Прамипексол орион. "Прамипексол": инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные действия, противопоказания, аналоги, отзывы

Фармакодинамика

Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение . Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления : , ригидность , брадикинезия . Уменьшает выраженность и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов .

Применяется при болезни Паркинсона . При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).

Показания к применению

Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках - эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций , гиперкинезии , возбуждения и гипотензии .

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики .

Взаимодействие

Действующее вещество повышает концентрацию . Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и уменьшают эффективность. , триамтерен , снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с , поскольку у них одинаковый механизм выведения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

Аналоги Прамипексола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

«… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение ».
«… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту ».
«… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение ».
«… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс ».
«… Принимаю около трех недель - синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах!!! ».

Цена Прамипексола, где купить

Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.

С осторожностью. Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована. Беременность. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Фертильпость. Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятного воздействия на фертильность у самцов. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата. Галлюцинации. Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные эффекты при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При одновременном применении препарата с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии препаратом у пациентов на ранней стадии заболевания. Сонливость. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозах выше 1,5 мг в сутки. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. В большинстве случаев (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось. Риск ортостатической гипотеизии. Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациентов сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Дискинезия. При применении препарата в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиваться дискинезия, в случае появления которой дозу леводопы необходимо уменьшить. Зрительные нарушения. В случае появления зрительных нарушений необходимо проводить регулярное офтальмологическое обследование. Изменения поведения. Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, следует предупредить о возможных изменениях поведения (повышение либидо, повышенный аппетит, чрезмерное увлечение азартными играми и др.), при возникновении которых необходимо снизить дозу препарата. Психотические расстройства. У пациентов с психическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов с препаратом возможно только в том случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск. Злокачественный нейролептический синдром. Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предложить злокачественный нейролептический синдром. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата в связи с тем, что возможно развитие артериальной гипотензии, галлюцинаций и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

Болезнь дрожащий паралич носит имя ученого — Паркинсона. Заболевание, в основном, преобладает у людей пожилого возраста, которое характеризуется тремором, потеря ориентации в пространстве и недостаточной мышечной активностью в результате усиливающегося поражения мозговых нейронов.

Действующие факторы появления недуга медицина не определяет. Тем не менее, имеются препараты, которые помогают притормозить и уменьшить симптомы неврологического синдрома. Одним из лекарств иностранного производства, предназначенных для ослабления признаков болезни Паркинсона, считается «Прамипексол». Производитель средства - Synthon B. V. (Нидерланды). Это медикамент с противопаркинсоническим воздействием.

Состав

«Прамипексол» выпускается в форме таблеток для перорального приема. Капсулы белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне имеется риска, на другой - гравировка. Таблетки помещены в блистеры (три штуки в упаковке) по семь и десять таблеток.

В состав препарата входят следующие компоненты:

моногидрат прамипексола дигидрохлорид;
стеарат магния;
прежелатинизированный крахмал;
коллоидный диоксид кремния;
маннитол;
повидон.

В препарате содержится по 0,25, 0,5, 1, 1,5 мг прамипексола (действующего вещества).

Какими свойствами наделен препарат?

Согласно инструкции, «Прамипексол» является лигандом дофамина. Характеризуется повышенной спецификой и защитой. Связывается с Д2-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.

Использование лекарственного средства помогает устранить нехватку движений при болезни Паркинсона, что обеспечивается с помощью активизации дофаминовых рецепторов в стриатуме (анатомическая структура конечного мозга, относящаяся к базальным ядрам полушарий головного мозга).

Основной механизм действия «Прамипексола»:

Ингибирование образования, высвобождения и обмена дофамина.
Обеспечение защиты дофаминергических нейронов от деформации, которая происходит в ответ на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию.
Уменьшение секреции пролактина.

Абсорбция действующего вещества резкая, происходит в полном объеме. Прием еды притормаживает скорость всасывания. Биодоступность составляет более 90 процентов, максимальная концентрация активного вещества в крови достигается за три часа.

