Уротол инструкция по применению аналоги. Отзывы к уротол

Регистрационный номер:

ЛСР-005815/09-170709

Торговое название препарата: УРОТОЛ

Международное непатентованное название:

толтеродин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: толтеродина гидротартрат - 1 мг, 2 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.
Оболочка:
Таблетки 1 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый.
Таблетки 2 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 1 мг: Круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета.
Таблетки 2 мг: Круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
М-холиноблокатор

Код ATX: G04BD07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, ЗА4 или 1А2.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (С mах) в сыворотке достигается через 1-2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением С mах в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дсзалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата период полувыведения (Т 1/2) толтеродина составляет 2-3 ч, а Т 1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом Т 1/2 около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Задержка мочеиспускания;
Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
Миастения gravis;
Тяжелый язвенный колит;
Мегаколон;
Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в день, независимо от приема пищи.
Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в сутки, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 месяца после начала лечения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи -катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата. Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел). Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2С19, ЗА4, 1А2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 1 мг и 2 мг. По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/А1. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.

Уротол представляет собой лекарственный продукт, направленный на лечение урологических проблем. Медикамент применяется согласно инструкции после консультации с доктором. Средство отлично купирует признаки гиперактивности мочевого пузыря, существенно облегчает состояние пострадавшего.

Превышение дозировки Уротола грозит серьёзными негативными симптомами. Перед терапией внимательно изучите инструкцию, по необходимости обратитесь к врачу за консультацией.

Фармакологические свойства

Уротол после приёма быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основные компоненты средства достигают максимальной концентрации спустя три часа после употребления лекарства. Сильный метаболизм приводит к полувыведению лекарственного продукта спустя несколько часов, у пациентов с умеренным метаболизмом этот период составляет около десяти часов.

Метаболизируется лекарственный продукт в печени, выводится почками. Положительный эффект после использования Уротола наблюдается спустя четыре недели после регулярного использования. В начале терапии может увеличиваться количество остаточной мочи, частота опорожнения, но это временный эффект, затем средство купирует неприятные симптомы заболевания.

Состав и форма выпуска

Уротол включает толтеродина гидротартрат (основное вещество) в количестве 1/2 мг.

К вспомогательным компонентам таблеток, покрытых оболочкой, относят:

диоксид коллоидный,
натрия стеарилфумарат,
целлюлоза микрокристаллическая.

Пилюли запакованы в блистеры и картонные пачки.

Показания к использованию

Лекарственный продукт показан при , различной этиологии. Также Уротол отлично справляется с частыми позывами к опорожнению мочевого пузыря, вызванные патологическим недугом.

Противопоказания

при повышенной чувствительности к отдельным компонентам лекарства;
серьёзные задержки мочеиспускания;
язвенный колит;
закрытая глаукома, не поддающаяся лечению;
детский возраст.

Осторожно используют лекарство в следующих случаях:

при выраженной обструкции мочевыводящих путей (из-за повышенного риска задержки опорожнения мочевого пузыря);
наличие риска снижения перистальтики кишечно-желудочного тракта;
печёночная или ;
невропатия.

Вероятные побочные эффекты

При неправильном применении Уротола или передозировке, препарат вызывает массу негативных реакций со стороны различных систем пациента:

зачастую отмечается появление аллергической реакции, отёка Квинке;
сердечно-сосудистая система может остро реагировать на приём лекарства: повышенное артериальное давление, тахикардия, аритмия;
со стороны пищеварительной системы отмечаются резко неприятные симптомы: запор, боли в животе, сухость во рту, метеоризм, нарушения пищеварения;
нервная система может негативно реагировать на длительное применение Уротола: головные боли, головокружения, галлюцинации, сонливость, нервозность;
в некоторых случаях отмечается задержка мочеиспускания;
увеличение массы тела, бронхит, отёчность, сильные боли в груди.

При обнаружении неспецифических симптомов прекратите приём средства, обратитесь к медику, иногда требуется устранение неприятных симптомов.

Важно! Уротол может снижать психомоторные функции, в период лечения соблюдайте осторожность при вождении транспортными средствами, также при занятиях с потенциально опасными агрегатами, требующие повышенной концентрации внимания.

Использование во время беременности

Применение Уротола разрешается, если предполагаемая польза для дамы превышает возможный вред для плода. Использование лекарства в период кормления грудью не исследовалось. Во время применения медикамента, женщинам нужно использовать барьерные методы контрацепции, если они принимают оральные контрацептивы.

Инструкция по применению и дозировка

При гиперактивности мочевого пузыря назначают по 2 мг в сутки, нарушения функции работы внутренних органов приводят к уменьшению дозировки до 1 мг в день. Также в случае нежелательных последствий можно уменьшить количество лекарства Уротол с 2 до 1 мг.

Продолжительность лечения зависит от выраженности признаков недуга, особенностей пациента. Курс терапии определяет доктор, по необходимости лечение повторяют несколько раз, если медикамент хорошо переносится.

Перейдите по адресу и прочтите о причинах и лечении рези при мочеиспускании у мужчин.

Уротол: аналоги

Если по каким-либо причинам Уротол не подходит, его можно заменить аналогичными средствами.

Подбором подходящего медикамента занимается врач:

Везикар. Назначается для симптоматического терапии недержания мочи, также ургентных позывов к мочеиспусканию;
Бетмига. Лекарство используется для купирования недержания мочи или частых позывов к опорожнению мочевого пузыря;
Дриптан. Предназначен для лечения неизвестного происхождения, разрешён к приёму для детей старше пяти лет.

Перед заменой основного средства проконсультируйтесь с доктором, возможно, Уротол подходит вам, только требуется снизить дозировку для устранения появления побочных средств.

Стоимость и сроки хранения

Цена Уротола в таблетках составляет около 625 рублей за упаковку 56 таблеток (1 мг), аналогичный продукт (2 мг) - 750 рублей за упаковку. Конкретная стоимость средства может варьироваться в зависимости от аптеки, где была совершена покупка.

Средство отпускается по рецепту, препарат храните в оригинальной упаковке, температура во время всего хранения не должна превышать двадцать пять градусов. Продолжительность хранения Уротола составляет два года. После его истечения не применяйте лекарственный продукт.

Фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Блокирование этих рецепторов вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В исследованиях на животных была продемонстрирована избирательность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг препарата отмечали неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и снижение давления детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксиметильного производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с активным метаболизмом способствует существенному повышению эффекта препарата. Максимальный терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед применения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении М-холинорецепторов и не оказывают значимого влияния на другие типы рецепторов.
Фармакокинетика. Тольтеродин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимального уровня через 1-3 ч после применения. Значение максимальной концентрации в сыворотке крови повышается пропорционально дозе в диапазоне 1-4 мг.
Тольтеродин в основном метаболизуется полиморфным ферментом CYP 2D6, который вызывает образование фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а конечный период полувыведения — 2-3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) тольтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP 3А, вследствие чего образуется N-дезалкилированный тольтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение периода полувыведения (около 10 ч) исходного вещества у лиц со сниженным метаболизмом служит причиной повышения концентрации тольтеродина в крови (приблизительно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся определению. Вследствие этого экспозиция (значение AUC) несвязанного тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом препарата близка к сумме экспозиций несвязанного тольтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с высокой активностью CYP 2D6 при одинаковом дозировании. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы вне зависимости от фенотипа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 дней.
Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с низким метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) и 17% — у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Одновременный прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина повышается, если его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц с низким метаболизмом препарата.
Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Их несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина составляет 113 л. После применения меченого тольтеродина с мочой выводится около 77% радиоактивности, с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, а около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют соответственно около 51 и 29% количества, которое выводится с мочой.
Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается приблизительно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания к применению препарата Уротол

Гиперактивность мочевого пузыря, которая сопровождается такими симптомами, как учащенное мочеиспускание, недержание мочи.

Применение препарата Уротол

Рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также следует снизить до 1 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Противопоказания к применению препарата Уротол

Повышенная чувствительность к тольтеродину или к любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома при отсутствии адекватного лечения; тяжелая миастения; неспецифический язвенный колит; токсический мегаколон; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Уротол

Тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты незначительной и средней степени выраженности, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшения слезоотделения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, нарушение сознания, галлюцинации.
Нервная система: парестезия, головокружение , сонливость.
Органы чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения , в том числе нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Почки и мочевые пути: задержка мочи.
Общие проявления: повышенная утомляемость, головная боль , боль в груди, периферические отеки.
Прочие: очень редко — анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания по применению препарата Уротол

Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина: у пациентов со значительной обструкцией путей оттока мочи в связи с риском задержки мочи; при обструктивных заболеваниях ЖКТ (стеноз привратника); при заболеваниях почек; заболеваниях печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки); нейропатии; ущемленной грыже; риске ухудшения моторики пищеварительного тракта; у больных с факторами риска удлинения интервала Q-T (гипокалиемия, брадикардия, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал Q-T ) и заболевания сердца, такие как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Перед началом лечения препаратом следует исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому при применении препарата нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций и быстрого принятия решений (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и др.).

Взаимодействия препарата Уротол

Одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении М-холиномиметиков выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

Передозировка препарата Уротол, симптомы и лечение

Максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидротартрата однократно. Наиболее выраженными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
Возможное симптоматическое лечение при передозировке представлено в таблице:

Условия хранения препарата Уротол

В обычных условиях.

Список аптек, где можно купить Уротол:

Санкт-Петербург

Препарат Уротол (Urotol) - антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство.
Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 мес после начала лечения.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Беременность

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Уротол : парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения

Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Уротол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Основные параметры

Название:	УРОТОЛ
Код АТХ:	G04BD07 -

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: толтеродина гидротартрат - 1 мг, 2 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.
Оболочка:
Таблетки 1 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый.
Таблетки 2 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту

Хорошо помог

Преимущества: Помог справиться с проблемой

Недостатки: Нельзя беременным, влияет на способность управлять автомобилем

Сколько себя помню, у меня был гиперактивный мочевой пузырь. Стоит понервничать, как начинаются позывы на мочеиспускание. Это состояние доставляло массу неудобств, приспосабливалась, как могла, в основном, старалась не пить перед выходом из дома. Так бы и мучилась, если бы терапевт, к которому однажды обратилась совсем по другому поводу, не посоветовал бы Уротол. Сначала насторожила высокая цена и перечень серьезных побочек, вплоть до отека Квинке (который у меня уже был однажды и которого очень боюсь), но потом все-таки рискнула, и все оказалось не так страшно. Никаких негативных реакций я не почувствовала, а улучшение качества жизни произошло значительное. А стоимость лекарства с лихвой окупилась положительным эффектом. Уротол расслабляет гладкую мускулатуру, это уменьшает спазмы и позывы на мочеиспускание. Действие почувствовала не сразу, а только на второй неделе приема. Стало гораздо легче, а через месяц и вовсе зажила нормальной жизнью, ходила куда хочу и не искала глазами туалет. Таблетки пила утром и вечером, к еде не привязывалась, в пачке было у меня 56 таблеток, так что еще осталось, решила, что буду принимать, ели вдруг наступит обострение.

Дорого и бесполезно

Преимущества: Нет

Недостатки: Высокая цена, отсутствие эффекта

Уротол был выписан мне врачом, когда у меня начался цистит. Стоит это средство дорого, больше 500 рублей. Принимать его нужно было 3 месяца, утром и вечером, по одной таблетке. Я пропила лекарство три недели, но никакого результата не почувствовала. Это меня насторожило, и я пришла к врачу с этим вопросом. Сказали, продолжать принимать средство, как было указано, без каких-либо корректировок. Но и через три месяца облегчения не наступило. Естественно, я была разочарована, цистит очень неприятное заболевание, вызывающее ощущение дискомфорта, а мне пришлось потратить целых три месяца на дорогое и бесполезное средство.

Мне понравился

Преимущества: эффективное средство,цена, доступность

Недостатки: возможны побочеки

Уротол назначен по одной таблетке дважды в день врачом для лечения цистита. В аннотации указано, что результат только через месяц должен быть, но у себя улучшения я заметила гораздо раньше (через две недели). После лекарства первые полторы недели сильно спать хотелось и пить. Но ради того, что уже не бегала в течении часа раз по десять в туалет, ночью стала спокойно спать, терпела и продолжала прием Уротола. Одним словом, лекарство мне понравилось и то, что купить его можно в любой аптечной точке, является огромным плюсом. Но никогда не нужно торопиться. Прежде чем покупать лекарство, нужно обязательно с врачом посоветоваться.