БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ Блокируют деятельность симпатической нервной системы, управляемой в-рецепторами. При применении /3-блокаторов практически не отмечается осложнений, влияющих на глаз. Аллергические реакции возникают редко.Тимолол. Из в-блокаторов он наиболее

Бета-адреноблокаторы (бета-блокаторы) Как действуют бета-адреноблокаторы?Бета-блокаторы уменьшают тонус симпатической нервной системы за счет влияния на рецепторы к адреналину. Эти лекарства действуют непосредственно на сердце, в результате чего несколько снижается

У большинства пациентов существует потребность в препаратах для снятия неприятных ощущений при – , приступов затрудненного дыхания. Считается, что , если ингаляция таких лекарств проводится не чаще, чем дважды в неделю, причем только в дневные часы. В случае если потребность в препаратах «скорой помощи» увеличивается, необходимо обратиться к врачу, чтобы избежать тяжелого осложнения – .

Купирование приступов или других симптомов астмы проводится с помощью β2-агонистов короткого действия, реже – ипратропия бромида. В некоторых случаях показано совместное использование этих препаратов. Все они называются «бронхолитики», что означает «расширяющие бронхи». Это действие помогает восстановить нормальную проходимость и быстро избавиться от беспокоящих симптомов астмы.

Итак, помощь при бронхиальной астме быстро оказывают β2-агонисты короткого действия и ипратропия бромид. Рассмотрим эти препараты подробнее.

Как средства «скорой помощи» применяются следующие вещества:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• формотерол (препарат длительного действия, применяется для купирования приступов с ограничениями).

Сальбутамол

Сальбутамол – так называемый β-адреномиметик, он обладает сродством к β2-адренорецепторам. Эти чувствительные нервные окончания расположены в стенке бронхов, миометрии (мышце матки), кровеносных сосудах. В физиологических условиях их активируют катехоламины, прежде всего адреналин. Под действием адреналина или его агонистов, таких как сальбутамол, гладкая мускулатура в стенках бронхов и сосудов расслабляется.

Сальбутамол вызывает такие эффекты:

• расширяет бронхи, в результате уменьшается сопротивление дыхательных путей, увеличивается емкость легких, купируется спазм бронхов;
• вызывает расширение сосудов, питающих сердце, не влияя на артериальное давление;
• снижает тонус и сократимость матки;
• блокирует выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления;
• оказывает слабое действие на миокард, несколько учащая и усиливая сердечные сокращения.

При использовании сальбутамола в виде он быстро всасывается в кровь, однако его содержание в крови низкое. Метаболизм вещества происходит в печени, выделяется оно и продукты его обмена с мочой. Период полувыведения (время вывода из организма половины поступившей дозы) составляет 2 – 7 часов, поэтому эффект сальбутамола недолгий.

При бронхиальной астме сальбутамол используется для купирования приступов при любой тяжести болезни. Его можно принимать и для предупреждения приступа, например, при перед интенсивной нагрузкой.

Побочные эффекты:

• расширение сосудов, возможно снижение артериального давления и небольшое учащение сердцебиения;
• головная боль, головокружение, реже тошнота и рвота;
• редкие случаи аллергии – отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, падение артериального давления и обморок;
• дрожь в руках, судороги мышц, в некоторых случаях – парадоксальный спазм бронхов.

Противопоказания:

• в 1 и 2 триместрах беременности вещество противопоказано при угрозе выкидыша, а в 3 триместре – при кровотечениях и токсикозе; вообще применение сальбутамолоа при беременности допускается, но необходимо оценить потенциальный риск для плода;
• возраст до 2 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Особенности применения:

• вещество выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации нужно оценить риск для ребенка;
• с осторожностью следует использовать при нарушениях сердечного ритма, гипертонии, миокардите, пороке сердца, сахарном диабете, гипертиреозе и глаукоме – применение возможно только при разрешении врача и под контролем пульса, давления, уровня сахара в крови;
• при частом использовании возможно снижение уровня калия в крови, особенно это вероятно при тяжелой астме, поэтому необходим контроль этого биохимического показателя;
• риск гипокалиемии возрастает при одновременном приеме сальбутамола и теофиллина, глюкокортикостероидов для внутреннего применения, мочегонных препаратов (гипотиазида, фуросемида);
• если пациент одновременно принимает β-блокаторы по поводу болезней сердца или гипертонии (например, атенолол, метопролол, бисопролол), эффект и сальбутамола, и этих препаратов может уменьшаться, так как они имеют противоположное фармакологическое действие;
• при одновременном использовании сальбутамола и теофиллина повышается вероятность нарушений сердечного ритма, необходим регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

Сальбутамол для купирования приступов бронхиально астмы можно использовать в следующих лекарственных формах:

• (ДАИ);
• раствор для ингаляций;
• порошок для ингаляций;
• капсулы для ингаляций.

Для купирования приступа обычно используется 1 – 2 вдоха, через 10 минут можно повторить введение лекарства. Дозировка индивидуальна и подбирается врачом и пациентом в зависимости от тяжести симптомов. Максимальное число доз препарата в сутки – 12.

• Асталин;
• Вентолин;
• Саламол Эко;
• Саламол Эко Легкое дыхание (активируемый вдохом);
• Сальбутамол;
• Сальбутамол АВ;
• Сальбутамол-МХФП;
• Сальбутамол-Тева.

Растворы для ингаляций предназначены для введения с помощью небулайзера. Улучшение наступает через 10 – 15 минут после ингаляции, поэтому для быстрого купирования приступа удушья такая форма не подходит.

Растворы сальбутамола для ингаляций через небулайзер представлены следующими препаратами:

• Вентолин небулы;
• Саламол Стери-неб;
• Сальгим.

Порошок для ингаляций Сальгим применяется с помощью ингалятора «Циклохалер». Для купирования приступа назначается однократно.

Капсулы для ингаляций Цибутол Циклокапс применяются с помощью ингалятора «Циклохалер», для купирования приступа достаточно 1 капсулы. Для профилактики бронхоспазма используется однократное введение в сутки. При обострении суточная доза может быть увеличена.

