Фото препарата

Латинское название: Androcur

Код ATX: G03HA01

Действующее вещество: Ципротерон (Cyproterone)

Производитель: Bayer Weimer GmbH & Co, KG (Германия), Schering AG, Delpharm Lille S.a.S. (Франция)

Сайт производителя: bayer.ru

Описание актуально на: 16.01.18

Андрокур – пероральный антиандрогенный, гестагенный препарат.

Действующее вещество

Ципротерон (Cyproterone).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, которые помещены в блистеры по 10 или 15 штук. Реализуется в картонных пачках по 2, 5 или 6 блистеров в каждой.

Показания к применению

Таблетки (10 мг ципротерона ацетата)

Назначаются женщинам для лечения следующих заболеваний:

• гирсутизм средней тяжести;
• акне или себорея тяжелой и средней степени тяжести;
• андрогенная алопеция средней тяжести.

Таблетки (50 мг ципротерона ацетата)

Принимают мужчины в терапии следующих патологий:

• неоперабельный рак предстательной железы;
• отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения.

Таблетки (100 мг ципротерона ацетата)

Показание для приема у мужчин – неоперабельный или метастазирующий рак предстательной железы.

Противопоказания

• желтуха, заболевания печени;
• герпес во время беременности в анамнезе;
• синдромы Ротора и Дубина-Джонсона (наследственный пигментный гепатоз);
• ранее перенесенные или имеющиеся злокачественные опухоли печени;
• диабет с сосудистыми осложнениями;
• кахексия (крайнее истощение организма) за исключением больных с карциномой предстательной железы);
• затяжные депрессии;
• тромбоэмболия, серповидно-клеточная анемия;
• гиперчувствительность к препарату.

Инструкция по применению Андрокур (способ и дозировка)

Мужчины

В случае патологических нарушений в сфере полового поведения, которые вызывают необходимость снижения сексуального влечения, дозировка препарата подбирается индивидуально. В начале терапии лекарственное средство следует принимать 2 раза в сутки по 50 мг. В случае необходимости дозировку можно увеличить до 100 мг два раза в сутки. При этом вместо таблеток врач может назначить внутримышечные инъекции Андрокур депо. При достижении лечебного эффекта дозировку понижают до минимальной (25 мг дважды в сутки). При этом важно снижать дозу постепенно (на 1/2 таблетки в неделю). В некоторых случаях для стабилизации терапевтического эффекта Андрокур принимают длительно, на протяжении нескольких месяцев, желательно совместно с проведением психотерапии.

При терапии неоперабельной карциномы предстательной железы, препарат назначают в дозировке 100 мг три раза в сутки. Препарат нужно применять по назначенной схеме независимо от улучшения состояния больного или ремиссия заболевания. А в случае метастазирующего или неоперабельного рака предстательной железы специалист может назначить таблетки Андрокур 100 , в дозировке 200-300 мг в сутки три раза в день или инъекции Андрокур депо в указанной дозировке.

Для уменьшения повышенной выработки мужских половых гормонов специалисты назначают совместное применение лекарства и агонистов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона). Длительность и схему терапии определяет врач.

Женщины

Женщины при андрогенизации средней степени тяжести принимают Андрокур 10 ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозировке 1 таблетка 10 мг один раз в сутки. Специалисты назначают лекарство совместно с препаратом Диане-35 с целью исключения межменструальных кровотечений и получения нужного контрацептивного эффекта.

В некоторых случаях пациенткам с явлениями андрогенизации назначают прием препарата Диане-35 (1 драже в сутки) с 1-го по 21-й дни цикла.

Прием данных лекарственных средств нужно начать с первого дня менструального цикла. После прекращения приема Андрокура 10 (как правило, через 15 дней) на протяжении последующих дней цикла пациентка должна принимать таблетки Диане-35 (всего 21 день). После этого нужно сделать перерыв в одну неделю, в течение которой должно наступить кровотечение. После паузы в семь дней прием следует возобновить из следующих календарных упаковок препаратов Диане-35 и Андрокур, независимо от того, закончилось менструальное кровотечение или продолжается. Если после окончания приема данных таблеток кровотечение не наступило, терапию следует прекратить, а пациентку направить на обследование.

