Период полувыведения т1 2. Элиминация седативных препаратов

Гексикон: инструкция по применению и отзывы

Гексикон – антисептическое средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гексикона:

• Таблетки вагинальные: двояковыпуклые, продолговатой формы, белого или белого с желтым оттенком цвета с незначительной мраморностью поверхности (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
• Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтым оттенком или белого цвета, допускается мраморность поверхности (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке или по 1 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Раствор для наружного применения 0,05%: бесцветная жидкость без запаха, прозрачная или немного опалесцирующая (по 10, 50, 70, 100, 150, 200, 250 или 500 мл в полиэтиленовых флаконах с полимерной насадкой, в картонной пачке 1 флакон);
• Гель для местного и наружного применения 0,5%: прозрачный, бесцветный (по 15, 20 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Активное вещество Гексикона – хлоргексидина биглюконат:

• 1 таблетка – 16 мг (в виде 20% раствора);
• 1 суппозиторий – 16 мг;
• 100 мл раствора – 0,25 мл (в виде 20% раствора);
• 1 г геля – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая для медицинских целей, стеариновая кислота, повидон низкомолекулярный, лактозы моногидрат;
• Суппозитории: полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400;
• Раствор: вода очищенная;
• Гель: кремофор RH-40 (полиоксил 40 гидрированное касторовое масло), полоксамер 407, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлоргексидин является антисептическим средством, предназначенным для наружного и местного интравагинального применения. Он проявляет активность по отношению к некоторым вирусам, простейшим, грамположительным и грамотрицательным бактериям, в число которых входят Herpes simplex 2 типа, Treponema pallidum, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma spp., Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae. Незначительную чувствительность к препарату демонстрируют некоторые штаммы Proteus spp. и Pseudomonas spp., также резистентными к нему являются грибы, споры бактерий, штаммы микроорганизмов, демонстрирующие кислотоустойчивые свойства. Хлоргексидин не влияет на функциональную активность лактобактерий и сохраняет фармакологические свойства в присутствии гнойного содержимого и крови (его действие на организм несколько ослабляется).

Фармакокинетика

При интравагинальном введении системная абсорбция хлоргексидина считается незначительной. При наружном и местном применении препарат практически не всасывается. При случайном проглатывании дозы 300 мг максимальная концентрация хлоргексидина определяется через 30 минут и равна 0,206 мкг/л. Его экскреция осуществляется в основном с фекалиями (90% от используемой дозы), с мочой выделяется менее 1% действующего вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гексикон в форме таблеток и суппозиториев применяют в следующих случаях:

• Профилактика патологий, передаваемых половым путем, в том числе сифилиса, хламидиоза, гонореи, трихомониаза, генитального герпеса, уреаплазмоза;
• Лечение вагинального дисбактериоза, вагинитов различной этиологии, включая трихомонадные, смешанные, неспецифические;
• Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в гинекологии и акушерстве: перед внутриматочными исследованиями, родами, абортами или хирургическим лечением гинекологических болезней, а также до и после установки внутриматочной спирали или диатермокоагуляции шейки матки.

Показания к применению Гексикона в форме раствора:

• Профилактика инфекций, передаваемых половым путем;
• Дезинфекция инфицированных ожоговых поверхностей, гнойных ран;
• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии (уретрит, уретропростатит), отоларингологии (ангина);
• Обработка операционного поля, рук хирурга и медперсонала перед оперативными вмешательствами и диагностическими манипуляциями;
• Дезинфекция оборудования и приборов, которые нельзя подвергать термической обработке, в том числе термометров.

Применение геля Гексикон показано:

• Гинекология: вульвит;
• Урология: баланопостит и баланит;
• Патологии кожи: паронихии, пиодермии, импетиго, панариции, опрелости.

Гель и раствор используют также в стоматологии при лечении пародонтита, гингивита, альвеолита, стоматита, афты, а также для дезинфекции съемных протезов (только раствор).

Противопоказания

Лечение раствором Гексикон запрещено при дерматите.

Применение Гексикона противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Инструкция по применению Гексикона: способ и дозировка

