Сермион запрещен. Отзывы к сермион
Препарат Сермион 10 рекомендован к приему при мигрени, церебральном атеросклерозе, тромбообразовании и ряде иных патологий. Его действующее вещество (ницерголин) обладает выраженным фармакотерапевтическим действием, поэтому пользоваться медикаментом можно только по указанию врача и при учете противопоказаний.
Форма выпуска и состав
Препарат производится в виде таблеток по 10 мг ницерголина (активного компонента) в каждой. Дополнительный состав:
- 1,3 мг карбоксиметилцеллюлозы натрия;
- 2 мг стеарата магния;
- 22,4 микрокристаллической целлюлозы;
- 94,3 мг дигидрата гидрофосфата кальция.
Сахарная оболочка таблеток включает в себя:
- 0,06 мг воска карнаубского;
- 0,6 мг канифоли;
- 0,7 мг диоксида титана;
- 0,7 мг карбоната магния;
- 1 мг смолы сандарака;
- 2,7 мг смолы акации;
- 10,9 мг талька;
- 33,4 мг сахарозы.
Таблетки запечатаны в ячеистые стрипы по 25 штук. В каждой коробке содержится 2 стрипа.
Фармакологическое действие
Лекарство способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения, а также обладает активирующим обмен веществ и альфа-адреноблокирующим действием.
Медикамент снижает сосудистое сопротивление, повышает скорость кровотока, доставку глюкозы и кислорода к тканевым структурам головного мозга, снижает сопротивление кровеносных сосудов в легких и агрегацию тромбоцитов, нормализует реологическое показатели крови.
Кроме того, препарат ускоряет кровообращение в нижних и верхних конечностях. При клинических испытаниях была доказана высокая эффективность лекарства при лечении метаболических и сосудистых нарушений.
От чего применяют Сермион 10
Лекарство прописывается пациентам со следующими нарушениями и патологиями:
- выраженная артериальная гипертония (в комплексе с другими препаратами);
- мигрень (головная боль);
- гипертонические и церебральные кризы (в качестве вспомогательного лекарства;
- ишемические атаки;
- синдром Рейно;
- эмболия и тромбоз сосудов головного мозга и периферических артерий;
- церебральный атеросклероз.
Кроме того, лекарство назначается для предупреждения сосудистой деменции у пациентов с факторами риска (включая варикоз).
Как принимать Сермион 10
Таблетки предназначены для приема внутрь. Средняя доза — от 5 до 10 мг трижды в день. Препарат лучше принимать за 1 час до или через 1,5 часа после еды.
В некоторых ситуациях сначала назначается парентеральное введение растворимой формы лекарства, растворенной в растворе хлорида натрия 0,9%, с дальнейшим переходом на таблетированную лекарственную форму с целью поддерживающего лечения.
Продолжительность лечения и точные дозировки устанавливаются медицинским специалистом в зависимости от характера и тяжести течения патологии.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы может наблюдаться нарушение сна.
Со стороны системы пищеварения отмечаются желудочные расстройства в виде запоров и поносов.
Со стороны сосудов и сердца могут возникать «приливы» к лицу и чувство жара.
Противопоказания Сермиона 10
Лекарственное средство противопоказано к приему при наличии индивидуальной непереносимости ницерголина и прочих веществ, включенных в его состав. Другие противопоказания:
- несовершеннолетний возраст;
- кормление грудью и беременность;
- ортостатическая гипотензия;
- инфаркт миокарда в острой форме;
- тяжелые кровотечения;
- брадикардия (выраженная).
С осторожностью медикамент назначается при подагре и гиперурикемии в анамнезе, артериальной гипертензии и в комбинации с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и обмен веществ.
Особые указания
В допустимых дозировках лекарство не оказывает влияния на артериальное давление, но у пациентов с артериальной гипертензией может отмечаться его снижение.
Активное вещество препарата улучшает внимательность. Воздействие медикамента на способность к занятиям потенциально опасной деятельностью и управлению автомобильным транспортом не было полностью изучено.
Применение при беременности и в период лактации
Применение у детей
В педиатрической сфере лекарство не используется.
Передозировка
Не описано случаев существенных осложнений у пациентов, принимавших лекарственное средство в повышенных дозах. В отдельных случаях при существенном нарушении кровообращения назначаются симпатомиметические лекарства и инъекции раствора.
Лекарственное взаимодействие
Препарат может повышать фармакотерапевтическую активность гипотензивных препаратов.
Действующее вещество лекарства метаболизируется при участии фермента CYP2D6, поэтому есть риск изменения его фармакокинетического профиля при комбинированном приеме с другими средствами, в метаболизме которых участвует этот фермент.
При сочетании ницерголина с АСК (ацетилсалициловой кислотой) есть риск удлинения времени кровотечения.
Сроки и условия хранения
Для хранения лекарства подходит затемненное место с умеренной влажностью и температурой. Медикамент сохраняет свои свойства в течение 3 лет.
Условия отпуска из аптек
Из аптек лекарственный препарат отпускается только при наличии рецепта у покупателя.
Сколько стоит
Цена медикамента в российских аптеках начинается от 580 руб. за 50 таблеток в картонной пачке.
Аналоги
Доступные заменители препарата:
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Ницериум;
- Ницеромакс;
- Серголин.
Действующее вещество ницерголин - аналог эрголина с участком никотиновой кислоты, имеет как α - адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность. Улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Имеет антитромбоцитарные свойства, улучшая тем самым реологию крови.
Показания и дозировка:
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флакон — 4 мг):
Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза , тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки)
Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные поражения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения)
Головная боль
Как дополнительная терапия при АГ
Как дополнительная терапия при гипертоническом кризе .
Сермион таблетки 30 мг:
Состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции
Постинсультные состояния
Таблетки 5 мг:
Рекомендованная доза препарата — 5-10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
Таблетки 30 мг:
Рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1-2 раза в сутки (30-60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг. В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг/сут. Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром. Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).
Р-р для инъекций:
Препарат предназначен для парентерального применения.Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки (используя прилагаемый растворитель). Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4-8 мг, предварительно растворить его в 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.
Передозировка:
При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.
Побочные эффекты:
Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах:
Аллергические реакции: ангионевротический отек , зуд , кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость , боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту
Кровотечение
Ортостатическая гипотензия
Артериальная гипотензия
Выраженная брадикардия
Стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов
Период беременности и кормления грудью
Возраст до 18 лет
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
С осторожностью препарат применяют совместно с:
Антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты)
Препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)
Ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)
Препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Состав и свойства:
Таблетки по 5 и 10 мг
Состав оболочки: канифоль, смолы акации и сандарака, тальк, карбонат магния, диоксид титана, воск карнауба, сахароза.
Таблетки 30 мг
Активное вещество: ницерголин 5 или 10 мг.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрофосфат кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, силикон, полиэтиленгликоль, диоксид титана, железа окись.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг №30.
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг №50.
Таблетки, покрытые оболочкой по 30 мг №30.
Порошок лиофилизированный, для приготовления раствора. 4 мг с растворителем в ампулах по 4 мл, № 4.
Фармакологическое действие:
После приема внутрь Сермион подвергается биотрансформации, с образованием нескольких активных метаболитов, которые оказывают влияние на ЦНС. Сермион влияет на различные нейромедиаторные системы, увеличивает потребление глюкозы тканями головного мозга, ускоряет синтез белка и нуклеиновых кислот.
Прием препарата в течение длительного времени (8-24 недели) вызывает улучшение состояния у пациентов, имеющих деменцию, вызванную различными факторами.
Наименование:
Сермион (Sermion)
Фармакологическое
действие:
Ницерголин является производным эрголина с α1-адренергической блокирующей активностью
.
В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.
В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты выявляли одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым вводили Сермион в течение длительного времени, отмечали развитие реакций, похожих на таковые у молодых животных.
Во время применения препарата Сермион у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцирована несколькими агентами (гипоксией, электроконвульсивной терапией (ЭКT), скополамином).
Сермион также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.
Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида, что продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации, Сермион предупреждает гибель нервных клеток
, которая вызвана оксидативным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях.
Сермион ослабляет возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.
Фармакокинетика
.
После перорального применения ницерголин быстро и почти полностью всасывается.
Максимальный показатель радиоактивности в плазме крови после применения у здоровых добровольцев низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина зафиксирован через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального применения составляет около 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.
Через 1 ч после перорального применения 14C-меченного ницерголина у крыс (5 мг/кг) в головном мозгу животных определяли ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% общей радиоактивности).
После перорального применения ницерголина
в терапевтических дозах у здоровых добровольцев площадь под кривой радиоактивности плазмы крови составляла 81 и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались примерно через 1 и 4 ч после применения препарата с Т½ 13 и 14 ч.
Распределение препарата в тканях быстрое и выраженное, что проявляется короткой фазой распределения радиоактивности плазмы крови.
Объем распределения ницерголина достаточно большой (>105 л)
.
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом отмечается большое сродство к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. В основном препарат выводится с мочой (80%), 10–20% - с калом. Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30–60 мг).
Ницерголин в значительной степени метаболизируется перед выведением из организма, преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP 2D6).
выявлено значительное уменьшение выделения MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма - гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
Как вторичный путь метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек
отмечается значительное снижение экскреции MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизуется результате связывания эфирами после в/в введения, что приводит к образованию MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Показания к
применению:
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг
.
Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, возникающие вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; транзиторные нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Сермион таблетки 30 мг
.
Постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона).
Сермион р-р для инъекций (1 флакон - 4 мг)
.
Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при системной АГ.
Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.
Способ применения:
Таблетки 5 мг, 10 мг
: рекомендуемая доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Таблетки 30 мг
: рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки (30–60 мг).
Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно повысить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений со стороны глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15–30 мг/сут.
Препарат следует принимать утром перед основным приемом еды не разжевывая его, запивая жидкостью.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголина и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин в плазме крови ≥2%) рекомендуется снижать дозу препарата.
Препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Применяют препарат в соответствующей дозировке.
Сермион р-р для инъекций
: в/м инъекции 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (используется растворитель, который прилагается).
Медленная инфузия 4–8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно применена в течение дня.
При необходимости Сермион можно применять в/а: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, медленно, в течение 2 мин и более.
Доза, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.
Пациенты пожилого возраста
.
Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациентам пожилого возраста коррекцию дозы проводить не требуется.
Побочные действия:
Редко сообщалось о таких нетяжелых побочных эффектах:
- со стороны ЖКТ
: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе;
- со стороны сердечно-сосудистой системы
: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодение конечностей, тахикардия;
- со стороны ЦНС
: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница;
- аллергические реакции
: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
- репродуктивные нарушения у мужчин
: нарушение эякуляции;
- общие расстройства
: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований отмечали повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Противопоказания:
Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.
Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. Следует с осторожностью назначать препарат больным со стенокардией напряжения и выраженным атеросклерозом.
В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с
гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выводится с мочой, желательно снижать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя
.
Эффект от применения препарата повышается постепенно.
Итак, препарат следует применять в течение длительного времени.
Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма
(включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.
Дети
. Препарат не применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
.
Хотя клинические эффекты препарата Сермион используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучали. В любом случае необходимо соблюдать осторожность, учитывая основное заболевание пациентов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
С осторожностью препарат применяют сочетанно с
:
- антигипертензивными средствами (Сермион может потенцировать их эффекты);
- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействия с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами
, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При сочетанном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
1 флакон лиофилизата Сермиона для приготовления раствора для инъекций
содержит:
- действующее вещество: ницерголин - 4 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1.04 мг.
Растворитель: натрия хлорид - 34 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - q.s. до 4 мл.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 30 мг ницерголина в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.
Ссахарная оболочка (таблетки 5 мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110).
Сахарная оболочка (таблетки 10 мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск.
Пленочная оболочка (таблетки 30 мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика. После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению:
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие , или сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая и , вызванная вазоспазмом);
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Ницерголин применяется внутрь по 5-10 мг 3 раза в сутки, через равные интервалы времени, длительно, по 30 мг 2 раза в сутки.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза вдень.Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции показано применение внутрь таблеток дозировкой 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращенияницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Особенности применения:
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Беременность и период грудного вскармливания. В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Побочные действия:
Выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница.
Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Противопоказания:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженнаябрадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью. или в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: по 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: по 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Различные нарушения в деятельности сосудов требуют комплексного лечения. И иногда пациентам бывает очень сложно разобраться в назначениях врача, понять, какой препарат от чего помогает, и каков его механизм действия. Так, для коррекции сосудистых нарушений медики могут выписывать Сермион. Уточним, что говорит о Сермион 10 мг инструкция по применению, рассмотрим реальные отзывы об использовании такого лекарства, узнаем, есть ли у него аналоги, а также, кому прописывают такое средство.
Сермион – это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения. В его основе находится один активный компонент ницерголин. В одной таблетке 10мг содержится десять миллиграмм такого вещества.
Как действует Сермион ?
Активный компонент Сермиона положительно сказывается на функционировании сосудов в головном мозгу. Это вещество способно улучшать обмен веществ и оптимизировать процессы кровообращения. Кроме того, оно понижает способность тромбоцитов к склеиванию и увеличивает текучесть крови. Применение данного медикамента способствует стойкому улучшению когнитивных (мыслительных) функций, а также снижению выраженности поведенческих нарушений, которые связаны с деменцией. Ницерголин обладает альфа-адреноблокирующими и миотропными спазмолитическими качествами по отношению к сосудам, которые проявляют к нему чувствительность. Увеличивает проницаемость сосудистых стенок для глюкозы.
Сермион положительно сказывается не только на мозговом кровотоке, но и на легочном и почечном кровообращении. Такое лекарство также оптимизирует кровообращение конечностей у пациентов со спастическими артериопатиями. Его использование при гипертонии способствует постепенному умеренному понижению показателей артериального давления.
Кому выписывают Сермион 10мг ?
Таблетки по 10мг чаще всего выписывают пациентам с хроническими нарушениями полноценного мозгового кровообращения. Также такое лекарство может быть назначено больным сосудистыми когнитивными нарушениями. Иногда врачи рекомендуют принимать его при восстановлении после перенесенного инсульта.
Стоит отметить, что терапевтическая эффективность лекарства развивается медленно, поэтому продолжительность терапии ним должна составлять минимум три месяца.
Таблетки Сермион 10мг также могут быть выписаны при необходимости лечения сосудистых расстройств периферической системы кровообращения, представленных артериопатией конечностей и болезнью Рейно. Среди показаний к применению Сермион еще находится мигрень, деменция и вертиго. Данный медикамент может помочь пациентам с облитерирующим эндартериитом, диабетической ретино- и ангиопатией, а также дистрофическими патологиями роговицы и сосудистыми нарушениями в сосудистой или сетчатой оболочке зрительного аппарата. Таблетки Сермион 10мг иногда назначают при вестибулярных и лабиринтных нарушениях, имеющих сосудистое происхождение.
Есть данные, что они могут помочь пациентам с гипертрофией предстательной железы и нарушениями полноценного мочеиспускания, которые развились на фоне нейрогенности мочевого пузыря.
Как правильно принимать таблетки Сермион 10мг ?
Обычно такое лекарственное средство нужно принимать по одной таблетке трижды на день. Для достижения ожидаемого терапевтического эффекта следует осуществлять прием с равным интервалом времени, желательно, между приемами пищи. Стоит помнить о том, что лечение Сермионом должно быть непрерывным, так как он оказывает накопительное воздействие.
Дозировка лекарственного средства подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Есть ли противопоказания ?
Сермион, как и любой другой медикамент, имеет определенные противопоказания к применению. Так, он не может использоваться при:
Аллергии на его компоненты:
Снижении давления;
Выраженном атеросклерозе сосудов на периферии;
Органических патологиях сердца;
Недавно перенесенном инфаркте;
Стенокардии напряжения и брадикардии;
Острых кровотечениях;
Лечении детей;
Беременности;
Грудном вскармливании.
Аналоги
На сегодняшний день в аптеках можно найти следующие стопроцентные аналоги Сермиона:
Ницерголин;
Ницерголин-Ферейн;
Нилогрин.
Перед заменой назначенного лекарства на аналог нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
