Бусерелин и курение. Бусерелин лонг и депо в чем разница, побочные действия

Бусерелин Депо относится к группе противоопухолевых медикаментов. Назначается как женщинам, так и мужчинам. Снижает выработку эстрогенов в организме, является аналогом гонадотропин-рилизинг вещества гормона. Имеет сильные побочные эффекты, влияет на работу печени, снижает кальций в организме.

У женщин возникают вопросы: можно ли принимать алкоголь во время приёма препарата? Влияние лекарства на печень показывает схожее действие с этанолом. Получается двойной эффект разрушения здоровых клеток органа. Сильнейшая интоксикация организма гарантирована. В чем суть негативных последствий и возможна ли совместимость?

Влияние спиртного и гормонального лекарства

Препарат производят в России, английская версия называется Супрекур. Купить импортное лекарство значительно сложнее, отпускаются строго по рецепту врача. Формы производства в виде спрея и уколов. Аэрозоли пользуются большим спросом и стоят недешево. Препарат Бусерелин Депо получил популярность благодаря своей эффективности. Совместно с препаратом рекомендуют употреблять витамины и микроэлементы: кальций, фолиевую кислоту.

Используют для нормализации периодичности месячных с целью последующего удачного зачатия. Побочные эффекты приносят много отрицательных моментов в близость супружеской пары. Выделяют повышенную сухость гениталий и раздражительность женщины. На период лечения мужчинам нужно запастись немалым терпением, чтобы лишний раз не подвергать нежную психику своей половинки чрезмерным нагрузкам.

Какое влияние окажет алкоголь на процесс восстановления гормональных сбоев? Отрицательное, все эффекты усилятся в несколько раз и прибавится негатив от действия молекул этанола. Основное назначение препарата — это противоопухолевая терапия гормонального типа. Предназначен для мужчин и женщин. Снижает собственную выработку гипофизом гонадотропных гормонов.

Лекарство воздействует на переднюю долю гипофиза, вступает в реакцию с рецепторами клеток и способствует снижению выработки половых гормонов в организме. Спрей предназначен для впрыска в нос, отлично впитывается слизистой и снижает уровень эстрадиола в плазме крови.

Эстрадиол отвечает за формирование всех процессов в женском организме:

менструация;
развитие матки и яйцеклетки;
формирует психику, присущую только слабому полу;
выделяет признаки половой принадлежности.

Вырабатывается эстрадиол благодаря фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормона и пролактина. При обычном течении процессов организма: нормализует кровоток в матке, способствует возникновению овуляции, ускоряет восстановление костной ткани в организме. Решающую роль в здоровом организме играет баланс уровня тестостерона и эстрадиола. От него зависит водно-солевой обмен, свёртываемость крови и нервозное состояние.

Зачем нужно снижать выработку эстрадиола в плазме крови?

Бусерелин Депо призван понизить содержание эстрадиола в организме. Его превышение, равно как и низкий уровень, приводит к нежелательным последствиям. Способствуют снижению вещества в организме:

приём алкоголя, курение;
нарушение режима питания: пища богата углеводами, содержит мало жиров;
повышенная утомляемость из-за физических нагрузок, высокого ритма работы;
неправильное употребление контрацептивов;
голодание, при котором быстро снижается вес;
повышение пролактина в организме;
инфекционные заболевания и нарушения в работе эндокринной системы;
нарушена работа гипофиза.

Нарушения в цикле месячных происходят при низком содержании в крови. Могут наблюдаться крайние состояния:

период между циклами составляет более полугода;
влияние на размеры груди, матки;
невозможность беременеть;
сухость кожных покровов, нарушения слизистых.

К чему приводит повышение эстрадиола:

различные аллергические реакции: угревые высыпания;
снижена работоспособность;
развивается предрасположенность к набору веса организма;
повышенное выпадение волос, непредсказуемые отечности, нарушенная периодичность месячных;
острые нервозные состояния, головокружение;
боли в груди.

Принимается Бусерелин Депо и мужчинами при гормональных сбоях. Но чаще назначаются именно женщинам для нормализации месячного цикла, в связи с невозможностью забеременеть. Причинами высокого уровня эстрадиола в крови выступают заболевания: воспаление яичников, эндометриоз, повышение гормонов щитовидной железы, ожирение.

Перед сдачей анализов на гормоны рекомендуется не употреблять алкоголь и запрещено курить, противопоказаны тяжёлые физические нагрузки и близость. Сдавать нужно строго на 3-5 день месячного цикла. В качестве биоматериала берется кровь из вены.

