Нейролептический антипсихотический препарат Дроперидол — очень сильное лекарство-анестетик. Инструкция по применению дроперидол (droperidol) Дроперидол не опасен в малых дозах

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав на одн у ампулу

активное вещество: дроперидол - 12,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код АТС: N05AD08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.

При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.

Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.

Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.

При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120- 130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Способ п рименения: внутривенно.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).

Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).

Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).

Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).

Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: патологические изменения со стороны крови.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики : нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы : часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное

возбуждение, кома.

Нарушения со стороны сердца : нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов : часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : редко: сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.

Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.

Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств - частота неизвестна.

Сообщение о нежелательном действии

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ » ).

Противопоказания

гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ; гиперчувствительность к бутирофенонам; известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; гипокалиемия или гипомагниемия; брадикардия (ЧСС

Передозировка

Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.

Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.

При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко - мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.

Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.

Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).

Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.

При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.

Меры предосторожности

Центральная нервная система

Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.

Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:

Серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка; внезапная смерть в семейном анамнезе; почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе); выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность; факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.

У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.

Общие

Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.

В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.

Несовместимость

Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.

Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.

Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.

Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дроперидол противопоказан при одновременном применении

Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:

Антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол); макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин); антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин); некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин); противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин); цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.

Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.

Для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды; дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные); дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии; дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами; дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа; вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).

Условия отпуска

По рецепту.

Для стационаров.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: .

Дроперидол – это нейролептический препарат из группы бутирофенонов, оказывающий противошоковое, антипсихотическое, противорвотное и седативное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дроперидола – раствор для инъекций. В качестве активно действующего компонента в его состав входит одноименное вещество – дроперидол. Его концентрация 1 мл составляет 2,5 мг.

Раствор продается в ампулах по 2 и 5 мл, а также во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

В инструкции к Дроперидолу указано, что показаниями к применению препарата являются:

Вводная анестезия;
Премедикация;
Необходимость купировать психическое и моторное возбуждение пациента в послеоперационном периоде;
Болевой шок (например, при ожогах, травмах, тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда, отеке легких);
Гипертонический криз.

Дроперидол также применяют во время подготовки больного к инструментальным исследованиям (включая хирургические и эндоскопические вмешательства), для усиления общей анестезии, при отравлениях (в качестве одного из препаратов комплексной терапии), при алкогольном делирии.

В комбинации с наркотическим анальгетиком (чаще всего с фентанилом) Дроперидол применяется для нейролептаналгезии, представляющей собой комбинированный метод в/в общей анестезии, задачей которого является снижение активности больного или ответа его организма на воздействие внешней стимуляции. Пациент при этом находится в сознании, но не испытывает эмоций и болевых ощущений. Чаще всего подобная анестезия применяется при проведении различных диагностических мероприятий.

Применение Дроперидола позволяет снизить частоту возникновения тошноты и рвоты при проведении хирургических и диагностических манипуляций, купировать приступ икоты.

В психиатрии средство применяют при галлюцинациях и психомоторном возбуждении.

Эффективность препарата также доказана при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией к Дроперидолу, препарат противопоказан при:

Гиперчувствительности;
Артериальной гипотензии;
Проведении кесарева сечения;
Гипокалиемии;
Экстрапирамидных расстройствах;
Синдроме удлиненного QT интервала.

В педиатрии средство используется для лечения детей старше 2 лет.

Особый контроль над состоянием больного необходим в случае назначения Дроперидола беременным женщинам, а также лицам с декомпенсированной хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, депрессивными расстройствами, эпилепсией и состояниями, предшествующими эпилептическому припадку.

Способ применения и дозировка

Доза Дроперидола подбирается индивидуально с учетом возраста больного, его веса, общего состояния, особенностей заболевания, сопутствующего лечения и типа предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослому человеку за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят от 2,5 до 5 мг дроперидола, детям показано введение 100 мкг вещества на каждый килограмм массы тела.

При проведении анестезии раствор вводится внутривенно. Доза для взрослого пациента составляет 15-20 мг, для ребенка – от 0,2 до 0,4 мг/кг. При необходимости детям препарат можно вводить внутримышечно, в дозе 0,3-0,6 мг/кг.

При продолжительных операциях, когда требуется поддержание анестезии, внутривенно повторно вводится от 2,5 до 5 мг дроперидола.

