Велафакс таблетки: инструкция по применению. Передозировка препаратом Велафакс

На протяжении жизни человек нередко сталкивается с различными формами депрессивных состояний. У больного не всегда хватает сил, чтобы избавиться от них самостоятельно. Поэтому в таких случаях требуется применение специальных лекарственных препаратов. Их задача – внести положительные коррективы в психическое состояние пациента, постепенно улучшая качество его жизни.

Одним из таких препаратов является «Велафакс». Инструкция по применению средства свидетельствует о том, что данный антидепрессант эффективен против различных форм депрессий независимо от причин возникновения.

Форма выпуска, упаковка и состав

Средство выпускается в виде таблеток желтого либо светло-желтого оттенка овальной формы. Каждая таблетка разделяется черточкой с двух сторон.

Одна таблетка содержит венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг в соответствии с содержанием 37, 5 мг.

В картонной упаковке содержится 14 таблеток в 2 или 4 блистерах.

Еще одна форма выпуска – таблетки такого же цвета округлой формы, разделенные черточкой с одной стороны. Содержат гравировку «Pliva» на обратной стороне.

В состав данной формы таблеток входит венлафаксина гидрохлорид 84,86 мг, в соответствии с содержанием венлафаксина 75 мг.

Как выглядит упаковка препарата, смотрите на фото.

Действие «Велафакса» направлено на передачу нервных импульсов в центральную нервную систему. Венлафаксин с метаболитом ОДВ закрепляют возвратный захват норадреналина и серотонина.

Благодаря хорошей абсорбции наибольшее содержание в крови происходит через 2,4 часа, а главного метаболита через 4,3 часа. Употребление пищи приводит к замедлению абсорбции на полчаса. При этом величина не изменяется.

В каких случаях назначается препарат

Какие же заболевания являются поводом к назначению «Велафакса»? По данным многочисленных исследований, средство оказывает положительный эффект у пациентов с разными формами депрессивных расстройств , в особенности тех, которые сопровождаются увеличением тревожности. «Велафакс» применяется не только в терапии, но и для профилактики рецидивов заболевания.

Как и другие средства против депрессивных состояний, «Велафакс» нередко применяют для лечения головных болей. Препарат повышает эффективность анальгетиков, а также имеет выраженный эффект обезболивания.

Как применяется препарат

«Велафакс»следует употреблять во время приема пищи . В начале применения суточную дозировку 75 мг разделяют на 2 приема. В случае отсутствия положительных изменений в состоянии пациента, дозировка увеличивается до 150 мг (по 75 мг дважды в сутки). Тяжелая депрессия или иные формы заболевания, при которых заболевший находится на стационарном лечении, требуют увеличения дозы до 150 мг по 2 раза в день. В дальнейшем суточная дозировка каждые 2 дня повышается на 75 мг до тех пор, пока не наступит улучшение в состоянии пациента. Корректировать дозировку может только лечащий врач!

Длительность поддерживающей терапии составляет до 6 месяцев, а в некоторых случаях и более. При этом доктор рекомендует к применению минимальную дозировку.

Пациентам с легкой степенью почечной недостаточности корректировтаь дозировку не следует. Умеренная почечная недостаточность требует понижения на 25-50%. Такие больные употребляют всю суточную дозировку 1 раз в день.

Пациенты с небольшой степенью печеночной недостаточности применяют препарат по обычной схеме. Умеренная степень требует понижения дозировки на 50 %.

С осторожностью следует применять «Велафакс» пациентам пожилого возраста по причине возможного нарушения в работе почек . Для заболевших данной возрастной категории применяется минимальная дозировка. Увеличение требует тщательного наблюдения доктора.

Прекращение приема

У пациентов, принимающих препарат, практически не наблюдалось привыкания к нему. Но, к сожалению, существует так называемый синдром отмены, который требует соблюдения определенных правил.

Перед планируемым окончанием приема «Велафакса» требуется постепенное уменьшение дозы . Период времени, необходимый для окончания приема лекарственного средства, зависит от таких факторов:

Дозировка.
Длительность терапии.
Индивидуальные особенности заболевшего.

Прием при беременности и кормлении грудью

При беременности и лактации прием «Велафакса» противопоказан . При необходимости использования данного препарата женщинам репродуктивного возраста рекомендуется применение контрацептивных методов. В случае наступления беременности в период терапии, пациентка должна сообщить об этом доктору.

Действующее вещество оказывает негативное влияние на состояние младенцев.

Противопоказания

Несмотря на доказанную эффективность препарата, существуют ряд заболеваний, при которых применение недопустимо:

Тяжелая степень почечной или печеночной недостаточности.
Возраст пациента до 18 лет.
Период беременности и лактации.
Одновременное употребление ингибиторов МАО.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда, стенокардию, тахикардию, предрасположенность к повышенному артериальному и внутриглазному давлению, глаукому, предрасположенность к суициду, а также с пониженным весом, следует применять препарат, внимательно наблюдая за своим состоянием.

Побочные реакции

Во время проведения терапии пациенты не наблюдали привыкания к препарату.

В редких случаях возникают побочные реакции организма, которые находятся в прямой зависимости от дозировки. В большинстве случаев отмечаются следующие виды побочных реакций:

В редких случаях наблюдаются такие реакции:

тахикардия;
гепатит;
галлюцинации;
эпилепсия;
кровотечения из матки;
анафилактический шок.

Если резко прекратить прием препарата, могут появиться симптомы сонливости, слабости, тошноты, рвоты и диареи.

Передозировка

При резком увеличении дозы есть вероятность возникновения симптомов передозировки , таких как головокружение, гипотония, тахикардия, сильная сонливость, спутанность сознания, судороги. Некоторые пациенты отмечали понижение температуры тела. В особенно опасных случаях пациент способен впасть в кому.

Следует помнить, что подобные симптомы могут возникнуть при приеме алкоголя в период применения препарата. Употребление спиртных напитков и «Велафакса» категорически недопустимо и способно привести к смерти пациента!

В случае, если произошло чрезмерное увеличение дозировки, следует провести симптоматическую терапию . Обязательно контролировать состояние сердца с помощью электрокардиограммы. Легким должна быть предоставлена необходимая вентиляция и проходимость органов дыхания. Не следует вызывать рвоту, так как существует угроза аспирации. По причине того, что венлафаксина гидрохлорид и его метаболит не выводится из организма при диализе, процедуру гемодиализа не проводят.

Велафакс: цена

При назначении препарата у пациентов возникает вопрос его цены. Ведь нередко для достижения положительного результата требуется не одна, а несколько упаковок. На стоимость любого лекарственного средства оказывают влияние и производитель, и место производства, и некоторые другие факторы. Цены препарата «Велафакс» в разных аптеках варьируются от 460 до 700 р. в зависимости от дозировки. Приобрести средство можно в любой аптеке России.

Велафакс: аналоги

Иногда случается так, что пациенту не подходит рекомендуемое средство. Для таких случаев существуют заменители препарата .. Качественными аналогами «Велафакса» являются , «Дапфикс», или . Помните, что принимать аналоги препарата можно только с разрешения врача.

Велафакс: отзывы

При назначении препарата пациента в первую очередь интересуют отзывы о его применении. Большинство людей, принимавших «Велафакс», заявляют о том, что данное лекарственное средство оказывает огромное влияние на состоянии психики человека. И не всегда действие препарата только положительное.

Некоторых пациентов пугают слухи о невозможности прекращения употребления препарата и понижения дозировки. Якобы при этом наблюдается ухудшение самочувствия и приходится снова возвращаться к приему.

Доктора, назначающие препарат, говорят о том, что «Велафакс» непростой препарат , который переносится каждым пациентом по-разному. Если он подходит, то это видно уже в самом начале применения. Больной ощущает улучшение состояния. Побочные реакции обычно возникают на начальном этапе лечения. К сожалению, встречаются пациенты, которым «Велафакс» совсем не подходит и отмечается лишь ухудшение состояния.

Однако другие пациенты отмечают положительное действие препарата и отсутствие ухудшения состояния при его отмене. Вот некоторые из них:

Принимаю «Велафакс» 4 месяца. В первые дни было ухудшение, чувствовал слабость и головокружение. Доктор рекомендовал понизить дозировку. Все прошло. Скоро буду прекращать прием. Надеюсь, все пройдет успешно и синдрома отмены не будет.

Алексей, Ярославль

Принимаю «Велафакс» уже 2 года по 1 таблетке в сутки. Делаю перерывы по 2 месяца. Некоторые говорят, что зря пью химию, но я считаю, что зачем терпеть муки, когда есть возможность прекрасно себя чувствовать благодаря препарату. Раньше у меня сильно болела голова, настроение всегда было ужасное, без всяких видимых причин. Теперь мне намного легче.

Ирина, Москва

Пью «Велафакс» почти 4 месяца по назначению невропатолога по 2 таблетки в сутки. Сначала пару дней было плохо, хотелось спать, слабость ужасная. Хотел перестать принимать препарат, но по совету врача просто уменьшил дозировку. Потом стало гораздо лучше. Хочу сказать, что «Велафакс» мне очень помог. Голова болеть перестала, ушел лишний вес. И что еще интересно – совсем не хочется употреблять спиртное!

Михаил, Кострома

И это не единственный отзыв о препарате, в котором отмечается снижение желания употреблять алкогольные напитки.

Встречаются также отзывы о сложности отмены препарата. Это является существенным его недостатком. Прекращать прием следует только под наблюдение врача. Обычно период прекращения приема продолжается в течение долгого времени.

Если «Велафакс» рекомендован для лечения, не следует самостоятельно корректировать дозировку. Наблюдайте за состоянием организма и регулярно посещайте доктора. Помните, что применение препарата без назначения врача опасно для здоровья и даже жизни!

Велафакс (Velafax) – антидепрессивный препарат на основе венлафаксина. Обладает широким спектром антидепрессивного и комбинированного действия, может применяться как в условиях стационара, так и амбулаторно.

Антидепрессант Велафакс выпускается в форме таблеток с концентрацией действующего вещества 37,5 или 75 мг. Действующим веществом выступает гидрохлорид венлафаксина, вспомогательные компоненты: крахмал, целлюлоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Фармакологические свойства

Согласно официальной инструкции по применению Велафакса, препарат нельзя отнести ни к одной группе нейротропных средств по его химической структуре. Он не подобен тетрациклическим и трициклическим антидепрессантам или другим известным химическим соединениям с антидепрессивной эффективностью. Не относится к транквилизаторам.

Механизм действия препарата заключается в его способности стимулировать передачу электрических импульсов в нейронах и значительно ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Несколько меньше ингибирует захват дофамина. При применении препарата было замечено снижение бета-адренергической активности.

Не было отмечено действия на холинергические, альфа-адренергические, опиатные, мускариновые, бензодиазепиновые и гистаминовые рецепторы. Влияния на активность МАО не оказывает.

Максимальные концентрации лекарства достигаются в течение двух часов после применения перорально. Прием пищи способен замедлять всасывание венлафаксина. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания к применению

Велафакс показан для лечения депрессивных состояний, в том числе, рецидивирующих депрессивных эпизодов и больших депрессивных эпизодов. Известно, что Велафакс лечит депрессии, сопровождающиеся ажитацией либо без нее. Может назначаться в профилактических целях.

Противопоказания

Запрещено лечение Велафаксом в следующих случаях:

гиперчувствительность к венлафаксину или вспомогательным веществам;
параллельное лечение ингибиторами МАО;
тяжелые патологии печени и почек.

Не назначается детям и подросткам до 18 лет. Осторожности в применении требуют пациенты со следующими заболеваниями или состояниями организма:

Перед применением препарата необходима обязательная консультация психотерапевта или невролога, который учтет имеющиеся противопоказания.

Правила приема

Таблетки Велафакс принимают перорально, запивая водой. Рекомендуется принимать одновременно с пищей. Дозировку и длительность курса лечения назначает лечащий врач.

При тяжелых состояниях лечение можно начинать со 150 мг в сутки, однако это оправдано только в условиях стационара. Дозировку обязательно делят на несколько приемов. Максимальная суточная дозировка составляет 375 мг в день. Когда желаемый результат будет достигнут, дозировку постепенно снижают.

Поддерживающее лечение может продолжаться в течение полугода с наименьшими эффективными дозировками. Прекращение терапии должно быть постепенным.

Отмена препарата длится как минимум две недели с тщательным наблюдением состояния пациента.

Особые категории

Пациентам с легкой степенью почечной недостаточности не нужно корректировать дозировку препарата. При умеренной выраженности почечных патологий дозировку снижают на треть. Так как выведение препарата у таких пациентов длится дольше, суточную дозировку принимают за один прием.

При выраженных патологиях почек не назначают Велафакс. Пациенты на гемодиализе могут принимать таблетки с дозировкой, сниженной вполовину, после проведения гемодиализа.

При легкой степени печеночной недостаточности не нужно менять дозировку. Умеренная печеночная недостаточность требует снижения дозировки наполовину. При тяжелых патологиях печени Велафакс не назначается.

Пожилым корректировать дозировку не нужно, если сохранена функция почек и печени. Если имеются патологии, коррекцию проводят в соответствии с вышеприведенными рекомендациями. Пациенты старше 65 лет требуют более тщательного контроля лечащего врача, в том числе, при изменении дозировок.

Беременным и кормящим женщинам

Терапия лекарством противопоказана во время вынашивания ребенка. До начала лечения Велафаксом следует исключить наличие беременности, а во время курса терапии использовать надежные контрацептивы.

При применении в третьем триместре беременности не исключается развитие синдрома отмены у новорожденного ребенка.

Действующее вещество и его активный метаболит обнаруживаются в грудном молоке, потому на фоне терапии кормить грудью противопоказано. Если лечение Велафаксом неизбежно, следует рассмотреть вариант перевода ребенка на искусственное кормление.

Нежелательные реакции

Побочные реакции препарата зависят от дозировки и продолжительности курса лечения. Вначале терапии побочные эффекты встречаются чаще, при длительном лечении регистрируются реже.

Со стороны ЦНС могут проявляться такие эффекты, как кошмарные сны, высокая утомляемость, головокружение, проблемы с засыпанием. Пациенты отмечают ощущение мурашек, дрожание конечностей, зевоту, повышенный мышечный тонус.

Редко развивались такие реакции, как апатия, мышечные спазмы, галлюцинации, эпилептические припадки и маниакальные реакции.

Желудочно-кишечный тракт может реагировать нарушениями аппетита, рвотой, тошнотой, сухостью во рту и нарушениями стула. Сердце и сосуды отвечают тахикардией, снижением артериального давления.

При исследовании лабораторных показателей крови отмечаются изменения в печеночных пробах, недостаточность выделения вазопрессина и понижение концентрации натрия в сыворотке крови.

Репродуктивная система может реагировать снижением эректильной функции, нарушениями эякуляции, задержкой мочи и снижением либидо. Среди прочих побочных эффектов: тромбоцитопения, изменения вкуса, помутнение зрения.

Синдром отмены и другие особенности

Резкое прекращение терапии может привести к развитию синдрома отмены, который включает такие симптомы:

повышенная утомляемость;
головная боль;
потеря аппетита;
нарушения стула;
тревожность, бессонница;
низкая концентрация внимания;
чрезмерная потливость;
тревожность, головокружение.

Симптомы выражены слабо и проходят самостоятельно, но снижают качество жизни пациента, потому прекращать лечение следует постепенно.

Терапию начинают с низких доз для предотвращения риска суицидальных попыток у пациентов с депрессией. Пациенты с аффективным расстройством находятся в группе риска развития гипомании и мании.

При развитии аллергических реакций необходимо прекратить лечение препаратом и провести симптоматическое лечение.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается такими состояниями, как изменение показателей электрокардиограммы, желудочковая тахикардия, гипотензия, брадикардия, нарушения сознания и судорожность.

При одновременной передозировке с другими антидепрессантами или алкоголем известны случаи летального исхода.

При передозировке проводят симптоматическое лечение, постоянно наблюдая работу дыхательной функции и кровообращения. В течение первого часа после передозировки эффективны абсорбенты. Промывание желудка и провоцирование рвоты не проводить.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Велафакс с ингибиторами МАО. Необходим двухнедельный перерыв между препаратами. Не влияет на препараты на основе лития, диазепама, имипрамина.

Может повышать сывороточную концентрацию галоперидола и клозапина. Сочетание с электросудорожной терапией не исследовано. Велафакс потенцирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Лекарственные средства, угнетающие активность изоферментов печеночных цитохромов, не изменяют значительно эффективность препарата. Метаболизм Велафакса в печени угнетается при совместном применении с Циметидином.

Цены и аналоги

Препараты венлафаксина отпускаются по рецепту. На данный момент цена Велафакса в Москве составляет от 1711 до 2113 рублей за упаковку. Аналоги Велафакса по действию и активному веществу:

Велаксин;
Эфевелон;
Венлаксор;
Дапфикс;
Венлафаксин;
Венсуэрт.

Плива Хрватска д.о.о. Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна происхождения

Индия/Хорватия Хорватия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с делительной риской на одной стороне и гравировкой "PLIVA" - на другой. Таблетки светло-желтого цвета, продолговатые, с делительной риской с обеих сторон

Фармакологическое действие

Венлафаксин - антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и?1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 - 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Особые условия

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг). У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препара

Состав

венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. венлафаксин (в форме гидрохлорида)37.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. венлафаксина гидрохлорид 170 мг, что соответствует содержанию венлафаксина 150 мг Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк. Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк. Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного). Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, краситель синий патентованный, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин венлафаксина гидрохлорид85 мг, что соответствует содержанию венлафаксина75 мг Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк. Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк. Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного). Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

Велафакс показания к применению

лечение и профилактика рецидивов депрессии (в т.ч. при наличии тревоги).

Велафакс противопоказания

- одновременный прием ингибиторов МАО; - тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин) и/или печени (протромбиновое время более 18 сек); - возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); - беременность или предполагаемая беременность; - период лактации (недостаточно данных контролируемых исследований); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (в т.ч. при удлинении интервала QT), нарушениях электролитного баланса, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе

Велафакс дозировка

37,5 мг 75 мг

Велафакс побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - гепатит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда - изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда - постуральная гипотензия, тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); иногда - задержка мочи. Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда - снижение либидо, меноррагия. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда - нарушение вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: потливость; иногда - реакции светочувствительности; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: иногда - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко - удлинение

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB. Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови. При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. В то же время, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина - основного метаболита имипрамина - и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Передозировка

изменения ЭКГ (удлинение интервала QТ, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотр

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 75 и 37,5 мг.

Фармакологическое действие

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату;
прием с ингибиторами МАО;
значительные нарушения функции печении почек;
беременность ;
возраст до 18 лет.

При перенесенном , , , судорожном синдроме , маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

Чаще возникают:

ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к ;
головокружение, , возбудимость, гипертонус, , тремор, ступор;
нарушения аккомодации , расширение зрачков;
артериальная гипертензия;
повышение уровня холестерина ;
затруднение мочеиспускания;
нарушения эрекции и эякуляции;
слабость, потливость, повышенная утомляемость;
кожная сыпь;
снижение веса.

Реже отмечаются:

гепатит ;
гипонатриемия;
, галлюцинации, серотониновый синдром, эпилептические припадки ;
снижение либидо, ;
задержка мочи;
анафилактические реакции.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии . В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Велафакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве -75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза - 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия , гипотензия , судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя .

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс .

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина .

1 таблетка содержит: венлафаксина 37,5 мг (или 75 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый Е 172, натрия гликолат крахмал тип А, тальк, кремния диоксид безводный, магния стеарат. Описание: таблетки 37,5 мг от желтого до светло желтого цвета таблетки, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах таблетки 75 мг от желтого до светло желтого цвета круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «PLIVA» на другой стороне

Описание

Фармакологическое действие

Венлафаксин является новым по структуре антидепрессантом, который по своему химическому составу не похож на трициклические, тетрациклические или другие существующие антидепрессанты. Он является рацематом с двумя активными энантиомерами.

Механизм действия антидепрессанта венлафаксина у людей, как полагают, связан с его способностью усиливать деятельность нейромедиаторов в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ODV), являются мощными ингибиторами обратного захвата нейронного серотонина (5- гидрокситриптамина, 5НТ), немного менее сильных ингибиторов нейронного обратного захвата норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Кроме того, венлафаксин и О-десметил венлафаксин снижают (3-адренергические реакции у животных после однократного приема (одна доза) и при длительном использовании. Венлафаксин и его основной метаболит, очень схожи с гочки зрения их общего действия на обратный захват нейромедиаторов, связанных с рецепторами. Венлафаксин не обладает сходством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и а 1-адренергическим рецепторами in vitro головного мозга крыс.

Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связано с побочными действиями to various, наблюдаемых при применении других антидепрессантов: антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые побочные действия. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). In vitro исследования показали, что венлафаксин практически не влияет на опиатные или бензодиазепиные чувствительные рецепторы.

Фармакокинетика

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется, в основном в активный метаболит, О- десметил венлафаксин (ODV). Среднее ± стандартное отклонение (SD) полураспада венлафаксина и ODV в плазме: 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа, соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3-х дней в ходе пероральной терапии с многоразовым приемом препарата.

Всасывание

При однократном пероральном введении венлафаксина, всасывается не менее 92%. Абсолютная биодоступность составляет от 40% до 45% за счет пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина, пики концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа, соответственно.

Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и его метаболита.

Распределение

Венлафаксин и ODV минимально связываются в терапевтических концентрациях с белками плазмы у человека (27% и 30% соответственно). Объем распределения венлафаксина в уровновешенном состоянии составляет 4,4±1,6 л/кг, после внутривенного введения препарата.

Метаболизм

Метаболизм венлафаксина проходит, в основном, в печени.

Выведение

Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина находится в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5%), несвязанный ODV (29%), связанный ODV (26%) или другие незначительные неактивные метаболиты (21%).

Показания к применению

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.

Велафакс применяется при лечении депрессии, включая депрессию, сопровождаемую состоянием тревоги.

После начального удовлетворительного воздействия Велафакс применяется также для предотвращения рецидива (повторения) первого этапа депрессии и предотвращения рекурентного депрессивного расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к венлафаксину или другим компонентам препарата;

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Дети младше 18 лет.

Пациенты с высоким риском серьезных желудочковых аритмий сердца (например, со значительной дисфункцией левого желудочка, NYHA класс III/ IV), или неконтролируемой гипертензией.

Беременность и период лактации

Нет точных данных об использовании венлафаксина у беременных женщин. Потенциальный риск для людей не известен. Венлафаксин следует применять при терапии беременных женщин только в том случае, если ожидаемые выгоды перевешивают любые возможные риски.

Венлафаксин и его активные метаболиты, О-дезметилвенлафаксин, выделяются в грудное молоко. Невозможно исключить риск заболевания младенцев. Таким образом, решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжения/прекращения терапии венлафаксином должно быть сделано, принимая во внимание пользу грудного вскармливания ребенка, и важность терапии венлафаксином для женщин.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Обычная рекомендуемая доза - 75 мг в сутки, разделенная на два приема (37,5 мг два раза в сутки). Если после нескольких недель лечения требуется корректировка клинического состояния, доза может быть увеличена до 150 мг/сутки в два приема (75 мг 2 раза в сутки). Если на взгляд врача требуется более высокая доза, например, при более тяжелых депрессиях или при госпитализации пациентов, начальная суточная доза может составлять 150 мг в два приема (75 мг 2 раза в день). Затем суточная доза постепенно увеличивается на 75 мг каждые 2 или 3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальная рекомендованная суточная доза - 375 мг. Доза затем может постепенно снижаться до обычной дозы в соответствии с толерантностью и ответом пациента на лечение. Рекомендуется принимать венлафаксин одновременно с приемом пищи.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:

У пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин.) суточная доза должна быть уменьшена на 25-50%. Доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, должна быть уменьшена на 50%. Прием препарата следует производить после сеанса гемодиализа.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста:

Не требуется корректировка обычной дозы для пациентов пожилого возраста, однако, как и при любом лечении, должна соблюдаться осторожность из-за возможного наличия почечной недостаточности (см. дозовые рекомендации при почечной недостаточности). Желательно использовать самую низкую эффективную дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением врача при необходимости увеличения дозы.

Восстанавливающая/поддерживающая/длительная терапия:

Врач должен периодически проводить оценку пользы продолжительного лечения венлафаксином у каждого пациента. Общепризнано, что острые тяжелые эпизоды требуют продолжительного в течение нескольких месяцев лечения.

