ДИУРЕТИКИ

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ ПО ПРЕИМУЩЕСТВЕННОЙ ЛОКАЛИЗАЦИИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Средства, действующие на уровне проксимального канальца (диакарб, маннит)

2. Средства, действующие на уровне восходящего отдела петли Генле (фуросемид, кислота этакриновая)

3. Средства, действующие на корковый сегмент восходящего от­дела петли Генле и начальную часть дистальных канальцев:

Тиазидные сульфаниламиды (дихлотиазид)

Нетиазидные сульфаниламиды (хлорталидон)

4. Средства, действующие на дистальный отдел канальца и собирательные трубки:

Конкурентные антагонисты альдостерона (спиронолактон)

Неконкурентные антагонисты альдостерона (триамтерен).

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ ПО СКОРОСТИ РАЗВИТИЯ ЭФФЕКТА И ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Мочегонные экстренного действия (фуросемид, урегит, маннит). Начало действия от нескольких минут до 1 ч, продол­жительность действия 2-8 ч.

2. Мочегонные средней длительности и скорости действия (дихлотиазид, диакарб, триамтрен). Начало действия через 1-4 ч, длительность действия 9-24 ч.

3. Мочегонные медленного и длительного действия (спиронолак­тон). Начало действия через 2-5 дней, продолжительность дей­ствия 5-7 дней.

Производные кислот.

Фуросемид (лазикс). Производное сульфамоилантраниловой кислоты. Один из самых популяр­ных современных диуретиков с мощным и быстрым мочегонным действием. Быстро всасывается при пероральном введении, латентный период 30 мин, продолжительность действия около 5-6 ч. При в/в введении мочегонный эффект развивается уже через 4-10 мин и сохраняется 2-3 ч. Выводится из организма частично путем клубочковой фильтрации и, главным образом, путем секреции проксимальными канальцами. Фуросемид угнетает реабсорбцию Na + , K + , Cl - , а также реабсорбцию Ca 2+ , Mg 2+ в восходящем колене петли Генле, а также в меньшей степени в проксимальных извитых канальцах. Механизм действия связан с влиянием на функцию эпителия почечных канальцев. Определенное место в механизме действия фуросемида занимает его способность влиять на почечную гемодинамику. Он способствует ос­вобождению простагландина и простациклина из мембран эндотелиальных клеток, что сопровождается расширением просвета сосудов и увеличением почечного кровотока. Кроме того, фуросемид (из-за повышения активности простациклина) уве­личивает емкость вен большого круга кровообращения, замедляя возврат крови к сердцу, снижая тем самым преднагрузку и облегчая выброс крови из его полостей. Расширение вен мозга способствует выведению из него избыточных количеств внеклеточной жидкости, предупреждая или устраняя развитие его отека. Используется при различных отеках и при неотложных состояниях (отек мозга, отек легких, приступ сер­дечной астмы, острые отравления - для форсированного диуреза), для купирова­ния гипертонических кризов, при гиперкальциемии (передозировке витамина D).

Побочные эффекты: гипокалиемия (требует дополнительного введения К + или калийсберегающего диуретика), гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз (при назначении в высоких дозах), гипергликемия, слабость, головокружение, снижение слуха, парестезии, голов­ные боли, аллергические реакции, оксалатные и фосфатные камни в мочевыводящих путях.

Применяют фуросемид внутрь до еды, внутривенно и внутримышечно.

Этакриновая кислота (урегит). Не содержит сульфоновой группы. По быстроте действия, силе и про­должительности напоминает фуросемид, но несколько уступает по диуретической активности. В крови урегит связывается с белками, при выведении активно секретируется в проксимальном отделе. Установлено ее ингибирующее влияние на энергетический обмен в клетках почечных канальцев. При в/в введении эффект начинается через 15 мин и продолжается 2-3 ч, при пероральном введении - латентный период около 1 ч, длительность действия 6-8 ч. Хуже по сравне­нию с фуросемидом переносится больными.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, жжение по ходу пищевода и тол­стого кишечника (значительная часть препарата выводится через ЖКТ); при в/в введении могут быть флебиты (необходимо большое количество растворителя).

Применяют внутрь, после еды. В/в вводят в случаях, когда необ­ходим быстрый эффект.

Осмотические диуретики.

В эту группу входят различные препараты, объединяющиеся одним свойст­вом - все они осмотически активные вещества. Это гипертонические растворы со­лей, различных сахаров (глюкоза, сорбит, маннитол, мочевина), лучшими из кото­рых являются те, которые хорошо фильтруются в клубочках и не реабсорбируются в канальцах (маннитол, мочевина). Назначают их внутривенно, эффект разви­вается быстро, они повышают осмотическое давление в плазме и жидкость из тка­ней переходит в кровяное русло (дегидратирующий эффект) с последующим вы­ведением почками. Это используется нейрохирургами для снижения внутричерепного давления, снятия отека мозга, при ожоговом шоке, при повышении ВГД (глаукома), гемор­рагическом шоке, острых интоксикациях.

Маннит. Шестиатомный спирт, малотоксичен, не нарушает метаболических про­цессов и гемодинамику, повышает выведение недоокисленных продуктов и спо­собствует ликвидации ацидоза. Применяют маннит в/в (струйно или капельно). Эффект начинается через 15 мин после начала инфузии и сохраняется 3-6 ч после окончания инфузии. В отличие от фуросемида маннитол мало изменяет ионный баланс. В связи с увеличением объема плазмы крови маннитол повышает нагрузку на сердце и может усугубить отток легких при левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты: сухость во рту, жажда, мышечная слабость, судорожные реакции.

Сульфаниламидные диуретики.

Все представители этой группы содержат сульфаниламидную группу.

Диакарб. Является ингибитором карбоангидразы - фермента, участвующего в про­цессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это приводит к угнетению реабсорбции натрия в дистальных канальцах (нет достаточного количества Н + , по­лучаемого карбоангидразным путем), зато увеличивается обмен натрия на калий. Этим объясняется повышенное выведение калия с мочой и снижение его содержа­ния в крови. Вызывает повышение рН мочи и смещение кислотно-основного состояния крови в сторону ацидоза. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и спинномозговой жидкости. Хорошо всасывается в ЖКТ. Продолжительность действия до 12 ч. Развитие ацидоза рез­ко ослабляет действие повторных доз препарата, поэтому назначают его однократно. Как диуретик - это слабый препарат. Используется при глаукоме, эпилепсии, эмфиземе легких, отеках сердечного происхождения.

Дихлотиазид (гипотиазид). Пероральный диуретик средней эффективности. Длительность действия 8-12 ч. Тормозит реабсорбцию натрия и хлора в проксимальных и дистальных канальцах за счет угнетающего влияния на функ­цию эпителия почечных канальцев, увеличивает выведение калия, магния и гидрокарбона­тов. Сдвигает рН мочи в щелочную сторону, в крови гипокалиемия, рН может быть нормальной. Задерживается выведение кальция и мочевой кислоты. Препарат активен как при ацидозе, так и при алкалозе. Оказывает гипотензивный эффект, связанный с понижением солей и воды в организме, что ведет к уменьшению объема циркулирующей плазмы и внеклеточной жидкости, а также уменьшению содержа­ния натрия в клеточной мембране артериол, что снижает их чувствительность к сосудосуживающим веществам и ведет к снижению отечности стенки сосуда. Ис­пользуется в комбинации с гипотензивными средствами. Используется при несахарном мочеизнурении. Механизм действия за­ключается в том, что за счет снижения Мg 2+ в крови снижается осмотическое дав­ление плазмы, а, следовательно, уменьшается возбудимость центра жажды; также препарат способствует улучшению концентрационной функции почек. Применяют дихлотиазид в качестве диуретического средства при застойных явлениях в малом и большом кругах кровообращения, циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, нефрозах и нефритах, токсикозах беременных (нефропатии, отеки, эк­лампсия), глаукоме, гипертонической болезни.

Побочные эффекты: сонливость, головная боль, слабость; сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея; нарушение ионного баланса – гипокалиемия (аритмии, мыщечная слабость), гипомагниемия (аритмии, спазмы скелетных мышц), гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз; гиперурикемия (возможно обострение подагры); нарушение углеводного обмена (гипергликемия); повышение уровня липопротеидов низкой плотности в плазме крови; нейтропения; аллергические реакции.

Хлорталидон (гигротон, оксодолин). Малотоксичный, мощный, длительно действующий диуретик. По выра­женности натрий- и калийуретического действия существенно не отличается от дихлотиазида. В структуре содержит индольное кольцо. При пероральном введе­нии действие развивается через 2 ч и продолжается в течение 2-3 сут. Из ор­ганизма выводится медленно, главным образом с желчью. При значительных на­рушениях водно-электролитного обмена диуретический эффект снижается, как и у гипотиазида. Снижается его эффект и при уменьшении клубочковой фильтрации (это характерно для всех сульфаниламидов). Эффективен у больных с умеренными проявлениями сердечной недостаточности. Используется для лечения артериаль­ной гипертонии в комбинации с гипотензивными средствами (резерпином, гемитоном, допегитом). Удобен в амбулаторной практике, благодаря пролонгированному действию. Используется при непереносимости тиазидов.

Калийсберегающие диуретики.

Спиронолактон (верошпирон). Антагонист альдостерона. Благодаря химической близости с альдостероном, конкурирует с ним за связь с клеточным рецептором, в результате блокады действия альдостерона резко снижается поступление натрия в клетку, и его транс­порт с помощью Na + -К + насоса падает. Наряду с этим уменьшается и перенос К + в обратном направлении. Таким образом, увеличивается выведение из организма натрия и задерживается выведение калия и магния. Действие спиронолактона не проявляется при отсутствии в организме минералокортикоидов (у больных с аддисоновой болезнью в случае отсутствия заместительной терапии). При повы­шенном содержании альдостерона диуретический эффект высокий. При пероральном применении действие развивается постепенно, достигает максимума на 4-5 сут. при ежедневном применении.

Применение: первичный гиперальдостеронизм, отеки, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Он хорошо потенцирует действие других препаратов и его удобно сочетать с диуретиками, вызывающими дефицит калия (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид и др.). Противопоказан при гиперкалиемии, метаболическом ацидозе, особенно при хронической почечной недостаточности.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль, гперкалиемия, спазмы скелетных мышц, гирсутизм, импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, кожные сыпи.

Триамтерен. Подобно спиронолактону увеличивает выведение натрия и уменьшает выведение калия. Но он не является антагонистом альдосте­рона. Считают, что триамтерен снижает проницаемость апикальной мембраны клеток канальцев для натрия, вследствие чего концентрация натрия в клетке снижается и подавляется его активный транспорт. Это, в свою очередь уменьшает поступление К + через базальную мембрану и его секрецию в мочу (триамтерен создает как бы "запруду" для калия в канальцах). Действие препарата начинается через 30 мин и продолжается около 12 ч. Выводится почками путем фильтрации, частично секретируется эпителием канальцев. Самостоятельно используется лишь при небольших отеках, так как натрийуретическое действие его не очень велико. Чаще используют в комби­нации с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Калийсберегающий эффект сохраняется только на время действия препарата.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль, гиперкалиемия, гипермагниемия, брадикардия, парестезии, судороги.

Взаимодействие диуретиков с другими лекарственными средствами.

Мочегонные средства	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Петлевые диуретики, тиазиды	Сердечные гликозиды	Повышение токсичности сердечных гликозидов вследствие снижения концентрации калия в плазме крови
Тиазиды, фуросемид	Нестероидные противовоспалительные средства	Ослабление диуретической и гипотензивной активности, задержка жидкости и натрия
	Амиодарон	Увеличение риска аритмий вследствие гипокалиемии
	Непрямые антикоагулянты	Уменьшение объема циркулирующей крови и повышение риска тромбоза
Фуросемид	Аминогликозидные антибиотики	Повышение риска ото- и нефротоксического действия
	Деполяризующие миорелаксанты	Усиление блокады нервно-мышечной передачи, усиление нефротоксического действия
	Производные сульфонилмочевины	Снижение эффективности пероральных гипогликемических средств
Калийсберегающие диуретики	Ингибиторы АПФ	Риск развития гиперкалиемии вследствие уменьшения секреции альдостерона ингибиторами АПФ
	Препараты калия	Повышение риска развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушением функции почек
Триамтерен	Индометацин	Возможна острая почечная недостаточность, уменьшение диуретического эффекта

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бритомар . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного мочегонного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бритомара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бритомара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения отеков и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Бритомар - петлевой диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид (действующее вещество препарата Бритомар) в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Состав

Торасемид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.

После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом "первого прохождения" через печень. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов. Основной метаболит - это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания

• отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек;
• артериальная гипертензия.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет, как правило, 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек: начальная доза составляет, как правило, 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени: начальная доза составляет, как правило, 5-10 мг 1 раз в сутки вместе с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При необходимости доза препарата Бритомар может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет, как правило, 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Побочное действие

• гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови);
• гипертриглицеридемия (возрастание уровня ТГ в крови);
• полидипсия (усиленная жажда);
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• судороги мышц нижних конечностей;
• спутанность сознания;
• обморок;
• парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания);
• экстрасистолия (нарушение ритма сердца);
• тахикардия (увеличение ЧСС);
• усиленное сердцебиение;
• покраснение лица;
• чрезмерная артериальная гипотензия;
• тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови);
• тромбоэмболия;
• носовые кровотечения;
• диарея;
• боль в животе;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• потеря аппетита;
• панкреатит;
• диспепсические явления;
• увеличение частоты мочеиспускания;
• полиурия (увеличенное образование мочи);
• никтурия (учащение мочеиспускания по ночам);
• учащенные позывы к мочеиспусканию;
• задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей);
• повышение концентрации мочевины и креатинина в крови;
• увеличение числа тромбоцитов;
• снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
• метаболический алкалоз;
• нарушения зрения;
• звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер);
• кожный зуд;
• сыпь;
• фотосенсибилизация;
• астения (истощение);
• слабость;
• жажда;
• гиперактивность;
• нервозность;
• повышенная утомляемость.

Противопоказания

• анурия;
• печеночная кома и прекома;
• рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
• дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• дигиталисная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• синоатриальная и AV-блокада 2 и 3 степени;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
• беременность;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид.

С осторожностью:

• артериальная гипотензия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
• нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
• желудочковая аритмия в анамнезе;
• острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
• диарея;
• панкреатит;
• сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
• заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
• подагра, гиперурикемия;
• анемия;
• одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. С осторожностью следует назначать Бритомар в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар. У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении препаратом Бритомар рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим Бритомар в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата Бритомар может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Бритомар усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием Бритомара с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Аналоги лекарственного препарата Бритомар

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Диувер;
• Торасемид;
• Тригрим.

Аналоги по фармакологической группе (диуретики или мочегонные):

• Акрипамид;
• Альдактон;
• Ариндап;
• Арифон;
• Арифон ретард;
• Ацетазоламид;
• Бринальдикс;
• Верошпилактон;
• Верошпирон;
• Гидрохлоротиазид;
• Гидрохлортиазид;
• Гипотиазид;
• Диакарб;
• Диувер;
• Индап;
• Индапамид;
• Индапрес;
• Индапсан;
• Канефрон H;
• Клопамид;
• Кристепин;
• Лазикс;
• Леспенефрил;
• Леспефлан;
• Леспефрил;
• Лорвас;
• Маннитол;
• Модуретик;
• Мочевина;
• Небилонг Н;
• Норматенс;
• Оксодолин;
• Ретапрес;
• Синепрес;
• Спиронолактон;
• Торасемид;
• Триамтел;
• Урологический (мочегонный) сбор;
• Фитолизин;
• Фитонефрол;
• Фурон;
• Фуросемид;
• Цималон;
• Эспиро.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Артериальная гипертензия – чрезвычайно распространенное заболевание, способное стать причиной серьезных осложнений и даже летального исхода.

Смертность вследствие гипертензии столь высока, что в некоторых странах лечение этой болезни включают в разные национальные программы.

Адекватная терапия гипертензии включает предупреждение приступов, раннюю диагностику заболевания и профилактику развития недуга.

Для этого применяются специальные антигипертензивные препараты, такие как Оксодолин.

Данное средство обладает диуретическим действием и отпускается из аптек только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Способствует подавлению активной реабсорбции ионов натрия, главным образом в почечных канальцах периферических, увеличивая выведение ионов хлора, натрия и воды. Выведение ионов кальция через почки снижается, а ионов магния и калия – увеличивается.

Вызывает несильное снижение давления. Выраженность гипотензивного действия нарастает постепенно, а в полной мере проявляется только через две-четыре недели после начала лечения.

Вызывает сильное снижение минутного объема крови, ОЦК и объема внеклеточной жидкости, но такой эффект наблюдается лишь в начале терапии. После нескольких недель показатели принимают значение, близкое к исходному.

Подобно тиазидным диуретикам, способствует снижению полиурии у пациентов с почечным несахарным диабетом.

Препарат начинает действовать спустя два-четыре часа после перорального применения. Максимальный эффект достигается спустя двенадцать часов. Длительность действия варьируется от двух до трех дней.

Абсорбция – 50 процентов в течение 2,6 часов. Биодоступность составляет 64 процента. Связывание с белками плазмы составляет 76 процентов. После приема лекарства в дозе 100 или 50 мг Cmax достигается спустя 12 часов и составляет 16,5 и 9,4 ммоль/л соответственно.

Период полувыведения варьируется от 40 до 50 часов. Выводится в неизменном виде почками. В грудное молоко проникает. Может кумулировать при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Оксодолин назначают при:

• нефрите, нефрозе;
• циррозе печени с гипертензией портальной;
• хронической сердечной недостаточности степени II;
• диспротеинемических отеках;
• почечной форме несахарного диабета;
• ожирении.

Способ применения

Оксодолин принимают внутрь (как правило, до завтрака, утром). При индивидуальном подборе дозы учитывается тяжесть и характер недуга и получаемого эффекта.

Длительная терапия требует назначения наименьшей эффективной дозы, достаточной для поддержания нужного эффекта (особенно это касается пожилых пациентов).

Состав, форма выпуска

Выпускается в виде белых таблеток. Допускается наличие желтоватого оттенка. Таблетки помещаются в темные стеклянные банки либо в контурные ячейковые упаковки, а после – в коробки из картона.

Активным компонентом Оксодолина является хлорталидон. К вспомогательным ингредиентам относятся: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальций стеариновокислый (стеарат кальция), поливинилпирролидон низкомолекулярный.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие гипотензивных средств (включая метилдопу, гуанетидин, БКК, вазодилататоры, бета-адреноблокаторы), курареподобных миорелаксантов, ингибиторов МАО.

НПВС ослабляют диуретическое, гипотензивное действие Оксодолина.

Повышает концентрацию в крови ионов лития (может оказывать антидиуретическое действие, если литий вызывает полиурию) и повышает риск интоксикации.

При параллельном применении гликозидов сердечных способен усугублять нарушения сердечного ритма, возникшие вследствие интоксикации дигиталисом.

На фоне применения Оксодолина может потребоваться изменение (увеличение) дозы пероральных гипогликемических средств либо коррекция (уменьшение либо увеличение) дозы инсулина.

Гипокалиемическое действие лекарства усиливается при одновременном введении карбеноксолона, амфотерицина, ГКС.

Побочные действия

Органы чувств	зрительные нарушения (включая ксантопсию).
Пищеварительная система	гастроспазм, внутрипеченочный холестаз, тошнота, панкреатит, запоры, желтуха, диарея, рвота.
Органы кроветворения, кровь	лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нервная система	дезориентация, парестезии, апатия, головокружение, астения (необычайная слабость или утомляемость).
Аллергические реакции	фотосенсибилизация, крапивница.
Сердечно-сосудистая система	аритмии (обусловленные гипокалиемией), гипотензия ортостатическая (под влиянием седативных ЛС, анестетиков и этанола может усилиться).
Лабораторные показатели	гипомагниемия, гиперлипидемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипонатриемия (в т.ч. гипонатриемия, сопровождающаяся неврологическими симптомами), глюкозурия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия (подагра), гиперкальциемия.
Иные	снижение потенции, спазм мышечный.

Передозировка

Проявляется сонливостью, тошнотой, головокружением, судорогами, гиповолемией, аритмией, чрезмерным снижением АД.

Терапия: промывание желудка, назначение угля активированного, проведение симптоматического лечения (включая вливание солевых растворов в/в, чтобы восстановить электролитный баланс крови).

Противопоказания

Не применяется при:

С осторожностью Оксодолин назначают в пожилом возрасте, а также при наличии:

• аллергических реакций;
• печеночной и/или почечной недостаточности;
• системной красной волчанки;
• астмы бронхиальной.

При беременности

На период терапии грудное вскармливание нужно прекратить.

Условия, сроки хранения

В прохладном месте, защищенном от света.

Цена

На сегодняшний день найти Оксодолин в аптеках России затруднительно, поэтому делать выводы о стоимости препарата не представляется возможным.

Украинские аптечные пункты Оксодолин не реализуют.

Аналоги

К синонимам препарата относятся следующие средства: Гигротон, Урандил, Эдемдал, Гидронал, Изорен, Орадил, Ренон, Урофинил, Апохлорталидон, Хлорталидон , Хлорфталидолон, Фамолин, Игротон, Натриуран, Фталамидин, Салуретин, Замбезил.

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Торасемид - петлевой диуретик с особыми свойствами

В.М. Горбунов, Р.Г. Оганов
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава. Москва, Россия

Torasemide - loop diuretic with specific effects

V.M. Gorbunov, R.G. Oganov
State Research Center for Preventive Medicine, State Federal Agency for Health and Social Development. Moscow, Russia Петлевой диуретик торасемид характеризуется высокой биодоступностью и пролонгированным эффектом, что обуславливает ряд благоприятных фармакодинамических свойств препарата. Торасемид обладает выраженным антигипертензивным эффектом; его можно использовать у больных артериальной гипертонией как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Преимущества торасемида перед фуросемидом при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в т.ч. в плане прогноза, были доказаны в крупных исследованиях. Фармакокинетические свойства торасемида практически не изменяются при хронической печеночной и почечной недостаточности. Побочные эффекты препарата количественно и качественно сопоставимы с таковыми у других диуретиков. Все это делает торасемид достойным более широкого применения в современной, клинической практике.
Ключевые слова : хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония, петлевые диуретики, торасемид, фурасемид.

A loop diuretic torasemide is characterized by high bioavailability and prolonged action, explaining some beneficial pharmacodynamic features of the medication. Demonstrating a clear antihypertensive effect, torasemide can be used as monotherapy or combined with other antihypertensives. Torasemide benefits, comparing to furosemide, in chronic heart failure treatment have been confirmed in numerous large-scale studies. Its pharmacokynetics remains virtually unchanged in patients with chronic liver or renal failure. Adverse effects are similar to those in other diuretics, by both quality and quantity. Therefore, torasemide can be used more widely in modern clinical practice.
Key words : Chronic heart failure, arterial hypertension, loop diuretics, torasemide, furosemide.

Петлевые диуретики получили свое название потому, что действуют главным образом на восходящий отдел петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия. Поэтому петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими представителями этого класса препаратов. Петлевым диуретикам свойственно быстрое начало действия и короткая продолжительность. Ввиду этого, их область применения ограничена неотложными ситуациями, например при отеке легких. При артериальной гипертонии (АГ) петлевые диуретики используются, как правило, лишь при гипертонических кризах, резистентности к тиазидным диуретикам, а также при сопутствующей, тяжелой, хронической, почечной недостаточности (ХПН) . Однако существуют петлевые диуретики пролонгированного действия, характеризующиеся более широким спектром применения. К этой группе препаратов, наряду с пире-танидом, относится торасемид.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

При назначении per os торасемид быстро абсорбируется, при этом пик концентрации в плазме достигается в течение часа. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при увеличении дозы при применении доз 2,5-40 мг/сут. у здоровых добровольцем или 20-200 мг у больных ХПН . Биодоступность препарата по различным данным составляет 75-100% . Время полувыведения торасемида составляет ~3-5 часов, что значительно больше соответствующего показателя для фуросемида, беметамида и даже пиретанида . Период полувыведения препарата удлиняется у пожилых больных и в незначительной степени при нарушении функции печени. Действие торасемида начинается через 1 час после приема внутрь, пик наступает через 1-2 часа, продолжительность эффекта составляет в среднем 6-8 часов.

При назначении препарата в дозе 2,5-100 мг/сут. объем выделенной жидкости, а также экскреция натрия и хлоридов возрастают линейно в зависимости от дозы . Однако экскреция калия при увеличении дозы торасемида практически не растет. В сравнении со стандартной дозой фуросемида 40 мг/сут., дозы торасемида 10 и 20 мг/сут. вызывают примерно одинаковую или даже чуть большую экскрецию натрия и значительно меньшую калия . Пиковый диуретический эффект дозы 2,5 мг/сут. выражен слабо, однако величина этого эффекта увеличивается линейно в зависимости от дозы . Так называемый «эффект рикошета» (rebound effect - смена повышения экскреции натрия его задержкой) более выражен для доз торасемида 10 и 20 мг/сут. Таким образом, «диуретический профиль» торасемида в дозах 2,5 и 5 мг/сут. напоминает дигидрохлортиазид, в то время как временное распределение эффекта доз 10 и 20 мг/сут. ближе к фуросемиду .

Метаболизм торасемида на 75-80% происходит в печени с образованием активных метаболитов и на 20 % в почках . Период полувыведения метаболитов от периода полувыведения основного препарата существенно не отличается .

Применение при АГ

Стандартные петлевые диуретики при АГ обычно резервируют только для больных, резистентных к традиционной терапии. Фуросемид как средство длительной медикаментозной профилактики, по-видимому, менее эффективен, чем тиазидные диуретики. Однако, фуросемид в стандартных дозах реже, чем тиазидные диуретики, вызывает у больных АГ гипокалиемию и метаболические нарушения . Торасемид характеризуется менее выраженным пиковым эффектом и большей, чем фуросемид, продолжительностью действия, что расширяет показания для применения препарата при АГ.

Антигипертензивный эффект торасемида был подтвержден в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях . В исследовании проводилось длительное (48 недель) наблюдение за больными АГ, принимавшими торасемид. Пациенты были разбиты на две группы: «низких доз» - исходная доза 2,5 мг/сут., при неэффективности доза удваивалась; «высоких доз» - исходная доза 5 мг/сут., которая также при необходимости удваивалась. В процессе наблюдения различия в величине анти-гипертензивного эффекта в двух группах отсутствовали. На основании данного и некоторых других, цитируемых ниже, сравнительных исследований можно сделать вывод, что доза торасемида 2,5 мг/сут. для лечения АГ является оптимальной. У больных мягкой и умеренной АГ эта доза эффективна в 60-70% случаев, что сопоставимо с эффективностью наиболее часто назначаемых антигипертензивных препаратов.

Торасемид «выдержал испытание» в нескольких сравнительных исследованиях. Препаратами сравнения были диуретики и калий-сберегающие комбинации (таблица 1). Есть все основания полагать, что эффект торасемида развивается более постепенно, чем тиазидных диуретиков; торасемид не вызывает столь выраженного пикового снижения артериального давления (АД) . Это исследование примечательно еще и тем, что в качестве препарата сравнения был избран хлорталидон, позднее изучавшийся в исследовании АLLНАТ (Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial). Мягкий антигипертензивный эффект торасемида особенно важен у пожилых пациентов, у которых тиазидные диуретики могут вызывать выраженные ортостатические реакции. При лечении АГ препарат можно успешно комбинировать с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и β-адреноблокаторами .

При изучении усредненных суточных профилей АД на фоне длительной терапии торасемидом и триамтереном, торасемид не изменяет циркадный ритм АД . При АГ торасемид обычно назначают один раз в сутки, при необходимости возможно назначение препарата дважды в сутки .

Таблица 1 . Сравнительные исследования антигипертензивной эффективности торасемида и других диуретиков

Автор, год	Доза Торасемида, мг/ сут. Количество больных (n)	Препараты сравнения, дозы, мг/сут. Количество больных (n)	ΔАД (мм рт.ст.)		Достижение целевого АД (%)		Длительность лечения (недели)
			Торасемид	Контроль	Торасемид	Контроль
Spannbrucker N. et al., 1988	2,5-5 n=32	Индапамид 2,5-5 n=34	25/22	28/22	94	88	12
Reyes A. et al., 1990	2,5 n=13	HTCZ 25 n=11	29/22	35/23	77	91	19
Boelke T. et al., 1993	2,5 n=41	HTCZ 25 + Триамтерен 50 n=43	17/13	21/14	76	72	12
Achhammer I, Eberhard R., 1990	2,5-5 n=41	HTCZ 25/50 + Триамтерен 50/100 n=40	17/16	27/21	71	77	24
Boelke T. et al., 1990	2,5-5 n=72	HTCZ 25/50 + Амилорид 5-10 n=71	25/17	31/19	80	90	24

Примечание: HCTZ – дигидрохлортиазид; ΔАД – величина снижения АД (мм рт.ст.).

Применение при хронической сердечной недостаточности

Петлевые диуретики при хронической сердечной недостаточности (ХСН) используют значительно чаще других диуретиков. Целями терапии петлевыми диуретиками при ХСН являются :

• мобилизация большого избытка соли и воды в организме из интерстициальной ткани, а также из перитонеальной и плевральной полостей;
• уменьшение или ликвидация периферических отеков;
• поддержка нормального баланса натрия у больных без отеков при отсутствии резкого ограничения поваренной соли в диете.

Несмотря на различия в химической структуре, фармакодинамика петлевых диуретиков при ХСН примерно одинакова. В то же время, терапия торасемидом имеет ряд преимуществ по сравнению с лечением эталонным петлевым диуретиком фуросемидом: торасемид реже вызывает феномен «рикошета»; препарат, по-видимому, не влияет на функцию проксимальных почечных канальцев, вследствие чего его калий-уретическое действие менее выражено; биодоступность торасемида при ХСН снижается лишь незначительно .

Неудивительно, что в некоторых сравнительных исследованиях была продемонстрирована большая эффективность торасемида по сравнению с фуросемидом. В относительно давних работах с помощью двойного слепого метода сравнивалась эффективность лечения ХСН торасемидом и фуросемидом . Монотерапия 5-10 мг/сут. торасемида либо 40 мг/сут. фуросемида продолжалась в течение 4 недель у больных со II-III функциональными классами (ФК) ХСН по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA). Снижение ФК наблюдалось у 62% пациентов, лечившихся торасемидом, и 55% пациентов, принимавших фуросемид. Была отмечена тенденция к большей эффективности обеих доз в отношении клинических симптомов ХСН: периферические отеки, одышка, влажные хрипы в легких, никтурия и др. В другой работе применяли тот же самый дизайн, однако больные дополнительно получали терапию дигоксином. Результаты оказались сходными: имела место тенденция к большей эффективности торасемида в отношении ФК NYHA и клинических симптомов.

В более крупном, рандомизированном исследовании PEACH (PharmaEconomic Assessment of torаsemide and furosemide in the treatment of patients with Congestive Нeart failure) сравнивали влияние торасемида и фуросемида на клинические исходы и качество жизни (КЖ) у больных с ХСН II-III ФК . Продолжительность лечения составляла 6 месяцев. Различий в эффективности двух препаратов в отношении ФК, частоты госпитализаций и смертности не обнаружено. Несмотря на большую стоимость лечения торасемидом, оно было не менее экономически эффективным, чем лечение фуросемидом. Причиной этого была большая стоимость госпитализаций и визитов к врачу больных, принимавших фуросемид. Торасемид оказывал более выраженное благоприятное влияние на КЖ больных.

Наиболее крупным сравнительным исследованием торасемида до настоящего времени является открытое, рандомизированное исследование TORIC (TORsemide in Congestive heart failure), в котором сравнивали фиксированные дозы 40 мг/сут. фуросемида и 10 мг/сут. торасемида у > 2 тыс. больных с ХСН . Хотя авторы изначально не планировали сравнивать влияние препаратов на смертность больных, в процессе работы была доказана достоверно более низкая (p<0,05) общая и сердечно-сосудистая смертность в группе пациентов, принимавших торасемид. Лечение торасемидом оказалось предпочтительнее в отношении снижения ФК и реже вызывало гипокалиемию.

Стандартные дозы торасемида при лечении ХСН составляют 10-20 мг/сут. Возможно увеличение дозы до 100 мг/сут. При циррозах печени с асцитом тораемид назначают вместе с антагонистами альдостерона на фоне диеты с низким содержанием натрия .

Применение при ХПН

При ХПН симптоматическая терапия диуретиками увеличивает количество выделяемой мочи и способствует контролю АД. Использование петлевых диуретиков в данном случае предпочтительнее, т.к. они сохраняют эффективность даже при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин, в то время как тиазидные диуретики теряют эффект при СКФ Одним из путей повышения эффективности терапии ХПН является использование препаратов с наиболее высокой биодоступностью . Как показали многочисленные исследования, биодоступность торасемида порядка 90-100% сохраняется у больных с ХПН, несмотря на необходимость использования больших доз препарата. Период полувыведения торасемида у больных с ХПН также не изменяется по сравнению с лицами, имеющими нормальную функцию почек. Важным представляется и то, что у торасемида больше чем у фуросемида выражена зависимость эффекта от дозы; следовательно, применение высоких доз торасемида, часто необходимое при лечении больных ХПН, более перспективно, чем назначение высоких доз фуросемида. Увеличение доз торасемида до 400 мг/сут. и фуросемида до 1000 мг/сут. у больных с ХПН вызывало увеличение диуреза и экскреции натрия. Однако, увеличение дозы торасемида, в отличие от фуросемида, не влияло на экскрецию кальция и не увеличивало активность ренина плазмы .

Предметом специальных исследований было влияние торасемида на диурез и массу тела (МТ) у больных, находящихся на гемодиализе. Эти пациенты в течение 2 недель принимали плацебо, а затем были рандомизированы в три группы: I – прием торасемида в дозе 50 мг/сут. ; II – прием торасемида в дозе 100 мг/сут. ; III – прием 125 мг/сут. фуросемида. Дозы изучаемых препаратов после двух недель лечения удваивались. Объем мочи и экскреция натрия достоверно выросли у больных, принимавших 50 и 100 мг/сут. торасемида; эти показатели еще больше увеличились при удвоении дозы. Только в группе пациентов, лечившихся (100 мг, затем 200 мг) торасемидом, диуретическая терапия предупреждала нежелательное увеличение М Т. Напротив, фуросемид в дозе 125 мг/сут. не оказывал значимого влияния на объем мочи, экскрецию натрия и МТ, и только удвоение дозы привело к увеличению экскреции натрия . Аналогичные данные, свидетельствующие о большей эффективности торасемида по сравнению с фуросемидом у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, были получены при использовании фиксированной дозы торасемида 200 мг/сут., фуросемида 500 мг/сут. .

Применение при хронической недостаточности функции печени

Как было указано выше, при циррозах печени, сопровождающихся асцитом, торасемид назначают в комбинации с антагонистами альдостерона. Во время такого лечения следует тщательно контролировать уровень электролитов плазмы, функцию почек и кислотно-щелочной баланс. Результатом терапии должно быть снижение МТ на 300-500 г/сут.

Как и при ХПН, фармакокинетические параметры торасемида при печеночной недостаточности существенно не изменяются, возможно лишь небольшое удлинение периода полувыведения препарата. Необходимо отметить, что фармакокинетика и фармакодинамика торасемида не меняются при совместном назначении препарата со спиронолактоном .

В сравнительном, 10-недельном исследовании, оценивалась эффективность торасемида 20 мг/сут. и фуросемида 50 мг/сут. у больных с циррозом печени и асцитом . Оба препарата назначались в комбинации с 200 мг/сут. спиронолактона. Эффекты обоих диуретиков на клинические показатели – МТ, асцит, отеки, были сопоставимы. Однако торасемид в меньшей степени влиял на экскрецию калия и кальция, а также магния и неорганических фосфатов. Начальной дозой торасемида для лечения больных циррозом печени, видимо, следует считать 10 мг/сут. , хотя у некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы до 40 мг/сут. .

Таким образом, торасемид является эффективным петлевым диуретиком. Высокая биодоступность и более длительная продолжительность действия делают применение торасемида при ряде патологических состояний более предпочтительным, чем использование традиционных диуретиков. Торасемид – перспективное средство для лечения АГ как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Побочные эффекты торасемида количественно и качественно не отличаются от побочных эффектов других диуретиков. Препарат даже при длительном назначении практически не влияет на уровень кальция крови и метаболизм липидов . Все эти свойства делают торасемид достойным широкого применения в современной клинической практике.

В 2006 г на российском рынке появился торасемид производства компании PLIVA, под названием Диувер в дозах 5 мг и 10 мг.

Литература

1. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. 3-е издание. Москва 2005; 1527 с.
2. Neugebauer G, Besenfelder E, van M llendorf E. Pharmacokinet-ics and metabolism of torasemide in man. Drug Res 1988; 38(1): 164-6.
3. Brater DC, Leinfelder J, Anderson SA. Clinical pharmacology of torasemide, a new loop diuretic. Clin Pharmacol Ther 1987; 42: 187-92.
4. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В., Батыралиев Т.А. и др. Место диуретиков в лечении хронической сердечной недостаточности. Часть I. Кардиология 2005; 8: 76-83.
5. Bоlke T, Achhammer I. Torasemide: review of its pharmacology and therapeutic use. Drugs of today 1994; 8: 1-28.
6. Reyes AJ. Effects of diuretics on outputs and flows of urine and urinary sodium in healthy subjects. Drugs 1991; 41(Suppl 3): 35-9.
7. Achhammer I, Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension: Experience with torasemide. Drugs 1991; 41(Suppl 3): 80-91.
8. Porcellati C, Verdecchia P, Schillaci G, et al. La torasemide, nuovo diuretico del’ansa, nell trattamento dell’ipertensione ar-teriosa: Studio con trolla to in doppla cecita. BasRazion Terapia 1990; 20: 407-10.
9. Baumgart P, Walger P, von Eiff M, Achhammer I. Long-term efficacy and tolerance of torasemide in hypertension. In: Progress in pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 169-81.
10. Spannbrucker N, Achhammer I, Metz P, Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapamide in patients with essential hypertension. Drug Res 1988; 38(1): 190-3.
11. Reyes AJ, Chiesa PD, Santucci MR, et al. Hydrochlorothiazide versus a nondiuretic dose of torasemide as once daily antihyper-tensive monopharmacotherapy in elderly patients; randomized and double-blind study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 183-209.
12. Boelke T, Piesche L. Influence of 2,5-5 mg torasemide o.d. versus 25-50 mg HCTZ/50-100 triamterene o.d. on serum parameters in elderly patients with mild to moderate hypertension. In: Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Excerpta Medica: Amsterdam 1993; 279-82.
13. Achhammer I, Eberhard R. Comparison of serum potassium levels during long-term treatment of hypertension patients with 2,5 mg torasemide o.d. or 50 mg triamterene/25 mg hydrochlorothi-azide o.d. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 211-20.
14. Boelke T, Achhammer I, Meyer-Sabellek WA. Blutdrucksenkung und metabolische Veranderungen bei essentiellen Hypertonikem nach Langzeitgabe unterschiedlicher Diuretika. Hochdruck 1990; 9: 40-1.
15. Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension. Cardiovasc Drugs Ther 1993; 7(Suppl 1): 63-8.
16. Bleske BE, Welage LS, Kramer WG, Nicklas JM. Pharmacoki-netics of torsemide in patients with decompensated and compensated congestive heart failure. J Clin Pharmacol 1998; 38(8): 708-14.
17. Stauch M, Stiehl M. Controlled double blind clinical trial on the efficacy and tolerance of torasemide in patients with congestive heart failure. A multi-center study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 121-6.
18. Düsing R, Piesche L. Second line therapy of congestive heart failure with torasemide. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 105-20.
19. Noe LL, Vreeland MG, Pezzella SM, Trotter JP. A pharmaeco-nomical assessment of torasemide and furosemide in the treatment of patients with congestive heart failure. Clin Ther 1999; 21(5): 854-6.
20. Cosin J, Diez J, TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study. Eur J Heart Fail 2002; 4(4): 507-13.
21. Suki W. Use of diuretics in chronic renal failure. Kidney Int Suppl 1997; 59: S33-5.
22. Clasen W, Khartabil T, Imm S T, Kinder J. Torasemide for diuretic treatment of advanced chronic renal failure. Drug Res 1988; 38(1): 209-11.
23. Stolear IC, Achhammer I, Georges B. Efficacy of torasemide in the treatment of patients with high-grade renal failure on dialysis. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gus-tav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 259-67.
24. Schutz W, Dцrfler A, Stiehl L, Achhammer I. Double-blind clinical trial investigating the efficacy and long-term tolerance of torasemide 200 mg p.o. compared with furosemide 500 mg p.o. and placebo p.o. in patients with chronic renal failure on haemodialysis, multicenter study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990; 8: 249-57.
25. Fiaccadori F, Passeti G, Pedretti G, et al. Comparative analysis of torasemide and furosemide in liver cirrhosis. Cardiology 1994; 84(Suppl 2): 80-6.
26. Brunner G, Estrada E, Plesche L. Efficacy and safety of to-rasemide (5 to 40 mg o.d.) in the treatment of oedema in patients with hydrppically decompensated liver failure. In: Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Excerpta Medica: Amsterdam 1993; 27-30.

Растворы) достаточно прочно вошли в нашу жизнь. Их применяют для корректировки кислотно-щелочного баланса в организме. Ведь они прекрасно выводят из него избыток кислоты и щелочи. Мочегонные таблетки, список которых достаточно внушителен, используют при лечении отравления, некоторых травм (особенно если речь идет о повреждениях головы), для борьбы с гипертонией. Но, к сожалению, не все знают не только механизм воздействия этих средств, но и побочные действия, которые они могут вызывать. А неправильное применение мочегонных препаратов способно привести к тяжелым осложнениям.

Краткая информация

Для лечения многих недугов применяются мочегонные таблетки. Список эффективных препаратов и сегодня продолжает увеличиваться. Мочегонные средства называются еще диуретиками.

Основная их цель - это выведение из организма излишка воды, химических веществ, солей, которые имеют тенденцию скапливаться в стенках сосудов, тканях. Кроме того, диуретики оказывают положительное влияние на водно-солевой баланс.

Если в организме скапливается большое число ионов натрия, то начинает откладываться подкожная клетчатка. Она очень негативно влияет на функционирование почек, сердца, систему кроветворения. В результате у пациента возникают разнообразные заболевания и нарушения.

Кроме этого, диуретики очень востребованы в спортивной медицине. Нередко их используют для похудения. Очень часто мочегонные средства (таблетки) входят в комплексную терапию для борьбы с разнообразными недугами.

По воздействию на организм современные диуретики подразделяются на две основные формы. Первая категория препаратов влияет на процесс мочеобразования непосредственно в почках. Вторая форма диуретиков отвечает за гормональное регулирование образования мочи.

Важное предостережение

Существует много информации о том, что мочегонные таблетки, список которых приведен ниже, легко решают еще и косметические проблемы. При этом многие люди считают, что подобные препараты совершенно безопасны. Некоторые женщины самостоятельно принимают такие средства в целях похудения. Спортсмены широко используют препараты перед соревнованиями, желая согнать вес. Применяют их даже культуристы, стремясь создать искусственное обезвоживание, чтобы мускулы выглядели более рельефно.

Однако люди, которые принимают мочегонные средства без врачебного назначения, очень рискуют. Ведь лечение диуретиками может обернуться неприятными последствиями. Следует знать, что мочегонные препараты способны:

Довольно часто даже те пациенты, которые понимают риск, считают, что новейшие препараты «Индапамид», «Торасемид», «Арифон» на обмен веществ не оказывают пагубного влияния. Подобные лекарства действительно переносятся намного лучше, чем медикаменты старого поколения. Однако они также наносят вред здоровью. Но негативное воздействие этих средств выявляется значительно позже. Достаточно уяснить механизм их действия. Лекарства нового и старого поколения направлены на одно - стимулировать почки для более интенсивной работы. Следовательно, они выводят больше соли и воды.

Важно понять, что задерживание жидкости в организме - это симптоматика тяжелой болезни. Отечность не может возникать сама по себе. Ее провоцируют серьезные сбои в функционировании почек, сердца, а иногда другие причины. Следовательно, диуретики - препараты (список их очень обширен) исключительно симптоматического действия. Они, к сожалению, не избавляют от причины недуга. Таким образом, лекарства только оттягивают неприятный финал для пациентов. Поэтому люди, которые хотят улучшить здоровье и бороться с реальным заболеванием, не должны обходиться одними мочегонными средствами, а тем более применять их самостоятельно.

Классификация препаратов

Единой системы, по которой бы разделялись все мочегонные средства, до сегодняшнего дня нет, поскольку все препараты обладают различным химическим строением, по-разному влияют на системы организма. Поэтому создать идеальную классификацию не получается.

Зачастую разделение происходит по механизму действия. Согласно такой классификации выделяют:

1. Тиазидные препараты. Они отлично подходят для лечения гипертонии, прекрасно снижают кровяное давление. Рекомендуется применять их параллельно с другими медикаментами. Тиазиды способны негативно влиять на обмен веществ, поэтому назначают в небольшом количестве такие диуретики. Препараты (список только наиболее популярных приведен в статье) из этой группы - это «Эзидрекс», «Гидрохлортиазид», «Хлорталидон», «Индапамид», «Гипотиазид», «Арифон».
2. Петлевые средства. Они выводят соль, жидкость из организма благодаря своему воздействию на фильтрацию почек. Данные лекарства отличает быстрый мочегонный эффект. Петлевые диуретики не влияют на уровень холестерина, не создают предпосылок для возникновения сахарного диабета. Однако самый большой их недостаток - это множество побочных эффектов. Наиболее распространенными препаратами являются «Торасемид», «Фуросемид», «Этакриновая кислота», «Буметанид».
3. Калийсберегающие средства. Достаточно обширная группа лекарств. Такие медикаменты способствуют увеличению вывода хлорида и натрия из организма. При этом удаление калия сводят к минимуму такие мочегонные таблетки. Список наиболее популярных препаратов: «Амилорид», «Триамтерен», «Спиронолактон».
4. Антагонисты альдостерона. Данные мочегонные средства оказывают блокировку естественного гормона, который удерживает соль и влагу в организме. Препараты, нейтрализующие альдостерон, способствуют выводу жидкости. При этом в организме содержание калия не уменьшается. Самым популярным представителем является «Верошпирон».

Препараты при отеках

Для хорошего эффекта могут применяться сильнодействующие средства. Используют следующие мочегонные таблетки при отеках:

• «Торасемид»;
• «Фуросемид»;
• «Пиретанид»;
• «Ксипамид»;
• «Буметанид».