Фенотерол

Это вещество по свойствам очень близко к сальбутамолу. Фенотерол – β-адреномиметик с преимущественным сродством к β2-адренорецепторам.

Фармакологические эффекты:

• расширение бронхов;
• учащение дыхания и увеличение его глубины;
• активация ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей;
• расширение сосудов;
• снижение тонуса и сократимости миометрия.

Препарат метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой.

Показания:

• профилактика бронхоспазма;
• купирование приступа бронхиальной астмы.

При использовании в качестве средства «скорой помощи» промежуток между ингаляциями – не менее 3 часов.

Побочные эффекты:

• учащенное сердцебиение, давящие боли за грудиной, иногда снижение артериального давления;
• головокружение и головная боль, тревожность и раздражительность, дрожь в руках;
• отрыжка, тошнота и рвота, запоры;
• возможно повышение уровня глюкозы в крови;
• кашель, иногда – парадоксальный спазм бронхов;
• потливость, слабость, боли в мышцах и их спазмы, снижение уровня калия в крови, редко – аллергическая реакция.

Противопоказания:

• возраст до 6 лет;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;
• гипертиреоз;
• тахиаритмии (например, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия);
• индивидуальная непереносимость;
• 2 и 3 триместры беременности;
• лактация.

Особые указания:

• с осторожностью используется в 1 триместре беременности, при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (до 3 месяцев как минимум), гипертиреозе, феохромоцитоме, тяжелой сердечной недостаточности;
• при передозировке может вызвать необратимый спазм бронхов;
• с осторожностью следует применять фенотерол с некоторыми лекарствами: глюкокортикоидами, антихолинергическими препаратами (в том числе ипратропия бромидом), теофиллином, мочегонными из-за возможности гипокалиемии;
• не рекомендуется одновременное использование с препаратами кальция, витамином Д и минералокортикоидами;
• эффект фенотерола снижается при одновременном назначении β-адреноблокаторов по поводу болезней сердца.

Фенотерол является действующим веществом ДАИ Беротек Н. Также он входит в состав растворов для ингаляций Беротек и Фенотерол-Натив. Эти растворы предназначены для использования в небулайзерах. Можно проводить ингаляцию перед физической нагрузкой при астме физического усилия.

Формотерол

Формотерол по своим свойствам, побочным эффектам и показаниям к применению аналогичен сальбутамолу и фенотеролу. Однако он обладает длительным действием, поэтому нередко используется как компонент базисной терапии и для предупреждения приступов в известных условиях (контакт с аллергеном, физическая нагрузка, выход на холод и так далее). Для купирования приступов его используют лишь в случае отсутствия короткодействующих β2-агонистов (сальбутамола и фенотерола).

Противопоказания:

• возраст до 6 лет;

Формотерол с осторожностью можно применять во время беременности и лактации, оценив риск для ребенка.

Особые указания:

• очень осторожно и под наблюдением врача препарат можно использовать при ИБС, нарушениях ритма и проводимости сердца, тяжело сердечной недостаточности, подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе и удлинении интервала Q-T на ЭКГ;
• с осторожностью назначают при сахарном диабете и миоме матки;
• не рекомендуется комбинация с другими β-адреномиметиками, ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами;
• совместное применение с глюкокортикоидами, мочегонными, теофиллином может вызвать гипокалиемию (необходим контроль калия в крови);
• есть опасность желудочковых аритмий, в том числе опасных для жизни, при одновременном приеме формотерола и хинидина, дизопирамида, прокаинамида (антиаритмических средств), фенотиазина, антигистаминных средств (использующихся для лечения аллергии), трициклических антидепрессантов;
• использование β-блокаторов может вызвать отсутствие эффекта формотерола.

Формотерол входит в состав ДАИ Атимос. При появлении симптомов можно ингалировать 1 – 2 дозы.

Препараты формотерола в виде порошка или капсул с порошком для ингаляций:

• Оксис Турбухалер;
• Форадил, капсулы с порошком и устройство для ингаляции (аэролайзер);
• Формотерол изихейлер;
• Формотерол-Натив, капсулы с порошком для ингаляций, с устройством для введения или без него.

Оксис Турбухалер назначают для поддерживающей терапии. Его можно дополнительно принимать для купирования приступов бронхоспазма. должно стать поводом для скорейшего обращения к врачу. Нужно помнить, что формотерол нежелательно регулярно использовать как средство «скорой помощи».

Ипратропия бромид

Это вещество относится к блокаторам М-холинорецепторов. Эти нервные окончания блокируются атропином. Активация м-холинорецепторов приводит к сокращению гладкой мускулатуры, в том числе и в стенке бронхов, а их блокада – к расслаблению мышечных клеток и увеличению бронхиального просвета.

Одним из препаратов, блокирующих м-холинорецепторы в стенке бронхов, является ипратропия бромид. Это вещество также угнетает секрецию слизи бронхиальными железами, уменьшая количество мокроты, закупоривающей дыхательные пути. При ингаляционном введении он мало всасывается в кровь, в основном проглатывается и выводится с калом.

Ипратропия бромид используется как препарат второго выбора для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, в тех случаях, когда β-адреномиметики не показаны, например, при болезнях сердца.

Побочные эффекты:

• сухость во рту, раздражение глотки, кашель;
• повышенная вязкость мокроты;
• головная боль и головокружение;
• запор, понос, тошнота, рвота.

Противопоказания:

• 1 триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость.

Особые указания:

• во 2 и 3 триместрах беременности применение возможно лишь при наличии серьезных показаний;
• безопасность во время лактации не установлена;
• с осторожностью использовать у детей до 6 лет;
• следует с осторожностью использовать вещество у больных с сопутствующей закрытоугольной глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и аденомой предстательной железы;
• для купирования приступа удушья рекомендуется использовать совместно с β2-агонистами короткого действия, поскольку эффект ипратропия бромида развивается позднее, однако такая комбинация повышает риск внезапного повышения внутриглазного давления.

Ипратропия бромид выпускается в виде ДАИ и раствора для ингаляций через небулайзер.