Требуемый период для прерывания терапии зависит от дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Критерий оценки частоты побочных эффектов: часто - более 1%, иногда: от 0,21 до 1,0%, редко: от 0,01% до 0,1%, очень редко: менее 0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (более 1%) — артериальная гипертензия, приливы; иногда (от 0,21% до 1,0%) - артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко (менее 0,01%) - изменения интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, (включая мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1%) - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда (от 0,21% до 1,0%) - скрежетание зубов во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: иногда (от 0,21% до 1,0%) - эксхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко (менее 0,01%) - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: часто (более 1%) - повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах), снижение массы тела; иногда (от 0,21% до 1,0%) - гипонатриемия, повышение массы тела; редко (менее 0,01%) - синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (более 1%) - астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда (от 0,21% до 1,0%) - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко (менее 0,01%) -судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: часто (более 1%) - нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин); иногда (от 0,21% до 1,0%) - меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин). Дерматологические реакции: иногда (от 0,21% до 1,0%) - сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: очень редко (менее 0,01%) - анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто (более 1%) - зевота, повышенное потоотделение.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, сходные с ЗНС, судороги вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана.

При одновременном применении венлафаксин усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.

При одновременном применении венлафаксина с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70%, и повышение Стах, на 88%, при этом Т1/2 не менялся. При одновременном применении с венлафаксином циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень, но не влияет на фармакокинетические процессы О- десметилвенлафаксина, при этом в большинстве случаев происходит лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О- десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени у лиц пожилого возраста).

При одновременном применении венлафаксин не влияет на фармакокинетические процессы имипрамина, но возрастает AUC, Стах, дезипрамина примерно на 35%, a AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2,5 -4,5 раза, при этом имипрамин не влияет на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.

При одновременном применении венлафаксин повышает AUC рисперидона на 32%, но не влияет на суммарный фармакокинетический эффект активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон).

При одновременном применении венлафаксина и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 20%, и снижение Стах, индинавира на 36%.

Индинавир при этом не оказывает влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.

Одновременное применение препаратов лития не влияет на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-дисметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лития.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы. Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP ЗА4, CYP IA2, CYP 2С9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом.

Особенности применения

Возраст и пол

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрация венлафаксина в плазме выше у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6, чем у людей с быстрым метаболизмом. Из-за общего выделения (AUC), венлафаксин и ODY обладают похожими свойствами у быстрых и медленных CYP2D6 и метаболизаторов, нет необходимости изменять дозировку венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов в Child-Pugh А (с несложными нарушениями функции) и в Child-Pugh В (с умеренно тяжелыми нарушениями), время полураспада венлафаксина и ODV было большим по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV - уменьшена. Была отмечена существенная межсубъектная вариабельность. Существуют ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У гомодиализных больных, время полувыведения венлафаксина было увеличено почти на 180%, а клиренс снижен примерно на 57% по сравнению с нормальными пациентами, время полувыведения ODV было увеличено почти на 142%, клиренс снижен примерно на 56%. Необходимо корректировать дозировку у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которым требуется гемодиализ (см. раздел 4.2).

Меры предосторожности

Всем больным необходимо определить риск совершения суицида и отслеживать возможное ухудшение клинического состояния.

В ходе клинических испытаний не отмечено признаков привыкания, развития толерантности, или необходимости увеличения дозы препарата с течением времени.

При резком прекращении приема препарата, при снижении дозы, или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушение сна, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство этих реакций незначительны и не требуют лечения.

При лечении пациентов с депрессией всегда следует учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки пациентам в начале терапии следует выдавать на руки минимальное количество препарата. Специальных рекомендаций по применению препарата у лиц пожилого возраста нет.

На фоне применения венлафаксина не следует употреблять алкоголь. Вопрос о возможности вождения автомобиля и работы с опасными приспособлениями и механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией.

В период применения венлафаксина требуется контроль АД, так как в некоторых случаях наблюдается дозозависимое повышение АД.

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорогами в анамнезе.

С осторожностью и под медицинским контролем назначают венлафаксин пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызвать мидриаз.

У отдельных пациентов, получающих антидепрессанты, может возникать мания, или гипомания. С осторожностью назначать препарат пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе.