Препарат "L-лизин": инструкция, фармакология и применение. L-карнитин - средство для похудения или "плацебо"? Левокарнитин и маленькие пациенты

Существует множество медикаментов, которые применяются при отеках мозга различного происхождения. Они обладают капилляростабилизирующим действием. В этой статье мы расскажем о препарате L-лизин, его составе, формах выпуска, показаниях к использованию, возможных противопоказаниях и побочных явлениях. Также опишем доступные аналогичные средства и отзывы пациентов, принимавших лекарство.

Что собой представляет средство L-лизин? Его относят к вазопротекторам – препаратам, которые поддерживают и восстанавливают сосуды. Они способствуют:

• уменьшению их проницаемости;
• повышению тонуса стенок артерий и вен;
• улучшению оттока крови;
• повышению уровня онкотического давления лимфы;
• сокращению гидростатического давления в конечностях;
• снижению вязкости крови;
• профилактике застойных процессов.

Средства этой группы оказывают противовоспалительное действие за счет торможения выделения особых медиаторов. Рассмотрим более подробно состав, условия хранения, и цены на L-лизин, а также формы его выпуска.

Состав и условия хранения

В состав медикаментозного средства входит активное вещество L-лизин эсцинат (эсциновая соль диаминогексановой кислоты). Оно обеспечивает:

• снижение активности лизосомальных гидролаз;
• предотвращение расщепления мукополисахаридов в сосудах;
• повышение проницаемости сосудов и тканей.

Такое действие приводит к противоотечному, противовоспалительному и обезболивающему эффекту. При этом эсцин способствует снижению сахара в крови, а также поддерживает иммунную защиту.

Всего в 1 мл жидкости для инъекционного введения содержится 1 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных компонентов выступают:

• очищенная вода;
• этиловый спирт;
• пропиленгликоль.

Состав лекарства определяет его фармакологическое действие на организм. Активное вещество обладает ангиопротекторным и противовоспалительным эффектом, дополнительные компоненты оказывают вспомогательное действие.

Форма выпуска и цены

Выпускается лекарство в виде раствора для уколов. Это прозрачная жидкость, не имеющая цвета и специфического запаха. Препарат содержится в стеклянных ампулах по 5 мл в каждой. В картонной упаковке имеется 10 таких ампул.

L-лизин – достаточно дорогой препарат. Его средние цены в аптеках городов России:

Как правило, цена во многом зависит от аптеки, а также ее места расположения. Интернет-аптеки предлагают широкий выбор лекарств по доступной цене. К тому же их преимущество – быстрая и часто бесплатная доставка по городу.

Показаниния к назначению лекарства

Препарат относится к ангиопротекторам. Его назначают при следующих патологиях:

Лекарство может назначаться как самостоятельно, так и в комплексном лечении патологических состояний, связанных с нарушением кровоснабжения вследствие поражения сосудов. Его не назначают при индивидуальной непереносимости, тяжелых заболеваниях печени и почек, а также беременным женщинам и кормящим матерям.

Способ применения

Как правильно применять лекарство, чтобы не допустить возникновения негативных реакций? В первую очередь, перед использованием препарата следует изучить рекомендации, которые дает инструкция по применению. Среди них:

В экстремальных случаях совершеннолетним пациентам можно ввести за сутки 20 мл лекарства, разделив его на 2 применения. Курс лечения зависит от тяжести состояния больного. Обычно он составляет от 2 до 10 дней, при этом лекарство вводят каждый день в соответствии с рекомендованной дозировкой.

Побочные явления

Большинство лекарственных средств синтетического происхождения имеют побочные эффекты. L-лизин может провоцировать:

При неправильном применении лекарства могут появляться местные реакции: ощущение жжения, боль и отек в месте введения. В некоторых случаях могут наблюдаться симптомы передозировки: жар, учащение сердцебиения, приступы тошноты и рвоты, боль в животе, маточные кровотечения. В этом случае следует отказаться от приема препарата, терапия направлена на устранение симптоматики.

Аналогичные препараты

В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости) лекарство не может быть использовано. При этом помогают его аналоги – медикаменты, имеющие похожий состав или механизм воздействия на организм. Структурного аналога, то есть препарата с таким же составом, для L-лизина нет.

Некоторые препараты имеют схожее действие. Многие из них обладают диуретическим эффектом, что помогает снять отечность. Другие способны расширять сосуды, обеспечивая улучшение кровообращения, предотвращать образование тромбов. Самые популярные из таких средств, которые можно приобрести в России:

Такие лекарства выпускаются в разных лекарственных формах. Это могут быть мази и гели для местного нанесения, таблетки и капсулы для орального приема внутрь, а также растворы для внутривенного введения.

Отзывы о применении

Для исчерпывающего представления о лекарстве следует изучить отзывы пациентов о его применении. Они неоднозначны: некоторые хвалят и рекомендуют L-лизин, другие описывают побочные эффекты после его приема. Вот некоторые из отзывов:

Анастасия, 29 лет: «Хороший препарат, моей маме помог, когда у нее возникли отеки после операции. Да, местные реакции были, но это терпимо. Главное – результат».

Валерий, 44 года: «Никому не советую. Один раз ввели в вену, до сих пор мучаюсь. Сразу вены болели ужасно, появился отек на руке. Оно на спирту, это вообще кошмар – в вену спирт вливать».

Раиса, 38 лет: «Мне врач назначил L-лизин внутривенно. Я почитала отзывы, поспрашивала знакомых – все очень печально. Побочные эффекты ужасные, само лекарство вредно для вен. Боялась идти на процедуру. Но все же решилась. Как по мне – все надумано. У меня все нормально прошло. Закончила курс лечения, результат положительный».

Препарат L-лизин относится к вазопротекорным средствам. Он обладает противоотечным, противовоспалительным и болеутоляющим эффектом. Его назначают при отеках различной этиологии и локализации. Есть некоторые противопоказания, при неправильном применении возможны побочные явления.

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное пиперазина , антигистаминный препарат III поколения. Действует только на периферические H1-гистаминорецепторы , избирательность к которым в 600 раз выше, чем к другим рецепторам, стабилизирует мембрану тучных клеток, не оказывает седативного эффекта .

Активное вещество препарата – левоцетиризин , метаболит цетиризина . Блокируя рецепторы, угнетает гистаминозависимую стадию и предотвращает развитие аллергических реакций. Эффективен также и на поздних стадиях аллергического процесса.

Подавляет высвобождение медиаторов воспаления, уменьшает сосудистую проницаемость. Способствует уменьшению зуда, экссудациии воспаления. Не имеет сродства к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.

Отзывы

Препарат L-цет имеет преимущества перед прочими антигистаминными препаратами: удобен в применении, быстрое начало действия, не вызывает сонливости, высокая эффективность при всех аллергических состояниях. Например, антигистаминные препараты I поколения не эффективны при поллинозах . Именно с этим связано большинство положительных отзывов о препарате.

«У ребенка пищевая аллергия - алые шелушащиеся щеки и мелкая сыпь по телу. После одного применения сиропа прыщики подсохли, новые не появляются. Принимаем сироп по 2 мл два раза в день»

«..ребенку установили причину аллергического кашля, выписали L-Цет. Всего за три дня кашель прошел»

«Страдаю аллергией более 20 лет. Все препараты перепробовала, поэтому есть с чем сравнить. Л-цет быстро снимает проявления аллергии, очень довольна им, стоит недорого»

«Мне для борьбы с аллергическим ринитом больше всего помогает эльцет. Очень эффективный, да и принимать удобно- раз в сутки»

«Самый лучший препарат: цена доступная,эффективность проверена на собственном опыте. Ребенку даю сироп, помогает быстро, всем рекомендую!»

«Таблетки L-цет мне очень помогают при аллергическом насморке. Стоит дешево, но очень эффективен»

Цена L-цета,где купить

В настоящий момент купить в аптеках Москвы этот препарат невозможно. Поэтому цена таблеток Л-цет не известна. В аптеках предлагаются заменители с таким же действующим веществом и дозировкой - таблетки Ксизал 5 мг №10 по цене 328-405 руб, таблетки Супрастинекс 5 мг № 14 стоимостью от 417 руб., таблетки Гленцет 5 мг №14 308-465 руб.

Похудение является заветной мечтой многих людей. И речь идет не только о страдающих ожирением, но и о тех, чей вес слегка выше нормы. Очень часто проблемы с лишним весом развиваются на фоне того, что человек не хочет соблюдать определенные правила и следить за собой. Такие люди находятся в постоянном поиске чудодейственной пилюли, способной избавить их от лишних килограммов без каких-либо приложенных усилий.

В подобных случаях часто приобретаются специальные препараты, например, “Л-Карнитин”. Отзывы, как принимать для похудения данное средство и будут обсуждаться в этой статье. Также детально рассмотрим инструкцию по применению и состав препарата. И конечно же, не забудем упомянуть отзывы врачей об “Л-Карнитине” для похудения. Отрицательные они или положительные? Об этом узнаем ниже.

Что представляет собой препарат?

Если сказать кратко, то “Л-Карнитин” - это биологически активная добавка, основным компонентом которой выступает левокарнитин. Что это за вещество?

Это природная аминокислота, являющаяся родственной витаминам В1, В6, В12. Как применяется данное вещество для похудения? Отзывы врачей об “Л-Карнитине” в данном случае полны противоречий. Не вызывает сомнений, что основной компонент биодобавки является натуральным и полезным. Однако поможет ли он реально сбросить лишние килограммы - довольно сомнительно. Давайте узнаем почему.

Основной компонент средства

Дело в том, что левокарнитин не является непосредственным стимулятором для похудения. Отрицательные отзывы врачей об “Л-Карнитине” в большинстве своем основываются именно на таком простом факторе. То есть вещество не способствует напрямую избавлению от лишнего веса. Более того, если его неправильно употреблять, то можно достичь полностью противоположных результатов.

