Клонидин форма выпуска. Так что это такое? Способ применения клонидина и дозы

Лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии, для снижения повышенного давления. Торговые названия препаратов, содержащих клонидин мнн: , Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

История открытия

Вещество синтезировано в шестидесятых годах ХIХ века. Сначала его применяли как капли при насморке, благодаря спазмирующему действию на капилляры слизистых оболочек. Но очень быстро заметили способность препарата снижать артериальное давление, после чего стали использовать уже как гипотензивное средство.

Эффективность и механизм воздействия

Биодоступность, то есть, количество активного вещества, достигающего места непосредственного воздействия, клонидина от 75% до 85%, если препарат пролонгированного действия, то 89%. Действие начинается через 40-60 минут и длится от 6 до 10 часов.

Наивысшая концентрация в крови - через 1-3 часа и, соответственно, наибольший эффект снижения давления спустя 2-4 часа после приёма лекарства. Выводится препарат с мочой, от 12 до 16 часов — 40-60%.

Вследствие сложных химико-физиологических процессов, активное вещество клонидина проникает через межклеточные мембраны из кровотока в продолговатый мозг, воздействуя на который оказывает гипотензивный, седативный и болеутоляющий эффекты.

Показания, применение

Результатом общего воздействия клонидина на центральную нервную систему можно назвать: обезболивающий, успокоительный, снотворный и снижение температуры.

Употребление клонидина вкупе с алкоголем, приведёт к продолжительной глубокой потере сознания, а в особо тяжёлых случаях, к смерти. В связи с этим клофелин, аналог клонидина, снискал незавидную славу, как средство, участвующее в преступных действиях.

Выпивая с незнакомыми людьми, можно стать жертвой, так называемых, «клофелинщиц», замешанных в похищениях, грабежах и других противоправных действиях.

Дозировки

Определяются индивидуально. В начале приёма препарата - по 37.5-75 мкг. После адаптации доза может быть постепенно увеличена до 900 мкг в сутки. Предельная одноразовая доза не более 300 мкг, суточная - 2,4 мкг. Один курс лечения продолжается 30-60 дней.

При внутривенном или внутримышечном вливании одна доза содержит 150 мкг.

При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин дозировку требуется уменьшить на 25-50%.

При лечении глазных болезней начинать с 0,25% раствора, 2-4 капли в каждый глаз. В случае недостаточности эффекта, поднять содержание действующего вещества до 0,5% и, наоборот, при появлении негативных побочных проявлений снизить до 0,125%.

Клонидиновый пластырь — назначается пациентам, принимающим клонидин орально, постепенно замещая оральное усвоение препарата на наружное. Пластырь бывает: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/сут, 0,3 мг/сут и меняется еженедельно. У части больных наблюдается местная реакция.

Побочные действия

Основные противопоказания

После инфаркта миокарда или хронической почечной недостаточности, принимать только при постоянном врачебном контроле состояния пациента.

Не допускать резкого прекращения приёма препарата, провоцирующего синдром отмены или клонидиновый криз. Первые признаки: повышенное артериальное давление, нервозность, тремор, тошнота, головная боль.

В случае комбинированной терапии клонидином и бета-адреноблокаторами, плавно закончить приём бета-адреноблокаторов, а затем, уменьшая дозу, перестать принимать клонидин.

При внутривенной инъекции пациент должен лежать минимум два часа.

Во время лечения желательно исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие сосредоточенности и быстрой реакции, например, вождение автомобиля.

Клонидиновый криз

Или «синдром отмены клонидина» - опасная для жизни реакция организма на внезапную отмену препарата. Это вызывает не обычное повышение артериального давления, а , напоминающий приступ феохромоцитомы.

«Клонидиновый гипертонический криз» развивается вследствие резкого высвобождения накопленных медиаторов норадреналина, ранее блокируемых клонидином и их влияния на скачкообразное повышение активности сердечной мышцы и сердечно-сосудистой системы в целом.

