Нексиум инструкция по применению таблетки. Как принимать нексиум до еды или после

Нексиум – это препарат, который понижает секрецию желудочного сока, является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Оказывает ингибирующее воздействие на стимулированную и базальную секрецию желудка.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

С помощью лечения препаратом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

Препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с Омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Инструкция по применению Нексиум, дозировки

Препарат принимается перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в половине стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг Нексиум \ 1раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.

Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается Нексиум в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.

Пациентам, принимающим НПВС назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.

Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нексиум:

Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нексиум в следующих случаях:

Наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Детский возраст до 1 года или вес тела менее 10 кг (в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения препарата), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме симптоматического лечения ГЭРБ и терапии эрозивного эзофагита), детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме ГЭРБ).

Передозировка

Прием в разовой дозе 80 мг не вызвал развития тяжелых побочных эффектов. После приема в дозе 280 мг отмечено развитие слабости и симптомов со стороны ЖКТ.

Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги Нексиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нексиум можно на аналог – это препараты:

Некспро,
Эзонекса,
Эзокс,
Барол,
Эзомепразол,
Геердин,
Озол,
Разол,
Ультоп.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нексиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 40мг, 14 табл. – от 1800 рублей, пеллеты 10 мг 28 шт. – от 2250 рублей, лиоф.для приготовления раствора для в/в введ. 40мг №10 – от 4987 рублей, по данным 693 аптек.

Согласно отзывам врачей, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость.

Препарат Нексиум - это ингибитор протонной помпы с высокой эффективностью действия в лечении язвенной болезни в ассоциации с хеликобактер, хорошо зарекомендовал себя при терапии рефлюксной гастроэзофагеальной болезни. Лекарство Нексиум при парентеральном введении останавливает язвенные кровотечения, понижает секрецию желудочных желез, при внутривенном поступлении уменьшает проявления острых панкреатитов.

Ингибитор с левовращающим изомером служит защитой желудка при назначении терапии нестероидными противовоспалительными средствами в больших количествах и на длительное время. Спектр дозировки препарата Нексиум разнообразный – 40,20,10 мг, имеется парентеральная форма.

Описание препарата

Активным веществом в составе лекарственного средства выступает тригидрат магния эзомепразола в количестве 22,3 мг (таблетка 20 мг), что равно эзомепразолу в количестве 20 мг. В таблетке 40 мг активное вещество увеличено до 40 мг эзомепразола. В ячестве Вспомогательных компонентов в таблетках представлены:

Форма выпуска препарата Нексиум

Производится в форме таблеток, покрытых оболочкой, Нексиум 10 мг, 20 мг и 40 мг. Расфасовывается по 7 штук в блистерах из алюминиевой фольги, сопровождается инструкцией по применению. Средство продаётся в картонных упаковках, на которых присутствует контроль вскрытия пачки впервые.

Фармакологическое действие

Это изомер и применяется для уменьшения секреции желудочной кислоты посредством ингибирования помпы протонов. Процесс затрагивает париетальные желудочные клетки.

Фармакодинамические особенности

Эзомепразол является слабо действующим веществом, которое проявляет свою активность в кислой среде большой концентрации. Такое окружение возникает в секреторных железах париетальных клеток слизистого желудочного слоя, там эзомепразол оказывает стимулирующее действие по отношению к соляной кислоте:

Терапевтический рецепт в лечении эзофагита рефлюкс и заживление болезни наступает после месячного лечения у 77% больных и после терапии в течение двух месяцев у 94% пациентов. В соотношении с антибиотиками соответствующего действия победить хеликобактер удается у 90% больных. Если у больных диагностируется неосложнённая язвенная болезнь, то в большинстве случаев после недельного применения Нексиум 10 мг или 20 мг не потребуется дополнительное использование лекарственных средств для понижения секрета желез.

Отмечается эффективность таблеток при попытке остановить кровотечение из пептической язвы, о чем имеются лабораторные подтверждения. В период терапии лекарствами, оказывающими понижающее действие на выработку кислоты, концентрация гастрина в кровяной плазме становится выше и увеличивается накопление хромогранина A (CgA). Такие вещества при исследовании наличия нейроэндокринных опухолей могут дать неправдоподобные результаты. Чтобы предотвратить получение неправильных данных за 6–15 дней перед обследованием прекращают прием препарата для понижения A (CgA).

У больных, долго лечившихся эзомепразолом, увеличивается число энтерохромаффиноподобных клеток, что наступает после повышения гастрина в кровяной плазме, на клинику заболевания этот факт влияния не оказывает. У больных, длительно применяющих средства для понижения кислотности, наблюдаются кистообразные новообразования железистой концентрации в области желудка. Это физиологические изменения после снижения кислотности, по окончании лечения эти образования уменьшаются и проходят.

В результате приема ингибиторов в желудке наблюдается увеличение микробов, которые в норме всегда присутствует у человека в кишечном тракте, поэтому есть небольшая опасность возникновения инфекционного воспаления, вызванного бесконтрольно развивающимися организмами.

У пациентов из группы риска, принимающих НПВП, например, лиц пожилого возраста или больных с пептической язвой, Нексиум показывает эффективное профилактическое действие, которое оказалось выше ранитидина при проведении клинических испытаний. Нексиум способствует заживлению уже имеющихся желудочных язв двенадцатиперстной кишки и желудка.

Фармакокинетика в организме

Максимальное содержание в плазме наблюдается через 1,5–2 часа после употребления таблетки, препарат быстро всасывается, но следует отметить, что эзомепразол разрушается в кислой среде, поэтому лекарство выпускается с наружной оболочкой, которая стойко противостоит желудочному соку.

Биологическая доступность активного вещества при использовании дозировки 40 мг составляет 65% и повышается до 89% в случае каждодневного приема препарата. Для дозировки 20 мг такая биодоступность показывает 51 и 69%, соответственно. У человека распределение происходит из расчета 0,22 л на один килограмм веса.

Эзомепразол активно соединяется с кровяными белками, что составляет около 97%. Из-за приема препарата во время еды может несколько снизиться абсорбция лекарства, но это не уменьшает ингибирование соляной кислоты. Основная часть вещества метаболизируется с участием специфических изоферментов (полиморфных CYP2C19). Эзомепразол в результате распадается на деметилированные и гидроксилированные метаболиты.

Метаболиты основного действия не влияют на выделение кислоты в желудке. При использовании таблеток около 80% их выводится через почки, оставшееся число покидает организм вместе с калом. Неизменного эзомепразола в моче определяется около 1%.

Активность эзомепразола у некоторых пациентов

Некоторые пациенты имеют сниженную по разным причинам активность требуемого изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм происходит под действием CYP3A4. В этом случае при каждодневном употреблении таблетки 40 мг средний показатель AUC на 100% выше, чем у обычных людей. У пациентов пожилой группы метаболизм не изменяется по сравнению с молодыми.

Показатели максимального содержания вещества у людей со сниженной активностью требуемого изофермента повышены по сравнению с обычными случаями на 61%. Это разнообразие показателей никак не отражается на способе введения Нексиума. У женщин при первом использовании таблетки Нексиума показатель AUC по сравнению с мужским населением выше на 30%. Но последующие применения сглаживают эту разницу показателей и отличий в фармакокинетике не замечено.

В случаях печеночной недостаточности средней и легкой степени всасывание вещества может быть нарушено. Если говорить о тяжелой степени недостаточности в работе печени, то метаболизм нарушен настолько, что показатели AUC повышаются в 2 раза. Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью изучена недостаточно, но так как через почки выводятся метаболиты эзомепразола, то метаболизм у такой группы пациентов можно считать неизменным.

Показания к применению согласно инструкции

Рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь

По инструкции препарат назначается в следующих случаях:

Язвы в желудочно-кишечном тракте

Нексиум используют в качестве терапии при лечении:

язв двенадцатиперстной кишки, возникающих при заражении бактерией хеликобактер;
для профилактики повторного возникновения пептической язвы, вызванной бактерией хеликобактер;
для терапии длительного характера у больных, страдающих от язвенных кровотечений, вызванных внутривенным введением препаратов для понижения секрета желудка, в качестве профилактического средства от возникновения повторных кровотечений.

У пациентов с назначенной терапией НПВП Нексиум используют в случаях :

для затягивания желудочных язв, появившихся от длительного употребления нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов;
профилактики появления язв на слизистой оболочке желудка и кишечника у больных, использующих НПВП, как у пациентов из группы риска.

Противопоказанием к применению препарата служит аллергическая реакция на эзомепразол, который может быть заменен в лекарственном средстве на бензимидазолам. Таблетки Нексиума в своем составе содержат сахарозу, из-за этого их не рекомендуется назначать больным с непереносимостью этого вещества, страдающим от глюкозо - галактозной мальабсорбции или имеющим в анамнезе сахарозо-изомальтозную недостаточность.

Особые указания по инструкции

Иногда при использовании таблеток в терапии возникают нежелательные побочные проявления:

При появлении таких симптомов требуется проверить пациента на злокачественные опухоли, так как терапия Нексиумом может сгладить симптомы и болезнь нельзя будет распознать вовремя.

В некоторых случаях после долгого лечения омепразолом может появиться гастрит с атрофическим течением. Если есть необходимость принимать Нексиум больше года, то пациенты должны быть предупреждены о неизбежности обращения к врачу после изменения симптомов, или им требуется постоянное наблюдение лечащего доктора.

Взаимодействие с иными препаратами

При назначении препарата Нексиум следует руководствоваться совместным его сочетанием с другими терапевтическими средствами, так как содержание эзомепразола в кровяной плазме претерпевает постоянные колебания. При использовании Нексиума для эрадикации бактерии хеликобактер следует позаботиться о совместимости всех компонентов терапии. Учитывают следующие комбинации :

относят к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4, поэтому при назначении одновременного лечения лекарств (цизаприд) со всасыванием в присутствии этого фермента следует поинтересоваться возможным одновременным применением этих двух препаратов;
нельзя одновременно использовать в лечении клопидогрел и эзомепразол, так как их взаимодействие ведет к уменьшению активного количества (на 40%) и снижению уровня ингибирования агрегации тромбоцитов (на 14%).

В результате контроля над клиническими испытаниями эзомепразола и омепразола не подтвердились сведения о взаимосвязи переломов костной ткани конечностей из-за лечения ингибиторами протонной помпы. Но для пациентов, требующих лечения Нексиумом, на фоне имеющегося остеопороза требуется постоянное врачебное сопровождение.

При управлении транспортом следует принять во внимание то факт, что использование Нексиума ведет в некоторых случаях к нарушениям зрения, сонливости и головокружениям, за руль нужно садиться с осторожностью. Эти же меры предосторожности касаются и других работ с требованием повышенного внимания.

Выпуск препарата и цена

Лекарство выпускается в Швеции, там же производится первичная упаковка, а вторичная потребительская упаковка и контроль качества на выпуске выполняется в Калужской области. Срок годности лекарства составляет 3 года со дня даты выпуска, препарат продается по рецепту врача и применять его после окончания срока годности не рекомендуется. Цены в разных городах России за упаковку из 7 таблеток по 4 мг:

в Москве цена составляет 1365 рублей;
в Санкт-Петербурге – цена 1575 рублей;
в Нижнем Новгороде – цена 1443 рубля;
в Новосибирске - цена 1488 рублей.

Цена может изменяться в зависимости от дозировки активного вещества в составе таблетки. Стоимость является высокой и не всем пациентам по карману. Но, попробовав один раз этот препарат, больные стараются не переходить на другие аналоги.

Отзыв: Высокоэффективный препарат специализированного воздействия на производство соляной кислоты в желудке, помогает пациентам с начинающимися и развивающимися язвами, после применения препарата через неделю выделение соляной кислоты уменьшается до 90%. Единственно, что следует делать пациентам – это соблюдать диету, так как изменение кислотности желудка ведет к трудностям переваривания пищи. Большой спектр дозирования таблеток делает его удобным в применении. Аналоги препарата, которые имеют меньшую цену, по отзывам пациентов в некоторой степени, проигрывают, между тем Нексиум, при высокой стоимости, пользуется неизменным спросом у тех, кто однажды попробовал это замечательное средство.

Врач-гастроэнтеролог В.П. Клименко

Отзыв: Я пользуюсь этим препаратом долгое время (уже полгода). Пришлось организовывать небольшие перерывы для восстановления флоры желудка и кишечника. Начиналась рвота и понос, наверняка мой организм не совсем может принимать такие перемены. Но по действию на болезнь (у меня язвенная болезнь желудка) аналогов с таким эффектом мне найти не удалось, хоть было перепробовано много различных лекарств. Язва рубцуется или уменьшается, но после некоторого времени при обследовании выявляются снова. Перед тем как принимать препарат, я переслушал много отзывов, плохих не услышал, поэтому решил и сам воспользоваться. Средство Нексиум прекрасно лечит, советую многим воспользоваться этим препаратом.

Василий Кондрашов

Отзыв: Мне доктор прописал курс нестероидных противовоспалительных лекарств, но в таком возрасте (мне 65 лет) эти НПВП дают образование язв в желудке. Вначале стала мучить изжога, затем прибавилась тошнота, даже стала проявляться рвота. Я долгое время пила народные средства, так как в противовес доводам доктора считала, что народная медицина избавит от всего. Но постепенно самочувствие ухудшалось, и врач после УЗИ прописал мне Нексиум. Отзывы про этот препарат были хорошие, даже от моих знакомых, поэтому принимать я его решила, несмотря на высокую цену. Теперь стали рубцы вместо язвы, спасибо лекарству Нексиум. Аналоги хоть и дешевле, но здоровье дороже.

Маргарита Львовна, г. Москва

Отзыв: Препарат отличается завидной эффективностью, так как после третьего дня использования уже перестала мучить рвота и тошнота. А применяла я Nexium для лечения язвы в двенадцатиперстной кишке. Одновременно мне врач прописал антибиотики, но с ними препарат контактировал ровно, и не было никаких побочных эффектов, что просто замечательно. Несмотря на стоимость (таблеток хватает только на 7 суток) принимать другие аналоги просто нет смысла.

Нексиум - препарат, который уменьшает выработку соляной кислоты железами желудка и соответственно снижает кислотность желудочного сока.
Данный фармакологический эффект имеет огромное значение, поскольку необходимость понизить кислотность желудочного содержимого и добиться менее интенсивной работы желез желудка является ключевой в терапии многих заболеваний.
По механизму действия Нексиум относится к ингибиторам протонной помпы (насоса). Отличительной особенностью Нексиума является его способность уменьшать стимулированную и спонтанную избыточную выработку соляной кислоты. Это означает, что если какой-либо препарат (например, НПВС) спровоцировал усиление секреции соляной кислоты в желудке, то Нексиум сможет ее подавить. Эффект Нексиума наступает через 1 час после приема в дозировке 20 - 40 мг. При приеме препарата по 40 мг в сутки гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение 4 недель излечивается в 78%, и за 8 недель - у 93%. Добавление Нексиума по 20 мг ежедневно к эрадикационной терапии антибиотиками приводит к устранению Helicobacter pylori у 90% людей в течение двух недель. Кроме того, люди, принимавшие Нексиум в течение эрадикационной терапии, проводившейся по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, по окончании курса не должны больше принимать антисекреторные препараты для заживления язвенного дефекта и купирования тягостных симптомов. Нексиум обладает лучшей эффективностью в заживлении язв желудка, вызванных приемом препаратов из группы НПВС (Диклофенак, Аспирин, Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид и т.д.), по сравнению с Ранитидином. Кроме того, у этой же категории людей Нексиум обладает высокой эффективностью в профилактике развития язв желудка на фоне приема НПВС. Использование Нексиума может приводить к незначительному риску развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Показания к применению

ГЭРБ :
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
- симптоматическое лечение ГЭРБ

В составе комбинированной терапии:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Cиндром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения

Нексиум в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.
Суспензию можно вводить через назогастральный зонд.

Дети 1-11 лет с массой тела ≥ 10 кг
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг - по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более - по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: по 10 мг один раз в сутки до 8 недель.
Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.

Взрослые и дети с 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита.
Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
· лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:

· профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori:
Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива):
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1-11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд :
Для введения 10 мг препарата Нексиум высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.
Для введения 20 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.
Для введения 40 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.
Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.
Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.
Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления.
Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд.
Неиспользованную суспензию следует уничтожить.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10) Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Нечасто (>1/1000, <1/100) Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов
Редко (>1/10000, <1/1000) Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения,
тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость
Очень редко (<1/10000) Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, гипомагниемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению пеллет Нексиум являются:
- Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
- Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
- Детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме ГЭРБ.
С осторожностью пеллеты Нексиум применяются при тяжелой почечной недостаточноси (опыт применения ограничен).

Беременность

:
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

:
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки препаратом Нексиум .
Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг препарата Нексиум не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Условия хранения

Пеллеты Нексиум следует хранить при температуре не выше 25?С, в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Нексиум - пеллеты , покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг.
По 3042,7 мг пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул (10 мг эзомепразола), в ламинированный 3-х слойный пакет (полиэтилентерефталат/алюминий/полиэтилен низкой плотности). По 28 пакетов в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Состав

:
Один пакет Нексиум содержит: активное вещество: эзомепразол магний тригидрат 11,1 мг, эквивалентный 10 мг эзомепразола; вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 9,5 мг, тальк 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250 - 0,355 мм) 7,4 мг, гипролоза 32,2 мг, гипромеллоза 1,7 мг, триэтилцитрат 0,95 мг, магния стеарат 0,65 мг, глицерола моностеарат 40-55 0,48 мг, Полисорбат 80 0,27 мг, декстроза 2813 мг, кросповидон 75 мг, ксантановая камедь 75 мг, лимонная кислота безводная 4,9 мг, краситель оксид железа желтый 1,8 мг.

Основные параметры

Название:	НЕКСИУМ ПЕЛЛЕТЫ

Общие характеристики. Состав:

Активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола.
вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание:

Таблетки 20 мг: Продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны -
Таблетки 40 мг: продолговатая двояко-выпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны -
Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эзомепразол является S-изомером омепразола; снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия. Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация-время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты. Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженною ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика. Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомспразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 1-2% населения фермент CYP2C19 малоактивен (пациенты с неактивным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют па дозировку и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самою эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Показания к применению:

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
-длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

Пациенты, длительно принимающие НПВП:
-заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
-профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Зoллингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе "Введение препарата через назогастральный зонд".

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х педель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки- пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
.лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
.профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин I г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Пациенты, длительно принимающие HПBП:
.заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечении составляет 4-8 недель.
.Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата и дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд
1.Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2.Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3.Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4.Введите наконечник шприца и зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5.Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6.Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7.В случае остатка части препарата в виде осадка в ширине заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Особенности применения:

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная , рвота с примесью кроки или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия"). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4. поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цисаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Препарат не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.

С осторожностью - тяжелая (опыт применения ограничен).

Применение во время беременности и грудного кормления. В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли ззомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Побочные действия:

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от дозы препарата.

Частые
(>1/100, <1/10)

Головная боль, боль в животе, /рвота,

Менее частые
(>1/1000, <1/100)

Дерматит, зуд, сыпь, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности "печеночных" ферментов, периферические

Редкие
(>1/10000, <1/1000)

Лейкопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция, возбуждение, замешательство, изменения вкуса и , нечеткость зрения, и желудочно-кишечный кандидоз, с (или без) желтухой, фотосенсибилизация,
Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.
Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения лозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:
AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.
Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел "Особые указания").
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19. например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной труппы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром.

Передозировка:

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке, в местах недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг и 40 мг. По 7 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. В картонной пачке один, два или четыре блистера с инструкцией по применению.

28 пакетов в уп 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (4) - пачки картонные 7 - блистеры (2) - пачки картонные. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40мг в стеклянном флаконе объёмом 5 мл - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 14 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 28 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 20мг - 14 шт в уп.

Описание лекарственной формы

Лекарственная,форма: пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Бледно-желтые гранулы различного размера (основная масса - тонкоизмельченные гранулы и более крупные - пеллеты). Могут встречаться коричневатые гранулы. Лиофилизат в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно. Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% - через 8 нед терапии. Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность Нексиума® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., и вероятно Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов). В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум® показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа - старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий Cl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ч, после многократного приема - 9 л/ч. T1/2 - 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза. Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется. Детский возраст. У детей 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и Tmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и Tmax у взрослых.

Особые условия

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум® по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии по необходимости, следует учитывать взаимодействие препарата с другими ЛС (см. «Взаимодействие»). При назначении препарата Нексиум® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими ЛС. Таблетки препарата Нексиум® содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. По результатам исследований, отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. «Взаимодействие»). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Состав

1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, ?что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг. 1 таб. эзомепразола магния тригидрат 44.5 мг, ?что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг. Один пакет содержит: активное вещество: эзомепразол магний тригидрат 11,1 мг, эквивалентный 10 мг эзомепразола; вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 9,5 мг, тальк 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250 - 0,355 мм) 7,4 мг, гипролоза 32,2 мг, гипромеллоза 1,7 мг, триэтилцитрат 0,95 мг, магния стеарат 0,65 мг, глицерола моностеарат 40-55 0,48 мг, Полисорбат 80 0,27 мг, декстроза 2813 мг, кросповидон 75 мг, ксантановая камедь 75 мг, лимонная кислота безводная 4,9 мг, краситель оксид железа желтый 1,8 мг эзомепразол натрия 42.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразол 40 мг Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, натрия гидроксид, азот д/и, вода д/и. эзомепразола магния тригидрат22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат. эзомепразола магния тригидрат44.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразола40 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат.

Нексиум показания к применению

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива; - симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori; длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива; пациенты, длительно принимающие НПВС: - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС; - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска; синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

Нексиум противопоказания

- наследственная непереносимость фруктозы; - глюкозо-галактозная мальабсорбция; - сахаразо-изомальтазная недостаточность; - детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); - детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; - совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; - повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу

Нексиум дозировка

10 мг 20 мг 40 мг

Нексиум побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола, а так же повышению всасывания дигоксина. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир," на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их -концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной ’ изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих- препаратов в плазме, что,"в‘[свою, очередь, может потребовать снижения, дозы. Об этом взаимодействии, особенно важно помнить при -назначении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме " 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента - CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Стах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. Подробнее см. инструкцию

Передозировка

описанные при пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг, сопровождались общей слабостью и проявлениями со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и в/в введение 308 мг в течение 24 ч не вызывали каких-либо отрицательных последствий

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена