Глюкофаж осложнения. Условия отпуска из аптеки

Сегодня, когда большинство людей и дома, и на работе придерживается сидячего образа жизни, проблема ожирения в стране встала достаточно остро. Не имея ни сил, ни возможностей регулярно посещать спортзал и правильно питаться, они уповают на различные пищевые добавки и лекарственные средства, якобы помогающие в нормализации веса.

И Глюкофаж — один из таких препаратов. Но так ли он эффективен, как преподносят его маркетологи? И не обернется ли его прием в дальнейшем серьезными проблемами со здоровьем? Попробуем разобраться.

Формы выпуска и аналоги

В 2017 году на рынке лекарственных препаратов Глюкофаж продается в виде двояковыпуклых круглых таблеток белого цвета с дозировкой активного вещества (гидрохлорида метформина): 500, 850 и 1000 мг. Упакованы они по 10 штук в блистеры, которых в одной картонной пачке может быть 10, 15 или 20. Срок годности препарата – 3 года, допустимый температурный диапазон хранения: 15°-25°C.

В аптеках можно встретить Глюкофаж Лонг — разновидность препарата, имеющая пролонгированное (продленное) действие. Дозировка метформина в нем составляет 500 мг, а в роли вспомогательных веществ выступают: кармеллоз натрия, стеарат магния, гипромеллоз 2208 и 2910, а также микрокристаллическая целлюлоза. Подобный состав способствует тому, что бы у органов пищеварения уходило куда больше времени на всасывание активного вещества, а значит, будет достаточно и реже его принимать.

Среди других аналогов Глюкофажа наиболее известны:

Метформин;
Метформин-Тева;

Какой препарат в итоге выбрать? Если мы рассматриваем названные препараты в качестве гипогликемических лекарственных средств, то окончательное решение здесь за лечащим врачом. Если же во главе угла стоит результат похудения, то здесь лучше делать выбор, отталкиваясь от минимального числа побочных эффектов у лекарственного средства и их серьезности.

Хотя состав аналоговых препаратов практически идентичен (за снижение веса во всех них отвечает метформин), различные сахарные оболочки, красители и иные вспомогательные элементы (не играющие важной роли дополнения), могут иметь разную степень очистки, а отсюда и какие-то другие побочные эффекты.

Принцип действия

Глюкофаж относится к гипогликемическим лекарственным средствам. За счет входящего в его состав метформина препарат снижает проявление гипергликемии в организме, при этом не способствуя развитию гипогликемии.

Кроме того он:

стабилизирует липидный обмен путем уменьшения уровня триглециридов, общего холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности);
увеличивает чувствительность периферических рецепторов к ряду лечебных препаратов (например, к инсулину);
стимулирует мышечные клетки для лучшего усвоения ими глюкозы;
ощутимо замедляет всасывание углеводов кишечником и протекающий в печени глюконеогенез.

Дозировка

Это препарат усиленного действия. Поэтому определять дозировку и курс, оптимально подходящий именно вашему организму, должен лечащий врач. Самостоятельность в этом вопросе чревата крайне тяжелыми последствиями (вплоть до летального исхода).

Обобщенная же инструкция по применению при диабете выглядит следующим образом:

Препарат допускается принимать, как в сочетании с другими лекарственными средствами, так и независимо от них.
Пить Глюкофаж лучше всего во время приема пищи, обильно запивая негазированной кипяченой водой комнатной температуры.
Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов и ускорить процесс привыкания органов ЖКТ к препарату увеличение дозы необходимо производить планомерно. В начале курса у взрослого человека дозировка (за один прием) не должна превышать 500 мг.
Ежедневно больной должен принимать в среднем от 1500 до 2 тыс. мг препарата. Максимально допустимая суточная доза – 3 тыс. мг.
Для достижения оптимальной концентрации глюкозы в крови стоит комбинировать Глюкофаж с инсулином.
Пациентам, находящимся в преклонном возрасте или еще не достигшим совершеннолетия, пить препарат не рекомендуется. Однако если возникла подобная необходимость, стоит взять под четкий контроль работоспособность почек и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Напоминаем, Глюкофаж — сильнодействующее лекарственное средство, а потому предварительная консультация с врачом обязательна!