• Таблетки: интравагинально, перед введением следует смочить в воде. Для лечения – по 1 шт. 1-2 раза в сутки, в течение 7-10 дней. Для профилактики инфекций, передаваемых половым путем, необходимо однократно ввести 1 таблетку в течение первых 2 часов после незащищенного полового акта;
• Раствор: местно и/или наружно в виде аппликаций, орошений, полосканий путем нанесения 5-10 мл на пораженную поверхность слизистой оболочки или кожи. Процедура проводится в течение 1-3 мин. 2-3 раза в сутки с помощью тампона или орошения. В составе комплексной терапии уретропростатитов и уретритов раствор впрыскивают в уретру по 2-3 мл 1-2 раза в сутки. Курс – 5 процедур через день. Для лечения инфекционных заболеваний ротовой полости назначают полоскания по 5-10 мл 3-4 раза в сутки. Для профилактики венерических болезней, в течение первых 2 часов после полового акта, Гексикон с помощью насадки вводится в мочеиспускательный канал мужчинам по 2-3 мл, женщинам – 1-2 мл, а также во влагалище 5-10 мл и задерживается в течение 2-3 минут. Кроме этого, следует обработать препаратом кожу половых органов, лобка, внутренней поверхности бедер. После процедуры нельзя мочиться в течение 2 часов;
• Суппозитории: интравагинально, для терапии назначают по 1 шт. 2 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней. Для профилактики инфекций, передаваемых половым путем, 1 суппозиторий вводится однократно в течение первых 2 часов после незащищенного полового акта;
• Гель: местно и наружно путем нанесения на пораженные участки кожи тонкого слоя или аппликации. Для лечения баланитов, баланопоститов, вульвитов гель наносят 2 раза в сутки, в течение 7-10 дней. В стоматологии для лечения гингивита, пародонтита и других инфекционных заболеваний лечение проводится с помощью аппликаций с экспозицией 1-3 мин. 2-3 раза в сутки. Для терапии кожных инфекций процедуры проводят 2-3 раза в сутки. Курс лечения назначается индивидуально в зависимости от клинических показаний.

Побочные действия

Иногда применение хлоргексидина вызывает развитие аллергических реакций, зуд, которые проходят после отмены Гексикона.

Лечение раствором и гелем может стать причиной нежелательных эффектов: сухость кожи, дерматит, фотосенсибилизация, а при лечении гингивитов – нарушение вкуса, окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня.

После применения раствора возможно появление липкости кожи рук в течение 3-5 минут.

Передозировка

Поскольку системная абсорбция Гексикона является достаточно низкой, риск передозировки препарата сводится к минимуму. Случаи нежелательных реакций при применении высоких доз Гексикона на данный момент не описаны.

Особые указания

Гексикон эффективен для профилактики передаваемых половым путем инфекций если он использован в течение двух часов после полового акта.

Органические вещества и наличие примесей крови не влияют на активность хлоргексидина.

Не допускать контакта препарата со слуховым нервом и мозговыми оболочками.

При попадании на слизистые оболочки глаз их необходимо быстро промыть водой.

Бактерицидное свойство раствора усиливается с повышением его температуры.

Применение при беременности и лактации

Допускается применение Гексикона при беременности и кормлении грудью, но только после консультации специалиста и тщательного соотнесения возможной пользы лечения для пациентки и потенциальных рисков для плода и ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Мыло инактивирует действие препарата, поэтому перед наружными процедурами пораженные участки рекомендуется тщательно промыть проточной водой.

Гексикон не совместим с детергентами: натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сапонины.

Допускается одновременное применение с препаратами катионной группы – бензалконий хлорид, цетримоний бромид.

Этанол повышает эффективность раствора.

Аналоги

Аналогами Гексикона являются: Амидент, Гексикон Д, Хлоргексидин, Хлоргексидина биглюконат, Хлоргексидин С, Элюгель.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

• Таблетки, свечи, гель – 2 года;
• Раствор – 3 года.

Вагинальные суппозитории успешно применяются для лечения различных инфекций женских половых органов. Гексикон свечи имеют удобную форму для введения, они быстро устраняют не только симптомы, но и саму причиной, от чего пользуются повышенным спросом.

Антисептический препарат широкого спектра воздействия, эффективно помогает от заболеваний мочевыделительной системы, включая болезни, передающиеся половым путём.

Гексикон свечи

Активное вещество, входящее в состав Гексикона – хлоргексидин биглюконат , оно быстро устраняет бактерии и простейшие микроорганизмы, вызывающие дисбаланс и распространение половых инфекций.

Это лекарственное средство быстро устраняет вирусные инфекции, размножающиеся в гнилостной среде. Он эффективно уничтожает все патогенные микроорганизмы , чем предотвращает повторное возникновение болезни.

А также используется при лечении вагинального дисбактериоза от приема антибиотиков, быстро восстанавливает микрофлору влагалища. Врачи назначают эти свечи при установке или снятии внутриматочной спирали, этот препарат помогает избежать осложнений.

Рекомендуется провести курс перед проведением аборта, при диатермокоагуляции шейки матки. Свечи Гексикон назначается для профилактики перед некоторыми гинекологическими операциями и внутриматочными исследованиями. Специалисты назначают препарат для устранения любых инфекционно-воспалительных процессов.

Его часто используют для предупреждения различных половых инфекций , при не запланированных и не защищенных половых актах. Основное условие: использовать препарат не позднее 2-х часов после полового акта, только в этом случае можно рассчитывать на его оперативность, применение достаточно однократное.

В противном случае инфекция распространяется на слизистую половой системы и в дальнейшем потребуется полноценная терапия.

Гексикон свечи дезинфектор и антисептик, обладающий бактерицидными свойствами, от чего означает, что данный препарат помогает быстро, облегчая симптомы уже после первого применения.

Бактерия гонококки под микроскопом — возбудитель гонореи, от чего помогают свечи Гексикон.