Клиническая картина начинает проявляться уже в первые 8-12 часов после прекращения или случайного пропуска приёма лекарства: повышается давление, возникает тахикардия, состояние возбуждения и тревоги. Пациента мучают сильные головные боли, тошнота и даже рвота.

Чтобы избежать такого исхода, необходимо принимать клонидин два раза в день, с интервалом не менее 14 часов, а после полугода приёма интервал сокращается до 6,5 часов. Таким образом длительный приём препарата осуществляется путём деления суточной нормы на четыре части, принимать которые следует примерно через равные временные промежутки.

Клонидиновый криз может случиться даже если прерывается поступление препарата в организм даже после непродолжительного приёма до этого. Пациенты должны строго соблюдать двух- или четырёхкратный приём клонидина. Отмена лекарства всегда происходит постепенно, несмотря на длительность периода лечения. Вместе с уменьшением дозы клонидин некоторым пациентам рекомендуется принимать резерпин, который снижает количество норадренлина в пресинапсе, тем самым предотвращая резкое увеличение сердечной деятельности.

Жизненно важно на стадии диагноза, отличить клонидиновый гипертонический криз от гипертонического криза, вызванного другими причинами. Так как лечение в этих случаях разное и врачебная ошибка может стоить жизни пациенту.

Бета адреноблокаторы и диуретики, применяемые для купирования гипертонического криза, в случае клонидиновой формы только спровоцируют ухудшение состояния больного. Поэтому, когда для купирования криза клонидинового типа используются бета адреноблокаторы, то необходимо принимать их вместе с празозином. Но безопаснее отказаться от лечения бета адреноблокаторами синдрома отмены и приступов феохромоцитомы, так как они провоцируют критическое повышение в крови катехоламинов.

При невозможности заменить бета адреноблокаторы на более подходящие аналоги, оптимален - , который блокируя альфа- и бета-адренорецепторы одновременно не вызывает повышения давления. Опасность дауретиков связана с уменьшением объёма крови, что тоже через сложную цепочку гормональных взаимодействий, увеличивает давление.

Самым действенным препаратом для купирования клонидинового гипертонического криза остаётся сам клонидин с дополнением в виде празозина и фентоламина.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению клонидина частично отражена изменчивость действия различных препаратов при одновременном употреблении.

Представляем основной перечень лекарственных взаимодействий:

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.

Представлены аналоги лекарства клонидин* (clonidine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Клонидин* (Clonidine*) - Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клонидин* (Clonidine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Гемитон
Гемитон 0,3
Клонидин* (Clonidine*)
Клофелин
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелина таблетки
Клофелина таблетки 0,00015 г
Клофелина таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве клонидин* (clonidine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	1		100.0%

Отчет посетителей о частоте приема в день

Два посетителя сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	1		50.0%
51-100мг	1		50.0%

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

КЛОФЕЛИН

Регистрационный номер: Р N003737/01
Торговое название препарата: Клофелин

Международное непатентованное название: Клонидин* (Clonidine*)

Лекарственная форма: таблетки
Состав:
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества Клонидин* (Clonidine*)а 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: гипонтензивное средство центрального действия.
Код ATX С02АС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадренализа из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.
Продолжительность действия от 2 до 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.
У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД (кратковременное); ортостатический коллапс; брадикардия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение; сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия; расстройство сна, яркие или «кошмарные» сновидения; астения, парестезии.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; анорексия, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия, снижение либидо, снижение потенции, синдром Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром «отмены», «гемитоновый криз».

Передозировка

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), коллапс, потеря сознания.
Лечение: симптоматичексое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности. Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлиндол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.
Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза («синдром отмены»). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Строго по рецепту.
Название и адрес изготовителя:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко», ул. Большие Каменщики, 9, г. Москва, 115172

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

«Клонидин» - это антигипертензивный препарат, имеющий центральное действие. Его основной принцип заключается в том, чтобы стимулировать все существующие постсинаптические α 2 -адренорецепторы, но только относится это к продолговатому мозгу, а точнее к центру сосудодвигательной функции. Кроме этого препарат умеренными темпами снижает интенсивность симпатической импульсации, которая направлена к сердечно-сосудистой системе на пресинаптическом уровне. В результате гипотензивное действие обусловлено значительным уменьшением ЧСС, быстрым снижением ОПСС и выбросов из сердца.

