Верапамил. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Сердце для людей является самым главным органом. Поэтому необходимо тщательно о нем заботиться. Фармакологами выпускается множество разнообразных медикаментов, позволяющих поддерживать функционирование сердца. Одним из них является препарат «Верапамил». Его назначают при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии. Рассмотрим, что представляет собой лекарство, при каких патологиях оно наиболее действенно. И каковы аналоги «Верапамила»?

Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки (по 40 мг, 80 мг);
• раствор для в/в (по 2 мл/5 мг);
• таблетки пролонгированного действия (по 240 мг).

Состав лекарства

Так же, как и многие аналоги «Верапамила», препарат является отличным средством в терапии нарушений ритма сердца. Такая особенность обусловлена основным веществом медикамента. Действующим ингредиентом лекарства является гидрохлорид верапамила.

Кроме него в медикаменте содержится множество вспомогательных веществ:

• двузамещенный;
• тальк очищенный;
• стеарат магния;
• желатин;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• бутилгидроксианизол;
• индигокармин;
• метилпарабен;
• крахмал;
• диоксид титана.

Естественно, что аналоги «Верапамила», содержащие один действующий компонент, разнятся дополнительными ингредиентами.

Фармакологическое действие

К препарату «Верапамила гидрохлорид» инструкция свидетельствует, что лекарство входит в группу блокаторов кальциевых каналов.

Медикамент отличается следующими свойствами:

• антиаритмическими;
• антиангинальными;
• антигипертензивными.

В организме человека он выполняет сразу несколько функций:

1. Снижает необходимость миокарда в кислороде.
2. Способствует расширению коронарных сосудов.
3. Уменьшает количество сокращений сердца.
4. Способствует снижению сократимости миокарда.
5. Обеспечивает снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий.
6. Улучшает коронарный кровоток.
7. Выполняет угнетение автоматизма синусового узла.
8. Способствует замедлению AV-проводимости.

Именно благодаря такому фармакологическому действию врачи очень часто назначают пациентам лекарство «Верапамил». Аналоги препарата обладают сходным воздействием на организм. Но заменять оригинальное средство самостоятельно не рекомендуется.

Показания к назначению

При нарушениях функционирования сердечно-сосудистой системы рекомендует использовать препарат «Верапамил» инструкция по применению. Аналоги данного средства часто назначаются при тех же патологиях. Однако врачи более предпочитают включать в терапию именно оригинальное лекарство.

Медикамент применяется в лечебных целях. При этом может использоваться и для профилактики патологий препарат «Верапамил».

Показания к применению:

• стенокардия (стабильная, нестабильная);
• нарушенный ритм сердца;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• стенокардия Принцметала;
• трепетание, мерцание предсердий;
• наджелудочковая пароксизмальная тахикардия;
• артериальная гипертензия.

Но следует напомнить, что любое медикаментозное средство воздействует на организм индивидуально. Поэтому назначать себе самостоятельно не стоит лекарство «Верапамил». Показания к применению - это не инструкция к действию. Назначить медикамент должен врач.

Противопоказания

Рекомендуется изначально ознакомиться с инструкцией к препарату «Верапамила гидрохлорид». Аналоги и оригинальное средство обладают противопоказаниями. Именно поэтому ни один из медикаментов не следует применять самостоятельно.

Рассмотрим, при каких патологиях и состояниях данное средство может нанести человеку вред.

Основными противопоказаниями к употреблению лекарства являются:

• высокая чувствительность пациента к компонентам, содержащимся в препарате;
• сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, стадии 2б-3;
• кардиогенный шок (исключение составляет состояние, вызванное аритмией);
• инфаркт миокарда;
• синдром ;
• синдромы: Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• беременность (1 триместр);
• сердечная недостаточность в острой форме;
• лактация;
• внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
• выраженная брадикардия.

Кроме того, медикамент не предназначен для детей, которым не исполнилось 18 лет.

Когда прием лекарства должен производиться с максимальной осторожностью?

При некоторых патологиях врач может назначить лекарство. Однако его прием требует внимательного наблюдения за состоянием больного. В случае возникновения нежелательных эффектов доктор немедленно заменит таблетки «Верапамил». Аналоги, которые будут рекомендованы пациенту, обеспечат необходимую терапию, и при этом не спровоцируют нежелательных явлений.

Согласно инструкции, с большой осторожностью употребляют средство при следующих патологиях:

• сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме (1, 2 степени);
• брадикардии;
• AV-блокаде (только I степени);
• артериальной гипотензии;
• выраженных нарушениях в функционировании печени.

Дозировка таблетированного средства

Согласно инструкции, пациенты, принимающие лекарство «Верапамил», должны придерживаться следующих правил:

1. В целях профилактики стенокардии и аритмии лекарство принимается до 4 раз в сутки по 80 мг.
2. Если выбранная норма не приносит необходимого лечебного эффекта, то врач назначит пациенту большую дозировку. В этом случае следует употреблять по 160 мг.
3. Важно помнить, что суточная норма данного препарата составляет 480 мг.
4. Если у пациента наблюдается нарушенное функционирование печени и замедленное выведение из организма лекарства, то терапию начинают с малой дозы. При этом суточная доза составляет 120 мг.

Применение раствора

Такую форму препарата вводят только капельным путем. Однако в этом случае, даже несмотря на полностью соответствующие лекарству «Верапамил» показания к использованию, такая манипуляция должна обязательно контролироваться.

Раствор вводится медленно. При этом у пациента постоянно контролируют кардиограмму, частоту сокращений сердца и давление.

В случае пароксизмальных патологий, при гипертоническом кризе пациенту вводят 5-10 мг лекарства. В течение получаса состояние больного значительно улучшится. Если такого эффекта не наблюдается, то процедуру повторяют.

Побочные эффекты

Следует принимать только по предписанию врача и в назначенной дозировке препарат «Верапамил». Отзывы свидетельствуют: любое отклонение от правил может спровоцировать нежелательные реакции.

Лекарство обладает следующими побочными эффектами:

1. Сердце и сосуды. Может наблюдаться выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия. Некоторые пациенты сталкиваются с покраснением лица. При высоких дозировках может развиться симптоматика сердечной недостаточности.
2. ЦНС. Повышается утомляемость, нервная возбудимость, возникают головные боли. Иногда люди испытывают заторможенность, головокружение.
3. Пищеварительная система. Может возникнуть тошнота, рвота, запоры. В некоторых случаях наблюдалось повышение активности ферментов печени.
4. Аллергические проявления. Возможны такие реакции на препарат, как зуд, высыпания на коже.

При этом следует знать, что такие побочные эффекты приводит к препарату «Верапамил» инструкция по применению. Отзывы пациентов, употребляющих лекарство согласно назначенной врачом схеме, показывают, что такие явления наблюдаются крайне редко.

Аналоги лекарства

Фармакологами разработано много средств, способных заменить оригинальный препарат. Однако категорически запрещается подбирать аналоги «Верапамила» самостоятельно.

Если возникли определенные ситуации (например, проявились побочные эффекты), и необходимо подобрать другое средство, обязательно посоветуйтесь с врачом. Такая простая рекомендация убережет от последствий неправильной терапии.

Итак, рассмотрим, каковы у медикамента «Верапамил» синонимы, аналоги:

• «Веракард».
• «Верапамил Софарма».
• «Веро Верапамил».
• «Изоптин».
• «Верапамил Мивал».
• «Верогалид ЕР».
• «Изоптин СР 240».
• «Верапамил Эском».
• «Лекоптин».
• «Верапамил ратиофарм».
• «Каверил».
• «Верапамил Лект».
• «Финоптин».

Особые указания

Во время приема лекарства «Верапамил» следует учитывать следующее:

1. Всем пациентам требуется контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Обязательно наблюдение за уровнем глюкозы и электролитов в крови, объемом выделяемой мочи.
2. Употребление до 6 г лекарства может спровоцировать потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, асистолию. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение.
3. Сочетание медикамента с ингаляционными анестетиками, антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами приведет к усиленному кардиотоксическому эффекту.
4. Антигипертензивные лекарства и диуретики усиливают гипотензивное действие препарата.
5. Фенобарбиталы и лекарство «Рифампицин» ослабляют эффективность медикамента «Верапамил».
6. Препараты «Литий» и «Карбамазепин», при одновременном применении с вышеназванным средством, повышают риск развития нейротоксических проявлений.
7. При сочетании лекарств «Верапамил» и «Дигоксин» следует контролировать в крови содержание последнего препарата. Поскольку высок риск спровоцировать интоксикацию организма ним.
8. Медикамент, употребляемый в комплексе с миорелаксантами, может усилить воздействие последних.
9. Препараты «Ранитидин», «Циметидин» способствуют повышению уровня концентрации активного вещества лекарства «Верапамил» в крови.
10. Сочетание данного средства с медикаментом «Ацетилсалициловая кислота» может привести к развитию кровотечений.
11. Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Поэтому крайне нежелательно в период лактации применять данное средство.
12. Беременным женщинам назначается препарат только тогда, когда польза медикамента для матери значительно выше, чем риск для жизни и здоровья младенца.

ВЕРАПАМИЛ VERAPAMIL

Состав : в 1 драже или таблетке содержится 40 мг, в 1 ампуле (2 мл 0,25% раствора) - 5 мг верапамила гидрохлорида.

Синонимы : Isoptin (Словения «Lek» в сотрудн. с Герм. « КпоП»), Ipro-veratril, Falicard (Герм.), Dignover (Герм.), Finoptin (Фин. «Оп"оп», РФ), Cordilox (Индия).

Фармакодинамика : блокатор медленных кальциевых каналов, является синтетическим производным папаверина, оказывает антиан-гинальное, гипотензивное, противоаритмическое действие. Снижение содержания кальция в клетке приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры, расширению коронарных и периферических сосудов, увеличению коронарного кровотока и увеличению коллатерального кровотока в зоне ишемии миокарда, что наряду с умеренно выраженным снижением сократимости миокарда и обеспечивает антиангинальное действие.

В отличие от бета-адреноблокаторов антагонисты кальция уменьшают тонус гладких мышц в коронарных и системных сосудах. Это приводит к коронарной вазодилатации, улучшению кровотока и снабжения миокарда кислородом. Снижение сопротивления в системных артериях при снижении артериального давления также косвенно вызывает уменьшение потребности сердца в кислороде за счет уменьшения посленагрузки.

На нормальное артериальное давление верапамил почти не влияет, при гипертензии оказывает гипотензивный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Снижение артериального давления наступает через 3-5 минут после внутривенного введения препарата. Эффект выражен тем сильнее, чем выше был исходный уровень артериального давления. Среднее артериальное давление при гипертоническом кризе снижается примерно на 45 мм рт.ст.

Верапамил уменьшает активность синусового узла, удлиняет рефрактерный период в атрио-вентрикулярном узле, снижает повышенный автоматизм и возбудимость предсердий; особенно высока эффективность препарата при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии по механизму re-entry. При желудочковых нарушениях ритма верапамил малоэффективен.

Толерантность к верапамилу не возникает. При приеме внутрь действие верапамила начинается через 1 час, достигает максимума через 2 часа и продолжается до 6 часов. При в/в болюсном введении препарат начинает действовать через 3-5 мин, однако уже через 10-20 минут действие заканчивается.

В эксперименте выявлено антиатеросклеротическое действие верапамила (угнетает отложение эфиров холестерина, агрегацию тромбоцитов, препятствует отложению кальция в атеросклеротических бляшках).

Препарат оказывает натрийуретическое и диуретическое действие, увеличивает почечный кровоток, что позволяет использовать его для лечения почечной гипертонии, в том числе на стадии хронической почечной недостаточности.

Препарат не вызывает повышения содержания мочевой кислоты, креатинина, глюкозы, липидов плазмы, не нарушает электролитный обмен.

Фармакокинетика : верапамил хорошо абсорбируется при приеме внутрь (на 90%), но при первом же прохождении через печень часть его превращается в значительно менее фармаколо-

гически активные метаболиты, в частности норверапамил (20% от активности верапамила). Биодоступность Состав ляет всего 10-25% от принятой дозы со значительными индивидуальными колебаниями. Около 90% верапамила находится в плазме в связанном с белком состоянии. Кажущийся объем распределения 315 л (6,5 л/кг), что свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Через 10 минут после внутривенного введения верапамила в крови обнаруживают менее 5% введенной дозы. Кривая концентрации верапамила имеет биэкспонен-циальный характер: начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин, а следующая за ней медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов. Период полувыведения метаболитов больше периода полувыведения верапамила, в результате через 8-10 часов после приема препарата концентрация метаболитов становится выше концентрации верапамила.

Клиренс 1,6-5 л/мин. Около 70% дозы верапамила, принятой внутрь или введенной внутривенно, элиминируются почками, 16% выделяются с желчью.

При длительном приеме верапамила период полувыведения удлиняется (до 12 часов) со снижением клиренса более чем в 2 раза, т.е. препарат способен кумулировать в организме. Накопление в организме основного препарата и его метаболитов приводит к усилению терапевтического эффекта при курсовом приеме верапамила.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа (средняя терапевтическая концентрация верапамила в плазме крови 100 нг/мл).

Показания : профилактика приступов стенокардии напряжения и покоя, вариантная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия после перенесенного инфаркта миокарда, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии; артериальная гипертония, в том числе у больных с почечной недостаточностью; гипертонический криз; суправентрикулярная парок-сизмальная тахикардия (за исключением синдрома Вольфа-Пар-кинсона-Уайта; см. «Побочные явления »); постоянная форма мерцательной аритмии (для снижения частоты сокращений желудочков); гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания : прогрессирующая сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости I-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, гликозидная интоксикация, кардиогенный шок, коллапс, беременность.

Побочные явления : тошнота, головная боль, головокружение, заторможенность, утомляемость, гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, уменьшение сократимости сердца, гипергликемия, атонические запоры (у 12-42%), отеки голеней, гингивит (через 1-2 месяца постоянного приема), изредка - гиперемия лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, видимо, как проявление аллергического гепатита.

У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

При синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта верапамил уменьшает рефрактерность дополнительного пучка, что может привести к повышению возбудимости желудочков с развитием желудочковой тахикардии и даже фибрилляции желудочков.

Крайне редко после длительного приема может возникать гиперплазия десен, которая полностью исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов преклонного возраста в очень редких случаях при длительной терапии наблюдается обратимая гинекомастия.

Меры предосторожности : при длительном применении верапамила необходим регулярный контроль ЭКГ (удлинение интервала PR может свидетельствовать о чрезмерно высокой концентрации верапамила в крови). Контроль содержания печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы 1 раз в месяц.

С осторожностью назначают в остром периоде инфаркта миокарда, при беременности и в период грудного вскармливания, при атриовентрикулярной блокаде I степени.

При почечной недостаточности следует снизить дозу верапамила.

Особые отметки: больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение изоптина должно проводиться под контролем частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.

При приеме верапамила может быть ограничена способность управлять автомобилем (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие: усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с сосудорасширяющими и другими противогипертензивными препаратами.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками, противоаритмическими препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. Описаны отдельные случаи развития гипотонии и отека легких у больных с гипертрофической кардиомиопатией при сочетании верапамила с хинидином.

Нежелательна комбинация верапамила с бетаадреноблокаторами из-за опасности потенцирования отрицательного инотропного эффекта, увеличения риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных препаратов на фоне пероральной терапии другим препаратом противопоказано).

Верапамил повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции и усиливает отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов.

Верапамил может повышать концентрацию в плазме карбамазе-пина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и др.), теофиллина.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50%, в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Рифампицин, ускоряя биотрансформацию верапамила в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы.

Верапамил может усиливать действие миорелаксантов.

Никотин снижает биодоступность верапамила, уменьшает его ан-тиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение и дозировка : препарат назначают внутрь и внутривенно.

Внутрь по 40-80 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 120 мг 3 раза в день; при умеренной гипертонии назначают по 80-160 мг 3 раза в день (прием 200 мг 2 раза в день столь же эффективен, как и прием 120 мг трижды в день).

При пароксизмах суправентрикулярной тахикардии наилучший эффект отмечается при быстром (в течение 10-15 сек) внутривенном введении 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг) препарата. При пароксизмах мерцательной аритмии изоптин вводят до 10 мл 0,25% раствора в течение 10 мин. Повторный болюс можно ввести через 30 минут. Если приступ купирован, препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе по 80-120 мг 3 раза в день (максимальная доза до 720 мг/сутки).

При гипертоническом кризе внутривенно медленно вводят 5-10 мг верапамила.

Передозировка : бледность, головокружение, слабость, падение артериального давления вплоть до невозможности его определения, клиника шока, утрата сознания, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.

ЛЕЧЕНИЕ : промывание желудка (после достаточной атропиниза-ции), применение внутрь активированного угля, внутривенное введение глюконата кальция, атропина, изопреналина, орципреналина, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания верапамила с белками крови.

Форма выпуска : драже по 0,04 г по 100 штук в упаковке, ампулы по 2 мл 0,25% раствора по 50 штук в упаковке.

В Германии («КпоИ») верапамил выпускается в таблетках пролонгированного действия под названием «Изоптин ретард 240 мг» (в одной таблетке содержится 240 мг верапамила). Применяется при артериальной гипертонии. «Изоптин ретард 240 мг» обычно назначают по 1 таблетке утром (лечение больных, нуждающихся в особенно медленном снижении артериального давления, следует начинать с приема 1/2 таблетки утром). Принимают в неразжеванном виде, запивая небольшим количеством воды, лучше во время еды или после нее. При необходимости через 1-2 недели возможно увеличение дозы до 2 таблеток в сутки (утром и вечером, с интервалом 12 часов).

При длительной терапии доза не должна превышать 2 таблеток в сутки.

У больных со снижением функции печени действие верапамила проявляется сильнее и является более продолжительным, в связи с чем дозировку препарата подбирают особенно тщательно, начиная терапию с меньших доз, например больным циррозом печени следует сначала назначать по 1 драже (40 мг) верапамила 3 раза в день.

Хранение : список Б. В защищенном от света месте. Срок годности: 5 лет.

Формула: C27H38N2O4, химическое название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/селективные блокаторы кальциевых каналов 1 класса/производный дифенилалкиламина.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Верапамил оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы (воздействует с внутренней стороны мембраны клеток) и снижает чрезмембранный кальциевый ток. Степень взаимодействия с каналом определяется уровнем деполяризации мембраны: наиболее эффективно верапамил блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Меньше влияет на закрытые каналы при поляризованной мембране, препятствуя их активированию. Незначительно действует и на альфа-адренорецепторы, и натриевые каналы. Верапамил снижает сократимость, скорость проведения в AV узле, частоту водителя ритма в синусном узле, AV и синоатриальную проводимость, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку, вызывает периферическую вазодилатацию, расслабляет гладкие мышцы (в основном в артериолах, в венах меньше). Увеличивает перфузию миокарда, снижает разницу между снабжением и потребностью сердца в кислороде, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, снижает артериальное давление. Убирает спазмы коронарных артерий при стенокардии и предупреждает их развитие. У больных с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией делает лучше отток крови из желудочков. Снижает выраженность и частоту и головных болей сосудистого происхождения. Верапамил тормозит нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и делает больше период восстановления после использования векурония. Блокирует фермент Р170 in vitro и частично устраняет невосприимчивость раковых клеток к химиотерапевтическим препаратам. После употребления верапамила внутрь абсорбируется более 90% дозы препарата, но биодоступность составляет лишь 20–35% из-за метаболизма в печени при первом прохождении, биодоступность увеличивается при продолжительном использовании в больших дозах. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа для таблеток, через 5 – 7 часов для пролонгированных таблеток, через 7 – 9 часов для пролонгированных капсул. На 90 % связывается с белками плазмы. В печени верапамил метаболизируется с образованием норверапамила, который обладает 20% гипотензивной активностью верапамила, и других метаболитов (которые определяются в малых количествах). Время полувыведения при использовании однократной дозы внутрь составляет 2,8–7,4 часов, при повторных приемах - 4,5–12 часов (из-за насыщения печеночных ферментных систем). При введении внутривенно время полувыведения имеет две фазы: раннее - примерно 4 минуты, конечное - 2–5 часов. При употреблении внутрь начало появления эффектов отмечается через 1–2 часа. В условиях введения внутривенно антиаритмический эффект развивается в течение 1–5 минут (обычно меньше 2 минут), гемодинамические эффекты через 3–5 минут. Длительность эффектов равна 8–10 часов для таблеток или 24 часа для пролонгированных таблеток и капсул. При введении внутривенно антиаритмический эффект длится около 2 часов, гемодинамические - 10–20 минут. Выводится главным образов почками, около 16 % с фекалиями.
Верапамил проходит в грудное молоко и через плаценту, определяется в родах в крови пупочной вены. Быстрое введение внутривенно вызывает гипотензию у матери, которая приводит к дистрессу плода.
При продолжительном использовании снижается клиренс и увеличивается биодоступность. При тяжелых нарушениях работы печени плазменный клиренс снижается на 70% и время полувыведения увеличивается до 14–16 часов. По результатам, которые были получены в 2-летних опытах на крысах при использовании доз, которые в 12 раз превышают МРДЧ, и в бактериальных тестах Эймса, верапамил не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В опытах на крысах в дозах, которые в 6 раз превышают дозы, которые рекомендованы для человека, верапамил тормозит рост плода и повышает частоту внутриутробной гибели плодов.

Показания

Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (за исключением WPW-синдрома), предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, стенокардия (включая стенокардию напряжения, Принцметала, постинфарктную), артериальная гипертензия, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения верапамила и дозы

Использование верапамила внутрь. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от состояния больного, особенности течения и степени тяжести болезни, эффективности лечения. Для профилактики аритмии, стенокардии и для лечения артериальной гипертензии взрослым назначают начальную дозу 40–80 мг 3–4 раза в сутки (для пролонгированных форм частота приема снижается), до еды запив небольшим количеством воды. Если необходимо, то разовую дозу можно увеличить до 120–160 мг. Максимальная суточная доза составляет 480 мг. У больных с выраженными нарушениями работы печени выведение верапамила замедленно, поэтому терапию лучше начинать с минимальных доз; суточная доза должна быть не более 120 мг. Использование верапамила внутривенно. Вводить медленно: начальная доза для взрослых 5–10 мг (вводить не меньше 2 минут) под контролем ЭКГ, частоты пульса, артериального давления, при недостаточной эффективности возможно повторить введение через полчаса в дозе 10 мг. Детям до 1 года в течение не менее 2 минут 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза 0,75–2 мг), детям 1–15 лет в течение не менее 2 минут 0,1–0,3 мг/кг (обычно однократная доза не больше 2–5 мг). При гипертоническом кризе внутривенно медленно 5–10 мг.
При пропуске очередного приема верапамила сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которая осложнена высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, обструкцией левого желудочка, ортопноэ или пароксизмальной ночной одышкой, нарушением работы синусно-предсердного узла. При использовании у пациентов с выраженным нарушением нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) и работы печени необходим постоянный контроль врачом и, возможно, снижение дозы препарата. С осторожностью использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания (так как верапамил понижается скорость реакции). Во время терапии верапамилом рекомендовано исключить прием алкоголя. Инъекционная форма верапамила может выпадать в осадок в растворе с pH более 6,0.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), AV блокада 3 и 2 степени, выраженная брадикардия (частота пульса меньше 50 уд./мин), инфаркт миокарда (недавно перенесенный или острый и осложненный брадикардией, гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), хроническая сердечная недостаточность 3 стадии, фибрилляция и трепетание предсердий и синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме пациентов с кардиостимулятором) или WPW-синдром, синдром слабости синусного узла (если нет электрокардиостимулятора), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, синоатриальная блокада, дигиталисная интоксикация, беременность, тяжелый стеноз устья аорты, кормление грудью.

Ограничения к применению верапамила

AV блокада 1 степени, легкая или умеренная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность 2 и 1 стадий, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), печеночная и/или почечная недостаточность, для введения внутривенно желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование верапамила во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия верапамила

Система пищеварения: тошнота, явления диспепсии, запор, редко - повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гиперплазия десен;
нервная система: головная боль, нервозность, головокружение, заторможенность, слабость, сонливость, парестезии, утомляемость; аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница, редко - синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек;
система кровообращения: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, АV блокада, при высоких дозах – появление симптомов сердечной недостаточности;
прочие: бронхоспазм (при введении внутривенно), периферические отеки, гиперемия кожи лица, очень редко - гинекомастия, повышение секреции пролактина (в отдельных случаях).

Взаимодействие верапамила с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, снижает - препаратов лития. Уменьшает антибактериальную активность рифампицина, депримирующие эффекты фенобарбитала, понижает клиренс пропранолола и метопролола, увеличивает эффекты миорелаксантов. Рифампицин, фенобарбитал, сульфинпиразон, витамин D, соли кальция - уменьшают действие верапамила. Гипотензивное свойство увеличивают антигипертензивные средства (вазодилататоры, диуретики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики; антиангинальный эффект увеличивают нитраты. Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антиаритмики IA класса, рентгеноконтрастные вещества, ингаляционные анестетики взаимно потенцируют угнетающее воздействие на AV проводимость, автоматизм синоатриального узла и сократимость миокарда. При совместном использовании верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается имеющееся кровотечение. Циметидин увеличивает уровень верапамила в плазме.

Передозировка

При передозировке верапамилом возникают артериальная гипотензия, AV блокада, брадикардия, кома, кардиогенный шок, асистолия. Необходимы введение кальция глюконата (10–20 мл 10% раствора внутривенно) как специфический антидот; при AV блокаде и брадикардии вводят атропин, орципреналин или изопреналин; при гипотензии - допамин, плазмозамещающие растворы, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

Данная информация не может использоваться при самолечении!