Этот препарат не нарушает естественную здоровую микрофлору влагалища, его активные компоненты способны взаимодействовать только с неблагоприятной средой, поэтому он не наносит вреда для организма и считается безопасным.

Свечи Гексикон: показания к применению

Гексикон свечи – от чего назначаются:

• герпеса генитального;
• уреаплазмоза,
• хламидиоза;
• сифилиса;
• вагинита;
• трихомониаза;
• при лечении экзо- и эндоцервицитов;
• дезинфекции гнойных язв во влагалище;
• гонорее;
• уретрита у женщин;
• трихомониаза.

Гексикон свечи: как правильно вводить

Каждая суппозитория упаковывается в индивидуальную ячейку, перед применением её необходимо достать. По линии аккуратно оторвать от остальных, затем предварительно вымытыми руками, держась за верхнюю часть упаковки, с небольшим усилием потягивая в противоположные стороны открыть ячейку.

Сама свеча имеет удлиненную форму, с заостренным закруглением с одной стороны и более широким с другой.

Манипуляцию по введению суппозитория нужно проводить в положении лежа на кровати. Эта поза наиболее удобна, а также она позволит максимально глубоко ввести препарат. И именно от этого будет зависеть эффективность лечения, лекарство должно как можно глубже проникать во влагалище и оставаться там дольше.

Ноги следует развести по шире, колени немного согнуть, мышцы живота необходимо расслабить. Затем поместить на указательный палец свечу и придерживая ее большим пальцем с небольшим (естественным) уклоном вести внутрь.

После того, как суппозитория оказалась во влагалище, указательным пальцем как можно глубже (насколько хватает пальца) направить ее вглубь . Обычно эта процедура не вызывает неприятных ощущений, она выполняется быстро. Полежать в таком положении 1 минуту.

Иллюстрация: как правильно вводить свечу

Гексикон свечи — от чего выпадают?

Это наблюдается у женщин, которые недостаточно глубоко ввели суппозиторию. Она при движении в положении стоя начинает соскальзывать вниз по влагалищу, а, затем, не успевая растворяться, выходит наружу.

Подобное лечение становится неэффективным, оно не даст нужного результата и в лучшем случае просто притушит симптомы. Необходимо провести всю манипуляцию заново с новой дозой препарата.

После введения и растворения препарата, в течение нескольких часов наблюдается умеренное его выделение, это абсолютно нормально , т.к. вытекание небольшой части совершенно естественно и повторная процедура по введению новой свечи не требуется. Нужная доза лекарства при правильном введении гарантирована.

Инструкция по применению. Гексикон

В состав свечей входит основное вещество, концентрация которого может быть 8 или 16 мл и вспомогательные, они помогают создать нужную консистенцию суппозиторию и надлежащую форму, улучшить скольжение при введении. Он имеет торпедобразную форму, цвет белый, с различными светлыми оттенками.

Выпускается в картонной упаковке, где ее содержимое представлено в виде 2-х пластиковых (белых) пластин, упакованных в индивидуальную ячейку по 10 шт.

В комплект входят резиновые напальчники, их использование позволяет придерживаться максимальной гигиены. В зависимости от цены и дистрибьютора набор может отличаться. Все комплектующие написаны на упаковке.

Хранить в темном месте, при температуре 23 °С. Срок годности 2 года, не использовать после истечения. Отпускается из аптек свободно.

Отличительной особенностью этого лекарственного средства является то, что лечение им не отражается на естественном либидо, не угнетает нормальную функциональную активность лактобацилл и не дает возможности развиваться гнойном микрофлоре.

Гексикон свечи – от чего защищает:

• от половых инфекций, он является профилактическим средством;
• от повторного возникновения инфекции;
• от размножения вредоносных бактерий;
• от различных осложнений после хирургического вмешательства или установки контрацептива.

Данный препарат назначается к применению 2 раза в сутки, по одной свече, утром и вечером, непосредственно перед сном. Перед процедурой рекомендовано помыться.

Рекомендуется консультация врача перед применением Гексакона

Длительность использования варьируется в зависимости от заболевания, его формы и индивидуальных особенностей. Обычно занимает до 10 дней, в редких случаях применение продлевается до 20 дней.

Гексикон (свечи) от чего не эффективен

Несмотря на то, что данное лекарственное средство имеет довольно широкий спектр воздействия, все же препарат мало активен к кислотной среде. Он не применяется при лечении молочницы, некоторых других грибковых инфекциях, он полностью не устраняет их споры.

Не рекомендуется начинать курс перед менструацией, лучше всего начать сразу после нее. Если же во время лечения начались месячные, то курс прерывается и возобновляется только после того, как кровяные выделения полностью закончены.

После лечения Гексиконом при наличии маточной спирали, возможно, обильное выделение крови при менструации. Если же наличие кровяного потока не связано с месячными, то следует обратиться к врачу.

При некоторых отклонениях по гинекологии применение данных суппозиторий может вызвать кровяные выделения, в некоторых случаях у женщин возникала тупая ноющая боль внизу живота, которая являлась предвестником начала не очередных кровяных выделений. Это говорит о наличии эрозии шейки матки, нарушении менструального цикла, или эндометриозе, аденомиозе. Иногда и о предраковом заболевании.