Могут применяться и средней силы воздействия мочегонные таблетки при отеках:

• «Гидрохлортиазид»;
• «Гипотиазид»;
• «Хлорталидон»;
• «Клопамид»;
• «Политиазид»;
• «Индапамид»;
• «Метозалон».

Такие препараты используются длительно и непрерывно. Рекомендованную дозу устанавливает лечащий врач. Как правило, она составляет около 25 мг в сутки.

При небольших отеках более подходят калийсберегающие диуретики, такие как «Спиронолактон», «Амилорид», «Триамтерен». Их принимают курсами (2-3 недели) с интервалами в 10-14 дней.

Препараты при гипертонии

Мочегонные лекарства, которые применяются при высоком давлении, подразделяются на две категории:

1. Средства, оказывающие быстрый эффект. Такие препараты используются при гипертоническом кризе, когда возникает необходимость быстро снизить давление.
2. Средства для ежедневного приема. Лекарства позволяют поддерживать оптимальный уровень давления.

Купировать гипертонический криз позволяют сильнодействующие лекарства. Самым популярным является препарат «Фуросемид». Цена его невысока. Не менее эффективны при кризе следующие средства:

• «Торасемид»;
• «Буметанид»;
• «Этакриновая кислота»;
• «Пиретанид»;
• «Ксипамид».

Длительность приема вышеназванных лекарств может составлять 1-3 дня. После купирования криза с таких сильнодействующих препаратов переходят на лекарства, способные ежедневно поддерживать давление на необходимом уровне.

• «Индапамид»;
• «Гидрохлортиазид»;
• «Гипотиазид»;
• «Клопамид»;
• «Метозалон»;
• «Политиазид»;
• «Хлорталидон».

Эти лекарства принимаются ежедневно по назначению врача. Они прекрасно поддерживают оптимальный уровень давления.

Препараты при сердечной недостаточности

Вследствие такой патологии нередко возникает задерживание жидкости в организме. Данное явление создает в легких застой крови. У пациента обнаруживается множество неприятных симптомов, таких как отдышка, отек, увеличение печени, появление хрипов в сердце.

Людям с врач обязательно вводит в терапию мочегонное средство. Оно прекрасно предупреждает тяжелейшие последствия в легких, кардиогенного шока. При этом диуретики повышают переносимость больными физической нагрузки.

Для пациентов с первой и второй степенью недуга хорошее мочегонное средство - это тиазидный препарат. При более серьезной патологии больного переводят на сильное средство - петлевый диуретик. В некоторых случаях дополнительно назначается лекарство «Спиронолактон». Особенно актуален прием такого средства, если у пациента развилась гипокалиемия.

При ослаблении эффекта применения препарата «Фуросемид» кардиологи рекомендуют заменить его лекарством «Торасемид». Замечено, что последнее средство более благотворно влияет на организм при тяжелых формах сердечной недостаточности.

Препарат «Фуросемид»

Лекарство относится к быстродействующим диуретикам. Его эффект наступает после приема в течение 20 минут. Длительность воздействия препарата - около 4-5 часов.

Эффективно данное средство не только для купирования гипертонического криза. Согласно инструкции, лекарство помогает при сердечной недостаточности, отеках головного мозга и легких, отравлениях химическими веществами. Нередко его назначают при позднем токсикозе во время беременности.

Однако средство обладает и строгими противопоказаниями. Не применяется препарат в первом триместре беременности. Не стоит использовать его пациентам с почечной недостаточностью, людям, у которых наблюдается гипогликемия, непроходимость мочевых путей.

Невысока стоимость препарата «Фуросемид». Цена составляет приблизительно 19 рублей.

Препарат «Торасемид»

Лекарство является быстродействующим средством. Препарат «Фуросемид» проходит биотрансформацию в почках, поэтому подходит не всем пациентам. Более эффективным лекарством для людей, страдающих недугами почек, становится лекарство «Торасемид», поскольку биотрансформацию оно проходит в печени. Но при патологиях данного органа лекарство может нанести серьезный вред.

Уже через 15 минут начинается воздействие на организм (как сообщает прилагаемая к препарату Цена средства варьируется от 205 до 655 рублей.

Длительные исследования подтвердили высокую эффективность лекарства при сердечной недостаточности. Кроме того, препарат отлично выводит соли и жидкость. При этом утрата калия организмом незначительна, поскольку эффективное средство блокирует гормон альдостерон.

Препарат «Индапамид»

Лекарство очень эффективно при гипертонической болезни (тяжелой и средней тяжести). Средство прекрасно снижает давление и поддерживает оптимальный его уровень на протяжении всего дня. Кроме того, оно предупреждает повышение данного показателя в утреннее время.

Принимать лекарство нужно однократно в день по 1 таблетке, как свидетельствует вложенная в препарат «Индапамид» инструкция. Цена средства в среднем варьируется от 22 до 110 рублей.

Перед приемом следует ознакомиться с противопоказаниями, поскольку прекрасное средство подходит не всем пациентам, страдающим от гипертонии. Препарат не предназначен для людей, у которых выявлены нарушения в работе почек, печени. Запрещено принимать лекарство беременным, кормящим матерям. При сбоях мозгового кровообращения, анурии, гипокалиемии средство противопоказано.

Препарат «Триамтерен»

Лекарство является мягким диуретиком. Рекомендуется его использовать в сочетании с другим мочегонным препаратом - «Гидрохлортиазидом». Благодаря такой комбинации удается снизить утрату организмом калия. Благоприятный эффект дает препарат «Триамтерен». Инструкция позиционирует его как калийсберегающее средство.

Лекарство следует использовать, строго учитывая назначенную дозировку. Люди с нарушенным функционированием почек могут столкнуться с неприятным побочным эффектом - повышенным уровнем калия. Иногда средство способно привести к обезвоживанию. При взаимодействии с фолиевой кислотой лекарство способствует увеличению эритроцитов.

Стоимость средства составляет 316 рублей.

Препарат «Спиронолактон»

Лекарство является калий- и магнийсберегающим средством. При этом эффективно выводит из организма натрий и хлор. После начала приема препарата диуретический эффект наступает приблизительно на 2-5 день.

Лекарство может быть назначено при гипертонии, хронической форме сердечной недостаточности, циррозе печени, Эффективно применение «Спиронолактона» при отечности во 2 и 3 триместре беременности.

Не предназначен препарат для людей, у которых диагностируется сахарный диабет, почечная или печеночная недостаточность, анурия. Запрещено употреблять средство в первом триместре беременности. При гипонатриемии, гиперкалиемии, гиперкальциемии препарат противопоказан. Не следует вводить его в терапию людям с болезнью Аддисона.

Могут наблюдаться и побочные эффекты при употреблении лекарства. В некоторых случаях средство провоцирует возникновение крапивницы, зуда, сонливости, головной боли, диареи или запоров.

Стоимость средства составляет около 54 рублей.