Парацетамол 250 мг свечи для детей. Общие сведения о медикаменте

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ненаркотический , блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, ТC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Показания

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Дозировка

Ректально.

Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал - не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);

от 1 года до 3 лет - 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);

от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);

от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);

от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

Побочные действия

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) - повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение , внутривенное введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие

В настоящее время наиболее безопасными жаропонижающими средствами для детей считаются суппозитории. Ректальная форма исключает появление побочных эффектов со стороны желудка. Контактируя непосредственно со слизистой прямой кишки, препарат усваивается быстрее и в большей степени. Одним из таких средств являются свечи «Парацетамол» для детей, с полным описанием которого можно ознакомиться ниже.

Состав лекарственного средства

Эффективность лекарственного средства обеспечивает парацетамол (параацетиламинофенол) – негормональный анальгетик с мягким жаропонижающим свойством. В суппозитории он включается в количестве: 50, 100, 250 и 500 мг. Остальная масса свечи представляет собой твердый высокоочищенный жир, как правило, синтетического происхождения, получаемый из растительных и искусственных компонентов.

В обычных условиях жир представляет собой плотную однородную белую массу, без посторонних включений и специфического запаха. Начинает плавиться при температуре тела.

Суппозитории формуются конусообразной вытянутой свечой.
Масса одной свечи равняется 1,25 г.
Препарат упаковывается в контурные полиэтиленовые непрозрачные блистеры по пять штук, которые, в свою очередь, укладываются в картонные пачки, где содержится и инструкция по применению.
Препарат хранят при температуре ниже 20 °С не более трех лет.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Парацетамол работает преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), блокируя фермент циклооксигеназу, отвечающую за раздражение центров жара и боли. Таким образом препарат понижает температуру тела и оказывает легкий обезболивающий эффект.

В периферических тканях соединение блокируется клеточными ферментами, поэтому нигде, кроме центральной нервной системы, оно практически не работает.

В этом есть как положительный, так и отрицательный момент:

с одной стороны, парацетамол не может проявить своих противовоспалительных свойств в других тканях;
с другой, он не способен оказать негативного влияния на слизистую ЖКТ.

Простагландины, синтезируемые под действием циклооксигеназы (ЦОГ), выполняют в желудочно-кишечном тракте защитную функцию. Блокируя ЦОГ, парацетамол нарушал бы работу ЖКТ. Но так как его действие не распространяется за пределы ЦНС, то этого не происходит.

Через слизистую прямой кишки соединение быстро попадает в системный кровоток, а затем в печень. Там оно проходит цикл преобразования в неактивные метаболиты, некоторые из которых токсичны для печени.

Показаниями служат:

Лихорадка при гриппе и респираторной инфекции.
Повышение температуры тела в поствакцинальный период.
Жар, спровоцированный «детскими» инфекциями.
Боль при прорезывании зубов и обычная зубная боль.
Головные боли.
Болевой синдром, вызванный полученными травмами или ожогами.
Мышечная боль от растяжения.
Невралгия.

Однократное применение допустимо без назначения врача. Применение препарата свыше трех суток должно быть обосновано специалистом.

Самый ранний возраст для назначения – 3 месяца. После двенадцати лет, как правило, суппозитории не применяются. Детям старше месяца, но младше трех можно лишь разово ставить суппозитории при подъеме температуры после прививки.

Инструкция по применению и дозировка

Способ применения препарата – ректально. Свечу вытаскивают из контурной ячейки и вводят в прямую кишку. Перед тем как дать лекарство, нужно дождаться естественного очищения кишечника либо поставить клизму.

Эффективная доза соединения рассчитывается исходя из возраста и веса ребенка. В среднем, на 1 кг массы должно приходится 10 − 12 мг активного вещества. Верхний порог суточной дозы ограничивается 60 мг на килограмм.

Каждую следующую свечу можно ставить не ранее, чем через четыре часа. В целом, в сутки допускается принимать до четырех доз лекарства.

50 мг

Лекарство в минимальной дозировке применяется у младенцев в возрасте от одного до трех месяцев. Одной свечой однократно снижают температуру или подавляют боль. Более одного раза в сутки парацетамол давать младенцам нельзя.

На момент лечения вес ребенка должен быть не менее 4 кг. Малышам старше трех месяцев с массой более шести кг нужен препарат другой дозировки.

100 мг

Дозировка 0,1 г подходит детям в возрасте от трех месяцев до трех лет. Вес ребенка должен составлять не менее 7 и не более 16 кг. Малышам с массой до 10 кг вводится одна свеча. С весом более 11 кг можно вводит 1 − 2 детские свечи с парацетамолом в зависимости от состояния здоровья маленького пациента.

Для получения терапевтического эффекта достаточно ввести свечи парацетамол 250 мг в количестве одного суппозитория.

500 мг

Начиная с десяти лет, когда вес ребенка достигнет 31 кг можно переходить на оральные формы лекарства. Но если больной ввиду тяжести состояния либо по причине наличия противопоказаний со стороны ЖКТ не способен принять таблетку или суспензию, ему можно ввести жаропонижающий препарат ректально. Доза для такого больного будет составлять 0,5 г, что приравнивается к двум суппозиториям по 0,25 г или одному с содержанием активного вещества пятьсот мг.

Лекарственное взаимодействие

Рассматриваемый препарат несовместим с лекарствами, стимулирующими процессы окисления в паренхиме печени. Примерами подобных средств являются: трициклические антидепрессанты, этанол содержащие лекарства, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, флумецинол. Совместное действие парацетамола с любым из этих средств может привести к тяжелому отравлению продуктами окисления.

Лекарства, относящиеся к числу ингибиторов биотрансформации веществ, поступающих извне, одновременно принятые с парацетамолом, способны снизить его токсическое влияние на печень.

Свечи от температуры для детей нельзя принимать с другими парацетамол содержащими препаратами во избежание передозировки.

Лекарство может усиливать действие антикоагулянтов, увеличивая время свертываемости крови.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Важнейшим противопоказанием является гиперчувствительность. При наличии аллергии на парацетамол нужно искать альтернативные способы лечения. Также недопустимо применять жаропонижающие свечи для детей младше одного месяца, поскольку нет оснований полагать, что для них такое лечение будет безопасным.

Парацетамол окисляется в печени с образованием токсических продуктов распада. Если функция органа неполноценна, он может не справиться с переработкой отравляющих веществ. При печеночной недостаточности препарат назначается с особой осторожностью. В случае необходимости длительного лечения постоянно контролируют работу печени.

Параацетиламинофенол смазывает картину анализа крови. Он искажает показатели содержания мочевой кислоты и сахара в плазме. В редких случаях при частом использовании вызывает падение уровня гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в крови. После однократного введения возможны реакции в виде кожного зуда и сыпи.

При дозировании лекарства нужно помнить о его гепатотоксическом действии.

Передозировка первым делом проявляется симптомами отравления. На вторые сутки появляются признаки поражения печени. Отравление высокими дозами может привести к некрозу тканей печени и энцефалопатии.

Существуют иные детские суппозитории с парацетамолом, выпускаемые под названиями:

«Панадол»;
«Эффералган»;
«Цефекон Д».

На упаковке свечей «Панадол» есть пометка baby. Суппозитории под таким названием выпускаются в дозировке 125 и 250 мг. Применяются у детей старше полугода.

Дозировка «Эффералгана» имеет больший разброс. Наименьшая концентрация составляет 80 мг. Свеча, вмещающая такое количество парацетамола, весит всего 1 г, что на четверть грамма меньше массы самого маленького суппозитория оригинального препарата.

Свечи «Эффералган» в наименьшей концентрации применимы с трех месяцев. Для детей постарше существуют дозировки 150 и 300 мг.
Свечи «Цефекон Д» вырабатываются на той же жировой основе. В качестве действующего компонента содержат параацетиламинофенол (парацетамол) в количестве 50, 100 и 250 мг. Применяются по той же схеме, что и оригинальное лекарство.

Максимальное количество любого из перечисленных средств не должно превышать четырех разовых доз в сутки.

Свечи с парацетамолом считаются наиболее безопасным средством в борьбе с жаром и болью для детей до года. Однако любое лекарство должно назначаться обосновано. С каждым годом появляется все больше сведений, подтверждающих гепатотоксичность ацетаминофена (под таким названием парацетамол выпускается в странах запада), что обязывает строго соблюдать дозировку и не применять препарат чаще, чем это в действительности необходимо

Парацетамол в свечах - это препарат, предназначенный для купирования симптомов болезни. Согласно статистическим данным медикамент является одним из самых распространенных средств в мире. Парацетамол свечи для детей (инструкция есть ниже) продается в каждой аптеке, отпускается без рецепта.

Показания к применению суппозиториев

Парацетамол принадлежит к следующим фармакологическим группам: анилиды, антипиретики, анальгетики. Свечи детские часто применяют при лихорадочных состояниях, вызванных , . Парацетамол сбивает температуру, повышенную до субфебрильных и фебрильных значений. Лекарство препятствует выработке белка - интерферона, который эффективно нейтрализует вирусы.

Согласно инструкции суппозитории назначают только для снятия симптомов. Медикамент эффективен при зубной, ожоговой, травматической, нейрогенной и головной боли. Лекарство назначают при артралгии, ветряной оспе, альгодисменореи.

Со скольки лет можно использовать свечи? Суппозитории Парацетамол разрешены в применении с 3 месяцев.

Режим дозирования

Вводят лекарство ректально. Разовая дозировка 15 мг/кг, суточная не должна превышать 60 мг/кг. Инструкция по применению не допускает применения суппозиториев дольше трех дней.

Таблица поможет быстро определить дозировку для детей по возрасту.

Если за период трехдневного лечения симптомы все еще беспокоят, следует посетить поликлинику по поводу возможности дальнейшего использования медикамента.

Родителям на заметку! Перед использованием свечей внимательно прочтите инструкцию и взаимодействие с другими лекарствами, чтобы не случилось передозировки. Соблюдайте назначенную дозировку и ознакомьтесь с условиями хранения Парацетамола.

Правильность использования свечей

Правильность применения свечей играет большую роль в их действии на организм. Рассмотрим как применять и когда можно ставить суппозитории Парацетамол. Перед использованием свечей маленькому ребенку делают клизму, взрослому просто необходимо сходить в туалет.

Перед введением свечи, вымойте руки с мылом, положите ребенка на бочок, ножки подожмите к животику. Достав Парацетамол из капсулы, раздвиньте малышу ягодицы и введите свечу в анальное отверстие. После введения следует зажать ягодички ребенка, немного подержать и попросить его полежать около получаса.

Важно! Если боитесь травмировать свечой нежную кожу ребенка, перед использованием суппозитория смажьте анальное отверстие вазелином или детским кремом.

Второй способ введения свечи. Положите грудничка на спину, смажьте анальный вход. Теперь возьмите малыша за ножки и приподнимите вверх. Начинайте вводить суппозиторий. Проходя через сфинктер, чувствуется небольшое сопротивление, продолжайте вводить свечу. Лекарство вводят на 3 сантиметра. Окончив процедуру, сожмите ягодички малыша, и подержите пару минут, чтобы лекарство прошло дальше и не произошла дефекация.

Если назначили одно введение, то лучше делать это на ночь. Когда организм отдыхает, лучше впитывает вещество. Кстати, когда суппозитория полностью растворится, то может немного вытекать из ануса. В этом нет ничего страшного, главное, наденьте ребеночку трусики или памперс, чтобы защитить диван от пятен.

Когда начинается действие?

«Через сколько действует Парацетамол в свечах?» - вопрос, интересующий многих родителей. После назначения лекарств, обязательно уточняйте у врача как быстро действует то или иное . Можно попросить более сильное жаропонижающее, если у ребенка быстро поднимается температура тела.

Кроме того, преимущество свечей перед оральным жаропонижающими средствами состоит в том, что они не оказывают негативного влияния на печень, почки и желудок.

Но в каждом индивидуальном случае действие может начинаться по-разному. Некоторым детям Парацетамол в свечах совсем не помогает, поэтому уточните несколько раз у врача что он вам назначил, чтоб не возвращаться в больницу за новым рецептурным листом.

Противопоказания к применению

Ректальные суппозитории нельзя использовать при повреждении слизистой оболочки прямой кишки. Их нельзя вводить, если у ребенка повышенная чувствительность к лекарству. Также свечи Парацетамол противопоказано использовать в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при наличии заболеваний крови и синдроме Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия).

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Это лекарство отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 3-5 дней, обратитесь к врачу.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПАРАЦЕТАМОЛ

Регистрационный номер: ЛП 002211-300813
Торговое название препарата: Парацетамол
Международное непатентованное название: парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные

Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.

Описание
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ
N02BE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Длительность обезболивающего действия - 4 - 6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 ч.
Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой: 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

В качестве жаропонижающего средства при лихорадке;
- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 4 лет;
- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Ректально (в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Режим дозирования у детей младше 10 лет
Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Общего характера: редко - недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Передозировка

При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4 - 9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10 - 18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо обратиться за медицинской помощью.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 - 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 - 6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Суппозитории ректальные.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг, 100 мг, 250 мг или 500 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества (основа): жир твердый (витепсол W35)- до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,25 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 0,5-2 ч; максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Период полувыведения препарата (T½) - 1 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Показания к применению:

В качестве:

Жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, в том числе гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

Болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и , боли в мышцах, .

У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата, для снижения температуры и после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Доза препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей.

Разовая доза для детей составляет 10-15 мг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Возраст	Разовая доза
Возраст		суппозиторий
6-12 месяцев		1 суппозиторий по 100 мг
		1-2 суппозитория по 100 мг
		2 суппозитория по 100 мг
		1 суппозиторий по 250 мг + 1 суппозиторий по 50 мг или 100 мг
		1 суппозиторий по 250 мг + 1 суппозиторий по 50 мг или 100 мг - 2 суппозитория по 250 мг

Взрослым - по 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г. Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Особенности применения:

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку препарата. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.

Побочные действия:

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный , папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС). Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 6 месяцев.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, рвота, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, . Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); , . Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Суппозитории ректальные 50, 100, 250, 500 мг. Суппозитории по 5 штук помещают в контурную ячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.