Гексикон свечи при беременности (на ранних и поздних сроках)

Данное лекарственное средство является безопасным для применения во время беременности, оно не приносит вреда ни плоду, ни матери. Врачи назначают препарат для лечения на любой стадии беременности, не зависимо от срока, оно одинаково эффективно к заболеваниям, передающихся половым путем.

Гексикон абсолютно безопасен при беременности

Это единственное подобное лекарство, которое можно применять уже в первом триместре, без опасений . Его одинаково применяют также во втором и третьем триместре. Дозировка и длительность использования зависит от болезни и степени его распространения.

Данные суппозитории назначается при грудном вскармливании, доказано, что его компоненты не проникают в пищеварительный тракт и совершенно не влияют на пищеварение матери и состав молока.

Свечи Гексикон после родов

Применяется для нормализации естественной микрофлоры влагалища, а также предотвращает проникновение патогенных бактерий.

После родов у многих женщин значительно увеличивается риск появление инфекции и возникновение воспалительных процессов, свечи Гексикон считаются оптимальным средством для устранения подобных проблем.

Восстановление после тяжелых родов проходит быстрее, многие врачи назначают этот препарат при послеродовой эрозии шейки матки , т.к. он сохраняет высокую активность в гнойной и кровяной среде, не давай патогенным бактериям размножиться. А также при наличии внутренних швов промежности, для контроля за внутренней флорой и ее нормализации.

Гексикон в виде свечей часто назначается как профилактическое средство перед естественными родами, особенно когда у матери есть подозрение на наличии любой бактериальной инфекции.

Данная мера позволит предотвратить осложнения. Курс лечения до 1,5 недели.

Свечи от молочницы Гексикон

Назначаются в комплексе с противогрибковыми средствами, только в тех случаях, когда есть другие сопутствующие заболевания, требующие комбинированной терапии.

Самостоятельно препарат Гексикон не обладает высокой эффективностью и мало активен в кислой среде. Он обеззараживает, действуя как антисептик, параллельно восстанавливая микрофлору и снимая сопутствующее воспаление и отек.

Бактерия Кандида под микроскопом

Применение с противомикозными препаратами не угнетает их действие, а наоборот, повышает естественный иммунитет влагалища. Врачи рекомендуют при молочнице ограничить употребление любых кисломолочных продуктов, пищи, богатой углеводами. При лечении необходимо полностью исключить алкогольные напитки.

Курс лечения до 1,5 недель, с 2-х разовым применением вагинальных свечей Гексикона.

Свечи Гексикон при месячных

Назначается в крайних случаях, считается, что несмотря на активность препарата в кровяной среде, концентрация основного вещества в организме и доза становится минимальной. Это обусловливается выведением его с менструальным потоком. Врачи рекомендуют отложить лечение до окончания цикла.

Гексикон свечи при цистите

Вагинальные суппозитории с успехом применяются для устранения цистита у женщин различной этиологии , особенно сопровождающиеся различными половыми инфекциями.

Препарат активен как по отношению к грамотрицательным, так и к грамположительным микроорганизмам, которые способны спровоцировать возникновение цистита.

Патогенные микроорганизмы проникают в мочевыводящие пути непосредственно из слизистой влагалища и при неблагоприятных условиях размножаются. Таким образом, появляется бактериальный цистит у женщин.

Он быстро распознает и уничтожает инфекцию, как во влагалище, так и в уретре. Повышая сопротивляемость организма к чужеродным бактериям, снимает воспаление и отек, тем самым нормализуя естественный отток мочи.

Также назначается беременным при цистите, нормализации микрофлоры и улучшения опорожнения мочевого пузыря. Часто на фоне действия гормонов при вынашивании ребенка возникает неприятное болезненное ощущение и давления в районе малого таза, а именно мочевого пузыря. Это может быть первым симптомом воспалительных процессов, и многие специалисты назначают вагинальные свечи Гексикон.

Курс лечения зависит от формы заболевания, на ранних стадиях достаточно 2-х кратное применение суппозиторий в течение 7 дней.

Гексикон свечи: противопоказания

Основными противопоказаниями являются:

• детский возраст младше 12 лет;
• лицам, склонным к аллергии (или лечение свечами Гексикон проводится исключительно под наблюдением врача, от чего зависит эффективность);
• индивидуальная непереносимость активного компонента;
• при серьезных заболеваниях, которые могут вызвать кровотечения;
• онкология;
• нарушения менструального цикла.

Гексикон свечи: побочные эффекты

Самым распространенным побочным действием является появление сухости слизистой влагалища, которое в последствие может перейти в раздражение. Проявляется зуд, жжение и покраснение в области половых губ. Иногда при длительном применении у больного диагностируется шелушение кожного покрова, значительная сухость всех слизистых в организме.

На поверхности кожного покрова выступает сыпь, она сопровождается зудом, который при механическом расчесывании может перейти в дерматит.

