Нитразепам дозировка. Противопоказания к использованию снотворного средства
Нитразепам (Nitrazepam)
Фармакологическое действие
Нитразепам считается снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] (G47.0)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
АТХ
Производитель
Московский эндокринный завод
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
Считается рецептурным препаратом.
С осторожностью нужно назначать Нитразепам при нарушениях работы печени, а также пациентам приклонного возраста из-за высокой вероятности токсического действия лекарства.
Под наблюдением врача препарат принимается, когда у пациента отмечены:
- обструктивные нарушения органов дыхания;
- остановка дыхания во время сна;
- нарушение координации движений (атаксия).
Вероятно нарушение процесса глотания у детей, что происходит по причине недостаточного расслабления перстневидных мышц в результате действия Нитразепама.
Надлежит учесть возможность лекарства вызывать лекарственную зависимость и последующий синдром отмены, который характеризуется мигренью, миалгией, тревожностью, страхом, кошмарными сновидениями, а также возобновлением исходных симптомов заболевания. Поэтому отмену терапии препаратом проводят постепенно, уменьшая дозу 1 раз в неделю.
Нитразепам вызывает замедление психомоторики и снижение способности к концентрации внимания, следовательно, в период терапии нужно воздержаться от управления транспортом и от других опасных для жизни видов деятельности.
Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!
Где купить лекарства дешевле
Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.
(информация для специалистов)
Регистрационный номер
Торговое название препарата : Нитразепам
Международное непатентованное название - Нитразепам
Лекарственная форма : таблетки
Состав на одну таблетку
:
Активные вещества:
Нитразепам - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) - достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.
Описание : Таблетки белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа : снотворное средство
Koд ATX N05CD02
Фармакологические свойства
Препарат относится к списку сильнодействующих средств согласно протоколу заседания ПККН.
Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбиче-ской системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС.
Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противосудо-рожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим женщинам.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%. При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы - около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилиро-вания с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения - 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения - быстрое.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Внутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна:
- взрослым 2,5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза - 10 мг;
- больным пожилого возраста, а также ослабленным больным - 2,5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста - 2. 5-5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь. тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолити-ческим средствами (транквилизаторами).
Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода.полувыведения).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя.
Без особых указаний не следует применять длительно.
Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.
Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».
При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся - возможно развитие физической зависимости (синдром "отмены") у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 20 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла или полимерной. По 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.
Состав
Фармакологическое действие
Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы "быстрого" сна.
Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.
Фармакокинетика
Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.
Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).
Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.
Способ применения
Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.
В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:
|
Возраст пациента (года) |
Суточная доза (мг) |
|---|---|
|
5–10 (ВСД – 20) |
|
Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:
- взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
- геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
- педиатрическая группа (СД):
до 1 года – 2,5–7,5 мг;
1–6 лет – 5–10 мг;
6–14 лет – 7,5–15 мг.
При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.
Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.
Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.
Побочные действия
Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента:
|
Органы и системы организма |
Побочные эффекты |
|---|---|
|
|
|
Сердечно-сосудистая система |
|
|
|
|
Система дыхания |
При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции |
|
Органы чувств |
|
|
Аллергические реакции |
Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом |
|
Репродуктивная система |
Снижение полового влечения |
|
Беременность
Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.
Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.
Лекарственное взаимодействие
Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.
Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.
Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.
При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.
Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:
- заторможенность;
- астения;
- сонливость;
- глубокий сон;
- туманность сознания;
- снижение болевой чувствительности;
- атаксия;
- отсутствие рефлексов (арефлексия);
- чрезмерное снижение АД;
- угнетение дыхания и сердечной деятельности;
- кома.
При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.
Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:
- интенсивное промывание желудка;
- прием адсорбентов;
- пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
- симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.
Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25 o С), вдали от детей.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизофрения (F20)
Маниакальный эпизод (F30)
Фобические тревожные расстройства (F40)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Другие невротические расстройства (F48)
Бессонница неорганической этиологии (F51.0)
Страница 5 из 7
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР
НИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: эуноктин, радедорм, могадон, неозепам) - близок по действию к транквилизаторам типа диазепама. Нитразепам обладает успокаивающими и противосудорожными свойствами. Из производных бензодиазепина нитразепам оказывает наиболее выраженное снотворное действие, вызывает сон длительностью 6-8 ч, мало влияет на структуру сна. Нитразепам п рименяют при нарушениях сна (взрослым назначают по 0,005-0,01 г), при некоторых формах эпилепсии у детей. Побочные действия при применении нитразепама : сонливость и головокружение, тошнота; тахикардия, атаксия, вялость. Нитразепам п ротивопоказан при миастении, беременности, заболеваниях печени, почек. Форма выпуска н итразепама : таблетки по 0,01 г. Список Б.
Пример рецепта нитразепама на латинском :
Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10
ТРИАЗОЛАМ - близок по действию к нитразепаму, но более эффектней. Триазолам оказывает снотворное действие в дозах 0,25-0,5 мг. Побочные действия при применении триазолама и противопоказания такие же, как для нитразепама. Форма выпуска т риазолама : таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг. Список Б.
ФЛУРАЗЕПАМ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: далмадор, далман, флудан) - оказывает снотворное действие: уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна до 7-8 ч. Далман применяют при всех видах бессонницы. Далман назначают по 30 мг внутрь на ночь перед с ном, пожилым и ослабленным больным - по 15мг. Побочные действия при применении флуразепама гидрохлорида - см. нитразепам. Форма выпуска флуразепама гидрохлорида: капсулы по 15 мг и 30 мг. Список Б.
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: рогипнол) - оказывает снотворное и седативное действие, а также обладает противосудорожным, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным свойствами. Флунитразепам применяют как снотворное средство (назначают внутрь в виде таблеток), а также в анестезиологии для премедикации и введения в состояние наркоза (в дозах от 1 до 2 мг внутримышечно или внутривенно, медленно). Побочные действия флунитразепама : см. нитразепам. При парентеральном введении ф лунитразепама могут наблюдаться угнетение дыхания, небольшое снижение артериального давления (особенно осторожно вводить пожилым людям). Флунитразепам п ротивопоказан при тяжелых формах миастении, при беременности, в период лактации. Относительным противопоказанием является преклонный возраст больного. Форма выпуска флунитразепама: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл (1 мг препарата). Список Б.
Пример рецепта флунитразепама на латинском
:
Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10
D. S. Пo 1 / 2 - 1 таблетке за 30 минут до сна.
РЕЛАДОРМ - комбинированный препарат, состоящий из сибазона (10 мг) и циклобарбитала (100 мг). Реладорм оказывает выраженное снотворное действие, сон наступает через 20-30 мин после приема препарата и продолжается 7-8 ч. Реладорм д ает также анксиолитический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты. Побочные действия реладорма : возможны головная боль, кожные аллергические реакции. Реладорм п ротивопоказан при нарушениях функций печени, почек, при беременности. Форма выпуска р еладорма : таблетки. Список Б.
Пример рецепта р еладорма на латинском :
Rp.: Tab. Reladorm N. 10
D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.
Брутто-формула
C 15 H 11 N 3 O 3Фармакологическая группа вещества Нитразепам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
146-22-5Характеристика вещества Нитразепам
Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, снотворное, седативное .Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л/кг. T 1/2 — 16-48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.
Применение вещества Нитразепам
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.
Ограничения к применению
Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитразепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T 1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Нитразепам
Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
