Мотилиум табл инструкция по применению. Мотилиум - показания к применению и инструкция

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.
Препарат: МОТИЛИУМ®

Активное вещество препарата: domperidone
Кодировка АТХ: A03FA03
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Регистрационный номер: П №011655/01
Дата регистрации: 28.04.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Мотилиум, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Janssen» на одной стороне и «M/10» — на другой; на изломе — белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Мотилиум

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин (для таблеток, покрытых оболочкой). Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы — 91-93%.
Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.
Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания к применению:

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
- тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Дозировка и способ применения препарата.

При хронической диспепсии взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).
При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
Таблетки для рассасывания показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется назначать таблетки для рассасывания.
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.
Правила применения таблеток для рассасывания
Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие Мотилиум:

Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко — у детей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.
Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.

Противопоказания к препарату:

Желудочно-кишечное кровотечение;
- механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
- детский возраст до 5 лет (для таблеток для рассасывания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Применение при беременности и лактации.

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Мотилиум.

При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.
При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие Мотилиум с другими препаратами.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Мотилиум.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой — 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.

Регистрационный номер – П N011655/01

Торговое название – Мотилиум®

Международное непатентованное название (МНН) – домперидон

Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма - таблетки для рассасывания

Фармакотерапевтическая группа – противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – А03FA03

Показания к применению

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, отрыжка.
  2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозы

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (80 мг).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза домперидона – не более 8 таблеток (80 мг).

Использование у детей

Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

  • возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);
  • осторожно надавите снизу (Рис.2);
  • извлеките таблетку из упаковки (Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

    • Состав

      Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10мг,

      Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг

      Описание

      Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

    • Фармакодинамика

      Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопрово­ждается экстрапирамидными побочными дей­ствиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обуслов­лено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофами­новые рецепторы.

      При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повы­шает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает дей­ствия на желудочную секрецию.

      Фармакокинетика

      Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

      Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

      При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

      Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

      Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

      У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

      У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (С max) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    • Противопоказания

      • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
      • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
      • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
      • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
      • детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);
      • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
      • фенилкетонурия.

      С осторожностью

      • нарушения функции почек;
      • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
    • По данным клинических исследований

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

      По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

      Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10 %), частые (≥ 1 %, но < 10 %), не частые (≥ 0,1 %, но < 1 %), редкие (≥ 0,01 %, но < 0,1 %) и очень редкие (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

      Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

      Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

      Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница.

      Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

      Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

      *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    • Симптомы

      Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать: ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.

      Лечение

      Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.

    • Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®.

      Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

      Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся:

      • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
      • Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
      • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
      • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
      • Амиодарон*;
      • Апрепитант;
      • Нефазодон;
      • Телитромицин*.

      (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT [см. раздел «Противопоказания»]).

      В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4.

      При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

      В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

      В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

      В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

      Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

      Мотилиум® можно принимать одновременно с:

      • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
      • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
    • При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.

      Применение у детей

      Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

      Применение при заболеваниях почек

      Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

      Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

      В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

      Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

    • Применение во время беременности

      Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

      Применение во время лактации

      У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата Мотилиум® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    • Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

    • Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.

      Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

    • Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Юридический адрес: Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN58RU, United Kingdom / Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания

      Упаковщик и выпускающий контроль качества:

      «Янссен-Силаг С.п.А.», Италия

      Юридический адрес: Cologno Monzese (MI) - Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy / Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе максимальной концентрации и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Ежегодно изменяется качество жизни современного человека. Сегодня уже трудно найти на полках магазина полностью натуральные продукты питания, без добавок, усилителей вкуса и красителей. Некачественное питание неизбежно приводит к нарушению работы ЖКТ. В таком состоянии показанием к применению является Мотилиум.

Мотилиум – инструкция по применению

Согласно клинико-фармакологической группе, препарат относится к противорвотным лекарствам центрального действия, которые блокируют дофаминовые рецепторы. Выпускается медикамент в форме круглых двояковыпуклых таблеток белого или кремового цвета. На одной стороне имеется надпись М/10, на другой – JANSSEN. В каждой картонной коробке содержится 10 или 30 штук таблеток Мотилиум – инструкция по применению прилагается.

Активный компонент препарата – домперидон, которого содержится в 1 таблетке 10 мг. Вещество улучшает желудочно-кишечную перистальтику, поэтому является показанием к применению при многих желудочных патологиях. К вспомогательным компонентам медикамента относятся:

  • хлопковое гидрогенизированное масло;
  • лаурилсульфат натрия;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кукурузный крахмал;
  • моногидрат лактозы.

По фармакологическому действию лекарственное средство является активатором перистальтики, обладает противорвотным эффектом. Действующее вещество дает эффект некоторых психотропных препаратов (нейролептиков), но не имеет их побочных явлений, поскольку плохо проходит физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой. Домперидон имеет показания к применению для облегчения эвакуации жидких и полужидких фракций из желудка здоровых людей, а больным помогает при замедлении выхода твердых пищевых комков.

Мотилиум суспензия

Помимо таблеток, производители выпускают для более удобного применения внутрь Мотилиум суспензию. Такая форма лекарства выпускается во флаконе из темного стекла по 10 мл. В комплекте идет дозирующий шприц. Согласно показаниям по применению, пить суспензию следует за полчаса до каждого приема пищи и по необходимости перед сном. Дозировка:

  1. Тошнота или рвота. Взрослым 3 раза/сутки по 20 мг. Детям с массой тела больше 35 кг максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг веса, но не более 80 мл (80 мг). Малышам младше 5 лет – 0,5 мл/г веса 3 раза/сутки.
  2. Хроническая диспепсия. Взрослым 3 раза/сутки по 10 мг.
  3. Детская диспепсия. Новорожденному грудничку и ребенку до 5 лет доза вычисляется по индивидуальным показаниям из расчета 0,25 мл/кг веса.

Таблетки

Препарат стимулирует активность мышц, что приводит к быстрой эвакуации пищи в двенадцатиперстную кишку. Мотилиум в таблетках, как и суспензия, способствует излечению рефлюксной болезни, помогает купировать изжогу. Также препарат подавляет активность рвотного центра, которая спровоцирована различными инфекционными заболеваниями и хроническими патологиями:

  • диспепсия, связанная с рефлюксом эзофагитом (ощущение вздутия живота и переполнения желудка, метеоризм, отрыжка, боли в эпигастрии, изжога);
  • рвота и тошнота, связанные с приемом допамина во время болезни Паркинсона;
  • синдром срыгивания у новорожденных;
  • тошнота и рвота, связанные с нарушением диеты, лекарственным лечением или радиотерапией.

Мотилиум для детей

Согласно аннотации, показания к применению препарата для ребенка обусловлены затрудненным опорожнением, вздутием, циклической рвотой и желудочно-кишечным рефлюксом. Лекарство ускоряет выздоровление малыша при отравлениях, быстро восстанавливает нарушенные процессы. Как правило, назначают Мотилиум детям в виде суспензии, так как ее легче ребенку проглотить. Уже через двое суток от начала терапевтического курса приходит облегчение.

При беременности

Поскольку таблетки улучшаю перистальтику кишечника, то они незаменимы во время раннего и позднего вынашивания плода. Прием Мотилиума при беременности и во время лактации разрешен при гестозе, который сопровождается рвотой, тошнотой и при нарушении двигательной активности пищеварительной системы. В послеродовом периоде препарат или его аналоги, более дешевые по цене, назначают для стимуляции отделения грудного молока.

От тошноты

Медикаментозное средство изначально направлено на устранение рвотных позывов. Во время применения Мотилиума от тошноты лучше придерживаться схемы: принимать натощак или за 2 часа до приема пищи. Так будет происходить быстрее абсорбция медикамента из желудочно-кишечного тракта. После применения таблеток препарат в плазме крови обнаруживается через полчаса. Если желудочная кислотность снижена, то, чтобы избавиться от тошноты, лучше принимать таблетки за полчаса до еды.

От изжоги

Чувство жжения за грудиной знакомо почти каждому человеку. У некоторых людей оно возникает после приема пищи постоянно. Неприятные ощущения являются следствием заброса в пищевод (непроизвольного) содержимого желудка. Причиной такого состояния может стать ожирение, стресс, злоупотребление алкоголем, неправильное питание. Независимо от того, почему возникло жжение, поможет Мотилиум от изжоги. Чтобы совсем избавиться от нее, приема лекарственного средства недостаточно. Нужно нормализовать питание и отказаться от вредных привычек.

От поноса

Диарея является следствием сбоя в работе кишечного тракта. Ее причиной могут стать пищевые отравления или бактериальные инфекции. Как правило, диарею вызывают сальмонеллы, которые распространяются в еде и воде. От поноса чаще страдают туристы, которые любят путешествовать по экзотическим странам. От пищевого отравления часто страдают маленькие дети, которые плотно контактируют с внешней средой и могут брать в рот зараженные сальмонеллой предметы. Самое верное средство в такие моменты – Мотилиум от поноса. Уже после первого применения диарея отступает.

Для лактации

Когда грудь не наливается, а младенец голодный, врачи нередко прописывают Мотилиум при грудном вскармливании. Для усиления лактации применяют препарат, когда у мамы уменьшается количество молока после приема гормональных таблеток или когда она сцеживает его для больного ребенка, но на все кормления все равно не хватает. Побочные эффекты у матери и младенца чрезвычайно редки.

Цена

Купить противорвотное лекарство можно в аптечной сети или заказать по каталогу в интернет-магазинах, специализирующихся на продаже медикаментов. Сколько стоит Мотилиум? Средняя цена в России за суспензию в 100 мл – 500 рублей, за таблетки 10 шт. – 400 рублей. Упаковка с 30 таблетками обойдется примерно в 700 рублей. Если заказать лекарство через интернет, то стоимость, возможно, будет меньше.

Аналоги

Заменить препарат можно другими медикаментами, которые обойдутся немного дешевле по цене. Фармацевтическая промышленность предлагает много препаратов, схожих по применению, которые в качестве активного средства содержат домперидон. Аналоги Мотилиума на российском рынке:

  • Мотилак;
  • Дамелиум;
  • Домстал;
  • Мотониум;
  • Пассажикс;
  • Домет;
  • Перинорм;
  • Церукал.

Как принимать Мотилиум

Инструкция по применению медикамента показывает, что для взрослых рекомендовано лекарство в таблетках, а другие формы (лингвальные, суспензия) – для детей. Как принимать Мотилиум в каждом отдельном случае, было рассмотрено выше. Для профилактики сбоев пищеварительного процесса медикамент применяют по одной таблетке три раза в день. Сроки приема устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Противопоказания

По инструкции противорвотное лекарство не рекомендуется к применению при гиперчувствительности к домперидону и при желудочно-кишечных кровотечениях разного генеза. Мотилиум – противопоказания абсолютные:

  • перфорация кишечника или желудка;
  • гиперпролактинемия;
  • кишечная непроходимость;
  • пролактинома;
  • глаукома;
  • феохромоцитома;
  • эпилепсия;
  • рак молочной железы.

Видео

Мотилиум - препарат, улучшающий функционирование ЖКТ. Он эффективен в лечении запоров, рвоты и тошноты. Однако перед лечением следует ознакомиться с инструкцией и узнать, как принимать Мотилиум правильно.

Что за препарат

Мотилиум – это препарат улучшающий моторную функцию кишечника, обладающий противорвотным эффектом, он повышает тонус сфинктера нижней части пищевода. На активность желудочного сока и его выработку влияния не оказывает.

Активное вещество препарата – домперидон (вещество, обладающее нейролептическими свойствами, при этом не имеющее побочных эффектов). Прием средства усиливает выработку пролактина.

Выпускается в виде таблеток, таблеток для рассасывания и суспензии. Каждая форма имеет различные дозировки активного вещества и отличается страной производителем.

Наиболее выраженный терапевтический эффект – усиление , что способствует ускорению вывода пищи из желудка и 12-перстной кишки. При быстрой эвакуации пища не загнивает и не бродит в пищеварительном тракте, что способствует снижению изжоги, тошноты и повышенного газообразования.

Показания к применению

Прием противорвотного средства обоснован при диспепсических состояниях, вызванных различными факторами у детей и взрослых:

  • тошнота и рвота (возникшие в результате отравления различными веществами, при передозировке лекарственных препаратов);
  • метеоризм;
  • отрыжка;
  • изжога;
  • срыгивание у грудничков после кормления;
  • детский пищевой рефлюкс;
  • боли в эпигастрии.

Перед применением следует ознакомиться с инструкцией — препарат имеет побочные действия и противопоказания к использованию.

Мотилиум позволяет ускорить процессы пищеварения, устраняет чувство тяжести и боли в эпигастральной области

Противопоказания

Мотилиум имеет побочные эффекты, что делает его прием невозможным при следующих состояниях:

  • период вынашивания плода и кормления грудью;
  • внутренние кровотечения (желудочные или кишечные);
  • полная или частичная непроходимость кишечника;
  • злокачественное новообразование в головном мозге;
  • феохромацитома;
  • эпилепсия;
  • онкологические процессы в области молочной железы;
  • повышение внутриглазного давления (глаукома);
  • личная непереносимость компонентов, входящих в состав Мотилиума.

При возникновении аллергической реакции или ухудшении самочувствия после приема, следует прекратить дальнейшее лечение средством и обратиться к лечащему врачу за консультацией и подбором другого препарат.

Важно. Лица, имеющие серьезные нарушения в работе печени, принимать данное средство должны только под строгим контролем за состоянием со стороны врача и в стационарных условиях.

Побочные действия

Превышение допустимой дозировки приема Мотилиума провоцирует возникновение побочных действий, а именно:

  • сонливость на протяжении всего дня;
  • нарушение координации движений;
  • нервозность и раздражительность без видимой причины;
  • тремор конечностей;
  • при значительном отравлении препаратом возникают судороги по всему телу.

Для снижения негативных последствий следует принять активированный уголь и антигистаминные препараты. При тяжелой форме вызвать скорую помощь. До приезда бригады следить за состоянием больного и оказывать необходимую помощь в зависимости от симптомов.

Совет. Во избежание негативных эффектов от лечения проблем с пищеварением, перед применением посоветуйтесь с врачом. Затраченное на посещение кабинета время полностью себя оправдывает при грамотном лечении.

Инструкция по применению

Для достижения максимального эффекта и избегания побочных эффектов следует ознакомиться с вопросом: как принимать Мотилиум — до еды или после и в каких дозировках.

Детям весом свыше 35 кг и взрослым можно выбрать таблетки в оболочке, сублингвальная форма препарата допустима к приему после 5 лет. Грудничкам и младенцам препарат назначается только в форме суспензии.

При диспепсии детям препарат назначается за 10-15 минут до еды.

Совет. При лечении малышей раннего возраста перед дачей Мотилиума следует взвесить ребенка и точно рассчитать дозировку. Приблизительный подсчет не допускается.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности, препарат назначается с осторожностью во избежание накопления домперидона в печени.

Применение при изжоге

Ощущение жжения и дискомфорта после еды может быть вызвано разными причинами. Применение Мотилиума от изжоги обосновано при однократном проявлении негативного симптома. Лечение хронической изжоги должно проводиться врачом гастроэнтерологом и быть направлено на устранение причины состояния. Прием Мотилиума же лишь снимает симптомы и приносит облегчение, на первопричину не воздействует, что означает повторное возникновение неприятных ощущений.

При беременности

Беременность – это период, сопровождающийся различными неприятными нарушениями со стороны пищеварительного тракта при одновременной необходимости соблюдать осторожность при приеме любого средства. Самолечение в этот период недопустимо. Врач может назначить Мотилиум при тяжелых формах токсикоза с целью снижения рвоты и предотвращения обезвоживания.

Прием препарата от тошноты

Назначение Мотилиума при гастрите с понижением секреторной способности устраняет тошноту и боль в эпигастральной области. Прием препарата назначается за 2 часа до еды (при значительном снижении уровня кислотности за 30 минут).

От поноса

При развитии диареи Мотилиум эффективно устраняет жидкий стул, независимо от причины поноса: инфекционное поражение, пищевое отравление у детей и взрослых. Прием препарата прекращает жидкий стул в короткие сроки. Однако следует помнить, что при серьезном заболевании ЖКТ устранение симптомов без лечения заболевания, вызвавшего негативное проявление, может усугубить положение. Без выявления причины поноса прием Мотилиума не рекомендован.

При последствиях алкогольного опьянения

Мотилиум и алкоголь не совместимы — прием препарата не принесет облегчения из-за разрушения спиртным. Однако в лечении последствий приема алкоголя, таких как интоксикация или абстинентный синдром, Мотилиум показывает высокую эффективность.

Лечение Мотилиумом возможно только при полном прекращении приема алкогольной продукции — спирт ингибирует активное вещество препарата, что делает его прием неэффективным

Важно. При возникновении рвоты у здорового человека на фоне приема алкоголя Мотилиум бесполезен. Прием препарата принесет облегчение только после выведения спирта из организма.

Для лечения абстинентного синдрома (состояния, вызванного длительным употреблением спиртосодержащих напитков и проявляющегося головными болями, гипертонией, тошнотой, тремором конечностей, в тяжелых случаях психическими нарушениями) Мотилиум назначается в качестве симптоматического препарата от тошноты и рвоты 4 раза в день по 10-20 мл за 30 минут до приема пищи. Допустимая суточная доза — 8 таблеток (80мл).

Отпуск из аптек и производитель препарата

Препарат выпускается разными странами в зависимости от формы. Мотилиум производится в Великобритании (таблетки для рассасывания), Франции (оболочные таблетки) и Бельгии (суспензии для применения внутрь).

Отпуск из аптек производится без рецепта, по требованию больного.