Венофер инструкция по применению. Препарат 'Венофер' – инструкция по применению, описание и отзывы

Состав

Описание лекарственной формы

Водный раствор коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоанемическое, восполняющее дефицит железа .

Фармакодинамика

Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Венофер ® , содержащего 100 мг железа, C max железа, в среднем 538 μмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. V d центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

T 1/2 — около 6 ч. V ss составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Показания препарата Венофер ®

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

необходимость быстрого восполнения дефицита железа;

у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;

при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату Венофер ® или его компонентам;

анемия, не связанная с дефицитом железа;

признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;

I триместр беременности.

С осторожностью: бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железосвязывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченный опыт применения препарата Венофер ® у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результаты исследований репродукции у животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношения риск/польза.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Таким образом, Венофер ® не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Побочные действия

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата Венофер ® . Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС : сердцебиение, тахикардия, снижение АД , коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ : разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Взаимодействие

Венофер ® не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ . Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Венофер ® можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ не изучена.

Способ применения и дозы

Венофер ® вводится только в/в — медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы — и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Венофер ® предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Венофер ® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например — 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа — не менее чем за 15 мин; 200 мг железа — в течение 30 мин; 300 мг железа — в течение 1,5 ч; 400 мг железа — в течение 2,5 ч; 500 мг железа — в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Венофер ® необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа — взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) — детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Венофер ® также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Венофер ® (20 мг железа) в мин, т.о. 5 мл препарата Венофер ® (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата Венофер ® (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Венофер ® следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Венофер ® (20 мг железа) — взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) — детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: Венофер ® возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л × 0,24* + депонированное железо, мг.

Для больных массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг.

Для больных массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

*Коэффициент 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (содержание железа в Hb=0,34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод из «г» в «мг»).

Общий объем препарата Венофер ® , который необходимо ввести (в мл) = общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл (см. табл.).

Общий объем препарата Венофер ® для лечения

Масса тела, кг	Кумулятивная терапевтическая доза препарата Венофер ® для введения
	Hb 60 г/л		Hb 75 г/л		Hb 90 г/л		Hb 105 г/л
			мг Fe		мг Fe		мг Fe
5	160	8	140	7	120	6	100	5
10	320	16	280	14	240	12	220	11
15	480	24	420	21	380	19	320	16
20	640	32	560	28	500	25	420	21
25	800	40	700	35	620	31	520	26
30	960	48	840	42	740	37	640	32
35	1260	63	1140	57	1000	50	880	44
40	1360	68	1220	61	1080	54	940	47
45	1480	74	1320	66	1140	57	980	49
50	1580	79	1400	70	1220	61	1040	52
55	1680	84	1500	75	1300	65	1100	55
60	1800	90	1580	79	1360	68	1140	57
65	1900	95	1680	84	1440	72	1200	60
70	2020	101	1760	88	1500	75	1260	63
75	2120	106	1860	93	1580	79	1320	66
80	2220	111	1940	97	1660	83	1360	68
85	2340	117	2040	102	1720	86	1420	71
90	2440	122	2120	106	1800	90	1480	74

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом Венофер ® не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Венофер ® подсчитывается по следующей формуле:

- если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата Венофер ®) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Hb=150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови × 200

Необходимый объем препарата Венофер ® (мл) = количество единиц потерянной крови × 10.

- при снижении уровня Hb: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить (мг) = масса тела, кг × 0,24 × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л " необходимое количество железа » 150 мг " необходимый объем препарата Венофер ® = 7,5 мл.

Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл Венофер ® (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп — не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза

Взрослые и пожилые больные:

- для струйного введения: 10 мл препарата Венофер ® (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин.

- для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

Передозировка

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Особые указания

Венофер ® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результаты определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Венофер ® (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности — снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Венофер ® .

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание Венофера ® за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре сохраняется в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролируемых и гарантированных асептических условиях.

Действующее вещество

Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (iron sucrose)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения коричневого цвета, водный.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат железа. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

Распределение

После однократного в/в введения препарата Венофер, содержащего 100 мг железа, C max железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции.

V d центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки - около 3 л.

V d в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа (III).

Выведение

T 1/2 - около 6 ч. В первые 4 ч почками выводится менее 5% железа от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Показания

Железодефицитные состояния:

— при необходимости быстрого восполнения железа;

— при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения;

— при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Противопоказания

— анемия, не связанная с дефицитом железа;

— признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз);

— нарушение процесса утилизации железа;

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат больным , при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; пациентам с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом ; пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Дозировка

Венофер вводят только в/в (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы следует осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Венофер предпочтительно вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Венофер следует развести 0.9% раствором в соотношении 1:20, например, 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор следует вводить со следующей скоростью: 100 мг железа — не менее, чем за 15 мин; 200 мг железа — в течение 30 мин; 300 мг железа — в течение 1.5 ч; 400 мг железа — в течение 2.5 ч; 500 мг железа — в течение 3.5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3.5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Венофер необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Венофер также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Венофер (20 мг железа) в мин; 5 мл препарата Венофер (100 мг железа) следует вводить минимум за 5 мин. Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Венофер (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Венофер следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Венофер (20 мг железа) взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему

Венофер можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × [нормальный уровень Hb - уровень Hb больного] (г/л) × 0.24* + депонированное железо (мг).

Для больных массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела.

Для больных массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

*Коэффициент 0.24 = 0.0034×0.07×1000 (содержание железа в Hb=0.34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод из "г" в "мг").

Общий объем (мл) препарата Венофер, который необходимо ввести = общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл (таблицы 1 и 2).

Таблица 1.

Масса тела (кг)
	Hb 60 г/л		Hb 75 г/л
	мг Fe	мл	мг Fe	мл
5	160	8	140	7
10	320	16	280	14
15	480	24	420	21
20	640	32	560	28
25	800	40	700	35
30	960	48	840	42
35	1260	63	1140	57
40	1360	68	1220	61
45	1480	74	1320	66
50	1580	79	1400	70
55	1680	84	1500	75
60	1800	90	1580	79
65	1900	95	1680	84
70	2020	101	1760	88
75	2120	106	1860	93
80	2220	111	1940	97
85	2340	117	2040	102
90	2440	122	2120	106

Таблица 2.

Масса тела (кг)	Кумулятивная терапевтическая доза препарата Венофер для введения
	Hb 90 г/л		Hb 105 г/л
	мг Fe	мл	мг Fe	мл
5	120	6	100	5
10	240	12	220	11
15	380	19	320	16
20	500	25	420	21
25	620	31	520	26
30	740	37	640	32
35	1000	50	880	44
40	1080	54	940	47
45	1140	57	980	49
50	1220	61	1040	52
55	1300	65	1100	55
60	1360	68	1140	57
65	1440	72	1200	60
70	1500	75	1260	63
75	1580	79	1320	66
80	1660	83	1360	68
85	1720	86	1420	71
90	1800	90	1480	74

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата. Если спустя 1–2 нед. после начала лечения препаратом Венофер не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Венофер рассчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата Венофер) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (=400 мл с концентрацией Hb=150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови × 200
или
Необходимый объем препарата Венофер (мл) = количество единиц потерянной крови × 10.

При снижении уровня Hb: следует использовать предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа (мг), которое нужно восполнить = масса тела (кг) × 0.24 × [нормальный уровень Hb - уровень Hb больного] (г/л).

Например: масса тела 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л: необходимое количество железа составляет приблизительно 150 мг, а необходимый объем препарата Венофер = 7.5 мл.

Стандартная доза

Взрослым и пациентам пожилого возраста назначают 5-10 мл препарата Венофер (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте до 3 лет . В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.15 мл препарата Венофер (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимальная переносимая разовая доза

Взрослым и пациентам пожилого возраста: для струйного введения - 10 мл препарата Венофер (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин; для капельного введения в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимальная допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения, как указано выше.

Побочные действия

Побочные эффекты, вероятно связанные с введением препарата Венофер, наблюдались очень редко (< 0.01% и ≥ 0.001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: разлитые , боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.

Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата).

Нарушения общего характера: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Передозировка

Симптомы: гемосидероз вследствие острой перегрузки.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Фармацевтическое взаимодействие

Венофер можно смешивать в одном шприце только с физиологическим раствором. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

Особые указания

Венофер следует назначать только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Венофер (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности - снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, следует строго соблюдать рекомендуемое время введения препарата, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание Венофера за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре составляет 12 ч. С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролированных и гарантированных асептических условиях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что препарат Венофер может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности.

Ограниченный опыт применения препарата Венофер у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 4° до 25°C; не замораживать. Срок годности - 3 года.

Наименование: ВЕНОФЕР® , Takeda

фармакодинамика. Активный компонент сахарозы состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окруженных снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Масса комплекса составляет среднюю молекулярную массу, которая равна где-то 43 кДа, что считается достаточно высоким показателем и препятствует его выделению почками. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуре центра ферритина, который считается физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс разработан для обеспечения контролируемым образом усваиваемого железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферрин и ферритин соответственно).
Фармакокинетика. Оценку феррокинетики 100 мг железа гидроксида сахарозного комплекса, обозначенного 59Fe и 52Fe, проводили среди 6 пациентов с дефицитом железа, почечной анемией или функциональным железодефицитом. В течение периода от 2 до 4 нед после введения максимальное усвоение эритроцитами 59Fe колебалось от 59 до 97%.
Распределение . После в/в введения разовой дозировки , содержащего 100 мг железа, Cmax железа наблюдалась через 10 мин после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры нормально соответствовал объему плазмы крови (≈3 л).
Введенное железо быстро высвобождалось из плазмы крови, а конечный T½ составлял 6 ч. Объем распределения в равновесной концентрации составлял 8л, что указывает на слабое распространение железа в биологических жидкостях. Железо, транспортированное трансферрином, составляло около 31 мг/сут.
Метаболизм . После в/в введения железо из комплекса захватывается в основном печенью, селезенкой и костным мозгом. На втором этапе железо применяется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, или хранится в печени в виде ферритина.
Выведение . Выделение железа почками в течение первых 4 ч после инъекции соответствовало <5% общего клиренса. Через 24 ч общая концентрация железа в плазме крови была снижена до начального уровня (перед введением), и выделение сахарозы почками составляло ≈75% введенной дозировки.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 5 мл, №5

№ UA/8015/01/01 от 05.07.2013 до 05.07.2018

Показания

железодефицитные состояния:

при необходимости быстрого восполнения железа;
пациентам, которые не переносят или не соблюдают регулярный прием пероральных препаратов железа;
при наличии активных воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Применение

Венофер вводят только в/в. Выполнить введение возможно с помощью медленной инъекции, капельной в/в инъекции или непосредственного введения в венозный участок диализной системы. Средство не предназначено для в/м введения.
Перед тем, как начать лечение первой терапевтической дозой Венофера, надлежит провести тест-дозу. Нужно иметь реанимационные средства. Если в течение периода наблюдения, который должен длиться не менее 15 мин, не появились побочные эффекты, возможно вводить часть оставшейся лекарственной дозировки.
В/в капельное введение . Венофер желательно вводить путем капельной инфузии, чтобы понизить риск развития артериальной гипотензии и опасность попадания р-ра в околовенозное пространство.
Непосредственно перед введением Венофер нужно развести в 0,9% р-ре натрия хлорида в соотношении 1:20, в частности:

1 мл Венофера (20 мг железа) в максимум 20 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида;
5 мл Венофера (100 мг железа) в максимум 100 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида;
25 мл лекарства Венофер (500 мг железа) в максимум 500 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида.

Для обеспечения стабильности р-ра разводить Венофер в больших, чем рекомендовано, объемах физиологического р-ра не разрешается.
Полученный р-р предлогается вводить со скоростью:

100 мг железа в течение не менее 15 мин;
200 мг железа в течение не менее 30 мин;
300 мг железа в течение не менее 1,5 ч;
400 мг железа в течение не менее 2,5 ч;
500 мг железа в течение не менее 3,5 ч.

Введение максимально допустимой разовой дозировки, составляющей 7 мг железа на 1 кг массы тела, надлежит проводить в течение как минимум 3,5 ч, независимо от общей дозировки лекарства. В виде инфузии максимальную переносимую дозу назначать не чаще чем 1 раз в неделю.
Перед тем, как начать первую капельную инфузию, нужно провести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела ≥14 кг и половину дневной дозировки (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела <14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений возможно вводить с рекомендованной скоростью часть р-ра, которая осталась.
В/в струйное введение . Венофер возможно вводить в/в медленно в виде неразбавленного р-ра со скоростью 1 мл/мин (5 мл Венофера (100 мг железа) вводится за 5 мин), однако максимальный объем р-ра не должен превышать 10 мл Венофера (200 мг железа) за 1 инъекцию.
Перед тем, как начать введение, нужно провести тест-дозу: взрослым и детям с массой тела ≥14 кг — 1 мл (20 мг железа), а детям с массой тела <14кг— половину дневной дозировки (1,5 мг железа/кг) медленно в течение 1-2 мин. Если в течение периода наблюдения, который длится не менее 15 мин, не появились побочные эффекты, возможно вводить оставшуюся часть лекарственной дозировки.
Венофер возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.
Расчет дозировки . Дозировка рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме больного по формуле:
общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb (г/л) — уровень Hb пациента (г/л)) × 0,24 + депонированное железо (мг).
Для пациентов с массой тела <35 кг: нормальный уровень Hb — 130 г/л, количество депонированного железа — 15 мг/кг массы тела. Для заболевших с массой тела >35 кг: нормальный уровень Hb — 150 г/л, количество депонированного железа — 500 мг. Коэффициент 0,24=0,0034 × 0,07 × 1000 (содержание железа в Hb = 0,34%, объем крови = 7% массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).
Общий объем Венофера, который нужно ввести (мл) = общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл.

В случае, когда полная необходимая дозировка превышает максимально допустимую разовую дозу, предлогается дробное введение лекарства.
Если через 1-2 нед после начала лечения не замечено улучшения гематологических показателей, первоначальный диагноз нужно пересмотреть.
Расчет дозировки для восполнения уровня железа после кровопотери или донорства
Дозу лекарства Венофер, необходимую для компенсации дефицита железа, определяют по следующей формуле:

если количество потерянной крови известно : в/в введение 200 мг железа (=10 мл Венофера) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (=400 мл с концентрацией Hb 150 г/л); количество железа, которое нужно компенсировать (мг) = количество единиц потерянной крови × 200, или необходимый объем лекарства Венофер (мл) = количество единиц потерянной крови × 10;
при снижении уровня Hb : применять предыдущую формулу, однако надлежит иметь в виду, что депо железа пополнять не требуется. Количество железа, которое нужно компенсировать (мг) = масса тела (кг) × 0,24 × (нормальный уровень Hb (г/л) — уровень Hb пациента (г/л)). В частности: масса тела — 60 кг, дефицит Hb =10 г/л, следовательно — необходимое количество железа =150 мг, а необходимый объем лекарства Венофер =7,5 мл.

Стандартная дозировка
: 5-10 мл Венофера (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня Hb.
Дети : имеются лишь ограниченные данные о использовании лекарства у детей. В случае клинической необходимости (для быстрого пополнения организма железом) предлогается вводить не более 0,15 мл лекарства Венофер (3 мг элементарного железа) на 1 кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.
Наибольшая разовая дозировка
Взрослые и пациенты приклонного возраста : для инъекций 10 мл Венофера (200 мг железа) — длительность введения не менее 10 мин, не более 3 раз в неделю; для инфузии — в зависимости от показаний разовая дозировка может достигать 500 мг железа. Максимально переносимая разовая дозировка составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела и вводится 1 раз в неделю, однако она не должна превышать 25 мл лекарства Венофер (500 мг железа). Время введения лекарства и способ разведения приведены выше.

Противопоказания

анемия, не связанная с дефицитом железа (в частности , мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга); перенасыщение организма железом ( , ) или нарушение процесса утилизации железа (в частности сидероахрестическая анемия или анемия, вызванная отравлением свинцом, кожаная , ); повышенная чувствительность к компонентам лекарства; I триместр беременности.

Побочные эффекты

к наиболее распространенным нежелательным реакциям на препарат (наблюдались у 0,5-1,5% пациентов), о которых сообщалось, относятся дисгевзия, пирексия и озноб, реакции в месте введения лекарства, тошнота. Анафилактоидные реакции появляются редко, но могут быть наиболее серьезными нежелательными явлениями (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нежелательные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщалось исключительно в течение постмаркетинговых исследований, а не клинических испытаний).
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы
Часто: транзиторное искажение вкусовых ощущений, особенно привкус металла (дисгевзия). Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: , обмороки, потеря сознания, ощущение жжения кожи. Неизвестно: нарушение сознания, спутанность сознания.
Со стороны сердца
Нечасто: , сердцебиение. Неизвестно: .
Со стороны сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипотензия, циркуляторный коллапс. Редко: АГ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: , одышка.
Со стороны пищеварительного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, крапивница, сыпь и , эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: мышечные спазмы, . Редко: отек суставов, .
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка, озноб; приливы; дискомфорт в груди. Реакции в месте введения, в том числе поверхностный , жжение, отечность. При случайном экстраваскулярном введении лекарства могут возникнуть боль, воспаление, некроз тканей и изменение цвета кожи на коричневый. Редко: ангиоэдема, периферический отек, усталость, недомогание, ощущение жара, отек. Очень редко: бледность, повышение потливости, . Неизвестно: хроматурия.

Особые указания

Венофер возможно использовать только тем пациентам, диагноз анемии которых подтвержден результатами соответствующих исследований (в частности результатами определения ферритина плазмы крови, или гемоглобина, или гематокрита, или подсчета количества эритроцитов, или определения их параметров— среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).
Перед применением ампулы надлежит осмотреть относительно наличия осадка и повреждений. Использовать возможно только коричневого цвета водный р-р, несодержащий осадок. Венофер надлежит вводить срочно после открытия ампулы.
В/в препараты железа могут привести к возникновению аллергических или анафилактических реакций, потенциально опасных для жизни. Поэтому вводить препарат нужно в помещении с соответствующим оборудованием для сердечно-легочной реанимации. В связи с высоким риском развития аллергических реакций у заболевших БА, экземой, с поливалентной аллергией, с аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа препарат прописывают с осторожностью. С особой осторожностью Венофер надлежит использовать пациентам с расстройствами функций печени, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также с острой или хронической инфекцией. Парентеральное введение железа может негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции. Также осторожность требуется при введении лекарства лицам с низкой возможностью плазмы крови связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.
Результаты исследований у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Венофер.
Надлежит строго соблюдать скорость введения лекарства, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии. Высокая частота развития нежелательных побочных эффектов (особенно возникновение гипотензии) ассоциируется с повышением дозировки или скорости введения лекарства.
Надлежит избегать околовенозного введения, поскольку это приводит к боли, воспалению, некрозу тканей и окраске кожи в коричневый цвет.
Несовместимость . Венофер возможно смешивать только со стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида. Никаких других р-ров для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не допускается, поскольку существует риск преципитации и/или другого фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из полиэтилена и поливинилхлорида не изучена.
Использование в период беременности или кормления грудью . Существуют ограниченные данные по применению лекарства у беременных, которые показали отсутствие отрицательного влияния железа гидроксид сахарозного комплекса на течение беременности и здоровье плода/ребенка. До сих пор не проводилось нормально контролируемых исследований среди беременных. Результаты исследований терапевтических доз среди животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Но надлежит оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарства во II и III триместр беременности. Препарат противопоказано использовать в I триместр беременности.
Проникновение неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Но надлежит оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарства в период кормления грудью.
Дети . Имеется лишь ограниченные данные о использовании лекарства у детей (см.Использование). Назначение лекарства детям предлогается только по жизненным показаниям (для быстрого пополнения железа в организме).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами . Маловероятна. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами до исчезновения симптомов.

Взаимодействия

Венофер не надлежит использовать одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается. Поэтому лечение пероральными лекарствами железа надлежит начинать не раньше чем через 5 дней после последней инъекции лекарства Венофер.

Передозировка

передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз. В случае передозировки предлогается использовать симптоматические средства и, если нужно, вещества, связывающие железо (хелаты).

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
После вскрытия ампулы с учетом микробиологической характеристики препарат надлежит использовать срочно.
После разведения физиологическим р-ром физико-химическая стабильность при комнатной температуре составляет 12 ч.

Венофер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Venofer

Код ATX: B03AC02

Действующее вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, или железо-сахарозный комплекс (iron sucrose)

Производитель: Инк. Вифор (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 08.11.2017

Венофер – противоанемический препарат, предназначенный для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного введения (в ампулах по 2 и 5 мл, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

Действующее вещество Венофера – железа (III) гидроксид сахарозный комплекс – 540 мг/мл, что соответствует содержанию железа 20 мг/мл.

В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит воду для инъекций и натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Венофера является железо-сахарозный комплекс, представляющий собой ядро многоядерного гидроксида железа (III), которое окружено большим числом нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса данного комплекса составляет около 43 кДа. По структуре многоядерное железосодержащее ядро похоже на структуру ядра белка ферритина, выполняющего функцию физиологического депо железа.

Комплекс позволяет создавать управляемый источник утилизируемого железа для ферритина и трансферрина, которые отвечают за депонирование и транспорт железа в организме.

После внутривенного введения комплекса его многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и селезенки. На следующей стадии железо расходуется на синтез гемоглобина, миоглобина, других железосодержащих ферментов или хранится в форме ферритина в печени.

Фармакокинетика

В исследовании с привлечением пациентов с хронической почечной недостаточностью и анемией изучали феррокинетику меченного 59 Fe и 52 Fe железо-сахарозного комплекса. Показано, что на протяжении 6–8 часов комплекс 52 Fe захватывался селезенкой, костным мозгом и печенью. Считается, что процесс захвата богатой макрофагами селезенкой радиоактивной метки типичен для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

Здоровым добровольцам однократно внутривенно вводили дозу Венофера, содержащую 100 мг железа. В этом случае при средней концентрации 538 µмоль/л время достижения максимальных суммарных концентраций железа в сыворотке крови составляло 10 минут после введения. Объем распределения центральной камеры соответствовал объему плазмы (примерно 3 л).

Большая часть сахарозы распадается после инъекции. Многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой селезенки, костного мозга и печени. Через 4 недели 59–97% железа утилизируется эритроцитами.

Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса составляет приблизительно 43 кДа, что является достаточным для предотвращения его выведения почками.

Выведение железа через почки на протяжении первых 4 часов после внутривенной инъекции эквивалентной 100 мг железа дозы Венофера составляло до 5% от введенной дозы. Через 1 сутки суммарное содержание железа в сыворотке крови снижалась до уровня, зафиксированного перед инъекцией. Выведение сахарозы почками составляет около 75% от начальной дозы.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венофер применяется при железодефицитных состояниях:

Непереносимость препаратов железа, предназначенных для перорального применения, или несоблюдение режима терапии;
Наличие активных воспалительных заболеваний кишечника, когда эффективность применяемых перорально препаратов железа ограничена;
Необходимость быстрого восполнения железа;
Нарушение процесса утилизации железа;
Симптомы перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз);
Анемия, не связанная с дефицитом железа;
Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
I триместр беременности.

Противопоказания

С осторожностью Венофер назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, экземы, печеночной недостаточности, хронических и острых инфекционных заболеваний, поливалентной аллергии, аллергических реакций на другие парентеральный препараты железа, а также при повышенном содержании ферритина в сыворотке и при низкой железосвязывающей способности сыворотки и/или дефиците фолиевой кислоты.

Инструкция по применению Венофера: способ и дозировка

Венофер предназначен только для внутривенного введения (медленно струйно или капельно) или для введения в венозный участок диализной системы.

Одномоментное введение полной терапевтической дозы Венофера недопустимо. Перед введением первой терапевтической дозы рекомендуется назначение тест-дозы. При возникновении каких-либо проявлений непереносимости в течение периода наблюдения следует немедленно прекратить введение препарата.

Перед использованием следует осмотреть ампулу на наличие повреждений, к применению пригоден раствор коричневого цвета без осадков.

Наиболее предпочтительный вариант введения Венофера – капельная инфузия, так как такой способ уменьшает риск выраженного снижения артериального давления и возможность попадания препарата в околовенозное пространство. Перед введением необходимо развести Венофер раствором натрия хлорида 0,9% в пропорции 1:20. Количество железа в растворе определяет время, необходимое для введения препарата:

500 мг – 3,5 часа;
400 мг – 2,5 часа;
300 мг – 1,5 часа;
200 мг – 30 минут;
100 мг – не менее чем 15 минут.

Максимально переносимая разовая доза Венофера составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела, вводить ее следует не менее 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Первому капельному введению терапевтической дозы Венофера предшествует введение тест-дозы, которая для взрослых пациентов и детей, чья масса тела более 14 кг, составляет 20 мг железа, а для детей с массой тела менее 14 кг – половина дневной дозы (1,5 мг железа на 1 кг массы тела). Вводить тест-дозу следует в течение 15 минут. Если нежелательные эффекты отсутствуют, оставшаяся часть препарата вводится с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: при введении препарата внутривенно медленно Венофер используется в неразведенном виде, скорость при этом составляет 1 мл препарата в минуту. Максимально допустимая доза препарата за инъекцию – 10 мл (200 мг железа).

Перед первым струйным введением пациенту в течение 1-2 минут вводится тест-доза: 1 мл препарата для детей с массой тела более 14 кг и взрослых пациентов, половина дневной дозы (1,5 мг на 1 кг массы тела) – для детей, чья масса тела менее 14 кг. Если по истечении 15 минут после введения тест-дозы нежелательные реакции отсутствуют, оставшийся раствор вводится с рекомендованной скоростью. После процедуры пациенту рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

При введении препарата в венозный участок диализной системы необходимо строго соблюдать рекомендации, описанные для внутривенной инъекции.

Доза определяется по специальной формуле индивидуально и зависит от общего дефицита железа в организме пациента.

Стандартная доза Венофера для лиц пожилого возраста и взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина). Данные о применении препарата у детей, возраст которых менее 3 лет, ограничены. В этом случае вводится не более 0,15 мл Венофера на 1 кг масс тела 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина).

Максимально переносимая разовая доза для людей пожилого возраста и взрослых пациентов:

Струйно – 10 мл (200 мг железа) время введения – не менее 10 минут;
Капельно – до 500 мг железа (7 мг на 1 кг массы тела), вводится 1 раз в неделю.

Побочные действия

Побочные действия, возникающие на фоне применения Венофера, отмечались очень редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, чувство жара, коллаптоидные состояния, «приливы» крови к лицу;
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, разлитые боли в животе, тошнота, рвота, диарея, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, боли в конечностях, артралгия, миалгия, отек суставов;
Со стороны нервной системы: головные боли и головокружение, парестезии, потеря сознания;
Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм;
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, нарушения пигментации, чрезмерное потоотделение, эритема;
Аллергические реакции: отек лица, отек гортани, анафилактоидные реакции;
Нарушения общего характера: боли в груди, чувство тяжести в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, озноб, слабость, астения, чувство недомогания, бледность;
Местные реакции: отек и боль в месте инъекции.

Передозировка

Передозировка Венофера может привести к перегрузке железом, вследствие чего могут проявляться симптомы гемосидероза. Лечение должно осуществляться с использованием хелатирующего препарата для связывания железа либо по стандартам медицинской практики.

Особые указания

Проникновение Венофера за пределы сосуда может привести к некрозу тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет, поэтому необходимо избегать попадания препарата в околовенозное пространство. Если подобное осложнение произошло, следует нанести на место инъекции гепаринсодержащие препараты, что способствует ускорению выведения железа и предотвращению его дальнейшего проникновения в окружающие ткани.

Применение внутривенных препаратов железа может способствовать развитию аллергических или анафилактоидных реакций, потенциально опасных для жизни.

Среди пациентов с повышенной чувствительностью к декстрану железа были проведены исследования, которые показали отсутствие осложнений на фоне терапии Венофером.

Физическая и химическая стабильность препарата после разведения физиологическим раствором сохраняется при комнатной температуре в течение 12 часов, но с микробиологической точки зрения, препарат рекомендуется применять незамедлительно. Если раствор не был использован сразу после приготовления, всю ответственность за условия и время хранения (которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре и в случае, если разведение осуществлялось в гарантированных и контролированных асептических условиях) несет пользователь.

Нежелательное воздействие Венофера на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Венофер противопоказано применять в I триместре беременности.

Умеренное количество данных относительно применения препарата во II и III триместрах беременности не показало наличия риска для новорожденного или матери. Однако Венофер рекомендуется применять в этот период только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

В исследованиях на животных не выявлены прямые или опосредованные вредные воздействия на течение беременности, состояние эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

Объем информации по экскреции железа в грудное молоко человека в результате внутривенного введения препарата ограничен. В ходе небольшого клинического исследования с привлечением кормящих грудью здоровых матерей с дефицитом железа, получавших дозу железо-сахарозного комплекса, эквивалентного 100 мг железа, через 4 суток после начала терапии концентрация железа в молоке оставалась прежней. Отличия относительно контрольной группы (n = 5) отсутствовали. Поскольку нельзя исключить возможность поступления железа из препарата в молоко матери, в период кормления грудью Венофер следует назначать только после оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Имеется умеренный объем данных исследований об использовании Венофера у детей. В случае необходимости применения препарата не рекомендуется назначать дозы, превышающие 0,15 мл на 1 кг массы тела пациента. При этом введение Венофера должно производиться до 3 раз в неделю.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Венофер следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Венофера и пероральных препаратов железа. Препараты железа, предназначенные для приема внутрь, могут применяться не менее чем через 5 дней после последнего парентерального введения.

В одном флаконе препарат можно смешивать только с физиологическим раствором. Не допускается добавление иных терапевтических препаратов и растворов для внутривенного введения. Не изучена совместимость Венофера с контейнерами из других материалов, кроме полиэтилена, поливинилхлорида и стекла.

Аналоги

Аналогами Венофера являются: Аргеферр, Ликферр 100, Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, Декстрафер, Суфер, Мальтофер, Феррум Лек, ФерМед, Феринжект, Ферролек-Здоровье.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 4-25 °C в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания препарата.

Срок годности – 3 года.

Венофер - лекарственное средство для лечения железодефицитных анемий и преданемических состояний. Предназначен для внутривенного введения. Используется:

При необходимости быстрой компенсации нехватки железа;

У пациентов, плохо переносящих таблетированные формы железа, а также со слабой приверженностью к лечению;

В случаях наличия у пациента острого воспалительного процесса в гастроинтестинальном тракте, когда таблетированные формы железа оказываются неэффективными.

Процесс производства Венофера (препарат выпускается в Швейцарии компанией Vifor International Inc.) столь сложен, что воспроизведение его фармакотерапевтических характеристик и профиля безопасности в настоящее время не представляется возможным. Иными словами дженериков (фармацевтических копий) Венофера не существует - это единственный в своем роде подобный препарат. Снаружи многоядерные центры гидроксида трехвалентного железа окружены молекулами дисахарида сахарозы. Молекулярная масса данного комплекса столь велика, что в таком виде его элиминация почками невозможна. Комплекс характеризуется высокой стабильностью и в физиологических (в противовес искусственным, лабораторным) условиях не высвобождает ионы железа. Удержание железа в данном комплексе обеспечивается структурами, сходными с ферритином - сложным белковым комплексом, выполняющим функцию основного внутриклеточного депо железа в организме человека. Пиковая концентрация железа в крови достигается спустя 10 минут после внутривенной инъекции.

Период полужизни препарата составляет 6 часов. Венофер противопоказан при нежелезодефицитных анемиях, избыточных отложениях железа в органах и тканях различной этиологии, индивидуальной непереносимости препарата, в I триместре беременности. Внутримышечное введение Венофера недопустимо. Перед первым использованием препарата необходимо проверить его переносимость организмом, для чего вводят т.н. тест-дозу. При отсутствии в период мониторинга реакций индивидуальной непереносимости, лекарственное средство можно назначать для дальнейшего применения. Перед введением необходимо удостовериться в отсутствии механических повреждений и осадка на дне ампулы. Наличие осадка недопустимо, такой раствор использованию не подлежит. При отсутствии клинических улучшений после 7-14 дней применения лекарственного средства необходимо провести повторную диагностику возможных причин дефицита железа. Назначение Венофера оправдано только в случае, когда диагноз железодефицитной анемии основывается на соответствующих лабораторных показателях. Препарат вводят медленно, т.к. в противном случае можно спровоцировать резкое повышение артериального давления. Слишком высокая доза препарата, напротив, может вызвать снижение артериального давления. Следует вводить препарат точно в вену, т.к. его попадание в околовенозное пространство может вызвать омертвение тканей.

Фармакология

Средство для лечения железодефицитных состояний. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозе, содержащей 100 мг железа, C max железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. V d центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки - около 3 л. V d в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа (III). T 1/2 - около 6 ч. В первые 4 ч почками выводится менее 5% железа от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения коричневого цвета, водный.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Вводят только в/в (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение следует немедленно прекратить.

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.

Со стороны органов дыхания: очень редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.

Общие реакции: очень редко - астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Местные реакции: очень редко - боль и отек в месте введения.

Показания

Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Противопоказания

Анемия, не связанная с дефицитом железа; признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение процесса утилизации железа; I триместр беременности; повышенная чувствительность к активному веществу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Ограниченный опыт применения при беременности показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Считается, что данное лекарственное средство не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; у пациентов с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентов с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности - снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.