Левоноргестрел влияние на организм. Применение вещества левоноргестрел

Левоноргестрел, также именуемый, как этилэстрадиол, представляет собой синтетический гестаген, обладающий контрацептивным действием, которое заключается в осуществлении активности антиэстрогенного и прогестагенного типа:

Он способствует торможению процессов овуляции, благодаря чему предотвращает возникновение незапланированной беременности - является экстренным контрацептивом.
Препараты на основе левоноргестрела также изменяют консистенцию цервикальной слизи, делая ее более густой и вязкой, что в значительной мере затрудняет процессы проникновения сперматозоидов в маточную полость.
Левоноргестрел оказывает замедляющее воздействие на активность роста эндометрия. Поэтому, даже в случае наступления случайного оплодотворения яйцеклетки, беременность не наступит. Это обусловлено тем, что оплодотворенная яйцеклетка попросту не сможет прикрепиться к стенке маточной полости из-за слишком тонкого внутреннего слоя слизистых оболочек данного органа.
Регулярное применение препаратов на основе левоноргестрела обеспечивает замедление процессов выработки лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов, отвечающих за репродуктивную функциональность женского организма. А также снижению активности временной железы (желтое тело) эндокринной системы у женщины, действие которой заключается в подготовке маточного органа к возможному оплодотворению.

Как влияет гормон левоноргестрел на организм женщины

Попадая в организм:

левоноргестрел как форма прогестерона оказывает действие на гипоталамус через механизм отрицательной обратной связи, что вызывает снижение секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые стимулируют овуляцию. Таким образом, уменьшая их выделение, левоноргестрел служит для подавления овуляции.
предотвращает утолщение матки (эндометрия) каждый месяц в процессе подготовки к оплодотворению яйцеклетки. Это останавливает прикрепление уже оплодотворенной яйцеклетки на стенку матки, и тем самым предотвращает беременность по-другому.
предотвращает высвобождение яйца из яичника (овуляция), но это не обязательно происходит у всех женщин, которые используют ВМС.

Как влияет экстренная контрацепция с левоноргестрелом на организм женщины

Гормон работает, главным образом, путем прекращения выделения яйца из яичника, а также предотвращения оплодотворения яйцеклетки или предотвращение прикрепления (имплантации) к матке. Каждый организм будет реагировать на эту таблетку по-разному, но есть несколько фактов о влиянии левоноргестрела на организм женщины, которые нужно знать:

Отсроченная овуляция
После употребления таблетки с Левоноргестрелом овуляция задерживается, и сперма, которая может присутствовать после незащищенного полового акта, не будет иметь возможности оплодотворить яйцо, тем самым предотвращая беременность.
Возможно изменение подкладки эндометрия
Прогестин (полным аналогом которого является левоноргестрел) - синтетический гормон, который действует аналогично естественному, регулирующему маточную подкладку.
И побочный эффект после его приема заключается в том, что он в процессе предотвращения беременности может так или иначе повлиять на эндометрий.
Задержка месячных
Нет причин для тревоги, если месячные опаздывают после экстренной контрацепции. Поскольку этот гормон задерживает овуляцию, это может привести к изменениям в менструальном цикле, и он начнется раньше или позже обычного.
Другие изменения в цикле
Небольшая задержка - это не единственное, что может произойти после приема пилюли. Иногда перед фактическим менструальным циклом могут появиться легкие выделения. Но не стоит беспокоиться об этом. Менструальных колебания в этом случае естественны и со временем цикл должен нормализоваться снова. Если у вас нет менструального цикла в течение 3 недель после экстренной контрацепции, сделайте тест на беременность. Таблетка могла не сработать, это редкость, но бывает.
Тошнота
Если вы боитесь забеременеть, вам нужно знать, что наиболее распространенными побочными эффектами после экстренной контрацепции являются тошнота, рвота и нерегулярное кровотечение.
Около 20 процентов женщин испытывают тошноту, а у половины из них добавляется еще и рвота, которая проходит в течение нескольких часов. Важно: вы должны быть внимательны, и если во время рвоты у вас вышла таблетка, нужно обратиться к врачу, поскольку предотвращение беременности не произошло.
Левоноргестрел не прерывает беременность
Это важно знать: экстренная контрацепция - это не аборт, который прерывает беременность путем отделения оплодотворенного яйца от маточной подкладки. Главная цель такой контрацепции заключается в том, чтобы предотвратить оплодотворение.
Не вредит при грудном вскармливании
Экстренная контрацепция не повредит ребенку. Женщины, которые кормят грудью, могут принимать левоноргестрел. Это может привести к кратковременному снижению выработки молока, но не повредит ребенку.
Взаимодействие с лекарствами
Этот тип гормона доступен без рецепта, но это не значит, что нужно принимать его, не обращаясь сначала к медицинскому специалисту. Кроме того он может быть не таким эффективным, если вы принимали определенные лекарства (включая барбитураты, зверобой и некоторые лекарства от ВИЧ / СПИДа), поэтому лучше всегда поговорить со специалистом.
Не имеет долгосрочного влияния на организм
Левоноргестрел метаболизируется относительно быстро и не имеет какого-либо долгосрочного воздействия на здоровье, даже когда его принимали несколько раз. Единственное, что будет неприятно в долгосрочной перспективе, это непосредственные побочные эффекты, такие как тошнота и вероятность беременности. Таблетки с Левоноргестрелом не так эффективны, как презервативы или противозачаточные таблетки.
Если возникают какие-либо побочные эффекты, которые особенно тревожны или необычны, всегда обращайтесь к врачу. Но в большинстве случаев такая таблетка - хорошо регулируемый безопасный вариант, если нужна экстренная контрацепция.

Влияние ВМС с левоноргестрелом на женский организм

Мирена - внутриматочная спираль с самой большой дозой этого гормона. Другие по сравнению с ней содержат его в разы меньше. Поэтому являясь самым эффективным противозачаточным средством, она в конечном результате имеет и свои минусы:

Нередко женщины со спиралью Mirena жалуются на отсутствие менструаций, в некоторых же случаях они намного легче и короче по сравнению с потоком и продолжительностью до ее установления (Мирена имеет покрытие 52 мг. гормона левоноргестрела). Предменструальные боли также намного легче.

На первый взгляд сплошные плюсы, но большинство побочных эффектов с левоноргестрел-высвобождающими ВМС включают изменения в матке и вагинальном кровотечении, которые происходят примерно в 52% случаев и прекращение менструации - в 24% случаев.
Но...

Менструации, увеличение эстрогена, овуляции и роста прогестерона - все это необходимо для общего состояния здоровья женщины. Эстроген, например, способствует росту костей, а прогестерон - поддержанию костной ткани. Если эти гормоны не достигают своих оптимальных уровней каждый месяц, со временем отсутствие эстрогена и прогестерона может привести к остеопорозу у женщин в постменопаузе.

Когда нужно принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Медикаменты с левоноргестрелом выпускаются в капсулированной и таблетизированной форме, а также в виде внутриматочных спиралей. Каждая форма препарата применяется с определенной целью:

Таблетки рекомендуется принимать для проведения экстренной контрацепции, после осуществления незащищенного полового контакта с половым партнером, а также при низком уровне надежности использующего метода контрацепции;
Внутриматочную спираль обычно используют для продолжительной защиты женского организма от нежелательной беременности на срок до 5 лет;
При проведении заместительной терапии с применением эстрогенов для профилактики гиперплазии эндометриального слоя в полости матки также рекомендуется применять внутриматочную спираль с левоноргестрелом;
Капсулы для подкожного введения назначаются для продолжительной контрацепции - от 2 до 5 лет.
Если у женщины отмечаются обильные и болезненные менструации, сопровождающиеся повышенным уровнем кровопотери, снижающим уровень и качество жизни, врачи также рекомендуют постановку внутриматочной спирали, содержащей гормон левоноргестрел.

Когда нельзя принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Любое гормоносодержащее медикаментозное средство требует максимального уровня осторожности в назначении, подборе дозировки и в применении. Перед использованием препаратов с левоноргестрелом, следует ознакомиться со следующим списком абсолютных противопоказаний к их использованию.

Для таблетизированной формы характерны следующие противопоказания:

повышенная чувствительность организма к активному компоненту;
наличие тромбов либо предрасположенности организма к их появлению, так как прием левоноргестрела способствует появлению со всеми вытекающими;
увеличению вероятности появления и осложнения подобных патологий;
при заболеваниях печени и желчевыводящих путей;
период беременности, так как прием синтетического гормона может стать причиной преждевременных родов, выкидыша и др. не менее серьезных последствий;
период грудного вскармливания, так как активные компоненты препарата при долгосрочном приеме проникают в состав грудного молока;
в послеродовом периоде при развитии эндометрита;
при патологии коронарных артерий;
не рекомендуется девушкам, не достигшим 16-ти летнего возраста.

