Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте. Цефазолина натриевая соль Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций): инструкция, описание PharmPrice

Общая характеристика

Основные физико-химические свойства

состав

форма выпуска

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания для применения

Способ применения и дозы

Побочное действие

противопоказания

Передозировка

особенности применения

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Условия хранения

условия отпуска

упаковка

Производитель

Адрес

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Цефазолина натриевая соль (Cefazolinum natrium)

международное и химическое название: Cefazolin;

(6R, 7R)-3-[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7--5-тиа-1-азабициклоокт-2-ене-2-карбоксилат натрия;

Основные физико-химические свойства : порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;

Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли в перерасчете на цефазолин 1 г;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01DA04.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик первого поколения с широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Препятствует синтеза компонентов бактериальной стенки путём конкурентного блокирования ферментов, которые принимают участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.

Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia сoli, Proteus marabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие до антибиотика индолпозитивные штаммы протею (Р.morgani, Р.vulgaris, Р.rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa.

Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибки, простейшие.

Фармакокинетика. После внутримышечного и внутривенного введения создается высокая концентрация препарата в сыворотке крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1-2 часа после инъекции; при внутривенном введении – на конец инфузии. Фармакокинетической особенностью препарата является долговременная поддержка терапевтического (бактерицидного) концентрации в крови (8-12 часов). При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее.

После введения препарат быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости, плевральный выпот, а также в желчи, мокроте и мочи. Распределяется в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях. Проходить через плаценту и проникает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется; значительная часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90 %), путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, а также с жёлчью.

Период полувыведения Цефазолина при внутримышечном введении при нормальной функции почек – 1, 4-1, 8 часов, при нарушении функции почек – 3-4, 2 часа; при внутривенном введении – 1, 5-2 часа.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит, синусит, паротит);

инфекции дыхательной системы (фарингит, ларингит, острый и подострый бронхит при наличии или отсутствии бронхоэктазов, бронхопневмония, абсцесс легкие, пиоторакс, плеврит);

острый и подострый бактериальный эндокардит;

инфекции желчевыводящих путей (холангит, );

инфекции мочеполового тракта ( , пиелит, уретрит, бартолинит, цервицит, параметрит, внутри маточные инфекции, тазовый перитонит);

инфекции костей и мягких тканей (остеомиелит, артрит, фолликулит, панариции, фурункулёз, мастит, инфицированная атерома, карбункул, абсцесс, );

инфицированные раны и ожога;

ячмень, панофтальмит;

лечения и профилактика хирургических инфекций (в т.ч. при пластических операциях и операциях на открытом сердце, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов старших 75 лет, которые имеют острый холецистит, механическую желтуху или конкременты в протоках).

Способ использования и дозы.

Дозы устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5-1 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введения делают в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотика.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивна , острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям, старшим 1 месяца, препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (за 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозировки должен быть соответствующим образом измененный. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервал между введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.

Побочное действие . Возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение аминотрансфераз в крови.

У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечения цефазолином (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). при длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.

Внутримышечное введение препарата – боль в месте введения, абсцесс, инфильтрат; при внутривенном – возможны флебиты.

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам; беременность; кормление грудью. Препарат не назначают недоношенным детям и детям возрастом до 1 месяца.

Передозировка. Парентеральное введение необоснованно высоких доз Цефазолина натриевой соли может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективный.

Особенности использования. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.

Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными антибиотиками.

Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Раствор Цефазолина натриевой соли нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция цефазолина снижается при одновременном приёме с пробенецидом.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Смешивание бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины и цефалоспорин) с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации. При одновременном применении эти препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Инструкция по применению

Международное название cefazolin;

порошок белого или светло-желтого цвета;

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли в пересчете на активное вещество 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антимикробные средства для системного применения. Цефалоспорины I поколения. Код АТС J01DB04.

Фармакодинамика. Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком первого поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие а продуцирующие пенициллиназу в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp ., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Анаэробных микроорганизмов, метициллин штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) при введении в дозе 1000 мг 1:00. Максимальная концентрация (Сmax) - 64 мкг / мл; после введения Тmax - в конце инфузии, после введения 1000 мг Сmax - 180 мкг / мл. Проникает в суставы, ткани сердечнососудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л / кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1 / 2) при введении - 1,8 часа. При нарушении функции почек Т1 / 2 - 20-40 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90%, через 24 часа - 70-95%. Сmax в моче 1000 мкг / мл и 4000 мкг / мл после введения в дозе 1000 мг.

Цефазолин применяют при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред-и послеоперационном периоде).

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением необходимо провести внутришньошкирну пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 - 0,5% раствора новокаина. При разведении флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; количество вводов - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г; количество введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 1 г - во время операции и по 1 г - каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек следует изменять режим дозирования в соответствии с определениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мо / мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл / мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 часов. При КК 34-11 мл / мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 часов. Больным с КК 10 мл / мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 часов. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг / кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг / кг / сут. Количество введений - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, режим дозирования нужно корректировать в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл / мин - 60% от средней суточной дозы вводят через 12 часов. При КК 40-20 мл / мин - 25% средней суточной дозы вводят с интервалом 12 часов. Детям с УК 5-20 мл / мин - 10% средней суточной дозы вводят каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (более 6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при введении - болезненность (в месте введения), при внутривенном введении - флебит.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Беременность и кормление грудью. Препарат не назначают новорожденным (возраст до 1 месяца).

Может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается исчезновение судорожного порога, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Терапия симптоматическая.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности, псевдомембранозном энтероколите. Возможно обострение заболеваний пищеварительного тракта, особенно колита.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотиков.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных настоящих и ненастоящих проб Кумбса, а также ложноположительных реакции мочи на сахар.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 ° С) или 48 часов при комнатной температуре.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек. Несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

По 1 г во флаконе № 1, № 50.

ОАО "Красфарма".

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефазолина натриевая соль

Торговое название

Цефазолина натриевая соль

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций,во флаконах, 1,0 г в комплекте с растворителем (вода дляинъекций - 5 мл)

активное вещество - цефазолин натрий

(впересчете на цефазолин) 1000,0 мг,

растворитель - вода для инъекций.

Описание

Белый или почти белый порошок, очень гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины первого поколения.

Код АТС J01DВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После парентерального введения в крови создаются высокиеконцентрации препарата. Период полувыведения препарата составляет 1,8—2 часа. Упациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается. Цефазолин проникает в костнуюткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легкопроходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать черезгематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 чвыводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводитсяс грудным молоком.

Фармакодинамика

Цефазолин -цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказываетбактерицидное действие.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. активен вотношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseriameningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.,Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.)микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммовEnterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея,Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробныемикроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей

Инфекции органов малого таза

Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, в т.ч.остеомиелит

Эндокардит

Перитонит

Средний отит

Раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Сифилис, гонорея и другие инфекционно-воспалительныезаболевания,

вызванныечувствительными к цефазолину микроорганизмами

Профилактика хирургических инфекций в пред- ипостоперационном

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 4-6раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г).

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Дляпрофилактики после-операционной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по0,5-1 г - каждые6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменениережима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). ПриКК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее,можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина вплазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличитьдо 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержаниикреатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемыедозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжеломтечение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения- до 6 раз в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режимадозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 %от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 %средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % среднейсуточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальнойударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимоэнергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу.

Побочные действия

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,бронхоспазм,

эозинофилия, отёкКвинке, артралгия, анафилактический шок,

мультиформнаяэритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром

Стивенса-Джонсона)
- судороги

Нарушение функции почек (при лечении большими дозами)

при лечении большимидозами (6 г)- нарушение функции почек (в этих

случаях необходимоснизить дозу и лечение проводить под контролем

Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозныйэнтероколит
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая

анемия
- дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику

штаммами, кандидомикоз,в т. ч., кандидозный стоматит (при длительном

Положительная реакция Кумбса, повышение активности"печёночных"

трансаминаз,гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

Болезненность в месте введения (при внутримышечномвведении)

Холестатическая желтуха, гепатит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам

Младенческий возраст (до 1 мес.)

Беременность, периодлактации

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность

Псевдомембранозный энтероколит

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами идиуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков»происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают рискразвития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимнаяинактивация).
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрациюв крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременномприёме пробенецида.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек ипечени.

У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозыи интервалов между введениями цефазолина в зависимости от тяжестифункционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почекпостоянное наблюдение за уровнями цефазолина в сыворотке крови позволитобеспечить безопасность применения препарата.

В случае появления признаков аллергических реакций введениепрепарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующеесимптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакцийс прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и сантибиотиками пенициллинового ряда.
Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов насодержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствораБенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин невлияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых спомошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительныерезультаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, материкоторых лечились цефазолином.
Цефазолин выводится при гемодиализе.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять автотранспортом ипотенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможнысудороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменениялабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина всыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительнаяпроба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинениепротромбинового времени.

Лечение - симптоматическая терапия. В случае тяжелойпередозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяютгемодиализ и гемосорбцию.

Форма выпуска и упаковка

По 1,0 гактивного вещества во флаконах.

По 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.

По 1 флакону препарата вместе с 1 ампулой растворителяпомещают в пачку из картона. В пачку вкладывают утвержденные инструкции помедицинскому применению на государственном и русском языках и скарификаторампульный.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ул. Рашидова, б/н,т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252(561342)

Номер факса 7252(561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Цефазолина натриевая соль (порошок для приготовления раствора для инъекций)

Международное непатентованное название

Цефазолин.

Синонимы

Нацеф, Рефлин.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспоринов.

Состав

Один флакон содержит цефазолина натриевой соли 500 мг или 1000 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефазолина натриевая соль — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniaе), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neissеria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.. Активен также в отношении Spirochaetаceae, Leptospira spp.. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Реагирует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте.

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации лекарственного средства. Период полувыведения (Т 1/2) составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек значения Т 1/2 увеличиваются. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь; легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Цефазолин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Показаниями к применению лекарственного средства являются: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, бактериальные пневмонии, эмпиема и абсцессы легкого); инфекции ЛОР-органов (в том числе средний отит, мастоидит); инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый и хронический пиелонефрит); инфекции желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона, раневые и ожоговые инфекции); инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит, септический артрит); гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит, послеродовые инфекции); септицемия, эндокардит, перитонит, сифилис, гонорея; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза цефазолина для взрослых составляет обычно 0,25—0,5 г, лекарственное средство вводят каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г цефазолина каждые 6—8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях — до 6 г.

Максимальная суточная доза лекарственного средства — 6 г. Продолжительность лечения — 7—10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0,5—1,0 г — во время операции и по 0,5—1,0 г — каждые 6—8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолина натриевую соль назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

Особые указания

При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолина натриевую соль следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя. При длительном применении лекарственного средства необходим контроль картины периферической крови и функции почек; следует осуществлять профилактику дисбактериоза. С осторожностью назначают лекарственное средство при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свертываемости крови. С особой осторожностью применяется одновременно с петлевыми диуретиками.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). Безопасность лекарственного средства у детей в возрасте до 1 месяца и у недоношенных детей не установлена, поэтому использование цефазолина натриевой соли у этой категории пациентов не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина натриевой соли и способствует кумуляции. Нельзя смешивать цефазолина натриевую соль в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов). При значениях рН раствора более 8,5 цефазолина натриевая соль подвергается гидролизу, при рН ниже 4,5 образуется осадок (нерастворимый цефазолин).

Передозировка

Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг во флаконах в упаковке №1, №40.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefazolin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014939

Дата регистрации: 20.10.2014 - 20.10.2019

Предельная цена: 88.44 KZT

русский

Цефазолина натриевая соль

Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1.0 г

активное вещество - цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) 500.0 мг и 1000.0 мг

Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DB04

Фармакокинетика

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Период полувыведения препарата составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей

Инфекции органов малого таза

Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, в т.ч. остеомиелит

Эндокардит

Перитонит

Средний отит

Раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Сифилис, гонорея и другие инфекционно-воспалительные заболевания,

вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном

Принимать строго по назначению врача

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 4-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г).

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после-операционной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - до 6 раз в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу.

Приготовление растворов для внутривенного введения

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении 0,5-1,0г препарата разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или

5 % раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм,

эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок,

мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема

(синдром Стивенса-Джонсона) - артралгии, судороги

Нарушение функции почек (при лечении большими дозами - 6г, в этих

случаях необходимо снизить дозу и лечение проводить под контролем

Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз,

гемолитическая анемия - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику

штаммами, кандидомикоз, в т. ч., кандидозный стоматит (при длительном

Положительная реакция Кумбса, повышение активности "печёночных"

трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

Местные реакции: болезненность в месте введения (при внутримышечном введении), при внутривенном введении - флебит

Редко

Холестатическая желтуха, гепатит

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам

Младенческий возраст (до 1 мес.)

Беременность, период лактации

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность

Псевдомембранозный энтероколит

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Одновременное использование с Цефазолином может увеличить эффекты варфарина.

Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени.

У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата.

В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5град.С) или 48ч - при комнатной температуре.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Лечение - симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

Масса тела, кг

Доза, мг/кг/сутки

Периодичность введения

Одноразовая доза, мг

мг/кг/сутки

Одноразовая доза, мг

Периодичность введения

По 500 мг и 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной или импортные, герметически укупоренные пробками резиновыми или импортными, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Допускается упаковка флаконов без пачек в пленку полиэтиленовую термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.