Пропанорм - инструкция по применению. Отзывы к пропанорм Пропанорм официальная инструкция

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы
Препарат: ПРОПАНОРМ®

Активное вещество препарата: propafenone
Кодировка АТХ: C01BC03
КФГ: Антиаритмический препарат. Класс I C
Регистрационный номер: ЛС-001169
Дата регистрации: 19.01.06
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Пропанорм, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 300 мг что соответствует содержанию пропафенона 271.05 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пропанорм

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой -адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических -адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd — 3-4 л/кг.
Метаболизм
Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.
Выведение
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч.
Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению:

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
- профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.
При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Побочное действие Пропанорм:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Противопоказания к препарату:

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
- выраженная брадикардия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
- блокада ножек пучка Гиса;
- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
- СССУ;
- синдром «тахикардии-брадикардии»;
- инфаркт миокарда;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- интоксикация дигоксином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.

Применение при беременности и лактации.

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особый указания по применению Пропанорм.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.
Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.
Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма.
В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Пропанорм с другими препаратами.

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Пропанорм.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.

Проблемы с сердцем беспокоят многих людей. Самым распространенным нарушением является экстрасистолия. Данное заболевание вызывает нарушение сердечного ритма, которое многие пациенты пытаются самостоятельно излечить. Однако самолечение, особенно если оно касается такого важного органа как сердце, может закончиться крайне печально. Чтобы избежать проблем и осложнений в будущем, необходимо записаться на прием к доктору.

Только кардиолог сможет подобрать адекватное лечение, которое в скором времени даст результаты. Примечательно, что практически всегда в терапию включают лекарство Пропанорм. Его эффективность была доказана клинически и сегодня мы рассмотрим данный препарат более детально.

Фармакологическое действие

Пропанорм принято относить к классу IC. К этому классу относятся средства, находящиеся в группе медсредств, действие которых направлено на устранение аритмии. Именно поэтому данный лекарственный препарат обычно назначают при любых видах аритмии. Главным действующим веществом является пропафенон. Он входит в состав множества лекарств. Однако в каждом из них его концентрация является различной. Если рассматривать именно на примере Пропанорма, то здесь концентрация вещества достаточно большая. И поэтому первые признаки облегчения симптоматики становятся заметны быстрее.

Оно оказывает весьма специфическое действие, путем воздействия на нервную передачу. А точнее, он просто блокирует эту передачу по натриевым каналам.

Важно!

Лекарственный препарат способен оказывать и обезболивающее действие, а также стабилизировать мембраны сердечных клеток. Именно это и является главным отличием медикаментозного средства.

Инструкция по применению

Средство принято назначать при разных видах аритмии. Однако прежде чем приобрести лекарство, необходимо точно узнать, при каких именно заболеваниях оно обычно назначается.

Экстрасистолии, возникающие в желудочковой и наджелудочковой области сердца.
Фиброляция сердечной мышцы.
Трепетания сердца.
Желудочковая тахикардия.
Предсердно-желудочковая тахикардия.

При выявлении одного из вышеперечисленных заболеваний доктора обычно назначают курс терапии, в которую обязательно включают такое средство как Пропанорм.

Предлагаем вам пройти тест и немного больше узнать о своем сердце

У кого-то из ваших родителей был инфаркт до 60 лет?

кккк

Вы курите и/или употребляете алкоголь чаще 1 раза в месяц?

Приседайте в течение 60 секунд. Ваш пульс выше 100 ударов в минуту?

При сильном физическом усилии или нервном стрессе у вас появляются боли в грудине и/ или одышка?

Едите ли вы более 4 раз в неделю жирную свинину, сливочное масло, сладкие газированные напитки, колбасные изделия?

Ваше сердце

У вас здоровое сердце

На данном этапе ваше сердце здорово. Но важно помнить о том, что необходимо соблюдать здоровый образ жизни и проходить регулярные обследования у вашего семейного врача (минимум 1 раз в году). Узнайте о том, какие анализы и диагностика необходима, чтобы поддерживать ваше сердце здоровым.

