Мертенил показания к применению отзывы. Показания к применению Мертенила

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018356

Дата регистрации: 23.11.2016 - 23.11.2021

Предельная цена: 139.18 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Мертенил®

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин кальция 5,2 мг (эквивалентно 5,0 мг розувастатину), 10,4 мг (эквивалентно 10,0 мг розувастатину), 20,8 мг (эквивалентно 20,0 мг розувастатину), 41,6 мг (эквивалентно 40,0 мг розувастатину),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон тип А, магния стеарат,

состав пленочной оболочки : опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С33 (для дозировки 5 мг), С34 (для дозировки 10 мг), С35 (для дозировки 20 мг), другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С36 (для дозировки 40 мг), другая сторона без гравировки.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10AA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина - липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% - его метаболитами.

Выведение

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками.Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчикхолестериначерез мембраны - транспортный протеин С органических анионов (OATP-C). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Линейность

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Розувастатин - активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишеньюдействия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна

В качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и ХС ЛПНП до целевых уровней

Профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести корректировку дозы.

Титрование препарата до максимальной дозы 40 мг должно проводиться только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. Мертенил® можно принимать в любое время суток, внутрь, вне зависимости от приёма пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.

Применение у пожилых пациентов

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой ли средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.).

Применение у пациентов, предрасположенных к миопатии

Побочные действия

Часто (> 1/100 д o <1/10)

Головокружение, головная боль

Миалгия

Астения

Тошнота, запор, боли в животе

Сахарный диабет II типа

Нечасто (> 1/1 000 д o <1/100)

Зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000 д o <1/1000)

Реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек)

Панкреатит

Миозит, рабдомиолиз

Повышение активности «печеночных» трансаминаз

Протеинурия

Очень редко (<1/10000)

- полиневропатия, потеря памяти

Желтуха, гепатит

Артралгия

Гематурия

Нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары

Депрессия

Половая дисфункция

Единичные случаи - интерстициальные заболевания лёгких.

Неуточненной частоты

- иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

Кашель, одышка

Синдром Стивена-Джонсона

Гинекомастия

Периферические отеки

Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Противопоказания

Для таблеток 5, 10, 20 мг

Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

Печеночная недостаточность с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);

Миопатия

- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе

Для таблеток 40 мг

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы

Печеночная недостаточность с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин.);

Миопатия

Одновременный прием циклоспорина

Гипотиреоз

Личный или семейный анамнез мышечных заболеваний

Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе

Одновременный прием фибратов

Чрезмерное употребление алкоголя

Состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови

Пациенты азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы)

Врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин: при одновременном приеме препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено, но приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.

Антагонисты витамина K: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии Мертенилом®, или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО). Отмена или снижение дозы препарата Мертенил® может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.

Эзетимиб: одновременный приём Мертенила®, и эзетимиба не приводил к изменениям AUC или Cmax какого либо из действующих веществ. Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов : одновременный приём Мертенила®, и гемфиброзила приводил к 2-х кратному повышению C max и AUC розувастатина.

На основании данных отдельных исследований взаимодействия препаратов, фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно развитие фармакодинамического взаимодействия препаратов. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и дозы ниацина (никотиновой кислоты) в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном назначении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.

Ингибиторы протеаз : одновременно назначать Мертенил® и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется, возможно удлинение периода полувыведения розувастатина.

Антациды : одновременный прием Мертенила® и антацидов в суспензии, содержащих алюминия и магния гидроксид, может привести к снижению концентрации Мертенила®, в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема Мертенила®.

Эритромицин: одновременный приём Мертенила® и эритромицина приводил к 20% снижению AUC (0-t) и 30% Cmax розувастатина. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): одновременный приём Мертенила® и пероральных контрацептивов приводил к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. При подборе доз пероральных контрацептивов необходимо учитывать возможность повышения плазменных концентраций.

Изоферменты цитохрома P450: Мертенил® не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома P450. Он является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между Мертенилом® и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное назначение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и Мертенила® приводило к 28% повышению AUC розувастатина.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме Мертенила® и дигоксина.

Особые указания

Влияние на почки

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз Мертенила®, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме 40 мг розувастатина. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил®.

При назначении дозы менее 40 мг следует соблюдать осторожность.

Влияние на скелетные мышцы

При применении Мертенила® во всех дозировках, и в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил® и эзетимиб следует применять с осторожностью. Частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг розувастатина увеличивается.

Оценка активности креатинфосфокиназы (КФК)

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз превышающую верхнюю границу нормы, через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с верхней границей нормы) терапию Мертенилом® начинать не следует.

Мертенил®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

Почечная недостаточность

Гипотиреоз

Собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг)

Наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг)

Злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг)

- возраст старше 70 лет

Состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (для дозы 40 мг)

Одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг)

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.

Во время лечения

Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил верхнюю границу нормы или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше верхней границы нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к нормальному уровню, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Мертенила® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии клинических проявлений нецелесообразен.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту влипидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г).

Препарат Мертенил® не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например: сепсис, артериальная гипотензия, хирургическое вмешательство, травма, тяжёлые метаболические, эндокринные, электролитные нарушения, неконтролируемые судорожные припадки).

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Мертенил® следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует прекратить прием Мертенила® или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности «печеночных» трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения Мертенилом®.

Интерстициальное заболевание лёгких

Описаны крайне редкие случаи развития интерстициального заболевания лёгких при приёме, особенно длительном, отдельных статинов. Клинические проявления могут включать одышку, сухой кашель и ухудшение общего состояния (общая слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания лёгких у пациента, приём статинов должен быть прекращён.

Сахарный диабет

У пациентов, уровень глюкозы у которых составлял 5,6-6,9 ммоль/л натощак, прием розувастатина был связан с повышением риска сахарного диабета.

В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов - представителейевропеоидной расы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования, изучающие влияние Мертенила® на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Вместе с тем, при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.

Передозировка

Симптомы: выраженность симптомов побочных эффектов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мертенил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства статина, а также мнения врачей специалистов по использованию Мертенила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мертенила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атеросклероза, гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мертенил - гиполипидемический препарат. Розувастатин (действующее вещество препарата Мертенил) представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Мертенил увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез Хс-ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Мертенил снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание Хс-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1). Розувастатин снижает соотношение Хc-ЛПНП/ Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП, Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Исследования по влиянию Мертенила на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

Состав

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболизируется преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Примерно 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Показания

гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна;
гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Назначение препарата Мертенил в любых дозах противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено повышения системной концентрации розувастатина. Однако у пациентов с печеночной недостаточностью 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью было отмечено повышение системной концентрации препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Данные о применении розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил противопоказан.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Мертенил с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Мертенил. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Мертенил и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочное действие

тромбоцитопения;
реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
сахарный диабет 2 типа;
депрессия;
головокружение;
головная боль;
полинейропатия;
потеря памяти;
нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения);
кашель;
одышка;
запор, диарея;
боли в животе;
тошнота;
панкреатит;
повышение активности печеночных трансаминаз;
желтуха;
гепатит;
кожный зуд;
сыпь;
крапивница;
синдром Стивенса-Джонсона;
миалгия;
миопатия (включая миозит);
рабдомиолиз;
артралгия;
иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
гематурия (кровь в моче);
протеинурия;
гинекомастия;
сексуальная дисфункция;
астенический синдром;
периферические отеки.

Противопоказания

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг

выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
миопатия;
беременность;
период лактации;
у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

Для таблеток 40 мг

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
гипотиреоз;
миопатия;
личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
одновременный прием циклоспорина;
одновременный прием фибратов;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
пациенты монголоидной расы;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мертенил противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты биосинтеза Хс имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его использования при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на почки

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме препарата Мертенил в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме розувастатина в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил.

Опорно-двигательный аппарат

При применении препарата Мертенил во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью.

Частота случаев рабдомиолиза при приеме розувастатина в дозе 40 мг увеличивается.

Определение КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН) терапию препаратом Мертенил начинать не следует.

До начала терапии

Препарат Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

почечная недостаточность;
гипотиреоз (для дозы 40 мг);
личный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг);
наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг);
злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг);
возраст старше 65 лет;
состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (для дозы 40 мг);
одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг).

Во время терапии

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов.

Препарат Мертенил не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения.

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Мертенил следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности печеночных трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.

Вторичная гиперхолестеринемия

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения препаратом Мертенил.

Этнические группы

Ингибиторы протеаз

Одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз не рекомендован.

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

Имеются доказательства того, что статины, как класс, вызывают повышение концентрации глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета в будущем могут спровоцировать такой уровень гипергликемии, при котором показано стандартное лечение сахарного диабета. Однако этот риск перевешивается снижением риска развития сосудистых осложнений, поэтому нет причин прекращать лечение статинами. У пациентов, находящихся в группе риска гипергликемии (концентрация глюкозы натощак от 5.6 до 6.9 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия), следует проводить мониторинг клинических и биохимических показателей, в соответствии с национальными рекомендациями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата Мертенил на способность к управлению транспортным средством и использованию технических средств не проводились. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Лекарственное взаимодействие

Влияние применения других препаратов на Мертенил

Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.

При одновременном приеме розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено.

Одновременный прием розувастатина и гемфиброзила или других средств, снижающих уровень липидов, приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина.

На основании данных исследования специфического взаимодействия не ожидается соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии. Одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов противопоказан. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом и другими липидоснижающими средствами начальная доза препарата Мертенил не должна превышать 5 мг.

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска развития побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению T1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира /100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(0-24) и в 5 раз Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Одновременный прием розувастатина и антацидов в суспензии, содержащих алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.

Одновременный прием розувастатина и эритромицина может привести к уменьшению AUC(0-t) розувастатина на 20% и Сmах розувастатина - на 30%. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.

Результаты проведенных исследований показывали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) либо кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически не значимо). Поэтому какое-либо взаимодействие лекарственных средств, связанное с метаболизмом при участии изоферментов цитохрома Р450, не ожидается.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы Мертенила

Дозу препарата Мертенил следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Мертенил должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Мертенил так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Мертенил при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Влияние применения Мертенила на другие препараты

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению MHO. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.

Одновременный прием Мертенила и пероральных контрацептивов может привести к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при выборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и препаратов гормонозаместительной терапии отсутствуют, поэтому нельзя исключить аналогичное действие при использовании данного сочетания. Однако такая комбинация препаратов достаточно широко использовалась женщинами в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась.

Не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме розувастатина и дигоксина.

Аналоги лекарственного препарата Мертенил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акорта;
Крестор;
Ро-статин;
Розарт;
Розистарк;
Розувастатин;
Розукард;
Розулип;
Роксера;
Рустор;
Сувардио;
Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

Акталипид;
Анвистат;
Апекстатин;
Атеростат;
Атокорд;
Атомакс;
Атор;
Аторвастатин;
Аторвокс;
Аторис;
Вазатор;
Вазилип;
Зокор;
Зокор форте;
Зорстат;
Кардиостатин;
Лескол;
Лескол форте;
Липобай;
Липона;
Липостат;
Липофорд;
Липримар;
Липтонорм;
Ловакор;
Ловастатин;
Ловастерол;
Мевакор;
Медостатин;
Новостат;
Овенкор;
Правастатин;
Ровакор;
Симвакол;
Симвалимит;
Симвастатин;
Симвастол;
Симвор;
Симгал;
Симло;
Синкард;
Торвазин;
Торвакард;
Торвалип;
Торвас;
Тулип;
Холвасим;
Холетар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Мертенил – это лекарство, которое помогает снизить уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности. В его составе присутствует розувастатин . Аналогами данного лекарства можно назвать препараты Роксера , Тевастор и другие. Лечение Мертенилом оказывает воздействие на печень человека. Ведь именно в этом органе происходят основные биохимические превращения. Здесь синтезируются и распадаются различные вещества, в том числе, холестерин и липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые являются маркерами развития нарушений сосудистой системы. Прием Мертенила, как правило, дает максимальное снижение данных показателей – в течение месяца. Воздействие препарата на пациентов с различными нарушениями обмена веществ – наследственными, приобретенными – постоянно исследуется. До сих пор врачи имеют различные мнения на счет того, насколько оправдан прием статинов, как это может отразиться на здоровье человека.

Применяется Мертенил при:

Гиперхолестеринемии и нарушениях соотношения различных видов липопротеинов в качестве дополнительного средства, когда диета и правильный режим нагрузок не приносят желаемого результата;
Наследственных нарушениях обмена веществ, приводящих к повышенным концентрациям холестерина и сопутствующих соединений в крови;
Прогрессирующем атеросклерозе;
Профилактике развития патологий сердечно-сосудистой системы, в том числе, при гипертонии, ишемической болезни сердца и риске их развития;

Выпускают Мертенил в виде таблеток с различными дозировками действующего вещества. Перед тем, как начинать прием этого лекарства, пациент должен сесть на диету со сниженным количеством жиров. Этого режима питания следует придерживаться во время всего курса терапии. Также, непосредственно перед началом приема, нужно сделать исследования крови, чтобы зафиксировать уровни значимых веществ (холестерина, триглицеридов и так далее) – это позволит оценивать эффективность приема таблеток.

Инструкция препарата Мертенил сообщает, что его нужно пить вне зависимости от еды. Как правило, лечение начинают с низких дозировок, которые могут быть постепенно увеличены, для достижения максимального эффекта. Пациенты с различными патологиями могут особым образом реагировать на прием статинов. Поэтому в некоторых случаях требуется корректировка доз Мертенила. Также, следует знать, что люди азиатской расы более чувствительны к препаратам данной группы. Поэтому для их лечения используются сравнительно более низкие дозировки.

В целом, Мертенил нельзя принимать без должного врачебного контроля. Только специалист может назначать определенные дозировки, менять их, отменять использование лекарства, оценивать эффективность терапии.

Противопоказан Мертенил при:
- для низких концентраций розувастатина (до 20 мг) –

При острых патологиях печени и тяжелой печеночной недостаточности;
Тяжелой почечной недостаточности;
Параллельном использовании иммунодепрессантов (циклоспорина);
Миопатии;
Беременности и лактации;
Возможности беременности (недостаточной контрацепции );
Лечении несовершеннолетних больных;
Непереносимости лактозы;

- дополнительно для высоких дозировок (40 мг) при –

Гипотиреозе ;
Различных заболеваниях мышечной системы и опасности их развития;
Алкоголизме;
Лечении фибратами;
Лечении пациентов-азиатов;

- с осторожностью при –

Самых разных патологиях, например, гипертонии, в пожилом возрасте (старше шестидесяти пяти лет), тяжелой эпилепсии и так далее;

Побочные эффекты Мертенила

Клинические исследования данного препарата выявили его хорошую переносимость. Если нежелательные эффекты и встречаются, то, как правило, они выражены слабо и проходят самопроизвольно. В таблице, которая опубликована в инструкции препарата Мертерил, побочные эффекты разнесены по степени частоты. Мы опишем лишь те симптомы, которые встречаются часто – хотя бы в одном случае из ста.

Лечение Мертенилом может вызвать мышечную слабость и мышечные боли. Некоторые пациенты жалуются на запоры , боли в животе. Также, возможны головокружения, головные боли. Со стороны эндокринной системы возможно развитие сахарного диабета.

Отзывы о Мертениле

Многие отзывы о Мертениле касаются оригинальности и не оригинальности препарата. Дело в том, что это лекарство – дженерик . Говоря проще, это копия оригинального розувастатина, которую выпускают под другим торговым названием.

Судя по мнениям некоторых пациентов, этот препарат помогает им контролировать уровень холестерина и не вызывает побочных эффектов:

Муж принимает Мертенил. Чувствует себя хорошо, анализы в порядке.
Я совершенно спокойно пью Мертенил и не вижу разницы, между ним и, например, Крестором .

В основном, баталии, вокруг этого лекарства разыгрываются на форумах фармацевтов и кардиологов, медпредставителей фармакологических компаний. Они обсуждают, насколько вообще оправдано назначение статинов, каковы должны быть дозировки, насколько дженерики соответствуют оригиналам и так далее. Но эти данные не помогут обычному пациенту определиться с собственным отношением к Мертенилу.

На самом деле, основываться стоит только на мнении хорошего лечащего врача, который наблюдает вас и знает состояние вашего организма.

Оцените Мертенил !

Мне помогло 331

Мне не помогло 85

Общее впечатление: (235)

Мертенил представляет собой лекарственный препарат обширной гиполипидемической группы профилактических и терапевтических средств, относящийся к подгруппе ингибиторов редуктазы последнего на сегодняшний день поколения. Широкая доказательная база при лечении и профилактических мероприятиях, направленных на снижение риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний общей и специфической этиологии, протекающих на фоне высокого уровня концентрации холестерина в организме, и высокий терапевтический эффект без необходимости назначения больших дозировок, сделали данное средство препаратом выбора при лечении подавляющего большинства разновидностей гиперлипидемий. Мертенил производится российской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер-рус» по лицензии венгерской фармацевтической компании «Gedeon Richter». Ниже будет приведена к лекарственному средству Мертенил инструкция и представлена общая схема терапевтической и профилактической медицинской практики.

Состав и форма выпуска

Мертенил в розничных аптечных сетях реализуется в форме таблеток, покрытых оптимизирующей абсорбцию рассасывающейся оболочкой, для перорального употребления. Таблетки упакованы в блистеры, реализуемые в картонных упаковках с торговым названием препарата и наименованием компании-производителя. Количество блистеров (и количество таблеток) в одной упаковке может быть следующим: 3 блистера (30 таблеток), 6 блистеров (60 таблеток), 9 блистеров (90 таблеток).

Активное действующее вещество лекарственного средства Мертенил: розувастатин кальция. Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кросповидон, пищевые красители. Дозировка таблеток: 5 мг (соответствует: 5,2 мг розувастатина), 10 мг (10,4 мг розувастатина), 20 мг (10,8 мг розувастатина), 40 мг (41,2 – 41,6 розувастатина).

Фармакологическое действие

Покрытые оболочкой таблетки призваны обеспечить оптимизацию абсорбции через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. При попадании в ЖКТ под действием процессов гидролиза начинается медленное растворение оболочки таблетки с выделением вовне активного действующего вещества розувастатина кальция. Мертенил по мере выделения впитывается стенками ЖКТ и в неизменном виде проникает в плазму крови с последующим образованием крепких связей с белками. В таком виде действующее вещество разносится по всему организму, оказывая комплексное оздоравливающее воздействие.

Терапевтический эффект гиполипидемического действия связан со способностью розувастатина кальция угнетать редуктазу, что снижает вероятность синтезирования в организме стеролов. В результате липопротеины низкой плотности, липопротеины очень низкой плотности и триглицериды не образуются в организме или их образование значительно снижается. Результатом становится снижение концентрации вредного холестерина в крови человека. Существенным преимуществом Мертенила является его избирательное действие в отношении ЛПНП, ЛПОНП и ТГ без угнетения процессов синтеза липопротеинов высокой плотности. Увеличение уровня концентрации ЛПВП не являются прямым следствием терапевтического действия розувастатина. Рост уровня ЛПВП обусловлен угнетением синтеза ЛПНП и ЛПОНП, которые ингибируют биохимические процессы синтеза липопротеинов высокой плотности.

Максимальный терапевтический эффект после единоразового приема Мертенила достигается примерно через два часа и затем сохраняется на протяжении 4 – 6 часов. Далее действие розувастатина кальция постепенно снижается вместе с понижением концентрации действующего активного вещества. Через 12 часов с момента приема таблетки концентрация активного действующего вещества снижается примерно на 90%. Однако, терапевтический эффект сохраняется еще на протяжении минимум 6 часов.

Терапевтический эффект при курсионном эффекте достигает значимых показателей в конце второй недели после начала приема Мертенила. В конце четвертой недели достигается максимальный терапевтический эффект, который сохраняется минимум на шесть месяцев, если продолжается прием препарата без изменения дозировки. При увеличении или снижении дозировки возможно усиление или уменьшение терапевтического эффекта.

Период полувывода препарата составляет 12 -14 часов. Отличительной особенность «Мертенила», делающей его одним из наиболее безопасных препаратов среди группы статинов, является отсутствие необходимости метаболизма в печени. Мертенил практически полностью выводится с калом и мочой в неизменном виде. Полный процесс вывода из организма осуществляется в течение 18 – 30 часов.

При отмене лекарственного средства терапевтический эффект не сохраняется. Один курс лечения или профилактики не должен превышать 4 года. При необходимости курс повторяется после небольшого перерыва. Перерыв должен составлять не меньше одного месяца.

Показания к применению

Гиперлипидемии разного типа. Наибольший эффект отмечен при терапии и профилактике чистой гиперхолистеренемии и смешанной гиперлипидемии.
Гипертензия (за исключением случаев гипертонического криза, так как единовременный терапевтический эффект отмечен не был).
Ишемическая болезнь сердца и прочие заболевания сердечно-сосудистой системы на фоне ИБС или иных заболеваний/патологий: стенокардия, инсульт, инфаркт, атеросклероз и так далее.
Сахарный диабет второго типа.

Показания к применению в качестве профилактического средства

Возраст старше 55 лет.
Злоупотребление табакокурением.
Склонность к излишнему весу.
В качестве профилактики атеросклероза.

Способ применения и дозировка

Применение Мертенила адекватно в комплексе с назначенной гиполипидемической диетой, направленной на снижение веса пациента и уровня холестерина в плазме крови. Предполагается две возможные схемы лечения и профилактики: прием лекарственного средства один раз в сутки (в утреннее или вечернее время) или два раза в сутки (в утреннее и вечернее время).

Таблетку не разжевывают и не разламывают. Проглатывают, запивая большим количеством воды. Употребление лекарственного средства не привязано ко времени приема пищи. Однако, учитывая, что пища замедляет скорость абсорбции, не влияя на конечную концентрацию активного действующего вещества в плазме крови человека, пациентам с нарушениями функций печени рекомендуется применять лекарственный препарат во время еды или сразу после приема пищи (в течение 30 минут). В зависимости от целевого назначения рекомендуется следующее дозирование Мертенила:

Гиперхолистеринемия чистая: первоначальная дозировка 10 мг, ежемесячное увеличение дозы на 10 мг достижения максимальной дозировки в 40 мг. В дальнейшем максимальная дозировка, при отсутствии побочных явлений, сохраняется на весь оставшийся курс лечения. При назначении дозы от 20 и 40 мг лекарственный препарат принимается в два приема за сутки по 10 мг или 20 мг соответственно – утром и вечером. При назначении доза в 30 мг лекарственный препарат принимается в два приема за сутки по 15 мг утром и вечером или с разделением на 10 мг (утром) и 20 мг (вечером).
Гиперлипидемия смешанная: схема терапии идентична схеме лечения чистой гиперхолистеринемии.
Гипертензия: мертенил применяется в комплексе с препаратами от гипертонии и. в отдельных случаях – седативными лекарственными средствами. Первоначальная дозировка мертенила: 10 мг (может приниматься однократно в сутки – в вечернее или утреннее время, или быть разделенной на две дозы по 5 мг для приема утром и вечером). Через три месяца допускается увеличение дозировки до 20 мг, которые принимаются в два приема за сутки – в утренние и вечерние часы. При отсутствии диагностированной гиперлипидемии дальнейшее повышение дозировки является нецелесообразным.
Ишемическая болезнь сердца хронического типа при отсутствии осложнений в виде сопутствующих заболеваний или патологических состояний. Первоначальная дозировка: 10 мг (принимают в утренние часы). Повышение дозировки при отсутствии побочных явлений: до 20 мг в сутки через две недели после начала курса лечения «Мертенилом». Следующее повышение дозировки: через два месяца от начала курса терапии Мертенилом – до 40 мг в сутки. При дозировке 20 мг в сутки лекарственное средство применяют единовременно в утренние или вечерние часы. При дозировке 40 мг в сутки лекарственное средство применяют в два приема по 20 мг – утром и вечером.
Ишемическая болезнь сердца хронического типа, осложненная периодическими приступами стенокардии: терапевтическая схема аналогична схеме лечения, представленной в предыдущем пункте.
Ишемическая болезнь сердца хронического типа, осложненная атеросклерозом. Первоначальная доза: 10 мг. Увеличение дозы через две недели до 20 мг. Затем еще через две недели — до 40 мг.
Ишемическая болезнь сердца хронического типа после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта: схема лечения аналогична терапевтической схеме, представленной в предыдущем пункте.
Применение Мертенила с профилактической целью. Дозировка: 5 мг или 10 мг в зависимости от индивидуальных особенностей пациента по решению лечащего специалиста. Увеличение дозировки допускается только при переводе пациента с профилактического на терапевтический курс приема препарата.

В любых спорных ситуациях при дозировании лекарства рекомендуется обращаться к инструкции к лекарственному препарату Мертенил.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность пациента к основному действующему веществу лекарственного средства или его вспомогательным компонентам.
Тяжелые заболевания печени человека, находящиеся в острой стадии. А также хронические заболевания печени, связанные с деградационными изменениями и перерождениями данного органа: цирроз и так далее.
Высокая активность печеночных трансаминаз неясной этиологии.
Критические нарушения функционирования почек с показателем клиренса креатина менее 30.
Беременность и период кормления ребенка грудью. Отмена приема препарата требуется от момента зачатия.
Прохождение курса лечения терапии с применением «Циклоспорина».

Данные противопоказания являются абсолютными и требуют отмены препарата и замены Мертенила на аналоги (Крестор, Розулип, Розукард, Розарт, Акорта). В следующих случаях отмена препарата не требуется, но необходима индивидуальная корректировка дозировки и применение лекарства Мертенил с осторожностью с периодическим контролем состава крови и состояния печени пациента:

Злоупотребление алкогольными напитками.
Почечная недостаточность.
Риск развития миопатии или рабдомиолиза, обусловленный наследственной предрасположенностью к мышечным заболеваниям и патологиям или иными причинами.
Ярко выраженные нарушения метаболических процессов организма (в том числе: критические нарушения водно-электролитного баланса).
При назначении высоких ежесуточных дозировок (30 – 40 мг) требуется проявлять осторожность, если пациент имеет возраст старше 65 лет.

Взаимодействием с другими лекарственными средствами

Происходит повышение концентрации розувастатина кальция в плазме крови человека, что повышает риск развития миопатии, рабдомиолиза и почечной недостаточности при одновременном прохождении курса лечения следующими препаратами: ингибиторы транспортного белка, иммунодепрессанты, антимикотические препараты, иные гиполипидемические средства, ингибиторы протеаз ВИЧ, алкоголь, грейпфрутовый сок, никотиновая кислота.
Происходит снижение эффективности лекарственных средств из следующего списка при одновременном применении с Мертенилом: диуретические средства, пероральные контрацептивы.
Происходит увеличение концентрации действующих веществ из следующего списка при одновременном применении с Мертенилом: сердечные гликозиды, препараты кальция и магния.

Побочные явления

Перечень возможных побочных явлений, встречающих в среднем в 10 из 100 случаев при использовании лекарственного средства Мертенил: обострение течения сахарного диабета второго типа, головокружение, головные боли, запор или диарея, тошнота, метеоризм, умеренные астенические состояния.

Перечень возможных побочных явлений, встречающих в среднем в 5 из 100 случаев при использовании Мертенила: умеренные аллергические реакции (проявляются сыпью и зудом), нарушения сна (кошмары и/или бессонница), отеки конечностей, снижение либидо.

Перечень возможных побочных явлений, встречающих в среднем в 1 из 100 случаев при использовании Мертенила: миопатия, рабдомиолиз, дегенеративные поражения печени.

Перечень возможных побочных явлений, встречающих в среднем реже, чем в 1 из 100 случаев при использовании Мертенила: потеря памяти, психические расстройства общей этиологии.

Важно! Все побочные явления носят дозозависимый характер. В большинстве случаев снижение дозировки позволяет уменьшить побочный эффект или полностью его исключить. Тем не менее при появлении побочных явлений из последней (реже, чем в 1 и 100 случаев) и предпоследней (в 1 из 100 случаев) группы требуется немедленная отмена препарата.