Показания к применению гормонального препарата

Выделяют в здоровье человека заболевания, связанные с гормональным нарушением:

воспаление предстательной железы у мужчин;
эндометрия у женщин;
доброкачественные опухоли матки - миома;
проблемы с беременностью по назначению врача;
злокачественная опухоль молочной железы.

Отмечается положительный результат после 2 недель приёма Бусерелин Депо у женщин. Мужчинам препарат грозит полным бесплодием после превышения сроков, прописанных в инструкции. Такой эффект появляется в результате снижения тестостерона почти на 95%. Используют лекарство в случаях рака простаты. Самостоятельное назначение препарата влечет за собой непредсказуемые последствия.

Противопоказан Бусерелин Депо беременным и кормящим грудью женщинам. Чувствительность к компонентам препарата может вызвать сильную аллергическую реакцию. Не рекомендуется диабетикам, страдающим артериальной гипертензией и при расстройствах нервной системы.

Время действия препарата Бусерелин Депо отмечено через 3 часа после введения внутримышечно. Прокалывают лекарство в период перед операцией при эндометриозе. Также его назначают после хирургического вмешательства. Происходит блокировка патологических областей, спаечных процессов. Снижается интенсивность кровотока.

Влияние спиртного во время лечения

По инструкции препарата Бусерелин Депо алкоголь подпадает под запрет. Имеющиеся побочные эффекты будут усиливаться с каждой новой дозой спиртного. При алкоголизме лекарство превращается в яд.

Назначать схему лечения обязан лечащий врач также пациент должен пройти обследование в клинике, сдать анализы на гормоны и наблюдаться в течение всего курса терапии. Алкогольная зависимость устраняется при помощи врача-нарколога, применением соответствующих препаратов. Они должны быть проверены на совместимость с Бусерелин Депо.

Положительных моментов при совмещении гормонального лекарства со спиртным выявлено не было во время испытаний. Обнаружена была одна реакция - негативная, провоцирующая ряд воспалительных процессов в организме. Все выводы были сделаны из данных клинических случаев и по опросам пациентов, у которых наблюдалось ухудшение состояния.

Отклонения здоровья при одновременном употреблении алкоголя и гормонального препарата

Побочные эффекты в организме, которые могут быть спровоцированы употреблением алкоголя со стороны центральной нервной системы:

Похмельное состояние отражается на органе чувств:

ухудшение слуха и зрения;
дискомфорт в области глаз;
давление в ушах. Определить можно закрыв их ладонями, если фон остался, значит, есть побочный эффект;

Установлены последствия для эндокринной системы:

различные высыпания на теле, красные пятна;
повышенная потливость организма;
отсутствие полового влечения;
болезненные состояния при менструациях.

Алкоголь плюс Бусерелин Депо провоцируют заболевания кровеносной системы:

сбои в работе сердца, повышение ритма биения и артериального давления;
мелкие сосуды лопаются, появляется сосудистая сетка, снижаются возможности мозга;
развивается предрасположенность к варикозу.

Кроме, перечисленных вредных факторов для Бусерелина Депо отмечаются расстройства в работе:

дыхательной системы;
пищеварительного тракта;
страдает главный орган очистки организма - печень;
в повышенном режиме работают почки;
моментально обезвоживается организм;
провоцируются отечности.
закладываются патологические изменения в будущее потомство.

Потеря и замутненность сознания могут привести к механическим повреждениям. Случившийся обморок в неудачное время станет следствием сотрясения мозга или перелома. В лучшем случае останутся ссадины и ушибы.

Косвенные проблемы от совместного употребления

Алкогольные напитки и Бусерелин Депо создают адскую смесь, влияющую на сознание человека. Хрупкое тело женщины сразу откликается на попавший яд. Помрачение сознания приводит к неадекватному поведению, от которого на следующий день возникнут только угрызения совести.

Разовое употребление может пройти без последствий, а вот постоянный алкоголизм во время лечения грозит невозвратными изменениями в организме. Одним из наиболее ужасающих эффектов отмечается бесплодие. Женщинами препарат принимается в ситуациях когда есть проблемы - неудачные попытки забеременеть. Каково будет состояние будущей мамы после известия о полном провале на всю оставшуюся жизнь?

Гормональный препарат Бусерелин Депо повысит время выведения этанола из организма и усилит опьянение в несколько раз. Эти проблемы касаются людей, желающих на следующий день сесть за руль. Превышение нормы в крови будет гарантировано даже при малых дозах спиртного.

В отношении мужского населения периодический приём алкоголя провоцирует снижение либидо. А вместе с Бусерелин Депо начнутся проблемы, при которых потребуется дорогостоящее лечение в клинике по восстановлению потенции. Стоит ли проводить такие эксперименты над собой?

Депрессивные состояния на фоне продолжительной пьянки повлияют настолько, что без психиатра восстановить нервную систему не получится. Усугубится ситуация, если ранее уже были проблемы с психикой. Воспаление откроется там, где у человека имелись начальные осложнения. У мужчин могут быть проблемы с простатой, мочевым пузырём, печенью. Женщины больше подвержены набору веса, отеку кожи лица, появляются синяки под глазами, болевые ощущения в груди.

Все описанные проблемы возникают при длительном совместном употреблении Бусерелин Депо и алкоголя. Но даже при разовом совмещении веществ последует непредсказуемая реакция организма, всё будет зависеть от его крепости. Адская смесь будет настоящей проверкой на прочность вашего тела.

Меры предосторожности во время лечения

После постановки инъекции Бусерелин Депо задерживается в организме на срок до 3 недель. Это время необходимо выждать прежде, чем начать выпивать. Остаточного уровня хватит для провокации тяжёлых состояний.

Превышать сроки применения Бусерелин Депо строго не рекомендуется. Возможен бесконтрольный набор веса и другие побочные эффекты. Все действия с препаратом проводить только после консультации в клинике. Совмещать лекарственные препараты без ведома лечащего врача запрещено.

Здоровье человека напрямую зависит от его непосредственного участия. Правильное использование гормонального лекарства Бусерелин Депо поможет избежать раковых заболеваний, снизит операционные риски при эндометриозе, нормализует состояние женского организма. Также поможет на пути будущего зачатия.

Препарат Бусерелин представляет собой синтетическое средство, аналогичное гонудропин - рилизинг гормона в природе. Отличается подавлением производства половых гормонов и используется для терапии патологического состояния репродуктивной системы, зависимой от гормонов и вызванной чрезмерным увеличением количества эстрогенов. Относится к противоопухолевым средствам для лечения рака молочной и предстательной железы, эндометриоза.

Описание препарата

В составе лекарства в качестве активного вещества используется Бусерелин или Бусерелина ацетат (Buserelin). Встречаются другие наименования препарата Бусерелин – Лонг ФС, Бусерелин ацетат, Бусерелин – Депо, Супрефект, Бусерелина ацетата раствор.

В аптеках Бусерелин продают в таких формах:

для интраназального введения предназначается препарат в виде спрея;
для уколов выпускается раствор;
чтобы приготовить суспензию есть лиофилизат;
предлагаются кожные имплантаты.

Свойства и действие лекарственного препарата Бусерелин

В организме человека активное вещество выполняет действие:

антигонадотропное;
противоопухолевое;
антиэстрогенное;
антиандрогенное.

Нейропептид синтетического производства , являющийся аналогом Гн РГ вступает в соединение с клеточными рецепторами передней гипофизной доле, из-за чего происходит временное повышение числа половых гормонов в кровяной плазме. Дальнейшее использование лекарства ведет к полной остановке гонадотропной функции гипофиза и тормозу выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона (ЛГ и ФСГ). В результате выработка половых гормонов снижается :

в яичниках, при этом количество эстрадиола в крови понижается до нормы, характерной в постклимактерическом периоде;
количество тестостерона приближается к норме, характерной при орхиэктомии (кастрации);
При использовании Бусерелина у большинства женщин наступает аменорея , некоторые из них (до 30%) констатируют мажущиеся выделения, вызывающиеся распадом миоматозных сумбукозных узлов, менструальный цикл восстанавливается на 82–85 день после уколов Бусерелина.

Фармакокинетическое действие

Внутримышечное введение показывает высокую биодоступность , при этом в крови препарат активно накапливается через 2–3 часа после укола и остается в количестве, достаточном для торможения производства гонадотропинов, на протяжении месяца.

При интраназальном способе ацетат Бурселина впитывается организмом через слизистый слой в носу и подкожную клетчатку, при этом в кровяной плазме создаются требуемые концентрации . Период полувыведения составляет 3 часа. Вещество в малом количестве поступает в грудное молоко.