Показания к применению

Как мы уже знаем, изначально, Глюкофаж — это вовсе не таблетки для похудения, а пероральное гипогликемическое лекарственное средство. Назначают его, как правило, тем, кому нужно понизить уровень глюкозы в крови:

пациентам с сахарным диабетом первого и второго типа;
людям с ярко выраженным ожирением, которым не помогают ни физические нагрузки, ни диетотерапия;
тем, кто принимает инсулин или различные пероральные гипогликемические лекарственные средства, однако не получает от них достаточной отдачи.

В остальных случаях метформинсодержащие препараты стараются заменять их аналогами, имеющими более мягкое действие, а также различными БАДами и травяными сборами. Положительный эффект от их применения примерно такой же, а вот вреда здоровью наносится ощутимо меньше.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, рассматриваемый препарат не только лечит, но и калечит. Вот только если для здорового человека его воздействие, скажем, на почки, будет незначительным, то в случае с тем кто страдает острой почечной недостаточностью, попытка сбросить лишние килограммы может обернуться трагично. Поэтому препарат сегодня в аптеках отпускается исключительно по рецепту.

Только взгляните, какой обширный список противопоказаний к применению Глюкофажа можно выделить:

недостаточный (до 10 лет, а для Глюкофаж XR — до 18 лет) или чрезмерный (более 60 лет) возраст худеющего;
перебои в работе почек, печени, надпочечников;
гипоксия и дыхательная недостаточность;
инфекционные, бронхо-легочные и другие тяжелые заболевания, что могут пагубно сказаться на состоянии печени и почек;
диабетический кетоацидоз и сердечная недостаточность;
отравление организма (независимо от этиологии);
беременность и период грудного вскармливания;
молочнокислый ацидоз, даже если на данный момент он находится в анамнезе;
потребление худеющим менее 1 тыс. ккал в сутки (например, в рамках гипокалорийной диеты);
хронический алкоголизм, наркозависимость (в том числе и вылеченная);
показания для инсулинотерапии (например, при наличии определенных травм или в послеоперационный период);
участие худеющего в рентгенологических или же радиоизотопных исследованиях.

Даже если все вышесказанное – не про вас, не стоит забывать, что индивидуальную непереносимость препарата никто не отменял. Поэтому прежде, чем начать принимать Глюкофаж, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Иначе вы рисуете столкнуться с передозировкой и всеми вытекающими из этого последствиями.

Передозировка: как распознать и что делать?

Хотя препарат отпускается строго по рецепту, некоторые люди (благодаря недобросовестным фармацевтам) умудряются покупать его и безо всяких назначений. В подобных случаях схема приема составляется самим пациентом и, как правило, не соответствует ни потребностям, ни возможностям организма. Результатом подобной самодеятельности нередко становится передозировка, что сопровождается следующими симптомами:

дегидратацией (обезвоживанием);
тошнотой, рвотой и диареей;
учащением дыхания, лихорадкой, нарушением сознания;
появлением болей в животе и мышцах.

Если оперативно не принять необходимые меры, ваше похудение рискует закончиться лактоацидозом, гиперлактацидемической комой, гипогликемией (крайне редко), и даже летальным исходом. Поможет в этом случае лишь:

полный отказ от Глюкофажа при проявлении первых же характерных признаков ухудшения самочувствия;
незамедлительная госпитализация и проверка уровня лактата в крови;
гемодиализ и симптоматическая терапия.

Не нужно рассчитывать, что при составлении курса вам поможет инструкция по применению. Все-таки, она рассчитана на людей, что борются с болезнью, а не с лишними килограммами и сантиметрами.

