Оксазепам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Форма выпуска и упаковка
Лекарственные формы
таблетки 10мг
Производители
Познаньский фармацевтический завод СА Польфа(Польша)
ФармГруппа
Транквилизаторы — производные бензодиазепина
Международное непатентованное наименование
Оксазепам
Синонимы
Апо-Оксазепам, Нозепам, Оксазепам-Ратиофарм, Тазепам
Состав
Действующее вещество — оксазепам.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, седативное, снотворное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.
Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.
Показания к применению
Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.
Взаимодействие
Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.05.B.A Производные бензодиазепина
N.05.B.A.04 Оксазепам
Фармакодинамика:Препарат является производным бензодиазепина, обладает анксиолитическим и седативным эффектом, центральной миорелаксирующей активностью и противосудорожными свойствами.
Оказывает успокаивающее и снотворное действие на ЦНС . Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.Механизм реализуется за счет потенцирования ГАМК-ергических процессов в коре головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.
Механизм действия связывают со стимуляцией бензодиазепиновых (ω) рецепторов, агонистом которых являются. Выделяют 3 подтипа ω-рецепторов - ω1, ω2, ω3. Снотворное действие препарата обусловлено преимущественным связыванием с ω1-рецепторами. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на γ-субъединице ГАМКА-рецептора, сопровождается повышением аффинитета (чувствительности) ГАМКА-рецепторов к ГАМК и увеличению эффективности этого медиатора. При этом активность ГАМК не возрастает, что обусловливает отсутствие наркотического действия у бензодиазепинов. При повышении чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК под воздействием оксазепама увеличивается частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступает внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов.
Фармакокинетика:Абсорбция после приема внутрь быстрая (2 ч) и полная. Максимальная концентрация после приема внутрь 1-4 ч. Связывается с белками плазмы на 97%, биотрансформация в печени путем непосредственной конъюгации с глюкуроновой кислотой до неактивных метаболитов, период полувыведения составляет 5-15 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.
Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Показания:- Реактивные депресии.
- Неврозы.
- Неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другими.
- Психовегетативные расстройства.
- Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).
- Сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков).
- Алкогольный абстинентный синдром (сопровождающийся острым возбуждением, тремором, угрожающим или острым делирием, галлюцинациями).
- Вегетативные расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или расстройствами менструального цикла.
- Выраженный предменструальный синдром.
- Расстройства сна.
V.F10-F19.F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F40-F48.F40 Фобические тревожные расстройства
V.F40-F48.F41 Другие тревожные расстройства
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
V.F40-F48.F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
V.F40-F48.F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
V.F40-F48.F48 Другие невротические расстройства
V.F40-F48.F48.0 Неврастения
V.F50-F59.F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
XVIII.R40-R46.R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения
XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Противопоказания:- Острая алкогольная интоксикация.
- Кома.
- Интоксикация медикаментами, которые угнетают ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и психотропные средства).
- Миастения.
- Закрытоугольная глаукома.
- Тяжелая депрессия.
- Возраст до 6 лет.
- Гиперчувствительность.
- Беременность (особенно I триместр).
- Кормление грудью.
- Тяжелая деперессия.
- Острая дыхательная недостаточность.
- Хроническая обструктивная болезнь легких.
Артериальная гипертензия, пожилой возраст, гиперкинез, психоз, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, гипопротеинемия, заболевания печени, почек, ночное апноэ, злоупотребление психотропными препаратами, спинальные, церебральные атаксии.
Беременность и лактация:Регулярное применение при беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного, применение в последние недели беременности и в течение родов приводит к угнетению ЦНС, вялости, гипотермии, нарушениям дыхания и кормления у новорожденного. Рекомендуется избегать применения при беременности, тщательно соотносить потенциальные риск и пользу и исключать беременность до начала терапии.
Способ применения и дозы:Перорально , независимо от приема пищи.
Взрослые: 10-20 мг 2-3 раза в день.
Пожилые пациенты: 10-20 мг 2 раза в сутки.
Дети: 10-30 мг в сутки за 2-3 приема.
Максимальная суточная доза при стационарном лечении - 120 мг
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, усталость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, слабость, парадоксальные реакции у психически больных, в том числе психомоторное возбуждение, беспокойство, атаксия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, ослабление либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема
возникает синдром отмены: раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). Передозировка:Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других препаратов , угнетающих ЦНС или алкоголя) - атаксия, понижение АД , гипнотическое состояние, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС , в том числе снотворных, противоэпилептических, нейролептиков, опиоидных анальгетиков, непрямых миорелаксантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Препарат может изменять действие непрямых антикоагулянтов.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность оксазепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на , связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Оксазепам может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Особые указания:Отмену препарата следует производить постепенно.
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС .
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
ИнструкцииСостав и форма выпуска
1 таблетка содержит оксазепама 10 мг; в блистере 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — транквилизирующее, анксиолитическое .Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК на ЦНС.
Клиническая фармакология
Оказывает седативное, снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. При невротических синдромах навязчивого страха сильнее действует на психический, чем на вегетативный компонент страха.
Показания препарата Оксазепам
Неврозы; состояния беспокойства, напряженности, страха, возбудимости (при хроническом алкоголизме); расстройства сна.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, заболевания печени и почек, дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Слабость, ощущение утомления, сонливость, беспокойство, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение и др.), головная боль и головокружение, атаксия, понижение АД, нарушения мочеиспускания, ослабление либидо, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие седативных, снотворных, психотропных, противоэпилептических средств, алкоголя и холинолитиков. Может изменять эффект непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: по 1-2 табл. 2-3 раза в сутки, пожилым — по 1-2 табл. 2 раза в сутки.