Показания к применению Бусерелина

Лекарственный препарат назначают в случаях патологии репродуктивной функции, вызванной гормональной зависимостью или некоторой гиперэстрогенией:

послеоперационный период эндометриоза и предоперационное лечение;
гиперпластические изменения эндометрия;
миома матки;
в случае бесплодия в рамках программы ЭКО.

Другими случаями показаний являются зависимый от гормонов рак предстательной железы у мужчин и рак груди у женщин.

Способ применения

Препарат Бурселин – лонг или Бурселин – депо водится внутримышечно помощью приготовленного раствора перед уколом. Введение производится в следующей последовательности рекомендованными дозами:

гормонозависимая онкология предстательной железы лечится внутримышечным введением 3,75 мг 1 раз в течение месяца;
при эндометриозе и гиперпластических изменениях слоя эндометрия вводят по 3,75 мг один раз в течение 4 недель, при этом продолжительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода;
уколы при миоме матки делают по 3,75 мг одноразово через каждый месяц, лечение начинают в первый день менструации, длительность лечения полгода, если предшествует операция, то 3 месяца;
для комплексного воздействия при бесплодии по программе ЭКО делают один укол 3,75 мг во второй день менструации.

Интраназальный способ

Спрей Бусерелин при эндометриозе, миоме матки, гиперпластических изменениях эндометрия используют по 900 мкг в сутки через 6–8 часов, впрыскивая по 150 мкг в ноздрю три раза в сутки . В случае лечения бесплодия по ЭКГ с целью предварительной остановки работы репродуктивной системы, Бусерелин-Лонг или Бусерелин – Депо назначают по 150 мкг 4 раза в день в каждую ноздрю, стараясь делать это равномерно по времени.

Средство используют в средней фазе менструации (21–24 день) до того как вводят хорионический гонадотропин для обеспечения овуляции. При этом после остановки производства эстрадиола, со 2–5 дня менструации стимуляцию обеспечивают введением лекарственных гонадотропинов.

Если блокада выражена четко, а ответ яичников на возбуждение суперовуляции с помощью гонадотропинов недостаточный, то норму Бурселина снижают до 300 мкг в день, а дозу гонадотропинов увеличивают. На повторное применение требуется разрешение лечащего врача и дополнительное обследование состояния гормонов методом ультразвукового мониторинга.

Подкожное применение и имплантат на кожу

Этот способ предполагает подкожные уколы трехразово в сутки при эндометриозе каждые 8 часов по 500 мкг, при этом за сутки вводится 1,5 мг лекарства. После 8 суток лечения препарат вводят интраназально, обеспечивая в сутки норму 1,2 мг, делая впрыскивания каждые 3–4 часа.

Имплантат вводят на коже живота в боковой стороне , количество вещества в аппликаторе (6,3 мг) используют для укола раз в два месяца.

За все время применения препарата не отмечалось случаев передозировки Бусерелина – Лонг.

Существующие противопоказания

повышенная чувствительность к основным и дополнительным компонентам лекарства;
состояние организма после орхидектомии, когда уменьшение количества тестостерона является опасным для человека;
время вынашивания ребенка и грудного кормления.

Есть заболевания, при которых Бусерелин назначается с осторожностью, к ним относят:

артериальную гипертензию;
депрессивное состояние, требующее тщательного медицинского контроля на любой стадии;
сахарный диабет.

У женщин, применяющих Бусерелин и носящих контактные линзы, может быть раздражение глаз . У пациентов, использующих спрей для носа, в носовых ходах бывает раздражение . При насморке в активной стадии допускается применение спрея, но перед этим рекомендуется очищение носовых ходов.

Использование лекарства Бусерелин – Депо в период беременности

Применение препарата полностью запрещено. Если необходимо использовать средство при кормлении ребенка грудью, то процесс прекращают для лечения Бусерелином. Перед терапией препаратом следует исключить беременность и закончить использование гормональных контрацептивных средств, но в течение первых месяцев лечения нужно применять другие противозачаточные медикаменты или способы.

Если Бусерелином лечатся в норме, указанной в инструкции, то беременность после длительного лечения не наступит, но в случае изменения периодичности или уменьшения дозы, новая жизнь может зародиться. Если такое случилось, то прием Бусерелина срочно останавливают и консультируются с доктором.

Бусерелин и алкоголь

Лечение Бусерелином не следует сочетать с приемом алкоголя . Совместное действие вещества и этилового спирта приведет к появлению побочных эффектов, при этом их интенсивность будет увеличена по сравнению с приемом в трезвом виде. Алкоголь несовместим с подобными препаратами.

Нежелательные побочные эффекты

Обычно они выражаются в незначительной форме, легко устраняются и обычно не требуют отмены лекарства. После применения препарата в виде спрея в носовых ходах проявления легко устраняются, или лекарство отменяется. Аллергические реакции выражаются в следующих видах:

гиперемия кожных покровов;
раздражение в носу при применении спрея;
в редких случаях наступает ангионевротический шок;
еще реже, в единичных случаях бывает тромбоэмболия артерии легких, гипергидроз, понос, кровотечение из носа, но при всех этих появлениях четкой следственной связи не установлено.

Причинами женских побочных эффектов служит состояние гипоэстрогенного фармакологического кризиса. У пациенток появляются типичные нарушения центральной нервной системы , проявляющиеся в плохом сне, резких перепадах настроения, депрессивных состояниях, головной боли. Изменения в эндокринологическом состоянии выдает приливы крови к области лица и верхней части тела, увеличение отделения пота, снижение либидо, боли в области брюшины, кровотечения из влагалища, напоминающие менструацию, деминерализация костной ткани.

У мужчин терапия простаты на первых 2–3,5 неделях после первого укола вызывает обострение основной болезни по причине усиления образования гонадотропинов и тестостерона при повышенном содержании андрогенов в крови. Другим ответом организма является гинекомастия и импотенция, в очень редких случаях развивается задержка мочеиспускания, слабость мышц в ногах, лимфостаз и почечные отеки.

Для предотвращения побочных эффектов у мужчин в первую фазу работы Бусерелина нужно давать антиандрогены за 14 дней до первого укола и две недели после этого. Если медицинские исследования подтверждают гормональные опухоли простаты, то терапию Бусерелином проводят долгое время, на протяжении жизни.

Влияние на способность к вниманию при работе

При использовании Бусерелин – Депо или Бусерелин – Лонг может возникнуть снижение внимания и умственной концентрации, поэтому во время лечения не стоит садиться за руль или заниматься опасными видами работы и деятельности с применением механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное использование Бусерелина с лекарственными средствами, содержащими половые стероидные гормоны, при программе снижения овуляции способствует развитию увеличенной стимуляции яичников. Эффективность гипогликемических препаратов при совместном использовании снижается. Нельзя принимать лекарственное средство при одновременном использовании понижающих сахар медикаментов.

Отличие Бусерелин – Депо от Бусерелин – Лонг

В аптеке на прилавках встречаются эти два препарата. Как правило, цена первого ниже, чем у второго лекарства. На упаковке Бусерелин – Лонга указывается, что препарат выпускается производственным объединением «Ф Синтез» с юридическим адресом и местом нахождения предприятия в одном и том же месте. В инструкции к лекарству указывается аналогичный производитель.

На упаковке Бусерелин – Депо в качестве производителя указано предприятие ООО «Компания Деко». Инструкции к препарату написано, что компоненты выпускаются при сотрудничестве компаний ООО «Альтаир» и ООО «Диамид», то есть вопрос лидерства производителя остается открытым.

Высокая стоимость препарата с добавлением расширения Депо объясняется тем, что компания – головной производитель не имеет собственных производственных мощностей и платит другим предприятиям за производство и поставку комплектующих. Эти нюансы в итоге способствуют удорожанию лекарственного средства.

Что касается качества лекарственного препарата, то выявляются следующие совпадения и отличия:

в качестве действующего вещества в обоих препаратах выступает Бусерелин;
Лонг чаще всего выпускают в виде раствора для уколов во флаконе темного стекла с растворителем в ампуле и шприцом с двумя иглами 3,93 мг, а Депо в виде назального препарата в темном флаконе, объемом 17,5 мл с распылителем объемом 2,1 мл;
первое средство выпускается с добавлением вспомогательных компонентов натрия кармеллоза, гликолевой и молочной кислоты, магнитола и полисорбата-80, второй препарат совмещен с хлоридом бензалкония и водой для инъекций;
оба лекарства отпускаются по рецепту доктора;
В первом случае производитель указывает гарантийный способ использования флакона 2 года, а ампулы с растворителем 3 года, второе лекарство во флаконе хранится 3 года, а растворитель в ампуле годен 5 лет.

Условия сохранения лекарственного препарата Бусерелин

Лекарство хранят в темном месте, при этом окружающая температура должна быть от 9 до 20˚С. Срок использования прописан на упаковке для каждого вида и наименования препарата. Нельзя применять лекарство после окончания этого времени.

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Фармакокинетика

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

Показания к применению

миома матки;
гиперплазия эндометрия;
злокачественные новообразования молочных желез;
гормонозависимая опухоль предстательной железы;
лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
период до и после операции по удалению эндометриоза.

Противопоказания

беременность;
период лактации;
гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
кровеносная система: часто – тахикардия;
опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

- Не так страшен черт, как его малюют!)

Достоинства: нет изменений настроения, сильный препарат

Недостатки: цена

Форма выпуска и состав

«Бусерелин-Лонг» - это противоопухолевый препарат, который выпускается форме лифолизата для приготовления суспензии, которую используют для проведения инъекций внутримышечно.В упаковке препарата «Бусерелин-Лонг» содержится флакончик со суспензией и с растворителем.

В состав гормонального препарата входит 3,75 миллиграммов действующего вещества бесерелина. Дополнительными ингредиентами являются dl-молочная и гликолевая кислоты, d-маннитол, кармеллоз натрия, полисорбат-80.

Показания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Рак молочной железы;

Эндометриоз;

Гиперпластические патологии эндометрия;

Миома матки;

В рамках проведении программы ЭКО для лечения бесплодия.

Противопоказания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Гиперчувствительность к составляющим препарата;

Период беременности и лактации.

Возможные побочные эффекты:

Депрессия;

Приливы;

Нарушения сна;

Сухость влагалища;

Частая смена настроения;

Повышенное потоотделение;

Менструальноподобные кровотечения;

Боли внизу живота;

Головные боли;

Снижение либидо.

Как лечиться эффективно и бороться с побочными эффектами?

Надо отметить, что инъекции препарата «Бусерелин-Лонг» нужно проводить нечасто: раз в месяц. Кстати, не пытайтесь делать уколы дома самостоятельно: правильно приготовить суспензию для внутримышечного введения может только квалифицированный медработник.

После инъекции начинаются сильные реакции организма, вроде повышенного потоотделения, повышенного давления и температуры. Поскольку организм в таком состоянии расходует больше энергии, то естественно подает сигнал о необходимости ее восполнить. Так мне рассказал врач, чтобы объяснить, откуда после укола препаратом «Бусерелин-Лонг» берется такое зверское чувство голода. Тут главное стараться подавлять его и пить минимум три литра воды в день. Потому что, меня предупредили: если поправишься на приеме гормонального препарата, скинуть потом будет очень сложно.

Что касается ломких волос и ногтей - меня эта участь, к счастью, обошла.

Кстати, сам препарат колется безболезненно, даже не заметила, как поставили)). И всего мне потребовалось перенести два укола. Моя миома уменьшилась на шесть миллиметров, после чего врач посчитала, что этого достаточно). Менструальный цикл уже восстановился, так что никаких проблем с тем, чтобы зачать ребеночка, дай Бог, быть не должно!

Видео обзор

Все(5)

Размещая инструкцию на тестостерон/эстрадиол подавляющий препарат Бусерелин, администрация интернет-аптеки напоминает, что документ не должен использоваться в качестве руководства по самолечению.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС (BUSERELIN-LONG FS)

Регистрационный номер: ЛСР-003576/10

Торговое название: Бусерелин-лонг ФС

Международное непатентованное название: бусерелин (buserelin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав на один флакон

Активное вещество: Бусерелина ацетат – 3.93 мг, в пересчете на бусерелин – 3,75 мг D-манитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополиметр – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2г

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель в ампуле: манит, раствор 0.8%

Состав на 1мл:

D-маннитол – 8,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ: L02AE01

Фармакодинамика: Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентного связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Гомонозависимый рак предстательной железы,
Рак молочной железы,
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды).,
миома матки,
гиперпластические процессы эндометрия,
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцав;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ И ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА

Препарат вводится только внутримышечно
Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом
Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона
Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм * 50 мм для забора расворителя.
Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания
После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, едленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм * 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздуха.
Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частная смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном при менении – деминерализация

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин , при лечении рака простаты – в течение первых 2-3недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), переходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными следствиями

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Инструкцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (манит, раствор 0,8%) в ампуле нейтрального стекла.