Побочные эффекты

Даже если пить Глюкофаж правильно, это не защитит вас от побочных эффектов. А они, надо отметить, у препарата достаточно серьезные. Так, уже через пару – тройку дней после начала приема вы можете обнаружить проблемы в работе:

Пищеварительной системы. Во рту появится резкий металлический привкус, начнется метеоризм (чрезмерное газообразование), возникают тянущие боли в животе. Аппетит может частично или полностью исчезнуть, а вкусовые ощущения – измениться.
Иммунной системы. Ухудшается всасывание витамина В12 и, как следствие, развивается гиповитаминоз, на коже может выступить сыпь аллергического происхождения. Не редки случаи нарушения обменных процессов и появления молочнокислого ацидоза.
Сердечно-сосудистой системы. Зафиксированы случаи поражения крови и мегалобластной анемии.
Других внутренних органов. Нередко наблюдается поражение печени, полное исчезновение у пациента аппетита, возникновение лекарственного гепатита.

Большинство этих проявлений носит временный характер и пропадает уже в первую неделю после начала приема. Однако, поскольку специфического антидота от пагубного действия этого препарата нет, стоит следить за своим здоровьем с повышенным вниманием. И если через 7 дней проявившиеся симптомы лишь усугубляются, или возникают иные, не указанные выше побочные явления, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Есть ли результат?

Главное, что волнует каждого пациента — это, конечно же, итоговый результат. Для оценки эффективности лекарственного средства можно обратиться на медицинские форумы и сайты, где люди, уже принимавшие его, активно делятся своим опытом. Читая их, становится понятно, что препарат будет полезен диабетикам и людям, чья степень ожирения превышает начальную, а ИМТ подобрался к 30 кг/м² или перевалил за него.

Тех же, кто планирует использовать эти «чудо-таблетки» для экспресс-похудения (например, чтобы привести себя в порядок перед предстоящим корпоративом) следует отказаться от своей затеи, ведь вместе с весом они могут потерять и значительную часть здоровья.

Можно ли давать Глюкофаж детям?

Если отзывы пользователей нередко бывают приукрашены и необъективны, медицинская статистика, основывающаяся исключительно на результатах различных опытов и тестирований, предоставляет четкую информацию по поставленному вопросу. Так, в частности ученые Орегонского университета в 2014 г провели клинические исследования , в рамках которых оценили, насколько целесообразно использование Глюкофажа и ряда других метформинсодержащих препаратов при лечении ожирения у детей и подростков.

Испытания проводились на протяжении полугода. Участие в них приняло около тысячи юных пациентов в возрасте от 10 до 16 лет с индексом массы тела в пределах от 26 до 41 кг/м², не страдающих диабетом. При этом, у всех испытуемых толерантность к глюкозе находилась в пределах нормы.

Результаты исследований показали, что для детей препарат не особенно эффективен. Его прием в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией оказался едва ли чуть более эффективным, чем использование одних только этих методов. Лучшим результатом стало снижение ИМТ на 1,38 единиц, что в процентном выражении составляет не более 5%.

Для средства, обладающего столь обширным списком побочных явлений, подобный показатель более чем неутешителен. А это, в свою очередь, значит, что лучше для похудения несовершеннолетних пациентов, страдающих от ожирения, но не имеющих диабета, его не использовать.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Правильная дозировка – далеко не единственный показатель, влияющий на результативность Глюкофажа. Если совмещать его прием с другим лекарственным средством, результат зачастую может быть непредсказуем.

Запрещенные комбинации:

Параллельное употребление с алкоголем и спиртосодержащими препаратами в преобладающем большинстве случаев заканчивается плачевно. Пациент сначала зарабатывает себе гипогликемию, затем впадает в гипогликемическую кому и (при отсутствии экстренной помощи) умирает.
Если на время приема препарата не ограничить себя в потреблении продуктов с повышенным содержанием глюкозы (например, белого сахара или сладостей), то ваши попытки похудеть будут походить на борьбу с ветряными мельницами.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства с Глюкофажем также абсолютно не совместимы. Поэтому если вы не хотите заработать лактацидоз, отказаться от приема препарата следует за 2 дня до радиологических и рентгеновских исследований. Возобновлять курс следует также не раньше, чем через 48 часов (при условии, что в ходе обследования не было выявлено отклонений в работе внутренних органов).
Питание по в сочетании с приемом данного средства грозит обернуться серьезными перебоями в работе внутренних органов. На протяжении курса лечения (похудения) — организм должен получать все необходимые минералы и витамины.