Дозированные аэрозоли:

• Атровент Н;
• Ипратропиум Аэронатив.

Растворы для ингаляций:

• Атровент;
• Ипратропиум Стери-неб;
• Ипратропиум-Натив.

Для лечения острого бронхоспазма можно применять одновременно с β2-агонистами короткого действия, при необходимости ингаляцию повторяют.

Комбинированные препараты

Очень часто для купирования приступа астмы назначаются комбинированные препараты:

1. Беродуал-Н, ДАИ, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Эффект наступает быстро. Дозировка β-агонистов снижена по сравнению с монотерапией, что позволяет избежать побочных эффектов.
2. Ипрамол Стери-неб, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и сальбутамол. Противопоказан детям до 12 лет.
3. Ипратерол-Натив, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и фенотерол. Раствор можно применять по назначению врача у детей младшего возраста, в сниженной дозировке.
4. Симбикорт Турбухалер, порошок для ингаляций, содержащий формотерол и будесонид (глюкокортикоид). Он применяется для , но с его помощью можно и купировать приступ астмы. Особенно он показан при тяжелом течении и недостаточном контроле над заболеванием, при частой потребности в купировании симптомов. Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет. Как и другие препараты с содержанием формотерола, он не рекомендуется для постоянного купирования симптомов. При увеличении потребности в лекарстве следует обратиться к врачу для коррекции базисной терапии.

1. Бета-2 адреномиметики

1.1 Бета-2 адреномиметики короткого действия:

Сальбутамол 90./44/6

(Вентолин 00238/16.01.95, Вентолин Легкое дыхание, Вентолин небулы П8242-011022. 06.04.99 Вентодиск 007978/25.11.96. Сальбен 95/178/11) Фенотерол (Беротек Н 011310/01-1999, 10.08.99) Тербуталин (Бриканил 00427/26.01.93) Гексопреналин (Ипрадол 002557/14.07.92)

1.2 Бета-2 адреномиметики длительного действия:

Кленбутерол (Спиропент 007200/28.05.96) Формотерол (Форадил 003315/10.09.93, Оксис 011262/21.07.99) Сальметерол (Серевент 006227/28.06.95, Сальметр 006936/21.12.95) Сальбутамол (Вольмакс 003100/28.06.93, Сальтос 94/294/9)

2. Метилксантины

2.1 Аминофиллин (Эуфиллин 72/631/8. 72/334/32; Аминофиллин 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

2.2 Теофиллин (Вентакс 006205/21.06.95, Спофиллин-ретард 007135/12.03.96; 007136/12.03.96, Эуфиллонг 002314/09.01.92, Теотард 008019/03.02.97, Теопек 88/677/5)

Ипратропиум бромид (Атровент 00943/22.09.93; 007175/04.04.96; 007655/22.07.96)

4. Комбинированные препараты:

бета-2 адреномиметик+ипратропиума бромид

фенотерол+ипратропуим бромид (Беродуал 01104/04.05.95)

бета-2 адреномиметик+кромоглициевая кислота

фенотерол+кромоглициевая кислота (Дитек 008030/25.02.97) сальбутамол+кромоглициевая кислота (Интал плюс 006261/11.07.95)

1. Бета-2 адреномиметик

1.1. Бета-2-адреномиметик короткого действия

Сальбутамол

(Вентолин, Вентолин небулы, Ветодиски, Вентолин Легкое дыхание, Сальбен) Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов, локализующихся в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах В терапевтических дозах, действуя на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывает выраженное бронхолитическое действие и незначительно влияет или вообще не влияет на бета-1-адренорецепторы миокарда

При ингаляционном пути введения, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких попадает в кровоток. Препарат метаболизируется при «первом прохождении» через печень, а затем выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата

Бронхорасширяющий эффект наступает через 4-5 минут, максимальное действие — к 40-60 мин, период полувыведения — 3-4 часа, продолжительность действия составляет 4-5 часов Состав и форма выпуска

Препараты сальбутамола выпускаются в различных формах и с различными устройствами для доставки в дыхательные пути

Дозирующий аэрозольный ингалятор Вентолин содержит в одной дозе 100 мкг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата) Вентолин распыляется с помощью тетрафторэтана (норфлуран), который не относится к хлорфторуглеродам

Дозирующий ингалятор Вентолин Легкое Дыхание активируется дыханием, что облегчает ингаляцию, не требует синхронизации содержит в одной дозе 100 мкг сальбутамола (сальбутамола сульфата)

Вентолин Небулы (пластиковые ампулы) по 2,5 мл, содержащие в физиологическом растворе 2,5 мг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата) для ингаляции через небулайзер В состав препарата не входят консерванты и красители

Вентодиск — порошок для ингаляций по 200 мкг сальбутамола сульфата в 1 дозе в комплекте с дисковым ингалятором «Вентолин-Дискхалер»

Сальбен — сухой порошок для игаляций по 200 мкг, вводится с помощью индивидуального ингалятора циклохалера

Режим дозирования

Дозированный аэрозоль Вентолина, Вентолин Легкое дыхание, порошок Вентодиск, Сальбен применяются по 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции), 3-4 раза в день

Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера) Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде только для ингаляций При необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 минут), препарат можно развести стерильным физиологическим раствором (дозы Вентолина для небулайзера даны в приложении 2)

Побочные эффекты

Сальбутамол может вызывать легкий тремор скелетной мускулатуры, который обычно наиболее выражен в руках, изредка возбуждение и повышение двигательной активности. В ряде случаев у 16 пациентов отмечается головная боль, расширение периферических сосудов и незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий возможны нарушения сердечного ритма Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

— Применение больших доз сальбутамола, также как других бета-2-агонистов может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации глюкозы в крови У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации и в ряде случаев — развитие кетоацидоза

Фенотерол гидробромид (Беротек) Фармакологическое действие

Фенотерол — бета-2-адреностимулятор короткого действия Высокий бронхолитический эффект связан с селективностью к бета-2-адренорецепторам, а также активацией аденилатциклазы, накапливающаяся цАМФ расслабляет гладкую мускулатуру бронхов; вызывает стабилизацию мембран тучных клеток и базофилов (снижает высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает токолитическим эффектом Состав и форма выпуска

