Нитразепам применение. Где купить лекарства дешевле
Брутто-формула
C 15 H 11 N 3 O 3Фармакологическая группа вещества Нитразепам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
146-22-5Характеристика вещества Нитразепам
Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, снотворное, седативное .Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л/кг. T 1/2 — 16-48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.
Применение вещества Нитразепам
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.
Ограничения к применению
Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитразепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T 1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Нитразепам
Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
Нитразепам – лекарственное средство из группы снотворных бензодиазепиновых фармпрепаратов.
Состав и форма выпуска
Препарат производится в таблетках, их форма бывает сферической или плоскоцилиндрической, цвет белый с зелёным или желто-зеленым оттенком, есть на поверхности фаска. Медикамент поставляется в ячейковой упаковке на фармрынок или же в полимерной банке из затемненного стекла. Активное соединение – это нитразепам.
Вспомогательные компоненты Нитразепам: поливинилпирролидон низкомолекулярный, молочный сахар, тальк, присутствует примогель, крахмал картофельный, добавлен магния стеарат. Продается снотворный медикамент по рецепту.
Фармакологическое действие
Снотворное средство Нитразепам принадлежит к группе бензодиазепинов. Оно оказывает миорелаксирующее, анксиолитическое (противотревожное) действие, а также обладает противосудорожным эффектом.
Препарат усиливает подавляющее действие ГАМК на передачу нервных импульсов, кроме того, стимулирующе воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, возбудимость подкорковых структур уменьшает (таламус, лимбическая система, гипоталамус), кроме того, тормозит спинальные рефлексы.
Основной механизм снотворного эффекта состоит в угнетении ретикулярной формации, расположенной в стволе головного мозга. Лекарственный фармпрепарат уменьшает воздействие моторных, эмоциональных, вегетативных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.
Под влиянием фармпрепарата увеличивается продолжительность сна, а также его глубина. Анксиолитическое действие обосновано влиянием нитразепама на лимбическую систему и проявляется в снижении страха, эмоционального напряжения, кроме того, ослабляется тревожность и беспокойство.
Седативный эффект Нитразепам обусловлен воздействием на ретикулярную формацию и на ядра таламуса, что проявляется уменьшением невротической симптоматики, в частности тревожности и страха.
Препарат Нитразепам вызывает противосудорожное действие за счет активизации пресинаптического торможения. Действие фармсредства начинается после применения таблеток через тридцать минут и продолжается до восьми часов. Абсорбция медикамента из ЖКТ полная. Биодоступность - до 98%. Связь с белками - 90%. Метаболизируется в гепатоцитах. Период полувыведения длится от 16 до 68 часов. Выводятся почками, а также со стулом.
Показания к применению
Препарат Нитразепам показан к применению при нарушениях сна разного происхождения, кроме того, эффективно лекарство при энцефалопатии, сопровождающейся миоклоническими припадками, при синдроме Веста, неврозах, психопатиях, а также психозах эндогенного характера, хроническом алкоголизме, органических поражениях ЦНС и в качестве так называемой премедикации.
Противопоказания к применению
Перечислю ситуации, при которых применение лекарственного фармсредства Нитразепам противопоказано:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Состояние комы или шока;
Алкогольная интоксикация в острой форме;
Острые интоксикации лекарствами, угнетающе воздействующими на ЦНС;
Лактационный период;
Миастения;
Дыхательная недостаточность острая;
Тяжело протекающая депрессия, так как не исключены суицидальные наклонности;
Беременность;
Наркомания, алкоголизм;
Закрытоугольная глаукома;
Эпилепсия.
С осторожностью фармсредство Нитразепам назначают при печеночной, дыхательной или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, гиперкинезы, наличие в анамнезе лекарственной зависимости, органическая патология головного мозга, гипопротеинемия, психоз, ночное апноэ.
Применение и дозировка
Лекарство Нитразепам применяют внутрь как снотворное фармсредство за час перед сном в средней дозировке 5-10 мг, максимальная разовая дозировка - 20 миллиграммов. В качестве противотревожного и противоэпилептического средства высшая суточная доза соответствует 30 мг.
Побочное действие
Применение средства Нитразепам вызывает следующие побочные действия: сонливость, характерно чувство усталости, возможно головокружение, присоединяется снижение концентрации внимания, отмечается атаксия, может быть неуверенность при ходьбе, вялость, кроме того, притупление эмоций, а также замедление психических реакций и двигательных.
Среди иных негативных реакций можно отметить: наличие головной боли, характерна эйфория, депрессия, наблюдается тремор, фиксируется подавленность настроения, возможна каталепсия, кроме того, амнезия, не исключена спутанность сознания, слабость, экстрапирамидные реакции, кроме того, лабораторные изменения в виде лейкопении, анемии, нейтропении, а также агранулоцитоза.
Прочие побочные действия: слюнотечение, аллергические реакции, изжога, тошнота, лекарственная зависимость, рвота, снижение аппетита, недержание мочи, запоры или диарея, дисменорея, нарушения функции печени, повышение ферментов печени, задержка мочи, изменение либидо, снижение АД, деперсонализация, угнетение дыхательного центра, булимия, двоение в глазах, снижение веса, тахикардия.
Передозировка препарата
Симптомы передозировки Нитразепам: сонливость, снижение рефлексов, спутанность сознания, глубокий сон, парадоксальное возбуждение, оглушенность, атаксия, сниженная реакция на боль, нарушение зрения, вялость, тремор, брадикардия, кома, одышка, снижение АД. Пациенту промывают желудок и назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
В процессе лечения фармсредством Нитразепам пациенту запрещается употребление спиртных напитков. Не рекомендуется медикамент использовать длительное время. Препарат может спровоцировать лекарственную зависимость при ежедневном приеме таблеток уже на протяжение нескольких недель даже при использовании в терапевтических дозах.
Аналоги
Эуноктин, Могадон, Нитразадон, Радедорм 5, Нитрам, Берлидорм 10, Нитросан, Берлидорм 5, Неозепам.
Заключение
Принимать лекарственное фармсредство Нитразепам рекомендуется только по назначению специалиста.
Нитразепам (Nitrazepam)
Фармакологическое действие
Нитразепам считается снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] (G47.0)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
АТХ
Производитель
Московский эндокринный завод
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
Считается рецептурным препаратом.
С осторожностью нужно назначать Нитразепам при нарушениях работы печени, а также пациентам приклонного возраста из-за высокой вероятности токсического действия лекарства.
Под наблюдением врача препарат принимается, когда у пациента отмечены:
- обструктивные нарушения органов дыхания;
- остановка дыхания во время сна;
- нарушение координации движений (атаксия).
Вероятно нарушение процесса глотания у детей, что происходит по причине недостаточного расслабления перстневидных мышц в результате действия Нитразепама.
Надлежит учесть возможность лекарства вызывать лекарственную зависимость и последующий синдром отмены, который характеризуется мигренью, миалгией, тревожностью, страхом, кошмарными сновидениями, а также возобновлением исходных симптомов заболевания. Поэтому отмену терапии препаратом проводят постепенно, уменьшая дозу 1 раз в неделю.
Нитразепам вызывает замедление психомоторики и снижение способности к концентрации внимания, следовательно, в период терапии нужно воздержаться от управления транспортом и от других опасных для жизни видов деятельности.
Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!
Где купить лекарства дешевле
Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.
Нитразепам (Nitrazepam)Состав
Фармакологическое действие
Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы "быстрого" сна.
Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.
Фармакокинетика
Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.
Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).
Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.
Способ применения
Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.
В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:
|
Возраст пациента (года) |
Суточная доза (мг) |
|---|---|
|
5–10 (ВСД – 20) |
|
Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:
- взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
- геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
- педиатрическая группа (СД):
до 1 года – 2,5–7,5 мг;
1–6 лет – 5–10 мг;
6–14 лет – 7,5–15 мг.
При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.
Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.
Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.
Побочные действия
Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента:
|
Органы и системы организма |
Побочные эффекты |
|---|---|
|
|
|
Сердечно-сосудистая система |
|
|
|
|
Система дыхания |
При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции |
|
Органы чувств |
|
|
Аллергические реакции |
Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом |
|
Репродуктивная система |
Снижение полового влечения |
|
Беременность
Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.
Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.
Лекарственное взаимодействие
Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.
Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.
Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.
При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.
Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:
- заторможенность;
- астения;
- сонливость;
- глубокий сон;
- туманность сознания;
- снижение болевой чувствительности;
- атаксия;
- отсутствие рефлексов (арефлексия);
- чрезмерное снижение АД;
- угнетение дыхания и сердечной деятельности;
- кома.
При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.
Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:
- интенсивное промывание желудка;
- прием адсорбентов;
- пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
- симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.
Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25 o С), вдали от детей.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизофрения (F20)
Маниакальный эпизод (F30)
Фобические тревожные расстройства (F40)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Другие невротические расстройства (F48)
Бессонница неорганической этиологии (F51.0)
N05CD02 (Nitrazepam)
Перед использованием препарата НИТРАЗЕПАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.023 (Снотворный препарат)
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
НИТРАЗЕПАМ: ДОЗИРОВКА
Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.
При одновременном применении может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении - увеличению его концентрации в плазме крови.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
НИТРАЗЕПАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Показания
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.
Противопоказания
Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Особые указания
Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Экспериментальное определение подходящих препаратов:
