Метилпреднизолон лечение опухоли. Официальная инструкция по применению
Представлены аналоги лекарства метилпреднизолон* (methylprednisolone*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично - синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.
Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.
В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.
Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Депо-Медрол | |
| Фл 40мг / мл 1мл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) | 75.20 |
| Ивепред | |
| Лемод | |
| Медрол | |
| Таб 4мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 202 |
| Таб 32мг N20 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 890 |
| Таб 16мг N50 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 915.20 |
| Метилпреднизолон | |
| Метилпреднизолон - нaтив | |
| Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) | |
| Метипред | |
| Таб 4мг N30 Сотекс (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 197.40 |
| 4мг №30 таб уп.ФП (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 198.30 |
| Лиофилизат для приготовления раствора в / м и в / в 250мг / мл N1 (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 370.20 |
| Метипред Орион | |
| Солу-Медрол | |
| Пор фл 1000мг + растворитель N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) | 617 |
| Урбазон | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метилпреднизолон* (methylprednisolone*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаЧетыре посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500мг | 1 | 25.0% | |
| 501мг-1г | 1 | 25.0% | |
| 11-50мг | 1 | 25.0% | |
| 1-5мг | 1 | 25.0% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаСемь посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейСОЛУ-МЕДРОЛ ®
Регистрационный номер:
П N014983/01-120809Торговое название препарата: Солу-Медрол ®
Международное непатентованное название:
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*).Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Лиофилизат: активное вещество - метилпреднизолона (в виде метилпреднизолона натрия сукцинат) 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат. Растворитель: бензиловый спирт 9 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероидное средство.Код АТХ: Н02АВ04.
Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Этот- водный раствор высокой концентрации предназначен в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.Фармакодинамика.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме С max достигается через 1 час после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 часов концентрация метилпреднизолона в плазме снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 часов -метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой «концентрация - время» указывает на одинаковую эффективность действия препарата при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината.После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более, длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия ГКС, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 часов после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 час. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 час и, вероятно, не зависит от пути введения. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его период полувыведения из организма человека составляет 12-36 час. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения ГКС из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) - примерно 40 - 90 %.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном с мочой как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14 С, 75% общей радиоактивности выводится с мочой в течение 96 час, 9% выводится с калом в течение 5 дней и 20% обнаруживается в желчи.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.- Эндокринные заболевания
- Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).
- Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).
- Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикоидное действие нежелательно).
- В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью.
- Врожденная гиперплазия надпочечников.
- Подострый тиреоидит.
- Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
- Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)
- Посттравматический остеоартрит.
- Синовит при остеоартрите.
- Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
- Острый и подострый бурсит.
- Эпикондилит.
- Острый неспецифический тендосиновит.
- Острый подагрический артрит.
- Псориатический артрит.
- Анкилозирующий спондилит.
- Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)
- Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит).
- Острый ревмокардит.
- Системный дерматомиозит (полимиозит).
- Нодозный периартериит.
- Синдром Гудпасчера.
- Кожные болезни
- Пузырчатка.
- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
- Эксфолиативный дерматит.
- Тяжелый псориаз.
- Герпетиформный буллезный дерматит.
- Тяжелый себорейный дерматит.
- Грибовидный микоз.
- Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)
- Бронхиальная астма.
- Контактный дерматит.
- Атопический дерматит.
- Сывороточная болезнь.
- Сезонные или круглогодичные аллергические риниты.
- Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.
- Посттрансфузионные реакции типа крапивницы.
- Острый неинфекционный отек гортани.
- Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)
- Глазная форма Herpes zoster.
- Ирит и иридоциклит.
- Хориоретинит.
- Диффузный задний увеит и хориоидит.
- Неврит зрительного нерва.
- Симпатическая офтальмия.
- Воспаление переднего сегмента.
- Аллергический конъюнктивит.
- Аллергические краевые язвы роговицы.
- Кератит.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)
- Язвенный колит.
- Регионарный энтерит.
- Болезни дыхательных путей
- Симптоматический саркоидоз.
- Бериллиоз.
- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
- Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.
- Аспирационный пневмонит.
- Гематологические заболевания
- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано).
- Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
- Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
- Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)
- Лейкозы и лимфомы у взрослых.
- Острые лейкозы у детей.
- Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
- Отечный синдром
- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.
- Нервная система
- Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией.
- Обострения рассеянного склероза.
- Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.
- Другие показания к применению
- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
- Трансплантация органов.
- Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Противопоказания
Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - к разрыву сердечной мышцы.
С осторожностью
Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.
Беременность и кормление грудью
В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции, или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях
30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни
125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга
Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 час (если лечение начато в первые 3 часа после травмы) или 47 час (если лечение начато в первые 3-8 час после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.
При других показаниях
Начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.
- Двухъемкостный флакон Act-0-Vial ®
- Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
- Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.
- Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
- Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
- Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
- Флакон
- С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом.
- Используйте только специальный растворитель.
- Приготовление растворов для внутривенной инфузии
- Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.
Побочные действия
ПРИМЕЧАНИЯ: Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, задержка жидкости в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия или гипертензия; нарушения ритма сердца; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда -распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 минут). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии.
Костно-мышечные: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия.
Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз ГКС у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение периферическими миорелаксантами (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены ГКС может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Желудочно-кишечные: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки.
После лечения ГКС наблюдалось повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения;
Дерматологические: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи.
Метаболические: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), психические расстройства, судороги.
На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.
Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих средствах у больных диабетом, задержка роста у детей.
Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Иммунологические: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхоспазма, подавление реакций при проведении кожных проб.
Прочие: упорная икота (при назначении высоких доз препарата).
Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. При отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.
Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) выводится при диализе.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.
Особые указания
Форма выпуска
Первичная упаковка: 250 мг активного вещества и 4 мл растворителя в двухъемкостные флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные 2 пробками из бутилового каучука (одна разделяет две емкости, другая закрывает флакон сверху), с пластиковым активатором поверх верхней пробки;
Вторичная упаковка: один флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
Растворитель: 7,8 мл (для 500 мг) или 15,6 мл (для 1000 мг) во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками;
Вторичная упаковка: один флакон с лиофилизатом и один флакон с растворителем (1 комплект) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С.Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет. Раствор препарата пригоден для использования в течение 48 часов после приготовления.
Не применять препарат по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек:
по рецепту врача.Предприятие-производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия. Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.
Форма выпуска и состав
Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.
Действующее вещество – метилпреднизолон.
Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.
Показания к применению
- Ревматизм;
- Коллагенозы;
- Инфекционный неспецифический полиартрит;
- Экзема;
- Нейродерматиты;
- Инфекционный мононуклеоз;
- Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
- Бронхиальная астма;
- Аллергические заболевания;
- Гемолитическая анемия;
- Болезнь Аддисона;
- Гломерулонефрит;
- Острая недостаточность коры надпочечников;
- Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
- Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.
Противопоказания
- Острый эндокардит;
- Остеопороз;
- Нефрит;
- Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
- Недостаточность кровообращения III стадии;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Активная форма туберкулеза;
- Психозы;
- Сифилис;
- Недавно перенесенные операции;
- Пожилой возраст;
- Период беременности;
- Детский возраст до 12 лет;
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.
- Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
- Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
- Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
- Рассеянный склероз: 200 мг;
- Отек мозга: 200 мг;
- Трансплантация органов: до 7мг.
При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.
Побочные действия
Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:
- Подъем артериального давления;
- Потеря калия;
- Задержка воды и натрия в организме;
- Повреждение стенок желудка;
- Остеопороз;
- Подавление функции надпочечников;
- Мышечная слабость;
- Нарушение менструального цикла;
- Психические расстройства;
- Понижение сопротивляемости к инфекциям.
Особые указания
При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.
При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.
Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.
Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.
При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м 2), а не на массу тела (кг).
Лекарственное взаимодействие
Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.
Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.
Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.
Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.
Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.
Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Метилпреднизолон и его структурные аналоги входят в группу гормональных препаратов, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды. Он снимает воспаление, токсическое отравление, симптомы аллергии, шока, повышает устойчивость иммунной системы. В результате приема повышается возбудимость центральной нервной системы.
Выпускается в форме раствора для инъекций, таблетках и мази.
Для лечения ревматизма необходимо начинать лечение с 0,8-1,5 мг лекарственного вещества из расчета на кг. веса. Постепенно объем понижается.
Хронический полиартрит: курс терапии начинается с 6-20 мг. в сутки.
Бронхиальная астма требует приема 12-40 мг один раз в сутки с дальнейшей поддерживающей терапией по 4-12 мг.
Суточная дозировка медикамента может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Средняя рекомендованная – 0,004-0,048 г.
Превышение дозировки может потребоваться в следующих ситуациях:
- отек головного мозга – по 0,2 г. в сутки;
- рассеянные склероз – максимально 0,2 г. в день;
- после пересадки органов аналоги метилпреднизолона могут назначаться в количестве 0,007 г. в течение суток.
Препарат принимается длительно. Отмена проводиться постепенно.
Увеличенная дозировка может применять при особо тяжелой форме нефрита волчанного.
Форма с припиской Ацепонат в виде мази применяется при экземе различной этиологии. Состав следует наносить на пораженное болезнью место тонким слоем 1 раз в сутки. Покрывать окклюзивной повязкой. Длительность лечения пациентов детского возраста не должна превышать 1 месяца, для взрослых этот срок увеличивается до 12 недель. В течение одного года допустимо проводить несколько курсов.
Метилпреднизолон, как гласит инструкция по применению, показан в следующих ситуациях:
- болезни, развившиеся на фоне аллергии;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- лимфобластный лейкоз в острой стадии;
- ревматизм;
- заболевания кожных покровов;
- бронхиальная астма;
- полиартрит инфекционный неспецифический;
- патологии сосудов и соединительных тканей, вызывающие их повреждения;
- нейродермиты;
- лейкоз миелобластный;
- для выведения больного из шокового состояния, возникшего в результате ответа на терапевтические мероприятия или вследствие недостаточного функционирования коры надпочечников;
- злокачественные новообразования;
- отек мозга;
- энтерит и язвенный колит в обострении;
- туберкулезный менингит;
- синдром Леффлера;
- вторичная тромбоцитопения;
- псориаз.
Список большой и трудно указать все ситуации, в которых может быть назначена одна из форм Метилпреднизолона. Дозировку рассчитывает лечащий врач.
Схема расписывается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от вида заболевания, его тяжести и характера протекания.
Препараты-заменители Метилпреднизолона
У данного лекарственного вещества есть аналоги, которые содержат в своем составе одно и то же действующее вещество. Стоимость продукции может разительно отличаться, что во многом зависит от производителя и его ценовой политики. Самый дешевый представителей этой категории это Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.
Зарубежные фармацевтические компании предлагают заменить Метилпреднизолон на следующие аналогичные препараты:
| Название | Биодоступность, % | Страна производитель | Форма выпуска | Разрешено | |
| При беременности | Детям, подросткам | ||||
| Лемод | 70-89 | Сербия | Таблетки, лиофилизат для в/м и в/в способа | По жизненным показаниям | Под строгим медицинским контролем |
| Ивепред | 89 | Индия | Состав для приготовления р-ра | Возможно | По абсолютным показаниям |
| Солу-Медрол | 70-89 | Бельгия | Пероральная и парентеральная формы | Запрещено | Индивидуально |
| Медрол | 70-89 | США, Италия | Таблетки, р-р для уколов | Нельзя | В крайнем случае |
В России дженериков у медикамента не существует.
Метилпреднизолон Ацепонат в виде мази может быть заменен на аналог под названием Адвантан.
Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте
Женщинам в период вынашивания ребенка препараты данной категории назначаются только по строгим показаниям и с соизмерением ожидаемой пользы от лечения и с риском отклонений в развитии у будущего ребенка.
Главное действующее вещество имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому следует дождаться окончания лактации или сделать перерыв.
Для лечения детей следует внимательно подбирать дозировку и срок приема.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Назначение гормонов глюкокортикостероидов запрещено в следующих случаях:
- пептическая язва острая или латентная;
- бактериальные заболевания и вирусы;
- маленький срок после вакцинации;
- туберкулез в скрытой форме;
- нарушения в функционирование почек и печени в тяжелой стадии;
- лимфомы, образовавшиеся в результате постановки прививки БЦЖ;
- грибковые заболевания;
- сахарный диабет;
- гипертензия;
- кишечный анастомоз;
- гипотиреоз;
- застойная сердечная недостаточность;
- психические расстройства;
- туберкулез активный;
- остеопороз вв тяжелой форме;
- гастрит;
- миостения;
- полиомиелит;
- глаукома.
Список может быть существенно расширен в зависимости от формы выпуска препарата – инъекции или Ацепонат.
Побочные эффекты
Есть данные, что Метилпреднизолон и его аналоги, произведенных в Российской Федерации и за рубежом, вызывают ряд негативных реакций организма:
- изменение цвета кожи;
- частое мочеиспускание;
- бессонница;
- недостаточность надпочечников;
- усиленная жажда;
- повышение артериального давления;
- усиленный рост волос в месте нанесения мази разновидности Ацепонат на теле или лице;
- повышение уровня сахара в крови;
- нарушение зрения;
- глаукома;
- неустойчивое настроение;
- легкое образование синяков;
- остеопороз;
- опухоль и покраснение в месте укола;
- депрессия;
- пептические язвы;
- несварение;
- кровотечения из прямой кишки;
- задержка жидкости;
- эйфория;
- катаракта;
- увеличение массы тела;
- депрессия;
- повышенная чувствительность к инфекциям;
- мышечная слабость;
- головная боль;
- галлюцинации;
- повышенный аппетит;
- усиленное потоотделение;
- паранойя;
- усиленная жажда;
- головокружения.
Возможны и другие побочные действия дешевых и дорогих аналогов Метилпреднизолона. Лекарственные препараты на основе гормонов часто вызывают реакции в организме, поэтому при их приеме следует внимательно относиться к своему здоровью.
Если появился хотя бы один из указанных симптомов, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.
Передозировка препарата
Если были нарушены рекомендации по применению, то у больного может развиться сердечная аритмия, синдром Иценко-Кушинга, кардиопатия. Высокие дозы вызывают отечность, понижение уровня калия в анализе крови и повышения количества белка в моче.
Для устранения симптомов и нейтрализации действия Метилпреднизолона больному вводят хлорид натрия для выведения избытка лекарственного вещества с мочой. Если в результате тих действий наблюдается психоз или депрессия, то режим дозировки изменяется или происходит замена на соли лития или фенотиазиновые лекарства.
Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.
- Латинское наименование: methylprednisolone.
- Химическое обозначение: 6a, 11бета)-11,17,21-тригидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Относится к синтезированным глюкокортикоидам.
- Торговое обозначение чаще всего: Медрол и Метипред.
Форма выпуска
Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.
Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.
Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.
Фармакологическое действие
Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.
Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.
Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.
Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.
Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.
Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.
Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.
Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.
Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.
Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.
Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.
Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.
Показания
Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:
Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:
- для поддержки организма во время острого синовита;
- при лечении эпикондилита;
- восстановление остеоартроза связанного с травмами;
- при осложнениях артрита, связанного с подагрой.
Введение в форме депо применяют:
- при диабетическом некробиозе;
- при гнездной алопеции;
- при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
- в место очага гранулемы или бляшек псориаза.
Противопоказания
Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.
При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:
Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:
- вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
- кожном туберкулезе;
- сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
- поствакционного периода;
- эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
- меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
- людям в возрасте менее двух лет;
- людям, страдающим периоральным поражением кожи;
- вульгарных угрей.
Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:
- глазной туберкулёз;
- трахома;
- повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
- микробное заражение глазного яблока.
Побочные эффекты
Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:
Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.
Метилпреднизолон: инструкция по применению
Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства , как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.
Внутрь
взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.
Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.
Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.
Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.
При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.
Передозировка
Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию и производят форсированный диурез.
Аналоги
Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Метипред, Лемод.
Метилпреднизолон: отзывы
В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.
Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.
Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.
Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.
Цена
Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.
Для того чтобы приобрести , необходим рецепт.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:H.02.A.B.04 Метилпреднизолон
Фармакодинамика:Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофилина). Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы 78±3 %, снижение при циррозе печени. Биотрансформация в печени до неактивных метаболитов (CYP3A4). Период полувыведения2,3±0,5 ч, увеличение при ожирении, снижение у женщин. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде - 4,9±2,3 %.
Показания:Системные заболевания соединительной ткани (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный некротизирующий васкулит, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит).
Аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, бронхиальная астма тяжелого течения, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; атопический дерматит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гранулематозные заболевания кожи.
Кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит.
Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий), легочный туберкулез, аспирационная пневмония.
Язвенный колит, болезнь Крона (не предотвращает рецидивы), локальный энтерит, гепатит (хронический гепатит В).
Аутоиммунные заболевания почек и печени.
Острый лимфобластный и миелоидный лейкозы, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома.
Рассеянный склероз, туберкулезный менингит.
Глазные болезни: герпес, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии - лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллергический конъюнктивит); респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
Трансплантация органов.
Отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы
Шок вследствие надпочечниковой недостаточности.
Шок (ожоговый, травматический, кардиогенный), негнойный тиреоидит, рассеянный склероз, надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, состояние после удаления надпочечников).
Гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Острое повреждение спинного мозга.
Боль в шее.
XII.L40-L45.L40 Псориаз
I.A15-A19.A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
II.C81-C96.C95.9 Лейкоз неуточненный
IV.E70-E90.E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
X.J60-J70.J69.8 Пневмонит, вызванный другими твердыми веществами и жидкостями
XII.L60-L75.L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)
XII.L80-L99.L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
XIX.T80-T88.T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
I.A15-A19.A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
Противопоказания:· Индивидуальная непереносимость.
· Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, остеопороз, гипотиреоз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), амебиаз, системный микоз, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки.
· Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
· Для внутрисуставного применения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
· В неонатальном периоде для профилактики дистресс-синдрома у детей: амнионит, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв околоплодного пузыря; кровотечение, лихорадка неясной этиологии, инфекция, туберкулез, простой герпес, вирусный кератит у матери.
С осторожностью:· Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).
· Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
· Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
· Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
· Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефролитиаз.
· Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
· Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае, в зависимости от заболевания и возраста пациента.
Побочные эффекты:Системное применение
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных лиц) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Нервная система: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Органы чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Обмен веществ: повышенное выведение Ca 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычные слабость и утомляемость).
Опорно-двигательный аппарат: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Кожа: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Другие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При внутривенном введении: аритмии, приливы, судороги.
При интракраниальном введении - носовое кровотечение.
При парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможны отложение кристаллов препарата, в сосудах глаза - внезапная потеря зрения.
Внутрисуставное введение - усиление боли в суставе.
"Стероидные" угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.
Применение в офтальмологии
При длительном применении: повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, субкапсулярная катаракта, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение).
При истончении роговицы - опасность перфорации.
Редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.
Передозировка:При передозировке наблюдаются тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li + ; при синдроме Иценко-Кушинга - .
Взаимодействие:Алкоголь, НПВС - повышение риска кровотечений (в том числе геморрагического инсульта) и изъязвления слизистой желудка.
Аминоглутетимид ¤ - угнетение функции надпочечников (требуется дополнительное введение глюкокортикостероидов).
Амфотерицин В (парентерально), ингибиторы карбоангидразы - риск тяжелой гипокалиемии.
Антиглаукомные средства - коррекция дозы вследствие проглаукомного действия ГК.
Антихолинергические средства, особенно , - риск внутриглазной гипертензии.
Ацетазоламид - риск гипернатриемии, отеков, гипокальциемии (остеопороза).
Анаболические стероиды, андрогены - риск возникновения отеков, тяжелого акне.
Антидепрессанты трициклические - усугубление стероидзависимых нарушений психики. Не применять!
Антикоагулянты непрямые (производные кумарина и индандиона), антикоагулянты прямые, тромболитики - риск геморрагического инсульта.
Антитиреоидные средства, тиреоидные гормоны - коррекция дозы глюкокортикоида вследствие сниженного клиренса при гипотиреозе и повышенного - при гипертиреоидном состоянии.
Аспарагиназа - повышение ее токсических эффектов.
Вакцины, живые вирусы или другая иммунизация - фармакологические (иммуносупрессивные) дозы ГК приводят к стимуляции репликации живых вирусов, увеличению риска развития вирусных заболеваний, уменьшению образования антител на вакцину.
Диуретики - снижение их натрийуретического и диуретического эффектов, гипокалиемия.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы - риск резкой слабости при миастении (отменяют за 24 ч до начала терапии ГК).
Изониазид, - увеличение клиренса изониазида, мексилетина, снижение концентрации в плазме (коррекция дозы).
Иммунодепрессанты, другие - риск возникновения инфекций.
Карбамазепин, - повышение клиренса глюкокортикоидов.
Кетоконазол - снижение клиренса глюкокортикоидов (увеличение риска побочных действий).
Контактные линзы - увеличение риска инфицирования.
Макролиды - снижение клиренса глюкокортикоидов.
Митотан - увеличение дозы глюкокортикоидов.
Недеполяризующие миорелаксанты - риск угнетения дыхания (вследствие гипокалиемии, индуцируемой глюкокортикоидами).
Пероральные антидиабетические средства и инсулин - коррекция дозы одного или обоих препаратов в комбинации. Коррекция антидиабетического средства после прекращения терапии глюкокортикоидами.
Сердечные гликозиды - риск их передозировки и аритмии в связи с гипокалиемией.
Соматотропин - угнетение ростстимулирующего ответа на соматотропин ( в суточной дозе менее 2,5-3,75 мг/м 2 (внутрь) и 1,25-1,88 мг/м 2 поверхности тела (парентерально)).
Средства или продукты, которые содержат большое количество натрия, - риск отеков и артериальной гипертензии.
Средства, индуцирующие ферменты печени, - увеличение клиренса глюкокортикоидов.
Средства, которые стимулируют активность ферментов печени - уменьшение эффектов глюкокортикоидов за счет увеличения их метаболизма.
Фолиевая кислота - повышение потребности в фолате при длительной терапии глюкокортикоидами.
Особые указания:Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Инструкции