Показания к применению

Идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых пациентов (хроническое заболевание пожилого возраста, которое лечится, но не вылечивается и, прогрессируя, приводит к инвалидности).
Идиопатический синдром беспокойных ног (состояние, характеризующееся неприятными ощущениями в нижних конечностях, которые появляются в покое, вынуждают больного совершать облегчающие их движения и часто приводят к нарушению сна).

Противопоказания

Согласно инструкции, «Прамипексол» имеет ряд ограничений на применение:

Возраст до восемнадцати лет.
Лактация.
Индивидуальная непереносимость веществ.
Заболевания почек.
Артериальная гипотензия (характерный симптом, который отражает своеобразные степени понижения артериального давления).
Психотические нарушения (расстройство произвольной адаптации психической деятельности человека).
Проблемы со зрением.
Заболевания сердца и сосудов.
Беременность.

Дозировка и способ применения

«Прамипексол» принимают перорально, запивая водой. Суточную дозу препарата необходимо делить на три равные части. В первые семь дней терапии разовая дозировка должна составлять 0,125 миллиграмма.

Для достижения лучшего лечебного действия дозировку «Прамипексола» повышают до 0,25 миллиграмма (вторая неделя использования лекарства) и 0,5 миллиграмма (с пятнадцатый по двадцать первый день лечения).

Впоследствии при необходимости один раз в семь дней суточное дозирование повышают на 0,75 миллиграмма. Максимальная дневная доза должна быть не больше 4,5 миллиграмма.

Согласно инструкции к «Прамипексолу», важно обратить внимание, что при использовании дозировки больше чем 1,5 миллиграмма в сутки повышается сонливость. При поддерживающей терапии доза варьируется от 0,375 до 4,5 миллиграмма в день.

Как на ранней, так и на поздней фазе болезни Паркинсона «Прамипексол» эффективен, начиная с суточной дозировки в полтора миллиграмма.

Изменение дозирования препарата зависит от реакции пациента на терапию и появление побочных явлений. При этом не исключается, что у отдельных больных доза больше чем полтора миллиграмма в сутки способна оказывать дополнительное лечебное влияние, в особенности на тяжелой стадии заболевания.

Лекарственное средство отменяется постепенно - по 0,75 миллиграмм в день до полного прекращения, так как резкая отмена курса терапии может вызвать появление злокачественного нейролептического синдрома (сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приемом психотропных препаратов, преимущественно антипсихотиков).

Дозировка «Прамипексола» при осуществлении начальной терапии у больных, имеющих почечную недостаточность, определяется показателем, который характеризует скорость прохождения крови через почки (клиренс креатинина):

От двадцати до пятидесяти миллилитров в минуту - два раза в сутки по 0,125 миллиграмма.
Если работа почек во время поддерживающей терапии ухудшается, то суточное дозирование «Прамипексола» снижают на тот же процент, на который уменьшается клиренс креатинина.
При показателе скорости движения крови через почки от тридцати до пятидесяти миллилитров в минуту дневную дозу можно разделить на два приема, при клиренсе креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту лекарственное средство необходимо употреблять один раз в сутки.

При осуществлении комплексного лечения по мере увеличения дозирования «Прамипексола» дозировку «Леводопы» нужно регулировать. Это помогает избежать повышенной дофаминовой активизации.

Причины и лечение синдрома беспокойных ног

Существует ряд явлений, которые могут спровоцировать этот недуг, например гены, беременность, вредные привычки и лекарства.

Предполагаемая начальная дозировка лекарства в период осуществления комплексного лечения идиопатического синдрома беспокойных ног равна 0,125 миллиграмма один раз в сутки, перед сном.

Если необходимо назначение дополнительной симптоматической терапии, то дозировку таблеток можно повысить до получения максимальной - 0,75 миллиграмма. Произвести оценку полученного результата можно лишь через три месяца после начала лечения.

Причины синдрома беспокойных ног можно устранить самостоятельно, не покидая дом. Для этого необходимо отказаться от вредных привычек, найти хобби, высыпаться, принимать контрастный душ, быть спокойным. Если простые правила не помогают, то больной может обратиться к доктору для назначения медикаментозного лечения.

Побочные реакции

Отрицательные явления, как правило, проявляются в начале терапии, при продолжительном применении лекарства они исчезают. Яркость нарушений и частота их возникновения считаются обратимыми и дозозависимыми. Возможные побочные действия «Прамипексола» могут быть результатом используемых дозировок препарата. К ним относятся:

тошнота;
рвота;
гиперкинезия;
галлюцинации;
возбуждение;
ортостатическая гипотензия.

Уменьшение артериального кровяного давления может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, в особенности при слишком резком титровании дозировки.

При болезни Паркинсона быстрое снижение дозы либо отмена препарата может привести к появлению острого угрожающего жизни состояния, чаще всего являющегося осложнением нейролептической терапии.

При совместном использовании лекарства с «Леводопой» может проявиться отрицательная реакция организма — дискинезия (собирательное название нарушений координированных двигательных актов, как правило, гладких мышц внутренних органов).

В редких случаях при болезни Паркинсона использование высоких доз может привести к следующим явлениям:

Пневмония.
Инфекции верхних либо нижних дыхательных путей.
Головокружения.
Дискинезия.
Сонливость.
Амнезия (патологическая утрата воспоминаний о текущих или прошедших обстоятельствах жизни).
Гиперкинезия.
Синдром Желино (своеобразная болезнь нервной системы, характеризующаяся нарушением сна в виде приступов дневной сонливости).
Синкопе (временная утрата сознания, обусловленная транзиторной общей гипоперфузией головного мозга).
Тошнота.
Рвотные позывы.
Кишечная непроходимость.
Снижение кровяного давления.
Сердечная недостаточность.
Икота (неспецифическое нарушение функции внешнего дыхания, которое возникает в результате серии судорожных толчкообразных сокращений диафрагмы и проявляется субъективно неприятными короткими и интенсивными дыхательными движениями).
Аномальные сновидения.
Расстройства поведения.
Спутанность сознания (обширное понятие, которое нередко включает много подвидов помраченности сознания и является как бы сборным названием).
Инсомния (расстройство сна).
Компульсивное переедание (расстройство приема пищи, главной причиной которого являются негативные эмоции).
Патологический шопинг.
Гиперсексуальность (повышенное половое влечение и связанная с этим половая активность).
Патологическая склонность к азартным играм.
Бред (расстройство мышления с возникновением не соответствующих реальности болезненных представлений, рассуждений и выводов, в которых больной полностью, непоколебимо убежден и которые не поддаются коррекции).
Расстройство половой функции.
Беспокойство (тревожное состояние человека, вызванное нарушением покоя).
Сыпь.
Нарушения зрения.
Диплопия (нарушение зрения, при котором в результате отклонения зрительной оси глаза изображение видимого предмета удваивается).
Уменьшение четкости восприятия либо остроты зрения.
Периферические отеки (состояние конечностей, характеризуемое накоплением жидкости в мягких тканях).
Утомляемость (неспецифический симптом определенного патологического процесса или следствие чрезмерной физической нагрузки).
Снижение веса.
Потеря аппетита.
Увеличение массы тела.

При идиопатическом синдроме беспокойных ног могут проявиться следующие побочные реакции:

Гиперфагия (патологическое состояние, которое характеризуется неконтролируемым потреблением пищи).
Галлюцинации.
Паранойя (хронический психоз, обычно начинающийся в зрелом возрасте, для которого характерно постепенное развитие логически построенных монотематических систематизированных бредовых идей).
Пневмония (воспаление легочной ткани, как правило, инфекционного происхождения с преимущественным поражением альвеол).
Нарушение секреции антидиуретического гормона.
Дискинезия (собирательное название нарушений координированных двигательных актов).
Амнезия.
Гиперкинезия (чрезмерная и неадекватная двигательная активность, психомоторное возбуждение).
Понижение кровяного давления.

Передозировка

Помимо побочных явлений препарат «Прамипексол», инструкция по применению которого представлена в статье, способен вызывать передозировку, которая характеризуется наличием следующих симптомов:

Ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха).
Тошнота.
Рефлекторное извержение содержимого желудка через ротовую полость.
Галлюцинации.
Гиперкинезия.
Снижение кровяного давления.

При признаках передозировки необходимо провести комплексное лечение, которое заключается в промывании желудка, а также приеме активированного угля или другого энтеросорбента.

Помимо этого могут назначить внутривенно 0,9-процентный раствор ионов натрия и хлора, а если проявятся признаки активизации центральной нервной системы, то к приему рекомендуют антипсихотические препараты.

Особенности

Из-за риска развития ортостатической гипотензии (клинический синдром, характеризующийся нарушением способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления) необходимо проводить контроль кровяного давления, в особенности в первые дни терапии. Во время лечения больным и людям, которые за ними следят, нужно принимать во внимание вероятность возникновения зрительных галлюцинаций и спутанности сознания.

На фоне применения таблеток «Прамипексол» зарегистрированы случаи резкого засыпания в дневной период, при этом сонливость не появлялась. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечались редко. Лечение может сопровождаться сонливостью, иногда - повышенной.

При возникновении зрительных нарушений необходим постоянный осмотр у офтальмолога. Если фиксируется развитие случаев нездорового азарта, повышенной сексуальности и нарушения либидо, то рекомендуется уменьшить дозировку «Прамипексола» либо полностью его отменить.

Больным с психотическими нарушениями назначать лекарственное средство нужно после оценки соотношения пользы и вреда.

Имеются сведения, подтверждающие ухудшение состояния больных во время терапии синдрома беспокойных ног. При тяжелых сердечных нарушениях использование «Прамипексола» необходимо осуществлять с особой осторожностью.

При заболеваниях почек «Прамипексол» должен использоваться только под врачебным наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном использовании с «Леводопой» дозировку рекомендуют снизить, а дозирование других противопаркинсонических лекарственных медикаментов при повышении дозы «Прамипексола» необходимо поддерживать на стабильном уровне.

При одновременном приеме с нейролептиками возможно появление антагонистического действия, поэтому подобного сочетания рекомендуется избегать.

Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с «Прамипексолом».

Можно ли водить автомобиль при приеме «Прамипексола»?

Во время лечения от управления транспортом необходимо отказаться. Это связано с вероятностью развития побочных эффектов, в том числе сонливости и галлюцинаций.

Применение препарата во время беременности

Лечение должно осуществляться под наблюдением доктора и только при крайней необходимости, когда положительный эффект от терапии для матери значительно выше риска для будущего малыша.

Во время грудного вскармливания прием «Прамипексола» противопоказан. Детям младше восемнадцати лет запрещено принимать препарат.

Чем заменить

Препарат имеет ряд заменителей. К аналогам «Прамипексола» относятся:

«Мирапекс».
«Проноран».
«Реквип Модутаб».
«Опримея».
«Мипексол».

«Мирапекс»

Современное средство, активатор дофаминергической передачи в нервной системе. «Мирапекс» - аналог «Прамипексола». Препарат назначается для терапии болезни Паркинсона и комплексного лечения синдрома беспокойных ног. «Мирапекс» производится в форме таблеток для приема внутрь.

Людям с тяжелыми заболеваниями сердца и сосудов важно соблюдать осторожность при приеме лекарства. В начале лечения этим медикаментом нужно периодически контролировать артериальное давление, так как существует вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

Нужно учитывать, что препарат может оказывать успокаивающее влияние. Зафиксированы случаи резкого засыпания больных во время любой деятельности.

Важно иметь в виду, что применение «Мирапекса» либо иных дофаминергических медикаментов увеличивает вероятность появления меланомы (злокачественная опухоль, развивающаяся из пигментных клеток, продуцирующих меланины). Стоимость препарата варьируется от 150 до 3000 рублей.

«Проноран»

Относится к противопаркинсоническим препаратам-стимуляторам допаминергической системы структур центральной нервной системы. «Проноран» широко используется в неврологии, в том числе для лечения болезни Паркинсона. Лекарственное средство производится в форме таблеток для перорального приема, капсулы покрыты оболочкой.

Помимо этого, «Проноран» используется в офтальмологии в качестве дополнительного лечения различных поражений глаз и сетчатки, которые связаны с проблемами питания тканей.

В ходе исследований было зафиксировано, что у определенных пациентов при употреблении препарата повышалось сексуальное влечение к противоположному полу, а также возникала склонность к азартным развлечениям. Все побочные реакции являются обратимыми и проходят после прекращения приема лекарства. Стоимость лекарственного средства составляет 500 рублей.

«Мипексол»

Противопаркинсонический препарат, лиганд дофаминовых рецепторов. Механизм воздействия связан со способностью действующего вещества активизировать дофаминовые рецепторы в стриатуме. Выпускается лекарственное средство в форме таблеток для перорального приема. Действующим веществом выступает прамипексол. После употребления внутрь основной компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови максимальной концентрации препарат достигает спустя два часа. Срок годности — три года, отпускается «Мипексол» только по рецепту. Стоимость медикамента составляет 900 рублей.

«Рексип Модутаб»

Считается оригинальным средством для лечения паркинсонизма на любой стадии заболевания совместно с "Леводопой". Лекарство произведено в Великобритании и является агонистом дофаминовых рецепторов. На сегодня это единственный на территории России используемый один раз в сутки агонист допамина.

«Рексип Модутаб» производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, капсулы обладают пролонгированным действием. Препарат выпускается в следующих дозировках - 2, 4 и 8 миллиграмм, в упаковке - двадцать восемь таблеток, немного меньше, чем у «Прамипексола». Цена лекарства варьируется от 1300 до 4000 рублей.

Срок хранения

Отзывы, цена

Согласно отзывам, «Прамипексол» является эффективным средством, которое используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Доктора отмечают, что при паркинсонизме темпы его развития притормаживаются. Кроме этого лечение назначается для корректировки невыраженных депрессивных признаков.

Из недостатков «Прамипексола» отмечают возникновение побочных явлений, которые проявляются в виде головокружения, тревожности, вздутия живота, сухости во рту, поноса.

Примерная цена «Прамипексола» варьируется от 200 до 2000 рублей, в зависимости от наценки аптечного пункта и дозировок препарата.

Дрожащий паралич впервые был описан Джеймсом Паркинсоном, болезнь носит имя ученого. Заболевание присущее людям пожилым, характеризуется дрожанием, потерей пространственной ориентации и недостаточной мышечной активностью, вследствие прогрессирующего разрушения мозговых нейронов.

Действительные факторы возникновения патологии медицинская наука не определяет. Тем не менее, существуют лекарственные средства, позволяющие замедлить развитие и уменьшить симптоматику паркинсонизма. Одним из препаратов зарубежного производства, предназначенным для облегчения проявлений болезни Паркинсона, является Прамипексол. Инструкцию по применению, цены и отзывы об аналогах читайте ниже.

Состав и свойства

Действующим веществом препарата является моногидрат гистамина (дигидрохлорида) прамипексола. Активный компонент лекарства является химическим соединением, которое изменяет состояние дофаминового (нейромедиаторного) рецептора ЦНС.

Его свойство заключается в торможении выработки дофамина (гормона, отвечающего за психоэмоциональную стабильность).

Регуляция уровня этого гормона позволяет контролировать симптоматику болезни Паркинсона:

уменьшение дрожания конечностей (тремор);
снижение тонуса анатомических структур (ригидности);
позитивное действие на депрессивное состояние;
восстановление или ускорение двигательной активности;
поддержание уровня координации движений;
ослабление мышечных спазмов и судорог.

Дополняют активное вещество: пищевые добавки Е 551 (диоксид кремния) и Е 572 (стеарат магния), крахмал, низкомолекулярный полимер (повидон), мочегонный компонент(маннитол).

Концентрация препарата в плазме наблюдается спустя два часа после приема. Процесс выделения осуществляется почками и занимает порядка 12 часов. При патологии почек это время может увеличиваться.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается пациентам, страдающим дегенеративным неврологическим заболеванием – болезнью Паркинсона.

К противопоказаниям относятся: индивидуальная негативная реакция на прамипексол , несовершеннолетний возраст больного.

Форма выпуска и дозировка

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка промаркирована знаком P9AL 0.18, и составляет дозу в 0,25 мг. В пачке 30 или 21 штука.

Терапию начинают с 0,125 мг на прием троекратно в сутки. Увеличение дозы рекомендуется постепенно, с недельными интервалами: до 0,75 мг, далее до 1,5 мг. При положительной динамике снижать дозу следует последовательно на 0,75 мг. Максимальная лечебная дозировка составляет 4,5 мг.

Резкий отказ от препарата влечет развитие экстрапирамидного расстройства (комплекса проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений). Терапию прекращают посредством постепенного снижения принимаемой дозы лекарственного средства.

Особенности

Поскольку медикамент обладает действием на нервную систему, побочные проявления могут выражаться следующим образом:

ошибочное восприятие окружающей среды (галлюцинации);
расстройство сна (бессонница или сонливость);
ограниченная двигательная активность;
потеря координации движений и ориентации в пространстве;
снижение артериального давления.

Со стороны других органов и систем:

нарушение сердечного ритма;
сбой в работе кишечника (запор или понос);
снижение мышечного тонуса;
судороги (чаще по ночам);
эпидермическиая аллергия;
никтурия (учащение ночного мочеиспускания).

Во время лечения не следует садиться за руль автотранспорта.

При терапии у пациентов с хроническими заболеваниями почек необходимо повышенное внимание.

Параллельный прием с другими противопаркинсоническими средствами усиливает действие Прамипексола. Психотропные препараты снижают эффективность лечения.

Препарат производится тремя зарубежными компаниями: Synthon B.V. (Нидерланды), Teva Canada Limited (Канада), Boehringer Ingelheim Pharma (Германия). Средняя стоимость 550 рублей.

Аналоги

Разновидностью оригинала является израильский препарат Прамипексол-Тева. Стоимость упаковки от 250 до 750 рублей, в зависимости от количества таблеток.

Заместительная терапия может проводиться двумя медикаментами, имеющими идентичное с оригиналом активное вещество и противопаркинсоническое действие. Инструкция по применению и цены на синонимы Прамипексола ниже.

Опримея

Лекарство выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению соответствует препарату Прамипексол. Производится компанией Krka (Словения). Цена – около 220 рублей.

Мирапекс

Немецкий препарат изготавливается в форме таблеток Boehringer Ingelheim Pharma. Цена упаковки от 900 рублей. Для лечения паркинсонизма дозировка соответствует инструкции оригинала. Данное лекарственное средство имеет более обширный перечень побочных эффектов.

К перечисленным нежелательным проявлениям при лечении Прамипексолом добавляются: временная потеря сознания и памяти, кошмарные сны, беспричинные скачки показателя массы тела, затруднительное и болезненное пищеварение (дискинезия), паранойя, снижение либидо.

Кроме болезни Паркинсона Мирапекс назначается для терапии синдрома беспокойных ног. В этом случае, схема приема следующая: начальная дозировка – 0,125 мг однократно на ночь, с постепенным повышением до 0,75 мг. Отказ от таблеток может производиться сразу, без перехода к меньшим дозам.

Активная составляющая прамипексола дигидрохлорида моногидрата относится к сильнодействующим веществам. Применять препарат и его аналоги без разрешения врача запрещается!

Другие аналоги Прамипексола

Лекарственное средство для лечения болезни Паркинсона Кардидопа и Леводопа отличается по действующему веществу, дозировке, и противопоказаниям к применению. Активные ингредиенты медикамента совпадают с названием самого лекарства.

К противопоказаниям относятся: злокачественная опухоль кожи (меланома), глаукома, психозы тяжелого течения, генетическое заболевание нервной системы (синдром Гентингтона), несовершеннолетний возраст.

Принимать лекарство следует двукратно в день по ½ таблетки. Доза может варьироваться на усмотрение лечащего врача.

Препарат выпускается фармацевтической фирмой Ремедика Лтд (Кипр). Средство относится к разряду дорогих медикаментов, средняя стоимость – 3600 рублей.

Формула: C10H17N3S, химическое название: (S)-2-амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое.

Фармакологические свойства

Прамипексол является неэрготаминовым агонистом дофаминовых рецепторов. Прамипексол в высокой степени избирательно стимулирует рецепторы дофамина в полосатом теле, главным образом D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом в меньшей степени действует на D2- и D4-подтипы семейства D2-рецепторов). При электрофизиологических исследованиях на животных прамипексол активировал дофаминовые рецепторы в черной субстанции и полосатом теле, действуя на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол ослабляет проявления заболевания (тремор, брадикинезия, ригидность и другие), уменьшает выраженность двигательных дискинезий и флуктуаций. Прамипексол снижает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Снижает выраженность нейропсихологических нарушений, включая нарушения когнитивных функций, и депрессии. В исследованиях было показано нейропротективное действие прамипексола (стимулирует образование нейротрофических факторов и других), таким образом, замедляется дегенерация дофаминергических нейронов. Прамипексол используется при болезни Паркинсона в виде монотерапии и вместе с леводопой. Показана эффективность использования прамипексола при терапии синдрома беспокойных ног.
Прамипексол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа. Пища увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 часа, но на полноту всасывания не влияет. Объем распределения равен примерно 500 л. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. С белками плазмы связывается на 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах. В течение 2 дней после начала лечения в крови достигается равновесная концентрация. У молодых здоровых добровольцев период полувыведения составляет 8 часов, у пожилых добровольцев - 12 часов. Подвергается метаболизму в незначительной степени. Прамипексол выводится в основном почками (секретируется канальцами почек, возможно через систему транспорта органических катионов) - 90% дозы, почти полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 400 мл/мин. Клиренс у мужчин на 30% выше, чем у женщин (возможно из-за различий в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может уменьшаться на 30% при сравнении со здоровыми пожилыми людьми. У людей 65 лет и старше клиренс на 30% ниже, а период полувыведения выше на 40%, при сравнении с периодом полувыведения у людей менее 40 лет. При умеренном нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина 40 мл/мин) клиренс уменьшается на 60% при сравнении со здоровыми добровольцами, при выраженном нарушении (при клиренсе креатинина 20 мл/мин) - на 75%. У больных, которые находящихся на гемодиализе, клиренс прамипексола крайне низок.
Прамипексол в тестах in vivo и in vitro не проявлял мутагенного действия.
Не выявлено канцерогенного действия прамипексола в 2-х годичных исследованиях на животных (крысы и мыши).
При исследовании фертильности у крыс, которые получали 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), наблюдалось ингибирование имплантации и удлинение сроков эструса. Данные эффекты были связаны со снижением в плазме концентрации пролактина, который необходим для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс. У беременных крыс, которые получавших 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), выявлено угнетение имплантации. Введение беременным крысам во время органогенеза (с 7 по 16 день беременности) 1,5 мг/кг прамипексола в сутки сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Данные изменения связаны со снижением в плазме крови содержания пролактина, который необходим для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Так как при проведении этих исследований наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, то возможная тератогенность не была оценена. У потомков крыс, которые получали 0,5 мг/кг прамипексола в сутки (примерно сопоставимо с максимальной терапевтической дозой для человека в мг/м2) или больше во время последней части беременности и в течение всего периода лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, которые получали до 10 мг/кг препарата в сутки во время органогенеза, не было выявлено негативного действия на эмбриофетальное развитие.
При введении лактирующим крысам радиоактивно меченной одноразовой дозы прамипексола в их молоке выявлена радиоактивность, при этом уровень радиоактивности в молоке был в 3 – 6 раз выше, чем в сыворотке крови в то же времени.
В некоторых исследованиях показано, что прамипексол угнетает секрецию пролактина у крыс и человека.

Показания

Симптоматическая терапия идиопатической болезни Паркинсона, идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Способ применения прамипексола и дозы

Прамипексол принимается внутрь, не зависимо от приема пищи, 3 раза в сутки. Начальная доза при любой стадии болезни Паркинсона составляет по 0,375 мг в сутки; в случае необходимости дозу повышают, но не чаще чем каждые 5 – 7 дней (до достижения оптимального эффекта с учетом появления побочных реакций): 2-я неделя терапии - 0,75 мг в сутки, 3-я неделя - 1,5 мг в сутки и дальше, повышая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной - 4,5 мг в сутки; поддерживающая доза составляет 1,5 – 4,5 мг в сутки в 3 приема; при совместном использовании с леводопой доза леводопы может быть уменьшена; при отмене лечения доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, затем дозу снижают на 0,375 мг в сутки.
У больных с почечной недостаточностью доза зависит от клиренса креатинина: более 60 мл/мин - по 0,125 мг 3 раза в сутки (максимальная доза - по 1,5 мг 3 раза в сутки), 35 – 59 мл/мин - по 0,125 мг 2 раза в сутки (максимум - по 1,5 мг 2 раза в сутки), 15 – 34 мл/мин - 0,125 мг 1 раз в сутки (максимум - 1,5 мг 1 раз в сутки).
Синдром «беспокойных ног»: начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2 - 3 часа перед сном; в случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 4 - 7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления галлюцинаций (в особенности пожилых больных), развития ортостатической гипотензии (в начале терапии или при увеличении дозы). Пациенты должны быть предупреждены о возможном седативном действии препарата. Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени. При развитии симптомов импульсивных и компульсивных действий должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами. Отмену прамипексола необходимо проводить постепенно (в течение 1 недели). Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Не использовать прамипексол водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, выраженные когнитивные нарушения, артериальная гипертензия, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование прамипексола во время беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию прамипексола во время беременности отсутствуют). На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (данные о выделении прамипексола с грудным молоком у человека отсутствуют).

Побочные действия прамипексола

Нервная система, органы чувств, психика: сонливость/бессонница, астения, галлюцинации, амнезия, бред, спутанность сознания, тревожность, головокружение, депрессия, дистония, дисфагия, акатизия, суицидальная настроенность, нарушения мышления, экстрапирамидный синдром, гиперкинезия, гиперфагия, внезапное засыпание, обморок, утомляемость, головная боль, тремор, дискинезия, гипостезия, миоклонус, гипокинезия, атаксия, диплопия, нарушения зрения, нарушение координации движений, снижение остроты зрения и четкости восприятия, паралич аккомодации, расстройства полового влечения, ослабление слуха, конъюнктивит, аномальные сновидения, повышение внутриглазного давления, злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, паранойя, вегетативная лабильность, нарушение сознания); нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность,
Респираторная система: одышка, фарингит, ринит, синусит, усиление кашля, пневмония, гриппоподобный синдром.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, сухость во рту, диарея, запор, икота, анорексия.
Опорно-двигательный аппарат: судороги в мышцах ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, артрит, миастения, бурсит.
Прочие: периферические отеки, лихорадка, потливость, импотенция, понижение либидо, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания, болевой синдром, включая боль в грудной клетке, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в животе, боль в шее, повышение активности креатинфосфокиназы, нарушение секреции антидиуретического гормона, изменение голоса, аллергические реакции, зуд, сыпь.

Взаимодействие прамипексола с другими веществами

Прамипексол увеличивает максимальную концентрацию леводопы на 40% и снижает ее время достижения с 2,5 до 0,5 часов. Прамипексол не изменял величину абсорбции или элиминации леводопы/карбидопы. Леводопа/карбидопа, селегилин не действуют на фармакокинетику прамипексола. Циметидин увеличивает площадь под кривой концентрация - время прамипексола (на 50%) и период полувыведения (на 40%). При совместном использовании препаратов, секретирующихся катионной транспортной системой почек (включая дилтиазем, ранитидин, триамтерен, хинидин, верапамил, хинин) клиренс прамипексола понижается приблизительно на 20%. Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), могут снижать эффективность прамипексола. Возможно взаимодействие прамипексола с амантадином, так как эти препараты имеют сходный механизм выведения. Алпразолам взаимно усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность. Бупренорфин усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность. Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с прамипексолом.

Передозировка

При передозировке прамипексолом возможно развитие тошноты, рвоты, гиперкинезии, галлюцинаций, возбуждения, снижения артериального давления. Необходимо промывание желудка, поддерживающее лечение - внутривенное введение жидкости, контроль электрокардиограммы; динамическое наблюдение, при развитии признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть показаны нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины); эффективность гемодиализа не доказана; специфического антидота нет.