Какой процент лидокаина используют. "Лидокаин" в ампулах: применение и показания
Формула:
C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие:
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Фармакологические свойства
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.
Показания
Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.
Способ применения лидокаина и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.
Ограничения к применению
Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.
Побочные действия лидокаина
Нервная система и органы чувств:
возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения:
нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения:
тошнота, рвота;
аллергические реакции:
анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие:
ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.
Взаимодействие лидокаина с другими веществами
Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.
Передозировка
При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.
Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин
| Версатис Геликаин Динексан Ксилокаин |
Лидокаин Лидокаин буфус Лидокаин-Виал Лидокаина гидрохлорид |
Лидокаина гидрохлорид 1% Браун Лидокаина гидрохлорид 2% Браун Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций Луан |
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Форма выпуска препарата Лидокаин
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл коробка (коробочка) картонная 75;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 150;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
Фармакодинамика препарата Лидокаин
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика препарата Лидокаин
Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Использование препарата Лидокаин во время беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению препарата Лидокаин
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Побочные действия препарата Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Способ применения и дозы препарата Лидокаин
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
В качестве антиаритмического средства: в/в.
Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Передозировка препаратом Лидокаин
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Лидокаин с другими препаратами
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.
Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания при приеме препарата Лидокаин
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Условия хранения препарата Лидокаин
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Лидокаин
Принадлежность препарата Лидокаин к ATX-классификации:
D Дерматотропные препараты
D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)
D04A Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)
D04AB Анестетики местные
Средняя оценка
На основе 0 отзывов
Без местных анестетиков сложно представить себе современную жизнь. Эти препараты помогают удалить зуб или папиллому безболезненно. Одним из широко используемых препаратов данной группы является Лидокаин.
Помимо ярко выраженного анестезирующего воздействия он способен также проявлять антиаритмический эффект .
Показания к применению Лидокаина, побочные реакции, а также формы выпуска разберем далее, уточнив все преимущества препарата.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".
Производитель
Лидокаин имеет массу производителей , а также фармакологических названий. Стоимость его напрямую зависит от формы выпуска.
Состав и форма выпуска
Данный препарат производят в нескольких формах, где основным веществом остается лидокаина гидрохлорид – компонент, способный проявлять местное анестезирующее воздействие.
Лидокаин раствор для инъекций 2% — прозрачная жидкость, упакованная в стеклянную ампулу, объемом 2 мл. На 1 мл препарата приходится 20 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид, а также вода для инъекций и другие вспомогательные компоненты. Стоимость одной ампулы – 10-15 рублей. Ампулы упакованы в картонные упаковки по 5 шт.
Лидокаин раствор для инъекций 10% — препарат упакован в стеклянную (пластиковую) ампулу, объемом 2 мл. В 1 мл раствора содержится 100 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид. Стоимость одной ампулы – 45-60 рублей.
Ампулы упакованы в пластиковые упаковки по 5, 10, 20 штук.
Лидокаин Асепт спрей – дезинфицирующий и обезболивающий спрей для наружного применения, объемом 50 мл. В 1 мл препарат содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина. Средняя цена одного флакона составляет 450-500 рублей.
Лидокаин аэрозоль 10% — туб, объемом 38 г, содержит лидокаина гидрохлорид и вспомогательные компоненты. В 1 мл препарата содержится 100 мг активного вещества. Стоимость этой формы лекарства – 300-320 рублей.
Лидокаина гидрохлорид глазные капли – используются в офтальмологии, при необходимости местного анестезирования. Капли выпускают в пластиковых флаконах, объемом 5 мл. В 1 мл содержится 20 мг активного вещества.
Лидокаин гель и мазь – препарат упакован в металлические тубы и банки из темного стекла. Имеет густую консистенцию, хорошо впитывается в кожный покров.
Тубы бывают объемом 15, 20 и 30 мг.
Дозировка и схема применения
Особенности использования данного медикамента полностью зависит от выбранной формы
, а также особенностей течения заболевания. Стоит учитывать, что на слизистых оболочках процесс всасывания увеличивается в несколько раз, чем при внутримышечном введении. Поскольку в последнее время участились случаи развития сильных аллергических реакций, перед началом использования препарата производят аллергопробу. Для этого небольшое количество препарата наносят на кожный покров в области локтевого сустава и наблюдают за реакцией. При отсутствии покраснения, зуда, крапивницы и других признаков аллергии препарат разрешен для использования в качестве местного анестетика.
Раствор для инъекций могут использовать как для внутримышечного введения, так и для наружных аппликаций.
Раствор для инъекций 10% следует использовать с осторожностью, так как он содержит наибольшую концентрацию активного вещества. Его вводят внутримышечно струйно или капельно, в зависимости от заболевания.
При использовании на слизистых оболочках (при лечении заболеваний ЛОР-органов и в гинекологии), максимальная суточная доза не должна превышать 40-60 мг .
При хирургическом вмешательстве в офтальмологии используют по 3-6 капель в каждый глаз, на протяжении 5-6 минут, после чего производится операция.
При выявлении аритмического приступа вводят 200-400 мг Лидокаина за один раз, а при отсутствии результата повторное введение возможно, не ранее, чем через 2-3 часа.
При необходимости использования препарата в больших дозах, за несколько дней до этого врачи рекомендуют использовать барбитураты, которые помогут снизить пагубное воздействие лидокаина на организм.
Лидокаин в виде спрея и аэрозоля используют исключительно для наружного нанесения. Для этого баллон располагают вертикально и на расстоянии 10-15 см распыляют на кожный покров. Ждут 10-15 минут до полного высыхания, остатки удаляют при помощи сухой салфетки. Нанесение спрея рекомендовано не чаще чем 2 раза в сутки. Следует избегать попадания микрочастиц в глаза и слизистые оболочки, что может повлечь за собой развитие побочных реакций.
В большинстве случаев препарат используют для однократного приема , но могут быть исключения. Продолжительность курса лечения устанавливается строго доктором, учитывая особенности организма, возраст и тип заболевания.
Показания
Препарат имеет обширные сферы применения
:
В стоматологической практике:
- удаление зубов;
- оперативные вмешательства в ротовой полости;
- удаление костных фрагментов с повреждением целостности слизистой оболочки;
- удаление наростов и папиллом в ротовой полости;
- иссечение доброкачественных новообразований в ротовой полости.
При инструментальном осмотре внутренних органов:
- введение зонда через носовой ход или рот;
- ректальное введение зонда.
В лечении ЛОР-заболеваний:
- орошение синусов;
- удаление аденоидов;
- иссечение поврежденных частей миндалин, что спровоцировано обширным воспалительным процессом;
- резекция носовых полипов;
- электрокоагуляция кровоточивости из носа.
В дерматологии препарат используется для обезболивания кожных покровов при малоинвазивном вмешательстве:
- вскрытие фурункула;
- удаление нагноений;
- снятие ногтевой пластины;
- удаление кожных наростов по типу папиллом;
- при наличии обширных ожогов и проявления ожогового шока.
В офтальмологии применяют капли, которые помогают снизить проводимость нервных окончаний, что необходимо перед проведением хирургического вмешательства.
При лечении гинекологических заболеваний и проведении инструментального обследования:
- забор материала для биопсии;
- прижигание эрозии шейки матки;
- при наложении швов;
- резекция внутренних половых органов.
Противопоказания
Категорически запрещено использовать препарат при наличии таких проявлений, как:
- выраженная брадикардия;
- кардиогенный шок;
- снижение функциональности левого желудочка;
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
- артериальная гипотензия в хронической форме;
- порфирия;
- цирроз печени;
- почечная недостаточность;
- глаукома;
- наличие открытых ран на кожных покровах.
Ключевым противопоказанием служит индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорид.
В связи с тем, что в последнее время участились случаи летального исхода при использовании данного анестетика (преимущественно в стоматологии), перед его приемом следует сделать пробу.
В каких случаях средство не поможет?
Данное лекарство не применяют при устранении спастических и острых болей внутренних органов. Его целесообразно использовать исключительно в целях местного обезболивания.
В противном случае высока вероятность развития побочных реакций, вплоть до летального исхода.
Особые указания
Поскольку препарат хорошо всасывается в кровь, а также метаболизируется в печени, важно использовать его с осторожностью при заболеваниях, носящих хронический характер. Сюда относят денегеративно-воспалительные процессы, а также цирроз печени. Важно контролировать состояние больного, поэтому при необходимости использования лидокаина, наилучшим вариантом будет помещение в стационар.
Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой, поэтому следует обращать внимание на состояние почек.
При хронической почечной недостаточности используют минимальные дозировки, контролируя диурез.
С особой осторожностью препарат используют для анестезии пациентов с психическими расстройствами и при наличии эпилепсии .
Поскольку лекарство снижает проводимость нервных волокон, категорически запрещено его использовать во время осуществления работы, требующей повышенной концентрации внимания.
Нюансы использования для особых категорий пациентов
Использование лидокаина гидрохлорид в детском возрасте возможно исключительно под контролем врача. Для этого разовая дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая вес ребенка (не более 3 мг на 1 кг). Перед использованием важно сделать пробу на наличие аллергической реакции. При необходимости использования именно этого препарата, за 2-3 часа до его введения необходимо дать ребенку антигистаминный препарат. Лидокаин детям вводят в разбавленном виде.
При беременности Лидокаин не используют, так как он способен оказывать пагубное воздействие на внутриутробное развитие плода.
Однако его применение в постородовом периоде при сшивании травмированных мягких тканей широко используется. Во время грудного вскармливания использовать лидокаин в различных формах выпуска недопустимо.
С особой осторожностью применяют препарат у пожилых людей , оценивая показатели артериального давления, работоспособность сердечно-сосудистой системы и наличие брадикардии на фоне аритмии. При необходимости местной анестезии данным препаратом используют наименьшие терапевтические дозы, внимательно контролируя состояние больного.
Пациента нельзя оставлять одного после введения лекарства, так как ему может потребоваться реанимационная помощь.
Передозировка и побочные реакции
В том случае, если превышена дозировка, развивается ряд цепных реакций
, при отсутствии помощи в которых может развиться летальный исход. Для передозировки характерны такие симптомы, как:
- сильная головная боль;
- заторможенность сознания;
- отсутствие чувствительности;
- жжение на слизистых оболочках;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- озноб;
- сильное головокружение, вплоть до потери сознания;
- коллапс;
- кома;
- остановка сердцебиения.
Учитывая все вышеперечисленные проявления, еще раз напоминаем, что препарат Лидокаин не рекомендуется для домашнего использования.
При выявлении симптомов передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций. В случае стремительного развития клинической картины может наступить летальный исход.
Побочные реакции связаны с наличием индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Они проявляются как ответная реакция на раздражитель.
Самыми частыми побочными реакциями выступают:
- онемение языка и губ;
- сухость слизистых оболочек;
- одышка и чувство нехватки воздуха;
- нарушение функций слуха и зрения;
- повышенная сонливость;
- отсутствие аппетита;
- мышечные спазмы;
- резкое снижение температуры тела.
Самым опасным проявлением побочных реакций является аллергия, симптомы которой имеют стремительный характер.
Начинается она в виде покраснений и крапивницы на кожных покровах, затем человеку становится сложно дышать, так как отекает носоглотка и гортань. Развивается ангионевротический отек, после которого возникает анафилактический шок. При отсутствии квалифицированной реанимационной помощи высока вероятность развития летального исхода.
Лекарственное взаимодействие
Не стоит сочетать данный препарат с Дефинином, так как эти два препарата усиливают действие друг друга, проявляя максимальный кардиодепрессивный эффект. Это может привести к развитию патологически опасного процесса брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.
С особой осторожностью и под пристальным контролем врачей Лидокаин сочетают с антиаритмическими и психотропными веществами, которые снижают возбудимость нервной системы.
- Бупивакаин;
- Амитриптилин;
- Аминазин;
- Нортриптилин;
- Дизопирамид;
- Лоперамид.
Эти лекарства способны увеличивать абсорбцию лидокаина, что приводит к многократному усилению нефротоксичности.
Взаимодействие с алкоголем
При сочетании с этанолом усиливается угнетающее воздействие на дыхательную систему, поэтому категорически запрещено сочетать алкоголь и Лидокаин.
Хранение и отпуск из аптек
Врачи не рекомендуют использовать препараты, в состав которых входит лидокаина гидрохлорид, по истечении 2 лет с момента изготовления. Лекарства хранятся в недоступном для детей месте, с невысокой влажностью и температурой.
Отпускается строго по рецепту.
Аналоги
Схожим воздействием обладают такие препараты, как:
- Ксилокаин – 23 рубля;
- Ультракаин – 12 рублей;
- Геликаин – 30 рублей;
- Ксилонор – 60 рублей;
- Версатис – 120 рублей.
Синонимы
Идентичным по составу являются такие лекарства, как:
- Ксикаин;
- Солкаин;
- Нуликаин;
- Доликаин.
1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:
активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;
вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается
N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения
GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы:Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.
| 10 мг/мл | 20 мг/мл |
|
| Инфильтрационная анестезия: | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| 3-20 мл (30-200 мг) | 1,5-10 мл (30-200 мг) |
|
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | Не более 5 мл (50 мг) | Не более 2,5 мл (50 мг) |
Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.
Совместное применение с эпинефрином
Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление
ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000. Побочные эффекты:Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами
MedDRA .Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.
Передозировка:Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Взаимодействие:Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.
Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.
С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания:Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:
У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка:По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкции– это препарат для локального обезболивания. Спектр использования лидокаина достаточно широк. Поэтому выпускается он в самых разных лекарственных формах. Если Вы хотите узнать подробнее о препарате лидокаин и изучить инструкцию по его применению, прочитайте эту статью и медколлегия сайт (www..
Лидокаин производится в виде жидкости для уколов, в виде глазных капель, а также спрея, геля и аэрозоля для обработки больной поверхности.
Как действует лидокаин?
Попав в ткани, лидокаин таким образом влияет на нервные окончания, что сигналы от них перестают передаваться по нервам. То есть головной мозг просто «забывает» о том, что в это месте должно болеть. Лидокаин действует как сосудорасширяющее средство, при этом он не вызывает в тканях никаких нежелательных реакций.Когда применяют лидокаин?
Лидокаин назначается для обезболивания при различных ушибах, растяжениях, при операциях. Назначается лидокаин для облегчения родовых болей (при чревосечении в том числе). Существуют некоторые виды обследования, при которых тоже следует делать обезболивание, так как процедура очень неприятная – в таких случаях Вам тоже поможет лидокаин. Лидокаин в инъекциях применяют для проведения блокад, при эпидуральной анестезии , а также при иных видах обезболивания.Лидокаин в виде геля, спрея или аэрозоля используют для местной анестезии при лечении зубов, при удалении зубов (кроме тех, что очень крепко «держатся» за десну). Эти виды лидокаина имеют широкое применение в протезировании . Для того чтобы у Вас не было неприятных ощущений при надевании зубных протезов или коронок также используется спрей или гель лидокаин.
Если необходимо провести в полости рта небольшую операцию или наложить шов, то эти виды лидокаина также очень удобны. Не нужно мучить пациента еще и уколами.
Кроме этого, спрей, гель и аэрозоль лидокаин используют при некоторых гинекологических манипуляциях для обезболивания (наложение швов, выполнение эпизиотомии).
Лидокаин также бывает необходим и в лечении лор-органов. Так, если Вы страдаете гайморитом и Вам назначено промывание, обязательно приобретите гель или спрей лидокаин. Использование этого препарата поможет совершенно безболезненно пройти неприятную процедуру.
При удалении аденоидов или миндалин пациентам старше восьми лет также назначается обработка спреем или аэрозолем лидокаина.
В каких количествах применять лидокаин?
Если речь идет о геле, то его необходимо нанести на пораженное место тонким слоем один раз.Аэрозоль лидокаин используют от одного - трех распылений (в стоматологии) до двадцати распылений при гинекологических процедурах. Но распылений нельзя делать больше, чем двадцать на тридцать пять килограммов веса тела больного. Можно и смочить в жидкости кусочек ваты и обтереть те места, которые нуждаются в обработке.
При употреблении лидокаина в инъекции обезболивающий эффект длится до трех четвертей часа. Дозировки лидокаина в инъекциях подбираются очень индивидуально в зависимости от того, что именно нужно обезболить. Так при эпидуральном обезболивании используется до двадцати миллилитров лидокаина, а для обезболивания трахеи только три миллилитра. Для взрослого пациента самое большое количество лидокаина – это четыре с половиной миллиграмма на килограмм веса. Для ребенка пять миллиграммов на килограмм веса.