В послеоперационном периоде раствор вводят каждые 6 часов в дозе 2,5-5 мг.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами, возникающими при применении Дроперидола, являются гипотензия, тахикардия, сонливость в послеоперационном периоде, дисфория.

Высокие дозы препарата могут стать причиной повышения тревожности, появления страхов, психомоторного возбуждения, экстрапирамидных нарушений, реакций анафилактоидного типа.

Комбинированное применение Дроперидола с фентанилом может вызвать тремор, головокружение, бронхо- или ларингоспазм, повышение артериального давления. В послеоперационном периоде возможны депрессия и галлюцинации.

Основным симптомом передозировки Дроперидола является резкое снижение артериального давления. В таких ситуациях лечение предполагает назначение больному симпатомиметических и аналептических средств. Если передозировка сопровождается экстрапирамидными нарушениями, показаны противопаркинсонические препараты. При гиповолемии необходимо возместить объем циркулирующей крови.

Особые указания

Дроперидол применять исключительно в условиях стационара, поскольку пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем.

При введении раствора возможно выраженное снижение АД, а у пациентов с феохромоцитомой, напротив – резкое повышение. По этой причине в манипуляционной должны быть предусмотрены средства для своевременной коррекции АД. Кроме того, препарат может вызвать снижение давления в легочной артерии, это следует учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.

Дроперидол усиливает эффекты барбитуратов, наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, снотворных и гипотензивных препаратов, средств общей анестезии.4.92 Рейтинг: 4,9 - 24 голоса

Инструкция по применению:

Дроперидол – препарат с противорвотным, нейролептическим и противошоковым действием.

Форма выпуска и состав

Дроперидол выпускают в форме раствора для инъекций (в ампулах по 2 или 5 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке, либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 20, 30, 50, 100 упаковок в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 30 или 50 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит активное вещество: дроперидол – 2,5 мг.

Показания к применению

Хирургия: вводный наркоз, премедикация, потенцирование общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (одновременно с фентанилом); обеспечение седативного эффекта, устранение рвоты и боли в послеоперационном периоде, рвоты и тошноты во время хирургических и диагностических манипуляций;
Терапия: шок и боль при травмах, тяжелые приступы стенокардии, инфаркт миокарда, гипертонический криз, отек легких;
Психиатрическая практика: галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Противопоказания

Кома;
Экстрапирамидные нарушения;
Увеличение интервала QT на ЭКГ;
Тяжелая депрессия;
Гипокалиемия;
Кесарево сечение;
Артериальная гипотензия;
Возраст до 2 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным морфина.

Применение Дроперидола беременными женщинами возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода. В случае необходимости применения препарата женщинами во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозировка

Дозу Дроперидола определяют индивидуально, учитывая характер заболевания, возраст, общее физическое состояние, массу тела, применяемые одновременно препараты, вид предстоящей анестезии.

Взрослым для премедикации за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят 2,5-5 мг Дроперидола, детям – из расчета 100 мкг/кг.

Взрослым для введения в анестезию препарат назначают в дозе 15-20 мг (внутривенно). Детям возможно внутривенное (в дозе 200-400 мкг/кг) или внутримышечное (в дозе 300-600 мкг/кг) введение.

Для поддержания анестезии при длительных операциях возможно повторное внутривенное введение Дроперидола в дозе 2,5-5 мг.

В послеоперационный период взрослым каждые 6 часов назначают внутримышечно по 2,5-5 мг.

Побочные действия

При применении Дроперидола возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Центральная нервная система: сонливость, дисфория в послеоперационном периоде и, напротив, при применении повышенных доз – страх, моторная возбудимость, беспокойство; редко – экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях в послеоперационном периоде – депрессия, галлюцинации;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия и умеренная артериальная гипотензия (обычно специальная терапия не требуется); в очень редких случаях – артериальная гипертензия (наиболее вероятно – при комбинированном применении с фентанилом или другими вводимыми парентерально анальгетиками);
Пищеварительная система: диспепсические явления, потеря аппетита, тошнота; редко – транзиторные нарушения функции печени, желтуха;
Аллергические реакции: редко – головокружение, анафилактические реакции, дрожь, бронхоспазм, ларингоспазм.

Особые указания

Дроперидол следует применять только в стационарных условиях.

Препарат нужно назначать с осторожностью больным с функциональными нарушениями почек и печени, депрессией, эпилепсией, а также при состояниях, предшествующих эпилептическому припадку.

При феохромоцитоме после введения Дроперидола может развиться тахикардия и тяжелая артериальная гипертензия.

Во время терапии нужно предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии. Также препарат может вызвать понижение давления в легочной артерии, что необходимо учитывать во время проведения диагностических и хирургических процедур. Получающим Дроперидол больным нужен тщательный врачебный контроль.

Начальную дозу препарата следует уменьшать пациентам пожилого возраста, истощенным и физически ослабленным больным. При увеличении дозы нужно руководствоваться полученным эффектом.

Дроперидол необходимо назначать в меньшей дозе при одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему. Соответственно, после Дроперидола дозы таких препаратов также снижают.

Применение Дроперидола в повышенных дозах (25 мг и более) может привести к внезапной смерти больных с нарушениями сердечного ритма на фоне алкогольной абстиненции, гипоксии или нарушений электролитного баланса.

В хирургической практике при применении препарата нужно тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. При проведении перидуральной или спинальной анестезии возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что, в свою очередь, может привести к затруднению дыхания, развитию артериальной гипотензии и расширению периферических сосудов.

Чтобы избежать возникновения ортостатической гипотензии рекомендуется соблюдать осторожность при транспортировке больного, избегать резкой перемены положения тела.

На фоне действия Дроперидола и в течение 24 часов после его применения необходимо избегать выполнения потенциально опасных работ, требующих быстрых психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дроперидола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (производные бензодиазепина, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, снотворные средства): усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
Антигипертензивные препараты: потенцирование их действия;
Эпинефрин и другие адрено- и симпатомиметические средства: проявление в их отношении антагонизма;
Агонисты допамина, включая бромокриптин, лизурид и леводопу: ингибирование их действия.

Аналоги

Аналогами Дроперидола являются: Диприван , закись азота , Кетамин , КсеМед, Натрия оксибутират , Медксенон, Предион, Пропован, Пропофол Фрезениус, Пофол, Провайв, Рекофол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 20°C.

Срок годности – 5 лет.

Нейролептик Дроперидол используют при лечении шоковых состояний, а также в качестве антипсихотического препарата. Сегодня мы поговорим о фармакологической группе, особенностях и показаниях к применению Дроперидола, узнаем, отпускается ли он без рецепта, а также рассмотри другие важные нюансы, связанные с препаратом.

Особенности препарата

Сферы использования Дроперидола – анестезиология и психотерапия. Применяется в лечении шоковых состояний и как антипсихотический препарат.

Нейролептик представляет собой порошок из кристаллов светлой пастельной окраски, изменяющий цвет до желтого в присутствии света и соприкосновении с открытым воздухом.

Вода не является растворителем для этого порошка, как и спирт, степень растворения в котором очень мала.

Состав

Основной действующий компонент Дроперидола – кристаллический порошок одноименного названия с лекарством, степень диссоциации которого в воде – 0%. Порошок не является эфирным производным, поэтому запаха не имеет.

Вещество под медицинским названием Дроперидол является химическим производным ряда бутирофенонов с замещением четырех гидроксогрупп и фтором в молекуле бензимидазолиноном.

Лекарственные формы

Форма выпуска: Дроперидол в виде инъекционного раствора выпускается в ампулах объемом 10 мл. В картонную коробку упаковывается по 50 ампул. Содержание чистого вещества в 25% растворе лекарства – 25 мг.

Фармакологическое действие

Помимо воздействия на нервную систему, Дроперидол препятствует возникновению рвоты, оказывает седативное влияние на регуляцию соматических и вегетативных функций. Лекарственное действие Дроперидола связывают с торможением допаминовых рецепторов, локализованных в различных структурах головного мозга: ретикулярной фармации, продолговатом и промежуточном мозге, нейроэндокринных клетках гипоталамуса. Отсюда многообразие воздействия на вегетативные и соматические функции организма.

Давайте также рассмотрим механизм действия Дроперидола.

Фармакодинамика

Дроперидол не тормозит работу рецепторов, чувствительных к медиатору ацетилхолину. Применение препарата способствует снижению легочного давления за счет волнового снижения прессорного эффекта в легочной артерии. При возникновении с эпинефриновой этиологией использование Дроперидола оказывает противоположный, нормализующий сердечный ритм, эффект. Патология с другой этиологией Дроперидолом не устраняется.

Тормозящая деятельность лекарственного средства на отдельные рецепторы обнаруживается в течение 4 часов, а последствия воздействия препарата со стороны нервной системы отмечаются спустя 12 часов после введения лекарства.

Дроперидол, при внутривенном или внутримышечном введении, начинает оказывать лечебный эффект спустя 3 минуты. Максимальная концентрация Дроперидола при гистологическом анализе нервной ткани отмечается через полчаса после введения препарата.

Фармакокинетика

Плазма крови максимально насыщена лекарственным препаратом через 15 минут после его введения. Транспорт Дроперидола в ткани центральной нервной системы происходит путем связывания с белками крови. Период полураспада вещества составляет приблизительно 2,5 часа.

Промежуточные и окончательные метаболические продукты образуются в эпителиальной ткани печени. Экскреция вещества производится с преимущественно мочой (3/4 объема). Почти 25% Дроперидола выводится через пищеварительный тракт. Менее 1% вещества длительно сохраняется в плазме крови.

Показания

Дроперидол нашел применение в хирургической и терапевтической практике. В хирургии препарат используют:

в начальной стадии анестезии;
как медикаментозное средство в подготовке пациента к хирургическому вмешательству;
в качестве антипсихотического средства при местной анестезии;
при оперативных и диагностических процедурах в качестве седативного препарата;
для снижения мышечного тонуса и погружения пациента в сон для достижения нейролептаналгезии.

В терапии Дроперидол используется в случаях:

острых кризисов во время ;
профилактики анафилактического шока при получении травм;
кризисного периода протекания острого ;
легочной недостаточности, обусловленной отеком;

Препарат применяется в психиатрической практике при протекании сверхвозбудимости рецепторной деятельности и возникновении галлюцинаций.

Инструкция по применению Дроперидола в ампулах будет рассмотрена ниже.

Инструкция по применению

Дозировка вводимого лекарственного средства рассчитывается, опираясь на вес, возраст и общее состояние больного. В расчет включается также индивидуальная переносимость препарата, характер болезни, другие вводимые анестетики и тип наркоза.

Приблизительно за полчаса перед операционным вмешательством пациент получает до 5 мг препарата внутримышечным способом, детям Дроперидол рассчитывается на 1 кг – 100 мкг инъекционного раствора.
При использовании Дроперидола в качестве наркоза практикуется внутривенное введение 15 мг препарата, детям вводится 0,3 мкг на 1 кг массы тела.

Согласно инструкции по применению, дозировка Дроперидола снижается или препарат ограничивается к употреблению при печеночной и почечной недостаточности, затяжных депрессивных состояниях, выраженной эпилепсии.

Пациенты, чье общее состояние отмечается как слабое, имеющие большие проблемы с весом тела, должны получать более низкую дозу Дроперидола. При развитии в организме наблюдается учащение сердечного ритма и состояние .

Дроперидол имеет и некоторые противопоказания, о них и поговорим.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать препарат в гинекологической практике при операциях кесаревого сечения, так как может наступить торможение работы центров продолговатого мозга у плода, одним из которых может оказаться угнетение дыхания.
Экстрапирамидные нарушения (нарушения активности тонуса мышц) также являются препятствием для введения препарата.
Не рекомендуется длительный прием гипотензивного препарата и Дроперидола для риска сильного снижения систолического давления.
Препарат противопоказан больным с длительной депрессией, отягощенной фобиями.

Побочные эффекты от Дроперидола

В небольших случаях применения Дроперидола в клинической практике могут отмечаться побочные явления:

аллергические реакции в виде спазмов дыхательных путей;
после операций больные жалуются на сонливость, а при передозировке Дроперидолом, наоборот, на чрезмерную тревогу и, порой, депрессивное состояние;
нередко отмечается тошнота, желтушные явления, утрата аппетита;
естественное снижение систолического давления.

Особые указания

Препарат для инъекций Дроперидол разрешен при назначении только в клинических условиях. Тормозящее влияние на некоторые структуры головного мозга позволяет сделать вывод о нежелательном выходе на работу в течение суток после применения препарата, особенно на те виды работ, где требуется концентрация внимания и подвижность нервных процессов.

Превышение дозы (25 мг и выше) может стать причиной летального исхода пациента. Нежелательно также перемещать пациента после употребления препарата, изменять его положение. Угасание торможения происходит с гораздо медленной скоростью, чем при его возбуждении, поэтому введение препарата требует регулярного отслеживания параметров состояния физиологических систем организма.

Давайте узнаем, какие отзывы есть о приеме Дроперидола.

Дроперидол – антипсихотическое средство, применяемое для премедикации.

Форма выпуска и состав

Выпускают Дроперидол в виде бесцветного или слегка зеленоватого цвета прозрачного раствора для инъекций, в стеклянных ампулах по 2 и 5 мл. В состав 1 мл раствора входит 2,5 мг дроперидола и вспомогательные вещества – метилпарабен, пропил парагидроксибензоат, винная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Дроперидол назначают при вводной анестезии, премедикации, а также в случаях:

Отека легких;
Общей и региональной анестезии (для их потенцирования);
Гипертонического криза;
Нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом или иными опиоидами);
Появления боли и рвоты в послеоперационном периоде;
Хирургических и диагностических манипуляций для исключения тошноты и рвота;
Появления при инфаркте миокарда, ожогах, травмах и тяжелых приступах стенокардии галлюцинаций, психомоторного возбуждения, болевого синдрома и шока.

Противопоказания

Применение Дроперидола противопоказано детям младше 2 лет, при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав средства, а также в случаях:

Гипокалиемии;
Синдрома удлинения интервала Q-T;
Артериальной гипотензии;
Экстрапирамидных нарушений;
Проведения кесарева сечения.

С осторожностью Дроперидол назначают пациентам страдающим алкоголизмом, при почечной или печеночной недостаточности, депрессии, эпилепсии, беременности и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка Дроперидола определяется в индивидуальном порядке в зависимости от вида предстоящей анестезии, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, а также возраста, общего физического состояния и массы тела пациента,

Обычно взрослым для премедикации внутримышечно вводят 2,5-5 мг раствора за 15-45 мин. до операции, детям – по 100 мкг на 1 кг массы тела.

Для поддержания анестезии в случаях продолжительных операций повторно внутривенно вводят 2,5-5 мг Дроперидола.

При введении в анестезию взрослым внутривенно вводят 15-20 мг раствора. Для детей дозу определяют исходя из расчета – 0,2-0,4 мг средства на 1 кг массы тела, либо препарат вводят внутримышечно в дозе соответствующей 0,3-0,6 мг/кг.

В послеоперационном периоде внутримышечно взрослым каждые 6 ч вводят по 2,5-5 мг Дроперидола.

Побочные действия

В инструкции к Дроперидолу указано, что препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

Тахикардия;
Бронхоспазм;
Сонливость;
Депрессия;
Дисфония;
Головокружение;
Ларингоспазм;
Галлюцинации;
Тремор;
Снижение артериального давления.

В случаях использования высоких доз Дроперидола может возникать психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, тревога, анафилактоидные реакции и страх. При одновременном применении препарата с фентанилом может повышаться АД.

Симптомом передозировки лекарственного средства является резкое снижение артериального давления. В таких случаях требуется назначение симпатомиметических препаратов или аналептиков.

Особые указания

Применение Дроперидола допустимо только в условиях стационара.

У пациентов с феохромоцитомой после введения препарата могут наблюдаться резкое повышение артериального давления и тахикардия. В связи с этим во время применения раствора необходимо располагать лекарственными средствами, действие которых направлено на коррекцию АД.

Больным с нарушениями ритма сердца нельзя назначать дозу Дроперидола, превышающую 25 мг, так как это может привести к внезапному летальному исходу.

Если для лечения пациента применялись гипотензивные лекарственные средства, необходимо в предоперационном периоде постепенно снижать их дозу до полной отмены, а затем использовать Дроперидол.

В случаях применения препарата в хирургической практике рекомендуется контролировать параметры физиологического состояния организма.

При использовании лекарственного средства на фоне спинальной или перидуральной анестезии возможно угнетение симпатической нервной системы и развитие блокады межреберных нервов. Это, в свою очередь, способствует снижению артериального давления и расширению периферических сосудов.

В связи с тем, что на фоне введения раствора может развиваться ортостатическая гипотензия, необходимо при транспортировке соблюдать осторожность и не допускать резкой смены положения тела пациента.

Следует учитывать, что Дроперидол понижает прессорное действие эпинефрина, усиливает действие наркотических анальгетиков, барбитуратов, миорелаксантов, бензодиазепинов, гипотензивных лекарственных средств и снотворных препаратов. Также препарат может ослаблять эффект агонистов дофаминовых рецепторов.

Аналоги

Синонимов препарата не выпускают. К аналогам Дроперидола относятся Медксенон, КсеМед, Натрия оксибутират, Пропофол Фрезениус, Рекофол, Азота закись, Провайв и Диприван.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Дроперидол следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения раствора, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет пять лет.