Соматотропный гормон препараты. Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Соматотропин человека для инъекций (Somatotropinum humanum pro injectionibus)

Состав

Стерильный лиофилизированный порошок, который ex tempore растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,25 % растворе новокаина.
Активность препарата определяют биологическим методом по его способности вызывать у крыс увеличение ширины эпифизарного хряща большеберцовой кости и выражают в единицах действия (ЕД). Препарат выпускают с активностью 2 или 4 ЕД во флаконе.

Фармакологическое действие

Оказывает анаболическое (усиливающее синтез белка) действие, положительно влияет на минеральный обмен, вызывает увеличение роста и массы тела при карликовости (пропорциональном снижении роста, обусловленном снижением функции гипофиза, как правило, сочетающимся со снижением функции других желез внутренней секреции), связанной с недостаточностью гормона роста.

Показания к применению

Нарушения развития организма, связанные с недостаточностью гормона роста (гипофизарный нанизм /карликовость/). Синдром Тернера (заболевание женшин, характеризующееся недоразвитием первичных и вторичных половых признаков).

Способ применения

При дефиците в организме гормона роста вводят подкожно 0,07-0,1 МЕ/кг массы тела в день; внутримышечно -0,14-0,2 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. При синдроме Тернера используют более высокие дозы - в виде подкожных инъекций назначают по 0,1 МЕ/кг массы тела 1 раз в день. Подкожные инъекции являются предпочтительным методом введения. Места инъекций следует чередовать для предупреждения липоатрофий (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке).
Раствор препарата готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 24 ч. При разведении растворителем, содержащим консерванты - крезол или бензиловый спирт), раствор стабилен в течение 7-14 дней при температуре +2-+8 °С в защищенном от света месте. Не допускается замораживание раствора. Вводимый раствор должен быть прозрачным.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.). Тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела.

Противопоказания

Злокачественные новообразования.

Форма выпуска

Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) порошок во флаконах с содержанием 4 ЕД во флаконе в комплекте с 0,25% раствором новокаина по 2 мл.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше +8 °С.

Синонимы

Генотропин, Нордитропин.

Действующее вещество:

соматотропин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Соматотропин человека для инъекций.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Соматотропин человека для инъекций " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Рекомбинантный гормон роста человека. Представляет собой пептид из 191 аминокислоты, идентичный человеческому гипофизарному гормону роста по аминокислотной последовательности и составу, а также по пептидной карте, изоэлектрической точке, молекулярной массе, изомерной структуре и биологической активности.
Оказывает анаболическое и антикатаболическое действие, влияет на метаболизм, рост и развитие тела. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеток разных типов, включая миоциты, гепатоциты, адипоциты, лимфоциты и гемопоэтические клетки. Некоторые его эффекты опосредованы другим классом гормонов — соматомединами (IGF1 и IGF2).
В зависимости от дозы соматропин вызывает повышение уровня IGF1, IGFBP3, неэстерифицированных жирных кислот и глицерина, снижение уровня мочевины в крови и азота в моче, снижение экскреции натрия и калия. При применении в высоких дозах возможно относительное насыщение эффектов соматропина. Это не относится к гликемии и экскреции с мочой С-пептида, которые значительно повышаются лишь после применения в высоких дозах (20 мг).
Фармакокинетика имеет линейный характер при применении в дозах до 8 МЕ (2,67 мг). В более высоких дозах (60 МЕ, или 20 мг) нельзя исключить некоторую степень нелинейности, которая, тем не менее, не имеет клинического значения. После в/в введения здоровым добровольцам объем распределения в равновесном состоянии составляет почти 7 л, общий клиренс — 15 л/ч, тогда как почечный клиренс незначительный. Период полувыведения — 20-35 мин.
После однократного п/к и в/м введения терминальный период полувыведения несколько больше — 2-4 ч. Концентрация гормона роста в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч и возвращается к исходному уровню в течение 24 ч, что свидетельствует об отсутствии кумуляции гормона роста при повторных введениях. Биодоступность при обоих путях введения составляет 70-90%.

Показания к применению препарата Соматропин

Задержка роста у детей, обусловленная снижением или отсутствием секреции эндогенного гормона роста; задержка роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Тернера), подтвержденная данными хромосомного анализа.

Применение препарата Соматропин

Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от площади поверхности или массы тела больного.
Вводить рекомендуется перед сном, согласно следующим рекомендациям:
Задержка роста вследствие неадекватной секреции эндогенного гормона роста :
0,7-1,0 мг/м2 или 0,026-0,035 мг/кг в сутки п/к.
Задержка роста у девочек вследствие дисгенезии гонад (синдром Тернера) :
1,4 мг/м2 в сутки или 0,045-0,050 мг/кг п/к.
Сопутствующая терапия неандрогенными анаболическими стероидами у больных с синдромом Тернера может повысить скорость роста.
Лечение прекращают при достаточном для взрослого человека увеличении роста или в случае закрытия эпифизов.

Противопоказания к применению препарата Соматропин

Нельзя назначать детям при закрытии эпифизов (прекращение роста костей), а также больным с повышенной чувствительностью к соматропину, при наличии новообразований.

