Препарат гордокс показания к применению. Гордокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл.

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний.

Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Фармакокинетика

Распределение

Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.

Метаболизм

В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот.

Выведение

T 1/2 составляет 150 мин, терминальный T 1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.

При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде.

При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Показания к применению препарата

— терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/);

— хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;

— оперативные вмешательства (в т.ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы);

— шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);

— обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;

— массивные кровотечения (во время тромболитической терапии);

— экстракорпоральное кровообращение;

— профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в медленно, больной должен находиться строго в положении лежа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза равна 50 000 КИЕ (максимальная скорость введения — 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, препарат вводится в/в капельно в количестве 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При проведении хирургических вмешательств до, во время и после операции с профилактической целью: 200 000-400 000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей : 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 сут, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная доза находится в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и в качестве профилактики (при опасности повреждения поджелудочной железы ) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 сут после оперативного вмешательства по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения

Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость введения 5 мл/мин, при этом больной должен находиться в положении лежа.

Детям препарат следует назначать по 20 000 КИЕ/кг/сут.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Коррекции режима дозирования для больных пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при недостаточно медленном введении препарата).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Противопоказания к применению препарата

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к апротинину.

С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особые указания

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях:

— при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина);

— при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H 1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н 2 -рецепторов (например, циметидин);

— при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H 1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н 2 -рецепторов (например, циметидин).

Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии.

Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении

При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом ""по активированию инородной поверхности"", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и к осуществлению деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы).

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

В современной медицине используются препараты, подавляющие активность, разрушающих белок ферментов протеаз, предупреждающие деструктивные процессы в поджелудочной железе, снижающие фибринолитическую активность крови, усиливающие ее свертываемость. Эти средства называются ингибиторами протеаз, к их числу относится Гордокс – продукт венгерской компании GEDEON RICHTER активным веществом Апротинином. Препарат стал незаменимым средством для профилактики послеоперационных потерь, терапии заболеваний, требующих снижение объема гемотрансфузии.

Инструкция по применению Гордокса

Применение препарата может вызывать аллергические реакции, поэтому за 10 минут перед введением терапевтической дозы делают пробу, вводя инъекцию объемом 1 мл. Если реакции не последует, вводят основную дозу. Другой способ предотвратить аллергические проявления – введение гистаминовых блокаторов Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин. до применения Гордокса. Инъекции выполняют в магистральные вены медленно, со скоростью 5-10 мл в минуту. Во время введения больной должен лежать на спине, другие лекарственные средства в магистральные вены в это время не вводятся.

Состав и форма выпуска

Выпускается концентрат для внутривенных инъекций Гордокс в ампулах из стекла, упакованных в пластиковые ячейки. Препарат представляет собой бесцветную или слегка окрашенную, чистую жидкость, в 1 ампуле содержится 10 мл раствора. Действующим веществом лекарства является Апротинин, получаемый из органов крупных рогатых животных. Эффективность активного вещества измеряется калликреин-инактивирующими единицами (КИЕ). Одна ампула препарата содержит:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат эффективен при поражениях поджелудочной железы, паротите и любых других состояниях, характеризующихся высоким уровнем калликреина и других ферментов в плазме крови и тканях. Он активирует свертывание крови, снижает кровопотери, тормозит синтез воспалительных цитокинов, усиливает гомеостаз гликопротеинов, является поливалентным ингибитором важнейших протеаз, активирующих фибринолиз – растворение тромбов и сгустков крови:

трипсина;
плазмина;
плазменного и тканевого калликреина;
химотрипсина;
кининогеназы.

После инъекции Апротинин распределяется в межклеточном пространстве быстро, концентрация его в крови снижается. Метаболизм вещества осуществляется в почках лизосомальными ферментами, выводится с уриной в течение 5-6 часов. До 40% неактивных метаболитов на протяжении 48 часов еще обнаруживается в моче. Накапливается вещество в почках, может откладываться в хрящевой ткани, не проникает в головной мозг, не преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению Гордокса

Заболевания, для лечения которых используется препарат Гордокс, имеют самое разное происхождение: геморрагические шоковые состояния, ангионевротический отек, полименорея и др. Антифибринолитические, антипротеолитические и гемостатические возможности сделали его незаменимым средством во время хирургических операций. Показаниями к применению препарата являются:

хирургические операции на легких, открытом сердце, предстательной железе – для уменьшения кровопотери;
оперативное вмешательство, в том числе диагностическое, на поджелудочной железе, расположенных рядом органах брюшной полости;
послеоперационный паротит (свинка) в острой форме;
коагулопатия;
первичное кровотечение после травм с обширным, глубоким повреждением тканей;
панкреатит - развившийся после травм, операций, острый или хронический, панкреонекроз;
профилактика послеоперационных кровотечений, жировой эмболии при переломах костей конечностей и черепа.

Способ применения и дозировка

Терапевтической дозой лекарства Гордокс при панкреатите, паротите для взрослого человека во время первого введения считается 50 тыс. КИЕ со скоростью 5 мл/мин. Последующие дозы вводятся внутривенно капельно, по 50 тыс. КИЕ в час. При связанных с гиперфибринолизом кровотечениях лекарство вводится внутривенно капельно в количестве 100-200 тыс. КИЕ. При интенсивных кровотечениях возможно увеличение дозы до 500 тыс. КИЕ.

Накануне, во время и после хирургического вмешательства, вводят 200-400 тыс. КИЕ внутривенно, медленно капельно, реже - струйно. В последующие 2 дня после операции доза уменьшается до 100 тыс. КИЕ. При местном использовании салфетку пропитывают препаратом в количестве 100 тыс. КИЕ и накладывают на место открытого кровотечения. После операции при подозрении на повреждение поджелудочной железы в профилактических целях вводят однократно 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 суток по 100 тыс. КИЕ через 6 часов.

Особые указания

При усиленном синтезе тканями тромбопластических веществ, сопровождающихся нарушением свертываемости (при синдроме ДВС), ввод препарата возможен только на фоне введения Гепарина после полного устранения проявлений синдрома. С осторожностью применяется одновременно с приемом миорелаксантов. Данных о влиянии лекарства на способность управлять автотранспортным средством нет, но следует помнить, что препарат содержит спирт.

При беременности

Данных о безопасности использования препарата в период беременности и лактации не имеется, применение его целесообразно только в случае, когда угроза здоровью матери превышает риск возможных последствий для плода. Использовать лекарство в 1 и 3 триместрах беременности, а также в последующий период грудного вскармливания маме не рекомендуется во избежание негативных последствий.

В детском возрасте

Исследований в области безопасности использования лекарства в возрасте до 18 лет не проводилось. Проникая в организм ребенка через грудное молоко, препарат не причиняет вреда, поскольку биодоступность его при пероральном употреблении минимальна. Имеются немногочисленные данные о применении препарата в детской кардиохирургии. При первичных кровотечениях и нарушениях гемостаза детям назначают дозу 20 тыс. КИЕ/кг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Препарат фармацевтически несовместим со многими лекарственными средствами – одновременный прием может снизить обоюдный эффект, усилить гиперчувствительность, токсические способности. Так, совместное применение с Декстраном усиливает чувствительность организма к Гордоксу. Тромболитические препараты – урокиназа, стрептокиназа – Апротинином блокируются. Совместный прием с сывороточной псевдохолинэстеразой может привести к возникновению апноэ. При смешивании в крови Апротинина и Гепарина время свертываемости увеличивается.

Побочные действия

Нежелательные эффекты возникают чаще во время повторного курса лечения. У больного, хорошо перенесшего первый курс, во время последующих серий инъекций могут наблюдаться признаки анафилаксии – тяжелой системной реакции гиперчувствительности. Побочные эффекты могут выражаться в форме:

зуда, кожной сыпи;
тошноты, рвоты;
одышки;
тахикардии;
опасного для жизни анафилактического шока;
функциональных нарушений почек;
инфаркта и ишемии миокарда;
изменении артериального давления;
тромбозов.

Передозировка

Симптомами приема излишнего количества лекарства могут быть местные и системные аллергические проявления, в том числе - представляющий опасность для жизни, анафилактический шок. При первых признаках передозировки курс инъекций немедленно прекращается, назначается симптоматическое лечение. Сведений о наличии антидота к препарату в настоящее время нет.

Безопасность ввода инъекций во время беременности не установлена. Использование его в 1 триместре запрещено, во 2 и 3 триместрах при необходимости назначения оценивается степень риска для здоровья плода. Лекарство не назначается детям, подросткам, не достигшим 18 лет. Противопоказанием является гиперчувствительность к Апротинину и вспомогательным компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Препарат в аптеках не продается, применяется только в стационарах. Для использования в диспансерах или амбулаторно требуется специальное распоряжение. Хранить раствор следует в упаковке производителя при диапазоне температур 15-30 градусов по Цельсию. Препарат годен в течение 5 лет.

Аналоги

При выборе синонима препарата, имеющего аналогичное фармакодинамическое действие, следует обращать внимание на продукцию авторитетных фармацевтических компаний РФ, США, Японии и Западной Европы. Перечень аналогов Гордокса на основе Апротинина приведен ниже:

Название	Лекарственная форма	Активное вещество, КИЕ	Вспомогательные вещества
Траксолан, Польша	Лиофилизированный порошок во флаконе	10 000 в 1 дозе	Лактоза, натрия гидроксид
Апротекс, РФ
Ингитрил, РФ
Контрикал, Германия			маннитол
Аэрус, Республика Чехия	Аэрозоль для ингаляций дозированный	85 в 1 дозе	Пропеллент, масло листьев мяты перечной, этанол, глицерол
Апротинин, РФ	Раствор для инъекций в ампулах	100 000 в 1 ампуле	Бензиловый спирт, вода для инъекций, натрия хлорид
Трасилол, Германия	Раствор для инфузий во флаконе	500 000 в 50 мл	Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Цена Гордокса

Препарат имеет относительно высокую цену, поскольку производится в Венгрии и импортируется в РФ. Средняя цена в аптеках Москвы и Московской области составляет 5,2 тыс. рублей за 25 ампул в упаковке. Цены в разных аптеках столицы приведены в таблице.

Гордокс – медицинский препарат гемостатического действия.

Также имеет антипротеолитическое и антифибринолитическое влияние на процессы, происходящие в организме. Свойства этого препарата используют для снижения кровотечений различного характера, особенно в случаях хирургических операций предстательной железы и легких.

На этой странице вы найдете всю информацию о Гордокс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Гордокс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор фибринолиза – поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Гордокс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Гордокс выпускается в форме концентрата для приготовления раствора, который будет вводиться внутривенно.

Действующим веществом лекарства является апротинин, концентрация которого достигает 100 000 единиц препятствования калликреина (КИЕ). Это соединения относится к органическим, так как получают его из легких КРС и является ингибитором протеазы.
Вспомогательные соединения представлены раствором хлорида натрия, бензиловым спиртом и водой для инъекций.

Концентрат выглядит как бесцветная или слегка желтоватая жидкость без посторонних включений.

Фармакологический эффект

Действующее вещество апротинин является полипептидным соединением, которое обладает способностью подавлять активность различных протеолитических ферментов – трипсина, плазмина, каллидогеназы и др.

Апротинин является активным ингибитором калликреина и оказывает эффективное антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое действие. Хорошо распределяется в тканях, инактивируется в ЖКТ, преимущественно выводится почками в форме неактивных метаболитов.

Применение Гордокса крайне эффективно при поражениях поджелудочной железы, для профилактики и лечения различных шоковых состояний.

Показания к применению

Согласно инструкции Гордокс рекомендуется принимать при (хроническом и остром), панкреонекрозе, кровотечениях, спровоцированных гиперфибринолизом, полименорее. Препарат эффективен при ангионевротическом отеке, шоке, обширных и травматических повреждениях тканей.

Гордокс можно применять для профилактики острых неспецифических послеоперационных паротитов, кровотечений и эмболий, а также в качестве вспомогательной терапии.

Противопоказания

Гордокс противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью апротинина, женщинам в первом и третьем триместрах беременности, а также в период лактации. Препарат нужно крайне осторожно использовать на фоне глубокой гипотермии и остановки нормального кровообращения систем и органов (ДВС-синдром) и при аллергических реакциях в анамнезе на предыдущую апротининовую терапию.

Препарат можно применять после 12-ти недель беременности под строгим врачебным контролем и лишь в том случае, когда для матери предполагаемая польза от использования препарата превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение при беременности и лактации

Исследования, касающиеся воздействия препарата на организм беременных женщин, не проводились.

При беременности назначение Гордокса допустимо только в случае, если потенциальная польза терапии для матери существенно перевешивает возможные риски для плода. При оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать негативное воздействие на плод тяжелых побочных реакций, иногда проявляющихся при введении лекарственного средства, к которым относятся остановка сердца, анафилактические реакции и т. п., а также лечебных процедур, которые проводятся для устранения этих реакций.

Влияние Гордокса на лактацию недостаточно изучено. Препарат считается потенциально безопасным при проникновении его в организм ребенка с грудным молоком, поскольку при пероральном приеме биодоступность апротинина минимальна.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата “сердце-легкие”. Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Особое внимание следует уделить побочным эффектам от применения Гордокса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть гипотония, тахикардия, а также учащение случаев инфаркта миокарда при повторной операции аорто-коронарного шунтирования по сравнению с контрольными группами (показатели смертности, тем не менее, при этом одинаковы).
Со стороны центральной нервной системы возможны психотические реакции, спутанность сознания и галлюцинации.
Из аллергических реакций можно отметить конъюнктивит, ринит, крапивницу, бронхоспазм, зуд, анафилаксию и анафилактоидные реакции (одышка, кожная сыпь, учащение сердечного ритма, тошнота).

При введении апротинина в высоких дозах и во время хирургических операций на сердце возможно временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается клинически значимыми симптомами.

Передозировка

На данный момент случаи передозировки Гордокса не зарегистрированы. Специфический антидот к препарату отсутствует.

Особые указания

При возникновении симптомов побочного действия Гордокс во время в\в введения препарата необходимо срочно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только в после устранения всей симптоматики синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью надлежит назначать пациентам, получавшим в предшествующие 2-3 дня миорелаксанты.

Противопоказано применять Гордокс совместно с препаратами содержащими декстран - данное сочетание провоцирует риск аллергических реакций.
Содержимое вскрытой ампулы Гордокс следует использовать за один раз, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

В случаях, когда по каким-либо причинам нельзя осуществить продолжительную капельную инфузию, Гордокс можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Гордокса с другими лекарственными средствами возможно появление нежелательных взаимодействий, которые обусловлены взаимным влиянием активных или вспомогательных соединений друг на друга.

Так, действующее вещество Гордокса блокирует эффект тромболитиков и усиливает действие препаратов гепарина. При использовании совместно с декстраном происходит усиление эффекта обоих препаратов, вследствие чего повышается риск возникновения острой непереносимости этих лекарственных средств.

Препарат Гордокс содержит активное действующее вещество – апротинин – оказывающее антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое воздействие на организм человека. Его особенность – способность подавлять активность некоторых протеолитических ферментов (плазмина, трипсина, каллидиногеназы и др.) При этом тормозится как суммарная протеолитическая активность, так и отдельных ферментов данного ряда.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения и ведущую к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа.

Препарат Гордокс также проявляет эффективность при поражениях поджелудочной железы, шоковых состояниях различного генеза, снижает фибринолитическую активность крови.

Применение Гордокс в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что приводит к уменьшению объема кровопотери у пациента и потребности в гемотрансфузии. Уменьшении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Действующее вещество достаточно хорошо проникает в ткани и затем выводится преимущественно с мочой в форме неактивных метаболитов. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания к применению Гордокс

Панкреатит и панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе;
Хронический панкреатит, с частыми рецидивами и тяжелым течением, в период обострения;
Панкреатиты в результате травм и операций;
Шок различной этиологии (токсический, геморрагический и др.);
Первичное кровотечение с гиперфибринолизом;
Экстракорпоральное кровообращение;
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений;

Инструкция по применению Гордокс, дозировки

Гордокс вводится внутривенно (далее в/в), медленно.
Максимальная скорость введения составляет 5–10 мл/мин, пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить Гордокс следует через магистральные вены и не использовать их для введения других препаратов.

Перед первым введением лекарства всем пациентам необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

Тест-доза. Дозировка – в/в 10 000 КИЕД апротинина (1 мл) как минимум за 10мин до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести основную терапевтическую дозу.

Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного неотложного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Стартовая доза для взрослых пациентов составляет 0.5 млн. КИЕД Гордокса в\в капельно, поддерживающая дозировка 200 тыс. КИЕД через каждые 4 – 6 часов, минимальная суточная дозировка 1 млн. КИЕД.
В дальнейшем поддерживающая доза может быть понижена до 500 тыс. КИЕД в сутки, по состоянию пациента и данным анализов.

При шоках – сначала 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ струйно, в\в, каждые 4 часа.

При кровотечениях (длительных) Гордокс в дозировке 100000 КИЕ, пропитывая тампон раствором для инъекции и прикладывая его к повреждённой поверхности.

При гиперфибринолитических нарушениях свёртываемости крови препарат назначают в дозах более 1 млн КИЕ Гордокса.

После хирургического вмешательства и в профилактических целях (при риске повреждения поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии – 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Гордокс – инструкция по применению при панкреатите

При остром панкреатите вводят 300000-1 млн КИЕ Гордокс в сутки с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита Гордокс вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная дозировка препарата поддерживается в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

Гордокс - применение для детей

Детям дозировку Гордокс назначают из перерасчета по 20 000 КИЕ/кг массы в сутки.

В некоторых случаях возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

Особые указания по применению

С особой осторожностью надлежит назначать пациентам, получавшим в предшествующие 2-3 дня миорелаксанты.

Противопоказано применять Гордокс совместно с препаратами содержащими декстран – данное сочетание провоцирует риск аллергических реакций.
Содержимое вскрытой ампулы Гордокс следует использовать за один раз, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

Передозировка:

В результате передозировки Гордокс возможны различные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов непереносимости препарата, введение необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.

Побочное действие Гордокс

Обычно при введении препарата Гордокс побочные эффекты не развиваются, но все-же в некоторых случаях возможны следующие реакции:

Психотические реакции, спутанность сознания.
Покраснение кожи и сыпь, зуд, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции, тошнота и одышка, учащение сердечного ритма.
Снижение артериального давления, тахикардия.
Тошнота, рвота (при быстром введении препарата).
Тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.
Миалгия.

Среди других побочных проявлений отмечено развитие ДВС-синдрома, нарушение деятельности печени и функции почек.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Гордокса служат:

кормление грудью;
I и III триместры беременности;
тромбогеморрагический синдром (нарушение свёртываемости, не связанное с ферментами-тромболитиками);
повышенная чувствительность к апротинину;
возраст младше 18 лет.

Аналоги Гордокс, список

Заменители и аналоги Гордокс по действующему веществу и области медицинского применения, список препаратов:

Апротекс,
Трасколан,
Апротинин,
Аэрус,
Трасилол 500000
Ингитрил
Контрикал

Важно понимать - инструкция по применению Гордокс и отзывы о препарате к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по применению или назначению для других лекарств, даже аналогичных. При любой замене Гордокс или других изменениях необходима консультация специалиста.

Гордокс – препарат, оказывающий антифибринолитическое, антипротеолитическое и гемостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гордокса – концентрат для приготовления раствора для в/в введения.

Действующее вещество препарата – апротинин. В 1 мл его содержится 10 000 КИЕ (единиц препятствования калликреина), реализуется в ампулах по 10 мл, т.е. содержащих 100 000 КИЕ.

Вспомогательными веществами лекарственного средства являются бензиловый спирт, натрия хлорид и инъекционная вода.

Показания к применению

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен:

Для лечения первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического и послеоперационного (особенно при хирургических вмешательствах на легких и предстательной железе);
Для уменьшения кровотечения и снижения потребности в препаратах крови при проведении открытых операций на сердце, включая аортокоронарное шунтирование;
Для лечения панкреатита (острого и обострений хронического), некроза поджелудочной железы;
Для профилактики послеоперационных легочных эмболий и кровотечений;
Для предотвращения массивного кровотечения при экстракорпоральном кровообращении;
Для профилактики жировой эмболии при множественных травмах, особенно переломах костей черепа и нижних конечностей;
Для лечения шока любого генеза: травматического, токсического, геморрагического, ожогового.

Кроме того, Гордокс применяют

При обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
При проведении диагностических операций на поджелудочной железе.

Противопоказания

Применение Гордокса противопоказано:

При повышенной чувствительности к апротинину;
В период беременности, особенно в I и III триместрах;
Во время лактации.

Возможно применение препарата, но с особой осторожностью и под пристальным наблюдением врачей при:

Наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции;
Повторном применении апротинина;
Глубокой гипотерии;
Кардиопульмональной операции bypass (с использованием аппарата искусственного кровообращения и вентиляции легких);
Остановке кровообращения.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен для медленного внутривенного введения исключительно в положении лежа.

Не менее чем за 10 минут до запланированного применения Гордокса обязательно вводят т пробную дозу (1 мл) с целью определения чувствительности к апротинину.

Начальная лечебная доза препарата составляет 50 000 КИЕ, которую вводят со скоростью не более 5 мл/минуту. Далее раствор вводят внутривенно капельно по 50 000 КИЕ в час.

При кровоизлияниях и кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, лекарство назначают в дозе 100-200 тыс. КИЕ, в зависимости от интенсивности кровотечения при необходимости дозировку повышают до 500 тыс. КИЕ.

При лечении первичного гиперфибринолитического кровотечения Гордокс вводят в/в со скоростью до 5 мл в минуту в дозе: для взрослых – 500 тыс. КИЕ, для детей – 20 000/кг/сутки.

С целью профилактики кровопотери во время хирургических вмешательств препарат применяют до, во время и после операции. Вводят его в дозе 200-400 тыс. КИЕ внутривенно капельно или медленно струйно, затем еще в течение 2-х дней по 100 тыс. КИЕ.

При остром панкреатите лекарственное средство начинают применять в дозе 500 тыс.–1 млн. КИЕ, затем ее снижают до 50-300 тыс. КИЕ в течение 2-6 дней. Лечение прекращают после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита Гордокс вводят однократно в сутки в дозе 25-50 тыс. КИЕ, курс лечения – от 3 до 6 дней.

При нарушениях гемостаза у детей Гордокс назначают из расчета 20 000 КИЕ на каждый килограмм веса в сутки. Возможно и местное применение препарата – марлю, пропитанную раствором (100 тыс. КИЕ), прикладывают к месту кровотечения.

Для снижения кровопотери и уменьшения потребности в препаратах крови в кардиохирургии Гордокс постепенно добавляют к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе стандартной операции больной получается примерно 5 млн. КИЕ апротинина.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Гордокса:

Спутанность создания, галлюцинации, психотические реакции;
Ишемия миокарда, перикардиальный выпот, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, тромбозы, инфаркт миокарда;
Нарушение функции почек.

При быстром введении возможны тошнота и рвота, при длительном или повторном введении в месте инъекции может развиться тромбофлебит.

Иногда отмечаются аллергические реакции: зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции вплоть до анафилактического шока, потенциально опасного для жизни.

Особые указания

Важно отметить, что у пациентов, которые получают апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении, если с момента последнего применения Гордокса прошло не более 6 месяцев, риск возрастает до 5%, если прошло больше чем полгода – вероятность составляет 0,9%. Риск развития тяжелых реакций увеличивается, если в течение последних 6 месяцев апротинин применяется более чем два раза. При этом стоит отметить, что даже если второе применение Гордокса не сопровождалось аллергическими реакциями, третье введение может привести к развитию тяжелых реакций или анафилактического шока, возможно с летальным исходом. Рейтинг: 4,6 - 28 голосов