Чем же примечателен левокарнитин? Прежде всего тем, что наличествует в человеческом организме и может синтезироваться почками и печенью. Для того чтобы вещество вырабатывалось, необходимо полноценное сбалансированное питание, богатое белками. Если же левокарнитина не достает человеку в необходимом количестве, то могут развиваться проблемы с сердцем и избыточным весом.

Действие препарата

Как принимать “Л-Карнитин” для похудения? Из отзывов людей, лично испробовавших это средство, видно, что перед его применением важно выяснить, как действует основной компонент препарата, а уже потом необходимо решать, как его использовать.

Итак, в большинстве случаев левокарнитин употребляют для того, чтобы нарастить мышечную массу вместо жировой. Поэтому БАД активно используется в среде спортсменов или любителей фитнеса.

По отзывам худеющих, “Л-Карнитин” помогает избавиться от избыточного веса на клеточном уровне. Действующий компонент препарата улучшает обмен веществ, высвобождая из жировых отложений необходимую для активной жизни энергию. Поэтому средство является незаменимой биодобавкой при интенсивных физических нагрузках, сжигает лишние жиры и килограммы, а также неприятные сантиметры на талии.

Более того, БАД повышает выносливость и понижает утомляемость в процессе тренировок. Благодаря этому распадается жировая ткань и крепнут мышцы.

Какие еще можно встретить положительные отзывы об “Л-Карнитине”? Для похудения препарат применяется многими любителями спорта, так как он обладает довольно многочисленными положительными свойствами.

Чем поможет препарат

Согласно отзывам худеющих, “Л-Карнитин” оказывает на организм человека такое благоприятное воздействие:

• активизирует различные обмены веществ;
• ускоряет процесс сжигания жира;
• является профилактикой в появлении жировых складок;
• понижает показатели холестерина;
• увеличивает работоспособность человека и его выносливость;
• насыщает кислородом различные клетки организма;
• повышает естественный иммунитет;
• защищает мышечную ткань от возможных повреждений в процессе тренировок (например, растяжений).

А что можно сказать о влиянии биологически активной добавки на жизненно важные органы человеческого организма? Левокарнитин оказывает положительное воздействие на головной мозг человека, способствуя лучшему усвоению информации и другим интеллектуальным нагрузкам. Более того, данное действующее вещество благотворно влияет на сердечно-сосудистую систему организма, так как способствует улучшению питания сердечной мышцы, понижает высокие показатели артериального давления и препятствует развитию такого серьезного недуга, как атеросклероз. Данная информация содержится в инструкции к “Л-Карнитину”. Отзывы потребителей в основном подтверждают заверения производителей.

Когда употребляют препарат

Так как добавка обладает обширным спектром действия, то ее могут принимать не только желающие сбросить лишние килограммы, но и люди, страдающие серьезными заболеваниями, такими как:

• некоторые типы диабета;
• сердечная недостаточность;
• различные патологии печени;
• СПИД (в качестве комплексного лечения вследствие нехватки левокарнитина);
• тромбоз.

Естественно, что при подобных заболеваниях нельзя самостоятельно назначать себе лечение даже с помощью, казалось бы, безобидных биологически активных добавок. Поэтому назначить употребление препарата может только лечащий врач. Он же должен расписать индивидуальный график приема и дозировку средства.

Конечно, у данного препарата имеются и серьезные противопоказания. О них мы поговорим ниже.

Когда нельзя использовать средство

Прежде всего следует понять, что БАД окажется не только бесполезным, но и вредным, если в вашем организме производится необходимое количество левокарнитина.

Также препарат нельзя использовать людям, больным эпилепсией, а также страдающим инсулинозависимым диабетом, недугами щитовидной железы и патологиями почек. Беременность и период лактации являются также противопоказанием к применению средства.

Негативные проявления

Согласно отзывам худеющих, “Л-Карнитин” способен вызвать неприятные побочные реакции организма. Это может выражаться в головных болях, запорах, проблемах со сном, отеках носоглотки, повышении температуры тела, учащенном сердцебиении, нервозности. Чаще всего это происходит на фоне индивидуальной непереносимости основных компонентов препарата.

Как выпускается активное вещество

Левокарнитин выпускается производителем в нескольких формах:

• жидкая (сироп, ампулы);
• таблетированная (капсулы, таблетки);
• порошок для приготовления.

Неискушенному потребителю довольно сложно разобраться, что же лучше. А что говорят отзывы? Какой “Л-Карнитин” эффективней? Давайте узнаем. Однако вначале обсудим самые распространенные биодобавки, где основным действующим веществом выступает левокарнитин.

Разнообразие БАДов

Очень легко растеряться среди наличия многообразных биологически активных добавок. Как же выбрать самый хороший “Л-Карнитин”? Отзывы потребителей показывают, что важно внимательно прочесть аннотацию к каждому интересующему вас средству.

