Препарат каптоприл показания к применению. Существующие формы выпуска и состав таблеток

Прочитав нашу статью, Вы узнаете, Каптоприл от чего назначают, какие имеются противопоказания к его применению и возможные побочные эффекты. Каптоприл, являясь ингибитором ангиотензинконвертирующего фермента, останавливает преобразование неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который имеет выраженный вазоконстрикторный эффект (сужает просвет сосудов). При приеме данного лекарственного средства наблюдается снижение уровня ангиотензина II, сокращение образования альдостерона и расширение просветов сосудов, вследствие чего Каптоприл оказывает гипотензивное действие (снижение артериального давления). Также препарат снижает давление крови в аорте, путем ослабления периферического сосудистого сопротивления (сопротивление сосудов току крови), понижает давление в правом предсердии и уменьшает формирование альдостерона в надпочечниках. Применяя препарат длительное время, он помогает предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности и снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Каптоприл всасывается в желудочно-кишечном тракте и удаляется из организма почками.

Каптоприл от чего помогает:

комбинированная терапия при хронической сердечной недостаточности;
эссенциальная гипертония (длительное и стойкое повышение артериального давления неустановленной причины);
почечная гипертония (стойкое повышение артериального давления, вызванное заболеваниями почек);
после инфаркта миокарда при стабильном клиническом состоянии для восстановления функций левого желудочка;
диабетическая нефропатия (поражение почек) при сахарном диабете I типа;
при лечении устойчивой к остальным препаратам артериальной гипертонии.

Способ применения:

Дозы приема препарата устанавливаются индивидуально и колеблются от 25 мг до 150 мг в сутки. Каптоприл обычно принимают за час до или через 2 часа после еды 3 раза в течение суток.
При гипертонических кризах таблетку Каптоприла (25 мг) можно применять под язык.
При хронической сердечной недостаточности лекарство принимают по 12.5- 25 мг 3 раза в день, но не больше 150 мг в сутки.

При артериальной гипертензии в начале лечения таблетки принимают по 12.5 мг 2 раза через каждые 12 часов за 1 час до приема пищи. При курсе лечения Каптоприлом количество принимаемого лекарственного средства может быть увеличено до 50 мг.
При мягкой и умеренной гипертензии препарат как правило назначают 2 раза в сутки по 25 мг.
При тяжелой гипертензии данный лекарственный препарат сочетают с диуретиками тиазидного ряда с увеличением дозы сроком до двух недель, пока не будет достигнута максимальная наиболее эффективная доза Каптоприла.
При умеренном нарушении функции почек принимают 75-100 мг в течение суток.
При лечении выраженного нарушения функции почек назначают начальную дозу не более 12.5 мг в течение суток.
Для лечения пациентов пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата не может превышать 6.25 мг за два приема.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата или ингибиторам АПФ;
дети до 14 лет;
беременность и период лактации;
сахарный диабет;
склонность к отекам;
после пересадки почек;
почечная либо печеночная недостаточность;
сужение митрального клапана или аорты;
сужение почечных артерий;
двусторонний стеноз почечных артерий;
тяжелые аутоиммунные болезни соединительной ткани;
угнетение костномозгового кроветворения.

При лечении препаратом и управлении транспортным средством либо работой с механизмами, требующими повышенного внимания возможно головокружение, от чего таблетки Каптоприл нужно принимать с осторожностью.

Побочные действия:

кожные высыпания;
увеличение уровня креатинина в плазме;
понижение уровня лейкоцитов;
изменение вкуса;
головные боли, головокружения;
потеря аппетита;
диарея или запор;
резкое снижение АД.

Передозировка:

При превышении допустимых доз приема препарата возможна передозировка, которая проявляется в основном артериальной гипотензией (резкое понижение давления). Лечение: промыть желудок и принять активированный уголь, больного положить горизонтально на невысокую подушку. Также возможно нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда и развитие тромбоэмболических патологий. В случае передозировки Каптоприлом, следует немедленно обраться к врачу.

Синонимы:

Ангиоприл, Алопресин, Ацетен, Ацеприл, Алкадил, Систоприл, Каприл, Каптолан, Капотен, Проперил, Тензопрел, Лопирин.

Надеемся, что наша статья помогла Вам разобраться, Каптоприл от чего принимают и каким образом он влияет на человеческий организм.

Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Состав Каптоприл

Действующее вещество:

каптоприл.

Производители

Биосинтез ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Валента Фармацевтика (Россия), Вектор-Медика (Россия), Вектор-Фарм (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Крка (Словения), Крка д.д. (Словения), Макиз-Фарма (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Озон ООО (Россия), Польфа, Эльфа СА (Польша), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Пранафарм (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Промед Экспортс Пвт.Лтд, упаковано Сотекс ФармФирма (Индия), Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз (Индия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Сотекс ФармФирма (Россия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.

Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч.

Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется).

Оказывает кардиопротективное действие.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия.

Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 2-3 часов.

Экскретируется в основном почками.

Побочное действие Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств:

утомляемост,
головокружени,
головная бол,
угнетение ЦН,
сонливост,
спутанность сознани,
депресси,
атакси,
судорог,
ощущение онемения или покалывания в конечностя,
нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

гипотензи,
в т.ч. ортостатическа,
стенокарди,
инфаркт миокард,
нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикарди,
мерцательная аритмия,
сердцебиени,
острое нарушение мозгового кровообращени,
периферические отек,
лимфаденопати,
анеми,
боль в грудной клетк,
тромбоэмболия легочной артери,
нейтропени,
агранулоцитоз (у больных с нарушением функции поче,
на фоне коллагенозов,
тромбоцитопени,
эозинофилия.

Со стороны респираторной системы:

бронхоспаз,
одышк,
интерстициальный пневмони,
бронхи,
непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ:

анорекси,
нарушение вкус,
стомати,
язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудк,
ксеростоми,
глосси,
затруднение глотани,
тошнот,
рвот,
диспепси,
метеориз,
боль в живот,
запор или диаре,
панкреати,
поражение печени (холеста,
холестатический гепати,
гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы:

нарушение функций поче,
олигури,
протеинури,
импотенция.

Со стороны кожных покровов:

покраснение кожи лиц,
эксфолиативный дермати,
токсический эпидермальный некроли,
пемфигу,
опоясывающий лиша,
алопеци,
фотодерматит.

Аллергические реакции:

синдром Стивенса - Джонсон,
крапивниц,
отек Квинк,
анафилактический шок и др.

Прочие:

повышение температуры тел,
озно,
сепси,
артралги,
гиперкалиеми,
гинекомасти,
сывороточная болезн,
повышение содержания в крови печеночных ферменто,
азота мочевин,
ацидо,
положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1.

Противопоказания Каптоприл

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца;
гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом;
выраженные нарушения функции почек;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
наличие пересаженной почки;
гиперкалиемия;
детский возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 ч до еды.

При артериальной гипертензии:

начальная доза - 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 2 раза в сутки с интервалами 2–4 нед;
поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки;
максимальная суточная доза - 150 мг.

При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде:

начальная доза - по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде).

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Передозировка

Симптомы:

острая артериальная гипотензи,
нарушение мозгового кровообращени,
инфаркт миокард,
тромбоэмболи,
ангионевротический отек.

Лечение:

уменьшение дозы или полная отмена препарата;
промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).

Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств.

Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками.

Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме.

Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды.

Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Особые указания

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем.

Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования.

Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают.

При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Каптоприл – лечебное средство, применяющееся при необходимости снизить артериальное давление и для предотвращения других болезней. Препарат выпускается в форме таблеток, в состав которых входит «каптоприл», в честь этого вещества и было названо лекарство. Каптоприл помогает снизить давление, а также уменьшает нагрузку на сердце.

Лекарство необходимо использовать для предотвращения таких заболеваний как:

Артериальная гипертензия. При возникновении этой болезни таблетки стоит принимать в качестве дополнительного лечения, совместно с другими препаратами;
Сердечная недостаточность;
Нарушение функционирования левого желудочка (при наличии инфаркта миокарда);
Возникающая при наличии диабета, диабетическая нефропатия;
Аутоиммунные нефропатии (склеродермия, красная волчанка);
Кардиомиопатия.

Преимущества лекарственного средства

Данный препарат является одним из самых лучших при лечении гипертонии и других видов заболеваний. Главным преимуществом таблеток считается то, что он значительно снижает риск смерти от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также одним из достоинств препарата стоит выделить его безопасность. Каптоприл могут принимать люди даже старческого возраста. Препарат не оказывает влияние на мужские половые органы. Благодаря Каптоприлу снижается частота онкологий.
Препарат значительно дешевле, чем его аналоги, однако при этом он обладает хорошим качеством. Эффективность препарата. Каптоприл в качестве лекарства назначался для лечения гипертонии и сердечной недостаточности в 90-х годах 20 века. Многие люди отмечали его как отличный препарат в том случае, когда надо практически незамедлительно понизить артериальное давление.

Существует множество новых средств для лечения таких же заболеваний, с которыми справляется Каптоприл. Однако большинство исследований показали, что лекарственное средство Каптоприл справляется с понижением артериального давления и предотвращает смертность в несколько раз лучше, чем новоизобретенные средства. Лекарственное средство достаточно хорошо справляется с лечением, обеспечивая высокое качество, но и к тому же имеет невысокую стоимость.

Лечение и оказываемое действие

Данный препарат оказывает заметный эффект при регулярном приеме. Он заметно уменьшает давление в артериях и держит его в значениях, не превышающих нормы. Обычно сразу как проходит около часа после приема препарата, Каптоприл значительно снижает давление. Но чтобы закрепить такой результат необходимо принимать препарат в течение месяца. При необходимости снизить нагрузку на сердце, препарат оказывает необходимое действие, благодаря расширению сосудов.

С помощью Каптоприла повышается выносливость и переносимость любых нагрузок у людей, которые страдали сердечной недостаточностью или перенесли инфаркт. Также стоит отметить, что препарат способен усиливать почечный кровоток. Это свойство применяется для лечения диабетической нефропатии.

Отзывы

Почти 100% отзывов о препарате положительные. Это объясняется высоким качеством и эффективностью лекарства при тех болезней, которые оно устраняет. Отзывы содержат информацию о быстроте и качестве снижения давления при помощи этого лекарственного препарата.

Препарат является незаменимым лекарством при артериальном давлении. Не исключает средство и отрицательных отзывов. Они связаны с появлением побочных эффектов, из-за которых люди были вынуждены остановить прием лекарства.

Правила приема и дозировка

Его необходимо употреблять перед приемом пищи примерно за час, запивая большим количеством жидкости. Лекарство имеет индивидуальную дозировку. При приеме препарата необходимо постоянно наблюдать за реакцией организма, для того чтобы увеличить или уменьшить дозу. Максимальная доза в день 290 мг. При превышении этой дозы, эффект препарата не станет больше, но могут появиться побочные эффекты.

Прием лекарственного средства обычно начинают с дозы в 24 мг в день. В зависимости от изменения состояния человека через пару недель можно увеличить или не изменять дозировку. Если человек страдает от гипертензии, то дозировка препарата обычно составляет 24 мг 2 раза в день. При тяжелой форме заболевания стоит увеличить дозировку до 60-90 мг. Для эффективного воздействия при артериальном давлении, Каптоприл принимают 3 раза в день по 5-13 мг. Если эффекта не наблюдается, то через неделю можно увеличить дозу до 24 мг.

При сердечной недостаточности препарат также принимают с дозировкой по 5-13 мг. Дозу можно увеличить только до 24 мг. При данном заболевании препарат необходимо принимать совместно с другими средствами. После перенесения инфаркта лекарственный препарат можно принимать через трое суток. Первоначально дозу не стоит делать больше 6 мг, однако её необходимо увеличить через пару дней. Дозировка Каптоприла при диабетической нефропатии составляет 24 мг в день или по 60 мг пару раз в день.

Детям, которые младше 18 лет, препарат можно применять только в редких и крайних случаях. Доза препарата рассчитывается взависимости от массы тела. Обычно 1,5-3 мг на кг веса в течение дня. Во время приема препарата требуется наблюдать за работой почек, чтобы не возникло серьезных осложнений. При появлении высокой концентрации белка в моче желательно приостановить прием лекарства.

