Побочные эффекты клонидина. Противопоказания к применению

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.

Международное наименование. Clonidin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - клонидина гидрохлорид. Таблетки 0.075, 0.1, 0.15, 0.2 и 0.3 мг. Раствор 1 мл (0.15 мг) в ампулах.

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецеторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Клонидин увеличивает почечный кровоток. Повышает сопротивление сосудов мозге, уменьшает церебральный кровоток.

Показания к приему клонидина. Артериальная гипертония; гипертонический криз.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0.0375 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально; в среднем она составляет 1-2 месяца. Дня купирования гипертонического криза Клонидин вводят внутривенно или внутримышечно а дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора Клонидина разводят в 10 мл физиологического раствора и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора Клонидина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 капель/мин.

Побочные эффекты. Сухость во рту, заложенность носа, чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко - нервозность, беспокойство, запор, снижение желудочной секреции, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. При в/в введении возможна ортостатическая гипотония.

Противопоказания при применении клонидина. Депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферичесхих артерий, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (синдром отмены). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики возникновения ортостатической гипотонии при в/в введении Клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 часов после введения.

Лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии, для снижения повышенного давления. Торговые названия препаратов, содержащих клонидин мнн: , Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

История открытия

Вещество синтезировано в шестидесятых годах ХIХ века. Сначала его применяли как капли при насморке, благодаря спазмирующему действию на капилляры слизистых оболочек. Но очень быстро заметили способность препарата снижать артериальное давление, после чего стали использовать уже как гипотензивное средство.

Эффективность и механизм воздействия

Биодоступность, то есть, количество активного вещества, достигающего места непосредственного воздействия, клонидина от 75% до 85%, если препарат пролонгированного действия, то 89%. Действие начинается через 40-60 минут и длится от 6 до 10 часов.

Наивысшая концентрация в крови - через 1-3 часа и, соответственно, наибольший эффект снижения давления спустя 2-4 часа после приёма лекарства. Выводится препарат с мочой, от 12 до 16 часов — 40-60%.

Вследствие сложных химико-физиологических процессов, активное вещество клонидина проникает через межклеточные мембраны из кровотока в продолговатый мозг, воздействуя на который оказывает гипотензивный, седативный и болеутоляющий эффекты.

Показания, применение

Результатом общего воздействия клонидина на центральную нервную систему можно назвать: обезболивающий, успокоительный, снотворный и снижение температуры.

Употребление клонидина вкупе с алкоголем, приведёт к продолжительной глубокой потере сознания, а в особо тяжёлых случаях, к смерти. В связи с этим клофелин, аналог клонидина, снискал незавидную славу, как средство, участвующее в преступных действиях.

Выпивая с незнакомыми людьми, можно стать жертвой, так называемых, «клофелинщиц», замешанных в похищениях, грабежах и других противоправных действиях.

Дозировки

Определяются индивидуально. В начале приёма препарата - по 37.5-75 мкг. После адаптации доза может быть постепенно увеличена до 900 мкг в сутки. Предельная одноразовая доза не более 300 мкг, суточная - 2,4 мкг. Один курс лечения продолжается 30-60 дней.

При внутривенном или внутримышечном вливании одна доза содержит 150 мкг.

При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин дозировку требуется уменьшить на 25-50%.

При лечении глазных болезней начинать с 0,25% раствора, 2-4 капли в каждый глаз. В случае недостаточности эффекта, поднять содержание действующего вещества до 0,5% и, наоборот, при появлении негативных побочных проявлений снизить до 0,125%.

Клонидиновый пластырь — назначается пациентам, принимающим клонидин орально, постепенно замещая оральное усвоение препарата на наружное. Пластырь бывает: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/сут, 0,3 мг/сут и меняется еженедельно. У части больных наблюдается местная реакция.

Побочные действия

Основные противопоказания

После инфаркта миокарда или хронической почечной недостаточности, принимать только при постоянном врачебном контроле состояния пациента.

Не допускать резкого прекращения приёма препарата, провоцирующего синдром отмены или клонидиновый криз. Первые признаки: повышенное артериальное давление, нервозность, тремор, тошнота, головная боль.