В отдельных случаях наблюдались аллергические реакции в виде раздражения кожи от прямых солнечных лучей при использовании данного препарата, которые проходили сразу после прекращения курса лечения.

В некоторых случаях возможно воспаление десен, нарушение вкусового восприятия.

Побочные действия проявляются индивидуально, они зависят от особенностей организма, проявляются редко. Обычно они возникают при несоблюдении дозировки, длительности лечения и при непереносимости активного компонента. При первых симптомах следует сразу прервать лечение и обратится к специалисту.

Гексикон свечи: цена

Стоимость лекарства варьируется в зависимости от аптек и дистрибьютора и составляет около 285 рублей за препарат .

Взаимодействие с другими препаратами

Полностью не совместим с детергентами, содержащими анионную группу , это натриевые и калиевые соли, некоторые жирные кислоты.

Не применять с любыми средствами, содержащими йод, необходимо во время использования полностью отказаться от алкогольных напитков.

Гексикон свечи: аналоги

Представляют собой медицинские препараты со схожими свойствами, они изготавливаются на основе хлоргексидина. Подобных аналогов немного, они отличаются более низкой стоимостью.

Депантол

Вот основные препараты-аналоги:

1. Депантол (свечи)– является одним из лучших аналогов, близким по составу к Гексикону. Этот препарат широкого воздействия, с антисептическими свойствами. Помимо этого, способствует регенерации поврежденных тканей (при эрозии шейки) и эффективно устраняет патогенные болезнетворные бактерий, как в кровяной, так и в гнойной среде.
2. Катеджель суппозитории – эффективное бактерицидное средство, активно борется как с грамотрицательными, так и с грамположительными микроорганизмами. Назначается как профилактическое и лечебное средство при заболеваниях, передающихся половым путем (хламидиоз, уреаплозмоза, трихомониаза и т. д.).
3. Клиорон – свечи применяются как для лечения, так и для профилактики различных венерических и инфекционно-воспалительных заболеваний в гинекологии. Обладают высокой эффективностью, являются отличным антисептиком.

Подводя итог, можно сказать, что Гексикон практически универсален, имеет мало противопоказаний, и очень эффективен в соотношении цена-качество.

Будьте здоровы!

Видео-ролики о свечах Гексикон. От чего помогают, и как принимать.

Видео-инструкция о свечах Гексикон, от чего помогает, как принимать во время беременности:

Гексикон от молочницы:

Свечи Гексикон применяются для эффективного и быстрого лечения болезней мочевыделительной системы, в том числе вызванных инфекциями, передающимися половым путем.

Препарат относится к специализированной лекарственной группе антисептиков/дезинфекторов, выпущенных исключительно для наружного и местного применения, бактерицидные свойства позволяют быстро получить положительный эффект от использования.

На этой странице вы найдете всю информацию о Гексикон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли свечи Гексикон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антисептик для местного применения в гинекологии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоит Гексикон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 70 рублей.

Форма выпуска и состав

Вагинальные суппозитории Гексикон относятся к группе антисептических средств местного воздействия. В качестве действующего вещества они содержат биглюконат хлоргексидин (8 или 16 мг в каждой свече), проявляющий активность по отношению к простейшим грамположительным и грамотрицательным бактериям.

Они имеют торпедообразную форму и белый цвет (возможен желтоватый оттенок). Уложены по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке. Выпускаются также упаковки по 1 шт.

В комплекте идут 2 полиэтиленовых одноразовых напалечника для максимальной гигиены, они изображены на первом фото (комплектация может меняться, уточняйте при покупке).

Фармакологический эффект

Основное действующее вещество свечей Гексикон хлоргексидина биглюконат является антисептиком. Оно относится к химической группе дихлорсодержащие бигуаниды, оказывает преимущественно бактерицидное действие (уничтожает бактериальные клетки).

Механизм бактерицидного действия заключается в разрушении мембраны клетки за счет ее осмотической диссоциации. Хлоргекседина биглюконат проявляет активность в отношении большинства грамположительных (окрашиваются по Граму в фиолетовый цвет), грамотрицательных (после окраски по Граму имеют розовый цвет) бактерий и простейших.

Препарат не уничтожает кислотоустойчивые бактерии, споры бактерий, грибковые клетки и вирусы.

Показания к применению

От чего помогает применение свечей Гексикон:

• в различных стадиях;
• в начальной стадии;
• воспалительные процессы, в том числе происходящие с выделением гноя и/или крови;
• вагинит;
• гонококковая инфекция;

Средство также используется в качестве обеззараживающего перед операциями на органах малого таза, перед родовым процессом и абортами.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению свечей и других форм препарата является повышенная чувствительность пациента к компонентам лекарства. В этом случае возникает сильный зуд в области воздействия препарата.

Применение при беременности и лактации

Хлоргексидин в вагинальных суппозиториях оказывает только местное действие, быстро выводится из организма и не накапливается, поэтому свечки Гексикон можно применять в период беременности. Действующее вещество не проникает в грудное молоко, при лактации применение препарата разрешено.

