Эффект от бусерелина через сколько. Бусерелин лонг и депо в чем разница, побочные действия

Бусерелин представляет собой синтетический аналог эндогенного гормона человека. Он обладает способностью связываться с сигнальными система структур гипофиза. При взаимодействии с сигнальными системами передней доли временно повышает, а затем блокирует гормонобразующую функцию гипофиза. При этом ингибируется поступление в кровоток фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Физиологическая функция ЛГ и ФСГ заключается в стимуляции выработки половых гормонов. При падении их уровня у женщин уменьшается содержание в крови эстрадиола, а у мужчин уменьшается количество тестостерона. При первом уколе через три недели у мужчин показатель полового гормона в организме минимизируется и развивается синдром фармакологической кастрации. У женщин уровень эстрадиола достигает показателя, соответствующего периоду постменопаузы. Физиологический уровень гонадотропных гормонов возобновляется при прекращении приема медикамента. Бусерелин лонг, ингибируя образование половых гормонов у мужчин и женщин, приводит к торможению прогрессирования гормонозависимых опухолевых процессов. Терапевтический эффект при эндометриозе достигается за счет замедления роста эндометрия. Прерывая патогенез заболевания медикамент устраняет его проявления, значительно уменьшает болевой синдром. При лечении миомы матки медикамент уменьшает частоту осложнений при оперативных вмешательствах, избавляет женщин от боли в области малого таза, дисменореи, кровотечений и учащенного мочеиспускания. Использование лекарственного средства для лечения рака предстательной железы приводит к снижению интенсивности мучительных проявлений заболевания. За счет ингибирования роста опухоли устраняются частые позывы к мочеиспусканию, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, болезненность в области промежности. Данные о фармакокинетике препарата свидетельствуют о его высокой биодоступности. При внутримышечной инъекции максимальная концентрация (Cmax) достигается в течении трех часов. Cmax удерживается на одном уровне и обеспечивает ингибирование гормообразующей функции гипофиза на протяжении 28 дней.

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Состав

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2-3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 мес.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Бусерелин - это противоопухолевое средство выпускается во многих формах: имплантаты, спрей, раствор для инъекций и приготовления лекарства, капли. Бусерелин Лонг оказывает противоопухолевое действие подавляющее мужской гормон тестостерон . Показаниями к применению этого сильного препарата служат такие заболевания:

  • рак простаты и молочной железы ;
  • гармоно-зависимая патология половой системы;
  • пред- или операционный период на половые органы, требующий гормонального восстановления;
  • лечение бесплодия (при провидении программы искусственного оплодотворения);
  • изменения желез и слизистого слоя матки (гиперплазия эндометрия).

Инструкция Бусерелина указывает на определённые противопоказания, такие как:

  • беременность и период кормление грудью;
  • после удаления семенников;
  • сахарный диабет;
  • синдром постоянного повышенного артериального давления;
  • пред- почечная недостаточность;
  • депрессия .

Учитывая значимость препарата Бусерелин и спектр его действия не удивительно присутствия огромного количества возможных побочных действий со стороны центральной, сердечно - сосудистой, эндокринной, пищеварительной систем, а также аллергические реакции. Способ применения прописан в инструкции и зависит от метода введения препарата, вида заболевания, предписаний врача для определённого пациента.

Отзывы о Бусерелине

Отзывы о Бусерелине с одной стороны в основном положительные, как на благоприятное действие препарата в случае заболеваний, а с другой сторону люди терпят жуткие побочные эффекты. При использовании спрея Бусерелин в большинстве случаев негативных чувств замечено не было. Фактически все женщины, употреблявшие препарат, обнаружили признаки раннего климакса, во время которого чувствовали себя очень плохо, но всё равно терпели, так как препарат лечил тяжелые заболевания. Самым негативным результатом ставало то, что у некоторых больных этот ранний климакс так и остался. При лечении от миоматозного узла были положительные результаты. При применении Бусерелина от миомы было заметное улучшение без всяких побочных явлений. Главное, использовать препарат строго по инструкции. Замечено также, что после операции лекарство тоже очень хорошо помогает и предотвращает возникновение пройденной болезни. Бусерелин Депо применяют как основной компонент при лечении эндометриоза , это фактически единственное лекарство, которым медики лечат это заболевание. Также положительно оно себя оправдывает при бесплодии, у многих женщин уже детки бегают. Также многие отзывы о Бусерелин говорят, что вымывается кальций и могут начаться проблемы с зубами.

Оцените Бусерелин !

Мне помогло 360

Мне не помогло 103

Общее впечатление: (258)

Эффективность: (175)

Размещая инструкцию на тестостерон/эстрадиол подавляющий препарат Бусерелин, администрация интернет-аптеки напоминает, что документ не должен использоваться в качестве руководства по самолечению.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС (BUSERELIN-LONG FS)

Регистрационный номер: ЛСР-003576/10

Торговое название: Бусерелин-лонг ФС

Международное непатентованное название: бусерелин (buserelin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав на один флакон

Активное вещество: Бусерелина ацетат – 3.93 мг, в пересчете на бусерелин – 3,75 мг D-манитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополиметр – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2г

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель в ампуле: манит, раствор 0.8%

Состав на 1мл:

D-маннитол – 8,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ: L02AE01

Фармакодинамика: Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентного связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

  • Гомонозависимый рак предстательной железы,
  • Рак молочной железы,
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды).,
  • миома матки,
  • гиперпластические процессы эндометрия,
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцав;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ И ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом
  • Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм * 50 мм для забора расворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, едленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм * 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздуха.
  • Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частная смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном при менении – деминерализация

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин , при лечении рака простаты – в течение первых 2-3недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), переходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными следствиями

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Инструкцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (манит, раствор 0,8%) в ампуле нейтрального стекла.

Бусерелин представляет собой средство для борьбы со злокачественными опухолями. Препарат применяется в том случае, если рост новообразования зависит от продукции гормонов. При лечении таких опухолей используются синтетические аналоги рилизинг-гормонов гипофиза. Бусерелин - один из таких аналогов естественных гормонов. Бусерелин лонг — это пролонгированная форма препарата. Из-за длительного действия его применяют 1 раз в несколько недель.

Вконтакте

Состав препарата

Лекарственным веществом препарата является Бусерелина ацетат . В состав лекарства входят также сополимерные соединения молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, полисорбат-80 и d-маннитол. Бусерелинг лонг выпускают в виде порошка. Его разводят в растворителе и вводят внутримышечно. Флакон с порошком содержит 3,75 мг действующего вещества - Бусерелина ацетат. В одной упаковке Бусерелина лонг находится флакон с порошком, растворитель в ампуле, шприц, 2 иглы (для растворителя и для инъекции), 2 салфетки и нож для открывания ампулы.

Лекарственное действие препарата

На первом этапе лечения препаратом увеличивается содержание гонадотропинов и половых гормонов. Это повышение гормонального уровня носит временный характер.

Спустя 14 дней после укола Бусерелина лонг выработка гипофизом гонадотропинов блокируется. У женщин прекращается выработка гормонов гипофиза, отвечающих за созревание фолликулов в яичниках. В результате резко снижается уровень женских половых гормонов. Содержание эстрогенов у молодых женщин падает до показателей, характерных для климактерического периода. Такое состояние врачи называют медикаментозной псевдоменопаузой.

У мужчин действие препарата приводит к резкому падению уровня андрогенов (мужских половых гормонов). Показатели половых гормонов падают до уровня посткастрационного периода. Медики называют это фармакологической кастрацией. Пациентам нужно помнить, что при лечении Бусерелином лонг снижение уровня эстрогенов и андрогенов обратимо. После прекращения терапии содержание половых гормонов возвращается к нормальным показателям.

При каких заболеваниях применяют препарат?