Детям: по 1-3 табл. в сутки в 2-3 приема. При стационарном лечении — до 120 мг/сут (максимальная суточная доза).
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что может развиться лекарственная зависимость. С осторожностью применяют у пожилых людей с нарушениями сердечной деятельности. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состава клеточных элементов периферической крови. Во время приема не следует употреблять алкоголь, водить транспортные средства, работать с механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.
Особые указания
Отмену лечения производят, постепенно уменьшая суточные дозы.
Условия хранения препарата Оксазепам
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Оксазепам
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F10.2 Синдром алкогольной зависимости | Алкоголизм |
| Алкогольная зависимость | |
| Дипсомания | |
| Зависимость от алкоголя | |
| Запойное пьянство | |
| Запойное состояние | |
| Злоупотребление алкоголя | |
| Идеаторное нарушение при алкоголизме | |
| Квартальный запой | |
| Навязчивое влечение к алкоголю | |
| Невротические симптомы при алкоголизме | |
| Патологическое влечение к алкоголю | |
| Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
| Снижение влечения к алкоголю | |
| Хронический алкоголизм | |
| F40 Фобические тревожные расстройства | Навязчивые страхи |
| Невроз страха | |
| Невроз тревоги | |
| Ночные страхи | |
| Острое тревожное расстройство | |
| Синдром пароксизмального страха | |
| Состояние страха | |
| Страх | |
| Фобии | |
| Фобические расстройства | |
| Фобия | |
| Чувство страха | |
| F41 Другие тревожные расстройства | Купирование тревоги |
| Непсихотические тревожные расстройства | |
| Состояние тревоги | |
| Тревога | |
| Тревожно-мнительные состояния | |
| Хроническая тревога | |
| Чувство тревоги | |
| F48 Другие невротические расстройства | Невроз |
| Неврологические заболевания | |
| Невротические расстройства | |
| Невротическое состояние | |
| Психоневроз | |
| Тревожно-невротические состояния | |
| Хронические невротические расстройства | |
| Эмоциональные реактивные расстройства | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
| Беспокойство | |
| Взрывчатая возбудимость | |
| Внутреннее возбуждение | |
| Возбудимость | |
| Возбуждение | |
| Возбуждение острое | |
| Возбуждение психомоторное | |
| Гипервозбудимость | |
| Двигательное возбуждение | |
| Купирование психомоторного возбуждения | |
| Нервное возбуждение | |
| Неусидчивость | |
| Ночное беспокойство | |
| Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
| Острое психическое возбуждение | |
| Пароксизм возбуждения | |
| Перевозбуждение | |
| Повышенная возбудимость | |
| Повышенная нервная возбудимость | |
| Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
| Повышенное возбуждение | |
| Психическое возбуждение | |
| Психомоторная ажитация | |
| Психомоторная ажитированность | |
| Психомоторное возбуждение | |
| Психомоторное возбуждение при психозах | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Психомоторный пароксизм | |
| Психомоторный припадок | |
| Симптомы возбуждения | |
| Симптомы психомоторного возбуждения | |
| Состояние ажитации | |
| Состояние беспокойства | |
| Состояние возбуждения | |
| Состояние повышенного беспокойства | |
| Состояние психомоторного возбуждения | |
| Состояния беспокойства | |
| Состояния возбуждения | |
| Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
| Сотояние возбуждения | |
| Чувство беспокойства | |
| Эмоциональное возбуждение | |
| R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное | Воздействие стрессовых факторов |
| Воздействие экстремальных ситуаций | |
| Длительные эмоциональные нагрузки | |
| Нервно-психические стрессы | |
| Профессиональный стресс | |
| Психологический стресс при авиаполетах | |
| Психоэмоциональнае перегрузка и стресс | |
| Психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях | |
| Психоэмоциональный стресс | |
| Состояние стрессовое | |
| Стресс | |
| Стрессовое состояние | |
| Стрессовые ситуации | |
| Стрессовые состояния | |
| Стрессы повседневной жизни | |
| Хронические стрессы | |
| Хронический стресс |
Апо-оксазепам (Apo-oxazepam), Нозепам (Nozepamum), Тазепам (Tazepam).
Состав и форма выпуска
Оксазепам. Таблетки (10 мг, 15 мг, 30 мг).
Фармакологическое действие
Транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Оксазепам оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной мышечно-расслабляющей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет, главным образом, на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Показания
Расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при предменструальном синдроме. Реактивные (в составе комбинированной терапии).
Применение
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от показаний и эффективности препарата. Обычно начинают с малых доз - по 5-10 мг 2-3 р/сут. При амбулаторном лечении средняя доза составляет 30-50 мг/сут.
При стационарном лечении, особенно при тяжелых и острых состояниях, назначают до 120 мг/сут. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в среднем - 2-4 нед. Отмену препарата и окончание курса терапии производят постепенно. Любое изменение дозы производится под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, а также у пациентов пожилого возраста. Препарат не следует назначать длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови. В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками составляет 97%. C max достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T 1/2 - 5-15 ч. Выводится почками и с калом. C ss отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T 1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.
Показания
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Дозировка
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - , эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: , задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или , церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Беременность и лактация
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