Многолетние исследования показали, что лекарство не оказывает влияние на развитие плода. Однако в период вынашивания ребенка у многих женщин обостряется чувствительность к лекарственным средствам, поэтому перед использованием препарата следует проконсультироваться с врачом и исключить вероятность развития аллергической реакции.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что свечи Гексикон предназначены для интравагинального применения.

• В лечебных целях два раза в день в течение 7-10 дней интравагинально вводят по одной свече. Если это необходимо, курс лечения повторяют через 20 дней.
• Для предупреждения венерических заболеваний рекомендуется ввести один суппозиторий не позднее двух часов после незащищенного полового акта.

Инструкция пр применению Гексикон Д аналогична инструкции по применению свечей 16 мг.

Побочные эффекты

Препарат обычно переносится хорошо, не оказывает системного влияния, так как действующее вещество не всасывается в кровь. После введения свечи иногда возможно развитие местной аллергической реакции в виде жжения и зуда во влагалище, появления сыпи на коже в области наружных половых органов женщины.

Передозировка

Поскольку препарат практически не абсорбируется из ЖКТ и не всасывается при местном применении через кожный покров и слизистые, вероятность передозировки им считается маловероятной.

На сегодняшний день сведений о случаях передозировки Гексиконом нет.

Особые указания

Если терапия начата за несколько дней до начала месячных, прерывать лечение нежелательно, однако следует проконсультироваться с врачом об увеличении курса. Лучшим вариантом является использование препарата после менструации либо в середине цикла.

Препарат нельзя использовать совместно с пенообразующими веществами – лаурил- и лауретсульфатом натрия (SLS и SLES), карбоксиметилцеллюлозой (добавка Е466, Е469) и сапонинами. Эти вещества часто входят в состав различных косметических средств, в том числе и средства для интимной гигиены.

Суппозитории не используются с мылом, однако гигиена наружных половых органов не влияет на эффективность лечения. При использовании свечек, спринцевание мыльным раствором категорически запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Гексикон не совместим с детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза) и мылами, если они вводятся интравагинально. Туалет наружных половых органов не влияет на эффективность и переносимость вагинальных суппозиториев Гексикон, т.к. препарат применяется интравагинально.

Фармакокинетика - раздел клинической фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лекарственных веществ. Ее развитие стало возможным благодаря разработке и внедрению в практику высокочувствительных методов определения содержания лекарственных веществ в биологических средах - газожидкостной хроматографии, радиоиммунных, ферментно-химических и других методов, а также благодаря разработке методов математического моделирования фармакокинетических процессов. На основании данных о фармакокинетике того или иного препарата определяют дозы, оптимальный путь введения, режим применения препарата и продолжительность лечения. Регулярный контроль содержания лекарственных средств в биологических жидкостях позволяет своевременно корригировать лечение.

Фармакокинетические исследования необходимы при разработке новых препаратов, их лекарственных форм, а также при экспериментальных и клинических испытаниях ЛС.

Процессы, происходящие с лекарственными препаратами в организме, могут быть описаны с помощью ряда параметров.

Одним из основных показателей, определяющих фармакологический эффект, считают концентрацию ЛС на уровне рецептора, однако в условиях целостного организма установить её невозможно. В эксперименте было доказано, что в большинстве случаев между концентрацией препарата в крови и его содержанием в области рецептора существует корреляция.

В связи с этим для определения фармакокинетических параметров изучают содержание ЛС в крови. Для того чтобы получить соответствующее представление о поступлении препарата в кровь и выведении его из организма, отслеживают изменения концентрации ЛС в плазме крови на протяжении длительного времени. Содержание препаратов в плазме крови определяют методами жидкостной или газожидкостной хроматографии, с помощью радиоиммунного или иммуноферментного анализа и другими способами.

На основании полученных данных строят график. На оси абсцисс отмечают время от начала исследования, а на оси ординат - концентрацию ЛС в плазме крови (в соответствующих единицах).

Такой график носит название фармакокинетической кривой (рис. 1).

Время после введения

Концентрация лекарственного вещества (С) - это ее количество в определенном объеме крови в конкретный момент времени после введения в организм.

Константы скорости элиминации (К el), абсорбции (К а) и экскреции (К ex) – характеризуют соответственно скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения, скорость поступления его из места введения в кровь и скорость выведения с мочой, калом, слюной и др.

Период полувыведения (Т 1/2) - время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации (Т 1/2 = 0,693/К el).

где Т 1/2 – период полувыведения; 0,693 – коэффициент, который является логарифмом от 2; V d - объем распределения; Сl - общий клиренс.

Константа элиминации (Кel) - процент уменьшения концентрации ЛВ в крови за единицу времени. Чем больше Кel, тем быстрее ЛВ выводится из крови. Константа элиминации зависит от периода полувыведения:

Период полуабсорбции (Т 1/2а) - время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в системный кровоток; пропорционален скорости абсорбции (Т 1/2а = 0,693/К а ).