Например, “Л-Карнитин” без добавок (или стопроцентный левокарнитин), согласно рекомендациям специалистов и врачей, лучше всего употреблять профессиональным спортсменам. Так как вещество отличается высокой биодоступностью, то оно с легкостью устраняет любые проблемы с метаболизмом и применяется для комплексного лечения ожирения и анорексии.

“Л-Карнитин Тартрат” назначается чаще всего тем, у кого избыточный вес, так как препарат оказывает наиболее активное воздействие. После того как основной компонент попадает в пищеварительный тракт, он расщепляется там не только на чистое вещество, но и на полезные микроэлементы.

“Ацетил Л-Карнитин” - еще одна форма выпуска, считающаяся одним из эффективнейших средств для похудения.

Благодаря веществам из ацетильной группы, входящим в состав биодобавки, препарат оказывает благотворное действие на головной мозг. По отзывам, “Ацетил Л-Карнитин” способен не только сжигать жиры и устранять лишние сантиметры на талии, но и усиливать активность головного мозга.

“Пропионил Л-Карнитин” - также широко используемый препарат. Назначается специалистами не только для похудения, но и для коррекции некоторых проблем со здоровьем. Например, эфир глицина и карнитина оказывает положительное влияние на синтез оксида азота, благодаря чему биодобавка обладает сосудосуживающим и антиоксидантным эффектом. По заверениям некоторых специалистов, препарат способен преодолеть синдром хронической усталости, а также понижает выбросы молочной кислоты в мышечные ткани в процессе тренировок.

“Л-Карнитин Фумарат” - еще одно отличное средство с лечебным эффектом, в составе которого присутствует Благодаря своему составу биодобавка оказывает общеукрепляющее действие на сердечно-сосудистую систему.

Оптимальный спектр действия на организм худеющего человека оказывает и препарат отечественного производителя - “Л-Карнитин” от “Эвалар”. Отзывы об этом средстве относительно положительные.

Производитель заверяет, что биодобавка способна не только убрать жировые складки и ускорить метаболические процессы, но и повысить выносливость, снять усталость, укрепить весь организм. Производитель выпускает левокарнитин в дозировке девятьсот и полторы тысячи миллиграмм, а также в комплексе с дополнительными полезными микроэлементами и витаминами.

Существует и еще одна биодобавка, на которую обязательно необходимо обратить внимание - “Л-Карнитин 3000”. По отзывам, этот жидкий препарат является незаменимым помощником бодибилдеров.

Он не только сжигает жиры, но и наращивает мышечную массу, повышает выносливость даже во время самых интенсивных тренировок, положительно влияет на настроение спортсмена и многое другое. БАД является мощной концентрацией левокарнитина в жидкой форме. В состав, помимо активного компонента, входят вода, лимонный сок, зеленый чай, вкусовые добавки и консерванты. По отзывам, жидкий “Л-Карнитин” обладает различными вкусовыми оттенками (от ванили и банана до шоколада), благодаря чему любой спортсмен может выбрать для себя самый подходящий вкус.

Итак, мы обсудили основные формы выпуска левокарнитина. Однако остается не раскрытым вопрос, как принимать “Л-Карнитин”. Отзывы специалистов и тех, кто уже использовал данное средство, помогут нам определиться с самым оптимальным графиком приема и дозировкой препарата.

Как использовать таблетированные средства

Естественно, что в рамках данной статьи невозможно обсудить все тонкости и нюансы употребления препаратов на основе левокарнитина. Поэтому перед использованием биодобавки обязательно прочитайте аннотацию к препарату, посоветуйтесь со своим тренером, а также проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Однако существуют универсальные правила, согласно которым производители рекомендуют использовать левокарнитин. В виде капсул и таблеток биологически активную добавку можно использовать из расчета пять-семь миллиграмм в сутки. Более точная дозировка зависит от массы тела человека и интенсивности его тренировок.

Какое количество БАДа необходимо принимать за один раз? Суточную дозу следует разделить на два приема. Первый осуществляется утром на голодный желудок или через полтора часа после завтрака. Вторую порцию средства необходимо принять днем, перед тренировкой. Для профессиональных спортсменов разовая дозировка препарата варьируется между 500 и 1500 миллиграмм за прием. Тем, кто занимается спортом на уровне любителя, употреблять левокарнитин необходимо не больше 250-500 миллиграмм.

Относительно спортивных тренировок необходимо упомянуть, что лучше всего использовать “Л-Карнитин” за полчаса до начала занятий. Это поможет организму подготовиться к интенсивному времяпрепровождению с целью сжигания вредных жировых отложений. Если же вы ставите себе за цель только похудеть, а не нарастить мышечную массу, то лучше всего употреблять БАД сразу же после спортивных занятий. Однако в данном случае рекомендуется не принимать пищу минимум полтора-два часа.

Рекомендованный курс приема препарата - от двух месяцев до полугода. Однако здесь также необходимо быть осторожными, так как, согласно отзывам врачей, длительный прием биодобавки может спровоцировать сбои в производстве собственного левокарнитина организмом. Чтобы предотвратить такую неприятную ситуацию, специалисты рекомендуют делать двухнедельные перерывы в использовании препарата.

Как принимать жидкие средства

Подобные биодобавки выпускаются в небольших ампулах, в бутылочках или же в виде порошка для приготовления раствора. Как принимать жидкий “Л-Карнитин” для похудения? Отзывы тех, кто уже употреблял средство, показывают, что его необходимо использовать строго в согласии с инструкцией.

Суточная доза жидкой биодобавки - не более 1200 миллиграмм в сутки. Ее необходимо разделить на три или пять приемов.

Жидкие биодобавки быстрее и эффективнее усваиваются организмом. Однако здесь присутствуют и свои минусы - такие средства наполнены всевозможными красителями и ароматизаторами, что отрицательно сказывается на пищеварительной системе.

Левокарнитин и маленькие пациенты

В некоторых случаях врачи могут назначить прием биологически активной добавки и детям. Малышам до года рекомендуется давать от восьми до двадцати капель за один прием два или три раза в сутки. Если речь идет о более старших детях (возрастом до шести лет), то им назначают препарат в количестве 20 или 28 капель за один раз. Ребятам до двенадцати лет можно использовать таблетированные средства три раза в день по 2,5 миллиграмма.

Совместное применение с другими средствами

Согласно исследованиям, параллельное использование “Л-Карнитина” вместе с препаратами анаболического спектра действия или же на основе липоевой кислоты усиливает воздействие левокарнитина в организме человека. Также необходимо знать, что глюкокортикостероиды способствуют активному накоплению левокарнитина в некоторых тканях.

Можно ли употреблять спиртные напитки совместно с использованием БАДа? Специалисты не нашли стопроцентной несовместимости этих веществ, однако во время применения левокарнитина лучше всего воздержаться от выпивки или же свести ее употребление к минимуму.

Согласно инструкции, биологически активную добавку следует хранить в течение полутора лет при температуре, не превышающей 25 градусов с отметкой “плюс”. Если же флакон вскрыт (это относится к жидкой форме БАДов), то употреблять препарат можно на протяжении пятнадцати дней.

Стоимость и нюансы приобретения

Сколько стоит “Л-Карнитин”? Цена препарата зависит не только от аптечной сети и производителя, но и от формы выпуска, и дозировки препарата. Например, таблетированные средства можно приобрести от трехсот рублей за упаковку, тогда как капсулы будут стоить порядка тысячи рублей. Жидкая форма левокарнитина также довольно дорогостоящая. Приобрести пятьдесят миллилитров препарата можно за триста рублей.

Данная биологически активная добавка отпускается без рецепта. Средство активно реализуется в аптеках, магазинах, специализирующихся на спортивном питании, и даже в тренажерных залах.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил) пропионовая кислота
Юридический статус: отпускается только по рецепту (S4) (Австралия); POM (Великобритания); экстракт Mucuna Pruriens (OTC); пероральные таблетки (только по рецепту) (США)
Применение: пероральное, внутривенное
Биодоступность: 30%
Метаболизм: декарбоксилаза ароматических L-аминокислот
Период полураспада: 0,75-1,5 часа
Выделение: 70-80% через почки
Формула: C 9 H 11 NO 4
Мол. масса: 197,19 г / моль

L-ДОФА (L-3 ,4-дигидроксифенилаланин) – это химическое вещество, которое производится и используется в организме человека, некоторых животных и растений. Некоторые животные и человек производят леводопу при помощи биосинтеза из | |аминокислоты]] . L-ДОФА является предшественником нейромедиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, известных как «катехоламины». L-ДОФА может также производиться химическим путем и в чистом виде продается как психоактивное вещество с международным непатентованным наименованием «леводопа»; торговые названия включают: Sinemet, Parcopa, Atamet, Stalevo, Madopar и Prolopa. В качестве препарата, леводопа используется для клинического лечения болезни Паркинсона и дофамин-чувствительной дистонии. L-ДОФА имеет аналог с противоположной хиральностью, D-ДОФА. Организм человека способен производить только один из этих изомеров (форма L-ДОФА). L-ДОФА является прямым предшественником допамина, и её применение может увеличить уровень допамина в организме. Леводопа является компонентом большинства методов лечения болезни Паркинсона и в большом количестве содержится в мукуне жгучей.

Другие названия: Леводопа, L-3,4-дигидроксифенилаланина Не путать с мукуной жгучей (компонент L-дофа)

Является:

Ноотропом

Бустером тестостерона

Аминокислотной добавкой

Терапевтическое использование

L-ДОФА, в отличие от дофамина, способен пересекать защитный гематоэнцефалический барьер. Таким образом, L-ДОФА используется для увеличения концентрации дофамина в лечении болезни Паркинсона и дофамин-чувствительной дистонии. Это лечение было практически и клинически доказано Джорджем Котзиасом и сотрудниками, которые получили за свое открытие Премию Ласкера в 1969 году. После попадания в центральную нервную систему, L-ДОФА преобразуется в дофамин при помощи фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, также известной как дофадекарбоксилаза (DDC). Пиридоксальфосфат (витамин В6) является необходимым кофактором для этой реакции, и может иногда применяться совместно с L-ДОФА, как правило, в виде пиридоксина. L-ДОФА преобразуется в дофамин не только в центральной нервной системе, но также и в периферической нервной системе. Возникающая при этом гипердопаминергия вызывает многочисленные побочные эффекты, наблюдаемые при приеме L-ДОФА. Чтобы избежать таких побочных эффектов, L-ДОФА обычно применяется совместно с периферическими ингибиторами ДОФА декарбоксилазы (DDCI), такими как (лекарственные средства, в которых используется сочетание L-ДОФА и , носят фирменные наименования Lodosyn, Sinemet, Parcopa, Atamet и Stalevo) или Бенсеразид (Madopar, Prolopa), чтобы предотвратить периферийный синтез дофамина из L-ДОФА. Совместное введение пиридоксина без DDCI ускоряет периферическое декарбоксилирование L-ДОФА, подавляя его эффекты. Кроме того, L-ДОФА, при совместном введении с периферийным DDCI, была исследована в качестве потенциального средства для лечения синдрома беспокойных ног. Исследования, однако, не продемонстрировали «ясную картину снижения симптомов». При приеме L-ДОФА наблюдаются два типа реакций организма:

Кратковременный отклик, связанный с периодом полураспада препарата

Более продолжительный отклик, при котором эффекты накапливаются в течение, как минимум, двух недель. Этот отклик является очевидным только в начале терапии, когда неспособность мозга хранить дофамин еще не является проблемой.

Биологически активные добавки

Существуют травяные экстракты, содержащие L-ДОФА; в наибольших количествах леводопа содержится в таких растениях, как Mucuna Pruriens (бархатные бобы) и бобы. Другие источники включают роды Phanera, Pileostigma, Cassia, Canavalia и Dalbergia.

Биологическая роль

Биосинтез дофамина

Фармакология

Поглощение

Долговременное использование L-DOPA увеличивает биодоступность L-Дофа при будущем приеме.

Взаимодействие с гормонами

Андрогены

Доза L-ДОФА в 1000 мг/кг массы тела у крыс (для человека доза эквивалентна 160 мг/кг) повышает уровень циркулирующего тестостерона у крыс после 7-14 дней, возможно, вторично по отношению к лютеинизирующему гормону. Единственное исследование на уровень тестостерона было сделано в Японии, результаты которого показывают его увеличение. Существует теория, что прекурсоры допамина увеличивают уровень тестостерона, однако эта тема не была тщательно исследована.

Гормон роста

Увеличение уровня циркулирующего гормона роста при приеме 0,5 г L-ДОФА наблюдалось у лиц без гипопитуитаризма, при этом Tmax составило приблизительно 60 минут. Это увеличение гормона роста было воспроизведено также в других исследованиях.

Кортизол

Измерение уровня кортизола после приема 500 мг L-ДОФА показало, что наблюдаемое снижение кортизола в организме после приема леводопы существенно не отличается от плацебо. Недавнее исследование у лиц с болезнью Паркинсона показало снижение уровня кортизола после приема 200 мг L-ДОФА (в паре с 50 мг бенсеразида).

Сексуальность и беременость

Ткани полового члена

Использование L-ДОФА в дозе 800 мг в день в течение 7 дней у здоровых мужчин (жалоб на половой член нет) связано с повышенной припухлостью пениса (толщина от кровотока); однако, воздействие было более значимым при показателе тестостерона 17.5пг/мл и выше, что предполагает андроген-зависимый эффект. У молодых (20-30 лет) мужчин также увеличился максимальный обхват пениса. Этот эффект может быть опосредован агонизмом дофаминовых рецепторов. Увеличение дофамина влияет на увеличение толщины члена в состоянии покоя. Никаких исследований по толщине эрегированного пениса на проводилось.

Либидо

Интересно, что с приемом леводопы при болезни Паркинсона может быть связан побочный эффект, который заключается в гиперсексуальности. Это объясняется чрезмерным дофаминергическим насыщением через дофаминергический агонизм. Этот побочный эффект чаще ассоциируется с химическими агонистами дофамина, а не с леводопой. Это один из многих побочных эффектов, связанных с допаминовым агонизмом. У здоровых мужчин и женщин, после однократного введения 100 мг L-ДОФА увеличилась длина T-рефлекса (для этого использовалось измерение физических ответов на оргазм) у мужчин, хотя доза 100 мг L-ДОФА была неэффективной в увеличении либидо или сексуального возбуждения, что, возможно, связано с ролью дофамина в энергетических аспектах мотивированного поведения, действуя на окситоцинергические нейроны в паравентрикулярном ядре гипоталамуса. 3 мужчин сообщили об эрекций полового члена во время просмотра обычного фильма. Это и являлось своеобразным побочным эффектом. Тематические исследования лиц с использованием L-ДОФА в дозах, превышающих 2,5 г, показали чрезмерную гиперсексуальность, хотя данные тематических исследований переплетаются с психическими расстройствами. Дозы, превышающие 6 г, провоцировали повышение агрессивности. Допамин, безусловно, участвует в либидо и отвечает за сексуальное возбуждение, хотя лечение при помощи L-ДОФА не может быть достаточно мощным, но может быть полезным в сочетании с другими соединениями. Приведет ли L-ДОФА к увеличению сексуального влечения у здоровых лиц, до сих пор остается неизвестным.

Другие медицинские условия

Поликистоз яичников

У женщин с поликистозом яичников (превышение уровня циркулирующего андрогена) может изменяться воздействие пероральных добавок L-ДОФА на гормоны, в том числе снижение увеличения гормона роста, наблюдаемое после приема L-ДОФА у женщин, не страдающих поликистозом яичников. Интересно, что эти эффекты наблюдаются также при ожирении. Поликистоз яичников характеризуется повышенным уровнем инсулина и IGF-1. Ожирение связано с уменьшением секреции ГР при приеме L-ДОФА через повышенный уровень жирных кислот (триглицериды). Повышенный уровень ТГ препятствует секреции гормона роста в состоянии покоя и уменьшение их уровня может повысить эффективность соединений, которые стимулируют высвобождение гормона роста.

Питательные вещества и пищевые взаимодействия

Ингибитор катехин-O-метилтрансферазы

L-ДОФА быстро превращается в дофамин в периферических тканях (т.е. не в мозге). В этих условиях, следующий большой путь, который выступает посредником в преобразований L-ДОФА (процесс метилирования до 3-O-метилдопы) будет осуществляться через катехин-O-метилтрансферазу (КОМТ), который ингибируется эпигаллокатехин-3-галлатом из зеленого чая, а некоторым пациентом также рекомендуются фармацевтические ингибиторы КОМТ, такие как толкапон или энтакапон. Похоже, многие ингибиторы КОМТ могут подавить эту вторичную конверсию L-DOPA в 3-O-метилдопу, в том числе (+)-катехин (3,7 +/- 3.2мкм), (-)-эпикатехин (10,7 +/- 6,7 мкм) и кверцетин (1,9 +/- 0.4мкм), хотя только (+)-катехин действовал в естественных условиях при инъекциях 400 мг/кг, при этом концентрация L-допа в плазме оказалась без изменений, а концентрация 3-O-метилдопы уменьшилась.

S-Аденозил метионин

S-Аденозил Метионин является небольшой молекулой, вовлеченной в процесс, известный как жертвование метила, рассматривается как промежуточное звено в одном пути клеточного обслуживания. Исследование у детей с дефицитом допамина, которые лечились леводопой, отметило, что добавка леводопы привела к снижению концентрации S-Аденозил Метионина в спинномозговой жидкости с повышением уровня 3-метокситорозина.

Безопасность и токсикология

Индуцированная дискинезия

Прием L-ДОФА может привести к нарушению контроля движения (лекарственно-индуцированная дискинезия), что является общим побочным эффектом при длительном приеме L-ДОФА для лечения болезни Паркинсона. Потеря дофамина в структурах мозга связана с процессом под названием дискиногенезис; дискинезией или непроизвольными движениями скелетных мышц. Дискинезия связана с повышенной экспрессией динорфина в полосатом теле и повышением мРНК препроэнкфалина А и продунорфина (препроэнкфалина B) в полосатом теле. Если отталкиваться от нейронов, то можно сказать, что медикаментозная дискинезия связана с сенсибилизацией рецепторов D1 (дофамин-1) на нейронах MSN в стриатуме. Высокая сенсибилизация приводит к прерывистой и чрезмерной сигнализации цАМФ каскадов и к непроизвольным движениям. Что интересно, толерантность к кофеину связана с десенсибилизацией D1 рецепторов на этом нейронном кластере и может использоваться для контролирования симптомов непроизвольных движений, связанных с применением леводопы. Относительно здоровых людей, неизвестно, какую пользу может дать им информация о дискензии, вызванной приемом леводопы. Вероятность дискинезии увеличивается с усилением патологии заболевания, и коррелирует с разрушением допамингергических нейронов, что характерно для болезни Паркинсона и в пожилом возрасте; разрушение нейронов прогрессирует с 40% до 80% в течение 5 лет болезни Паркинсона. У приматов было показано, что дискинезия не развивается у здоровых особей при приеме той же дозы, которая вызывает дискинезию у пациентов с меньшим количеством дофаминергических нейронов и прогрессированием болезни Паркинсона. Еще одно исследование на обезьянах показало, что дискинезия, индуцированная приемом леводопы, не может быть вызвана у здоровых людей. Основные опасения, связанные с L-ДОФА, могут касаться только людей, у которых присутствует болезнь Паркинсона. Использование L-ДОФА в меру не вызовет никаких побочных эффектов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты L-DOPA могут включать, но не ограничиваются:

Гипотонию, особенно при приеме слишком высоких доз;

Аритмию, хотя и редко;

Тошноту, которая часто снижается при приеме препарата с пищей, хотя белок препятствует абсорбции лекарственного средства;

Желудочно-кишечные кровотечения;

Расстройства дыхания, которые не всегда являются вредными, и даже могут быть полезны для пациентов с обструкцией верхних дыхательных путей;

Выпадение волос;

Дезориентация и спутанность сознания;

Крайние эмоциональные состояния, в частности, беспокойство, а также чрезмерное либидо;

Яркие сны или бессонница;

Слуховые или зрительные галлюцинации;

Воздействие на обучение (имеются данные о том, что леводопа улучшает рабочую память, одновременно ухудшая другие сложные функции);

Сонливость и нарколепсия;

Состояние, похожее на стимуляторный психоз.

Несмотря на то, что леводопа имеет множество побочных эффектов, в частности, психиатрических, она является более безопасной, по сравнению с другими противопаркинсоническими средствами, такими как антихолинергические средства и агонисты дофаминовых рецепторов.

Более серьезными являются последствия долговременного применения L-ДОФА для лечения болезни Паркинсона, которые включают:

Ухудшение состояния к концу действия дозы

Ощущение холода во время движения

Резистентность

Дискинезия при приеме максимальной дозы

Возможные нарушения регуляции дофамина: долгосрочное использование L-ДОФА при болезни Паркинсона связано с развитием так называемого синдрома дисрегуляции дофамина.

Возможные симптомы передозировки

Некоторые исследования in vitro показывают, что с возникновением побочных эффектов, связанных с лечением L-ДОФА, может быть связано его цитотоксическое действие. Хотя препарат, как правило, считается безопасным для человека, некоторые исследователи сообщают об увеличении маркеров цитотоксичности в клеточной линии PC12 феохромоцитомы крыс, обработанных L-ДОФА. Другие авторы приписывают наблюдаемые токсические эффекты L-ДОФА в нейронных дофаминовых клеточных линиях усиленному образованию хинонов через увеличение автоокисления и последующую гибель клеток в культурах мезэнцефалических клеток. Нет никаких данных о нейротоксичности вещества для пациентов с болезнью Паркинсона, и леводопа, как правило, считается безопасным веществом, однако относительно его использования в лечении болезни Паркинсона имеются некоторые разногласия, поскольку некоторые данные свидетельствуют о вредном воздействии вещества на внутриклеточную и нервную ткани, участвующие в патогенезе заболевания.

История

Шведский ученый Арвид Карлссон в своей работе, которая в 2000 году принесла ему Нобелевскую премию, впервые показал, что применение L-ДОФА у животных с симптомами болезни Паркинсона снижает интенсивность симптомов. Джордж Котзиаз и его коллеги впоследствии показали, что леводопу также можно применять для лечения отравлений марганцем и позднего паркинсонизма, при значительном увеличении дозы. Невролог Оливер Сакс описывает такое лечение у больных летаргическим энцефалитом в своей книге «Пробуждения», на которой основывается фильм с таким же названием. Нобелевская премия по химии 2001 года также имеет отношение к L-ДОФА: Нобелевский Комитет присудил одну четверть премии Уильяму С. Ноулзу за его работу по хирально катализируемым реакциям гидрогенизации, которые использовались для синтеза L–ДОФА.

Галичфарм ПАО/Завод Медсинтез ООО Галичфарм,ПАО

Страна происхождения

Украина Украина/Россия

Группа товаров

Кровь и кровообращение

Препарат с венотонизирующим и ангиопротекторным действием

Формы выпуска

• 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл по 5 мл - 10 ампул

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакологическое действие

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект. Не изучалась.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Особые условия

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата. Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки. Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

Состав

• активное вещество: L-лизина эсцината, в пересчете на 100% вещество - 1,0 мг вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96% 200,0 мг, пропиленгликоль 200,0 мг, вода для инъекций до 1 мл. Эсцина лизинат 1,0мг; Вспомогательные вещества: Этанол 96% 200,0мг, пропиленгликоль 200,0мг, вода для инъекций до 1мл

L-Лизина эсцинат показания к применению

• - посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации; - отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения; - нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

L-Лизина эсцинат противопоказания

• - тяжелые нарушения функции почек; - тяжелые нарушения функции печени; - кровотечения; - детский возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации; - повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

L-Лизина эсцинат дозировка

• 1 мг/мл

L-Лизина эсцинат побочные действия

• При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны: аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница, в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок; со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания; со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина; со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, в единичных случаях -рвота, диарея; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (гипотензия), повышение артериального давления (гипертензия), тахикардия, боль за грудиной; со стороны органов дыхания: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель; местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке; другие: общая слабость, озноб, жар. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности. В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината®, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса. Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего. В состав препарата входит спирт этиловый 96 %. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена