Таблетки Лоратадин — инструкция по применению, от чего помогает, цены, аналоги. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лоратадин (LORATADINE) – это лекарственный препарат, один из самых часто назначаемых при аллергии, облегчающий или снимающий ее симптомы. Относится к группе препаратов противоаллергического, антигистаминного направления. Эффективное лекарственное средство при различных типах аллергии: сенная лихорадка, сезонный аллергический риноконъюнктивит, дерматит, крапивная лихорадка, отёк Квинке, экзема. В настоящее время выпускается в трех лекарственных формах, это обычные и шипучие таблетки, сироп (суспензия).

Состав и форма выпуска

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

После приёма:

Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

От чего помогает Лоратадин?

Препарат создает длительный терапевтический эффект, проявляя антизудные и антиэкссудативные свойства. Лоратадин хорошо помогает от аллергии, снимает спазмы и отечность.

Препарата помогает при следующих заболеваниях и симптомах:

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
поллиноз,
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
ангионевротический отек,
зудящий дерматоз,
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
аллергические реакции на укусы насекомых.

Инструкция по применению

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Лоратадин можно принимать в виде обычных и шипучих таблеток, а также в виде сиропа.

Инструкция:

Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.

В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия - 24 часа.

Во время приема лоратадина, как и любого другого антигистаминного препарата, крайне рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя или снизить его употребление до минимума. В этом случае вероятность возникновения различных побочных эффектов будет крайне незначительной, а терапевтический эффект от медикамента будет максимально высоким.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Можно ли принимать при беременности?

Лоратадин противопоказан для женщин во время беременности и при кормлении грудью.

Противопоказания

Требует снижения дозировки одновременный прием Лоратадина с Эритромицином (Кетоконазолом).
Лоратадин требует осторожного применения с врачебным контролем при почечных и печеночных заболеваниях.
Тяжелые печеночные патологии не допускают прием Лоратадина.
Препарат отменяется, если после приема выясняется индивидуальная непереносимость к его компонентам.
Детям до 2-х лет дозировку назначает врач-педиатр в форме сиропа.
Лоратадин не назначается женщинам в период вынашивания плода или в течение вскармливания грудью.

Особые указания

В инструкции к Лоратадину отмечено, что при нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Побочные действия для организма

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Возможные побочные действия от приёма Лоратадина:

Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Хотя лоратадин и является медикаментом против аллергии, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут возникать или усугубляться уже имеющиеся аллергические заболевания.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
Тахикардия;
Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

В инструкции указано, что:

эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Срок годности таблеток

Препарат отпускается в аптечной сети без рецепта. Лоратадин следует хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Цены в аптеках

Приобрести лоратадин можно почти что в любой аптеке. Наиболее дешево обойдутся таблетки, в то время как самой дорогой формой выпуска является сироп.

Средняя цена:

таблетки — от 60-80 рублей;
сироп — от 100-200 рублей.

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска препарата Лоратадин

таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10(12,14,20,2) пачка картонная 1,2,3,4,5,10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10(12,4,14,20) пачка картонная 1,2,3,4,5;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 1000 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 2000 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 500 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Лоратадин

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика препарата Лоратадин

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита - 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Использование препарата Лоратадин во время беременности

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Лоратадин

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы препарата Лоратадин

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

Передозировка препаратом Лоратадин

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лоратадин с другими препаратами

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин

Условия хранения препарата Лоратадин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоратадин

Принадлежность препарата Лоратадин к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название : Лоратадин

Лекарственная форма : таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа :
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель :
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
Адрес места производства
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

| Loratadine

Аналоги

Рецепт

Rp.: Tab. Loratadini 0.01
D.t.d. №10
S. По 1 таблетке 2 раза в день для лечения аллергических заболеваний (аллергического ринита и конъюктивита, крапивницы, отека Квинке, зудящих дерматозов).

0,1% сироп по 100 и 120мл, 0,1% суспензия для приема внутрь по 30 и 100мл.

Фармакологическое действие

Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Способ применения

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет − по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: массой тела менее 30 кг − 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки, более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с 3 до 6 лет рекомендуется назначение лоратадина в виде сиропа.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени должна быть назначена меньшая доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуемая начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с весом тела более 30 кг.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Побочные действия

Очень редко препарат вызывает рвоту и сухость во рту.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Формула: C22H23ClN2O2, химическое название: Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: Интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакологическое действие: антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Фармакологические свойства