Комбинации, требующие повышенной осторожности:

Если вы планируете совмещать прием данного средства с диуретиками и лекарственными препаратами непрямого гипергликемического действия, будьте готовы к тому, что проверять уровень глюкозы в крови придется более тщательно и часто.
Комбинация «Глюкофаж + петлевые диуретики» на фоне почечной или функциональной печеночной недостаточности грозит обернуться лактацидозом.
При попытках совмещения с инсулином, салицилатами и производными сульфонилмочевины не раз уже было выявлено заболевание пациента гипогликимией.
Катионные и антигипертензивные лекарственные средства могут поспособствовать существенной корректировке дозы препарата и курса его применения.
Нифедипин, хлорпромазин и ряд бета 2 -адреномиметиков повышают концентрацию глюкозы в крови, а потому при высокой дозировке могут нейтрализовать действие препарата, направленное на ее снижение, и спровоцировать назначение инсулина.
Не стоит принимать и Глюкофаж вместе, не проконсультировавшись предварительно с врачом. Хотя эти препараты и имеют схожий принцип действия, результатом их комбинирования может оказаться двойной удар по внутренним системам организма.

Рынок лекарственных средств с каждым годом развивается все динамичнее. Поэтому, если вы не нашли в этих списках других принимаемых вами лекарственных препаратов, это вовсе не означает, что их употребление в связке с Глюкофажем не будет иметь негативных последствий. Обезопасить свой организм от ненужных рисков, всё также можно лишь обратившись к врачу. Так вы и дозировку не перепутаете, и о нюансах комплексного приема, известных лишь опытному специалисту, узнаете.

Необходимые изменения в режиме питания

Диета при приеме Глюкофажа обязательна. Более того, придерживаться ее вам придется и после завершения лечебного курса. Единственное утешение для тех, кто любит перекусить от души, — это более мягкие условия, чем при голодании или экспресс-диетах.

Вы можете выбрать как сбалансированное, так и не сбалансированное меню. В первом случае организм будет стабильно получать из пищи все необходимые питательные вещества, тогда как число потребляемых калорий сократится. Второй же вариант делает упор на блюда с высоким содержанием углеводов, однако полностью исключает из рациона липиды.

Также в обоих случаях в ваше меню должны входить продукты с высоким содержанием растительных волокон (фасоль, зерновые, горох). А вот о сахаре и сахаросодержащей продукции придется забыть совсем.

Глюкофаж относится к числу сильнодействующих препаратов и имеет довольно объемный список противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому пить его, как средство для похудения, здоровым людям (не имеющим иных показаний кроме избыточного веса) не стоит. Достигнутый результат будет недолговечен, а вот последствия для здоровья – тяжелые.

Если все же хотите худеть именно на таблетках, проконсультируйтесь с лечащим врачом и попросите выписать вам аналоги или посоветовать эффективные БАДы. А этот препарат оставьте тем, кто в нем действительно нуждается.

К вашему вниманию другие препараты, способствующие снижению веса:

Одна таблетка содержит:

Активный ингредиент: метформина гидрохлорид - 500/850/1000 мг;

Вспомогательные ингредиенты: повидон 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг. Пленочная оболочка:

Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза 4,0/6,8 мг.

Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза 90,90 %, макрогол 400 4,550 %, макрогол 8000 4,550 %).

Описание

Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе - однородная белая масса.

Фармакологическое действие

Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает

гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Стах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
. у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

почек:

Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

Печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

Беременность;

Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Беременность и период лактации

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения

побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Лети и подростки: у детей с 10-летнего возраста Глюкофаж® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Патенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год). Продолжительность лечения

Глюкофаж® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, < 1/10 Нечастые: > 1/1000, < 1/100 Редкие: > 1/10 000, < 1/1000 Очень редкие: < 1/10 000

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания :

Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпьр Нарушения со стороны печени и желчевыводяптих путей :

метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития

лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При после прекращения приема последнего требуется коррекция у(Г - ПОД контролем концентрации ГЛЮКОЗЫ В крови. P ‘ ,K " J

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж®, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бетаг-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С тах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные

системы и могут приводить к увеличению его С, Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный
сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в пдоюд—дшщвого созревания.

углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глюкофаж . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глюкофажа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глюкофажа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Глюкофаж - пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин (действующее вещество препарата Глюкофаж) стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема Глюкофажа масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Состав

Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Глюкофаж достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг (Лонг).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь.

Таблетки

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2-3 г в сутки, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Таблетки Лонг

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг

Препарат принимают во время ужина (1 раз в сутки) или во время завтрака и ужина (2 раза в сутки). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Препарат Глюкофаж Лонг назначают в начальной дозе 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж (таблетки с обычным высвобождением активного вещества) начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж.

Титрование дозы: в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 г (4 таблетки) 1 раз в сутки во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

При применении препарата Глюкофаж Лонг совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Таблетки пролонгированного действия 750 мг

Препарат принимают во время или после ужина (1 раз в сутки).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Начальная доза составляет, как правило 1 таблетка 1 раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная доза препарата составляет 1.5 г (2 таблетки) 1 раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 2.25 г (3 таблетки) 1 раз в сутки.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества с максимальной суточной дозой 3 г.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2 г, не рекомендуется переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таблетка 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

лактацидоз;
при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12;
нарушение вкуса;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
отсутствие аппетита;
эритема;
сыпь;
нарушение показателей функции печени;
гепатит.

После отмены Метформина побочные реакции полностью исчезают.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз;
диабетическая прекома;
диабетическая кома;
нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
почечная недостаточность;
острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
печеночная недостаточность;
нарушения функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал в сутки);
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение у детей

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение Глюкофажа должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал в сутки).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию метформина.

Аналоги лекарственного препарата Глюкофаж

Структурные аналоги по действующему веществу:

Багомет;
Гликон;
Глиминфор;
Глиформин;
Глюкофаж Лонг;
Ланжерин;
Метадиен;
Метоспанин;
Метфогамма 1000;
Метфогамма 500;
Метфогамма 850;
Метформин;
Метформина гидрохлорид;
Нова Мет;
НовоФормин;
Сиофор 1000;
Сиофор 500;
Сиофор 850;
Софамет;
Форметин;
Формин Плива.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 и 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Таблетки 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж ® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max (примерно 2 мкг/л или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем Cl креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. T 1/2 составляет приблизительно 6,5 ч. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания препарата Глюкофаж ®

сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином;

У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;

профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ;

диабетический кетоацидоз, прекома и кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

беременность.

С осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 .

При обнаружении мегалобластической анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом рентгенологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® следует отменить за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять в течение 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций β 2 -адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные ЛС, за исключением ингибиторов АПФ, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия при предиабете. Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Почечная недостаточность. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с Cl креатинина 45-59 мл/мин. Начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 мес).

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилой возраст. Из-за возможного снижения функции почек, дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста препарат Глюкофаж ® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Продолжительность лечения

Препарат Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенный анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

Другие меры предосторожности

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Применение препарата Глюкофаж ® рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как возраст менее 60 лет; ИМТ≥35 кг/м 2 ; гестационный сахарный диабет в анамнезе; семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени; повышенная концентрация триглицеридов; сниженная концентрация Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими ЛС (в т.ч. производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 или 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку. По 15 табл. в бл. из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3, 5, 6 или 12 блистеров помещают в картонную пачку. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2, 3 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек»

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. в картонную пачку; по 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Лечение сахарного диабета второго типа включает в себя не только соблюдение специальной диеты, но и требует постоянного приема сахаропонижающих медицинских препаратов.

Глюкофаж 500 является одним из таких гипогликемических лекарств.

Медицинский специалист может принять решение о необходимости приема таблетированного препарата, если у пациента наблюдается повышенный уровень глюкозы в крови и, при этом, развивается резистентность к инсулину.

На сегодняшний день терапевтический курс лечения патологического процесса включает в себя основные направления для нормализации сахара в крови с помощью медицинских препаратов:

Лекарства, которые обладают свойством увеличивать количество инсулина в кровь. Благодаря их приему, поджелудочная железа начинает работать более активно и уровень гормона возрастает. В группу таких медикаментов входят лекарства-производные сульфонилмочевины и глиниды.
Медицинские средства, прием которых обеспечивает снижение устойчивости тканей к инсулину. Они на клеточном уровне повышают чувствительность к гормону и, при этом, не провоцируют приступов гипогликемии. В число положительных свойств таких медикаментозных лекарств также входят возможности усиливать утилизацию глюкозы тканями и понижать ее количество в печени. Основными представителями данной группы считаются бигуаниды и тиазолиндионы.
Лекарственные препараты, которые подавляют всасывание углеводов в органах желудочно-кишечного тракта, — ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Какой именно препарат подойдет пациенту, зависит от степени тяжести заболевания, индивидуального течения патологии и других факторов. Лечащий врач на основе такой информации подбирает наиболее оптимальное лекарство из вышеописанных групп.

Фармакологические свойства гипогликемического препарата

Таблетки Глюкофаж 500 представляют собою гипогликемический медицинский препарат из группы бигуанидов. Основным действующим веществом, который снижает слишком высокий уровень глюкозы в крови, является метформина гидрохлорид. Представленный медицинский препарат включает в себя полграмма активного компонента. При этом в аптеках можно встретить лекарство и с более высокими дозировками (0,85 или 1 г).

Медикаментозное средство активно используется при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в качестве монотерапии или комплексного лечения. Следует отметить, что кроме основного сахаропонижающего эффекта, лекарство благоприятно воздействует на снижение лишнего веса. Для диабетиков такое свойство является крайне важным, так патологический процесс часто сопровождается наличием ожирения абдоминального типа.

В число показаний к применению препарата можно отнести проявляющуюся толерантность к глюкозе у пациента, развитие метаболического синдрома. Часто лекарство используется в гинекологии для лечения поликистоза яичников.

Одним из главных преимуществ таблетированного средства выступает его возможность нормализовать уровень глюкозы, но не переходить порог нормативных отметок. А это, в свою очередь, позволяет нейтрализовать риск развития гипогликемии.

Противодиабетическое средство тормозит процесс глюконеогенеза, транспорт электронов дыхательных цепей митохондрий. Происходит стимуляция гликолиза, клетки начинают лучше усваивают глюкозу, уменьшается ее всасываемость стенками кишечника.

Наблюдается улучшение показателей холестерина в крови, что позволяет использовать медикамент в целях профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Инструкция по применению свидетельствует о том, что лекарство после приема в достаточном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень его концентрации в плазме крови наблюдается примерно через два (два с половиной) часа.

Если принимать таблетки одновременно с едой, всасывание активного компонента замедляется и задерживается.

Инструкция по применению препарата

Глюкофаж 500мг принимается исключительно по назначению лечащего врача. В обязательном порядке учитывается уровень концентрации глюкозы в крови и наличие сопутствующих заболеваний у пациента.

Монотерапевтичесое лечение должно начинаться с минимальной дозировки медикаментозного средства и составлять полграмма активного компонента. Прием таблетированного средства осуществляется два-три раза в сутки во время еды.

Спустя семь-десять дней после начала терапии, медицинский специалист на основе результатов анализа больного принимает решение о необходимости коррекции существующих доз в сторону увеличения.

Как правило, средняя дозировка для поддержания необходимого количества сахара в крови составляет от 1500 до 2000 миллиграмм активного вещества.

Чтобы снизить риск развития негативных реакций со стороны различных систем организма во время лечения, количество приемов должно быть разделено на несколько раз (два-три в течение суток).

Максимально возможная суточная доза при терапевтическом лечении не может составлять более трех грамм действующего компонента.

Если пациенту необходимо принимать лекарственное средство в больших дозах для обеспечения нормального уровня глюкозы рекомендуется перейти с минимальной дозировки лекарства Глюкофаж 500 мг на более высокую (существуют также таблетированные препараты с концентрацией в 850 и 1000 мг действующего вещества.)

Лечение с использованием Глюкофажа также осуществляется у детей после достижения ими десятилетнего возраста. При этом схема приема таблетированного средства будет отличаться от терапии взрослого пациента. Способ приема лекарства у детей состоит в соблюдении следующих правил:

старт терапевтического лечения не должен принимать полграмма препарата;
количество приемов в сутки – один раз во время еды;
увеличение дозы возможно не ранее, чем через десять-четырнадцать дней после начала терапии;
максимально возможная доза для детей не должна быть больше двух грамм активного вещества в сутки, которые принимаются в течение двух-трех раз.

Лечение пациентов пожилого возраста происходит с постоянным контролем работоспособности почек. Медицинский специалист должен следить за тем, чтобы показатели креатинина в сыворотке были не более 59 мл/мин.

Дозировка препарата назначается индивидуально для каждого пациента.

Побочные реакции и противопоказания к применению Глюкофажа 500

При использовании данного гипогликемического препарата необходимо сообщить лечащему врачу о приеме других фармакологических средств.

Дело в том, что существуют сочетания лекарств разных групп, которые несовместимы, усиливают или ослабляют терапевтический эффект. Запрещено принимать Глюкофаж совместно с йодсодержащими веществами, так как могут возникнуть различные негативные реакции со стороны организма пациента.

Кроме того, сочетание активного компонента таблетированного средства с этиловым спиртом значительно увеличивает риск развития молочнокислого ацидоза.

К усилению гипогликемического эффекта могут привести следующие комбинации Глюкофажа и медикаментозных средств:

Препараты-ингибиторы АПФ.
Лекарства из группы салицилатов.
Инъекции инсулина.
Акарбоза и производные сульфонилмочевины.

Негативные реакции на прием лекарства могут возникать в большей или меньшей степени. Особенно часто в виде побочных эффектов проявляются тошнота и рвота, болезненные ощущения в области живота. Таким образом, реагирует на прием лекарства желудочно-кишечный тракт человека.

Как правило, особенно выражено такие реакции развиваются на начальных этапах терапевтического лечения. Чтобы нейтрализовать риск их проявления рекомендуется увеличивать дозировки лекарства постепенно, а большие дозы разбивать на несколько приемов.

Кроме того, побочные действия от принимаемого медикамента могут быть:

ухудшение всасывания витаминов группы Вꓼ
нарушение вкусовых особенностейꓼ
потеря аппетитаꓼ
эритемаꓼ
малокровиеꓼ
возникновение проблем с кожными покровами в виде зуда, высыпов или покраснений, таким образом организм реагирует на прием лекарства, если существует повышенный уровень чувствительности на некоторые составляющие таблетированного средства;
ухудшение работоспособности печени вплоть до развития гепатита;
проявление молочнокислого ацидоза.

Описание медицинского средства указывает на наличие ситуаций, при которых запрещается прием данного гипогликемического препарата.

Прием лекарственного средства запрещен:

Женщинам в период беременности и лактации, в связи с отсутствием достаточного количества данных о влиянии лекарства на развитие и жизнь ребенка.
Если имеет место повышенный уровень чувствительности к одному из составляющих лекарственного средства.
Если пациент страдает нарушением функции почек.
Если имеет место наличие признаков молочнокислого (в том числе и в анамнезе).
Если развиваются признаки диабетической предкомы или комы.
При интоксикации организма, которая сопровождается сильной рвотой или поносом, и может привести к ухудшению работоспособности почек.
При наличии проявлений различных патологических процессов в разных степенях развития, которые становятся причиной гипоксии тканевого типа.
Во время получения обширных травм или проведения оперативных хирургических вмешательств.

Лекарственные препараты-аналоги Глюкофажа 500

Как правило, лекарственное средство доступно каждому пациенту по наличию в городских аптеках и установленной стоимости.

Часто пациенты отмечают данные факторы, как преимущества таблетированного препарата.

Цена на Глюкофаж 500 составляет в городских аптеках от 100 до 130 рублей за упаковку (тридцать таблеток). Лекарственное средство относится к группе доступных и бюджетных медикаментозных препаратов.