Побочные эффекты препарата Соматропин

Примерно в 10% случаев отмечаются гиперемия и зуд кожи в месте инъекции.
У некоторых больных могут образовываться антитела к соматропину; клиническое значение этого факта не установлено. В единичных случаях, если невысокий рост обусловлен делецией в генном комплексе гормона роста, лечение гормоном роста может вызвать продукцию антител, тормозящих процесс роста.
Может иметь место эпифизиолиз с поражением бедренного сустава. Ребенок с хромотой невыясненного генеза должен быть обследован.

Особые указания по применению препарата Соматропин

Клинический опыт применения гормона роста в период беременных ограничен. В ходе экспериментальных исследований не установлено прямого или опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие плода, на роды и постнатальное развитие, однако при назначении в период беременности следует соблюдать осторожность.
Эндогенные белковые гормоны могут экскретироваться с грудным молоком, однако вероятность абсорбции неизмененного белка из пищеварительного тракта ребенка грудного возраста низка.
Лечение следует проводить под систематическим наблюдением специалиста, который имеет опыт диагностики и лечения больных с недостаточностью гормона роста.
Во время терапии соматропином может развиться гипотиреоз, поэтому необходимо периодически проводить исследование функции щитовидной железы. Для получения достаточного терапевтического эффекта в процессе лечения гормоном роста возможный гипотиреоз следует корригировать назначением тиреоидных гормонов.
Больные с внутри- или внечерепными новообразованиями в стадии ремиссии, которые получают терапию гормоном роста, должны проходить врачебное обследование через определенные промежутки времени. Больные с нарушением роста, обусловленным внутричерепной опухолью, должны периодически проходить обследование по поводу прогрессирования или рецидивов основного заболевания.
Сообщалось о более частых случаях лейкоза у детей с недостаточностью гормона роста, которые не лечились или лечились гормоном роста, по сравнению с детьми, у которых не отмечен дефицит гормона роста. Причинной связи с терапией гормоном роста не установлено.
В случае развития интенсивной головной боли , нарушений зрения , тошноты и рвоты рекомендовано обследование глазного дна для выявления отека диска зрительного нерва . В случае подтверждения диагноза следует учитывать возможность развития доброкачественной внутричерепной гипертензии , в связи, с чем лечение соматропином необходимо прекратить. Если лечение гормоном роста впоследствии возобновляют, требуется тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии , в случае ее рецидива лечение следует прекратить.
Введение гормона роста сопровождается кратковременной фазой гипогликемии в течение 2 ч, а потом в течение следующих 2-4 ч — повышением уровня глюкозы в крови, несмотря на высокую концентрацию инсулина. Для выявления резистентности к инсулину больному следует провести тест на толерантность к глюкозе.
У больных сахарным диабетом или в случае наличия сахарного диабета в семейном анамнезе соматропин применяют с осторожностью. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция антидиабетической терапии.
У всех пациентов с острыми тяжелыми заболеваниями необходимо оценить соотношение между возможным терапевтическим эффектом от применения гормона роста и потенциальным риском.
Чтобы предотвратить развитие липоатрофии, необходимо изменять места инъекций. В случае продолжительного отека или тяжелой парестезии необходимо снизить дозу соматропина, чтобы предотвратить развитие кистевого туннельного синдрома.

Взаимодействия препарата Соматропин

Одновременная терапия ГКС может замедлять терапевтический эффект соматропина. Может повышать клиренс соединений, метаболизируемых цитохромом Р450 3А4 (половые гормоны, кортикостероиды, противосудорожные средства и циклоспорин).

Передозировка препарата Соматропин, симптомы и лечение

Вероятно развитие гипогликемии с последующей гипергликемией. Хроническая передозировка может стать причиной развития гигантизма и (или) акромегалии, которые сочетаются с другими известными проявлениями избытка гормона роста у человека.

Список аптек, где можно купить Соматропин:

Санкт-Петербург

Наименование: Соматотропин человека для инъекций

Наименование: Соматотропин человека для инъекций (Somatotropinum humanum pro injectionibus)

Показания к применению:
Нарушения развития организма, связанные с недостаточностью гормона роста (гипофизарный нанизм /карликовость/). Синдром Тернера (болезнь женшин, характеризующееся недоразвитием первичных и вторичных половых признаков).

Фармакологическое действие:
Оказывает анаболическое (усиливающее синтез белка) действие, положительно оказывает влияние на минеральный обмен, вызывает увеличение роста и массы тела при карликовости (пропорциональном снижении роста, обусловленном снижением функции гипофиза, как правило, сочетающимся со снижением функции других желез внутренней секреции), связанной с недостаточностью гормона роста.