Константа абсорбции (К а) - характеризует скорость всасывания ЛВ в организме человека или животного. Константа абсорбции зависит от периода полувыведения:

Распределение препарата в организме характеризуют период полураспределения, кажущаяся начальная и стационарная (равновесная) концентрации, объем распределения.

Период полураспределения (Т 1/2,a) - время, необходимое для достижения концентрации препарата в крови, равной 50% от равновесной, т.е. при наличии равновесия между кровью и тканями.

Кажущаяся начальная концентрация (С 0) - концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном его введении и мгновенном распределении по органам и тканям.

Равновесная концентрация (С ss) - концентрация препарата, которая установится в плазме (сыворотке) крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью. При прерывистом введении (приеме) препарата через одинаковые промежутки времени в одинаковых дозах выделяют максимальную (С ssmax) и минимальную (С ssmin) равновесные концентрации.

Объем распределения препарата (Vd - volume of distribution) характеризует степень его захвата тканями из плазмы (сыворотки) крови. V d (V d = D/C 0) - условный объем жидкости, в котором нужно растворить всю попавшую в организм дозу препарата (D), чтобы получилась концентрация, равная кажущейся начальной концентрации в сыворотке крови (С 0).

Общий клиренс препарата (Cl t) характеризует скорость “очищения” организма от лекарственного препарата.

где Сl – общий клиренс; D – доза введенного препарата; AUC – площадь под фармакокинетической кривой.Выделяют почечный (Cl r) и внепочечный (Cl er) клиренсы, которые отражают выведение лекарственного вещества соответственно с мочой и другими путями (прежде всего с желчью). Общий клиренс является суммой почечного и внепочечного клиренса.

Площадь под кривой “концентрация - время” (AUC - area under the curve)- площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат (AUC = C 0 /K el). Величина (AUC) связана с другими фармакокинетическими параметрами - объемом распределения, общим клиренсом. При линейности кинетики препарата в организме величина AUC пропорциональна общему количеству (дозе) препарата, попавшего в системный кровоток. Часто определяют площадь под частью кривой (от нуля до некоторого времени t); этот параметр обозначают AUC t , например, площадь под кривой от 0 до 8 ч - AUC 8 .

Абсолютная биодоступность (f) - часть дозы препарата (в %), которая достигла системного кровотока после внесосудистого введения, равна отношению AUC после введения исследуемым методом (внутрь, в мышцу и др.) к AUC после внутривенного введения. Относительную биодоступность определяют для сравнения биодоступности двух лекарственных форм для внесосудистого введения. Она равна отношению (AUC’/AUC)(D/D’) после введения двух сравниваемых форм. Общая биодоступность - часть принятой внутрь дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде метаболитов, образовавшихся в процессе всасывания в результате так называемого пресистемного метаболизма, или “эффекта первичного прохождения”.

Биоэквивалентность (сравнительная биодоступность) - это соотношение количества ЛВ, поступающего в кровь при введении его в различных лекарственных формах (или ЛС разных фирм). Если лекарственные препараты демонстрируют схожую биодоступность, они расцениваются как биоэквивалентны.

ВСАСЫВАНИЕ - процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Существуют четыре механизма всасывания ЛС при энтеральном введении (рис. 2):

Ø пассивная диффузия;

Ø активный транспорт;

Ø фильтрация через поры;

Ø пиноцитоз

Прохождение большинства лекарственных препаратов через слизистую оболочку пищеварительного тракта определяется их растворимостью в липидах и ионизацией. При приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции отличается в различных отделах ЖКТ.

Q - молекула лекарственного вещества

После прохождения через стенку желудка и/или кишечника лекарственный препарат поступает в печень. Некоторые лекарственные вещества под влиянием ферментов печени подвергаются значительным изменениям (“эффект первичного прохождения”). Именно поэтому, а не вследствие плохой абсорбции, для достижения достаточного эффекта дозы некоторых препаратов (пропранолола, аминазина, опиатов) при приеме их внутрь должны быть значительно больше, чем при внутривенном введении. Биотрансформацию вещества при первичном прохождении через печень в процессе всасывания называют пресистемным метаболизмом. Интенсивность пресистемного метаболизма зависит от скорости тока крови в печени.

На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние рН, который в желудке равен 1-3, в двенадцатиперстной кишке - 5-6, а в тонкой и толстой кишках - около 8. Кислоты легче всасываются в желудке, а основания - в тонкой или толстой кишке.

Под действием кислой среды желудка некоторые лекарственные средства, в частности бензилпенициллин, могут разрушаться.

На лекарственные препараты оказывают также действие ферменты желудочно-кишечного тракта, которые способны инактивировать белки и полипептиды (АКТГ, вазопрессин, инсулин и т.д.), а также некоторые другие вещества (прогестерон, тестостерон, альдостерон). Соли желчных кислот в свою очередь могут ускорить всасывание лекарственных средств или замедлить его при образовании нерастворимых соединений.

На всасывание лекарственных веществ влияют также моторика желудочно-кишечного тракта, объем и состав пищи, количество принимаемой жидкости, интервал времени между едой и приемом препаратов. Так, молоко нарушает всасывание тетрациклинов, ампициллина и амоксициллина. Следует учитывать и стимулирующее действие пищи на секрецию желудочного сока и соляной кислоты.