Дозированный ингалятор Беротек Н (с бесфреоновым пропеллентом) — в 1 дозе 100 мкг фенотерола гидробромида

Раствор Беротека для небулайзернои терапии — в 1 мл раствора содержит 1,0 мг фенотерола гидробромида

Режим дозирования

а) Острый приступ бронхиальной астмы

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно одной ингаляционной дозы, если же в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию

Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу

б) Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы за один прием, до 8 доз в день

с) Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей

1-2 ингаляционные дозы на один прием, если потребуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций в день

Детям дозированный аэрозоль Беротек Н следует назначать только по рекомендации врача и под контролем взрослых

Раствор для ингаляций назначается через небулайзер под строгим медицинским наблюдением (дозы Беротека для небулайзера даны в приложении 2)

Побочное действие

Как следствие передозировки могут отмечаться ощущения прилива крови к лицу, тремор пальцев рук, тошнота, беспокойство, сердцебиение, головокружение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления, возбуждение и возможно экстрасистолы

Тербуталин (Бриканил) Фармакологическое действие

Тербуталин — селективный бета-2-агонист короткого действия. Бронхолитическое действие обусловлено стимуляцией бета-2-адренорецепторов;

уменьшением тонуса гладкомышечных клеток и расширением мускулатуры бронхов.

Состав и форма выпуска Дозирующий аэрозольный ингалятор Бриканил — в 1 дозе 250 мкг тербуталин сульфата Таблетки Бриканил — 1 таблетка содержит: тербуталин сульфат — 2.5 мг

Режим дозирования

Ингаляционно при помощи дозирующего ингалятора по 1-2 вдоха (0,25) каждые 6 часов. Доза для перорального применения 2,5 мг 3-4 раза в сутки.

Гексопреналин (Ипрадол) Фармакологическое действие

Ипрадол- селективный бета-2-агонист короткого действия — катехоламин собранный из двух норадреналиновых молекул связанных гексаметиленовым мостом. Общим для всех этих молекул является селективная бета-2 рецепторная аффинность.

Состав и форма выпуска:

Дозирующий аэрозольный ингалятор Ипрадол — 1 доза 200 мкг гексопреналин сульфата

Таблетки — 1 тб — 500 мкг гексопреналин сульфата.

Режим дозирования

Ипрадол в ингаляциях назначается детям старше 3 лет по 1 вдоху, с интервалом не менее 30 минут.

Ипрадол в таблетированной форме назначается детям с легкой и средне-тяжелой астмой, с нетяжелыми приступами затрудненного дыхания в дозе

3-6 мес 0,125мг(1/4тб) 1-2раза/сут

7-12 мес 0,125мг (1/4 тб) 1-Зраза/сут

1-3 года 0,125-0,25 мг (1/4-1/2 тб) 1-Зраза/сут

4-6 лет 0,25 мг (1/2 тб) 1-3 раза/сут

7-10 лет 0,5мг(1тб) 1-Зраза/сут Побочное действие

Среди побочных проявлений у детей раннего возраста редко наблюдается усиление возбудимости, раздражительность, нарушение сна, изменение ритма сна.

1.2. Бета-2-агонисты длительного действия

Сальметерол (Серевент, Сальметер) Фармакологическое действие

Селективный агонист бета-2-адренорецепторов пролонгированного действия. Начало действия через 5-10 мин с момента ингаляции с долговременным до 12 часов расширением бронхов. Сальметерол быстро гидроксилируется в печени, основная часть введенной дозы элиминируется в течение 72 часов.

Форма выпуска

Серевент Ротадиск — в виде круглых блистеров (ротадисков) из фольги с 4 расположенными по окружности ячейками с порошком. В одной ячейке находится доза 50 мкг сальметерола ксинафоата и лактоза в качестве наполнителя. Серевент Ротадиск используется со специальным устройством для ингаляций — «Серевент Дискхалер». Вся доза препарата попадает в дыхательные пути даже при очень малой скорости вдоха.

Дозирующий аэрозольный ингалятор Серевент содержит в одной дозе 25 мкг сальметерола ксинафоата.

Режим дозирования

Назначается детям старше 3-х лет по 25-50 мкг (1-2 вдоха) 2 раза в сутки.

Регулярное (2 раза в сутки) применение Серевента показано в тех случаях, когда у пациента существует необходимость в использовании ингаляционного бронхоспазмолитика короткого действия более 1 раза в сутки или в комбинации с ингаляционными кортикостероидами. Побочное действие

Возможно развитие парадоксального бронхоспазма, головная боль, тахикардия, тремор;

возможна гипокалиемия.

Сальбутамол пролонгированного действия (Вольмакс, Сальтос) Фармакологическое действие

Пролонгированное действие агониста бета-2-адренорецепторов, обусловлено осмотически управляемым механизмом постепенного высвобождения лекарственного вещества из ядра таблетки в течение 9-12 часов.

Форма выпуска

Вольмакс — таблетки по 4 мг и 8 мг сальбутамола сульфата.

Сальтос — таблетки по 7,23 мг сальбутамола сульфата.

Режим дозирования

Детям в возрасте 3-12 лет по 4 мг 2 раза в день Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая. Старше 12 лет — доза принеобходимости может быть повышена до 8 мг 2 раза в день.

Формотерол (Форадил,0ксис) Фармакологическое действие

Селективный бета-2-адреномиметик. Начало бронхоспазмолитического действия после ингаляции через 1-3 мин, терапевтический эффект сохраняется в течение 12 часов. Активное вещество и его метаболиты ^полностью элиминируются из организма. Фармакокинетические характеристики формотерола для приема внутрь и в ингаляциях во многом сходны.

Состав и форма выпуска Дозирующий ингалятор Оксис в торбухалере — 1 доза содержит: формотерол фумарат — 4,5-9 мкг. Форадил — порошок для ингаляций в капсулах — 1 капсула содержит: формотерол фумарат — 12 мкг

Режим дозирования Детям 5 лет и старше назначают 1-2 раза в сут.

Кленбутерол (Спиропент) Фармакологическое действие

Спиропент селективный бета-2-агонист. Отличается длительным биологическим полураспадом и быстрой и полной абсорбцией при пероральном применении. Оказывает действие после приема в течение 10-12 часов.

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 тб содержит 0.02 мг хлоргидрата кленбутерола

Сироп — в 5 мл 0,005 мг хлоргидрата кленбутерола

Режим дозирования

Таблетки назначаются детям старше 12 лет и взрослым по 1 тб (0,02 мг 2 раза/сут. При длительной терапии доза может быть уменьшена до 0,02 мг/сут.

Детям до 12 лет доза спиропента составляет 0,0012 мг/кг массы тела.

Спиропент в сиропе назначается детям:

6-12 лет 15 мл (0,015 мг) 2 раза/сут.

4-6 лет 10 мл (0,01 мг) 2 раза/сут.

2-4 лет 5 мл (0,005 мг) 3 раза /сут.

младше 2 лет 5 мл (0,005 мг) 2 раза/сут.

Побочное действие

Спиропент может вызывать тремор пальцев рук, редко возбуждение, тахикардию, экстрасистолы.

2.Метилксантины

2.1 Эуфиллин, Аминофилин Фармакологическое действие

Метилксантины оказывают выраженное бронхолитическое действие, улучшают сокращение диафрагмы, увеличивают мукоцилиарный клиренс, уменьшают легочное сосудистое сопротивление, оказывают положительное инотропное и умеренное диуретическое действие. Тео-филлины тормозят освобождение из тучных клеток медиаторов аллергии, стимулируют ЦНС, дыхательный центр, усиливают выделение адреналина надпочечниками. Действие препаратов обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие увеличением накопления в тканях циклического аденозинмонофосфата. Клинический эффект зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. При пероральном приеме теофиллин быстро и полно всасывается, однако биодоступность зависит от лекарственной формы препарата. Основным путем элиминации теофиллина является его биотрансформация в печени, 10% неизмененного препарата выводится с мочой.

Форма выпуска

Раствор эуфиллина — для внутривенного введения — 10 мл 2,4 % в ампуле

Таблетки эуфиллина — 1 таблетка содержит — 150 мг

Режим дозирования

Нагрузочная доза при в\в введении составляет 4,5-5 мг/кг в течение 20-30 минут. В последующем эуфиллин может вводиться при непрерывной инфузии в дозе 0,6-0,8 мг/кг/час или дробно в соответствующих дозах через каждые 4-5 часов под контролем концентрации теофиллина в крови.

Пероральная суточная доза в среднем составляет 7-10 мг/кг. Побочное действие

Беспокойство, нарушение сна, головная боль, тремор, тошнота, рвота, диарея, сердцебиение, нарушение ритма.

2.2 Теофиллин пролонгированного действия

Высвобождение теофиллина из лекарственных форм пролонгированного действия происходит таким образом, что концентрация поддерживается в терапевтических границах (8-15 мг/л) в течение почти всех суток с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы

Форма выпуска Теопэк — таблетки -1 таблетка — 100, 200, 300 мг теофиллина безводного Ретафил — таблетки -1 таблетка — 200, 300 мг теофиллина безводного Теотард — капсулы -1 капсула — 200, 350, 500 мг теофиллина безводного Эуфилонг — капсулы — 1 капсула — 250, 375 мг теофиллина безводного. Вентакс — капсулы по 100, 200, 300 мг теофиллина безводного теофиллина безводного Спорофиллин-ретард — таблетки по 100, 250 мг теофиллина безводного

Режим дозирования

Суточная доза детям 6-8 лет составляет 200-400 мг за 1-2 приема, 8-12 лет 400-600 мг, старше 12 лет 600-800 мг

Побочное действие

Ощущение сердцебиения, аритмии, беспокойство, возбуждение, тремор, расстройство сна, головная боль, тошнота, рвота, диаррея

3. Блокаторы М-холинорецепторов

Ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ) Фармакологическое действие

Активным веществом является ипратропиума бромид — конкурентный антагонист нейроме-диатора ацетилхолина Атровент блокирует рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконтрикцию, предотвращает опосредованную ацетилхолином стимуляцию чувствительных волокон блуждающего нерва при воздействии различных факторов Атровент оказывает как профилактический так и бронхолитический эффект, вызывает уменьшение секреции бронхиальных желез

Действие препарата проявляется через 25-50 минут после ингаляции, достигает максимума к концу 1 часа и сохраняется в течение 6-8 часов

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор, 1 доза — 20 мкг ипратропиума бромида

Раствор для ингаляций 1 мл (20 кап) — 250 мкг ипратропиума бромида Режим дозирования

Дозирующий аэрозоль — по 1-2 ингаляции 3-4 раза /сут

Раствор для ингаляций через небулайзер (приложение 2) Побочное действие

Системные эффекты неизвестны, в отдельных случаях может появиться сухость во рту, при попадании в глаза, легкие обратимые нарушения аккомодации.

4. Комбинированные препараты

Бета-2 адреномиметик+ипраторопиума бромид (БЕРОДУАЛ) Фармакологическое действие

Беродуал — комбинированный бронхолитический препарат, в состав которого входят фенотерол (бета-2-агонист) и ипратропиума бромид — блокатор М-холинорецепторов. Ипратропиума бромида блокирует холинергические рецепторы, бета-2-агонист вызывает стимуляцию бета-рецепторов гладкомышечных клеток и быструю бронходилятацию Комбинация веществ с разным механизмом действия потенцирует бронхолитический эффект и увеличивает его продолжительность Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор Беродуал — 1 доза содержит 50 мкг фенотерола и 20 мкг ипратропиума бромида

Раствор для ингаляций Беродуал — 20 мл во флаконе для небулайзерной терапии’ 1 мл (20 капель) содержит 500 мкг фенотерола и 250 мкг ипратропиума бромида Режим дозирования

Дозирующий аэрозоль Беродуала назначается детям старше 3 лет по 1 -2 дозы 3 раза в сутки (до 8 доз с сут).

Раствор Беродуала для небулайзера (приложение 2)

Побочное действие

Побочные эффекты незначительны При относительной или абсолютной передозировке возможен тремор пальцев, ощущение сердцебиения, связаные с наличием в препарате фенотерола В отдельных случаях сухость во рту, легкие и обратимые нарушения аккомодации, связанные с наличием в препарате ипратропиума бромида

Бета-2 адреномиметик+кромоглициевая кислота (Дитек) Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с бронхолитическим и противоаллергическим действием. Предупреждает и устраняет бронхоспазм, улучшает функцию мерцательного эпителия, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них биологически активных веществ.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор — 1 ингаляционная доза содержит фенотерол гидробромид — 50 мкг и кромогликат динатрия — 1 мг

Режим дозирования Дети 4-6 лет по 1 дозе 4 раза в сутки. Дети старше 6-ти лет’ по 2 ингаляционных дозы 4 раза в сутки

Побочное действие Возможны тремор пальцев, ощущение сердцебиения, беспокойство

Бета-2 адреномиметик+кромоглициевая кислота (Интал плюс) Фармакологическое действие

Кромогликат натрия предупреждает бронхоспазм, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделения из них биологически активных веществ Сальбутамол — бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на бета-2-рецепторы, оказывает бронхорасширяющие действие

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор — 1 доза содержит кромогликат натрия — 1 мг, сальбутамол — 100 ми-Режим дозирования

Детям с 6 лет 1-2 ингаляции 4 раза в сутки. В более тяжелых случаях или при контакте с аллергеном возможно увеличение дозы до 6-8 ингаляций в сутки.

Побочное действие

Возможны першение в горле, кашель, бронхоспазм, головная боль, преходящие судороги мышц, крайне редко ангионевротический отек, артериальная гипотензия, коллапс.

(Visited 22 times, 1 visits today)

Бета-рецепторы находятся повсюду в организме: в стенках бронхов, в сосудах, сердце, жировой ткани, паренхиме почек и матке. Воздействуя на них, бета-адреномиметики оказывают определенное влияние. Используют эти эффекты в пульмонологии, кардиологии, лечении акушерской аномалии. Стимуляция бета-рецепторов может приводить и к нежелательным воздействиям, поэтому существуют побочные явления от применения бета-адреномиметиков. Принимать их следует только после назначения врачом.

Среди препаратов этой группы лекарственных средств выделяют бета-1 и бета-2 адреномиметики. Принцип разделения основан на действии различного вида рецепторов. Первый тип рецепторов находится в сердце, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате почек. Их стимуляция приводит к следующим эффектам:

• учащение частоты сокращений сердца;
• увеличение силы сокращений;
• улучшение проводимости миокарда;
• повышение автоматизма сердца;
• увеличение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови;
• стимуляция уровня ренина в почках;
• повышение тонуса сосудов;
• усиление артериального давления.

Бета-2-адренорецепторы присутствуют в стенке бронхов, в матке, сердечной мышце, клетках центральной нервной системы. Если их стимулируют, это приводит к расширению просвета бронхов, увеличению силы сокращения мышц, снижению тонуса матки, учащению сердечных сокращений. По своему действию они являются полными антагонистами адреноблокаторов.

Исходя из этого разделения, по классификации выделяют несколько видов лекарственных препаратов этой группы:

1. 1. Неселективные адреномиметики. Способны возбуждать альфа- и бета-адренорецепторы. Представителями этого класса бета-адреностимуляторов являются Адреналин и Норадреналин. Применяют их в основном при неотложных состояниях в кардиологии.
2. 2. Неселективные бета-адреномиметики. Действуют на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. К этим препаратам относят Изадрин и Орципреналин, которые применяют в лечении астматических состояний.
3. 3. Селективные бета-1-адреномиметики. Влияют только на бета-1-рецепторы. К ним относится Добутамин, используемый при экстренной патологии в лечении сердечной недостаточности.
4. 4. Селективные бета-2-адреномиметики. Действуют на бета-2-рецепторы. Их разделяют на 2 большие группы: короткого действия (Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин) и длительного действия - Сальметерол, Формотерол, Индакатерол.

Механизм действия адреномиметиков на организм связан со стимуляцией альфа- и бета-рецепторов. Выделяются медиаторы адреналин и норадреналин. Первый действует на все виды рецепторов, в том числе и альфа.

Препараты бывают селективными, которые воздействуют на один вид рецепторов, или неселективными. Лекарства короткого периода действия, такие как Допамин, влияют на оба вида рецепторов, их влияние не рассчитано на длительное время. Поэтому их используют для купирования острых состояний, требующих немедленной помощи.

Препарат Сальбутамол избирательно воздействует только на бета-2-рецепторы, что вызывает расслабление мышечного слоя бронхов и увеличение их просвета. Раствор Тербуталина оказывает влияние на мускулатуру матки - это приводит к сокращению мышечных волокон миометрия при внутривенном введении средства.

На сердце и сосуды действует Добутамин путем возбуждения рецепторов второго типа. Его влияние доказано на тонус сосудов, что вызывает увеличение уровня артериального давления и повышение величины пульса. Механизм изменения давления зависит от воздействия медиаторов на просвет сосудистой стенки.

Эффективность использования бета-адреномиметиков подтверждена многолетним опытом применения этих лекарственных препаратов в различных отраслях. Многие вещества редко назначаются в последнее время из-за стимуляции и альфа-, и бета-рецепторов, что может быть нежелательно в конкретной ситуации.

Показания к применению обширны. Препараты используют в различных областях благодаря наличию рецепторов почти во всех органах и тканях.

Неселективные препараты типа Орципреналина используют при улучшении атриовентрикулярной проводимости или при выраженной брадикардии. Применяют их редко, однократно, при непереносимости других лекарственных средств. Изадрин используют при кардиогенном шоке, нарушениях работы сердца с потерей сознания - приступы брадикардии в сочетании с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса.

Допамин и Добутамин рекомендованы к применению при резком падении артериального давления, декомпенсированных пороках сердца, развитии острой сердечной недостаточности. Препараты назначают при всех видах кардиогенного шока. Они имеют обширные противопоказания, поэтому используются с осторожностью, не рекомендуется курсовой прием.

Изадрин влияет на мускулатуру бронхов, поэтому используется при купировании приступов бронхиальной астмы. Его применяют при диагностических исследованиях бронхо-легочной системы в качестве бронхорасширяющего средства. Не рекомендуется к длительному использованию, так как препарат неселективный и вызывает нежелательные эффекты.

Широкое применение в пульмонологии получили селективные адреномиметики. Препараты Сальбутамол и Фенотерол применяются в ступенчатом лечении бронхиальной астмы, при купировании приступов обструкции и хронических обструктивных болезнях легких. Выпускают эти средства в виде растворов для ингаляции и в форме аэрозоля для постоянного использовании.

Бета-2-агонисты разделяют на препараты короткого и длительного эффекта, что важно в лечении ступеней бронхиальной астм. Их комбинируют с гормональными средствами. Выпускают в форме таблеток, аэрозолей для спейсеров и растворов в небулах для небулайзерной терапии. Препараты рекомендованы к применению в детском возрасте.

Дозу и кратность приема определяет врач после полного обследования пациента и установки диагноза.

В акушерстве используют препараты Фенотерол и Тербуталин. Они снижают тонус матки, уменьшают родовую деятельность при угрозе преждевременных родов или выкидыша. Их применяют при невынашивании беременности.

Неселективные представители этого класса лекарственных средств при длительном применении вызывают тремор конечностей, возбуждение нервной системы. Они могут влиять и на углеводный обмен, провоцируя гипергликемию - увеличение уровня сахара в крови, что чревато развитием комы. Препараты способны вызывать стойкие нарушения сердечного ритма, поэтому применять их стоит с большой осторожностью.

Средства провоцируют изменение уровня артериального давления и влияют на сократительную способность мускулатуры матки. Поэтому применение этих лекарств необходимо согласовать с врачом.

Список побочных действий на организм человека выглядит следующим образом:

• беспокойство;
• повышенная возбудимость и раздражительность;
• головокружение;
• головные боли в области затылка;
• кратковременные судороги;
• сердцебиение, при беременности - у матери и плода;
• тахикардия;
• ишемия миокарда;
• тошнота и рвота;
• сухость полости рта;
• потеря аппетита;
• аллергические реакции.

И немного о секретах.

История одной из наших читательниц Ирины Володиной:

Особенно удручали меня глаза, окруженные крупными морщинами плюс темные круги и отеки. Как в убрать морщины и мешки под глазами полностью? Как справиться с отеками и покраснением? А ведь ничто так не старит или молодит человека, как его глаза.

Но как их омолодить? Пластическая операция? Узнавала – не меньше 5 тысяч долларов. Аппаратные процедуры – фотоомоложение, газожидкостный пиллинг, радиолифтинг, лазерный фейслифтинг? Чуть доступнее – курс стоит 1,5-2 тысяч долларов. И когда на все это время найти? Да и все равно дорого. Особенно сейчас. Поэтому для себя я выбрала другой способ.

Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Полное или частичное копирование информации с сайта без указания активной ссылки на него запрещено.

Фармакологическая группа - Бета-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета 1 -, бета 2 -адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета 1 -адреномиметики (добутамин) и бета 2 -адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета 2 -адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета 2 -адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета 1 -адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Бета 2 адреномиметики препараты

Бета 2 -адреномиметики селективные – это препараты, которые избирательно стимулируют β 2 -адренорецепторы (преимущественно локализующиеся в бронхах, матке, на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов) и способствуют устранению признаков бронхоспазма (бронходилатирующее действие), а также расслаблению мускулатуры матки (токолитическое действие).

Фармакологические эффекты препаратов этой группы опосредованы стимуляцией β 2 -адренорецепторов в бронхах (плотность которых увеличивается по мере уменьшения диаметра последних), матке, а также на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов. Поэтому препараты этой группы способны оказывать бронходилатирующий и токолитический эффекты.

Фармакологические эффекты, связанные со стимуляцией β 2 -адренорецепторов.

Бронходилатирующий эффект таких препаратов, как кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол опосредован их способностью высокоселективно стимулировать β 2 -адренорецепторы. Стимуляция β 2 -адренорецепторов приводит к накоплению цАМФ в клетках.

Влияя на систему протеинкиназы, цАМФ препятствует соединению миозина с актином, в результате чего замедляется сокращение гладкой мускулатуры, облегчается процесс расслабления бронхов и устраняются признаки бронхоспазма.

Длительность бронходилатирующего действия аэрозолей селективных β 2 -адреномиметиков.

Кроме того, кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол улучшают мукоцилиарный клиренс, тормозят выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, увеличивают объем дыхания.

Кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол наряду с гексопреналином, способны тормозить сократительную активность миометрия и предупреждать наступление преждевременных родов (токолитическое действие).

Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-орто-метилтрансферазы. Гексопреналин выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч. после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Максимальная концентрация салметерола при ингаляциях по 50 мкг 2р/сут достигает 200 п/мл, затем концентрация препарата в плазме быстро снижается. Выводится в основном через кишечник.

При ингаляции сальбутамола 10–20% дозы препарата достигает мелких бронхов и постепенно всасывается. После приема препарата внутрь, часть дозы абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне - 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы - 10%. Препарат подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения - 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

В зависимости от способа ингаляции фенотерола и используемой ингаляционной системы около 10-30% препарата достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. После приема фенотерола внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1,5%. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Связывание с белками плазмы%. Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Сальбутамол, тербуталин и фенотерол могут также применяться при угрозе преждевременных родов.

Показания для назначения гексопреналина.

• Острый токолиз:
  • Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности.
  • Экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
• Массивный токолиз:
  • Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
• Длительный токолиз:
  • Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки.
  • Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
  • Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих случаях:

• Сахарный диабет.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Тиреотоксикоз.
• Артериальная гипертензия.
• Артериальная гипотензия.
• Феохромоцитома.
• Гипокалиемия.

Противопоказаниями для применения гексопреналина являются:

• Гиперчувствительность.
• Тиреотоксикоз.
• Нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией.
• Миокардит.
• Порок митрального клапана.
• Аортальный стеноз.
• Артериальная гипертензия.
• Закрытоугольная глаукома.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Кровянистые выделения при предлежании плаценты.
• Преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты.
• Внутриматочные инфекции.
• Беременность (1 триместр).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Тахикардия.
  • Боли за грудиной.
  • Падение диастолического АД.
• Со стороны ЦНС:
  • Беспокойство.
  • Тремор.
  • Нервозность.
  • Тревожность.
  • Головокружение.
  • Головная боль.
• Со стороны пищеварительной системы:
  • Тошнота.
  • Отрыжка.
  • Рвота.
  • Ухудшение перистальтики кишечника.
• Со стороны обмена веществ:
  • Гипокалиемия.
  • Гипергликемия.
• Со стороны дыхательной системы:
  • Кашель.
• Прочие:
  • Повышенное потоотделение.
  • Слабость.
  • Мышечная боль и спазмы.
  • Аллергические реакции.

При применении препаратов этой группы у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует иметь в виду возможность развития отека легких.

При применении селективных β 2 -адреномиметиков в акушерстве рекомендуется контролировать уровни калия в крови, АД, ЧСС у беременных женщин, а также ЧСС у плода.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

• Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
• Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

1. Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β1- и β2-адреномиметики.

Адренорецепторыв организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 иβ2и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ:адреналина,норадреналинаидофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов.Адреналин- универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов.Норадреналин- только 3 - α1, α2 и β1.Дофамин- только 1 - β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственныедофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация черезG-белок(ГТФ-связывающий белок)аденилатциклазы, которая превращаетАТФвциклический АМФ(цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β1-адренорецепторы расположены в сердце,жировой ткании ренинсекретирующих клеткахюкстагломерулярного аппаратанефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчениеатриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходитлиполизтриглицеридов, что приводит к повышению свободныхжирных кислотв крови. В почках стимулируется синтезренинаи повышается его секреция в кровь, что приводит к выработкеангиотензинаII, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторынаходятся вбронхах,скелетных мышцах,матке, сердце, сосудах,ЦНСи других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости,гликогенолизув скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах - ктремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержанияглюкозыв крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашиваниебеременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья прибронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналиниорципреналинприменялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Разделяются на 2 группы:

Короткого действия: фенотерол,сальбутамол,тербуталин,гексопреналиникленбутерол.

Длительного действия: сальметерол,формотерол,индакатерол.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Бета‑2‑адреномиметики

Бета‑2‑адреномиметики являются одной из основных групп препаратов, используемых для снятия приступа бронхиальной астмы у детей.

Особенности: являются одной из основных групп препаратов, используемых для снятия приступа бронхиальной астмы у детей. Как правило, выпускаются в форме дозированных аэрозолей. Подразделяются на короткодействующие средства, которые обычно применяют при приступе, и препараты длительного действия, предупреждающие развитие спазма бронхов.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, сердцебиение, головная боль, тревожность, при слишком частом использовании – снижение эффективности вплоть до усугубления приступов удушья.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

Чтобы препарат оказывал нужное действие, очень важно соблюдать правила пользования ингалятором. Так как маленьким детям порой трудно объяснить технику использования аэрозолей, для них выпускаются специальные устройства, а также специальные растворы для ингаляций через небулайзер.

для ингаляций) (ГлаксоСмитКляйн)

«Вентолин», «Саламол Эко», «Саламол Эко Легкое Дыхание» и «Сальбутамол» противопоказаны детям до 2 лет, «Вентолин Небулы» – до 1,5 года.

(раствор для ингаляций) (Берингер Ингельхайм)

«Беротек Н» противопоказан детям до 4 лет. «Беротек» у детей до 6 лет применяется только под наблюдением врача.

(капсулы с порошком для ингаляций) (Новартис)

Противопоказан детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел или по электронной почте с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

• Правила жизни для астматиков: как научиться контролировать болезнь 0
• С аллергией – к психологу! Астма может возникнуть из-за стресса и нервов 2
• Бронхиальная астма: заболеть рискует каждый 0

• Андрей Белевский: «Ежедневные физические нагрузки – лучшая профилактика болезней органов дыхания» 0
• Сухой кашель: почему возникает и как с ним бороться 10

Пока никто не оставил здесь свой комментарий. Станьте первым.

Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β 1 - и β 2 -адреномиметики.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α 1 , α 2 , β 1 и β 2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β 1 -адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β 2 -адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах - к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β 2 -адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β 2 -адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β 2 -адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β 2 -адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Классификация бета-адреномиметиков

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики

К ним относят дофамин и добутамин.

Селективные β2-адреномиметики

Разделяются на 2 группы:

Частичные агонисты β-адренорецепторов

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Применение бета-адреномиметиков в медицине

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учашения ритма при брадикардиях

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда - гипергликемия, возбуждение ЦНС, снижение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др.

Лечение - применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты . Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Примечания

Ссылки

• Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
• Добавить иллюстрации.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Бета-адреномиметики» в других словарях:

Бета-адреностимуляторы - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бета-агонисты - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бета-адреноблокаторы - Бета блокаторы представляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1… … Википедия

Бета-2 адренорецептор - β2 адренорецепторы один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность. Содержание 1 Локализация 2 Главные опо … Википедия

Бетаадреномиметики - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бетаадреностимуляторы - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Адренорецепторы - Адренорецепторы рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также… … Википедия

Фармакологический указатель - Фармакологический указатель указатель групп лекарственных средств в соответствии с их действием и / или предназначением. В настоящее время также широко используется международная анато … Википедия

Фарм. указатель - Фармакологический указатель → Вегетотропные средства → Адренолитические средства → Альфа и бета адреноблокаторы → Альфа адреноблокаторы → Бета адреноблокаторы … Википедия

Ипратропия бромид + Фенотерол - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Состав фенотерол β2 адреномиметик ипратропия бромид холинолитик Классификация … Википедия

Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо