действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика.

Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками (95 %) в неизмененном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Клинические характеристики.

Показания

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых пациентом микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Противопоказания

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Особенности применения

При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.

Вероятность развития нефротоксичного явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.

В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Стрептомицин вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых – 0,5-1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1-3 месяца – 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцев – 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет – 20 мг/кг. Суточная доза для детей от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12-18 лет).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25-0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить ех tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2-3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25-100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводить путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10 % раствора (растворитель – 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин. – не более 0,4 г в сутки.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет Стрептомицин назначать только по жизненным показаниям.

Передозировка

Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ – переведение на искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь (в т.ч. крапивница), гиперемию, зуд, дерматит (в т.ч. эксфолиативный), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квинке, в единичных случаях – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (включая головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухота); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, угнетение нервно-мышечной передачи (включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потеря сознания), периферическая полинейропатия, парестезии (включая парастезию лица) судорожные сокращения мышц.

Крайне редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин) и цефалоспоринами.

Упаковка

По 0,5 г или 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Стрептомицина сульфат: инструкция по применению

Состав

активное вещество: стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин) 1,0 г Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

Фармакологическое действие

После внутримышечного введения 1 г стрептомицина в форме сульфата максимальный уровень в сыворотке 25-50 мкг/мл достигается в течение 1 часа, медленно снижаясь приблизительно на 50% через 5-6 часов.

Поддающиеся оценке концентрации определяются во всех тканях организма за исключением мозга. Значительные количества обнаруживаются в плевральной жидкости и туберкулезных полостях. Стрептомицин проникает через плаценту, причем уровни в сыворотке в пуповинной крови подобны уровням в материнской крови. Небольшие количества выделяются в молоко, слюну и пот.

Стрептомицин выводится путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек от 29% до 89% однократной дозы 600 мг выводится с мочой в течение 24 часов. Любое снижение клубочковой фильтрации приводит к снижению выведения препарата и одновременному повышению его уровней в сыворотке и тканях.

Механизм действия:

Аминогликозиды поступают в чувствительные бактериальные клетки благодаря процессу активного транспорта, который ингибируется в анаэробной, кислотной или гиперосмолярной среде. Внутри клетки они связываются с 30S (и в некоторой степени с 50S) субъединицами бактериальной рибосомы, ингибируя синтез протеинов и генерируя ошибки в транскрипции генетического кода. Механизм, вызывающий смерть клетки, не вполне понятен, однако этому могут способствовать и другие механизмы, включая воздействие на проницаемость мембраны.

Лекарственная резистентность:

Часто сообщалось о резистентности к стрептомицину, которая может развиться у изначально чувствительных штаммов через несколько дней или недель после начала лечения.

Имеются сообщения о низком и высоком уровнях резистенции; считается, что последнее обусловлено мутацией участка связывания рибосомы с антибиотиком и не может быть преодолено синергическим использованием другого препарата, такого как бета- лактамный антибиотик, тогда как штаммы с умеренным уровнем резистентности, обусловленным недостаточны применением или проницаемостью стрептомицина, могут реагировать на комбинированную терапию.

Показания к применению

Стрептомицин показан в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для первичного лечения туберкулеза легких. Стрептомицин применяют в начальной фазе лечения в краткосрочном режиме. Обычная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Противопоказания

Нарушения слуха

Астенический бульбарный паралич

Беременность

Клинически значимая повышенная чувствительность к стрептомицину в анамнезе является противопоказанием к его применению. Клинически значимая повышенная чувствительность к другим аминогликозидам может служить противопоказанием к применению стрептомицина из-за известной перекрестной чувствительности пациентов к препаратам этого класса.

Беременность и период лактации

Беременность:

Второй, третий триместр: повреждение слухового или вестибулярного нерва. Избегать применения, если таковое не является жизненно важным (в случае применения необходимо следить за концентрацией стрептомицина в сыворотке).

Лактация:

Не наблюдалось побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали стрептомицин.

Из-за потенциала серьезных побочных реакций вызываемых стрептомицином у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо принять решении либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания, учитывая важность препарата для матери.

Способ применения и дозы

Содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина непосредственно перед применением, хорошо встряхнуть.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНЫХ ИНЪЕКЦИЙ.

Для взрослых старше 40 лет и лиц с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500-750 мг в сутки.

Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет: для детей до 3-х месяцев - 10 мг/кг массы тела, от 3-х до 6-ти месяцев - 15 мг/кг массы тела, от 6-ти месяцев до 2-х лет - 20 мг/кг массы тела, до 4-х лет - высшая разовая доза 150 мг, высшая суточная - 300 мг. Высшая суточная доза для детей 5-6 лет составляет 300 мг, 7-9 лет - 40 мг, 10-14 лет - 500 мг (0,5 г). Максимальная суточная доза для подростков - 1,0 г. Суточную дозу вводят в 1-2 приема. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Почечная недостаточность:

Может потребоваться уменьшение дозы. Необходимо следить за концентрацией препарата в плазме.

Побочное действие

Часто встречаются следующие реакции: вестибулярная ототоксичность (тошнота, рвота и вертиго); парестезия лица; сыпь; лихорадка; крапивница; ангионевротический отек и эозинофилия.

С меньшей частотой встречаются следующие реакции: кохлеарная ототоксичность (глухота); эксфолиативный дерматит; анафилаксия; азотемия; лейкопения; тромбоцитопения; панцитопения; гемолитическая анемия; мышечная слабость и амблиопия.

Вестибулярная дисфункция, возникающая вследствие парентерального применения стрептомицина, кумулятивно связана с общей суточной дозой. При применении 1,8-2 г/день существует вероятность развития симптомов у большого процента пациентов - особенно у пожилых лиц или пациентов с нарушением функции почек - в пределах четырех недель. Поэтому до, во время и после интенсивной терапии стрептомицином рекомендуется проводить тепловые и аудиометрические тесты, чтобы облегчить выявление возможной вестибулярной дисфункции и/или нарушения слуха.

Вестибулярные симптомы обычно возникают рано и, как правило, обратимы при раннем выявлении и отмене терапии стрептомицином. Через два-три месяца после отмены препарата общие вестибулярные симптомы обычно исчезают, за исключением относительной неспособности ходить в полной темноте или по очень неровной местности. Хотя стрептомицин является наименее нефрогоксичным из аминогликозидов, нефротоксичность возникает редко.

При возникновении побочных эффектов необходимо принять клиническое решение относительно отмены терапии.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Специфического антидота не существует. При передозировке препарата следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение нефротоксических препаратов, включая другие аминогликозиды, ванкомицин, некоторые цефалоспорины, циклоспорин, цисплатин и флюдарабин, или потенциально ототоксических препаратов, таких как этакриновая кислота и, возможно, фуросемид, может повысить риск аминогликозидной токсичности.

Особенности применения

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились, однако такое влияние маловероятно.

Меры предосторожности

Почечная недостаточность, дети и лица пожилого возраста (корректировка дозы и мониторинг функции почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, концентрации стрептомицина в плазме). Дети: болезненная инъекция, при возможности избегать применения.

Риск тяжелых нейротоксических реакций резко возрастает у пациентов с нарушением функции почек или с преренальной азотемией. К ним относятся нарушения вестибулярной или кохлеарной функции, также могут возникать нарушение функции зрительного нерва, периферический неврит, арахноидит и энцефалопатия. Частота возникновения клинически значимых, необратимых вестибулярных поражений особенно высока у пациентов, которых лечат стрептомицином. Следует тщательно следить за функцией почек. Пациенты с нарушением функции почек и/или с повышенным уровнем азота должны получать сниженные дозы стрептомицина. Максимальная концентрация стрептомицина в сыворотке у пациентов с поражением почек не должна превышать 20-25 мкг/мл.

Следует избегать одновременного или последующего применения других нейротоксических и/или нефротоксических препаратов после стрептомицина сульфата, включая неомицин, канамицин, гентамицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, тобрамицин и циклоспорин.

Нейротоксичность стрептомицина может привести к параличу дыхательных мышц вследствие нейромышечной блокады, особенно в случаях, когда препарат применяют вскоре после анестезии или использования миорелаксантов.

Применять стрептомицин в парентеральной форме можно только тогда, когда в течение терапии имеется доступ к надлежащему лабораторному и аудиометрическому оборудованию и обследованию.

С осторожностью, миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность I1-III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Состав:

Стрептомицина сульфата

в пересчете на стрептомицин0.5 г 1,0 г

Растворитель (при наличии в комплекте): в одной полиэтиленовой ампуле содержится 2 мл или 5 мл растворителя - воды для инъекций.

Описание:

Препарат: белый или почти белый кристаллический порошок, гигроскопичный. Растворитель: для инъекций (при наличии в комплекте): бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик. Аминогликозид АТХ:  

J.01.G.A Стрептомицины

J.01.G.A.01 Стрептомицин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В

более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.

В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови примерно 0,5-1.5 ч. Максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г примерно 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы менее 10%. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых около 0,26 л/кг, у детей приблизительно 0,2-0,4 л/кт, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - примерно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом приблизительно 0,3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых около 2-4 ч, у новорожденных примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч., у больных с муковисцидозом около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.

Показания:

Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема; туляремия, бруцеллез, чума; бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллипом или с ванкомицииом); острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.

С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II - III ст., хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин), дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, расстройства слуха, пожилой и детский возраст, период лактации (грудное вскармливание). Беременность и лактация:

При беременности стрептомицинпротивопоказан,поскольку онпроникает через

плацентарный барьер и может оказывать нефротоксичсское и ототоксическое действие на плод человека.

В периоде лактации (грудноговскармливания)применяется с осторожностью

( проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Содержимое флакона растворяют встерильной водедля инъекцийв 2 мл или 4 мл

растворителя на 0,5 г или 1 гстрептомицинасоответственно.Раствор готовят

непосредственно перед введением.

Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, пациентам с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза 750 мг.

Детям: в возрас те до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лег - 20 мг/кг/сут. для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:

3-4 лет - разовая- 150 мг,суточная -300мг;

5-6 лет - разовая- 175 мг,суточная -350мг;

7-9 лет - разовая- 200 мг,суточная -400мг;

9-14 ле г - разовая - 250 мг, суточная- 500 мг;

старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.

Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кт (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этнологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; эитсрококковой этиологии - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза нс должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.

Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезпыо сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Побочные эффекты:

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терап ии стрептом и цином.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); гипербидирубинемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксангами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксичсскос действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия.

Со стороны мочевыделительной системы: иефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нанцитопепия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Со стороны кожи и мягких тканей: эксфолиативный дерматит.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, анти холинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоеноринами.

При одновременном применении с другими нсфро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксииами, капреомицнном) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведсния.

Проявляет синергизм (усиление действия) при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоеноринами).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффек тов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особые указания:

Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Нарушение функции органов чувств:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю кон тролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Нарушение функций ночек:

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек. Нарушение функций кишечного тракта:

Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получающих , но могут развиться

спустя 1-2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отмени ть лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Стрептомицин — это первый антибиотик, который оказался эффективен в отношении микобактерий туберкулеза и чумной палочкой. Эффективно борется с большинством грамотрицательных микроорганизмов, поэтому применяется для лечения туляремии и бруцеллеза, а также в комплексной терапии кишечных инфекций и инфекционных заболеваний органов мочевыделительной системы.

Особенности препарата

Стрептомицин (лат. Streptomycinum) — препарат первого поколения аминогликозидных антибиотиков. Имеет большую токсичность для организма, поэтому применяется только в случаях острой необходимости и невозможности лечения другими препаратами.

Отпуск из аптеки производится по рецепту врача.

Лекарственные формы

Стрептомицин изготавливают в виде сульфата (лат. Streptomycini sulfas) — порошкообразная масса белесого цвета. Выпускается в одной лекарственной форме — стерильный порошок для разведения. Может применяться:

• для парентерального введения (уколы),
• для местного нанесения в виде аэрозоля или спрея,
• или в виде ингаляций для лечения легких.

Состав Стрептомицина

В одном флаконе содержится стрептомицина сульфат в различных дозировках:

• 0,25 г (250 000 единиц);
• 0,5 г (500 000 единиц);
• 1 г (1 000 000 единиц).

Цены

Стоимость стрептомицина сульфата составляет около 100-120 рублей за упаковку из 10 герметично закрытых флаконов. Но найти стрептомицин в свободной продаже в аптеках может оказаться затруднительным.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное действие происходит за счет угнетения производства белка в организме бактерий. Наибольшую активность стрептомицин проявляет в отношении грамотрицательных бактерий (гонококки, кишечная палочка, бруцеллы, микобактерии туберкулеза).

К стрептомицину чувствительны коринебактерии (возбудители дифтерии) и стафилококки. Относительно невысокая восприимчивость препарата у стрептококков, в том числе у пневмококка (возбудитель пневмонии) и энтеробактеров (условно-патогенные микроорганизмы, часто вызывающие поражение мочеполовой системы).

В отношении нижеприведенных групп патогенных микроорганизмов стрептомицин неэффективен:

1. Анаэробные бактерии.
2. Синегнойная палочка.
3. Протеуса.
4. Риккетсии.
5. Ряда штаммов спирохет.

Фармакокинетика

Стрептомицина сульфат быстро проникает в кровяное русло из места введения или нанесения. При пероральном приеме (путем проглатывания) крайне плохо всасывается в желудке и кишечнике, выводится неизмененным вместе с калом. Поэтому практически не назначается для перорального приема, за исключением кишечных инфекций.

Стрептомицин не способен к образованию прочных соединений с белками плазмы. Выводится через почки вместе с мочой, способен накапливаться в корковом веществе.

Показания

Основное показание к применению стрептомицина — первичный туберкулез легких, а также , и . Назначается в составе комплексной противотуберкулезной терапии.

Другие показания:

1. (образование на коже гениталий).
2. Чума (острое, крайне заразное, комплексное поражение организма).
3. Бруцеллез (системное поражение организма с выраженным увеличением лимфоузлов, патологиями сердца, легких, печени, почек, опорно-двигательного аппарата).
4. Туляремия (характеризуется резким увеличением лимфоузлов, лихорадкой, образованием нарывов, язв и по всему телу).
5. (при аллергии или неэффективности пенициллинов).
6. Инфекции мочевыделительной системы (при выявленном и подтвержденном возбудителе).
7. Кишечные инфекции.
8. (при подозрении на вероятное развитие инфекции и нагноений).
9. (в сочетании с другими антибиотиками).

В дерматологии стрептомицин широко используется для лечения туберкулезного поражения кожи. Может быть назначен как через инъекции (уколы), так и местно, путем нанесения смеси, раствора или взвеси на пораженные участки.

В дерматовенерологии стрептомицин используется для лечения венерической гранулемы. Заболевание характеризуется образованием глубоких изъязвлений на коже половых органов, реже — на шее, лице или в ротовой полости. Даже после успешного лечения возможен рецидив через 6-10 месяцев, что потребует повторного курса антибактериальной терапии.

Инструкция по применению

Взрослым

Лечение патологий, вызванных микобактерией туберкулеза, проводится по индивидуально подобранной схеме. Длительность антибактериальной терапии зависит от нескольких параметров:

• от формы, тяжести и стадии заболевания;
• от переносимости пациентом препарата (есть ли побочные действия);
• от наличия положительной динамики.

Для лечения венерической гранулемы назначаются внутримышечные уколы 2 раза в сутки. Разовая доза — 250 мг (250 000 ЕД).

При туляремии назначается введение стрептомицина по 1000 мг в сутки. Рекомендовано продолжать антибактериальную терапию до 5 суток нормальной температуры тела.

Лечение чумы требует введения доз, намного превышающих рекомендованные:

1. При средней тяжести течения кожной или бубонной формы рекомендуется вводить по 500 или 375 мг таким образом, чтобы общая суточная доза составила 1,5 г стрептомицина.
2. При тяжелом течении чумы необходимо довести общую дозу в сутки до 3 г — по 1000 мг через каждые 8 часов.
3. При септической (с заражением крови) и легочной форме чумы в первые 4 дня лечения суточная доза стрептомицина составляет 4 г, при этом максимальная разовая доза — 1 г. На 5 день дозировка уменьшается до 3 г в сутки — по 0,75 г на одну инъекцию.

При бруцеллезе суточная доза стрептомицина увеличивается до 2 г, по 1 г каждые 12 часов. Опасность представляет ранняя отмена препарата или снижение дозировки, т. к. может развиться хроническая форма бруцеллеза.

Для остальных заболеваний (эндокардит, кишечные инфекции и инфекционные патологии мочевыводящих путей) схема лечения очень схожа. Назначается по 120 мг или 250 мг дважды в сутки. При запущенной патологии и тяжелом состоянии пациента кратность введения может увеличиться до 3 инъекций в день. При этом длительность курса от 3 до 10 дней.

Детям и новорожденным

Для детей старше года допустимая доза в сутки — 0,5 г (500 мг или 500 000 ЕД), для подростков старше 14 лет — 1 г (1000 мг или 1 000 000 ЕД). Дозировка рассчитывается на основе массы тела — не более 20 мг на 1 кг.

Расчет дозировки для деток первого года жизни производится следующим образом:

• от 1 до 3 мес. — не более 10 мг на 1 кг в сутки;
• от 4 до 6 мес. — не более 15 мг на 1 кг сутки;
• от 7 мес. и старше — не более 20 мг на 1 кг в сутки.

Стрептомицин весьма токсичен и имеет множество побочных эффектов, поэтому для лечения детей назначается крайне редко. Для лечения новорожденных препарат может применяться только при невозможности обеспечения лечения другими антибиотиками, эффективными в отношении выявленного возбудителя.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам препарат может быть назначен только при наличии прямой угрозы жизни. Стрептомицин проникает в околоплодные воды и секретируется в грудное молоко.

Противопоказания

1. или .
2. Патологии слуха или вестибулярного аппарата.
3. Миастения (аутоиммунное заболевание, провоцирующее нарушение выносливости мышц).
4. Непереносимость стрептомицина.
5. Патологии мозгового кровообращения любой этиологии.
6. (уменьшение просвета артерий конечностей на фоне воспаления оболочки).

Беременность и период грудного кормления не являются абсолютными противопоказаниями, однако лечение стрептомицином назначается крайне редко.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• , чувство тяжести;
• жидкий стул;
• нарушение выработки желчи;
• нарушение функционирования печени.

Нервная система:

• чувство усталости;
• невриты, особенно нервов лица (чувство болезненности, покалывания, онемения или жжения по ходу нерва);
• подергивания мышц;
• парезы и (онемения, мурашки).

У стрептомицина есть несколько специфических побочных действий:

1. Нефротоксичность — способен накапливаться в корковом веществе, что может вызвать нарушения функционирования почек.
2. Ототоксичность — стрептомицин негативно влияет на слуховой аппарат, способен вызвать временную или необратимую глухоту, выраженное снижение слуха, “звон в ушах”.
3. Нарушения вестибулярного аппарата — возможны головокружения, дезориентация, потеря координации.

Помимо этого могут возникнуть общие побочные эффекты, такие как , и или нанесения.

Особые указания

Стрептомицин внесен в список жизненно необходимых лекарственных препаратов, но отпускается из аптек только по рецепту врача. Лечение необходимо проводить под постоянным наблюдением медиков с еженедельным мониторингом функций почек, органов слуха и вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

• Стрептомицин не назначается при использовании других аминогликозидов (флоримицина сульфат, канамицина), т. к. в сочетании препараты снижают эффективность друг друга.
• Также стрептомицин не назначается при лечении препаратами, токсичными для почек и печени.
• Может назначаться в комплексной терапии с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. В этом случае эффективность обоих препаратов увеличивается.
• усиливает действие стрептомицина.
• Противопоказано одновременное использование и стрептомицина.
• В совокупности и стрептомицина усиливается ототоксическое действие.

Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.

Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.
Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина). In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.

Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно - при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается. Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%). Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости). В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается. Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных - 5–8 часов. Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).

Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Показания

В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики - аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.

Способ применения стрептомицина и дозы

Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта). Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза - 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки - из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков - 1 г. Интратрахеально - взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г. Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель). Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин - не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин - не больше 0,4 г.

К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным. Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин. Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов. До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить. У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.

Ограничения к применению

Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту. Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей. Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия стрептомицина

Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.
Органы чувств и нервная система: головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
система пищеварения: тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
мочеполовая система: нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
прочие: дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции - боль и гиперемия в месте инъекции.

Взаимодействие стрептомицина с другими веществами

При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости. Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина. При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются. Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро - и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов). При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Передозировка

При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей - угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости - искусственная вентиляция легких.