Соматотропин человека для инъекций способ применения и дозы:
При дефиците в организме гормона роста вводят подкожно 0,07-0,1 МЕ/кг массы тела каждый день; внутримышечно -0,14-0,2 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. При синдроме Тернера используют более высокие дозы - в виде подкожных инъекций назначают по 0,1 МЕ/кг массы тела 1 раз каждый день. Подкожные инъекции являются предпочтительным методом введения. Места инъекций надлежит чередовать для предупреждения липоатрофий (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке).
Раствор продукта готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор должен быть использован на протяжении 24 ч. При разведении растворителем, содержащим консерванты -крезол или бензиловый спирт), раствор стабилен на протяжении 7-14 дней при температуре +2-+S °С в защищенном от света месте. Не допускается замораживание раствора. Вводимый раствор должен быть прозрачным.

Соматотропин человека для инъекций противопоказания:
Злокачественные новообразования.

Соматотропин человека для инъекций побочные действия:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.). Тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела.

Форма выпуска:
Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) порошок во флаконах с содержанием 4 ЕД во флаконе в комплекте с 0,25% раствором новокаина по 2 мл.

Синонимы:
Генотропин, Нордитропин.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше +8 °С.

Соматотропин человека для инъекций состав:
Стерильный лиофилизированный порошок, который ex tempore растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,25 % растворе новокаина.
Активность продукта определяют биологическим методом по его способности вызывать у крыс увеличение ширины эпифизарного хряща большеберцовой кости и выражают в единицах действия (ЕД). Препарат выпускают с активностью 2 или 4 ЕД во флаконе.

Соматотропин, или гормон роста, представляет собой один из важнейших человеческих гормонов и синтезируется в гипофизе. Этот гормон не отличается долгим сроком жизни, но он отвечает за нормальный рост, увеличение массы тела и эффективное сжигание жировой прослойки. Поэтому курсы препаратов с содержанием соматотропина получили популярность среди людей, которые активно занимаются спортом и желают нарастить мышечную массу.

В нормальных условиях гипофиз должен синтезировать такое количество соматотропина, которое способно обеспечить максимально эффективный рост организма. У среднестатистического человека концентрация гормона в крови составляет 1-5 нг/мл, но при принятии определенных мер, направленных на улучшение синтеза вещества, количество гормона может составлять вплоть до 45 нг/мл. Стоит помнить о том, что с возрастом естественная концентрация гормонального вещества в крови неизбежно падает, в возрасте до двадцати лет гормон роста соматотропин достигает своей максимальной отметки, а затем уменьшается на пятнадцать процентов за каждое десятилетие.

Процесс секреции соматотропина можно описать следующим образом:

В гипофиз поступает сигнал из о том, что необходимо начать вырабатывать гормон.
Соматотропин попадает в кровь и транспортируется в печень.
В печени гормон трансформируется в соматомедин, который затем разносится во все органы и клетки организма.

Как и в случае со многими другими гормонами, соматотропин не вырабатывается в одинаковом количестве в течение дня. Максимальное количество вещества вырабатывается через час после того, как человек уснет, а также количество волнообразно изменяется каждые четыре-пять часов.

Этот гормон гипофиза выполняет не только важную функцию роста, кроме этого, он:

Улучшает обмен веществ в организме;
Ускоряет регенерацию тканей и заживление повреждений;
Влияет на увеличение количества гликогена в печени и восстановление клеток вилочковой железы;
Помогает мышцам восстановиться после физических нагрузок;
Помогает наращивать мышечную массу и эффективно сжигать жировую прослойку;
Ускоряет выработку коллагена;
Положительно влияет на сексуальное влечение и половую активность;
Делает кости, суставы и связки значительно крепче.
Для женщин соматропин способствует формированию красивой фигуры, гибкости связок и мышц.

Именно из-за положительного влияния на кости, суставы и мышцы, терапия с использованием этого гормона пользуется бешеной популярностью у бодибилдеров и других профессионалов в спортивной сфере.

Недостаток и переизбыток гормона

При ненормальной концентрации вещества в крови могут наблюдаться многие неприятные побочные эффекты и заболевания. Переизбыток гормона соматотропина чреват огрубением черт лица и значительным утолщением костей, а также увеличением языка, вследствие чего ухудшается речь и развивается деформация челюсти. Поскольку концентрация гормона роста влияет на выработку и восприимчивость тканей к нему, при переизбытке гормона организм может стать более инсулиноустойчивым, что чревато развитием сахарного диабета.

Такие побочные эффекты могут возникнуть при длительном бесконтрольном приеме гормона, поэтому такая терапия должна проводиться только под контролем врача. В некоторых ситуациях количество гормона может быть увеличено вследствие , в таких случаях часто развивается .

Недостаток гормона соматотропина может вызвать следующие :

Задержка роста и полового созревания;
Задержка умственного развития;
Появление лишнего веса, замедленное сжигание жира организмом;
В особо тяжелых случаях может появиться синдром Ларона, при котором резко замедляется рост, черты лица становятся мельче, а также возникают другие отклонения от нормы.

Использование гормона в спорте

Гормон соматропин - эффективнейшее средство для увеличения мышечной массы и сжигания жира, и мало какой бодибилдер не задумывался об использовании этого вещества в качестве помощи для достижения цели - идеального тела.

Почему он так эффективен? Хитрость заключается в принципе его действия. В нормальных условиях организм получает основную часть своей энергии в первую очередь из глюкозы, а уже потом из жирных кислот. Нужно сделать так, чтобы ситуация изменилась в точности до наоборот, поскольку человек начнет перерабатывать именно жиры, чтобы оставаться работоспособным. Гормон соматропин позволяет органам переключиться с переработки глюкозы на потребление жирных кислот, что включает мощнейший процесс липолиза, а это и требуется в погоне за идеальными формами. Кроме того, при активных и регулярных тренировках начинает активно расти мышечная ткань.

У спортсменов есть два пути увеличения количества гормона соматотропина в крови, первый из которых естественный, а второй - путем использования медицинских препаратов.

Естественные способы повышения соматотропина

Большинство противников слишком активного использования медицинских препаратов в процессах тренировок ищут способы, позволяющие эффективно увеличить секрецию гормона, не прибегая к лекарственным средствам и инъекциям.

К наиболее популярным методам относятся:

Качественный и долгий сон. Поскольку утверждение, что люди растут во сне, полностью соответствует правде, спортсменам необходимо спать не менее восьми часов в сутки - так гормон соматропин вырабатывается наиболее эффективно. Неплохо будет еще и подремать в течение дня.
Активно тренироваться, используя силовые упражнения, но при этом общая продолжительность тренировки не должна составлять более часа.

Правильное питание. Известно, что питание бодибилдеров состоит в основном из белков, но нельзя забывать и про другие важные элементы - белки и жиры. Необходимо ограничить количество быстрых углеводов, а на ночь употреблять медленные белки, которые содержатся в яйцах и твороге.
Употреблять аминокислоты. Они содержатся в семечках, твердом сыре, яйцах. Если нет возможности включить эти продукты в рацион в необходимом количестве, можно купить специальные пищевые добавки с глютамином, аргинином и карнитином.

Не стоит позволять организму «застаиваться», периодически нужно его встряхивать и устраивать немного экстремальные ситуации, к которым тело не привыкло. Например, долго париться в бане, а потом прыгнуть в снег. Или остаться без ужина. Одним словом, нужно активно использовать голод и большие температурные перепады.
Несильные болевые ощущения помогают активнее синтезировать гормон соматотропин. Приветствуется иглоукалывание и массаж, особенно в области шеи и позвоночного столба.

Если заниматься спортом в местах, где понижено количество кислорода, уровень гормона соматотропина также повысится. Можно просто надеть корсет или задерживать дыхание в разумных пределах.
Не помешает как можно теплее одеваться на тренировках.
Частая смена тренировочной программы неплохо поможет встряхнуть организм и заставить его синтезировать гормон соматропин.

Факторы, мешающие выработке гормона

Людям, желающим повысить уровень гормона роста естественным путем, нужно следить за тем, чтобы не возникало много стрессовых ситуаций, даже кратковременных, поскольку они являются причиной повышения уровня в крови. Нельзя употреблять большое количество углеводов, особенно быстрых, поскольку они способствуют увеличению жировой прослойки. Недосып, особенно перешедший в хроническую форму, а также нервное истощение совершенно не способствуют здоровой выработке гормона соматотропина.

Препараты с соматотропином

Для тех атлетов, которые предпочитают более эффективный способ наращивания мышечной массы, рекомендуется использование препаратов на основе гормона соматотропина. Его можно купить в аптеке, но перед этим обязательно необходимо сдать кровь на гормоны и проконсультироваться с врачом, поскольку бесконтрольное использование гормональных препаратов чревато необратимыми последствиями.

К наиболее популярному препарату Соматропину инструкция по применению гласит, что он предназначен для подкожного введения и содержит соматотропный гормон. Он выпускается в виде порошка, который должен быть самостоятельно разведен раствором хлорида натрия, при этом нельзя хранить остатки раствора, их нужно сразу же выбросить. Необходимо следить за цветом полученной жидкости - она должна быть прозрачной.

Если раствор мутный или видно нерастворенные кристаллики, его нельзя использовать. Также жидкость нельзя замораживать, она должна быть использована сразу же после смешивания (на крайний случай ее можно поместить в холодильник не более чем на сутки, хотя активные части препарата сохраняют свои свойства в течение четырех суток). При правильном хранении препарат в виде порошка может храниться два года, но обязательно при покупке необходимо посмотреть на срок годности, чтобы не приобрести просроченный или близкий к тому препарат.

Фармакологическое действие препарата заключается в том, что он стимулирует рост костей и мышц, регулирует обмен веществ, оказывает анаболическое действие, препятствует выведению фосфора, калия, натрия и воды из организма.

Перед началом курса необходимо обговорить с врачом цели, которые преследуются спортсменом, поскольку существуют несколько разных курсов приема препарата с различными дозировками. Не стоит ждать результата после первой недели приема, ведь курс должен составлять не менее трех месяцев. Еще в начале приема можно определить, качественное ли лекарство - для этого необходимо сделать инъекцию и сдать кровь в любой лаборатории. Результаты должны показать значительно возросший уровень гормона соматотропина в крови. Если показатели остались в пределах нормы, значит, препарат попался некачественный и употреблять его не только бессмысленно, но и опасно.

Наиболее известные аналоги медикамента:

Растан;
Генотропин;

Противопоказания к приему препарата

Курс медикаментов, содержащих гормон соматотропин, противопоказан в таких случаях:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Злокачественные опухоли и опухоли мозга, поскольку курс поспособствует их росту;
Ургентные состояния;
Сахарный диабет, поскольку гормон соматотропин способен значительно понижать восприимчивость к инсулину;
Гипотиреоз, поскольку в таком состоянии может просто не наступить ожидаемый результат от приема гормона соматотропина;
Беременность и период лактации.

Возможные побочные эффекты

От активного приема гормона соматотропина могут появиться:

Слабость и снижение работоспособности;
Повышение внутричерепного давления;
Нарушения нормального зрения;
Тошнота и рвота;
Возникновение аллергической реакции;
Обострения сахарного диабета;
Проблемы со стороны поджелудочной железы, панкреатит.

Перед началом курса приема препарата необходимо сдать кровь и пройти обследование, чтобы выявить все возможные противопоказания и предсказать появление возможных побочных эффектов. Терапия с использованием гормона роста должна проходить под контролем врача, а в случае появления препарата на организм его прием нужно немедленно отменить и начинать использовать естественные, но тоже вполне действенные методы повышения уровня гормона соматотропина.

Список литературы

Hoffman D.M., O»Sullivan A.J., Baxter R.C., Ho K.K.Y. Diagnosis of growth-hormone deficiency in adults // Lancet 1994; 343: 1064-1068 .
Al-Shoumer K.A.S., Page B., Thomas E., Murphy M., Beshyah S.A., Johnston D.G. Effects of four years» treatment with biosynthetic human growth hormone (GH) on body composition in GH-deficient hypopituitary adults // Eur J Endocrinol 1996; 135: 559-567.
Розен В.Б. Основы эндокринологии.
Исследование циркулирующих эндотелиальных клеток у пациенток с хирургической и естественной менопаузой 2013 / Колбасова Елена Анатольевна, Киселева Наталья Ивановна, Тихонова Людмила Владимировна
ТЕСТОСТЕРОН И КАЧЕСТВО ЖИЗНИ ЖЕНЩИНЫ ХАЙДАРОВА Ф.А., НИГМАТОВА С.С.
Вундер П.А. Принцип плюс-минус взаимодействия и регуляция про-лактиновой функции гипофиза
Jorgensen J.O.L., Thuesen L., Muller J., Ovesen P., Skakkebaek N.E., Christiansen J.S. Three years of growth hormone treatment in growth hormone-deficient adults: near normalization of body composition and physical performance // Eur J Endocrinol 1994; 130: 224-228.

Роман является тренером по бодибилдингу с опытом более 8 лет. Также он является диетологом, среди его клиентов очень много знаменитых спортсменов. Роман является со автором книги «Спорт и ничего кроме..

Фармакологическая группа: Аналог соматотропного гормона; Рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакологическое действие: Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Воздействие на рецепторы:Рецептор гормона роста; рецептор эпидермального фактора роста.

Описание

Как следует из названия, человеческий гормон роста (human growth hormon, HGH) является важным медиатором процесса роста человека. Этот гормон эндогенно вырабатывается передней долей гипофиза, и на особенно высоком уровне присутствует в организме ребенка. Эффекты стимуляции роста гормона роста очень широки, и могут быть подразделены на три отдельных области: кости, скелетные мышцы и внутренние органы. Гормон также поддерживает белковый, углеводный, липидный и минеральный обмены, а также может стимулировать рост соединительных тканей. Хотя человеческий гормон роста имеет жизненно важное значение в раннем периоде жизни человека, он также производится в организме человека в течение всей взрослой жизни. Уровни и биологическая роль гормона роста снижаются с возрастом, однако гормон продолжает поддерживать обмен веществ, рост и сохранение мышечной ткани и снижать уровень жировой ткани на протяжении всей жизни. Соматропин - фармацевтический человеческий гормон роста, который был синтезирован с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Соматропин (рекомбинаторный человеческий гормон роста, рчГР) биологически эквивалентен гормону роста человека (чГР) гипофизарного происхождения.
Соматропин является синтетической формой человеческого гормона роста (чГР). В действительности, это вариативный эндогенный белок чГР, содержащий ту же последовательность из 191 , но с добавлением дополнительной |аминокислоты]], . По этой причине Соматропин обычно называют метионин-гормоном роста человека. Соматропин считается терапевтическим эквивалентом гормона роста гипофизарного происхождения. Как ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропин ценится бодибилдерами и атлетами за его способность способствовать потере жира и росту мышечной и соединительной тканей. Хотя Соматропин считается эквивалентом человеческого гормона роста, он не является естественным белком для организма человека. В процессе лечения может увеличиться вероятность развития антител к гормону роста.
Антитела связываются с молекулой гормона роста, препятствуя ее способности связываться рецепторами и проявлять свою активность. В одном из клинических исследований, у двух из троих детей, получавших Соматропин в течение одного года, в организме были обнаружены антитела к гормону роста. В подобном исследовании применения Соматропина в течение одного года, только у 1 из 7 пациентов было отмечено наличие в сыворотке антител к гормону роста. Важно отметить, что в обоих исследованиях реакции антител не были особо сильны, и, казалось, не существенно уменьшали терапевтическую эффективность препаратов. Уменьшение активности наблюдалось у очень небольшого количества (менее 1%) пациентов, принимавших Соматропин.
В медицинских целях соматотропин используется для лечения ряда различных заболеваний, в первую очередь - гипофизарного нанизма (карликовости), заболевания, при котором линейный рост сдерживается из-за недостаточной эндогенной выработки гормона роста. Препарат часто дают пациентам в детском возрасте, и хотя он и не способен в полной мере исправить дефект, он может существенно увеличить линейный рост до его остановки в подростковом возрасте. Соматропин также широко используется в случаях дефицита гормона роста во взрослом возрасте, обычно связанным с раком гипофиза или его лечением. Он также может быть предписан здоровым людям, обеспокоенным проблемой старения. Соматропин поддерживает близкий к периоду молодости уровень гормона роста в организме, что объясняет омолаживающий эффект препарата. Хотя такое использование и не поддерживается с медицинской точки зрения, применение соматотропина с этой целью весьма популярно в Северной Америке, Южной Америке и Европе. Кроме того, соматропин используется для борьбы с потерей мышечной массы, связанной с ВИЧ-инфекциями или другими заболеваниями, и может быть предписан для лечения ряда других болезненных состояний, включая ожоги, синдром короткой кишки и синдром Прадера-Вилли.
Инъекции Соматропина могут вводиться как подкожно, так и внутримышечно. В ходе клинических исследований были определены фармакокинетические свойства соматотропина при обоих методах использования. При подкожных инъекциях соматотропин имеет аналогичный, но умеренно более высокий уровень биодоступности (75% против 63%).
Также очень близки были скорости метаболизма препарата при обоих методах применения, а период его полураспада составлял около 3,8 часов после подкожного и 4,9 часов после внутримышечного введения. Базовый уровень гормонов, как правило, достигается между 12 и 18 часами после инъекции, медленнее при внутримышечном введении. Однако с учетом задержки прироста уровней IGF-1, которые могут оставаться повышенными в течение 24 часов после инъекции ГР, метаболическая активность человеческого гормона роста будет превышать его фактический уровень в организме. Хотя при обоих способах использования абсорбция препарата является приемлемой, ежедневное подкожное введение в целом рассматривается как более предпочтительный метод использования соматотропина.
Конкретный анализ активности соматропина демонстрирует нам гормон с набором разнообразных эффектов. В скелетных мышцах он действует как анаболик, увеличивая размер и количество клеток (эти процессы называются соответственно гипертрофия и гиперплазия). Гормон также влияет на рост всех органов тела, за исключением глаз и мозга. Соматропин влияет на диабетогенный углеводный метаболизм, то есть вызывает увеличение уровня сахара в крови (процесс, обычно связанный с сахарным диабетом). Чрезмерное применение соматропина в течение долгого времени может вызвать развитие диабета 2-го типа (инсулинорезистентность). Гормон также поддерживает триглицеридный гидролиз в жировой ткани и может уменьшать запас жировых отложений. Одновременно с этим, как правило, снижается уровень холестерина в сыворотке крови. Препарат также вызывает снижение уровня калия, фосфора и натрия, и может вызвать снижение уровней гормона щитовидной железы трийодтиронина (T3). Последнее фактически означает снижение обмена веществ, связанного с Т3, и может уменьшить эффективность лечения соматотропином.
Гормон роста оказывает на организм прямое и косвенное воздействие. Прямое воздействие выражается тем, что белок чГР прикрепляется к рецепторам мышц, костей и жировой ткани, отправляя сообщения о необходимости поддерживать анаболизм и липолиз (сжигание жира). Гормон роста также напрямую увеличивает синтез глюкозы (глюконеогенез) в печени, и вызывает резистентность к , блокируя его
активность в клетках-мишенях. Косвенные эффекты гормона роста в значительной степени опосредованы IGF-1 (инсулиноподобным фактором роста), который образуется в печени и практически всех других тканях в ответ на воздействие гормона роста. IGF-1 также действует как анаболик в мышцах и костях, увеличивая активность гормона роста. IGF-1, однако, может оказывать антагонистические эффекты по отношению к гормону роста. Они включают в себя увеличение липогенеза (сохранение запасов жира), увеличение потребления глюкозы и снижение глюконеогенеза.
Синергетические и антагонистические эффекты этих двух гормонов в совокупности характеризуют чГР. Кроме того, чГР также влияет на поддержку липолиза, увеличение уровней глюкозы в сыворотке, а также снижает чувствительность к .
Использование Соматропина в бодибилдинге и легкой атлетике для увеличения производительности спортсменов считается спорным вопросом. Сомнения вызывают точная потенциальная польза, которую может обеспечивать это вещество.
Хотя в исследованиях ВИЧ-положительных пациентов поддерживались потенциально сильные анаболические и антикатаболические свойства гормона, до сих пор не было проведено исследований, демонстрирующих подобные эффекты у здоровых взрослых и спортсменов. В 1980-х годах в кругу бодибилдеров появилось большое количество мифов о гормоне роста, которые, возможно, были вызваны высокой стоимостью препарата и его названием («гормон роста»). Это вещество считалось самым мощным анаболиком, который только можно было приобрести. Сегодня рекомбинантный гормон роста человека является гораздо более доступным веществом. Большинство опытных пользователей сейчас, как правило, соглашаются с тем, что основным свойством соматотропина является сжигание жира. Препарат может поддерживать мышечный рост, увеличение силы и вызывать повышение спортивной производительности, однако результаты при его приеме, как правило, менее выражены, чем при приеме анаболических/андрогенных стероидов. Продвинутым спортсменам или культуристам соматропин, однако, может помочь в развитии мышц тела и увеличении производительности, больше, чем это могло бы быть возможно только с использованием стероидов.

История

Первый гормон роста человека, предназначенный для медицинского использования, был извлечен из экстрактов гипофиза человеческого происхождения. Такие препараты обычно называются кадаверными (трупными) препаратами гормона роста. Из каждого трупа может быть извлечено приблизительно 1 мг ГРЧ (дозирование 1 раз в день).
Первое успешное лечение человеческим кадаверным ГР датировано 1958 годом. Вскоре после этого эти лекарственные средства были представлены на рынок, и продавались в США до 1985 года.
FDA запретило их продажу в этом году, после того, как было доказано, что их применение может быть связано с развитием болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ), высокодегенеративного и в конечном итоге фатального заболевания мозга. Болезнь может передаваться от одного человека к другому при исключительных обстоятельствах (обычно при переливании крови или имплантации органа), и, скорее всего, инициируется извлечением чГР из инфицированных трупов. БКЯ имеет очень медленный инкубационный период и заболевание было диагностировано после 4-30 лет лечения кадаверным гормоном роста. По оценкам 2004 года, по меньшей мере 26 пациентов, принимавших кадаверный ГР в Соединенных Штатах, страдали этим заболеванием. Общая заболеваемость, таким образом, составила менее 1%, поскольку известно, что данный препарат принимало приблизительно 6000 пациентов.
В 1985 году FDA одобрило первый синтетический препарат человеческого гормона роста. Он является первым доступным синтетическим препаратом гормона роста в мире, производящимся при помощи процесса, называемого Inclusion Body Technology. Эта технология включает в себя вставку ДНК, кодирующего белок ЧГР, в бактерии кишечной палочки (E.coli), которые собирают и синтезируют чистый белок. В результате синтеза производится чистый гормон без биологических загрязнений, что устраняет возможность передачи БКЯ. Одобренный препарат получил название somatrem (Protropin), и был основан на производственной технологии, разработанной компанией Genentech в 1979 году. Somatrem разработали вовремя, так как трупный ГР был изъят с рынка в этом же году. Этот гормон фактически является немного отличным от чГР белка, однако отображает биологические свойства природного гормона. Protropin изначально был весьма успешным синтетическим продуктом ГР. К 1987 году, однако, Kabi Vitrum (Швеция) опубликовала методы производства чистого синтетического соматотропина с точной аминокислотной последовательностью эндогенного гормона роста. Было также обнаружено, что неестественная структура Somatrem вызывает гораздо более высокий процент реакций на антитела у больных, что может уменьшить эффективность препарата.
Соматропин рассматривается как более надежный препарат, и препарат сохраняет за собой лидерство продаж ГРЧ по всему миру.

Как поставляется

Соматропин чаще всего поставляется в многодозовых флаконах, содержащих белый лиофилизированный порошок, который перед использованием требуется растворить в стерильной или бактериостатической воде. Дозировка на один флакон может варьироваться от 1 мг до 24 или более мг. Соматропин также доступен в виде предварительно смешанного раствора (Nutropin AQ), который является биологическим эквивалентом растворимого соматропина.

Хранение

Не замораживать. до и после восстановления требуется охлаждение (от 2 ° до 8 °С (от35 ° до 46 ° F)).

Структурные характеристики

Соматропин является человеческим белком гормона роста, изготовленным по технологии рекомбинантной ДНК. Он имеет 191 аминокислотный остаток, и молекулярный вес 22,125 дальтон. Он идентичен по структуре гормону роста человека гипофизарного происхождения.

Побочные эффекты (общие)

Наиболее частыми побочными реакциями на соматропин являются: боли в суставах, головная боль, симптомы гриппа, периферические отеки (задержка воды) и боли в спине, усиленный рост невуса (родинок и родимых пятен), гинекомастия и панкреатит. Менее распространенные побочные реакции включают воспаление слизистых оболочек носа (ринит), головокружение, инфекции верхних респираторных путей, бронхиты, покалывание или онемение на коже, пониженную чувствительность к прикосновениям, общие отеки, тошноту, боль в костях, кистевой туннельный синдром, боли в груди, депрессию, гинекомастию, гипотиреоз и бессонницу.
Злоупотребление соматотропином может привести к диабету, акромегалии (развитию видимых утолщений костей, особенно ног, лба, рук, челюстей и локтей) и увеличению внутренних органов. В связи с влиянием на рост клеток, препарат нельзя использовать пациентам, страдающим активным или повторяющимся раком.

Побочные эффекты (нарушение толерантности к глюкозе)

Соматропин может снижать чувствительность к и вызывать повышение уровня сахара в крови. Это может наблюдаться у пациентов, ранее страдающих сахарным диабетом или имеющим нарушения толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты (в местах инъекций)

Подкожное введение соматропина может вызывать покраснения, зуд или вздутие на месте инъекции. Также может быть спровоцировано локализованное уменьшение жировой ткани, что может усугубляться повторным введением инъекций в то же место.

Соматропин: инструкция по применению

Соматропин предназначен для подкожного или внутримышечного введения. Один миллиграмм соматропина эквивалентен примерно 3 Международным Единицам (3 МЕ). При использовании для лечения дефицита гормона роста у взрослых, препарат обычно применяется в дозировке от 0,05 мг/кг в день до 0,01 мг/кг в день. Это соответствует примерно от 1 МЕ до 3 МЕ в день для человека с весом примерно 180-220 фунтов. Дозировка для долгосрочного применения устанавливается после рассмотрения уровней IGF-1 у пациента и клинической реакции.
При использовании в спорте, соматотропин, как правило, вводят в дозах между 1 и 6 МЕ в день (2-4 МЕ является наиболее общей дозой). Препарат обычно принимают аналогичным образом, как и анаболические/андрогенные стероиды, в течение 6-24 недель.
Пик действия ГР и период метаболизма до IGF-1 составляет 2-3 часа при подкожном введении.
Анаболические эффекты препарата менее заметны, чем липолитические (сжигание жира) эффекты, и обычно для их проявления требуется больше времени и более высокие дозы.
Чтобы вызвать более сильную реакцию, в сочетании с соматропином обычно используются другие препараты. Особенно часто используются препараты для щитовидной железы (обычно T3), учитывая действие соматропина на щитовидную железу, и могут значительно повысить потерю жира во время терапии. Инсулин также часто используется совместно с соматропином. Помимо противодействия некоторым эффектам, которые соматропин оказывает на толерантность к глюкозе, инсулин может увеличить чувствительность рецепторов к IGF-1 и снизить уровень IGF-связывающего белка-1, что способствует большей активности IGF-1 (сам гормон роста также снижает уровни связывания белка IGF). Также совместно с соматропином обычно принимают анаболические/андрогенные стероиды, чтобы максимизировать потенциальные эффекты наращивания мышц. Анаболические стероиды могут также дополнительно увеличивать уровни свободного IGF-1 с помощью снижения связывания белков IGF. Следует отметить, что с большой осторожностью следует применять соматропин совместно с препаратами щитовидной железы и/или , учитывая, что эти препараты являются особенно сильными и имеют потенциально серьезные или угрожающие жизни побочные эффекты.

Наличие

Соматропин производится различными фармацевтическими компаниями, и продается практически во всех развитых странах мира. Наиболее известными торговыми марками являются: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордитропин (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а также Генотропин (Pharmacia).
Продукция соматропина имеет большое количество подделок. Многие подделки очень близки к оригиналу, и могут быть обнаружены как среди нелегальных, так и среди легальных каналов распространения. Некоторую контрафактную продукцию гормона роста производят, просто переклеивая наклейки на флаконы с ХГЧ (хорионическим гонадотропином), который имеет большое визуальное сходство с соматропином. Для того, чтобы определить наличие ХГЧ в упаковке ГРЧ, используется домашний тест на беременность. Этот тест обнаруживает уровень ХГЧ в моче. Через несколько дней после начала применения соматропина пользователю следует использовать инъекцию препарата в дозе 3-4 МЕ до сна. После пробуждения необходимо использовать тест на беременность, и положительный результат покажет, была ли использована поддельная продукция ХГЧ. Порошок во флаконе соматропина должен представлять собой твердый (лиофилизированный) диск. Не приобретайте препарат, содержащий рассыпчатое вещество.

Доступность гормона роста

Соматотропин (Соматропин, Гормон роста человека, HGH, Somatropin) один из главных гормонов играющих ключевую роль в построении тканей в организме. Он отвечает за множество функций и процессов в организме, придает энергичность, ускоряет метаболизм, сжигает жир, стимулирует мышечный и костный рост. Соматропин доступен в США под торговым наименованием Protropin от компании Roche. В Европе и большинстве стран мира подавляющее большинство препаратов гормона роста являются исправленной 191-аминокислотной последовательностью Соматропина. В большинстве европейских стран (в т.ч. в России) гормон роста (Соматропин) отпускается из аптек только по рецепту врача.