Для переноса веществ в ЖКТ особое значение имеют большая площадь поверхности кишечника и влияние постоянного кровотока в слизистой оболочке на градиенты концентрации между просветом кишечника и кровью. Путем диффузии и осмоса через слизистую оболочку кишечника переносятся, в частности, вода, С1 ¯, а также такие вещества, как аскорбиновая кислота, пиридоксин и рибофлавин. Поскольку клеточные мембраны содержат большое количество липидов, для диффузии через мембрану вещества должны быть в некоторой степени жирорастворимыми. Согласно теории неионной диффузии, указанным путем переносятся главным образом недиссоциированные соли слабых кислот или слабых оснований. Это необходимо учитывать при назначении лекарств, большая часть которых всасывается путем диффузии. Для переноса какого-либо вещества в соответствии с уравнением Гендерсона-Гассельбаха особое значение имеет рКа этого вещества и рН в просвете кишечника:

, , где

[А¯], [ВН + ] – молярные концентрации ионизированных,

[НА], [В] – неионизированных форм кислоты НА и основы В;

рН – кислотно-основной показатель среды;

рКа – логарифм константы диссоциации соединения, количественно равный значению рН, при котором анализируемое соединение диссоциирует наполовину.

Из уравнения видно, что с увеличением значения рН среды диссоциация кислот увеличивается, а оснований - уменьшается.

Таким образом, факторы, влияющие на процессы всасывания ЛВ, разнообразны: растворимость вещества в липидах, степень ионизации молекулы (чем меньше ионизированная молекула, тем лучше она всасывается), перистальтика кишечника, характер и количество пищевой массы, особенности регионарного кровотока, состояние соединительной ткани, агрегантное состояние веществ, сочетание лекарственных средств.

Под элиминированием следует понимать совокупность всех процессов метаболизма и выведения, которые приводят к снижению содержания активной формы лекарственного вещества в организме и его концентрации в плазме крови.

Два основных органа, в которых осуществляется элиминация лекарств – это почки и печень. В почках элиминация осуществляется главным образом путем экскреции. В печени элиминация лекарств осуществляется путем биотрансформации исходного вещества в один или несколько метаболитов и путем экскреции неизмененного вещества с желчью.

К другим органам, элиминирующим лекарства, относятся легкие, кровь, мышцы и любые другие органы, где вещества подвергаются метаболизму или могут выводится.

Мерой способности организма элиминировать лекарство является клиренс. В простейшем случае клиренс лекарства (Cl) – это отношение скорости элиминации лекарства всеми возможными путями к его концентрации в плазме крови (c):

Cl = скорость элиминации / с

По своей сути величина клиренса численно указывает на объем плазмы, который полностью освобождается от лекарства в единицу времени. Понятно, что общий клиренс отражает элиминирование лекарства в каждом из органов элиминации и является суммарной величиной, т.е. Cl общий(системный) = Cl почечный + Cl печеночный + Cl другими путями.

Другими показателями, характеризующими процесс элиминации являются константа скорости элиминации (К el) и период полувыведения (Т 1/2).

Константа скорости элиминации (К el) указывает какая часть вещества элиминируется из организма в единицу времени.

Период полувыведения (Т 1/2) – это время необходимое для снижения концентрации лекарства в плазме крови в процессе элиминации на половину от исходной.

Элиминация первого порядка.

Термин «первого порядка» обозначает, что скорость элиминации пропорциональна концентрации вещества, то есть, чем выше концентрация тем большее количество вещества будет элиминировано в единицу времени. По мере снижения концентрации понижается и количество выводимого вещества в единицу времени. В результате концентрация лекарства в плазме крови снижается во времени экспоненциально (см. РИС. ниже).

Лекарственные вещества с кинетикой элиминации первого порядка (а это большинство лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах) характеризуются постоянной величиной периода полувыведения, что может быть использовано для определения времени в течение которого лекарственное вещество может быть полностью удалено из организма. Можно легко подсчитать, что для этого необходимо время равное 4‒5 периодам полувыведения.

Элиминация нулевого порядка. Термин «нулевой порядок» обозначает, что скорость элиминации постоянна (в единицу времени элиминируется определенное одинаковое количество вещества) и не зависит от концентрации вещества. Как результат этого концентрация вещества в плазме будет понижаться линейно во времени (РИС. ниже). Кинетика элиминации нулевого порядка встречается относительно редко, например в тех случаях если вводимая доза лекарства превышает возможности ферментов, принимающих участие в элиминировании лекарственного средства. Такая ситуация возникает при введении в организм, например, этанола, использовании высоких терапевтических или токсических доз ацетилсалициловой кислоты, противоэпилептического средства фенитоина.

В случае кинетики нулевого порядка понятие периода полуэлиминации утрачивает свой смысл – этот параметр изменяется непрерывно, вместе с изменением концентрации лекарственного вещества в крови.