От чего помогает Метоклопрамид? Инструкция по применению. Метоклопрамид – показания к применению

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид представляет собой противорвотное лекарственное средство , которое подавляет икоту , тошноту и рвоту . Метоклопрамид способен оказывать влияние на дофаминовые и серотониновые рецепторы, расположенные в рвотном центре и тем самым подавлять рвотный рефлекс. Данный медикамент эффективен при рвоте разного происхождения – при побочном действии различных лекарств, на фоне нарушения диеты , после черепно-мозговых травм и при нарушении нормального функционирования почек и печени. Необходимо также отметить, что иногда метоклопрамид используется для лечения мигрени (улучшает всасывание антимигренозных медикаментов при приеме их внутрь ).

Метоклопрамид является белым кристаллическим веществом, которое почти не растворимо в воде и не имеет запаха. Это лекарственное средство довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема лекарственного средства внутрь.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Метоклопрамид можно приобрести в виде таблеток или раствора, из которого в дальнейшем приготавливают внутримышечные или внутривенные инъекции.

Метоклопрамид можно купить в аптеках и под другими названиями – Метамол, Церуглан, Церукал, Апо-Метоклоп, Перинорм, Реглан.

Фирмы производители метоклопрамида

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
НИОПИК ГНЦ	Метоклопрамид	Россия	Таблетки	Принимать таблетки нужно непосредственно до приема пищи. Взрослым разово предписывают принимать по 5 – 10 мг. Медикамент следует принимать до 3 раз в сутки. Разово не рекомендуется принимать более 20 миллиграмм, а в сутки - более 60 миллиграмм лекарства. Для детей свыше шести лет разовая доза составляет 5 мг. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмм (не более 3 раз в день ).
Борисовский завод медпрепаратов	Метоклопрамид	Республика Беларусь
Обновление	Метоклопрамид	Россия
Северная звезда	Метоклопрамид	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Метоклопрамид-АКРИ	Россия
ФармФирма Сотекс	Метоклопрамид	Россия	Раствор для приготовления внутримышечных или внутривенных инъекций.	Уколы назначаются, как правило, при сильной тошноте и рвоте. Разовая дозировка для взрослых составляет 10 миллиграмм, которую следует вводить трижды в сутки. Детям от 6 лет и старше вводят по 5 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Кратность введения составляет 1 – 3 раза в сутки.
Армавирская Биофабрика	Метоклопрамид	Россия
Новосибхимфарм	Метоклопрамид	Россия
Московский эндокринный завод	Метоклопрамид	Россия
Эском	Метоклопрамид-ЭСКОМ

Механизм лечебного действия медикамента

Метоклопрамид обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим действием (стимулирует моторику пищеварительного тракта ). Метоклопрамид является блокатором центральных и периферических дофаминовых рецепторов D-2, которые способны оказывать значительное влияние на центр рвоты. Метоклопрамид нормализует, а также усиливает двигательную активность пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Действие метоклопрамида направлено на усиление тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслабление сфинктера привратника (круговая мышца, отделяющая желудок от двенадцатиперстной кишки ), повышение опорожнения желудка и расслабление двенадцатиперстной кишки. В то же время происходит нормализация мышечных сокращений желчного пузыря, за счет чего нормализуется отток желчи (устраняется дискинезия желчных путей ). Стоит также отметить, что большие дозы данного противорвотного медикамента непосредственно влияют на серотониновые рецепторы, что также оказывает противорвотное действие (подавляется рвотный рефлекс ).

Метоклопрамид назначается в качестве противорвотного средства в следующих случаях:

• побочные реакции некоторых лекарств, которые могут вызвать рвоту (цитостатики, некоторые антибиотики , морфин, а также противотуберкулезные препараты );
• нарушение диеты;
• рвота во время беременности ;
• радиотерапия при лечении злокачественных опухолей;
• рвота при черепно-мозговых травмах;
• рвота при заболеваниях почек и болезнях печени ;
• уремия (накопление в крови мочевины на фоне хронической почечной недостаточности ).

Следует отметить, что метоклопрамид не является эффективным при возникновении тошноты и рвоты при нарушении функции вестибулярного аппарата.

Метоклопрамид может применяться и в случае лечения мигрени (входит в состав комплексной терапии ). Также метоклопрамид предотвращает застой пищи в желудке и тем самым стимулирует всасывание препаратов против мигрени.

Метоклопрамид хорошо всасывается через слизистую пищеварительной системы и относительно быстро проникает в кровеносную систему. Метоклопрамид довольно легко проходит через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер (может проникать в нервные клетки ), а также может попадать в грудное молоко. Начало действия метоклопрамида при внутривенном применении наблюдается уже через несколько минут, после внутримышечных уколов - через 5 – 20 минут, а при приеме таблеток - через 40 – 60 минут. Продолжительность действия метоклопрамида составляет, как правило, 1 – 3 часа. Необходимо отметить, что метоклопрамид метаболизируется печенью, а выводится почками. При нарушении функции ткани почек происходит существенная задержка выведения данного медикамента из организма.

Во время приема метоклопрамида следует воздержаться от употребления алкоголя из-за возможности возникновения различных побочных эффектов и осложнений. Также под воздействием данного медикамента может снижаться концентрация внимания, что может повлиять на работу, требующую быстроты реакции (вождение машины, а также работа с потенциально опасным производственным оборудованием ).

При каких патологиях назначается?

Метоклопрамид способен эффективно купировать тошноту и рвоту различного происхождения. Его также можно назначать при лечении мигрени для более лучшего всасывания антимигренозных медикаментов.

Применение метоклопрамида

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Икота	Блокирует центральные, а также периферические дофаминовые рецепторы D-2 и рецепторы к серотонину, которые стимулируют рвотный центр. Нормализует активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает амплитуду сокращений мышечного слоя концевого отдела желудка (антральный отдел ). Улучшает прохождение пищи из желудка в кишечник (расслабляет сфинктер, который отделяет желудок от двенадцатиперстной кишки ).	Можно применять как внутрь (таблетки ), так и внутримышечно или внутривенно (уколы ). Таблетки принимаются за несколько минут до еды по 5 – 10 миллиграмм три раза в день. За один раз следует принимать не более 20 мг, а за сутки - не более 60 мг. Внутривенно взрослым вводят по 10 мг до трех раз за день. Для детей от шести лет и старше разово необходимо принимать по 5 миллиграмм. Детям, не достигшим шести лет , назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Применять препарат в детском возрасте следует от одного до трех раз в день.
Тошнота
Рвота
Расстройство пищеварения
Гастроэзофагеальный рефлюкс (заброс пищи из желудка в пищевод)
Атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (задержка пищи в желудке и двенадцатиперстной кишке, за счет уменьшения тонуса мускулатуры)
Метеоризм (вздутие живота вследствие скопления газов в кишечнике)
Период обострения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (метоклопрамид входит в состав комплексной терапии)
Дискинезия желчевыводящих путей (нарушение моторики желчных протоков и желчного пузыря)	Нормализует мышечные сокращения желчного пузыря, за счет чего происходит восстановление нормального оттока желчи. Устраняет дискинезию желчных путей.
В качестве подготовки к диагностическим методам исследования желудочно-кишечного тракта	Тот же, что и при дискинезии желчевыводящих путей.	Внутривенно в количестве 10 – 20 миллиграмм. Препарат вводят за 10 – 15 минут до начала диагностической процедуры пищеварительного тракта.
В качестве комплексной терапии при лечении мигрени	Способствует лучшему всасыванию противомигренозных медикаментов в стенке слизистой оболочки верхних этажей пищеварительного тракта.	Дозировка подбирается врачом.

Как применять медикамент?

Метоклопрамид может назначаться как в виде внутримышечных и внутривенных уколов, так и в виде обычных таблеток.

Таблетки метоклопрамида принимаются непосредственно за несколько минут перед приемом пищи.

Разово взрослым необходимо принимать три раза в день по 5 – 10 мг. Максимальная разовая дозировка равна 20 мг, а максимальная суточная не должна превышать 60 мг.

Детям младше шести предписывают метоклопрамид в разовой дозировке 0,5 – 1 миллиграмм, а детям старше шести лет по 5 миллиграмм (применять 1 – 3 раза в сутки ). Курс терапии подбирается индивидуально.

Для достижения быстрого эффекта данное противорвотное средство назначается в виде внутривенных или внутримышечных уколов.

Для взрослых разовая дозировка составляет 10 мг. Уколы следует делать от одного до трех раз в день.

Детям, которым уже исполнилось шесть лет, вводят по 5 миллиграмм препарата, а детям младше шесть лет по 0,5 – 1 миллиграмм от 1 до 3 раз в день.

Начальная дозировка должна быть уменьшена в два раза для лиц с нарушением функции печени.

Возможные побочные эффекты

Иногда прием метоклопрамида становится причиной возникновения серьезных нарушений со стороны различных тканей и органов. Как правило, побочные эффекты возникают при длительном пероральном применении данного противорвотного медикамента.

Следующие побочные реакции могут возникать при приеме метоклопрамида:

• нарушения со стороны органов пищеварения;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• лекарственная аллергия ;
• нарушения со стороны органов эндокринной системы.

Нарушения со стороны органов пищеварения

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы возникают чаще всего на фоне длительного применения метоклопрамида. Прием данного противорвотного медикамента с другими лекарственными средствами, обладающими гепатотоксичностью (негативно влияют на ткань печени ) может нарушать нормальное функционирование печени. Необходимо также отметить, что метоклопрамид может влиять на частоту опорожнения кишечника и приводить к запору или диарее .

Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

• ксеростомия;

Ксеростомия проявляется ощущением сухости во рту. Ксеростомия является прямым следствием снижения выработки слюны подъязычной, околоушной, подчелюстной, а также мелкими слюнными железами (гипосаливация ). На фоне длительной ксеростомии нередко могут возникать другие болезни ротовой полости, так как в слюне содержится специальное антибактериальное вещество лизоцим, которое подавляет рост и размножение бактерий .

Желтуха представляет собой патологическое состояние, для которого характерно окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек в желтый оттенок. Желтуха возникает из-за нарушения работы печени, в результате которого в крови, а также в тканях значительно повышается уровень билирубина (желчный пигмент ). Именно билирубин и окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет. Желтуха может возникать, как правило, на фоне приема другого лекарственного средства, обладающего токсичностью по отношению к печеночной ткани (гепатотоксическое действие ).

Нарушения со стороны нервной системы

Даже однократный прием метоклопрамида может приводить к серьезным побочным эффектам со стороны нервной системы. Данные реакции наблюдаются чаще всего у детей и подростков, а также у лиц пожилого возраста. Нарушения со стороны нервной системы возникают из-за прямого действия медикамента на нервные клетки мозга.

Метоклопрамид может приводить к следующим нарушениям:

• усталость;
• головокружение;
• сонливость;
• акатизия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• гиперкинезы;
• спастическая кривошея;
• паркинсонизм;
• дискинезии.

Акатизия представляет собой синдром, для которого характерно периодически возникающее чувство двигательного беспокойства. При акатизии люди очень часто меняют свою позу, неспособны долго и спокойно сидеть в одной и той же позе или оставаться без каких-либо движений. Данный синдром возникает из-за блокирования дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной нервной системе. Довольно часто акатизия может встречаться вместе с депрессивным состоянием.

Спазм лицевой мускулатуры (лицевой гемиспазм ) проявляется односторонними и непроизвольными сокращениями лицевых мышц в результате нарушения работы лицевого нерва. Чаще всего лицевой гемиспазм начинается с одиночных сокращений круговой мышцы глаза. В дальнейшем сокращения прогрессируют и затрагивают практически всю половину лица. Данные клонические или тонические сокращения (в виде непроизвольных подергиваний или значительных мышечных сокращений ) могут значительно мешать видеть глазом на пораженной стороне. Также спазм лицевой мускулатуры может начинаться и с сокращений мышц щеки, а затем распространятся вверх.

Гиперкинезы представляют собой патологические сокращения разных групп мышц, которые возникают непроизвольно. Гиперкинезы возникают вследствие поражения нервных клеток разных структур мозга (таламус, субталамические ядра, экстрапирамидная система и др. ). Интенсивность и частота может быть уменьшена при волевом воздействии, изменением позы или болевыми раздражениями. Следует отметить, что во сне данные непроизвольные сокращения полностью исчезают.

Спастическая кривошея является заболеванием, при котором из-за напряжения мышц шеи нарушается нормальное положение головы. Болезненные ощущения менее выражены в первой половине дня и постепенно усиливаются к вечеру. Нередко стрессовая ситуация или физическая нагрузка усиливают боль. Необходимо отметить, что спастическая кривошея крайне тяжело поддается лечению.

Паркинсонизм представляет собой неврологический синдром, для которого характерны такие симптомы как тремор (ритмичные и быстрые сокращения мышц туловища или конечностей ), повышение мышечного тонуса (ригидность мышц ), замедленный темп движений (брадикинезия ), трудности в удержании равновесия при ходьбе (постуральная неустойчивость ), а также сопротивление мышц при пассивных движениях. Лекарственный паркинсонизм особенно часто возникает у людей пожилого возраста.

Дискинезии , или поздние дискинезии, проявляются непроизвольными движениями конечностей, которые возникают на фоне длительного приема медикаментов способных блокировать дофаминовые рецепторы. Дискинезии могут проявляться в виде тремора, тика (непроизвольные элементарны и стереотипные движения ), акатизии или других проявлений, которые нередко сочетаются. Особенностью дискинезии является сохранение данной симптоматики после отмены приема лекарственного препарата (от нескольких месяцев до нескольких лет ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

В редких случаях прием метоклопрамида может сопровождаться возникновением агранулоцитоза. При данной патологии в крови наблюдается снижение количества подвида белых кровяных клеток (нейтрофилы , эозинофилы и базофилы ). Агранулоцитоз может приводить к повышению температуры тела, ознобу , головной боли, тошноте, а также болям в мышцах и костях. Снижение количества нейтрофилов (один из подвидов гранулоцитов ) в крови приводит к тому, что человеческий организм становится уязвим к грибковым и бактериальным инфекциям . Возникновение агранулоцитоза связанно с возникновением аутоиммунного процесса. Связавшись с клетками крови, продукты полураспада (метаболиты ) метоклопрамида воспринимаются как чужеродное вещество (антиген ). В дальнейшем организм вырабатывает к ним антитела (особые белковые молекулы ), и при вторичном проникновении данного лекарственного средства иммунная система атакует любую клетку, которая связана с антигеном. Стоит отметить, что агранулоцитоз чаще всего возникает лишь в первые несколько дней после начала лечения.

Лекарственная аллергия

В редких случаях прием метоклопрамида может приводить к возникновению кожной сыпи . Как правило, на различных частях тела возникают красные пятна или же мелкие пузырьки, которые могут в разной степени вызывать неприятное чувство жжения. Также в некоторых случаях может возникать крапивница . Для данной аллергической реакции характерно появление на коже довольно крупных пузырей, которые визуально напоминают волдыри от ожога крапивой. Данные волдыри имеют слегка розоватый оттенок и немного возвышаются над поверхностью кожи . Сыпь при крапивнице может быть как одиночной и появляться лишь на одном участке тела, так и иметь генерализованный характер, охватывая туловище и конечности.

Нарушения со стороны органов эндокринной системы

Длительный прием высоких доз метоклопрамида может негативно воздействовать на эндокринную систему, вызывая серьезные нарушения. Связано это с тем, что проникая в головной мозг лекарственный препарат может влиять на работу высших центров эндокринной системы (гипоталамус и гипофиз ).

Метоклопрамид в редких случаях может приводить к следующим побочным реакциям:

• галакторея;
• нарушение менструального цикла ;
• гинекомастия.

Галакторея представляет собой самопроизвольное выделение молока из молочной железы , которое не связано с кормлением ребенка. Галакторея может возникать не только у женщин, но также и у мужчин. Возникает данное патологическое состояние вследствие повышенной выработки гормона пролактина (синтезируется передней долей гипофиза ), который способствует образованию грудного молока.

Нарушение менструального цикла характеризуется каким-либо отклонением от нормального менструального цикла, для которого характерна длительность менструации от 3 до 7 дней, а промежуток между циклами составляет, в среднем, 21 – 30 дней. Как правило, данные нарушения проявляются нерегулярностью менструального цикла, обильными менструациями со сгустками крови (меноррагия ) или, наоборот, очень скудными и мажущими выделениями из влагалища , которые длятся меньше 3 дней (олигоменорея ). Также нарушения менструального цикла нередко сопровождаются умеренными или сильными болями внизу живота (альгодисменорея ).

Гинекомастия представляет собой патологическое состояние у мужчин, при котором происходит увеличение грудных желез за счет разрастания жировой ткани и ткани самих желез (гипертрофия ). Гинекомастия возникает при снижении выработки мужских половых гормонов (тестостерон ) или при увеличении синтеза женских (эстроген ). При данной патологии характерно появление чувства тяжести в груди, распирания и зуда . При прощупывании молочной железы можно обнаружить относительно подвижное образование с четкими границами.

Приблизительная стоимость медикамента

Данное противорвотное средство можно найти в большинстве аптек России. Следует заметить, что в зависимости от формы выпуска цена на метоклопрамид несколько отличается.

Средняя стоимость метоклопрамида

Город	Средняя стоимость лекарственного вещества
	Таблетки	Раствор для внутримышечного или внутривенного введения
Москва	18 рублей	54 рублей
Казань	17 рублей	53 рублей
Красноярск	17 рублей	52 рублей
Самара	16 рублей	52 рублей
Тюмень	19 рублей	57 рублей
Челябинск	21 рублей	58 рублей

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -

Противорвотный препарат Метоклопрамид – это средство, оказывающее действие по блокировке допаминовых рецепторов. Это приводит к снижению проявлений тошноты и рвоты, понижает дисфункцию пищеварительного тракта. В состав препарата входит активное вещество метоклопрамид. Ознакомьтесь с действием медикамента из инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:

	Таблетки
Описание	Белые круглые таблетки	Прозрачная жидкость
Концентрация гидрохлорида метокопроамида, мг		5 на 1 мл (10 на 1 ампулу)
Вспомогательные компоненты	Кукурузный крахмал, гликолат натрия, стеарат магния, тальк, лактоза, безводный коллоидный диоксид кремния	Вода, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, метабисульфит натрия
Упаковка	Блистеры по 10 шт., 5 или 10 блистеров в пачке	Ампулы по 2 мл, по 5 шт. в поддоне, по 1 или 2 поддона в пачке

Фармакологическое действие

Метоклопрамид (Metoclopramide) уменьшает тошноту, икоту, стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Действие средства основано на блокаде допаминовых д2-рецепторов, повышении порога хеморецепторов триггерной зоны. Также препарат блокирует серотониновые рецепторы, ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, которое вызвано допамином и холинэстеразой. Это усиливает холинергические реакции.

Применение лекарства ускоряет опорожнение желудка за счет расслабления его тела и увеличения активности антрального отдела вместе с верхними отделами тонкой кишки. Метоклопрамид снижает рефлюкс (забрасывание) содержимого в пищевод, потому что повышает давление его сфинктера в состоянии покоя, увеличивает клиренс кислоты из пищевода за счет нормализации амплитуды перистальтических сокращений.

Средство способствует выработке пролактина, что приводит к транзиторному повышению уровня циркулирующего альдостерона – это может вызвать кратковременную задержку жидкости. После попадания в организм активный компонент быстро всасывается, связывается с белками плазмы на 30%, проходит биотрансформацию в печени. Вещество выводится почками, период полувыведения составляет 4-6 часов.

Показания к применению Метоклопрамида

В инструкции по применению медикамента указано на показания к использованию. К ним относятся:

• рвота, тошнота, икота разной причины появления;
• атония кишечника, желудка, включая послеоперационные случаи;
• дискинезия желчевыводящих путей гипомоторного типа;
• метеоризм;
• рефлюкс-эзофагит;
• комплексная терапия обострений язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• рвота, вызванная приемом цитостатиков или лучевой терапией;
• функциональный стеноз привратника;
• облегчение дуоденального зондирования для исследования пищеварительного тракта.

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска отличается способ применения средства. Так, таблетки показаны для приема внутрь, а раствор – для парентерального введения. Дозировки, частота приема и продолжительность курса терапии медикаментом указаны в инструкции, но могут меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, его возраста, типа заболевания.

Согласно инструкции, таблетки принимаются внутрь по 5-10 мг 3-4 раза за сутки. Максимальной разовой дозой является 20 мг, суточной – 60 мг. Средней разовой дозировкой для детей старше шести лет считается 5 мг 1-3 раза за сутки. Детям до шести лет нельзя давать таблетки, им показано только парентеральное введение раствора, исходя из дозировок, указанных ниже.

Метоклопрамид раствор

Для внутривенного или внутримышечного введения показано применение раствора Метоклопрамида. Максимальной суточной взрослой дозой является 60 мг. При рвоте препарат вводят внутривенно в дозировке 2 мг/кг массы тела за полчаса до приема цитостатиков или облучения, через 2-3 часа дозу повторяют. Перед проведением рентгена взрослым внутривенно вводят 10-20 мг за 5-15 минут до исследования.

Для больных с печеночной или почечной недостаточностью следует снизить дозировку вдвое. При сильной рвоте препарат можно вводить внутримышечно в дозе 10 мг или закапать раствор в нос – в каждую ноздрю по 10-20 мг 2-3 раза за сутки. Средней разовой дозировкой для детей старше 6 лет является 5 мг 1-3 раза за сутки, до шести лет – 0,5-1 мг/кг массы тела 1-3 раза в день.

Особые указания

Медикамент следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией. Другие особые указания из инструкции:

1. У детей раннего возраста применение препарата должно проводиться с особой осторожностью.
2. У пожилых пациентов длительное применение Метоклопрамида в высоких дозах может приводить к экстрапирамидным расстройствам, поздней дискинезии, паркинсонизму.
3. На фоне лечения средством возможны искажения результатов определения уровня пролактина и альдостерона в плазме.
4. Во время терапии следует избегать управления транспортом и опасными механизмами, потому что снижается концентрация внимания.
5. В состав раствора входит сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к сульфитам.
6. Во время терапии запрещено употребление алкоголя.

Метоклопрамид при беременности

Таблетки Метоклопрамид, по инструкции, противопоказаны к применению при беременности и грудном вскармливании, хотя исследования показали отсутствие неблагоприятного эффекта препарата на развитие плода. Раствор запрещено использовать в первом триместре беременности и при лактации, но во втором и третьем триместрах его можно применять по жизненным показаниям.

Метоклопрамид детям

Препарат с осторожностью применяется у детей младшего возраста в связи с высоким риском развития дискинетического синдрома. Таблетки противопоказаны для ребенка младше 6 лет, раствор – до 2 лет. Дозировка препарата рассчитывается по весу малыша – 0,5-1 мг на кг массы тела 1-3 раза в сутки, если иного не назначит врач. Перед применением следует получить одобрение педиатра.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Побочные действия

Большая часть побочных действий наступает через 36 часов после приема препарата и проходит за сутки. Возможными реакциями, по инструкции, являются:

• дискинезия, паркинсонизм;
• акатизия, чувство усталости, депрессия, сонливость, головная боль, головокружение;
• спазм лицевой мускулатуры, гиперкинез, спастическая кривошея;
• агранулоцитоз, лейкопения;
• ангионевротический отек;
• повышенная активность потовых желез;
• гинекомастия, аменорея, дисменорея, нарушенипе менструального цикла;
• кожная сыпь, аллергия, гиперемия, крапивница.

Передозировка

Симптомами передозировки Метоклопрамидом инструкция называет гиперсомнию, дезориентацию, экстрапирамидные расстройства. Устранить их можно путем прекращения терапии препаратом. Признаки проходят через сутки после отмены. При необходимости возможно проведение лечения противопаркинсоническими и м-холиноблокирующими средствами.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется в детском и пожилом возрасте, при болезни Парксинсона, бронхиальной астме, почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии. По инструкции, противопоказаниями к применению средства являются:

• гиперчувствительность к компонентам состава;
• сочетание с антихолинергическими средствами, м-холиноблокаторами;
• перфорация пищеварительного тракта;
• лактация, беременность;
• тризм;
• механическая непроходимость кишечника;
• гипертонический криз, гипотония;
• av-блокада;
• сульфагемоглобинемия;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• опистотонус;
• пролактинзависимые опухоли;
• эпилепсия;
• послеоперационный период вмешательства на желудочно-кишечном тракте, пилоропластики, анастомоза кишечника.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение 4 лет.

Аналоги

Заменить препарат могут средства с подобным действием и тем же либо другим составом. Аналогами средства являются:

• Церукал – противорвотные таблетки и уколы на основе того же активного вещества;
• Реглан – парентеральный, пероральный раствор и таблетки от рвоты, содержащие метоклопрамид;
• Метамол – таблетки на основе метоклопрамида, блокирующие дофаминовые и серотониновые рецепторы.

Цена Метоклопрамида

Медикамент продается в интернете и через обычные аптеки, стоимость зависит от формы выпуска и объема пачки. Примерные цены по Москве:

Тип выпуска	Производитель	Интернет-стоимость, рублей	Аптечная цена, рублей
Ампулы 2 мл 10 шт.	Новосибхимфарм, Россия
	Сотекс, Россия
Ампулы 2 мл 5 шт.	Польфарма, Польша
Таблетки 10 мг 50 шт.
	Московский эндокринный завод, Россия
Таблетки 10 мг 56 шт.	Реневал, Россия