В случае комбинированной терапии клонидином и бета-адреноблокаторами, плавно закончить приём бета-адреноблокаторов, а затем, уменьшая дозу, перестать принимать клонидин.

При внутривенной инъекции пациент должен лежать минимум два часа.

Во время лечения желательно исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие сосредоточенности и быстрой реакции, например, вождение автомобиля.

Клонидиновый криз

Или «синдром отмены клонидина» - опасная для жизни реакция организма на внезапную отмену препарата. Это вызывает не обычное повышение артериального давления, а , напоминающий приступ феохромоцитомы.

«Клонидиновый гипертонический криз» развивается вследствие резкого высвобождения накопленных медиаторов норадреналина, ранее блокируемых клонидином и их влияния на скачкообразное повышение активности сердечной мышцы и сердечно-сосудистой системы в целом.

Клиническая картина начинает проявляться уже в первые 8-12 часов после прекращения или случайного пропуска приёма лекарства: повышается давление, возникает тахикардия, состояние возбуждения и тревоги. Пациента мучают сильные головные боли, тошнота и даже рвота.

Чтобы избежать такого исхода, необходимо принимать клонидин два раза в день, с интервалом не менее 14 часов, а после полугода приёма интервал сокращается до 6,5 часов. Таким образом длительный приём препарата осуществляется путём деления суточной нормы на четыре части, принимать которые следует примерно через равные временные промежутки.

Клонидиновый криз может случиться даже если прерывается поступление препарата в организм даже после непродолжительного приёма до этого. Пациенты должны строго соблюдать двух- или четырёхкратный приём клонидина. Отмена лекарства всегда происходит постепенно, несмотря на длительность периода лечения. Вместе с уменьшением дозы клонидин некоторым пациентам рекомендуется принимать резерпин, который снижает количество норадренлина в пресинапсе, тем самым предотвращая резкое увеличение сердечной деятельности.

Жизненно важно на стадии диагноза, отличить клонидиновый гипертонический криз от гипертонического криза, вызванного другими причинами. Так как лечение в этих случаях разное и врачебная ошибка может стоить жизни пациенту.

Бета адреноблокаторы и диуретики, применяемые для купирования гипертонического криза, в случае клонидиновой формы только спровоцируют ухудшение состояния больного. Поэтому, когда для купирования криза клонидинового типа используются бета адреноблокаторы, то необходимо принимать их вместе с празозином. Но безопаснее отказаться от лечения бета адреноблокаторами синдрома отмены и приступов феохромоцитомы, так как они провоцируют критическое повышение в крови катехоламинов.

При невозможности заменить бета адреноблокаторы на более подходящие аналоги, оптимален - , который блокируя альфа- и бета-адренорецепторы одновременно не вызывает повышения давления. Опасность дауретиков связана с уменьшением объёма крови, что тоже через сложную цепочку гормональных взаимодействий, увеличивает давление.

Самым действенным препаратом для купирования клонидинового гипертонического криза остаётся сам клонидин с дополнением в виде празозина и фентоламина.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению клонидина частично отражена изменчивость действия различных препаратов при одновременном употреблении.

Представляем основной перечень лекарственных взаимодействий:

Клонидин является антигипертензивным средством, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через ГЭБ клонидин селективно стимулирует α2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из ЦНС , вызывая вазодилатацию и понижение АД. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого воздействия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных α2-адренорецепторов. В дополнение к центральному гипотензивному действию, клонидин может оказывать также стимулирующее влияние на периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, приводя к вазоконстрикции и повышению АД. Этот эффект иногда наблюдается после быстрого в/в введения клонидина; медленное введение клонидина в виде болюсной инъекции или внутривенной инфузии не приводит к повышению АД.
Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.
Применение клонидина приводит к снижению ЧСС, систолического и диастолического АД, а также ОПСС. МОК и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%. После приема клонидина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 мин после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 ч. При в/в введении гипотензивный эффект проявляется через 3-5 мин, достигает максимальной выраженности через 15-20 мин и сохраняется в течение 4-8 ч. Клонидин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС . Около 50% циркулирующего в крови клонидина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и калом (10%). Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 ч (6-24 ч). Элиминация клонидина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин отмечается более низкий клиренс клонидина и более продолжительный период полувыведения.

Показания к применению препарата Клонидин

Гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонического криза; для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости.

Применение препарата Клонидин

Как гипотензивное средство внутрь обычно назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности клонидина в высоких дозах лечение дополняют салуретиками, резерпином, метилдопой и другими гипотензивными средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов клонидин назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда — 1,2-1,5 мг.
При парентеральном введении клонидина пациент должен находиться в положении лежа. В/в инфузию рекомендуется проводить со скоростью 0,2 мг/кг/мин, но не более чем 0,5 мг/ кг/ мин. Разовая доза не должна превышать 0,15 мг. В случае превышения рекомендуемой скорости введения может наблюдаться повышение систолического АД (в среднем на 20 мм рт.ст. выше исходного уровня). При необходимости суточная доза клонидина, вводимого в/в, может достигать 0,6 мг, разделенных на 4 введения.
При наркотической абстиненции клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2-3 дней, а потом при необходимости клонидин отменяют.

Противопоказания к применению препарата Клонидин

Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада, выраженные изменения мозговых сосудов, депрессия .

Побочные эффекты препарата Клонидин

Ксеростомия, запор, реакции гиперчувствительности. В первые дни отмечаются также седативное действие, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение . Превышение рекомендуемых доз может вызвать ортостатическую гипотензию, коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца). В отдельных случаях при применении клонидина в высоких дозах возможны гинекомастия, депрессия , боль в околоушной железе и появление скудных выделений из носа.

Особые указания по применению препарата Клонидин

При лечении клонидином следует регулярно контролировать АД. Во время лечения запрещается употребление алкоголя. При выполнении разных видов операторской деятельности следует учитывать, что клонидин снижает быстроту психических и физических реакций. Внезапная отмена клонидина может привести к развитию синдрома отмены (гипертонический криз, раздражительность, тремор, головная боль , тошнота), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему клонидина и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин не следует назначать больным, у которых отсутствуют условия для его регулярного приема. При АГ (артериальная гипертензия) у пациентов с феохромоцитомой применение клонидина не оказывает эффекта.

Взаимодействия препарата Клонидин

Клонидин не следует назначать одновременно с антидепрессантами и нейролептиками в высоких дозах. Гипотензивный эффект клонидина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов (диуретиков, вазодилататоров, блокаторов β-адренорецепторов). Нифедипин снижает гипотензивный эффект клонидина. Сочетанное применение клонидина с сердечными гликозидами и блокаторами β-адренорецепторов может приводить к выраженной брадикардии или (в отдельных случаях) к развитию AV-блокады. Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить первым во избежание симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в высоких дозах. Транквилизаторы и средства для наркоза, вероятно, могут усиливать действие клонидина, хотя достоверных клинических данных о таком взаимодействии до сих пор нет.

Передозировка препарата Клонидин, симптомы и лечение

Проявляется сонливостью, симптоматической гипотензией, ортостатическими реакциями, брадикардией, периодической рвотой, ксеростомией.
В большинстве случаев достаточно симптоматической терапии. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин; 10 мг толазолина при в/в введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Список аптек, где можно купить Клонидин:

Санкт-Петербург

Клонидин многим известен под названием клофелин. Знаменит он не только своими лечебными свойствами, но и случаями его использования в криминальной среде.

Клонидин является производным имидазолина, а его клинические эффекты обусловлены воздействием на альфа- 2 адренорецепторы. Гипотензивное свойство

обуславливается стимуляцией пресинаптических адреналовых альфа 2-адренорецепторов ЦНС. В результате этого воздействия угнетается сосудисто-двигательный центр продолговатого мозга, тонус сосудов снижается, они расширяются и, как следствие, артериальное давление падает. Это явление лежит в основе применения клонидина в качестве средства для купирования гипертонического криза и лечения артериальных гипертензий различного генеза. При этом в первые минуты попадания лекарственного препарата в кровеносное русло может наблюдаться вазоконстрикция и, как результат, скачок давления из-за активации периферических альфа-адренорецепторов, расположенных в толще сосудистой стенки. Как правило, эта картина более выражена при болюсном введении препарата. В дальнейшем, при прохождении действующего вещества через гемато-энцефалический барьер этот эффект нивелируется. Прием клонидина сопровождается уменьшением сердечного выброса и урежением частоты сокращений сердца.

Успокаивающее и анксиалитическое действие препарата применяется в облегчении симптомов абстиненции при лечении алкоголизма и наркомании. Клонидин снимает тревожность, подавляет чувство страха и устраняет панические атаки.

Седативное влияние препарата находит применение в подготовке к оперативному вмешательству в качестве компонента премедикации. Клонидин потенцирует свойства бензодиазепинов, параллельно оказывая и обезболивающее действие. В качестве анальгезируещего средства, его используют при мигренозных головных болях. Также снимают и болевой синдром у онкологических больных, применяя клонидин вместе с наркотическими анальгетиками, если последние не приводят к необходимому результату.

В некоторых случаях препарат необходим для супрессивного теста при диагностике феохромоцитомы.

Офтальмологи клонидин назначают при терапевтическом лечении открытоугольной глаукомы. Механизм действия основан на снижении внутриглазного давления путем уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока по структурам дренажной системы.

Препарат иногда назначается для устранения проявлений вазомоторных реакций в период менопаузы. Клонидин также помогает в ряде случаев в борьбе с тиками при синдроме Туретта, но его эффективность, как правило, ниже, чем у антипсихотических средств.

Таблетки с клонидином

Международное название препарата: Клонидин. В латинской транскрипции Clonidine. Однако, разные производители создают свое индивидуальное ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ препарата. На фармакологическом рынке это лекарственное средство можно встреть, как Клофелин, Катапресан, Барклид, Хлофазолин, Апо-Клонидин, Гемитон, Клофелин-М, Клофелин-Дарница.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию клонидина является:

гиперчувствительность к любому из компонентов;
кардиогенный шок;
состояния, сопровождающиеся гипотензией;
A-V блокада 2 и выше степени;
облитерирующие поражения сосудистой стенки;
выраженные атеросклеротическое изменения артерий головного мозга;
слабость синусового узла;
выраженная синусовая брадикардия;
депрессия;
воспалительные поражения глаз (при использовании капель для глаз);
состояние беременности;
период грудного вскармливания.

С осторожностью назначается: при ИБС; ХПН; полинейропатии; сахарном диабете; нарушении прохождения биоэлектрического импульса по проводящей системе сердца; после инфаркта.

Внимание! Запрещен одновременный прием клонидина с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Препарат находят в грудном молоке, данных об оказании гипотензивного воздействия на новорожденных нет.

Форма выпуска

Клонидин выпускают в следующих формах:

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Инструкция по применению

Клонидин назначается лечащим врачом, с индивидуальным подбором дозы и кратности приема, инструкция по применению является информативной, представленной с ознакомительной целью. Парентеральная форма подразумевает внутримышечное или подкожное введение лекарственного вещества по 0,5-1,5 мл. А вот внутривенное введение допустимо только в лечебном учреждении под наблюдением, 0,5-1,5 мл лекарственного вещества при этом необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора и вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, медленно на протяжении 5-7 минут. Для капельного введения 4 мл 0,1 % раствора разбавляют 500 мл 5% глюкозы и производят введение с приблизительной скоростью 20-25 капель за минуту. Таблетированные формы применяют, как правило, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в сутки. Суточная доза составляет 0,3 мг, при необходимости ее увеличивают до 0,45 мг, а в некоторых случаях и до 1,5 мг. Длительность терапии варьирует от нескольких недель до полугода в зависимости от течения болезни и переносимости лекарственных компонентов. Капли для глаз назначаются в виде 0,25 % раствора по 1 капле в больной глаз 2-4 раза в сутки.

При недостаточном снижении ВГД, показан 0,5% раствор для инстилляций в конъюнктивальную полость, а при большом количестве побочных реакций от 0,25% его заменяют на 0,125%. Если же эффекта от использования препарата нет в течение первых двух недель, его отменяют.

Побочное эффекты

В некоторых ситуациях при приеме препарата отмечаются побочные явления со стороны различных систем:

вялость, сонливость, затормаживание психической активности, депрессивное состояние при влиянии на центральную нервную систему;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение секреции желудочного сока, иногда запоры, - все это отмечается при влиянии на пищеварительную систему;
падение артериального давления по ортостатическому типу наблюдается при резком переходе из горизонтального положения тела в вертикальное, сразу после внутривенного введения лекарственного вещества;
в редких случаях уменьшается либидо;
иногда образуются отеки с преимущественной локализацией на нижних конечностях;
возможны кожные аллергические реакции по типу крапивницы;
при инстилляции глазных капель может отмечаться раздражение конъюнктивы, сухость в глазах, а в случае резорбции клонидина в кровоток, возникают системные эффекты: снижается давление, развивается брадикардия.

Внимание! Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза.

При синдроме отмены также могут быть головные боли, повышенная раздражительность. Существуют данные о развитии сердечной блокады при использовании клонидина с верапамилом.

Цена

Цена на клофелин в таблетированном виде по 0,075 мг колебется от 8,5 до 34 рублей за упаковку по 50 штук. От 25,5 до 42 рублей придется отдать за клофелин в дозе 0,15 мг за 50 таблеток. Если требуется раствор для инъекций, то стоимость 5 ампул клофелина составит примерно 13 рублей, за 10 ампул нужно будет заплатить от 20,5 до 30,5 рублей. Некоторые производители выпускают клофелин по 1 ампуле со средней ценой 3,5 рубля. Клофелин в форме 0,5% глазных капель стоит около 35 рублей.

Аналоги

У клонидина имеются аналоги по способу воздействия и по клиническим эффектам:

Схожим механизмом действия обладает метилдофа , которая метаболизируясь в организме человека, превращается в альфаметилнорадреналин. Он стимулирует альфа 2-адренорецепторы ЦНС, подобно клонидину, и вызывает схожие эффекты. Цена препарата начинается от 250 и доходит до 370 рублей.
Аналоги по гипотензивному эффекту - бетта-адреноблокаторы: бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол . Средняя стоимость представителя кардиоселективных адреноблокаторов бисопролола колеблется от 35 до 345 рублей в зависимости от производителя. Препараты данной группы снижаю артериальное давление за счет блокирования бетта-рецепторов в миокарде и толще сосудистой стенки артериол. Они понижают работу сердца и оказывают сосудорасширяющий эффект.
Блокаторы кальциевых каналов также способны снижать давление. К ним относятся: амлодипин , фелодипин , нифедипин , дилтиазем , верапамил . Верапамил можно встретить в ценовой категории от 39 до 160 рублей. Гипотензивное действие данных лекарственных веществ обусловлено блокированием входа ионов кальция по ионным каналам внутрь клеток мышечного слоя сосудов, а именно кальций участвует в формировании сократительной активности и, как следствие, повышении тонуса артерий.
Ингибиторы АПФ ( , периндоприл, лизиноприл) также используют в терапии артериальных гипертензий. Цена каптоприла начинается от 13 рублей. Препараты, относящиеся к и-АПФ, снижают артериальное давление, блокируя фермент, необходимый для превращения неактивной формы ангиотензина в активную, обладающую сосудосуживающим свойством.
Альтернативными глазными каплями, использующимися в лечении глаукомы, могут быть: тимолол стоимостью около 65 рублей; ксалатан усиливающий отток водянистой влаги, с примерной ценой 600 рублей; трусопт блокатор карбангидразы, снижающий секрецию внутриглазной жидкости по цене 470 рублей, фотил - комбинация тимолола с пилокарпином стоимостью 310 рублей, проксофелин (клонидин + проксодолол) по цене от 97 рублей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение сознания, выраженная брадикардия, коллаптоидное падение артериального давления, атрио-вентрикулярное проведение нервного импульса может быть замедлено.