Инструкция к применению Бусерелина лонг говорит о следующих показаниях для лечения препаратом:

  • болезни матки, вызванные избытком эстрогенов (миома матки, эндометриоз, гиперплазия эндометрия);
  • опухоли молочной железы (при сохранной менструальной функции и сохранных рецепторах эстрогенов и прогестерона);
  • до и после операций по поводу эндометриоза (препарат уменьшает эндометриозные очаги и образование спаек после операции);
  • гормонозависимые формы рака предстательной железы;
  • перед проведением экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - препарат подавляет естественный синтез эстрогенов, что даёт возможность создать искусственный гормональный статус, необходимый для подсадки эмбриона.

Кому нельзя принимать Бусерелин лонг?

Бусерелин лонг является сильнодействующим препаратом, сильно изменяющим гормональный статус человека. Поэтому не каждому пациенту показано такое средство:

Возможные побочные эффекты при приёме препарата

При лечении таким сильнодействующим лекарством не исключены побочные явления .

  • Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, бессонница, снижение памяти и рассеянность внимания, усталость. У страдающих депрессивными расстройствами возможно ухудшение психического состояния.
  • Со стороны органов чувств возможно ухудшение слуха и зрения, шум в ушах, ощущение давления на глаза.
  • Сердечно-сосудистая система может тоже отреагировать на препарат. Возможно повышение артериального давления, тахикардия.
  • Проявления со стороны органов пищеварения выражаются в диспепсических явлениях, нарушении аппетита.
  • У пациентов, склонных к аллергии, возможны кожные высыпания и зуд. Очень редко наблюдаются бронхоспазм, анафилактический шок, отёки.
  • Очень часто встречаются побочные проявления со стороны эндокринных органов, так как препарат представляет собой аналог гипофизарных гормонов. Многие женщины жалуются на приливы крови к лицу, усиленное потоотделение, снижение либидо, боли внизу живота, повышенную хрупкость костей, сухость во влагалище. Это связано со способностью Бусерелина лонг резко снижать уровень женских половых гормонов. У мужчин из-за пониженного уровня андрогенов наблюдается увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение потенции, редкое и затруднённое мочеиспускание.
  • У пациентов, проходящих лечение от рака простаты, возможно обострение симптомов в первые дни лечения препаратом.
  • Все побочные эффекты усиливаются при употреблении алкоголя во время курса лечения.

При терапии Бусерелином лонг возможны изменения в анализе крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня глюкозы, изменения в липидном составе крови.

Схема лечения Бусерелином лонг

Этот препарат относится к сильнодействующим средствам, поэтому его применение допустимо только по назначению врача.

При лечении злокачественных опухолей молочной железы и простаты делают 1 инъекцию (3,75 мг) внутримышечно 1 раз в 4 недели. Курс лечения занимает длительное время и проводится под тщательным врачебным контролем.

При лечении патологий женских половых органов , связанных с избытком эстрогенов (эндометриоз, миома, гиперплазия эндометрия), тоже делают 1 укол раз в 4 недели. Согласно инструкции к препарату лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Курс лечения продолжается от 3 до 6 месяцев. Терапия перед операцией по поводу миомы матки должна длиться около 3 месяцев.

Перед проведением процедуры ЭКО первый укол Бусерелина лонг делают либо на второй день менструального цикла, либо в период с 21-го по 24-й день. Через две недели после инъекции уровень эстрогенов уменьшается в 2 раза. После этого делают УЗИ-обследование с целью исключения кисты яичников. Затем с помощью гонадотропных гормонов стимулируют суперовуляцию под мониторингом УЗИ.

Особые указания

В инструкции к препарату указаны особенности применения Бусерелина лонг .

Взаимодействие Бусерелина с другими лекарствами

Лекарство не рекомендуется применять вместе с эстрогенными средствами. Одновременный приём Бусерелина и эстрогенов может вызвать гиперстимуляцию яичников и образование кист. Бусерелин может снижать эффект от применения гипогликемических лекарств. Это надо иметь в виду больным сахарным диабетом, принимающим лекарства.

Многие пациенты интересуются стоимостью на флакон Бусерелин лонга. Цена на это лекарство в аптеках может быть от 3500 до 5500 рублей. Аналогами препарата по действующему веществу являются:

Наиболее близким по действию средством является Бусерелин депо. Оба препарата являются дженериками одного и того же лекарства.