Симвастатин алкалоид инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Регистрационный номер: П N016190/01-040411
Торговое название: Дилтиазем.
Международное непатентованное название: дилтиазем .
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.

Состав:
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
дилтиазема гидрохлорид 90,00 мг.
магния стеарат 4,00 мг, лактозы моногидрат 66,00 мг, масло касторовое гидрогенизированное 70,00 мг, макрогол 6000 - 20,00 мг.

Описание:
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ: [С08РВ01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивный активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефракторный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным, уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лежа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренинангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина-II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика:
- всасывание: при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов. после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются.
- распределение: связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Объем распределения препарата в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
- метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в печени, путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов СYР3А4, СYР3А5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл. Биодоступность-40 % (эффект «первого прохождения» через печень).
- выведение: выводится из организма через кишечник с желчью (65%), а в меньшей степени почками (35 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 3,2-6,6 часов. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.
Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания для применения:

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала; профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Противопоказания для применения:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензодиазепина, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, кардиогенный шок, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий, (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, выраженная артериальная гипотензия (систолическое, АД - менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и режим дозирования:

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Обычно назначают по 90 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через две недели.

Меры предосторожности при применении:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, легкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточностью, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.
Дилтиазем снижает проводимость, миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV, блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, блокаторы β-адренергических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина, а также функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль за функцией печени. Для пожилых пациентов стандартные дозы следует приспособить.
Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит - прием препарата следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
При AV блокаде II и III степени - атропин в/в (0,6-1,0 мг). При неудовлетворительной реакции - изопреналин. При артериальной гипотензии - увеличивают прием жидкости и назначают сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности симптоматическая терапия, диуретики, препараты с положительным инотропным действием. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не следует прекращать прием препарата, пока врач не сообщит Вам это.
Очень важно, не прекращать прием препарата, даже если Вам стало лучше.
Если вы прекратили принимать таблетки без совета врача, ваше состояние может ухудшаться.

Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Затем продолжить прием по установленной схеме. Не следует принимать двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (2,4%), головная боль (2,1%), тошнота (1,9%), головокружение (1,5 %), сыпь (1,3 %), астения (1,2%).
С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, "приливы" крови, выраженное снижение артериального давления, ощущение, сердцебиения, обморок, ортостатическая гипотензия, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, жажда, рвота, повышение массы тела, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
При применении в высоких дозах - парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица. Очень редко - полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы, одышка, носовое, кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
Постмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.
Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами может привести к резкому снижению артериального давления.
Дилтиазем оказывает подавляющее действие на проводящую систему сердца, в частности на AV - передачу, поэтому следует иметь в виду данное взаимодействие при его одновременном назначении с кардиодепрессивными лекарствами и/или с бета-адреноблокаторами или антиаритмическими средствами, так как возможно взаимное усиление фармакологических эффектов.
При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Одновременное применение с этанолом может привести к дополнительному сосудорасширяющему эффекту.
Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном применении дилтиазема со статинами, метаболизирующимися через СYР3А4 (например, аторвастатин, ловастатин, флувастатин, и симвастатин).
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Увеличивается действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30 %.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для, ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
При одновременном применении дилтиазема и индукторов СYР3А4 (фенитоина), возможно снижение уровня дилтиазема в сыворотке крови.
Одновременное применение с морацизином приводит к увеличению концентрации морацизина и снижению концентрации дилтиазема в крови.
Одновременное применение дилтиазема с антипсихотическими препаратами может усилить гипотензивный эффект.
При одновременном применении с нифедипином дилтиазем - замедляет выведение нифедипина из организма на 50 %.
Противовирусные средства (атазанавир, ритонавир): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.
Дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и продлевает их период полувыведения. Особое внимание должно быть принято при назначении бензодиазепинов короткого действия метаболизирующимися через СYР3А4 у пациентов, получающих дилтиазем.

Применение при беременности и в период кормления грудью:

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, легкой или умеренной
степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, в острой фазе инфаркта миокарда, (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточностью, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Симвастатин Алкалоид (Simvastatin Alkaloid)

международное и химическое название: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR)-8-этил]-3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагидро-нафтален-1-ил-2, 2-диметилбутаноат;

Основные физико-химические характеристики : красно-розовые круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает симвастатина 10 мг, 20 мг или 40 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота аскорбиновая, бутилгидрокситолуол, магния стеарат, крахмал предварительно желатинизированный, повидон, опадрай II розовый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10АА01.

Действие лекарства . Фармакодинамика .

Симвастатин Алкалоид - препарат, который корректирует липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который берёт участие в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина (ЗХ), холестерина липопротеидов низкой плотностью (Хс-ЛПНП) и триглицеридов. Концентрация холестерина липопротеидов очень низкой плотностью (Хс-ЛПОНП) также снижается, тогда как содержимое холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) несколько повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов. Ему характерно антиоксидантное действие, тормозит пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4−6 недель лечения. Пониженные уровни ЗХ и Хс-ЛПНП у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), приблизительно 61–85% и попадаетае в системный кровоток. Максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через

1, 3–2, 4 часа и снижается на 90% через 12 часов.

Одновременный прием еды не влияет на всасывание симвастатина.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98%.

Метаболизм. Симвастатин поддается эффекта "первого происхождения" через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму – бета-гидроксикислоту). Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутри дозы.

Выведение. Выводится преимущественно с жёлчью и каловыми массами (приблизительно 60%) в виде метаболитов. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1, 9 часа. Приблизительно 10−15% выводится с мочой в неактивной форме.

Показания к применению .

Гиперхолестеринемия: с целью снижения повышенного уровня общего Хс и Хс/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и остальных немедикаментозных методов коррекции не было эффективным.

Ишемическая болезнь сердца: вторичная профилактика у пациентов с повышенным уровнем холестерина.

Способ использования и дозы.

Гиперхолестеринемия. Пациенту необходимо следовать гипохолестериновой диете для снижения холестерина перед началом и в период лечения Симвастатином Алкалоид.

При гиперхолестеринемии рекомендована начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки, вечером. Пациентам, которым необходимо более существенное снижение уровня холестерина-ЛПНП, можно назначить в начальной дозе 40 мг в сутки, вечером. Коррекцию режима дозировки можно провести с интервалом 4 недели.

Для больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией доза Симвастатина Алкалоид составляет 40 мг в сутки однократно, вечером или 80 мг в сутки, разделенные на 3 приема: утром – 20 мг, днем – 20 мг и 40 мг вечером.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, нарушение сна, судороги, парестезии, периферические нейропатии, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатии, миалгии, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, учащение СОЭ, артрит, фотосенсибилизация, понос, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, .

Другие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату (к любому компоненту препарата);

активное заболевания печени или повышение активности трансаминаз неизвестной этиологии;

беременность и кормление грудью.

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Передозировка.

Описанные несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий. Максимальная разовая доза при передозировке становила 450 мг.

При передозировке следует спровоцировать рвоту, использовать активированное угля. Терапия симптоматическая.

Необходимо также контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Особенности использования. Симвастатин Алкалоид следует с осторожностью назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или которые имеют в анамнезе заболевания печени. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени; контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, потом каждые 8 недель в течение первого года и потом 1 раз на пивроку. Пациентам, которые получают симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз на 3 месяца. Если содержимое трансаминаз увеличивается (превышения в 3 раза верхней границы нормы), лечения препаратом отменяют.

Симвастатин может повлечь повышение активности креатинфосфокиназы, обыкновенно клинически незначительное, однако в единичных случаях оно является признаком развития миопатии. При миопатии уровень креатинфосфокиназы повышается более чем у 10 раз относительно нормального уровня, сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют Симвастатин Алкалоид одновременно с препаратами, что повышают содержимое симвастатина в сыворотке крови или усиливают его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

У детей и подростков до 18 лет безопасность и эффективность использования Симвастатина Алкалоид не выявлены.

Беременность и кормление грудью.

Симвастатин Алкалоид противопоказан в период беременности и кормлении грудью. Женщинам детородного возраста, которые принимают симвастатин, рекомендуется использования надежных методов контрацепции. Если в процессе приема препарата беременность все ж настала, необходимо отменить прием Симвастатина Алкалоид, а женщина должна быть уведомлена про возможную опасность для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Симвастатин метаболизируется через CYP3A4, однако не ингибирует её активность и не влияет на концентрации в плазме остальных препаратов (то есть ингибиторов CYP3A4). Как сильные ингибиторы (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека, нефазодон, циклоспорин), так и легкие ингибиторы (верапамил и дилтиазем) CYP3A4 повышают риск развития миопатии через снижение элиминации симвастатина.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты или ниацина (более 1г в сутки) возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы сворачивания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским надзором.

Одновременное употребление грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приёмом Симвастатина Алкалоид, поэтому не следует одновременно их употреблять.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности − 2 года.

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.

Заболевания сердца - это одна из наиболее распространенных причин, которая приводит к ранней смерти населения. На их долю приходится около 55% от всех летальных исходов.

Передозировка

Описано несколько случаев развития при передозировке специфических нарушений, например, сильной боли в животе, спине, сердце. Передозировка средством развивалась после принятия внутрь 450 мг лекарственного средства.

В случае развития данных состояний следует незамедлительно вызвать рвоту, а также выпить активированный уголь (на каждые 10 кг приходится одна таблетка). Если оказываемое лечение не приносит результата следует провести терапию, направленную на устранение имеющихся симптомов.

Кроме того, также следует постоянно контролировать функцию почек и печени, а также креатинофоскиназы в крови.

Противопоказания

Данный препарат имеет ряд состояний, при которых категорически воспрещен прием этого лекарства. К ним относятся:

1. Аллергия на компоненты;
2. Возраст пациента менее 18 лет;
3. Заболевание печени на стадии обострения.

Помимо этого, данное средство следует с повышенной осторожностью назначать при болезнях почек, эпилепсии или же слабой форме заболеваний печени.

При беременности и лактации

В столь волнительный промежуток времени лучше всего отказаться от приема каких-либо медикаментов, в том числе и средства Симвастатин Алкалоид.

Такая мера связана с тем, что активное вещество препарата может оказывать негативное воздействие на плод, вызывая развитие серьезных патологий, иногда даже не совместимых с жизнью.

Кроме воздействия на плод также стоит упомянуть, что данное лекарство также пагубно может сказываться на здоровье самой женщины, ведь у нее может значительно ухудшиться состояние.

В период кормления малыша грудью также нужно воздержаться от приема средства.

Условия хранения

Данное средство должно находиться при температуре от 15 до 25 градусов в месте, где будет достаточно прохладно, но не влажно. Помимо этого, также стоит остерегаться прямых солнечных лучей.