Препарат «Клонидин» (инструкция по применению сообщает об этом) нельзя вводить слишком быстро, так как в результате подобной манипуляции может произойти скачок давления, а обусловлено такое состояние именно стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов.

Также может увеличиться почечный кровоток или повыситься тонус сосудов мозга, уменьшается мозговой кровоток. Кроме этого препарат «Клонидин» (инструкция предупреждает) может давать сильнейший седативный эффект. Терапевтическое действие способно длиться до 12 часов.

Если лекарство используется в виде раствора для закапывания в глаза, то после процедуры может снижаться внутриглазное давление. Такой эффект происходит вследствие адреналино-стимулирующего действия, в результате чего снижается продукция внутриглазной жидкости и значительно улучшается ее отток. Также «Клонидин» (инструкция по применению к нему в форме раствора для закапывания в глаз говорит об этом) в связи с ослаблением симпатического тонуса, который вызывается центральным действием основного компонента, частично подвержен резорбции.

Состав и формы выпуска

Лекарство «Клонидин», инструкция по применению об этом говорит, выпускается в нескольких формах:

Показания к применению

Препарат «Клонидин», инструкция по применению которого представлена в статье, рекомендуется применять при таких недугах:

Перед тем как приступать к терапии, лучше проконсультироваться с лечащим доктором, только он может назначить правильную дозу и курс лечения в каждом отдельном случае.

Как правильно использовать препарат? Дозировка

Дозировку препарата «Клонидин», инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, должен подбирать лечащий доктор в каждом отдельном случае, приняв во внимание особенности течения патологии.

Этот препарат, как правило, необходимо начинать принимать с минимальной дозы - 0,075 мг три раза в сутки. Если необходимо, но только в крайнем случае, доктор может увеличить дозу до 0,9 мг за 24 часа.

Во время терапии не нужно забывать о том, что разовая дозировка не должна быть больше 0,3 мг, а за сутки - не более 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста и тем, у кого в анамнезе есть запись о наличии цереброваскулярной болезни, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы - 0,0375 мг трижды в день.

Что касается курса лечения, то он у каждого пациента индивидуален, но чаще всего составляет не менее двух месяцев.

Чтобы полностью купировать гипертонический криз, препарат в виде раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Доза в день - не более 0,15 мг.

Чтобы ввести лекарство «Клонидин» струйно и внутривенно, потребуется 1 мл средства и 10 мл физраствора. Процесс происходит в течение 10 минут.

Для капельного внутривенного введения необходимо взять 4 мл препарата и 0,5 л пятипроцентной глюкозы. Готовая смесь вводится с умеренной скоростью - не более чем 20 капель за одну минуту. Максимальная скорость может быть 120 капель за минуту.

Применение «Клонидина» в офтальмологии

Препарат в форме глазных капель рекомендуется закапывать в каждый глаз не менее 4 раз в день. В начале терапии используется раствор 0,25 %, а после того как пациент подтвердит, что переносит его хорошо, можно взять более сильный раствор - 0,5 %.

Курс лечения подбирается доктором индивидуально.

«Клонидина гидрохлорид», инструкция по применению: противопоказания

У любого, даже самого натурального лекарственного средства есть ряд противопоказаний. Их обязательно надо учитывать. Лекарство «Клонидин» (инструкция по применению, отзывы врачей это подтверждают) также имеет свои противопоказания, в их числе - такие заболевания или состояния:

Особую осторожность при лечении препаратом необходимо соблюдать пациентам с такими недугами:

тем, кто совсем недавно перенес инфаркт миокарда;
ишемия или хроническая сердечная недостаточность;
патологии печени и почек;
сахарный диабет;
полинейропатии;
цереброваскулярные заболевания;
частые запоры.

Нежелательные проявления от приема «Клонидина»

Использование препарата «Клонидин» в терапевтических целях у некоторых пациентов может вызвать сильнейшие побочные реакции, в числе которых:

Кроме этого у некоторых больных наблюдаются еще и такие симптомы:

усталость;
сонливость;
появляется нервозность и беспокойство;
развивается депрессия;
головокружение;
заложенность носа.

Также у тех пациентов, которые используют препарат в виде глазных капель, может наблюдаться сухость конъюнктивы, жжение в глазах, аллергическая реакция. О таких противопоказаниях сообщает к препарату "Клонидин" инструкция по применению.

Аналоги препарата

Если по каким-то причинам лекарство «Клонидин» не подходит, тогда можно подобрать аналог с таким же действующим веществом, например, выбор можно остановить на таких средствах:

«Гемитон»;
«Клофелин» в форме таблеток или раствора;
«Катапресан»;
«Барклид»;
«Диксарит»;
«Хлофазолин».

Но стоит помнить, что подбирать аналоги лекарства "Клонидин" должен лечащий врач, самолечение может привести к серьезным и непоправимым реакциям.

Совместимость с другими препаратами

Лекарство «Клонидин» значительно повышает концентрацию «Циклоспорина» в плазме крови.

Это средство с особой осторожностью нужно использовать пациентам, которые еще принимают препарат «Верапамил».

Стоит помнить, что «Клонидин» маскирует симптоматику гипогликемии, которая развивается из-за катехоламинов, повышает концентрацию сахара в крови, снижает выработку инсулина.

Если дополнительно пациент принимает трициклические депрессанты, то в этом случае нужно пересмотреть дозировку, так как они снижают его эффективность.

Если резко бросить прием препарата, у больных, которые также получали бета-адреноблокаторы, может произойти синдром отмены, проявляющийся в виде резкого повышения артериального давления.

При приеме совместно с гормональными оральными контрацептивами значительно усиливается седативный эффект.

При сочетании препарата «Клонидин» с «Векурония бромидом» может произойти повышение концентрации последнего.

Прием «Празозина» сильно снижает эффект от приема препарата.

Если принимать его совместно с «Пропанололом», то это может привести к резкому снижению давления и сухости в ротовой полости.

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина . Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы .

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и , но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии .

Фармакологическое действие

Седативное , гипотензивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков . Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы , расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка . Также лекарственное средство тормозит секрецию мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов , давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением , оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

при гипертоническом кризе ;
для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при .

Противопоказания

Средство противопоказано:

при кардиогенном шоке ;
пациентам с на действующее вещество;
при выраженном сосудов головного мозга;
лицам с артериальной гипотензией ;
при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия ;
при ;
беременным женщинам;
при порфирии ;
если параллельно проводится лечение ;
кормящим женщинам;
в состоянии алкогольного опьянения;
при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

пациентам, недавно перенесшим ;
при или хронической сердечной недостаточности ;
пациентам с заболеваниями печени или почек;
больным ;
при полинейропатии , цереброваскулярных заболеваниях ;
лицам, страдающим от частых .

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

, тревожность , головные боли;
головокружение, астения , выраженный седативный эффект, депрессия , ночные кошмары, беспокойный сон;
снижение АД, брадикардия , при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
кожные аллергические реакции, зуд;
задержка жидкости в организме, заложенность носа;
снижение либидо (редко), синдром отмены , гемитоновый криз ;
жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия , (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально , закапывают в конъюнктивальный мешок , сублингвально . Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики .

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре .

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия , замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации , ортостатический коллапс . Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты .

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию .

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с .

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии , которые развиваются из-за такехоламинов , повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки .

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, ) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы , может возникнуть синдром отмены , который проявляется резким повышением артериального давления .

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на , необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и .

Снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД , седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления . В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин .