Паксил 20. Синдром отмены Паксила

Препарат Паксил является антидепрессантом, который селективно уменьшает нейрональный обратный захват 5-гидрокситриптамина.

Оказывает воздействие на патогенетическое звено возникновения депрессивного состояния, убирает недостаток дефицита серотонина в синапсах нейронов головного мозга. Паксил имеет слабые антихолинергические свойства ввиду небольшого сходства активного вещества препарата с мускариновыми холинорецепторами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Паксил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Паксил можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

От чего помогает Паксил?

Согласно инструкции к Паксилу, препарат используют в таких ситуациях:

Панические расстройства с агорафобией и без нее;
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
Генерализованные тревожные расстройства;
Социальная фобия;
Посттравматические стрессовые расстройства.

Также применяется при депрессии всех типов, включая тяжелую и реактивную депрессию, в т.ч. депрессия, сопровождающаяся тревогой.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество таблеток Паксил пароксетин селективно (выборочно) ингибирует обратный захват 5-гидрокситриптамина (серотонин) в структурах коры головного мозга.

За счет такого механизма препарат снижает панический страх человека, депрессию (длительное снижение настроения) при обсессивно-компульсивном (ОКР) и паническом расстройстве. Пароксетин не влияет на функциональную активность коры головного мозга, а также не усиливает угнетающее воздействие этанола.

У здоровых лиц таблетки Паксил после приема не вызывают изменений показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы (уровень системного артериального давления, частота сокращений сердца и показатели электрокардиограммы).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Депрессия. Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила для взрослых составляет 40 мг в сутки, а максимально допустимая – 60 мг. Однако прием препарата начинают с 20 мг в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. Например, в первую неделю принимают по 20 мг (1 таблетка) Паксила, во вторую – по 30 мг (1,5 таблетки), а с третьей недели и в течение всего последующего курса терапии пьют по 40 мг (2 таблетки) в сутки. Если в течение двух недель состояние человека не улучшается, то дозировку Паксила можно увеличить до 60 мг (3 таблетки) в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг.
Паническое расстройство – начальная дозировка составляет 10 мг, по мере необходимости в течение нескольких недель она может быть постепенно увеличена до 40 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Адекватная длительность терапии не должна быть меньше нескольких месяцев.
Социальные фобии: для взрослых 20 мг в сутки, в случае необходимости дозу увеличивают каждую неделю на 10 мг в сутки до 50 мг в сутки. Лечение детей возрастом от 7 до 17 лет назначается с дозы 10 мг в сутки и последующего еженедельного повышения на 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная доза 50 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство и посттравматический стрессовый синдром – начальная дозировка составляет 10 мг, средняя терапевтическая доза – 20 мг, она может быть увеличена до 50 мг.

После окончания терапии, чтобы снизить вероятность возникновения синдрома отмены, дозу препарата до достижения 20 мг нужно уменьшать поэтапно – по 10 мг в неделю. Через 7 дней Паксил можно полностью отменить. Если симптомы отмены наблюдаются при понижении дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить терапию в назначенной ранее дозе, а затем снижать дозу более медленно.

Больным в пожилом возрасте терапию нужно начинать с рекомендуемой начальной дозы, которую можно постепенно увеличить до 40 мг в день. Пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина – меньше 30 мл в минуту) следует назначать сниженные дозы (в нижней части терапевтического диапазона).

Противопоказания

Прием Паксила противопоказан:

Пациентам до 18 лет;
В период лактации;
Пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
При гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.

Решение о возможности терапии Паксилом беременной женщины принимает лечащий врач. Паксил не назначают беременным на поздних сроках, так как у новорожденных наблюдались осложнения в виде дистресс-синдрома, апноэ, судорожных реакций, цианоза, рвоты, повышенной возбудимости, сонливости, тремора, нестабильности температуры, давления, на фоне приема матерями Паксила.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.
При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Аналоги Паксил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адепресс;
Актапароксетин;
Апо Пароксетин;
Пароксетин;
Плизил;
Рексетин;
Сирестилл.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 7 мг (гипромеллоза - 4.2 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р 450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых больных начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Глаксо Вэллком Продакшен ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. Лаборатория ГлаксоСмитКляйн/Глаксо Вэлком Продакшн Эс.Си.Еврофарм Эс.А.

Страна происхождения

Польша Румыния Соединенное королевство Франция

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

Таблетки по 20 мг - 100шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии. При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде. Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно. Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме. Выведение Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%). T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию. При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Особые условия

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Состав

пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Паксил показания к применению

- депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; - лечение посттравматического стрессового расстройства.

Паксил противопоказания

- одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); - одновременный прием тиоридазина; - одновременный прием пимозида; - возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. - повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Паксил дозировка

20 мг 20мг

Паксил побочные действия

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано. В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать изофермент CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Передозировка

усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паксил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паксила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паксила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин (действующее вещество препарата Паксил) отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами подтверждается результатами исследований, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Паксил не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, Паксил обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Паксил хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Показания

депрессия (всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой);
рекуррентное депрессивное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство;
паническое расстройство;
агорафобия;
социальная фобия;
генерализованное тревожное расстройство;
посттравматическое стрессовое расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена Паксила

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение Паксила у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки);
тромбоцитопения;
аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек);
синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
снижение аппетита;
повышение уровня холестерина;
сонливость;
бессонница;
необычные сновидения (включая кошмарные сновидения);
спутанность сознания;
галлюцинации;
маниакальные реакции;
головокружение;
тремор;
головная боль;
судороги;
серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор);
нечеткость зрения;
острая глаукома;
синусовая тахикардия;
постуральная гипотония;
зевота;
тошнота, рвота;
запор;
диарея;
сухость во рту;
желудочно-кишечное кровотечение;
гепатит;
потливость;
кожные высыпания;
реакции фоточувствительности;
тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
задержка мочеиспускания;
недержание мочи;
сексуальная дисфункция;
гиперпролактинемия/галакторея;
астения;
увеличение массы тела;
периферические отеки.

Противопоказания

сочетанное применение Паксила с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
сочетанное применение с пимозидом;
применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у Паксила тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества Паксила. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Фертильность

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Применение у детей

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Особые указания

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с Паксилом, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с Паксилом приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Паксил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адепресс;
Актапароксетин;
Апо Пароксетин;
Пароксетин;
Плизил;
Рексетин;
Сирестилл.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

Адепресс;
Азафен;
Азона;
Алвента;
Амизол;
Амиксид;
Амирол;
Амитриптилин;
Велаксин;
Велафакс;
Венлафаксин;
Гептор;
Гептрал;
Дапфикс;
Депрекс;
Депренон;
Деприм;
Доксепин;
Дулоксетин;
Золофт;
Иксел;
Каликста;
Кломинал;
Кломипрамин;
Коаксил;
Лайф 600;
Лайф 900;
Ленуксин;
Леривон;
Миансан;
Мирацитол;
Мирзатен;
Мирталан;
Негрустин;
Нейроплант;
Ноксибел;
Опра;
Пиразидол;
Продеп;
Прозак;
Профлузак;
Ремерон;
Седопрам;
Стимулотон;
Триптизол;
Уморап;
Феварин;
Флуоксетин;
Фрамекс;
Фторацизин;
Ципралекс;
Ципрамил;
Циталопрам;
Эливел;
Эфевелон;
Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

устранять депрессивные состояния;
избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

реактивных депрессий;
тяжелых депрессий;
депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.