Если у человека присутствуют такие заболевания как: васкулит, заболевания соединительной ткани, стеноз почечных артерий, препарат стоит принимать с особой осторожностью.

Противопоказания

Низкое артериальное давление;
Нарушения работы почек, проходящие в тяжелой форме;
Почечная недостаточность и другие болезни, связанные с почками;
Повышение уровня калия в крови.

Также лекарство строго запрещено при беременности и случаях, когда девушка кормит грудью. Запрещен детям до 18 лет. Препарат противопоказан при аллергических реакциях на вещества, входящие в состав препарата, а также при наследственном отеке.

Все эти противопоказания являются причиной к запрету на прием этого лекарства. Однако при малейших ограничениях, принимать препарат можно, но при особой осторожности и консультации с врачом. К таким показателям относятся низкое содержание лейкоцитов, тромбоцитов в крови, ишемия головного мозга, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек, красная волчанка, кардиомиопатия и другие.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

Гипотензия
Резкое снижение давления;
Шоковое состояние;
Нахождение в ступоре;
Уменьшается частота сердечных сокращений (меньше 60 ударов за минуту);
Нарушение кровообращения мозга;
Почечная недостаточность;
Ангионевротический отек.

Для того, чтобы устранить симптомы передозировки требуется запретить прием препарата, а также промыть желудок. Для того, чтобы восполнить объем крови необходимо ввести физ. раствор внутривенно. Также для устранения симптомов проводят симптоматическую терапию. Такая терапия позволяет поддержать функционирования важных органов для человека. Для этого используют адреналин. При необходимости принимать препарат с другими средствами стоит обратить внимание на препараты, которые повышают калий в крови.

Стоит быть осторожнее с обезболивающими и алкоголем, так как Каптоприл значительно усиливает их действие. Многие препараты значительно усиливают действие Каптоприла. К нимотносятся мочегонные и сосудорасширяющие лекарственные препараты. Из-за них артериальное давление может снижаться.

При приеме Каптоприла с иммунными препаратами происходит увеличение риска снижения уровня лейкоцитов, а также возникновения других болезней.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат может вызвать различные побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекращать прием препарата. В первую очередь побочные эффекты касаются нервной системы. У человека наблюдается высокая утомляемость, появляется головокружение, головные боли, обмороки, частая сонливость, появляется депрессия, возможно возникновение судорог, нарушение функционирования органов чувств.

Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой и кровообращение проявляются в гипотензиях разных сложностей, образованием стенокардии и аритмии, нарушении кровообращения головного мозга, боли в груди, возникновении инфаркта, уменьшение содержания тромбоцитов и других заболеваниях.

Дыхательная система при приеме препарата дает следующие побочные эффекты: одышка, пневмония, бронхит, а также ринит и кашель без мокроты.

Препарат способен вызвать побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Такие как появление анорексии, язвы, нарушение вкуса, воспаление языка, рвота, тошнота, стоматит, возникновение вздутия живота, ощущения тяжести, панкреатит и другие.

Половая система и мочевыделительная также имеет побочные эффекты после употребления препарата. Ими являются нарушение работы почек, увеличение или уменьшение объема мочи ниже принятой нормы, появление белка в моче, импотенция.

Побочные действия касаются кожи и аллергических реакций. Они проявляются в появлении покраснений или сыпи на теле и коже лица, эритродермия и другие болезни, крапивница, анафилактический шок и появление отека Квинке.

Также лекарственный препарат может вызывать среди побочных эффектов следующие: увеличение температуры тела, появление озноба, боль в суставах и мышцах, заражение крови, повышение уровня калия. понижение количества натрия и глюкозы в крови, снижение гемоглобина, ацидоз и другие.

Фармакологическое действие

Содержащийся в составе препарата ангиотензин-II представляет собой гормон, который оказывает свойство сужения кровеносных сосудов. Этот гормон способствует повышению задержки натрия в организме человека. Каптоприл является средством, которое состоит в группе ингибиторов АПФ. А следовательно, он может останавливать активность ферментов, и уменьшать концентрацию гормона в крови. Благодаря этому удается уменьшить сопротивление сосудов и повысить выносливость сердца. Лекарственное средство способствует усилению кровотока в сосудах, которые питают сердце и почки.

Каким образом лекарственный препарат может понизить артериальное давление:

Уменьшает активность ангиотензинпревращающего фермента;
Стимулирует синтез брадикинина - естественного вазодилататора (расслабляет сосуды);
Способствует усилению синтеза в тканях оксида азота;
Сводит к минимуму выделение адреналина и норадреналина в крови.
Останавливает синтез альдостерона;
Усиливает эластичность артериолярной стенки.
Стабилизирует кровообращениеголовного мозга у больных гипертонической болезнью с явлениями цереброваскулярной недостаточности.

Каким образом лекарственное средтво защищает сердце:

Влияет на сокращение массы гипертрофированного миокарда левого желудочка, это чаще всего выражается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов;
Уменьшает преднагрузку и постнагрузку миокарда;
Понижает частоту желудочковых аритмий;
Делает лучше состояние коронарного кровообращения;

Наименование:

Каптоприл (Captopril)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ .
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему , препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены .
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ .
Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Выделяется с грудным молоком .
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к
применению:

Эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим гипотензивным препаратам, злокачественная АГ) и реноваскулярная АГ (в виде монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами β-адренорецепторов или диуретиками);
- купирование гипертонических кризов (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина);
- застойная сердечная недостаточность (особенно при недостаточной эффективности лечения сердечными гликозидами в комбинации с диуретиками);
- нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса <40%);
- некоторые формы кардиомиопатии;
- диабетическая нефропатия;
- гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии.

Каптоприл является средством выбора при АГ у пациентов с БА, сахарным диабетом и у больных пожилого возраста, а также используется в качестве диагностического средства при реноваскулярной гипертензии и при синдроме Конна.

Способ применения:

Дозу подбирают индивидуально.
При АГ взрослым обычно назначают по 12,5 мг 3 раза в сутки; если после 2 нед применения каптоприла АД снизилось недостаточно, то дозу можно постепенно повышать до 50 мг 3 раза в сутки.
Для дальнейшего снижения АД рекомендуется дополнительно назначить тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства.
При приеме каптоприла в дозе >300 мг/сут частота побочных эффектов резко возрастает, а гипотензивное действие не увеличивается, поэтому превышать дозу 300 мг/сут не рекомендуется.

Для купирования гипертонического криза назначают сублингвально (таблетку предварительно следует разжевать и держать под языком до полного рассасывания).
При реноваскулярной и почечной гипертензии назначают по 6,25–12,5 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза может быть повышена до 25 мг 3–4 раза в сутки.
При застойной сердечной недостаточности в начале лечения обычно назначают по 6,25 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают.

Применять каптоприл в педиатрической практике следует с большой осторожностью и только после тщательного обоснования проводимого лечения (прежде всего при реноваскулярной гипертензии). Рекомендуемая суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела.
Каптоприл следует принимать за 1 ч до еды.
Подбор дозы по возможности нужно проводить в условиях стационара.
При назначении каптоприла в амбулаторных условиях необходимо определить эффект после приема первой дозы (6,25 или 12,5 мг), для чего следует измерять АД через каждые 30 мин в течение 3 ч.
В дальнейшем необходимо проводить регулярное обследование больного для коррекции дозы.
Дозы других препаратов в случае проведения комбинированного лечения следует определять индивидуально.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения : редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ : гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы : сухой кашель.
Аллергические реакции : кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;
- склонность к отекам;
- стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек;
- сужение аорты, сужение митрального клапана;
- миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы);
- первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления);
- беременность, кормление грудью;
- детям до 14 лет препарат не назначают.

Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом .
Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения препаратом.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калий сберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон .
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов .

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении .
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек ; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия , особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла.
Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия .
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии , что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описаны случаи развития лейкопении , что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений ; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла .
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота , ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином . Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла , по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии .

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении .
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие .
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла .
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии .
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Беременность:

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение : уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).
Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Форма выпуска:

Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке от 20-5000 штук.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Каптопреса 25 мг содержит:
- действующее вещество : каптоприл - 25 мг;
- вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Каптоприл, упаковка препарата и состав.

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.