Продолжительность терапии устанавливает специалист в зависимости от степени тяжести андрогенизации у пациентки, а также от эффективности лечения.

Побочные эффекты

Иногда применение препарата вызывает побочные действия:

• остеопороз (обменное заболевание скелета);
• нарушения работы эндокринной системы, как у мужчин, так и у женщин;
• нарушение способности к оплодотворению у мужчин (обратимое снижение потенции и либидо), подавление сперматогенеза;
• гинекомастия у мужчин (в единичных случаях);
• изменение массы тела у женщин, а также чувство напряжения в молочных железах;
• подавление овуляции и невозможность зачатия;
• снижение настроения, беспокойство;
• нарушение сосредоточения внимания;
• депрессивные состояния;
• повышенная утомляемость, апатия.
• расстройство работы ЖКТ (тошнота, боли в животе).

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ципротерон-Тева.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

На фоне приема Андрокура у мужчин имеет место ослабление потенции и полового влечения, а также снижение функции семенников. После прекращения терапии данные изменения исчезают. Лекарственное средство существенно уменьшает или полностью блокирует влияние андрогенов на органы мишени (в том числе на предстательную железу).

Применение препарата женщинами приводит к уменьшению патологически избыточного роста волос на теле и лице, а также к снижению выпадения волос на голове, вызываемого избытком андрогенов. Помимо этого, уменьшается гиперфункция сальных желез и ослабляется функция яичников на протяжении периода терапии препаратом.

Особые указания

У пациентов с карциномой предстательной железы и тяжелым диабетом с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении Андрокура необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Перед началом терапии пациенты должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном употреблении алкоголя у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя принимать при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Андрокур нельзя принимать детям.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с таблетками или раствором для инъекций Андрокур депо может иметь место изменение эффективности инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств. В свою очередь, прием алкоголя существенно снижает эффективность лечения.

Перед назначением данного препарата пациентам с карциномой предстательной железы, тяжелой степенью диабета, серповидно-клеточной анемией, а также тромбоэмболическими явлениями крайне важно индивидуально взвесить потенциальные пользу и риск возникновения негативных последствий терапии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, темном месте.

Срок хранения – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Андрокур за 1 упаковку начинается от 890 рублей.

Цены в интернет-аптеках:

Catad_pgroup Гормоны и их аналоги

Андрокур® - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Андрокур®

МНН или группировочное название:

Ципротерон (Сyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,50 мг, крахмал кукурузный - 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген.

Код АТХ : G03HA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур ® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение.

Максимальная концентрация ципротерона (C max) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T 1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение.

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы
при необходимости подавления действия тестостерона:

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания

При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака
предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака

предстательной железы в печень);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;

Дети и подростки до 18 лет.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

Кахексия;

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;

Тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

Серповидно-клеточная анемия;

Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбозаи тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно, внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур ® следует отменить. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)

По 200 мг в день (по 2 таблетки 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистом ГнРГ в дозе, рекомендованной изготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию

По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в день) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 таблетки 3 раза в день).

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах

Как правило, лечение начинают с 1 таблетки препарата Андрокур ® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на полтаблетки, с интервалом в несколько недель.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов: Детский и подростковый возраст

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы : частота неизвестна – анемия *) .

Со стороны иммунной системы : редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики : часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов : частота неизвестна – тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания : часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта : частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей : часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы : частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез : очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – развитие менингиомы *)§) .

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® , помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

На фоне лечения препаратом Андрокур ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия Деберайнерштрассе, 20, D-99427 Веймар, Германия Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

Андрокур – антиандрогенный препарат. Угнетает влияние мужских половых гормонов на органы-мишени и приводит к уменьшению выраженности патологических изменений как у мужчин, так и у женщин.