Постановку ВМС не рекомендуется проводить при наличии следующих патологий:

патологии органов малого таза с воспалительным характером течения;
инфекционные болезни нижнего отдела половых и мочевыводящих путей;
проведение септического аборта, ставить ВМС не рекомендуется в течение первых 3-4 месяцев, после подобного вмешательства;
развитие цервицита, дисплазии шейки маточного органа и возникновение патологических изменений злокачественного характера в полости матки;
рак молочных желез;
маточные кровоизлияния не выясненной этиологии;
фибромиома;
повышенный уровень чувствительности организма к левоноргестрелу.

Применение любых гормоносодержащих препаратов может вызвать появление побочных эффектов. Рекомендуется рассмотреть варианты скорейшего изъятия установленной спирали, если после постановки ВМС начали развиваться следующие патологии:

сильные головные боли и мигрени;
потеря сознания;
появление подозрений на развитие ишемии;
патологические нарушения в системе кровотока (густая кровь), вплоть до возникновения инсульта либо инфаркта Миокарда;
возникновение сахарного диабета.

При приеме таблетизированной формы препарата с левоноргестрелом и превышении назначенных врачом дозировок могут возникнуть следующие побочные эффекты:

боли в области головы;
психоэмоциональные нарушения с повышенным уровнем нервозности;
могут появиться патологические изменения работоспособности пищеварительной системы органов в виде тошноты, повышенного газообразования либо диареи;
может измениться характер менструальных выделений;
аллергические высыпания на кожных покровах.
у некоторых женщин ВМС может привести к обморкам, развитию кровотечения, головокружению.

В каких препаратах содержится левоноргестрел

Оральные контрацептивы , которые способствуют не только предотвращению незапланированной беременности, но и восстановлению и нормализации протекания менструального цикла, а также снижают интенсивность проявления симптоматики предменструального синдрома:

Гравистат,
Триквилар,
Ригевидон,
Антеовин.

Внутриматочные спирали с левоноргестрелом , которые способствуют временной атрофии эндометриального слоя в полости матки и предотвращают вероятность оплодотворения яйцеклетки на протяжении 3-5 лет:

Левонова,
Мирена.

Также существуют капсулы для подкожного введения – Норплант.
Одна упаковка Норпланта содержит 6 капсул, которые вшиваются в подкожный слой в области лопатки. Контрацептивный эффект капсул сохраняется на протяжении 5 лет.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;

Фармакодинамика

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество - с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела - примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) - тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) - имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%,
Со стороны органов ЖКТ: ≥1%,
Со стороны мочеполовой системы: ≥1% - маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%,
Со стороны кожных покровов: ≥1%,
Прочие: ≥1%,

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75–1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4–6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Меры предосторожности при приеме

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5–7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4–12 нед после установки ВМС, а затем - 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% - через 12 мес.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Левоноргестрел Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Левоноргестрел? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Левоноргестрел приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

Таблетки . Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
Внутриматочные средства (ВМС) . Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
Капсулы для подкожной имплантации . Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.

Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.

Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

Изменяется структура эндометрия;
Слизь обретает большую вязкость, густоту;
Проходимость маточных труб снижается.

После того, как препарат перестаёт применяться, возможность забеременеть восстанавливается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

когда у женщины возникла аллергия на вещество;
эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
противопоказаниями являются болезни печени;
нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.

Побочные эффекты от применения

Исходя из того, в составе какого средства контрацепции находится левоноргестрел, вероятность появления побочных эффектов может меняться от 5 до 15%.

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
ноющая боль в области живота;
упадок сил, раздражённость;
сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
частые головные боли;
напряжённость и увеличение молочных желез;
высыпания на коже;
отёк нижних конечностей.

Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом.

Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

При выборе средства контрацепции обязательно следует обращать внимание на его биодоступность, или способность усваиваться.

Название (форма выпуска)	Максимальная концентрация после применения	Преимущества	Недостатки
Левоноргестрел (таблетки)	От 1 до 2 часов	1. Самый недорогой среди аналогов; 2. Длительный срок полувыведения; 3. Дозировка разделена на 2 таблетки. Благодаря этому эффективная концентрация действующего вещества поддерживается дольше.	1. Незначительный объём усвоения; 2. Часто возникают побочные эффекты – в 15% случаев.
Постинор (таблетки)		1. Низкая цена; 2. Упаковка содержит 2 таблетки; 3. Побочные эффекты наблюдаются в 8% случаев; 4. Высокая биодоступность; 5. Максимальный срок полувыведения.	1. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – выше среднего.
Эскапел (таблетки)		1. Максимальная биодоступность; 2. Максимальный период полувыведения; 3. Побочные эффекты были замечены всего в 5% случаев.	1. Дорогой препарат; 2. Выпускается 1 таблеткой, потому высокая концентрация в организме держится недолго.
Эскинор-Ф (таблетки)		1. Выпускается в 2 разных дозировках, что позволяет долго сохранять эффективность; 2. Недорогой медикамент; 3. Максимальная усваиваемость.	1. Достаточно высокая вероятность возникновения побочных действий – около 11%.
Микролют (таблетки, ВМС)	От 1 до 1,5 недель	1. Может использоваться для постоянной контрацепции; 2. Оказывает лечебный эффект при некоторых гинекологических патологиях; 3. В среднем всего в 6% случаев применения средства проявились побочные эффекты.	1. Плохо усваивается; 2. Короткая продолжительность срока полувыведения.
Норплант (капсулы для имплантации под кожу)		1. Удобная форма выпуска позволяет использовать препарат для контрацепции на протяжении 5 лет, без маточного вмешательства; 2. Пребывая под кожей, всегда распределяется равномерно.	1. Биодоступность медикамента ниже, нежели у аналогов; 2. Период полувыведения также меньше; 3. При первичном введении под кожу может ощущаться дискомфорт, со временем он проходит.
Мирена (ВМС)		1. Длительный срок действия – 5 лет; 2. Незначительное число побочных эффектов.	1. Невысокий объём усвоения; 2. Необходимо много времени для максимальной концентрации; 3. Полувыведение происходит быстрее аналогов; 4. Цена средства достаточно высокая.

Левонова (Levonova), Мирена (Mirena), Норплант (Norplant).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Капсулы для имплантации (в 1 капс. - 36 мг) ; внуриматочная спираль (в 1 ВМС — 52-52 мг).

Фармакологическое действие.

Синтетический прогестин. Контрацептивное средство. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации зародыша. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. После подкожной имплантации 6 капc, контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность применения ВМС, без подавления овуляции.

Фармакокинетика

Диффузия из вертикального стержня Т-образного устройства происходит непрерывно со скоростью 20 мкг/сут. Через несколько нед установки концентрация в плазме составляет 0,4-0,6 нмоль/л. После длительного присутствия устройства (24, 60 мес) в полости матки концентрация левоноргестрела в плазме крови составляла 192 и 159 пг/мл, соответственно. Указанные концентрации являются низкими и системное действие препарата минимально. Капсулы имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

При поступлении в кровь левоноргестрел связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 -14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Капсулы для имплантации:
длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы внутриматочные и эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной контрацепции после аборта.
Внутриматочная спираль: .

Применение

Капсулы - 6 шт. имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет. Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 46-й день менструального цикла. После искусственного аборта сразу или, что более предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 нед. Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения; плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции); первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии; симптомы острого заболевания печени; мигренеподобные боли.

При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне действия препарата ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

Конструкция ВМС обеспечивает выделение левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Создается высокая концентрация левоноргестрела в в эндометрии, наблюдаются морфологические изменения эндометрия. Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку. Кроме того, происходит угнетение подвижности сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Срок действия ВМС 5 лет. После удаления ВМС репродуктивная функция восстанавливается быстро.

Препарат не рекомендуется применять в период лактации, т.к. левоноргестрел проникает в грудное молоко. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Побочное действие

Межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, иногда масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме. При применении капсул также возможны гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос, редко - тромбоэмболия.

Противопоказания

Беременность, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли тела и шейки матки, метроррагии неясного генеза, врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, хронический сальпингоофарит и эндометрит, эрозия шейки матки, внематочная беременность в анамнезе, нерожавшие женщины.

Кроме того, применение капсул противопоказано при гепатозе беременных в анамнезе, острых заболеваниях печени, синдроме Дубина-Джонсона, синдроме Ротора, раке молочной железы, герпесе, тромбозах артерий и вен, тромбоэмболиях в анамнезе, кровотечениях неясной этиологии в анамнезе, нарушениях жирового обмена.

Эффективность препарата могут снижать индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Вероятно, оно несущественно при применении внутриматочной системы, т.к. в этих случаях препарат оказывает, главным образом, местное действие.

Посткоитальные контрацептивы

Синонимы

Микролют (Microlut), Постинор (Postinor). Эскапел (Escapelle).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Таблетки со знаком «inor» на одной стороне (750 мкг). Эскапел. Таблетки (1,5 мг). Микролют. Драже (1,5 мг).

Фармакологическое действие.

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовулярной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции уменьшается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата. Биодоступность - 90%. Связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 — 14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Экстренная посткоитальная гормональная контрацепция.

Применение

1 таб левоноргестрела принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч. При многократных половых актах через 8 ч после первой дополнительно принимают еще 1 таб. Не рекомендуется применять левоноргестрел в таких дозах чаще чем 1 раз в 4-6 мес. Таблетки левоноргестрела можно применять в любой день менструального цикла.

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность препарата снижается. Для уменьшения кровотечения, которое может возникать через 2-3 дня после отмены препарата, назначают аскорбиновую кислоту и . В случае более обширного кровотечения перед повторным применением постинора требуется гинекологическое обследование.

Побочное действие

Тошнота, рвота, усталость, боли в низу живота, головная боль, головокружение; напряжение молочных желез, менструальноподобное кровотечение, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Заболевания печени и желчных путей; желтуха во время беременности, в т. ч. в анамнезе, беременность, период полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата снижают индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Левоноргестрел может повысить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Внутриматочная контрацепция сразу стала популярна среди женщин, ведь она дает высокий результат и ее очень удобно использовать. Одним из таких контрацептивов выступает спираль Мирена, которая эффективна при , но перед использованием нужно ознакомиться с отзывами и последствиями. Также не помешает узнать особенности средства и его влияние на организм.

Использование в климактериальный период

Мирена при климаксе, а точнее на его начальных стадиях, помогает женщине предотвратить нежелательную беременность и нормализовать гормональный баланс организма. На начальных стадиях процесса угасания функции яичников вероятность зачатия сохраняется. Но бывает весьма сложно, потому что симптоматика очень схожа с проявлением менопаузы. Да и отсутствие менструации может быть связано с приближением менопаузы.

Кроме этого, нельзя быть на сто процентов уверенной в результате теста на беременность. Дело в том, что уровень ХГЧ в период климактерия повышен, и его показатели соответствуют показателям первых недель после зачатия. Получается, что тест может быть отрицательным, а на самом деле есть беременность.

Поэтому женщины решают использовать Мирену, чтобы продолжать активную половую жизнь без угрозы наступления зачатия. При этом спираль не оказывает влияния на качество сексуальных отношений. Ее устанавливают на долгий период времени с минимальными требованиями по контролю.

Стоит отметить, что данная спираль отличается от обычных вариантов, потому что ее состав включает прогестерон синтетического происхождения. Благодаря этому происходит стабилизация гормонального баланса, что приводит к устранению неприятных симптомов климакса.

Особенности спирали

Гормональный контрацептив выпускается в виде Т-образного приспособления с двумя специальными усиками. Благодаря такой форме спираль можно надежно зафиксировать в матке. Кроме этого, предусмотрена петля из нитей, с помощью которой система изымается.

В теле самого приспособления предусмотрена полость, в которой расположен гормональный компонент, представленный левоноргестрелом (52 миллиграмма). Само средство хранится внутри специальной трубки, защищенной вакуумной упаковкой, состоящей из пластика и бумаги. Хранить ее нужно при 15-30 градусах не больше трех лет с даты изготовления.

Как действует?

Действующие вещество спирали принадлежит к гестагенам. Гормон:

блокирует разрастание эндометрия;
не дает раковым клеткам размножаться;
нормализует баланс между эстрогеном и прогестероном;
не оказывает влияния на нормальную работу яичников;
блокирует появление патологий органов малого таза;
снижает симптоматику климакса;
защищает от нежелательного зачатия;
выступает отличным средством профилактики , эндометриоза.

После установки системы организм женщины каждые сутки получает определенную дозу левоноргестрела (20 мкг). К концу пятилетнего периода использования это показатель понижается до 10 мкг на сутки. Важно отметить, что практически вся доза гормона сосредоточена в эндометрии, а в крови содержание гормона не превышает микродозы.

Действующее вещество не начинает поступать в кровь сразу. Это происходит примерно через час, а уже через 14 дней в крови содержится высшая концентрация левоноргестрела, но эта цифра зависит от веса женщины. Если женщина весит не больше 54 килограмм, то этот показатель будет в 1,5 раза больше.

Согласно отзывам, после установки системы могут отмечаться нестабильные выделения мажущегося характера, но только на протяжении первых нескольких месяцев. Это связано с перестройкой эндометрии, после завершения которой значительно снижается длительность и объем кровотечений. А иногда они и вовсе прекращаются.

Гормональная спираль против болезней менопаузы

Симптомы климактериального синдрома вызваны дестабилизацией гормонального фона. Но не всегда эту проблему можно решить приемом гормональных препаратов с эстрогеном. Дело в том, что многие заболевания в женском организме провоцирует преобладание эстрогена над прогестероном. Здесь использование эстрогеносодержащих препаратов только усугубляет проблему, усиливая скорость и запущенность заболевания.

Левоноргестрел, который содержится в спирали Мирена, способен помочь в борьбе со следующими проблемами:

Гиперплазия эндометрия

Эстроген провоцирует чрезмерное деление клеток тканей, что может вызвать раковые образования. Кроме этого, скачки гормонов могут усилить симптомы гиперплазии. В этом случае спираль уменьшает воздействие эстрогена на эндометрий, но при этом не мешает гормону положительно воздействовать на работу сердца, сосудов, мочевыводящей системы, костной ткани и т.д.

Эндометриоз

Это заболевание – прямое последствие нехватки прогестерона на фоне переизбытка эстрогена. Мирена блокирует развитие эндометриоза, а также способствует затиханию заболевания. Левоноргестрел оказывает благотворное влияние на слизистую матки, блокируя дальнейшее распространение очагов эндометриоза и риск развития рака. Можно отметить огромное количество положительных отзывов о спирали мирена при эндометриозе в предменопаузе без последствий негативного характера для здоровья женщин.

Миома

Сразу отметим, что при таком заболевании не всегда можно использовать спираль. Все будет зависеть от характеристик опухоли (расположение и размер). Здесь средство значительно уменьшает поступление питания к опухоли.

Кровотечения

Мирена содержит аналог прогестерона, который способен снизить активность кровотечений и их объем. Но его использование допускается только в том случае, если кровотечения не связаны с онкологическими заболеваниями.

Изменение гормонального фона всегда приводит к понижению защиты организма, поэтому так часто возникают данные заболевания именно с приближением климакса. Мирена и пременопауза связаны так, что сама спираль значительно снижает риск возникновения различных патологий благодаря поддержке микрофлоры влагалища и стабилизации гормонального баланса.

Основные показания и противопоказания к применению

К сожалению, средство может использовать не каждая женщина. Для начала стоит отметить, что обязательным условием является обследование всего организма.

В этом случае противопоказаниями выступает:

злокачественные опухоли;
онкология груди;
кровотечения, связанные с серьезными заболеваниями;
индивидуальная непереносимость гестагенов;
тромбоз вен;
воспаление органов малого таза;
инфекция в мочевой системе;
эндометрит;
проблемы с печенью (гепатит, цирроз);
болезнь сердца и почек;
недавний аборт (три месяца назад).

Важно! Любые воспалительные патологии органов малого таза являются показаниям к удалению спирали. Кроме этого, внутриматочные контрацептивы противопоказаны при высоком риске инфекционных заболеваний (проблемы с иммунитетом, отсутствие постоянного партнера).

Несмотря на минимальное влияние левоноргестрела на работу организма, он противопоказан при всех раковых заболеваниях. К относительно противопоказанным заболеваниям относятся мигрени, артериальная гипертензия, тромбофлебит и сахарный диабет. В этих случаях возможность использования внутриматочного гормонального контрацептива определяет врач, но только после проведения комплексной лабораторной диагностики.

Основные показания к применению:

Контрацепция. Основной целью установки ВМС остается предупреждение нежелательного зачатия.
Идиопатическая меноррагия. ВМС применяется в качестве элемента терапии только при отсутствии гиперпластических процессов в слизистой матки, а также экстрагенитальных патологий.
Профилактика гиперплазии эндометрия. Используется при назначении заместительной терапии эстрогенами, когда нужно сбалансировать эстрогены и прогестины в организме.
Обильные кровотечения с неясной причиной. После установки спирали, а точнее через 4 месяца, количество выделений должно прийти в норму.

Побочное действие спирали Мирена

Стоит отметить, что часто побочные эффекты проявляются только в первые несколько месяцев после того, как врач установил систему. Здесь нужно обращать внимание на силу их проявления. Если побочные действия незначительные, то женщина может использовать средство дальше, но этот вопрос решается с лечащим врачом.

Среди побочных явлений стоит выделить:

мигрень;
головные боли;
внематочная беременность;
скачки артериального давления;
тошнота;
рвота;
появление лишнего веса;
головокружение;
аллергические высыпания;
боль молочных желез;
нестабильное эмоциональное состояние;
раздражительность;
бессонница.

Эти побочные эффекты чаще всего проявляются только в самом начале использования средства. Судя по отзывам, большинство женщин, которые прошли предварительное обследование и установили спираль у опытного специалиста, не страдают от побочного действия. , приливы и раздражительность пропадают практически сразу.

Очень редко использование спирали может стать причиной:

развития опухоли;
инсульта;
инфаркта миокарда;
образования кисты в яичниках;
желтухи.

Обильные выделения после установки спирали

Определенное количество отзывов женщин содержат информацию о кровянистых выделениях после установки Мирены. Во время пременопаузы спираль может стать причиной мажущихся выделений, но это нормально только в первые четыре месяца после процедуры.

Подобным образом женский организм приспосабливается к изменениям и нормализации гормонального баланса. Кроме этого, в первые несколько месяцев после установки спирали есть значительный риск возникновения воспалительных процессов. Поэтому при любых жалобах стоит обратиться к врачу, чтобы устранить другие причины кровотечений, даже если других болезненных симптомов нет.

Что касается длительности кровотечений, то она находится в пределах пяти или семи дней. Но в скором времени Мирена должна снизить обильность выделений, постепенно приближая их к норме.

Чтобы получить дополнительную информацию о , переходите по ссылке.

Возможные нежелательные последствия Мирены

Согласно отзывам и исследованиям, следующие последствия хоть и проявляются очень редко, но все же имеют место быть:

Эктопическая беременность. В группе риска находятся женщины, которые страдали от затяжных инфекционных заболеваний и воспалительных процессов. В таком случае требуется немедленное хирургическое вмешательство. Среди симптомов осложнения можно выделить головокружения, тошноту, боли внизу живота, задержку менструаций, бледность кожи и общую слабость.
Пенетрация. Врастание средства в стенки матки возникает очень редко. Это возможно на фоне лактации, недавнего рождения ребенка или нестандартного расположения матки.
Выпадение ВМС. Выпадение спирали встречается довольно часто. Вероятность этого нежелательного процесса возрастает в период месячных, и он может проходить незаметно. Женщинам рекомендуют сразу обращаться к врачу для удаления средства и установки новой системы.
Воспалительные процессы и инфекционные заболевания. Большая вероятность развития в первый месяц после установки системы. Женщине нужно обратиться к доктору, который выпишет лечение и решит, нужно ли удалять спираль.
Аменорея. Возможна через полгода после использования ВМС. Здесь сначала стоит исключить беременность. Отметим, что после удаления средства цикл становится нормальным, если прекращение месячных не вызвано другими причинами.
. Возникают только у 12% пациенток (приблизительно). Также стоит отметить, что увеличенные фолликулы самостоятельно приобретают нормальные размеры через несколько месяцев.

Более точно о последствиях сказать ничего нельзя. Это связано с индивидуальностью каждого случая и невозможности сбора информации о каждой женщине, которая использовала Мирену. Отметим, что данное ВМС с левоноргестрелом является относительно безопасным, как и все средства с содержанием гормонов. В большинстве случае пациентки успешно переносят все пять лет с этой системой, но при условии ответственного отношения к своему здоровью и прохождению необходимого обследования.

Установка, удаление и особенности спирали

Стоит отметить, что не все врачи имеют достаточный опыт в установке спирали Мирена. Женщине необходимо найти специалиста, который уже работал с этим видом ВМС и знает особенности данной процедуры.

Средство выпускается в стерильной упаковке, которую нельзя вскрывать в домашних условиях. Делает это специалист непосредственно перед установкой. Если целостность упаковки была нарушена, то установка спирали не допускается. Ее уничтожают как медицинские отходы. То же самое касается процедуры удаления, ведь использованная спираль все же содержит гормоны.

Обследование перед установкой Мирены

Перед покупкой спирали Мирена стоит заблаговременно проверить свое здоровье. Для начала необходимо посетить лечащего доктора, который посоветует:

обследовать влагалище;
посетить маммолога;
обследовать микрофлору влагалища;
сделать УЗИ половых органов.

Кроме этого, стоит сдать анализы на гормоны, чтобы точно установить состояние гормонального фона организма.

Особенности использования средства для различных целей

Существует список предписаний по дате установки ВМС:

Для контрацепции. Процедуру нужно проводить в первой неделе цикла. А вот замена ВМС производится в любой день менструального цикла.
После родов. Здесь следует дождаться полной инволюции матки, но даже с этим фактором Мирена противопоказана на протяжении первых шести недель после рождения ребенка. Кроме этого, при возникновении сильных болей следует обследовать органы малого таза, чтобы исключить перфорации.
Для защиты эндометрия. Может использоваться вместе с ЗГТ. Процедура проводится в последние дни цикла. При аменорее спираль можно устанавливать в любое время.

Как часто посещать врача после установки спирали?

В обязательном порядке женщина должна появиться на приеме у гинеколога не позже, чем через 3 месяца после установки Мирены. Дальше врача можно посещать раз в год, а при наличии жалоб стоит сразу отправляться в больницу.

Если врач разрешил установку спирали женщине, страдающей сахарным диабетом, то ей необходимо пристально следить за уровнем глюкозы в крови. Дело в том, что левоноргестрел все же негативно сказывается на толерантности к глюкозе. Любые недомогания не должны оставаться без внимания.

Удаление спирали

Система удаляется осторожным вытягиванием за специально предназначенные для этого нитки с помощью стерильных щипцов. Иногда невозможно увидеть нити, тогда врач прибегает к использованию тракционного крючка для безопасного извлечения. Кроме этого, в некоторых случаях специалист расширяет канал шейки матки.

Важно! Система удаляют после пяти лет использования при нормальном самочувствии пациентки. При любых серьезных жалобах ВМС стоит удалить из организма немедленно.

Что касается повторной установки нового средства, то процедуру можно провести практически сразу. Здесь все будет зависеть от месячных. При сохранении менструальных выделений установка новой системы производится в дни менструации, чтобы исключить риск оплодотворения яйцеклетки.

Врач должен предупредить пациентку, что установка или удаление внутриматочного гормонального контрацептива может вызвать определенные боли и кровотечения. Особую осторожность стоит проявить женщинам с эпилепсией и цервикальным стенозом. Здесь возможны обмороки, брадикардия или судорожный припадок.

После изъятия Мирены систему проверяют на целостность, чтобы исключить соскальзывание гормональной полости спирали. Как только врач подтвердить целостность средства, дополнительные действия не требуются.

О чем свидетельствуют отзывы?

Мирена решает сразу несколько женских проблем. Пременопауза приносит некоторый дискомфорт, который связан не только с неприятными симптомами, но и необходимостью подбора оптимального контрацептива. Большинство женщин отмечают практичность этого средства.

Часто пациенткам интересно, смогут ли они забеременеть после изъятия системы. Так вот, 80% женщин смогли зачать ребенка (запланировано) в первый же год после удаления ВМС. В остальных случаях мешали заболевания или беременность наступала чуть позднее.

Конечно, с приближением климакса многие женщины уже не планируют иметь ребенка. Здесь важно провести установку спирали в нужное время.

На самом деле, отзывы отличаются противоречивым характером. Основную группу женщин не устраивает нестабильный эмоциональный фон в первый месяц использования ВМС. Но здесь нужно учитывать перестройку организма, который пытается привыкнуть к изменениям и влиянию гормона.

Кроме этого женщины отмечают, что спираль Мирена намного удобнее оральных , которые требуют строгого режима приема. Если брать цену системы, то она колеблется в пределах 9-13 тысяч рублей. С расчетом на пятилетний период, можно сэкономить неплохую сумму в отличие от трат на противозачаточные.

Внутриматочный гормональный контрацептив Мирена – это настоящая находка во время пременопаузы, когда сохраняется вероятность зачатия, а также нужно нормализовать гормональный баланс. Кроме этого, Мирена хорошо показывает себя вместе с ЗГТ на основе эстрогена. Остается только соблюдать рекомендации и следить за здоровьем, чтобы избежать возможных последствий.