Сравнительная характеристика основных местных анестетиков. Характеристика местных анестетиков

Препарат	Относительная мощность	Системная токсичность	действия	Продолжительность анестезии
Новокаин			Медленное	Короткое
			Медленное	Длительное
Тримекаин
Лидокаин
Артикаин
Бупивакаин				Длительное
Ропивакаин				Длительное

1. Сравнить прокаин и тримекаин по химическому строению, особенностям метаболизма,

длительности действия, активности, токсичности, применению при различных видах

местной анестезии.

Что сравниваем?		Тримекаин
Химическое строение	Эфир ароматических кислот	Амид ароматических аминов
Особенность метаболизма	Быстро разрушается в крови бутирилхолинэстеразами (псевдохолинэстеразами или ложными эстеразами)	Разрушается намного медленнее микросомальными ферментами в печени
Время действия	0,5 – 1 час	2 – 3 часа
Активность
Токсичность
Применение при различных видах местной анестезии	1. Инфильтрационная 0,25-0,5%% 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 10%	1. Инфильтрационная – 0,125- 2. Проводниковая и эпидуральная 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 2-5%%

Из учебника по анестезиологии

Местные анестетики. Эти средства в зависимости от особенностей химической структуры делят на две группы: сложные эфиры ароматических кислот с аминоспиртами (новокаин, дикаин) и амиды, в основном, ксилидинового ряда (лидокаин, тримекаин, бупивакаин и др.). Анестетики второй группы обладают более сильным и длительным действием при сравнительно невысокой токсичности и возможностью длительного сохранения своих свойств при хранении в растворах. Эти качества способствуют широкому их применению.

Новокаин представляет собой гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5% новокаина. Для проводниковой анестезии новокаин используют редко, в 1 - 2% растворах. Максимально допустимые болюсные дозы новокаина: 500 мг без адреналина, 1000 мг с адреналином.

Лидокаин (ксикаин) по сравнению с новокаином обладает более выраженным анестетическим действием, коротким латентным периодом, большей продолжительностью действия. Токсичность в применяемых дозах небольшая, биотрансформируется медленнее, чем новокаин. Используют следующие растворы ксикаина: для инфильтрационной анестезии - 0,25%, проводниковой, эпидуральной и спинальной - 1 - 2%, терминальной - 5 - 10%. У ксикаина, как и других местных анестетиков амидной группы, аллергогенные свойства выражены меньше, чем у новокаина. Лидокаин разрушается в печени и лишь 17% его выводится в неизменённом виде с мочой и желчью. Максимально допустимые дозы лидокаина: 300 мг без адреналина, 1000 мг с адреналином.

Тримекаин (мезокаин) по анестетическому эффекту несколько уступает лидокаину. По основным свойствам, а также показаниям к применению, практически аналогичен ему. Максимально допустимые дозы: без адреналина 300 мг, с адреналином -1000 мг.

Пиромекаин тоже является представителем анестетиков амидной группы. Он отличается сильным анестетическим действием по отношению к слизистым оболочкам, не уступает дикаину и значительно превышает кокаин. Токсичность же его ниже, чем у названных анестетиков. Для терминальной анестезии применяют в виде 2% раствора, не более 20 мл.

Бупивакаин (маркаин) также относится к анестетикам амидной группы. По сравнению с лидокаином и тримекаином обладает более сильным и длительным действием, но более токсичен. Анестетик используют в виде 0,5% раствора для проводникового, эпидурального и спинального методов анестезии. Он, как и другие анестетики этой группы, биотрансформируется сравнительно медленно.

Бупивакаин относится к числу анестетиков с самой большой (до 12 ч) продолжительностью аналгетического эффекта. Применяя различные концентрации бупивакаина при медикаментозной блокаде нервных стволовых сплетений можно достигать разной глубины блокады: например, при выполнении блокады плечевого сплетения 0,25% раствором бупивакаина достигается полная «хирургическая» аналгезия конечности при сохранённом тонусе мышц. Для анестезии с сопутствующей полной мышечной релаксацией бупивакаин используют в 0,5% концентрации.

Ропивакаин (наропин) мало отличается по химической структуре от бупивакаина. Но, в отличие от последнего, обладает значительно меньшей токсичностью. К положительным качествам препарата относится также быстрое прекращение моторного блока при длительном сохранении сенсорного. Используется в виде 0,5% раствора для проводниковой, эпидуральной и спинальной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков в настоящее время объясняют с позиций мембранной теории. В соответствии с ней анестетики в зоне соприкосновения с нервными волокнами нарушают трансмембранную проницаемость для ионов натрия и калия. В результате оказывается невозможной деполяризация на этом участке мембраны, и, соответственно, гаснет распространяющееся по волокну возбуждение. В нервных волокнах, проводящих возбуждающие импульсы различной модальности, при соприкосновении нерва с раствором анестетика блокирующий эффект проявляется не одновременно. Чем менее выражена миелиновая оболочка у волокна, тем быстрее наступает нарушение его проводимости и наоборот. Первыми блокируются тонкие безмиелиновые волокна, к которым, в частности, относятся симпатические. За ними следует блокада волокон, несущих болевую чувствительность, затем, последовательно, температурную и протопатическую. В последнюю очередь прерывается проведение импульсов в двигательных волокнах. Восстановление проводимости происходит в обратном порядке. Время от момента подведения раствора анестетика к нерву до наступления блокирующего эффекта у различных анестетиков неодинаково. Это зависит главным образом от их липоидотропности. Имеет значение и концентрация раствора: с повышением ее у всех анестетиков этот период уменьшается. Длительность же блокирующего эффекта находится в прямой зависимости от сродства анестетика к липидам и в обратной зависимости от кровоснабжения тканей в области введения анестетика. Добавление к раствору анестетика адреналина удлиняет его специфическое действие вследствие уменьшения кровоснабжения тканей и замедления резорбции препарата из них.

Судьба вводимых местных анестетиков двух рассматриваемых групп в организме существенно отличается. Анестетики эфирного ряда подвергаются гидролизу с участием холинэстеразы. Механизм биотрансформации в этой группе хорошо изучен в отношении новокаина. В результате его распада образуются парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает некоторым местноанестезирующим действием.

Местные анестетики амидной группы инактивируются относительно медленно. Механизм их превращения изучен недостаточно. Считают, что биотрансформация происходит под влиянием печеночных ферментов. В неизмененном виде выделяется лишь незначительное количество этих анестетиков.

При всех методах местной и регионарной анестезии анестетик из области введения постоянно поступает в кровь. В зависимости от создающейся в ней концентрации он оказывает на организм более или менее выраженное общее действие, которое проявляется в торможении функции интерорецепторов, синапсов, нейронов и других клеток. При использовании допустимых доз резорбтивное действие анестетиков не заключает в себе опасности. Более того, небольшое общее действие, суммируясь с местным, повышает анестетический эффект. В тех случаях, когда предусмотренная дозировка не соблюдается или повышена чувствительность больного к анестетику, могут в той или иной степени проявиться признаки интоксикации.

РАЗВИТИЕ МЕСТНОГО

ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В

СТОМАТОЛОГИИ

Более чем 100 лет тому назад был открыт местный анестетик кокаин (анестетик первого поколения) и, начинаяс 1884 г., он используется во всех областях медицины, в том числе и в стоматологии. С 1886 г. стали применять инфильтрацион-ную анестезию зубов. На первых порах кокаин использовали в высоких концентрациях - 10-20% растворы, что довольно часто вызывало побочные реакции, включая и летальные случаи. Позднее для обезболивания стали применять 0,5-1% раствор кокаина, что уменьшило количество осложнений.

В 1901 г. был синтезирован адреналин и в 1902 г. Вгаип начал добавлять его к раствору кокаина. Это позволило достичь лучшего обезболивания за счет медленного всасывания кокаина и существенно уменьшило его токсичность.

Был создан специальный инъекционный инструментарий: в начале XX столетия возникли дентальные шприцы, на которые навинчивалась канюля иглы и имелись упоры для пальцев и ладони (рис. 1). В 1921 г. Кук предложил карпуль-ный шприц, который заряжался цилиндрической карпулой (рис. 2).

Для обезболивания использовали 0,5-1% раствор кокаина, к которому позднее стали добавлять адреналин.

В 1905 г. A. Етпогп открыл анестетик эфирного ряда -новокаин (анестетик второго поколения). Началась "конкурентная борьба" между кокаином и новокаином.

Кокаин токсичнее новокаина, к тому же существенную роль сыграла его наркотическая зависимость. Победил новокаин, который значительно безопаснее по сравнению с кокаином. Но слабодействующий новокаин не мог удовлетво-

Рис. 1. Дентальный шприц Фишера (А.Ж. Петрикас, 1987)

Рис. 2. Дентальный шприц Кука (заряжается карпулой через заднюю часть откидывающегося корпуса) (А.Ж. Петрикас, 1987)

рить врачей, инфильтрацион-

ное обезболивание, проводимое им, было малоэффективным. Началась эра проводни-кового обезболивания, родоначальником которого в нашей стране стал С.Н. Вайсб-лат.

Важным этапом в развитии местного обезболивания стало открытие в 1943 г. N. Ьо^амидных анестетиков третьего поколения -яшш- ина и тримекаина. Лидокаин стал одним из ведущих анес-тетиков, а в нашей стране ши-роко применялся анестетик тримекаин, апробированный Ю.И. Вернадским (1972).

Следующим этапом стали анестетики четвертого поко-ления - прилокаин (С. Tegner, 1953), мепивакаин и бупива-каин (A.F. ЕкеШат, 1957), имеющие меньшую зависимость от вазоконстриктора, лучший обезболивающий эффект.

Усовершенствование свойств местных анестетиков продолжалось: появились новые анестетики пятого поколения - этидокаин (В. Takman, 1971) и артикаин (J.E. Winter, 1974), по своим данным значительно превосходившие своих предше-

°| ................. .________________

ственников. Разработка новых анестетиков продолжается и сегодня.

Подбивая итог 100-летнего развития местного обезболивания, в нем можно выделить 3 этапа:

ПЕРВЫЙ - применение сильного анестетика (кокаина), дентальных и карпульных шприцев для проведения качественного инфильтрационного обезболивания. Нужно признать, что методика инфильтрационного обезболивания и прототип инъекционного инструментария были разработаны в начале XX ст.

ВТОРОЙ - основным анестетиком стал слабый новокаин и поэтому широко применяют проводниковое обезболивание. Даже при удалении зубов верхней челюсти применяют проводниковую (инфраорбитальнуюи туберальную) анестезию, при которой наблюдается сравнительно большое количество осложнений, связанных с повреждением кровеносных и нервных стволов. Но и проводниковое обезболивание новокаином не всегда удовлетворяло стоматологов, в особенности при сложных удалениях зубов, лечении пульпита под анестезией и др.

ТРЕТИЙ ПЕРИОД начался в 70-е годы XX ст. с использования лидокаина и других сильных анестетиков. Широкое применение карпульных шприцев и современных анестетиков в нашей стране началось в 90-е годы.

Перспектива развития направлена на безопасность и эффективность местного обезболивания:

1)использование сильнодействующих анестетиков нового поколения, которые можно применять самостоятельно (без вазоконстрикторов);

2)внедрение в клиническую практику наиболее современных конструкций шприцев и игл;

3)разработка и усовершенствование методов местной анестезии, способной обеспечить качественное обезболивание минимальными дозами анестетика.

В настоящее время для усиления действия анестетика и обескровливания операционного поля применяют вазокон-стриктор адреналин, вызывающий ряд общих осложнений.

Иногда его заменяют на синтетические препараты задней доли гипофиза: филипрессин, орнипрессин и другие, которые значительно меньше влияют на общее состояние организма, но чаще используют анестетик с низким содержанием адреналина (1:200 000).

В связи со значительным обезболивающим действием стандартного анестетика и в дальнейшем будет прогрессировать более простой и безопасный метод инфильтрационной анестезии. Возникает перспектива замены инфильтрационной проводниковой (мандибулярной) анестезии для обезболивания нижних моляров.

Параллельно с созданием новых местных анестетиков усовершенствуется и инъекционный инструментарий: разработаны так называемые самоаспирационные карпульные шприцы, конструкция которых предупреждает введение анестетика в сосуд. Есть карпульные инъекторы, которые вводят малое количество раствора анестетика (0,06 мл) под большим давлением и обеспечивают качественное выполнение интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.

В настоящее время создан инъектор с дозирующим колесиком для интралигаментарной анестезии, который обеспечивает качественное обезболивание зубов и предупреждает возникновение послеинъекционных осложнений.

Созданный инъекционный инструментарий позволяет проводить обезболивание минимальными дозами анестетика, что предупреждает возникновение общих осложнений, а также экономнее использовать дорогостоящие современные анестетики, что, кроме медицинского, дает значительный экономический эффект.

ХАРАКТЕРИСТИКА АНЕСТЕТИКОВ

Местные анестетики

Местная анестезия - основной способ обезболивания, проводимый во время амбулаторного стоматологического приема. К местным анестетикам предъявляются такие требования:

1)они должны иметь сильное обезболивающее действие, легко диффундировать в ткани и удерживаться там как можно дольше;

2)иметь малую токсичность и, соответственно, вызывать минимальное количество как общих, так и местных осложнений.

За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в о+сновном на базе лидокаина, мепивакаи-на, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат.

Местные анестетики по химической структуре делятся на 2 группы: сложные эфиры и амиды.

I. Сложные эфиры:

1) анестезин; 2) дикаин; 3) новокаин.

II. Амиды:

1) тримекаин; 2) пиромекаин; 3) лидокаин; 4) мепивакаин; 5) прилокаин; 6) артикаин; 7) бупивакаин; 8) этидокаин. Молекулы анестетиков являются слабыми основаниями, состоят из трех частей:

Липофильный полюс (ароматическая группа);

Гидрофильный полюс (аминогруппа);

Промежуточная цепь с эфирным или амидним соединением (с другими молекулами).

ХАРАКТЕРИСТИКА АНЕСТЕТИКОВ

Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, что возникает при воспалении, имеют высшую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание (табл. 1).

Таблица 1. Современные стоматологические местные анестетики

Ароматическая Промежуточная Аминогруппа Ни.звание

группа ц?пь

я^\ ЭФИРНЫЕ х.Н,

! /к^Ср---- соосн^----- м< на Тетрака

(О)" "гмнсосн, N4 на -сн, с " н =

АМИДНЫЕ
СН, /"- Н

Н,С \0)^ ~ ТЧНСОСгГ; NN

На Меэокянн
"СН, Ч н; (трвим:■

@---- инсоог- г/,

На Мепиввхаин ■сн,

сн,с,н„ Бупивжинп

\у^^~ мкфсн;м\ на

1ЧНСОСН"; N4 " "На Эгндокани

сн, ^^ сн, с > н "

н,с-- п--- -п - кнсосдг- м\„

^соосн сн -

12 ______________ ^ = ^ == ________

Похожая информация.

Местные анастетики в стоматологии – это группа соединений, которая способна вызывать обратимую блокаду проводимости нервных импульсов в определенной области тела. Механизм действия данных препаратов основан на непосредственной блокаде специфических литий-натриевых каналов в мембране нервов, что приводит к снижению амплитуды и скорости роста потенциала действия, к увеличению порога возбудимости и периода рефракции, вплоть до полной отмены возбудимости. Сила, скорость и длительность действия, а также токсические свойства зависят в основном от физико-химических характеристик веществ, а также дозы, места инъекции, ощелачивания раствора или добавления сосудосуживающих агентов. Теперь давайте разберемся какие анестетики применяют в стоматологии.

История открытия местных анестетиков довольно интересна, ознакомьтесь с классификацией местных анестетиков по поколениям ниже.

Первые люди, которые открыли для себя местную анестезию были жители Перу. Они узнали, что листья коки вызывают онемение слизистой оболочки полости рта. До второй половины 19-го века исследования данного эффекта велись в Европе. Это привело к первой операции на глазах под местной анестезией в Вене в 1884 году. Анестезия была достигнута с помощью кокаина. После этого первого успешного испытания, кокаин все чаще назначают в качестве местного анестетика. Именно кокаин является анестетиком первого поколения . Вскоре недостатки кокаина стали очевидны. Токсичность, кратковременный эффект и наркомания – большая проблема, которая развивалась после приема кокаина, однако не стоит забывать о том, что он был высоко оценен в свое время, как первый эффективный анестетик.

Однако возникает необходимость в поиске альтернатив для кокаина в качестве местного анестетика из-за негативных побочных эффектов использования. И такая альтернатива появилась в 1905 году в форме прокаина. Он продавался под торговым названием Новокаин и оставался важнейшим местным анестетиком до 1940-х годов. Новокаин – это эфир и местный анестетик второго поколения , который химически связан с кокаином, имеет аналогичные характеристики, но без значительного токсикоза, с более продолжительным эффектом и без проблем с наркоманией. Новокаин – это вещество, которое расщепляется в кроки и тем самым приводит к формированию определенных продуктов, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Это лишь один из недостатков эстер-типа местных анестетиков.

Вопрос о реакции гиперчувствительности анестетиков эфирного ряда повлиял на падение их популярности, что стимулировало поиск новых веществ, которые бы не вызывали аллергические реакции.

Новое вещество – лидокаин, впервые был синтезирован в 1943 году, а на рынок вышел в 1947 под названием Ксилокаин. Это был первый амид, который распадался в печени, а не в крови, как эфиры. Разрушение таких веществ в печени, а не в кровотоке выгодно, поскольку побочные продукты, которые образуются, не смогут вызвать аллергические реакции. Лидокаин – анестетик третьего поколения , обычно хорошо переносится пациентами, он мягко токсичен, имеет достаточно длительный эффект и не вызывает привыкания. Единственным недостатком лидокаина является то, что он медленно вступает в силу.

Вскоре лидокаин стал широко использоваться в стоматологической практике. Однако это продолжалось до тех пор, пока не был синтезирован прилокаин в конце 1950-х годов. Прилокаин является анестетиком четвертого поколения , он имеет слабое анестезирующее действие, но при этом обладает минимальной токсичностью. Прилокаин продается под торговой маркой Цитонест.

В 1976 году был разработан ультракаин, который начал продаваться под одноименной торговой маркой (Ультракаин), а после под именем Септанест – французкой фармацевтической компании Septodont. Вскоре Ультракаин и Септанест использовались фактически каждым третьим стоматологом в мире и заполонили 40-45% Европейского рынка. Именно Ультракаин можно считать анестетиком последнего поколения .

Однако чуть позже был синтезирован Скандонест, который также нашел одобрение в стоматологической практике. Активный компонент в Scandotest™ является скандикаин (карбокаин, мепивакаин). Изначально Мепивакаин использовался в регионарной анестезии (эпидуральной анестезии) как местный анестетик, который не имеет негативных побочных эффектов. Это вещество не имеет в своем составе сосудосуживающих средств, а значит не нуждается в консервантах, которые зачастую являются причиной развития аллергических реакций.

Требования к местным анестетикам

Анестетик для эффективного использования должен представлять определенные функциональные свойства:

Не раздражать ткани, в месте введения и не повреждать нервы
Иметь низкую системную токсичность
Создавать анестезию в короткие сроки перед операцией.

Классификация местных анестетиков

Пациенты часто не знают, что есть несколько видов анестетиков, доступных на рынке и что у каждого есть свои преимущества и недостатки. Довольно часто врач использует лишь несколько анестетиков, таким образом пациент не имеет особого выбора. Следует отметить, что молодое поколение стоматологов реагирует в целом гораздо более открыто к теме анестетиков, чем старшее поколение.

Химическая классификация местных анестетиков

Структура эфира в верхней части изображения и структура амида в нижней части.

Молекулярное строение эфира может быть очень просто разрушено, о молекулах амида такого сказать нельзя! Эфиры очень нестабильные в растворах, именно по этой причине не могут так долго храниться, как амиды. Абсолютно все амиды являются термостабильными и могут переносить процесс автоклавирования, от чего молекулы эфиров просто распадутся. В состав эфиров включена аминобензойная кислота, которая очень часто провоцирует аллергические реакции. В свою очередь амиды вызывают подобные реакции довольно редко, именно по этой причине они широко используются в стоматологии. Особенно часто можно увидеть в арсенале стоматолога анестетики последнего поколения .

Молекула типичного анестетика состоит из липофильной группы (бензольное кольцо) и гидрофильной группы (третичный амин), которая отделена от промежуточной цепи. Липофильные группы требуются для прохождения молекулы через мембраны нервных клеток.

Классификация местных анестетиков по длительности действия должна быть на заметке у каждого практикующего врача стоматолога! Продолжительность бупивакаином 90+ минут, онемение мягких тканей пройдет через 240-720 минут. Длительное время действия увеличивает вероятность самоповреждения мягких тканей в послеоперационном периоде и, следовательно, использование бупивакаина не рекомендуется в педиатрических больных и пациентов с особыми потребностями.

Максимальные дозы местных анестетиков
В таблице указаны максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков в соответствии с Американской академией детской стоматологии (AAPD)

Анестетик	Максимальная дозировка		Максимальная общая доза	мг/1,7 мл в карпуле
Анестетик	мг/кг	мг/кг	Максимальная общая доза	мг/1,7 мл в карпуле
Лидокаин 2% 1:000,000 эпинефрин	4.4	2.0	300 мг	34 мг
Mepivacaine 3% простой	4.4	2.0	300 мг	51 мг
Артикаин 4% 1:100,000 эпинефрин	7.0	3.2	500 мг	68 мг
Prilocaine 4% обычный	8.0	3.6	600 мг	68 мг
Бупивакаин 0.5% 1:200,000 эпинефрин	1.3	0.6	90 мг	8,5 мг

Дозировка местного анестетика для детей до 11 лет.

Максимальное количество 1,7 мл (картридж)
Возраст	Кг	Кг	2% лидокаина	3% Mepivicaine	4% Артикаин
	7.5	16.5	0.9	0.6	0.7
2-3 года	10.0	22.0	1.2	0.8	1.0
2-3 года	12.5	27.5	1.5	1.0	1.2
4-5 лет	15.0	33.0	1.8	1.2	1.5
4-5 лет	17.5	38.5	2.1	1.4	1.7
6-8 лет	20.0	44.0	2.4	1.6	2.0
6-8 лет	22.5	49.5	2.8	1.8	2.2
9-10 лет	25.0	55.0	3.1	2.0	2.4
9-10 лет	30.0	66.0	3.7	2.4	2.9
11 лет	32.5	71.5	4.0	2.6	3.2
	35.0	77.0	4.3	2.9	3.4
	37.5	82.5	4.6	3.1	3.7
	40.0	88.0	4.9	3.3	3.9

Анестетик – вещество вызывающее онемение и потерю чувствительности. Данный процесс обратимый. Чувство возвращается через 1-1,5 часа, в зависимости от вида анестетика и проведенной анестезии.

Вазоконстрикторы применяемые в комбинации с местными анестетиками
Добавление вазоконстриктора вызывает сужение кровеносных сосудов, что позволяет удерживать анестетик в определенной локации и не давать ему “уходить” в другие части тела. Использование сосудосуживающих средств означает, что пациент получит меньшую дозу анестетика, который имеет высокую токсичность! За счет сосудосужающего действия вазоконстрикторы позволяют минимизировать или полностью устранить кровотечения в послеоперационном периоде. Это происходит из-за стенозирующего эффекта. Добавление вазоконстриктора к местный анестетик может также иметь пагубные последствия. К недостаткам использования сосудосуживающих средств можно отнести побочные эффекты вызванные в сердечно-сосудистой и нервной системе.

В качестве вазоконстрикторов для местных анестетиков чаще всего используется адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин) – это гормоны, которые вырабатываются в организме и обладают эффектом сужения кровеносных сосудов и повышают артериальное давление. Фелипрессин является синтетическим сосудосуживающим агентом, с почти теми же функциями, что и адреналин или норадреналин, но слабее. Фелипрессин используется только вмести с прилокаином!

Парабены в составе анестетиков
Для предотвращения раннего окисления вазоконстрикторов в анеститике применяются консерванты. Самые распространенные вещества – сульфитные соединения:

натрия сульфит в Ультракаине
метилпарабен и метабисульфит в Ксилокаине
натрия метабисульфит в Цитанесте (прилокаин)

Все три вышеперечисленные продукта сульфитной смеси используются для предотвращения окисления вазоконстриктора. Однако, известно, что сульфитные соединения могут вызывать аллергические реакции, особенно у пациентов с астматическим бронхитом.

Разбавитель действует как консервант для сосудосуживающих агентов. Вазоконстрикторы нестабильны в растворе и могут окисляться, особенно при длительном воздействии солнечных лучей.

Азот : пузырь 1-2 мм. в диаметре присутствует в катридже для предотвращения попадания кислорода, который может разрушать возаконстрикторы.

Транспортные средства : все вышеперечисленные компоненты растворяют в модифицированном растворе Рингера. Этот изотонический раствор сводит к минимум дискомфорт во время инъекции.

Состав местного анестетика Лидокаин-Адреналин

Местный анестезирующий агент: лидокаина гидрохлорид – 2% (20мг/мл)
Сосудосуживающие: Адреналин (эпинефрин) 1:100.000 (0,012 мг)
Разбавитель: натрия метабисульфит – 0,5 мг
Консерванты: метилпарабен – 0,1% (1 мг)
Изотонический раствор: натрия хлорид – 6 мг
“Транспортные средства”: раствор Рингера
Фунгицид: тимол
Разбавитель: дистилировання вода
Для регулировки pH: гидроксид натрия
Пузырь Азота

Противопоказания к применению местных анестетиков

Медицинская проблема	Препараты, которые необходимо избегать	Тип противопоказания	Альтернативный препарат
	Все местные анестетики в одном классе (например, эфиры)	Абсолютное	Местные анестетики различных химических классов (например, амиды)
Бисульфит-аллергия	Местные анестетики, содержащие сосудосуживающие средства	Абсолютное	Местная анестезия без вазоконстриктора
Атипичная плазменная холинэстераза	Эстеры	Относительные	Амиды
Метгемоглобинемия, идиопатическая или врожденная	Ультракаин, прилокаин – актуальные анестетики у детей младше 2 лет	Относительные	Другие амиды или эстеры
Значительные нарушения функций печени	Амиды	Относительные	Амиды или эфиры, но разумно
Значительные нарушения функции почек	Относительные	Амиды или эфиры, но разумно
Значительные сердечно-сосудистые дисфункции		Относительные
Клинический гипертиреоз	Высокие концентрации вазоконстрикторов	Относительные	Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки)
Определения: Абсолютное противопоказание – подразумевает, что ни в коем случае этот препарат нельзя вводить пациенту, так как есть риск развития потенциально токсичных или летальных последствий. Относительное противопоказание – предполагает, что препарат может назначаться пациенту после тщательного взвешивания риска применения препарата. Если потенциальная польза превышает риски и нет альтернативных лекарственных препаратов, тогда данным противопоказанием можно пренебречь.

Осложнения от местного анестетика

Средства местных анестетиков могут вызывать различные побочные эффекты, среди которых можно выделить и . Как правило, данные побочные эффекты развиваются после введения препарата без предварительного сбора аллергологического анамнеза. Именно по этой причине следует всегда контролировать основные параметры жизнедеятельности, проявлять особую осторожность и учитывать анамнез пациента. Общее состояние может проявляться в виде расстройств центральной нервной системы (ЦНС) или сердечно-сосудистой системы (ССС).

Нейротоксичность

Типичные симптомы развития нейротоксичности вызванной средствами местных анестетиков:

парестезия губ, языка и рук
металлический привкус во рту
сонливость
звон в ушах
невнятная речь
тремор мышц
нарушение зрения
генерализованные судороги

Это так называемые предупреждающие симптомы, которые могут возникнуть при введении минимальных доз местного анестетика. При возникновении подобных симптомов необходимо:

немедленно прекратить инъекцию препарата
дать 100% кислород
рекомендовать пациенту “глубокое дыхание” (для создания гипервентиляции)
не допускать развития гипоксии и ацидоза, которые усиливают токсичность местного анестетика (развивается “ионная ловушка”)
в случае возникновения судорог, можно применить пропофол, либо бензодиазепины
для предотвращения развития гипоксии и ацидоза следует рассмотреть возможность о предоставлении миорелаксантов, проведения интубации и начала искусственной вентиляции легких.

Кардиотоксичность

Средства местных анестетиков, в случае их передозировки, влияют на сердечно-сосудистую систему за счет снижения сократимости миокарда, нарушения автоматизации, снижения скорости проводимости импульсов и расширения сосудов. После начальной фазы стимуляции в результате возбуждения ЦНС, наступает фаза депрессии. В случае возникновения признаков токсичности необходимо как можно быстрее внедрить стандартные процедуры, предотвращающие расстройства кровообращения сердечно-сосудистой системы.

Местная анестезия

Характеристика местных анестетиков

В зависимости от химической структуры местные анестетики делят на две основные группы: сложные эфиры ароматических кислот с аминоспиртами (новокаин, дикаин, кокаин) и амиды, в основном ксилидинового ряда (ксикаин, тримекаин, пиромекаин, маркаин и др.). Анестетики второй группы, оказывающие сравнительно сильное и длительное действие при относительно низкой токсичности, находят все более широкое применение, постепенно вытесняя из практики средства первой группы. Но поскольку этот процесс еще далеко не завершен, есть смысл кратко характеризовать основные препараты обеих групп.

Кокаин является алкалоидом, который в практике используется в виде солянокислой соли метилового эфира бензоилэкгонина гидрохлорида. Он представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Растворы его плохо переносят термическую обработку и длительное хранение. К кокаину наиболее чувствительны терминали нервных волокон, что и определило преимущественное применение его в прошлом для анестезии слизистых оболочек. Для кокаина характерно выраженное резорбтивное действие, нередко проявляющееся при передозировке опасными нарушениями, функций, особенно ЦНС. В последние годы кокаин все реже используют! вообще и при терминальной анестезии в частности, предпочитая ему анестетики амидной группы.

Новокаин -- диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Это один из наиболее широко используемых для инфильтрационного обезболивания анестетиков. Новокаин представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. В связи с низкой стойкостью раствора его обычно готовят непосредственно перед использованием. Низкую токсичность новокаина связывают с нестойкостью его молекул. Последние в крови подвергаются интенсивному гидролизу ложной холинэстеразой с образованием парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Установлено, что после медленного внутривенного введения 2 г новокаина концентрация его в плазме через 30 мин снижается в 3 раза, а через 1 ч он в крови не определяется. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25--0,5% растворы.

Дикаин (тетракаин, пантокаин) представляет собой 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Для приготовления и хранения раствора необходимы особые условия в связи с низкой его стойкостью. По токсичности дикаин в 10 раз превосходит новокаин. Оказывает сильное местное анестетическое действие. До недавнего времени этот анестетик в 0,2--0,5% растворах широко использовали для проводниковой и спинальной анестезии. В последние годы он вытесняется из практики анестетиками амидной группы.

Ксикаин (лидокаин, ксилокаин, лигнокаин) является 2,6-диметиланилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлоридом. Хорошо сохраняется в растворах. По сравнению с новокаином дает более выраженный местноанестетический эффект, незначительно превосходя его по токсичности. Это обусловливает все более широкое применение его с целью как инфильтрационного, так и регионарного обезболивания. Используют следующие растворы ксикаина: 0,25%--для инфильтрационной и внутрикостной анестезий, 1--2%--для проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезии, 5% -- для проведения терминальной анестезии. Преимуществом ксикаина, как и других анестетиков амидной группы, является менее выраженное, чем у новокаина, аллергогенное свойство.

Тримекаин (мезокаин) является 2,4,6-триметил-анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлоридом. По основным свойствам он очень близок ксикаину, но несколько уступает последнему в местноанестетическом эффекте. Аналогична и область применения тримекаина.

Пиромекаин представляет собой мезидида М-бутил-пирролидинкарбоновой кислоты гидрохлорид. Он предназначен в основном для терминальной анестезии. В этом отношении пиромекаин не уступает дикаину и значительно превосходит кокаин. Токсичность же его значительно ниже. Для анестезии слизистых оболочек пиромекаин используют в 2% растворе в дозе до 20 мл.

Маркаин (бупивакаин) является 2,6-диметиланилида, М-бутил-пиперидин-карболовой кислоты гидрохлоридом. По сравнению с рассмотренными выше анестетиками он дает наиболее сильный и длительный эффект. В этом отношении он в 2--3 раза превосходит ксикаин. Маркаин используют в основном для проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезий в виде 0,5% раствора.

Анестезия при обработке ран

Побочные эффекты местных анестетиков могут быть разделены на аллергические реакции и системную интоксикацию. Аллергические реакции на введение местных анестетиков довольно редки...

Анестетики при операции

Общей анестезией называют искусственно вызванное физиологическое состояние, характеризующееся обратимой утратой сознания, анальгезией, амнезией и некоторой степенью миорелаксации. Существует большое количество веществ...

О транспорте лекарственного препарата через плаценту можно судить по отношению его концентрации в крови пупочной вены к концентрации в венозной крови матери...

Влияние анестезии на физиологию родов и плод

Внутривенные анестетики действуют на маточно-плацентарный кровоток по-разному. Барбитураты вызывают умеренное дозозависимое снижение маточного кровотока, обусловленное гипотензивным действием...

Влияние анестезии на физиологию родов и плод

А. Ингаляционные анестетики: Эквипотенциальные дозы галотана, энфлюрана и изофлюрана в равной степени угнетают сократительную активность матки. Эти анестетики вызывают дозозависимую релаксацию матки. Вместе с тем в дозе < 0...

Гидрореабилитация при нарушении осанки

Среди всех нарушений, связанных с нарушениями ОДА и ЦНС, самым распространенным является детский церебральный паралич (ДЦП). Детский церебральный паралич - тяжелое заболевание головного мозга...

Ингаляционная общая анестезия и средства наркоза

Ингаляционные анестетики по физическим свойствам во многом сходны с инертными газами. Они поступают в организм анестезируемого и выделяются из него через дыхательные пути...

Инфильтрационная анестезия. Новокаиновые блокады по А.В. Вишневскому

Клинико-фармакологическая характеристика местноанастезирующих препаратов

Местная анестезия

Вызываемую местными анестетиками блокаду проведения импульсов по нервным волокнам в настоящее время объясняют с позиций мембранной теории. Известно, что распространение возбуждения от рецепторов, в частности ноцицептивных...

Местные анестетики

Местные анестетики - фармакологические препараты, обладающие способностью обратимо блокировать генерацию и проведение потенциала по нервным окончаниям, тем самым...

Местные анестетики

Практическая часть дипломной работы полностью посвящена изучению химической связи между формулой и действием местных анестетиков. Для этой цель был проведён анализ действия местных анестетиков и их химический состав...

Охрана здоровья анестезиологов

Еще на заре становления практической анестезиологии возникали предположения о вредном воздействии ингаляционных анестетиков на врачей и медицинских сестер, работающих в операционных...

Эпидуральная и спинальная анестезия

Местное и регионарное обезболивание, проводимое любым методом, сопровождается поступлением местного анестетика из области введения в кровоток. Концентрация его в крови зависит от дозы, особенностей кровоснабжения области операции и от того...

Препарат	Относительная мощность	Системная токсичность	действия	Продолжительность анестезии
Новокаин			Медленное	Короткое
			Медленное	Длительное
Тримекаин
Лидокаин
Артикаин
Бупивакаин				Длительное
Ропивакаин				Длительное

1. Сравнить прокаин и тримекаин по химическому строению, особенностям метаболизма,

длительности действия, активности, токсичности, применению при различных видах

местной анестезии.

Что сравниваем?		Тримекаин
Химическое строение	Эфир ароматических кислот	Амид ароматических аминов
Особенность метаболизма	Быстро разрушается в крови бутирилхолинэстеразами (псевдохолинэстеразами или ложными эстеразами)	Разрушается намного медленнее микросомальными ферментами в печени
Время действия	0,5 – 1 час	2 – 3 часа
Активность
Токсичность
Применение при различных видах местной анестезии	1. Инфильтрационная 0,25-0,5%% 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 10%	1. Инфильтрационная – 0,125- 2. Проводниковая и эпидуральная 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 2-5%%