Форма выпуска и состав

Активным действующим веществом препарата служит ципротерона ацетат.

Андрокур выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки 10 мг;
• Таблетки 100 мг;
• Таблетки 50 мг;
• Масляный раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток: лактозы моногидрат, поливидон 25000, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат.

Показания к применению

Таблетки Андрокур 10 назначают женщинам при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гирсутизм (избыточный рост волос на лице и теле) средней тяжести;
• Андрогенная алопеция (выпадение волос вплоть до облысения) средней степени тяжести;
• Себорея и/или акне средней и тяжелой степени.

Согласно инструкции Андрокур 50 и 100 назначают мужчинам при неоперабельном или метастазирующем раке предстательной железы и патологических отклонениях в сфере полового поведения, которые требуют снижения сексуального влечения.

Противопоказания

Ограничениями к применению Андрокура являются: заболевания печени, серповидно-клеточная анемия, желтуха, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, кахексия, тяжелый диабет с осложнениями, существующие или предшествующие тромбоэмболические процессы, а также ранее перенесенные или имеющиеся опухоли печени.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, тяжелых хронических депрессиях, в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают перорально.

В инструкции к Андрокуру сказано, что его назначают совместно с Диане-35 для достижения надежного контрацептивного эффекта и предупреждения нерегулярных кровотечений. Прием обоих препаратов начинают в первый день цикла. Андрокур пьют в течение 15 дней, после чего до конца упаковки принимают Диане-35.

Медикамент употребляют ежедневно, желательно в одно и то же время. Для облегчения контроля все таблетки в упаковках маркируют днем недели.

Таким образом, схема применения Андрокура следующая:

• Первые 15 дней цикла – по одной таблетке Андрокура и Диане-35;
• 16-21 день цикла – по одной таблетке Диане-35;
• 22-28 день – перерыв, во время которого у женщин отмечается менструальноподобное кровотечение.

После недельного перерыва курс начинают заново по той же схеме и независимо от того, завершилось или нет кровотечение. При отсутствии менструации перед началом приема таблеток следует исключить вероятность беременности.

В инструкции к Андрокуру отмечен следующий порядок действий при пропуске приема таблеток. Если пропущено время, и в течение 12 часов таблетка Диане-35 не была принята, контрацептивный эффект препарата уменьшается. При отсутствии менструальных кровотечений в цикле существует риск беременности, поэтому до начала следующего курса следует сделать тест или пройти осмотр у гинеколога.

Пропуск приема таблеток Андрокур снижает антиандрогенный эффект и может привести к развитию менструального кровотечения. Если прошло более шести часов пропущенную таблетку не выпивают, а следующую принимают в обычное время совместно с Диане-35.

Длительность терапии зависит от динамики на фоне лечения и тяжести андрогенизации. Минимальный курс составляет 3-4 цикла. При себорее и акне положительная динамика развивается раньше, чем при гирсутизме и алопеции.

При достижении устойчивого терапевтического эффекта следует закончить применение Андрокура и продолжать лечение только препаратом Диане-35.

Побочные действия

У мужчин в течение нескольких недель приема таблеток снижается сперматогенез. После отмены Андрокура он восстанавливается через 2-3 месяца. Иногда у пациентов-мужчин развивается гинекомастия, совмещенная у некоторых из них с повышенной чувствительностью сосков к прикосновению. Как правило, подобные явления исчезают после прекращения лечения или отмены препарата.

В редких случаях при длительном применении Андрокура у мужчин наблюдаются явления остеопороза.

У женщин на фоне лечения подавляется овуляция, иногда возникает ощущение нагрубания, увеличения и напряженности грудных желез, появляются кровянистые выделения из влагалища.

При назначении высоких доз препарата возможны расстройства функции печени и коры надпочечников.

Сопутствующие явления при применении Андрокура:

• Снижение активности;
• Усталость;
• Внутреннее беспокойство;
• Депрессивное настроение;
• Изменение массы тела.

Из наиболее тяжелых возможных побочных действий препарата можно отметить развитие новообразований различного происхождения (в том числе полипы и кисты), злокачественных и доброкачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинным кровотечениям.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства рекомендуется провести гинекологическое и общее медицинское обследование, включая исследование мазка слизи из шейки матки и обследование молочных желез. Также следует исключить беременность.

Пациенты с сахарным диабетом на протяжении всего периода лечения Андрокуром должны находиться под наблюдением лечащего врача. У них может измениться потребность в инсулине или других пероральных гипогликемических средствах.

Следует соблюдать осторожность во время деятельности, требующей повышенного внимания. В ходе лечения необходимо периодически контролировать функции печени.

Аналоги

Аналогами Андрокура являются препараты Ципротерон и Ципротерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Таблетки необходимо хранить в помещении с температурой не выше 25 °C, и в недоступном для детей месте.

Срок годности Андрокура – 5 лет.

SCHERING-PLOUGH Байер Веймар Гмбх и Ко КГ Байер Фарма АГ Байер Шеринг Фарма АГ Байер Шеринг Фарма АГ/Шеринг ГмбХ и Ко.Продукционс Дельфарм Лилль С.А.С. Шеринг АГ Шеринг АО Шеринг ГмбХ и Ко.Продукционс КГ Шеринг ГмбХ и Ко.Продукционс КГ/Байер Шеринг Фарма Шеринг С.А.(дочернее предприятие Шеринг АГ)

Страна происхождения

Германия Франция

Группа товаров

Гормональные препараты

Антиандрогенный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 20 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 50 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные 15 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки. 3 мл - ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором - пачки картонные В блистере 10 таблеток. В упаковке 6 блистеров. упак 15 таблеток упак 20 таблеток упак 3 ампулы

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения масляный таблетки

Фармакологическое действие

Андрокур представляет собой гормональный антиандрогенный препарат. Действующее вещество препарата Андрокур ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников. Системная токсичность Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека. Эмбриотоксичность/тератогенность Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано. Генотоксичность и канцерогенность В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов. Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс. Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей

Фармакокинетика

Абсорбция Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%. Распределение Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза – 0,8 часа, вторая – 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Метаболизм / биотрансформация Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15бета-гидрокси-производное. Выведение Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток). Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.

Особые условия

Лечение Андрокуром® не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему. Во время лечения Андрокуром® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск. В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура®) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен. При лечении Андрокуром® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата. Перед назначением Андрокура® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения. В период лечения Андрокуром® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата може

Состав

• 1 таб. ципротерона ацетат, микро 20 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 193 мг, крахмал кукурузный - 100 мг, повидон 25 000 - 4 мг, магния стеарат - 3 мг. ципротерона ацетат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). ципротерона ацетат 100 мг/мл Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое д/и. ципротерона ацетат 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, кремния диоксид микронизированный (аэросил). ципротерона ацетат50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, кремния диоксид микронизированный (аэросил). ципротерона ацетата, микро 20 – 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63,40 мг, крахмал кукурузный – 44,00 мг, повидон 25000 – 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный –1,00 мг, магния стеарат – 0,25 мг. ципротерона ацетата, микро 20 – 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63,40 мг, крахмал кукурузный – 44,00 мг, повидон 25000 – 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный –1,00 мг, магния стеарат – 0,25 мг.

Андрокур показания к применению

• Таблетки, содержащие 100 мг ципротерона ацетата: У мужчин: - метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/). Таблетки, содержащие 50 мг ципротерона ацетата: У мужчин: - патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения; - неоперабельный рак предстательной железы. Таблетки, содержащие 10 мг ципротерона ацетата: У женщин: - вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести); - гирсутизм средней тяжести; - акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.

Андрокур противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст

Андрокур дозировка

• 10 мг 100 мг/мл 50 мг

Андрокур побочные действия

• Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз. Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела. Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания. Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях - нарушения функции печени. Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при применении в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата. Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6. Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Передозировка

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• Хранить в холоде (t 2 - 5)
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена