Главная / Температура

Как разводить фуросемид. Мощный петлевой диуретик Фуросемид: для чего назначают и как применяют медикамент с активным диуретическим действием

    Кеторол - это сильный обезболивающий препарат и дольше 7 дней его колоть не следует, столько же по времени (максимум) принимают его в таблетках.

    Множественные побочные действия не заставят себя долго ждать и будут проблемы с ЖКТ и другие побочки, которые указаны в инструкции.

    При сильных болях его применять нельзя, если есть риск кровотечения (например после операции), так как он снижает свртываемость крови.

    Кеторол относится в НПВП (нестероидным противовоспалительным заболеваниям), работает как обезболивающий препарат. Но, т.к. он относится к НПВП препаратам, которые имеют осложнения, доказанные медицинскими исследованиями: обострение заболеваний желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) в виде хронического гастродуоденита, язв и эрозий желудка и 12 -перстной кишки, хронического панкреатита. Если первоначально слизистая ЖКТ не изменена может возникнуть такое явление, как НПВП- гастропатия с формированием острых эрозий и язв, с кровотечением из них.

    Курс обычно короткий, от 5 до 7 дней, по 1 - 2 мл х 1 раз в день, лучше сочетать с другими препаратами, из других групп.

    Есть препарат в таблетированном виде.

    Для предупреждения НПВП- гастропатий дополнительно назначаются ИПП (ингибиторы протонной помпы) - Омез, Омепразол, рабепразол и другие. По 20 мг х 2 раза в день, в виде капсул.

    А при вышеперечисленных заболеваниях ЖКТ эти препараты назначать не стоит.

    Кеторол в уколах назначают в основном для купирования острой боли, а не для лечения хронического болевого синдрома.

    Максимальный эффект от препарата наблюдается через час после инъекции, длительность действия около пяти часов.

    Вводить по десять - тридцать мг. однократно или каждые 4-6 часов.

    Суточная доза препарата для взрослых пациентов до 65 лет не должна превышать тридцать мг.

    Этот препарат обычно назначают колоть в течении пяти дней.

    Вводить нужно глубоко, поэтому нужны иглы подлиннее.

    Перед применением необходима консультация врача, который и определит сколько лекарства колоть и частоту инъекций.

    Кеторол - нестероидный, противовоспалительный препарат.

    Уколы Кеторол применяется при:

    Обезболивающий препарат Кеторол вводится внутримышечно, редко внутривенно. Дозировка и курс лечения подбирается врачом индивидуально. Начинать делать уколы этим препаратом надо с минимальной дозы, а затем ориентироваться на реакцию и на оказывающий эффект.

    Уколы начинают действовать через 15 минут после введения.

    Максимальная суточная доза укола не должна превышать 30 мл (для людей пожилого возраста), уколы Кеторол в ампулах по 2 мл, инъекции надо делать через 4-6 часов в течении 5-6 дней.

    А вот таблетки Кеторол принимать надо с осторожностью, если у вас имеются проблемы с печенью или с почками, а при язве желудка и двенадцатиперстной кишки Кеторол противопоказан.

    Лекарство кеторол относится болеутоляющим препаратам, а также способен понижать температуру.

    Еще он способен оказывать противовоспалительные действия.

    Основными показаниями для применения уколов кеторол можно выделить следующие:

    Длительность применения уколов лекарства кеторол нужно смотреть в инструкции, найдете е в коробке с препаратом. Инструкцию к кеторол можно найти в сети интернет .

    Инструкция указывает, что длительность применения кетрола не должна превышать пять дней. После курса уколов, можно продолжить терапию таблетками. Но все курсы лечения уколами и таблетками должен назначать врач.

    Мне врач рекомендовал колоть его в течение пяти дней. Однажды боли после этого до конца не прошли и пришлось принимать Кеторол в таблетках ещ в течение недели. Но больше бы так рисковать не стал, вс-таки хотелось бы сохранить желудок, а не слечь потом с двумя заболеваниями сразу. Поэтому, когда приходится, стараюсь колоть его не более пяти дней. А вообще препарат действительно имеет кучу побочных и нужно быть очень осторожным, особенно людям, уже имеющим заболевания ЖКТ либо другие хронические, просто порой выбора нет. Так что вс это с консультацией врача, если нет желания пострадать ещ каким-нибудь органом. И это не шутка.

каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.121 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP I.

Фармакологическое действие

кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Беременность и период лактации

эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 часов, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

Кеторол инъекции

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Меры предосторожности

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Всё чаще современный человек прибегает к сильнодействующим (анальгетикам). И действительно, стоит ли терпеть боль, когда можно быстро и без вреда её снять? А без вреда ли? Чтобы ответить на эти вопросы, возьмём для примера кеторол, показания к его применению: когда стоит его принимать, а когда лучше воздержаться.

Чаще всего детей 21 века беспокоят зубная и головная боль, мышечная, сильные боли после серьезных операций, также дают о себе знать тяжёлые заболевания, (онкология) . Во всех этих случаях требуется сильное средство. Среди современных препаратов этому требованию отвечают лишь несколько: найз, кеторол, нурофен. Эти препараты продаются без рецепта. Рецепт требуется для (таких как морфин, кодеин). Хотя в названных выше обезболивающих присутствуют наркотики: кодеин в нурофене. Наиболее безопасными являются не содержащие наркотиков анальгин, цитрамон, ибупрофен и парацетамол. Они не вызывают привыкания, но в тяжелых случаях не эффективны.

Наиболее действенным врачи, да и сами потребители обезболивающих, называют именно кеторол и производные от него (кеторолак, долак, кетанов, торадол). Кеторол — обезболивающее, оказывающее очень сильный эффект, действует на организм по аналогии с морфином, является вместе с тем и более опасным, чем другие.

Без врача его вообще не рекомендуется принимать. А поскольку врачи осторожничают, а боли так и «подмывают» попробовать что-то посильнее, давайте разберёмся, стоит ли принимать кеторол. Показания к применению следующие: послеоперационный период, сопровождающийся сильными болями; при запущенных онкологических заболеваниях; заболевания костно-мышечной и соединительной ткани, т.е. мышечная боль (миалгия), боль в нервах (невралгия), боль в суставах (артралгия). Может применяться для снятия боли при вывихах, растяжениях, при других серьёзных травмах, а также при радикулите, ревматизме. Эффективен кеторол при зубной боли. Хотя в некоторых случаях лучше принять найз (чтобы снять лёгкую зубную боль его будет достаточно). При болях в животе не стоит принимать кеторол, показания к применению в инструкции препарата не включают эти случаи. Также не разумно снимать головную боль таким сильным препаратом.

Помимо анальгезирующего эффекта, кеторол обладает противовоспалительным действием и жаропонижающим. Однако препарат не применяется для лечения подобных болезней, а только исключительно с целью снять боль при воспалительных заболеваниях и прочих, сопровождающихся жаром.

Препарат не вызывает зависимости от него. Однако иногда возникает снижение внимательности, способности быстро реагировать, сонливость, снижение чёткости зрения (это побочные реакции). За руль садиться точно не стоит.

Выпускается в таблетках и в ампулах для внутримышечных безусловно, подействуют сильнее.

Терпеть боль, конечно, не стоит, но и прибегать к сильнодействующим препаратам, когда можно справиться более безопасными средствами нельзя! Учёные не зря бьют тревогу: последние исследования показали, что постоянный приём (чаще 1 раза в две недели) анальгетиков приводит к противоположному результату (провоцирует боль).

Следует всегда внимательно знакомиться с противопоказаниями. Во многих случаях больным противопоказан как обезболивающее именно кеторол. Показания к его применению представляют собой гораздо более короткий список, нежели противопоказания. Среди них астма, язва, нарушения свертываемости крови, кровотечения, выраженная недостаточность печеночная, почечная, сердечная. Беременным и кормящим грудью, детям до 16, его вообще нельзя принимать! Противопоказан он и престарелым людям.

Не говоря уже о побочных эффектах, большинство из которых также трудно вынести, как и сильную боль (спазмы, жжение, рвота, диарея или, наоборот, запор, отёки, головная боль).

Всегда помните: боль — это сигнал организма, оповещающий о необходимости лечения. Поэтому, сняв боль, не стоит о ней забывать, необходимо выяснить причины и пройти в случае необходимости лечение.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: , этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата C max - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения C ss при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

— "аспириновая" астма;

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВП;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Дозировка

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак

Торговое название: Кеторол (Ketorol)

Название на латыни: Ketorolacum

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.

Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.

трилон Б - 0,001 г.

хлорид натрия - 0,00435 г.

этанол - 0,115 мл.

пропан-1,2-диол - 0,4 г.

каустическая сода - 0,000725 г.

вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.

Механизм действия и свойства

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.

Фармакодинамика (фармакология)

Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.

Механизм действия

5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.

Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.

Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.

Фармакокинетика

Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.

При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.

Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.

Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.

Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.

Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).

Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).

Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.

Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.

Показания

Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.

Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.

Растворы вкалываются при сильной и средней боли:

  • При травмах.
  • При стоматологических вмешательствах.
  • При опухолях.
  • Для снятия болевого синдрома после операции.
  • При болях в мышцах, суставах.
  • При поражении периферических нервов.
  • При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.

Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.

Гель применяется местно при травмах:

  • При ушибах.
  • Растяжениях.
  • При воспалении сухожилий.
  • Воспалении синовиальных оболочек.
  • При воспалительных процессах в суставных сумках.
  • При болях в мышцах, суставах.
  • При поражении удаленных от центра нервов.
  • При аутоиммунных заболеваниях.
  • При радикулопатии.

Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.

Формы выпуска

Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.

Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.

Инструкция по применению

При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.

Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).

Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.

Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.

Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие

Противопоказания

  • Непереносимость препарата.
  • Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
  • Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
  • Бронхиальная астма.
  • Недостаточный объем циркулирующей крови.
  • Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Нарушения гемостаза.
  • Воспаление кишечника.
  • Нарушения печеночных функций.
  • Нарушения почечных функций.
  • Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
  • Обострение сердечной недостаточности.
  • Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
  • Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
  • Возраст до 16 лет.
  • Дерматит.
  • Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
  • Беременность.
  • Лактация.

Применение у детей

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.

Применение у пожилых

У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.

Управление автомобилем и другими механизмами

В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.

Нужен ли рецепт

Кеторол продается по рецепту врача.

Совместимость с другими лекарствами

При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.

Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.

Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.

Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.

Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.

При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.

Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.

Совместимость с алкоголем

При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.

Аналоги лекарственного препарата Кеторол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адолор;
  • Акьюлар ЛС;
  • Долак;
  • Доломин;
  • Кеталгин;
  • Кетанов;
  • Кетолак;
  • Кеторолак;
  • Кетофрил;
  • Торадол;
  • Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Поделиться с друзьями:
Похожие публикации