Обязательно необходима консультация со специалистом!

Верапамил - селективный блокатор или, как его еще называют, «медленный» блокатор кальциевых каналов. Он является качественным антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным лекарством, хорошо себя зарекомендовавшим в медицинской практике.

Препарат значительно снижает потребность миокарда в кислороде, вызывает стабильное расширение коронарных сердечных сосудов, увеличивая при этом кровоток, а также снижает общее сосудистое сопротивление на периферии и тонус гладкой мускулатуры периферических артерий. Средство очень эффективно при любых формах стенокардии и особых случаях аритмии.

Препарат имеет небольшую тенденцию к накоплению в организме, выводится, в основном, почками и желчью.

Форма выпуска: таблетки, драже и инъекции для внутривенного введения.

Абсолютными показаниями к назначению являются различные нарушения со стороны сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия), стенокардия (напряжения и покоя) и явная гипертензия.

Дозировка и режим приема определяется только специалистом и зависит, как от общего состояния пациента, так и от течения заболевания в целом. Обычная начальная доза для взрослых - 40–60 мг трижды в сутки, максимальная не должна превышать 480 мг. Препарат принимают после еды, запивая малым количеством жидкости.

Противопоказаний здесь достаточно много, но основные следующие: пониженное давление, инфаркт миокарда, стеноз аорты, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, порфирия, беременность и лактация. Препарат нельзя назначать подросткам до 18 лет.

Верапамил имеет достаточно много побочных действий, причиной которых является неправильная дозировка и режим приема. К ним относятся: тахикардия и снижение АД, аритмия и асистолия, коллапс, обморок, заторможенность, депрессия, гиперемия кожи, тромбоцитопения, отек легких и внешние отеки. При отмене препарата они проходят.

Данное лекарственное средство весьма плохо сочетается с любыми другими препаратами, поэтому рекомендован отдельный прием.

Перед приемом лекарства обязательна консультация специалиста!

Верапамил — Инструкция

Верапамил

Международное название: Верапамил (Verapamil)

Лекарственная форма: драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказанния: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст. SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст. асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Верапамил принимают внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые указания: Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Перед применением препарата Верапамил проконсультируйтесь с врачом!

Сравнительный анализ антиаритмической активности верапамила и метопролола при пароксизмальных атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардиях

Ключевые слова

антагонист кальция верапамил, пароксизмальная реципрокная узловая атриовентрикулярная тахикардия, бетаадреноблокатор метопролол

Аннотация

Проведено сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бета-адреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях. Показано, что непосредственный и отдаленный антиаритмический эффект метопролола выше, а переносимость его лучше.

Толкование этиологии и патогенеза, клиническая характеристика, особенности лечения нарушений сердечного ритма (НРС) по сей день остаются одним из самых сложных разделов клинической кардиологии. Арсенал антиаритмических препаратов (ААП) в настоящее время велик, однако до сих пор нет препарата, который бы одновременно активно подавлял аритмию, обладал хорошей и постоянной абсорбцией при применении внутрь, быстро достигал терапевтической концентрации в крови, имел бы длительный период полураспада и при этом не вызывал побочных явлений.

Наиболее изученными препаратами, отвечающими в определенной степени перечисленным требованиям, являются бетаадреноблокаторы, в частности пропранолол. В исследовании ВНАТ показано, что пропранолол значительно (на 47%) снижает внезапную аритмическую смертность (ВС) при сердечной недостаточности у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Аналогичные данные были получены и для метопролола .

Цель исследования — сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бетаадреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией (ПРАВУТ) в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях.

Обследовано 54 больных (средний возраст — 45 ± 3,2 года), страдавших пароксизмами ПРАВУТ с частотой приступов от одного раза в месяц до 4-5 раз в неделю (в среднем 6,8 ± 2,7 в месяц). Больные разделены на две группы: основную с числом 34 человека со средним возрастом 46,2 ± 2,3 года и группу сравнения числом 18 человек со средним возрастом 44,3 ± 3,4 года.

Превентивная терапия больных основной группы осуществлялась метопрололом (беталок, фармацевтический завод EGIS, Венгрия) в суточной дозе 150 мг. Лечение пациентов группы сравнения проводилось верапамилом (фирма KNOLL, Германия) в суточной дозе 240 мг. Всем больным до начала лечения проводилось диагностическое чреспищеводное электрофизиологическое исследование (ЧП ЭФИ) с помощью электрокардиостимулятора «ВОСТОК»(Россия) по общепринятой методике , с определением частоты сердечных сокращений (ЧСС), интервалов P-Q, QRS на ЭКГ, корригированного времени восстановления функции синусового узла (КВВФСУ), точки Венкебаха (ТВ), эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения (ЭРП АВС), «зоны тахикардии».

Результаты исследования регистрировались на электрокардиографе «BIOSET-6000» (Германия). У всех больных при ЧП ЭФИ были спровоцированы пароксизмы ПРАВУТ, верифицированные с помощью записи чреспищеводной электрокардиограммы (ЧП ЭКГ). Повторное ЧП ЭФИ проводилось на 4-5 сутки от начала приема медикаментов на фоне «насыщения» препаратом.

Критериями эффективности препаратов служили снижение ТВ, увеличение ЭРП АВС, невозможность воспроизведения тахикардии. Проспективное наблюдение за больными проводилось от 1 года до 2,5 лет (в среднем 1,8 ± 0,3 года). Через один год от начала лечения больным, получающим метопролол, проводилось контрольное ЧП ЭФИ с определением электрофизиологических (ЭФ) параметров.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ.

В табл. 1 представлены результаты ЧП ЭФИ, проведенного до лечения и через 4-5 дней после начала лечения на фоне «насыщения» препаратами. У больных, получавших метопролол, ЧСС достоверно снизилась до 62,1 ± 3,0 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

У 29 человек (85,3%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы. У 5 человек (14,7%) возникли короткие (от 3 до 8 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

У больных, получавших верапамил, ЧСС снизилась до 64,1 ± 2,8 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Таким образом, как в основной группе, так и в группе сравнения, на фоне «насыщения» препаратами получено статистически достоверное снижение ЧСС, ТВ, увеличение P-Q и ЭРП АВС, уменьшение зоны тахикардии, причем полное исчезновение пароксизмов на фоне метопролола отмечено чаще (85,3%), чем на фоне верапамила (61,1%).

Следует учесть, что хотя было неоднократно доказано, что метод ЧП ЭФИ в серийном тестировании ААП при ПРАВУТ позволяет получать данные, с высокой степенью достоверности предсказывающие результат длительного лечения больных выбранными в ходе тестирования препаратами, этого оказывается недостаточно при сравнительном изучении лекарственных средств для предсказания их протекторного действия при длительном применении .

При серийном тестировании нельзя предсказать развития побочных эффектов препаратов при их длительном назначении, учесть роль многих физиологических факторов, которые в реальных условиях лечения способны оказать влияние на эффективность АПП; например, эффект верапамила может снизится за счет влияния симпатоадреналовой системы . Окончательные выводы можно сделать только при длительном наблюдении.

При проспективном наблюдении выяснилось, что среди больных, получавших верапамил, через год хороший протекторный эффект сохранился только у 8 человек (44,4%), у остальных 10 (55,6%) приступы тахикардии возобновились, что потребовало применения других АПП. Это подтверждается и другими исследованиями, выполненными ранее . У трех больных (16,7%) в связи с неэффективностью АПП была выполнена операция трансвенозной радиочастотой аблации АВ соединения без создания полной АВ блокады.

Через один год наблюдения хороший протекторный эффект метопролола сохранился у 85,3%, что было подтверждено проведенным ЧП ЭФИ. Результаты ЧП ЭФИ, проведенного через 1 год, представлены в табл. 2, из которой видно, что КВВФСУ, ТВ и ЭРП АВС остались практически на том же уровне, что и в начале лечения.

Следует учесть, что средняя доза метопролола через 1 год была снижена со 150 мг в сутки до 108 ± 9 мг. Это свидетельствует об увеличении эффективности препарата при продолжительном его приеме. Наши результаты согласуются с мнением М.С.Кушаковского , который считает, что бета-адреноблокаторы предпочтительнее, чем верапамил, для предотвращения рецидивов ПРАВУТ.

Из побочных эффектов метопролола следует отметить умеренную синусовую брадикардию у 7 пациентов (20,5%), угнетенное состояние в первые дни приема у трех пациентов (8,8%), тошноту у двух пациентов (5,9%). При приеме верапамила синусовая брадикардия наблюдалась у пяти пациентов (27,8%), запоры у трех пациентов (16,7%), головокружение у одного (5,6%). После коррекции дозы выраженность побочных эффектов уменьшилась, отмена препаратов не потребовалась.

Ни в одном случае не было отмечено аритмогенного эффекта, что согласуется с мнением Р.Д. Курбанова , считающего, что бетаадреноблокаторы вызывают наименьший аритмогенный эффект по сравнению с другими ААП.

Изменение электрофизиологических параметров под влиянием беталока и верапамила.

Верапамил является препаратом, который оказывает сильный антиишемический и антиангинальный эффект при некоторых формах ишемии.

Еще он не пускает трансмембранный поток ионов кальция в клеточных структурах сердечной мышцы и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.

Лекарственное средство минимизирует потребность сердца в кислороде, потому что воздействует на энергетически затратные обменные процессы, протекающие в нем. В этой статье можно ознакомиться с медикаментом под названием Верапамил, от чего помогает препарат и узнать о его составе, фармакологическом действии, противопоказаниях и других важных сведениях.

Препарат используется при ишемии, в том числе при обычной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии.

Также его назначают при стенокардии после недавно перенесенного инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, если не были назначены бета-адреноблокаторы.

Стоит отметить, что его назначают для нормализации повышенного , а также при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

Состав

Одна таблетка состоит из активного вещества под названием верапамил гидрохлорид 0,08 г либо 0,04 г.

В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромелоза, кроскармелоза натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752, а также макрогол 4000.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, выпускаются в дозировке по 80 мг или 40 мг. Они расфасованы по специальным блистерам с ячейками и уложены в картонные упаковки. Препарат производится только в таблетках. Его выпускают в Индии.

Фармакологическое действие

Верапамил используется как блокатор трансмембранного тока ионов кальция, которые направлены в клетки сердца и гладких мышц артерий, вен и капилляров.

Благодаря эффективному блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток сыворотки крови к сердцу постепенно усиливается.

Таблетки Верапамил 80 мг

Как известно, лекарство активно используется при и повышенном артериальном давлении, поскольку оно позволяет быстро привести его показатели в норму, а также снимает неприятные симптомы и болезненные ощущения.

Эффективность обусловлена понижением сопротивления периферических сосудов без приумножения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Каких-либо изменений неблагоприятного характера касательно величин давления крови не наблюдалось.

Медикамент оказывает мощное противоаритмическое влияние при наджелудочковой аритмии. Еще он способен задерживать проведение импульса в AV-узле, благодаря чему в зависимости от разновидности аритмии значительно восстанавливается синусный ритм, и частота сокращений желудочков сердца возвращается к нормальным показателям.

Верапамил – как принимать?

Дозировку необходимо подбирать для каждого пациента индивидуально. Лекарство следует принимать внутрь, ни в коем случае не рассасывая и не разжевывая. Запивать его следует достаточным количеством очищенной воды (не соками и не газировкой).

Важно запомнить, что средство запрещено принимать одновременно с грейпфрутовым соком. Желательно употреблять Верапамил во время или после приема пищи.

Взрослым и подросткам, масса тела которых от 55 кг при ишемической болезни сердца, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий следует принимать не более 130 – 470 мг, которые рекомендуется разделить на три приема. Нельзя превышать максимально допустимое дневное количество Верапамила, которое равно 480 мг.

При гипертонии доза лекарства составляет 125 – 350 мг. Принимая от давления Верапамил, таблетки целесообразно разделить на равные части и принять за три раза. Сопровождающая Верапамил инструкция по применению при каком давлении именно его использовать не указывает.

Детям, которые входят в категорию старшего дошкольного возраста (младше 7 лет), следует давать медикамент только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Детям, чей возраст 6 – 14 лет, его назначают только при проблемах с сердечным ритмом. Необходимое для лечения этого нарушения количество препарата составляет примерно 85 – 350 мг. Этот объем делят на четыре приема.

Для терапии больным с нарушениями функциональности печени дозу нужно устанавливать крайне осторожно, начиная с минимально допустимой (к примеру, для начала нужно принимать средство трижды в сутки по 41 мг, что, соответственно, составляет 85 – 120 мг в день).

Верапамил запрещено назначать в течение недели после перенесенного инфаркта миокарда. После продолжительной терапии, лекарство нужно отменять крайне осторожно.

Противопоказания

• острое течение инфаркта миокарда с сопутствующими осложнениями;
• кардиогенный шок;
• серьезные нарушения проводимости: AV-блокада второй и третьей степени (помимо пациентов с имплантированным искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (кроме людей с имплантированным водителем ритма искусственного происхождения);
• сердечная недостаточность декомпенсированной стадии;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий и присутствие синдрома WPW;
• наличие гиперчувствительности к некоторым составляющим медикамента, которые могут спровоцировать появление сильных аллергических реакций;
• в ходе лечения при помощи препарата под названием Верапамил не рекомендуется использовать инъекции β-адреноблокаторов.

Побочные действия

Все перечисленные ниже нежелательные реакции организма были отмечены в ходе продолжительных исследований.

Наиболее часто у пациентов отмечались следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• расстройства работоспособности пищеварительной системы;
• тошнота;
• запор;
• брадикардия;
• тахикардия;
• ощущение сильного сердцебиения;
• неприятные болевые или дискомфортные ощущения в области живота;
• гиперемия;
• периферический отек;
• повышенная утомляемость;
• гиперчувствительность;
• парестезия;
• дрожание верхних и нижних конечностей;
• экстрапирамидальные расстройства;
• паралич;
• приступы эпилепсии;
• повышенное содержание калия в организме;
• сонливость;
• звон и шум в ушах;
• кишечная непроходимость;
• повышенная потливость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Верапамил нужно принимать очень осторожно. Ниже представлена информация о его сочетании с некоторыми медикаментозными препаратами:

1. сочетание с ингибиторами CYP3A4 может сопровождаться увеличением концентрации рассматриваемого средства в сыворотке крови;
2. одновременный прием с антиаритмичными средствами и b-адреноблокаторами усиливает кардиоваскулярное действие. Отмечается AV-блокада повышенной степени, а также значительное понижение частоты сердечных сокращений. Также иногда уровень кровяного давления опускается ниже нормальной отметки;
3. взаимодействие с Флекаинидином характеризуется незначительным влиянием на клиренс данного препарата в крови;
4. при сочетании Верапамила с различными противовирусными средствами отмечается увеличение существенных плазменных концентраций его активного компонента.

Цена и где купить

Средняя стоимость составляет примерно 20 рублей. Купить Верапамил можно в любой аптеке страны.

Аналоги

Заменителями данного лекарства могут быть отечественные (Верапамил производства России), а также зарубежные медикаменты: Изоптин (Германия), Лекоптин (Польша, Словения), Верогалид (Чехия, Израиль).

Таблетки Изоптин 40 мг

Некоторые люди интересуются, Верапамил или – что лучше? Однозначного ответа нет, поскольку каждый из них имеет положительные стороны, и они оба отличаются высокой эффективностью.

При беременности и лактации