Валтрекс: инструкция по применению. Валтрекс - официальная* инструкция по применению
Ацикловир встраивается в цепочку ДНК вируса , тем самым прекращает синтез ДНК и блокирует размножение (репликацию) вируса.
При нормальном иммунитете у пациента редко (меньше 0,1%) встречается пониженная чувствительность вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса к Валацикловиру. У пациентов со значительно выраженными иммунными нарушениями (при ВИЧ -инфекции, после химиотерапии или пересадки костного мозга) снижение чувствительности вирусов к препарату встречается чаще – это связано с мутациями вирусов и нарушением структуры вирусной ДНК.
С белками в крови связывается всего лишь 15% Валтрекса. Выводится Валацикловир из организма с мочой. Период полувыведения препарата равен 3 часам, при почечной недостаточности – примерно 14 часов, что может привести к повышению концентрации препарата в организме.
Формы выпуска
Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.Инструкция по применению Валтрекса
Показания к применению
С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:
- опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
- герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.
С профилактической целью Валтрекс назначается:
- для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
- для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
- для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью надо применять Валтрекс в сочетании с другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на почки, и при выраженных клинических проявлениях ВИЧ-инфекции. Осторожность следует проявлять и при назначении Валтрекса пациентам с заболеваниями печени.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение , галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
- Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос , рвота, боль в животе , ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
- Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
- Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
- Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
- Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы , ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
- Прочие реакции: повышенная утомляемость , гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.
Лечение Валтрексом
Как принимать Валтрекс?Прием таблеток Валтрекса не зависит от приема пищи. Лекарство запивают водой . Пациентам пожилого возраста и лицам с риском обезвоживания следует обеспечить обильное питье.
Профессиональных ограничений (управление транспортом и работа с опасным оборудованием) на время лечения Валтрексом нет.
Дозировка Валтрекса
При опоясывающем герпесе Валтрекс применяется обычно в дозировке по 1 г 3 р. в сутки в течение недели.
Герпетическая инфекция , вызванная вирусами простого герпеса 1 и 2 типа в остром периоде лечится Валтрексом 7 дней в дозе 500 мг 2 р. в сутки. При рецидиве заболевания – курс длится обычно 5-10 дней, и лечение следует начинать при малейших проявлениях заболевания как можно раньше.
Альтернативная схема лечения герпеса губ: в первый день назначается 2 г Валтрекса 2 р. в день с 12-часовым интервалом. Прием препарата следует начинать уже при первых признаках болезни (жжение, зуд на губе).
Для профилактики рецидива болезни (при нормальном иммунитете) принимают 500 мг 1 р. в сутки, а при частых обострениях (10 р. за год и чаще) – по 250 мг 2 р. в сутки. При иммунодефицитных состояниях дозируют по 500 мг 2 р. в сутки. Длительность курса лечения от 4 до 12 месяцев.
Для профилактики генитального герпеса у здорового полового партнера с нормальным иммунитетом ему следует принимать 500 мг Валтрекса 1 р. в сутки. Ежедневный прием препарата проводят год и более, если половые контакты регулярные, а при нерегулярных – лечение начинают за 3 дня до полового контакта.
При пересадке органов взрослым и подросткам после 12 лет для профилактики вирусных инфекций и реакции отторжения назначают Валтрекс по возможности в раннем послеоперационном периоде в дозе 2 г 4 р. в сутки.
При хронической почечной недостаточности дозы препарата подбираются врачом индивидуально в зависимости от показателей клиренса креатинина . Таким пациентам необходим регулярный врачебный контроль, так как у них чаще развиваются осложнения со стороны нервной системы. При гемодиализе Валтрекс назначается после его проведения.
Пациентам с заболеваниями печени , особенно при тяжелом циррозе печени , высокие дозы Валтрекса применяются с осторожностью.
При передозировке препарата возникают нарушения деятельности органов пищеварения (тошнота , рвота) и неврологические нарушения (головная боль , нарушения сознания, галлюцинации), а также возможно развитие острой почечной недостаточности. Эффективным в этом случае является проведение гемодиализа.
Валтрекс детям
Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.
По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.
Валтрекс при беременности и лактации
Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.
Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко , препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов. Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.
Валтрекс и алкоголь
В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:
- Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия , снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
- Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
- Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.
Аналоги Валтрекса
- Валацикловир-ОВl;
- Вирдел;
- Валацикловир;
- Вайрова;
- Валвир;
- Валцикон;
- Валацикловир канон;
- Валавир.
Регистрационный номер:
П N015441/01-090812
Торговое наименование препарата:
Валтрекс® / Valtrex®
Международное непатентованное название:
валацикловир
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
СОСТАВ на 1 таблетку
| Наименование компонентов | Количество, мг |
| Ядро | |
| Действующее вещество | |
| Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир) |
556 |
| Вспомогательные вещества | |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 70 |
| Кросповидон | 28 |
| Повидон-К90 | 22 |
| Магния стеарат | 4 |
| Кремния диоксид коллоидный | 2 |
| Масса ядра таблетки | 682 |
| Пленочная оболочка | |
| Опадрай белый 1 | около 14 |
| Полировка | |
| Воск карнаубский | около 0,016 |
Примечание:
1. Опадрай белый содержит:
ОПИСАНИЕ
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне выгравирована надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: [ J05AB11]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 - го и 2 - го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (BЗB-варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира, (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация, ацикловира в плазме у здоровых добровольцев- с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме - 30 - 100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется, менее 1 % валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры, ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Взрослые:
Лечение опоясывающего лишая (Hermes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, B3B) после трансплантации органов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации.
Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременность
Данных о применении препарата Валтрекс при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период лактации
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ
Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см, режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
Таблица 1.
| Показания | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза препарата Валтрекс |
| Опоясывающий лишай (Herpes zoster) | 15-30 Менее 15 |
1 г 2 раза в день 1г 1 раз в день |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток) |
31-49 Менее 15 |
1 г дважды в течение одного дня 500 мг дважды в течение одного дня 500 мг однократно |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: Пациенты с нормальным иммунитетом Пациенты со сниженным иммунитетом Снижение риска передачи генитального герпеса |
Менее 15 |
250 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день 250 мг 1 раз в день |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения препарата Валтрекс у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.
Таблица 2.
*У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления
трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с, тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированные циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом; очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.
Данные клинических исследований:
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований:
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
Очень редко: ажитация, трем ор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
Нечасто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие:
У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени; наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение
Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путём, что и препарат Валтрекс, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов,
которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата Валтрекс им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генерального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Согласно утверждениям представителей официальной медицины, Валтрекс и алкоголь абсолютно несовместимы. Препарат сам по себе довольно часто вызывает различные побочные проявления, а если ещё и совмещать его с алкоголем, то эти эффекты в несколько раз усиливаются. Не исключены даже случаи летального исхода.
Валтрекс – это эффективное противовирусное средство, основное действие которого направлено на борьбу с вирусом герпеса.
Лекарство прописывают для лечения таких болезней:
- опоясывающая форма лишая;
- лабиальная форма герпеса;
- инфекционные процессы в области слизистых оболочек и кожи, спровоцированные вирусом герпеса, в том числе и его генитальной разновидностью.
Также Валтрекс назначают и в профилактических целях.
Комбинирование Валтрекса и алкоголя
Валтрекс оказывает довольно агрессивное воздействие на нервную систему и печень. Аналогично на них влияют и алкогольные напитки. Поэтому, если совместить Валтрекс и алкоголь, однозначно, можно ожидать негативных последствий для организма.
В ряде ситуаций, спиртное может значительно снизить лечебный эффект препарата или даже свести его эффективность к нулю. Как результат совместимости этих элементов – полное отсутствие терапевтического эффекта и наличие интоксикации.
Влияние на ЦНС
Алкогольные напитки оказывают сильное негативное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому люди, страдающие алкоголизмом, довольно часто отмечают у себя ухудшение памяти, наблюдается заметное снижение интеллектуальных способностей, увеличивается вероятность развития психических заболеваний. Как итог длительного употребления спиртных напитков – возникновение стрессов, депрессий, неврозов. В свою очередь, Валтрекс тоже влияет на нервную систему, провоцируя возникновение мигреней, чувства тошноты, головокружений. В усложнённых ситуациях возможны такие проявления, как галлюцинации, судороги, дрожь в руках и ногах, проблемы с движениями и речью. Если параллельно принимать описываемый препарат и крепкие напитки, то все эти негативные реакции усилятся в несколько раз, что может даже спровоцировать кому.
Влияние на печень
Если длительное время пить спиртные напитки, то это не пройдет бесследно для печени. Воздействие на орган этанола, провоцирует деструкцию его клеток которая в дальнейшем может стать причиной формирования алкогольной формы гепатита или даже цирроза печени. Травмированные клетки не поддаются восстановлению, поэтому данный процесс является необратимым, его можно только замедлить, полностью избавив орган от нагрузок.
Согласно многочисленным отзывам врачей, если принимать описываемый препарат на протяжении длительного времени, то это тоже может довольно негативно сказаться на состоянии печени. Именно поэтому, если совмещать Валтрекс с алкоголем, то в скором времени можно ожидать цирроза или некроза. Тем не менее ряд специалистов утверждает, что если вместе с препаратом выпить совсем немного некрепкого алкоголя, то непоправимых последствий не произойдет.
Влияние на дыхание
Употребление большого количества крепких напитков провоцирует угнетение функции дыхания. Именно эта причина чаще всего вызывает смерти из-за потребления алкоголя. В инструкции по применению Валтрекса, там, где отмечались побочные эффекты, также присутствует пункт о нарушении функции дыхания. В свою очередь, взаимодействие описанного препарата и спиртных напитков может спровоцировать полный отказ органов дыхания, а как итог – летальный исход. Вероятностьего увеличивается при употреблении крепкого алкоголя.
Заключение
Несмотря на столько негативных проявлений при совмещении алкоголя и Валтрекса, сам по себе препарат относительно безопасный. При соблюдении всех правил использовании, описанных в инструкции, он не только не вызывает побочных эффектов, но и в кратчайшие сроки избавляет человека от всех симптомов, присущих вирусу герпеса.
Валтрекс ‒ это очень популярный противовирусный препарат, который очень эффективен против вируса герпеса. Часто его используют для лечения генитальной формы этого заболевания. Можно ли пить Валтрекс и алкоголь одновременно и чем может обернуться их взаимодействие? При приеме этого медицинского препарата возможно появление довольно опасных побочных реакций, которые тяжело переносятся пациентами. А спиртное способно в значительной степени усиливать эти реакции. Поэтому совместимость Валтрекса с алкоголем не допустима и влечет за собой опасные для жизни последствия.
Краткая характеристика лекарственного средства
Прежде всего, необходимо знать, что любой медицинский препарат должен применяться по назначению врача, а особенно такой препарат как Валтрекс. Любое отклонение от дозы может быть чревато появлением ненужных побочных эффектов, которые далеко не безобидны и способны причинить вред организму человека.
Противопоказанием к применению этого лекарственного средства является детский возраст до двенадцати лет и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата. С осторожностью стоит относиться к приему Валтрекса людям, страдающим нарушением почечной функции, а также тем, у кого выявлена клиническая форма ВИЧ-инфекции.
Превышение дозы препарата может выражаться в таких симптомах, как: тошнота, рвота, спутанность сознания, галлюцинации, сильные головные боли. Если в таком состоянии вовремя не обратиться к врачу, то возможно усугубление состояния, что может привести к повышенному возбуждению нервной системы, судорогам и даже коме. Во избежание такого состояния, употребление лекарственного препарата необходимо проводить только под постоянным контролем специалиста. Для скорейшего вывода Валтрекса из организма рекомендуется использовать гемодиализ.
Пожилым пациентом можно употреблять ту же дозу медицинского препарата, как и молодым, однако в этом случае нужно контролировать водно-электролитный баланс организма. Если существует риск возникновения дегидратации, то необходимо иметь возможность восполнить потери жидкости в полном объеме.
Препарат "Алкобарьер"
Вывод лекарственного средства происходит при помощи мочеполовой системы. Таким образом, если существуют проблемы с работой почек, то применение этого противовирусного препарата может вызвать некоторые осложнения неврологического характера. Которые, однако, сразу же исчезают после отмены препарата.
При поражении организма вирусом генитального герпеса назначение этого препарата значительно снижает возможность заражения полового партнера, однако для большей безопасности рекомендуется при половой близости использовать презервативы или другие средства защиты.
Показания к применению и побочные эффекты
Противовирусный препарат Валтрекс назначают для лечения следующих заболеваний:
- опоясывающего лишая;
- лабиального герпеса;
- инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных ВПГ, включая и генитальный герпес;
- профилактика рецидивов этих инфекций, включая и генитальный герпес;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции;
- предупреждение инфицирования вирусом генитального герпеса здорового партнера.
При лечении опоясывающего лишая Валтрекс принимают трижды в день по одному грамму на раз. Предположительный курс лечения ‒ неделя.
Для лечения вирусных инфекций, вызванных ВПГ курс лечения может достигать десяти дней. Суточная доза данного препарата в таком случае составляет 1000 мг и делится на два раза. При симптомах лабиального герпеса медицинский препарат принимают дважды в день по два грамма на раз. Промежуток между двумя приемами должен составить от шести до двенадцати часов. Для предупреждения инфицирования полового партнера заболевший должен принимать 500 мг препарата в сутки целый год.
К побочным эффектам препарата можно отнести:
- тошноту, рвоту, диарею, головную боль;
- спутанность сознания, головокружения, снижение интеллектуальных способностей, галлюцинации;
- судороги, тремор конечностей, психотические реакции;
- энцефалопатию и кому;
- лейкопению, тромбоцитопению, анафилаксию;
- аллергические реакции: жжение, зуд, крапивница, фоточувствительность, отеки;
- нарушения почечной функции и почечные колики;
- острую почечную недостаточность.
Взаимодействие с алкоголем
Совмещение любых лекарственных препаратов с алкоголем может вызвать усиление побочных реакций. Валтрекс же очень агрессивно воздействует на печень и центральную нервную систему. Точно такое же влияние на эти внутренние органы и системы имеет и этанол. Поэтому одновременное их употребление может привести к непредсказуемым последствиям и нанести организму значительный вред.
В другом случае, спиртные напитки заметно снижают терапевтический эффект лекарственного препарата, практически сводя его действие к нулю. Таким образом совместное применение алкоголя и Валтрекса приведет к безрезультатности и неэффективности лечения.
Спиртное очень сильно влияет на центральную нервную систему организма. Те, кто страдает от алкогольной зависимости часто подвержены проблемам с памятью, их интеллектуальные способности заметно снижаются, а психические расстройства возрастают. В связи с чем могут возникнуть стрессы, неврозы и депрессивное состояние. Пагубное влияние на нервную систему возрастает при регулярном и длительном применении крепких спиртных напитков.
Применение Валтрекса в некоторых случаях тоже может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы, которые выражаются в головной боли, тошноте, головокружении. В более тяжелых случаях ‒ в галлюцинациях, судорогах, треморе конечностей, нарушениях двигательной функции и речи. Одновременный прием этого лекарственного препарата с алкоголем многократно усилит это негативное воздействие, что может привести к коме или другим непредсказуемым последствиям.
Для быстрого и надежного избавления от алкоголизма наши читатели советуют Препарат "Алкобарьер" . Это натуральное средство, которое блокирует тягу к спиртному, вызывая стойкое отвращение к алкоголю. Кроме того, Алкобарьер запускает восстановительные процессы в органах, которые начал разрушать спирт. Средство не имеет противопоказаний, эффективность и безопасность препарата доказана клиническими исследованиями в НИИ Наркологии.
Печень тоже достаточно страдает от этанола. Под его воздействием происходит разрушение ее клеток, которое впоследствии может привести к или циррозу печени. Пораженные клетки не восстанавливаются, поэтому этот процесс необратим. Его можно только купировать, сняв нагрузку на этот внутренний орган.
Применение Валтрекса, особенно длительное, тоже имеет негативные последствия для печени. Поэтому одновременное его употребление с алкоголем принесет огромный вред этому органу, вызывая цирроз или некроз печени. Однако, малые дозы некрепкого спиртного в сочетании с этим медицинским препаратом не должны принести непоправимого ущерба.
Чрезмерное употребление алкогольных напитков влечет за собой угнетение дыхательной функции организма, негативно воздействуя на органы дыхания. Это одна из самых частых причин смерти, наступившей в случае тяжелого алкогольного отравления.
В побочных эффектах от употребления Валтрекса также есть упоминание о нарушении функции дыхания. Соответственно, если совместить эти два вещества, то такое взаимодействие может привести к отказу органов дыхания и к летальному исходу. Особенно это касается чрезмерного употребления больших доз крепкого алкоголя.
Выводы
Валтрекс ‒ это современный противовирусный препарат, применяемый для лечения генитального герпеса, а также опоясывающего лишая. Он довольно токсичен для организма и имеет целый ряд негативных побочных эффектов. Одновременное употребление алкогольных напитков на фоне прохождения курса лечения Валтрексом категорически запрещено, так как такое взаимодействие будет способствовать многократному усилению этих эффектов, а также может спровоцировать состояния довольно губительные для организма. Такое сочетание опасно, так как при длительном применении Валтрекса и алкоголя, возможно сильное угнетение нервной системы, печени, а также дыхательной функции, которое впоследствии может привести к опасным состояниям, коме и даже к смерти.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валтрекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валтрекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валтрекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса, а также цитомегаловирусной инфекции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Валтрекс - противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.
Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Состав
Валацикловира гидрохлорид (Валацикловир) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Валтрекс хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
Показания
- лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);
- Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;
- профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;
- Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами простого герпеса и Varicella zoster).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения - 4-12 месяцев.
Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз в сутки. в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.
Побочное действие
- головная боль;
- тошнота, рвота;
- анафилаксия;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- снижение умственных способностей;
- возбуждение;
- тремор;
- психотические симптомы;
- судороги;
- энцефалопатия;
- кома;
- диспноэ;
- чувство дискомфорта в животе;
- диарея;
- лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения;
- сыпь;
- проявления фоточувствительности;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- нарушения функции почек;
- острая почечная недостаточность;
- почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг в сутки. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.
Ацикловир, как метаболит препарата Валтрекс биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Это может вызывать конкуренцию со стороны этанола (алкоголя) за эти ферменты, что в свою очередь может приводить к повышению токсичности воздействия на организм алкоголя.
Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное введение зовиракса в дозе 30 мг/кг в сутки применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при подкожном введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Применение у детей
Опыт клинического применения препарата Валтрекс у детей небольшой.
65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.
Особые указания
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.
У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.
Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию.
Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Специальных предосторожностей не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.
Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.
Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г в сутки и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).
Аналоги лекарственного препарата Валтрекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вайрова;
- Валацикловир;
- Валацикловира гидрохлорид;
- Вацирекс.
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения герпеса):
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигерпес;
- Антоксинат лакри;
- Арбидол;
- Ацикловир;
- Вектавир;
- Веро Ацикловир;
- Виразол;
- Виролекс;
- Виросепт;
- Виферон;
- Галавит;
- Гевизош;
- Герпевир;
- Герпферон;
- Герпесин;
- Гроприносин;
- Девирс;
- Зовиракс;
- Изопринозин;
- Иммуномакс;
- Кагоцел;
- Кипферон;
- Лавомакс;
- Лизавир;
- Ликопид;
- Ломагерпан;
- Лоринден C;
- Натрия нуклеинат;
- Неовир;
- Панавир;
- Суправиран;
- Фамвир;
- Фенистил Пенцивир;
- Ферровир;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цикловирал СЕДИКО;
- Цитивир;
- Эпиген интим;
- Эргоферон.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