Лоратадин избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и не допускает воздействия гистамина на гладкие мышцы и сосуды, снижает проницаемость капилляров, замедляет экссудацию, снижает эритему и зуд. Лоратадин облегчает и предупреждает развитие аллергических реакций. Эффекты развиваются через 1–3 часа, достигая максимума через 8–12 часов и сохраняясь не меньше суток. Лоратадин имеет слабую бронхорасширяющую активностью. При использовании лоратадина в течение 4 недель толерантности к нему не развивается. Лоратадин не воздействует на центральную нервную систему (лоратадин со своими метаболитами не проникает через гематоэнцефалический барьер) и на интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не было выявлено воздействия на фертильность самцов и самок крыс, а также мутагенного эффекта. В дозах 40 мг/кг (для мышей) и 25 мг/кг (для крыс) лоратадин индуцировал микросомальные печеночные ферменты и при продолжительном приеме препарата были отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.
При приеме внутрь лоратадин быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,3 часа, а дескарбоэтоксилоратадина (активный метаболит) - через 2,5 часа. Прием пищи значительного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает, но тормозит время достижения максимальной концентрации на 1 час (поэтому прием препарата рекомендовано производить до еды). Связывание с белками составляет 97% при концентрации лоратадина в плазме 2,5–100 нг/мл. Равновесные концентрации лоратадина с его активным метаболитом достигаются к 5 дню использования препарата. Лоратадин в печени подвергается интенсивной биотрансформации при участии системы цитохрома Р450 с формированием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. За сутки выводится с мочой 27% общей дозы препарата в виде гидроксилированных конъюгатов или/и метаболитов. Через 10 дней примерно 80% препарата выводится в виде метаболитов в равной степени с фекалиями (40%) и мочой (40%). Время полувыведения лоратадина составляет 3 - 20 часов (в среднем примерно 8,4 часа), а активного метаболита - 8,8 – 92 часа (в среднем - 28 часов). Клиренс лоратадина составляет 142–202 мл/мин/кг, объемы распределения – 119 л/кг. Лоратадин легко проходит в грудное молоко. У больных с хронической почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) максимальная концентрация и AUC лоратадина повышаются (на 120% и 73% соответственно), время полувыведения не изменяется. Гемодиализ существенного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает. При алкогольном поражении печени AUC и максимальная концентрация лоратадина увеличиваются в 2 раза, а активного метаболита не изменяются, время полувыведения лоратадина равно 24 часа, а активного метаболита - 37 часов. У пожилых людей показатели максимальной концентрации и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина повышаются на 50%, при этом время полувыведения лоратадина и его активного метаболита равняется 18,2 часа и 17,5 часов соответственно.

Показания

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный); аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; зудящие дерматозы (хроническая экзема, контактные аллергодерматиты); бронхиальная астма (как дополнительное средство); псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы; аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения лоратадина и дозы

Лоратадин принимается внутрь, до еды. Детям более 12 лет или при массе тела больше 30 кг и взрослым - 1 раз в сутки 10 мг. Детям 2 – 12 лет -1 раз в сутки 5 мг. При почечной (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
При пропуске очередного приема лоратадина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования. Рекомендовано отменить терапию лоратадином не меньше, чем за 1 неделю перед проведением кожной пробы на аллергены.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности можно использовать лоратадин, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Прекратить грудное вскармливание на время лечения лоратадином.

Побочные действия лоратадина

Система пищеварения: сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела, тошнота, анорексия, изменение саливации, зубная боль, нарушение вкуса, стоматит, гастрит, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, очень редко - гепатит, желтуха, некроз печени;
нервная система: головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, нервозность, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, амнезия, обморок, депрессия, тремор, гиперкинезия, парестезия, дисфония, гипестезия, изменение слезоотделения, нарушение зрения, блефароспазм, конъюнктивит, шум в ушах, боль в глазах и ушах, очень редко - судороги;
система дыхания: чиханье, заложенность носа, сухость в носу, синусит, носовое кровотечение, ларингит, фарингит, кашель, бронхит, кровохарканье, боль в грудной клетке, бронхоспазм, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей;
мочеполовая система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, дисменорея, вагинит, меноррагия, импотенция, ослабление либидо, отеки;
система опоры и движения: боли в спине, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц;
аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия;
система кровообращения: сердцебиение, гипертензия или гипотензия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия;
прочие: сухость кожи и волос, жажда, недомогание, астения, лихорадка, фотосенсибилизация, озноб, повышенная потливость, боли в молочных железах, повышение массы тела, алопеция, многоформная эритема, увеличение размеров грудной клетки.

Взаимодействие лоратадина с другими веществами

Кетоконазол и эритромицин, циметидин повышают содержание в крови лоратадина и его активного метаболита. Лоратадин снижает уровень в плазме эритромицина на 15%. Лоратадин не усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

В случае передозировки лоратадином возникают: головная боль, тахикардия, сонливость; у детей с массой тела меньше 30 кг при приеме более 10 мг сиропа отмечались сердцебиение, экстрапирамидные расстройства. Необходимо: вызвать рвоту сиропом ипекакуаны, промыть желудок, принять активированный уголь, проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Гемодиализ неэффективен.