У вас есть риск развития сердечных заболеваний

Возможно, уже сейчас у вас появляется одышка, учащенное сердцебиение, хроническая усталость и апатичность. Это может быть первыми симптомами начинающихся проблем с сердцем. О том, как распознать первые симптомы и правильно диагностировать заболевание читайте

У вас не здоровое сердце

Вероятнее всего, вы уже знаете о том, что у вас проблемы с сердечным ритмом. Далее ситуация будет только усугубляться. Вам необходимо пройти комплексное обследование и начать лечение. Об опасности и последствиях разных видов заболевание сердца детально можно посмотреть

Facebook Twitter ВК

Противопоказания

Но далеко не всем пациентам, страдающим различными нарушениями сердечного ритма, доктора склонны выписывать именно такое средство. Подобное объясняется тем, что у Пропанорма имеются определенные противопоказания, которые и являются для некоторых пациентов причиной отказаться от его приема.

Чувствительность к основному компоненту или добавкам.
Блокада сердечной проходимости.
Сердечная недостаточность.
Повышенное давление.
Перенесенный инфаркт.
Отравление таким средством как дигоксин.

Но не только людям, страдающим перечисленными заболеваниями, не рекомендуется использовать при лечении Пропанорм. Существует группа пациентов, которым также желательно обойтись без лечения указанным выше средством. К группе риска, относятся люди, которым прием данного медикамента может принести больше вреда, чем пользы:

преклонный возраст – пациентам, которые старше 70-летнего возраста, крайне нежелательно принимать лекарства, в составе которых имеется пропафенон;
беременность – хотя беременные женщины и могут принимать данный препарат, делать это нужно с большой осторожностью и только после согласования с лечащим врачом;
болезни печени – если у пациента были диагностированы любые нарушения в работе печени, необходимо отказаться от приема лекарства, поскольку оно оказывает существенную нагрузку на этот орган;
ожирение – людям, страдающим от ожирения разной степени, рекомендуется воздержаться от курса лечения, включающего в себя Пропанорм.

Беременность и кормление грудью

Каждая женщина знает о том, насколько нежелательно проведение любой медикаментозной терапии не только в период беременности, но и во время кормления грудью. Малыш впитывает все эти лекарства через материнское молоко. А ведь организм младенца, как и его иммунная система, не сформировались до конца, поэтому не в состоянии сопротивляться действию агрессивных медикаментов. И поэтому вред от их приема может быть достаточно существенным.

Выше в статье мы упомянули о том, что в редких случаях беременным может быть назначен это медсредство. Однако это вовсе не означает, что вы можете заняться самолечением. Только кардиолог в состоянии правильно оценить пользу и вред, которую даст прием медикаментозного средства.

И если окажется, что польза для матери намного превосходит вред для плода, то будет назначен прием лекарства. В противном случае доктор подберет более щадящую терапию, вред для плода от которой будет сведен к минимуму. Также необходимо помнить о том, что в период лактации следует с особой осторожностью принимать любые лекарства. И только в том случае, если их прием был одобрен лечащим врачом.

Дети

Препарат никогда не назначают пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Подобное объясняется тем, что средство имеет достаточно много побочных эффектов, некоторые из которых весьма серьезные, детский организм не способен с ними справиться. Среди наиболее распространенных побочных эффектов, которые проявляются чаще всего именно у детей в случае приема препарата, можно выделить:

развитие брадикардии;
развитие сердечной недостаточности;
невозможность различить вкус пищи;
постоянное чувство жажды;
отсутствие аппетита;
тошнота, которая иногда сопровождается рвотой;
частые головные боли.

Именно такое большое количество негативных эффектов от приема лекарства вынудило ассоциацию врачей отказаться от практики применения Пропанорма при лечении детей, не достигших возраста 18 лет.

Алкоголь

Препарат относится к категории адреноблокаторов. И поэтому крайне нежелательно совмещать прием данного средства и алкоголя. Помните, что все напитки, содержащие в своем составе даже небольшую дозу алкоголя, способны свести на нет весь лечебный курс.

Врачи постоянно напоминают своим пациентом о том, что ни в коем случае нельзя смешивать действие, оказываемое на организм алкоголем, и действие медикаментозных препаратов. Однако проведенные опросы показали, что более 40% людей, проходящих лечение, все же склонны нарушать данный запрет.

Мнение врача:

“Если говорить конкретно о взаимодействии такого препарата как Пропанорм и алкоголь, то их сочетание способно существенно снизить реакцию. Все реакции человека будут заторможены. Но не стоит забывать о том, что медсредство, прежде всего, призван нормализовать сердечный ритм и немного повысить давление. В сочетании с алкоголем это действие не сможет проявиться”.

Дозировка

Подобрать подходящую именно для вас дозировку может только кардиолог, который хорошо знает особенности течения заболевания. Однако если по каким-либо причинам вам не удалось попасть на прием к специалисту, и вы решили самостоятельно принять именно это лекарство, то рекомендуем придерживаться универсальной схемы приема. Именно ее в инструкции описывает производитель медицинского средства.

Дозировку Пропанорм 150 необходимо повышать постепенно. В первые несколько дней рекомендуется принимать по 2 таблетки (по 150 мг) до еды. Промежуток между приемами не должен быть меньше, чем 8 часов. На 3-4 день можно повысить дозировку до 450 мг в сутки. Таким образом, вам необходимо будет принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки, сохраняя промежуток в 5-6 часов. Помните, что

Важно!

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 900 мг. Однако, она крайне нежелательна. Если препарат вам не помогает, необходимо посетить кардиолога и попросить подобрать другой.

Передозировка

Если вы превысили максимально допустимую дозу препарата Пропанорм 150, то будьте готовы к последствиям. Обычно первые признаки передозировки начинают проявляться спустя 60 минут после приема лекарства. К этим симптомам принято относить:

рвоту;
сухость во рту;
понижение давления;
повышенную сонливость;
судороги.

В наиболее серьёзных случаях передозировка может закончиться для пациента сильным отеком легких и комой. Именно поэтому нельзя относиться к приему препарата с некоторым легкомыслием. Чтобы избежать подобного, следует четко соблюдать дозировку, указанную производителем или той схемы, которая была выбрана доктором.

Взаимодействие с препаратами

В состав комплексной терапии обычно входят и другие лекарственные препараты. Их действие может как иметь, так и не иметь сходства с действием, оказываемым Пропанормом. Прежде чем включить их в состав терапии, необходимо убедиться в том, что они смогут взаимодействовать с основным препаратом – Пропанормом.

Сочетать препарат с Лидокаином категорически запрещено, поскольку усиливается кардиодепрессивный эффект.
При сочетании с Варфином происходит усиление блокировки процесса метаболизма.
Применять с местными анестетиками препарат тоже не рекомендуется, поскольку повышается риск того, что произойдет поражение центральной нервной системы.
Рифампицин способен понизить концентрацию пропафенона в плазме.
Циметидин активно повышают содержание пропафенона в крови.

Чтобы узнать более точный перечень запретных сочетаний, рекомендуем посетить клинику. Поскольку иногда в терапию включают и другие лекарственные препараты, действие которых направлено не на устранение симптомов аритмии. В таком случае необходимо обязательно уточнить, можно ли совмещать эти препараты.

Аналоги и цены

Выпуском данного препарата занимает фармакологическая компания, главный офис которой располагается в Чешской Республике. Именно поэтому довольно часто возникают такие ситуации, когда на полках отечественных аптек препарат найти не удается. В таком случае его можно заменить хорошими качественными аналогами. Разумеется, их тоже должен подбирать в индивидуальном порядке доктор. Мы же рассмотрим наиболее часто используемые варианты замены.

Пропафенон – средство обладает теми же свойствами, поскольку имеет идентичное активное вещество. Однако данный препарат категорически запрещено принимать беременным, а в случае с использованием Пропанорма могут быть некоторые исключения.
– имеет множество положительных отзывов. Однако обычно его назначают исключительно в условиях стационара. Поэтому обязательно уточните у доктора, существует ли возможность принимать его без стационара.

Стоит также отметить, что иногда причиной для приобретения аналогов является цена оригинального препарата. Средняя стоимость Пропанорма составляет 300-400 рублей. А его аналоги имеют более низкую стоимость.

Пропанорм - антиаритмический препарат, который применяется в лечении наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма.
В основе его электрофизиологического эффекта лежит блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Нарушение трансмембранного перехода ионов натрия приводит к снижению скорости деполяризации, удлинению рефрактерного периода. Результатом этого является замедленное проведение импульса по волокнам Пуркинье, AV узлу и дополнительным ветвям. Так проявляется нормализующее влияние Пропанорма на нарушенный сердечный ритм.
Структурное сходство Пропанорма с бета-адренорецепторами обеспечивает его незначительное адреноблокирующее действие.
Препарат обладает способностью блокировать медленные кальциевые каналы кардиомиоцитов.
Электрофизиологические эффекты Пропанорма больше выражены в ишемизированных участках сердечной мышцы.
Отрицательное инотропное действие Пропанорма проявляется в уменьшении ФВ левого желудочка менее чем на 40%.

Показания к применению

Пропанорм применяется в целях предупреждения и купирования возникших приступов вентрикулярных и атриальных аритмий - в частности, при мерцании и трепетании желудочков (предсердий), пароксизмах наджелудочковых аритмий.
Пропанорм эффективен в отношении желудочковых экстрасистолий, аритмиях при добавочных путях проведения (синдром Клерка, WPW-синдром) и re-entry желудочковой тахикардии.

Способ применения

Дозу и кратность приема Пропанорма устанавливает лечащий врач согласно динамическому мониторингу ЭКГ картины и уровня АД.
Таблетки Пропанорм перед проглатыванием не разжевывают, запивают умеренным количеством жидкости. Желателен прием препарата после еды.
С целью купирования приступа пароксизма предсердной фибрилляции применяют 600 мг Пропанорма однократно.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 450-600 мг в продолжение суток при двух-трехкратном приеме. Запрещено превышать максимальную суточную дозу Пропанорма - 900 мг.
Обнаруженные на ЭКГ в ходе терапии Пропанормом расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT на 1/5 от исходных, а также увеличение интервала PQ на 1/2 от начальных значений требует снижения дозировки или полного прекращения приема.
Пациентам пожилого возраста, лицам со сниженной массой тела назначают меньшую дозировку Пропанорма. Первую дозу в таких случаях назначают в стационарных условиях, с мониторированием ЭКГ и АД.
Во избежание накопительного эффекта препарата при декомпенсации функций печени назначают 20-30% средней дозировки Пропанорма.
Снижение КК менее 10% при нарушенной выделительной функции почек требует уменьшения средней дозы Пропанорма в два раза.

Побочные действия

Среди побочных реакций на прием Пропанорма выделяют диспепсические нарушения в виде анорексии, тяжести в эпигастральной области, тошноты. Среди общих проявлений пациенты отмечают головокружение, нарушения сна, ухудшение остроты зрения.
Редко возникают аллергические проявления на прием Пропанорма: сыпь, зуд, отек гортаноглотки.
Крайне редко под действием Пропанорма изменяется реология крови в сторону кровоточивости, снижается потенция, нарушается функция желчевыделения, а в картине крови преобладает панцитопения.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатический коллапс, брадикардия, потеря сознания, усиливаться симптомы сердечной недостаточности, стенокардии.

Противопоказания

:
Пропанорм противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам препарата, при декомпенсированной форме или неконтролируемой сердечной недостаточности, в случае интоксикации сердечными гликозидами.
Препарат не используется в состоянии кардиогенного шока, кроме артериальной гипотензии на фоне тахикардии.
С крайней осторожностью Пропанорм назначают больным со склонностью к артериальной гипотонии с выраженной брадикардией.
Не используется при синдроме слабости синусового узла, «синдроме брадикардии-тахикардии», при ИМ.
Объективных данных по поводу безопасного применения Пропанорма у лиц до 18 лет недостаточно.

Беременность

:
Не рекомендуется использовать Пропанорм в гестационном периоде, особенно в первом его триместре. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому запрещен при лактации.
При необходимости препарат назначают беременным, когда ожидаемый клинический эффект превышает возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание местных анестетиков и Пропанорма значительно потенцирует его кардиодепрессивный эффект.
Применение варфарина одновременно с Пропанормом грозит геморрагическим синдромом, так как под действием пропафенона угнетается связывание и выведение антикоагулянта.
Блокируя метаболизм неселективных бета адреноблокаторов, сердечных гликозидов и циклоспорина, Пропанорм увеличивает их сывороточную концентрацию, что ведет к токсическим эффектам вышеуказанных средств.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов и Пропанорма может вызвать усиление его антиаритмического действия и поражение ЦНС.
Циметидин и хинидин блокируют метаболизм Пропанорма, повышая тем самым его содержание в крови.
Рифампицин — напротив, усиливает распад и выведение Пропанорма из организма.
Комбинация препарата с амиодароном резко повышает вероятность возникновения «пируэтной» желудочковой тахикардии.
Способность Пропанорма угнетать гемопоэз потенцируется миелосупрессивными препаратами.
Все сердечные средства, обладающие отрицательным инотропным эффектом, усиливают таковое действие Пропанорма.

Передозировка

:
Двукратное превышение средней терапевтической дозы Пропанорма может спровоцировать симптомы передозировки.
Вследствие нарушения сердечной проводимости возникает брадикардия и снижение САД. Гипоперфузия тканей головного мозга обусловливает сонливость, экстрапирамидные проявления и нарушение сознания до комы.
Задержка значительного объема крови в малом кругу ведет к отеку легких.
При отсутствии адекватной терапии возможны остановка дыхания и асистолия.
Лечение передозировки Пропанормом в первые часы после его приема сводится к дезинтоксикационным мероприятиям. Симптоматическая терапия предусматривает стабилизацию гемодинамики, протезирование витальных функций в виде ИВЛ, введения вазопрессоров.
Гемодиализ не эффективен в терапии передозировки Пропанормом.

Условия хранения

Пропанорм следует хранить при температурном оптимуме 15-25 градусов Цельсия, в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Пропанорм - таблетки белого цвета в оболочке.
10 таблеток Пропанорма в блистере.

Состав

:
1 таблетка Пропанорм содержит: 150 мг или 300 мг пропафенона.
Дополнительные компоненты: диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, эмульсия симетикона, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал.

Раствор для в/в - 1 мл.:

Активное вещество: пропафенона гидрохлорид - 3.5 мг;
Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные, упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата - фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» - 2-10 ч, «медленных» - 10-32 ч. Выводится: почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Показания к применению Пропанорм

Купирование пароксизмов:

фибрилляции предсердий;
трепетания предсердий;
наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);
желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания к применению Пропанорм

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия; SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»; инфаркт миокарда; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); миастения (в т.ч. myasthenia gravis); сердечная недостаточность (фракция выброса - менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность; комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца; электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона); возраст старше 70 лет.

Пропанорм Применение при беременности и детям

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пропанорм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дозировка Пропанорм

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.