Мельдоний почему запретили только сейчас. Что такое мельдоний и почему он запрещен в большом спорте

На фоне скандала, связанного с найденным в крови российского кёрлингиста Александра Крушельницого мельдонием, редактор Medialeaks Столик Стригл проверил на себе действие этого препарата, в том числе непосредственно во время игры в кёрлинг. Игра закончилась победой команды, в которой был спортсмен под допингом, но сам он уверен, что победа зависела от других факторов. Разбираемся, можно ли заметить изменения в организме от приёма мельдония и зачем его принимают спортсмены.

Российским спортсменам на Олимпиаде в Пхёнчхане пришлось нелегко из-за череды скандалов с допингом, и одним из главных героев этой эпопеи стал мельдоний - препарат, который с 1 января 2016 года попал в список запрещённых для спортсменов веществ, составляемый WADA (Всемирным антидопинговым агентством).

Несмотря на официальный запрет препарата, в пробах некоторых российских спортсменов продолжали находить пробы мельдония, что привело и ажиотажу вокруг препарата в России. В попытках поддержать спортсменов обычные люди и депутаты Госдумы заявили о том, что готовы сесть на «мельдониевую диету» и . Народная поддержка на решение судей не повлияла, и многих российских спортсменов отстранили от соревнований.

В 2018 году российская сборная поехала на Олимпиаду под нейтральным флагом. А 12 февраля российские кёрлингисты Анастасия Брызгалова и Александр Крушельницкий получили бронзовую медаль на Олимпиаде - одну из первых в копилке сборной и первую олимпийскую медаль в истории всего российского кёрлинга. Это событие наперебой стали обсуждать, а Брызгалова стала отдельной героиней .

Ryno

Я не очень понимаю кёрлинг, но теперь я фанат.

В это самое время редакция Medialeaks думала, куда бы полным составом отправиться на вечеринку по случаю праздников 23 февраля и 8 Марта, которые у нас в редакции объединены. На фоне хайпа вокруг кёрлинга возникла идея попробовать этот вид спорта.

Здесь стоит отметить, что никто из нас до этого не играл в кёрлинг, а к любому спорту, как и культуре болельщиков, я не отношусь вообще никак. Мне уже давно за двадцать, но только этой зимой я встал на коньки и не упал в первые три минуты. Возможно, кто-то в редакции даст мне фору в спортивности, но не фору в кёрлинге. В общем, мы решили пойти на лёд и попытаться понять, что вообще такое кёрлинг и как в него играют.

Это не я, это команда. Я могу обожраться таблетками и толкнуть камень, но доводили его до дома они. И вражеские снаряды из дома выкатывали тоже ребята - не я. Наивно звучит, но похоже, нам помогали не таблетки, а сплочённость ребят и общий позитивный настрой. Поэтому, вынося вердикт, я могу написать: я сидел на мельдонии и играл под ним в кёрлинг, но хоть я и выиграл, смысла в допинге не было.

А когда мы обсуждали результаты игры, редактор Medialeaks Вася рассказал, что нашёл другой допинг. И это средство вроде бы пока не запрещено.

Вот пиво помогает выиграть. Я бокальчик всадил и начал нормально кидать.

Это не первый эксперимент, который ставит редакция Medialeaks. Ранее мы изучали и устанавливали друг другу на компьютеры , раскрашивали друг другу лица краской, чтобы , и искали , чтобы понять, как защититься от мошенников. Но это, конечно, не идёт ни в какое сравнение с нашей идеей .

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вопрос что такое Мельдоний интересует многих, после очередного скандала с допинг-пробами. Я познакомлю вас с препаратом и рассмотрю тонкости его употребления — показания, противопоказания и дозировку.

Мельдоний — это разработанное в Латвии в 80-х годах метаболическое средство, которое приводит в норму энергетический метаболизм подвергшихся ишемии или гипоксии клеток. Используют для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями, профилактики инфаркта и стенокардии. В 2012 году препарат включили в список жизненно необходимых лекарственных препаратов. В январе 2016 года Всемирное антидопинговое агентство включило лекарство в список запрещенных.

Ивар Калвиньш, создатель мельдония, утверждает, что его детище оптимизирует расход кислорода, в результате чего клетки в организме производят энергию в условиях меньшего количества кислорода.

На постсоветском пространстве мельдоний пользуется завидным спросом. Особенно популярен среди профессиональных спортсменов, поскольку позволяет организму адаптироваться к огромным нагрузкам и ускоряет восстановление сил без существенного увеличения физических возможностей.

В начале 2015 года мельдоний появился в списке препаратов, не считающихся допингом, но в спортивной сфере проверяются на наличие в крови. Осенью того же года (запрет вступил в силу 1 января 2016 года) он оказался в перечне запрещенных для употребления спортсменами веществ, составленный Всемирным антидопинговым агентством.

Согласно нынешней классификации, мельдоний — гормон и модулятор метаболизма. Появлялась информация, что эксперты отыскали доказательства использования препарата спортсменами ради улучшения результатов. Создатель препарата утверждает, что оценка агентства научно необоснованна, а запрет — инициатива конкурентов, производящих карнитин.

Как действует допинг мельдоний для спортменов

Мельдоний — структурный аналог -бутиробетаина — присутствующего в организме вещества, положительно влияющего на энергетический обмен и стимулирующего работу нервной системы. Ему нашлось применение в спорте, поскольку повышает выносливость организма в ходе тренировок и помогает справиться с психической нагрузкой в процессе соревнований. Давайте поподробнее рассмотрим принцип действия допинга мельдония.

Когда организм регулярно и непрерывно подвергается физической и психической нагрузке, мельдоний контролирует баланс доставки и расхода кислорода. Это обусловлено стимуляцией обменных процессов, которая обеспечивает получение энергии при меньших затратах кислорода.
В силу большой нагрузки организм стремительно теряет энергию и силы. Благодаря мельдонию спортсмен справляется с титаническими тренировками, экономно потребляет кислород и гораздо быстрее восстанавливает запас энергетических ресурсов.
Мельдоний ускоряет передачу нервного возбуждения, в результате ускоряется работа мышечной массы. Вещество позволяет по максимуму использовать возможности организма и легче переносить физическую и нервно-психическую нагрузку. Особенно проявляется, когда человек качает мышцы .
В процессе тренировок расходуется много энергии, в клетках сокращается количество жирных кислот. Благодаря милдронату клетки адаптируются к дефициту жирных кислот и выживают в условиях, в которых неподготовленные собратья погибают.
В ходе соревнований организм спортсмена подвергается и нервно-психической нагрузке. Милдронат подготавливает нервные клетки к стрессу. При этом спортсмен сохраняет ясный разум и оптимальную физическую форму.
Уникальный механизм воздействия на организм позволил мельдонию найти применение в борьбе с разными болезнями. Его применяют здоровые люди для повышения работоспособности.
Рассматриваемое метаболическое вещество улучшает транспортировку глюкозы к клеткам. Нормальное обеспечение энергией сердечной мышцы и головного мозга осуществляется даже в условиях небольшого содержания сахара в крови.

Мельдоний производит на организм стимулирующий эффект — ускоряется мышление, улучшается память, повышается ловкость движений, увеличивается сопротивляемость к неблагоприятным факторам.

Если во время тренировки или соревнования нет возможности насытить кровь кислородом и обеспечить организм энергией, клетки выживают только благодаря правильному использованию имеющихся ресурсов.

Инструкция по применению мельдония

У любого препарата имеются побочные действия и противопоказания. На действие лекарств оказывает существенное влияние рацион, ведь продукты могут усилить или минимизировать терапевтический эффект. Чаще всего проблемы возникают из-за неправильной дозировки.

Я рассмотрю инструкцию по применению мельдония при различных заболеваниях. Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Нарушения мозгового кровообращения . Во время острой фазы употребляют ежедневно по 0.5 г. Курс лечения — один месяц.
Сердечнососудистые заболевания . В этом случае мельдоний — элемент комплексной терапии. Принимают каждый день по 500 мг. Суточную дозу часто разделяют на два приема. Шесть недель — оптимальный срок лечения.
Кардиалгия . Принимают по 500 мг ежедневно. Кардиалгия — не независимое заболевание, а следствие патологического процесса. На устранение проблемы уходит полтора месяца.
Хронические нарушения . Ежедневная доза 500 мг, срок лечения — один месяц. Повторный курс разрешен исключительно после консультации с доктором .
Умственные и физические перегрузки . Спортсмены принимают препарат по 0.5 грамма в сутки две недели. Иногда лечение повторяют через две декады.
Хронический алкоголизм . Когда человек стремится бросить пить , ему рекомендуется на протяжении недели принимать мельдоний четыре раза в сутки по 500 мг под наблюдением врача.
Сосудистые патологии . Вводят лекарство инъекционно. Дозировка рассчитывается доктором с учетом состояния пациента и фазы заболевания.
Тренировки и соревнования . Профессиональные спортсмены применяют дважды в день по 0.5 грамма перед тренировкой. Курс лечения в подготовительный период 2 декады, во время соревнований — одна декада.

Милдронат запрещено принимать при повышенном внутричерепном давлении, во время беременности и в период кормления. В перечне противопоказаний числится и высокая чувствительность.

Мельдоний и милдронат — одно и то же?

Мельдоний — препарат, который улучшает обмен веществ и обеспечивает организм энергией на клеточном и тканевом уровне. В настоящий момент в продаже имеется три лекарственные формы:

Капсулы;
Сироп;
Инъекционный раствор.

В основе перечисленных лекарственных форм лежит активное вещество мельдоний, торговые названия которого — Милдронат, Милдрокард, Кардионат, Мидолат, ТНР.

Спортсмены, дисквалифицированные за мельдоний в России и мире

Мельдоний не считался допингом практически 50 лет, до 2016 года. На 11 марта 2016 года положительный результат дали допинг-пробы 60 спортсменов.

Препарат принимала Мария Шарапова, российская теннисистка и многократная чемпионка мира. В списке российских спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, присутствует велогонщик Ворганов, волейболист Маркин, конькобежец Кулижников, фигуристка Боброва.

В употреблении Милдроната в марте 2016 года признались и спортсмены из других стран: украинские биатлонистка Абрамова и биатлонист Тищенко, эфиопский марафонец Негессе, шведская и турецкая бегуньи на средние дистанции Арегави и Булут, грузинская сборная по борьбе в полном составе.

Согласно действующим правилам ВАДА, употребление допинга наказывается дисквалификацией на срок до 48 месяцев. На время расследования спортсменов с положительными допинг-пробами отстраняют от соревнований. Если экспертная комиссия решит дисквалифицировать спортсмена, он может лишиться титулов, полученных на чемпионате, в рамках которого обнаружено нарушение.

Видео информация

Отдельного внимания заслуживает финансовая сторона вопроса. К примеру, с вовлеченной в скандал с мельдонием Шараповой приостановили рекламные контракты марки Nike и Porsche. Если руководители компаний разорвут контракты, теннисистка потеряет сотни миллионов долларов.

Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).

Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.

В процесс терапии лекарственное вещество:

поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
предупреждает истощение нервной системы;
увеличивает иммунную сопротивляемость;
активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.

Применение в спорте

Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.

При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
снижается частотность приступов стенокардии;
замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

слабость, повышенную утомляемость;
приступы головной боли, обмороки;
снижение умственной работоспособности;
неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
снижение слуха, шум в ушах;
«затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия - поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Мельдоний: инструкция по применению

Особенности применения:

Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула - дважды в сутки
Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.

Стандартные дозы при отдельных видах патологий

Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах - трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.

При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).

Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).

При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).

Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.

Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.

Побочные эффекты и противопоказания

Медпрепарат запрещен:

если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
при увеличенном внутричерепном давлении;
при нарушении оттока крови по венам;
при диагностировании внутричерепных новообразований;
если у пациента повышенная непереносимость мельдония.

При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.

Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:

перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
учащение сердцебиения;
слабость, головная боль, головокружение;
неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.

Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.

Аналоги

Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).

Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

Почему мельдоний запрещен - допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Создатель медикамента - биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Лекарственные сочетания

Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.

С 1 января 2016 года мельдоний внесен в список запрещенных веществ WADA. Этот препарат запрещено принимать спортсменам. Тем не менее скандалы из-за использования этого препарата возникают с пугающей регулярностью. Так, от Олимпийских игр отстранен керлингист Александр Крушельницкий. Его обвиняют в употреблении мельдония. Его допинг-проба B показала положительный результат. Однако спортсмен отрицает намеренное употребление запрещенного вещества.

Что такое мельдоний, почему его нельзя употреблять спортсменам и из-за чего препарат называют допингом, читайте в нашей рубрике "Вопрос-ответ".

Что такое мельдоний?

Это метаболическое средство, известное в медицине под названием "милдронат". Он оказывает на организм стимулирующее действие. Вещество нормализует работу клеток, подвергшихся гипоксии (кислородной недостаточности) или дефициту питания. Мельдоний улучшает внутриклеточный метаболизм, его часто назначают для лечения заболеваний сердца.

Для лечения чего назначают мельдоний?

Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

Он довольно широко применяется в медицине. Так, милдронат входит в состав комплексной лекарственной терапии при ишемической болезни, инфарктах и сердечной недостаточности.

Показания к применению милдроната:

Ишемическая болезнь сердца;

Инфаркт;

Инсульт;

Сердечная недостаточность;

Нервное и физическое истощение;

Снижение работоспособности в результате чрезмерных нагрузок;

Послеоперационный период (для ускорения восстановления);

Недостаточность кровообращения;

Абстиненция при алкоголизме 2-3 стадии;

Хронический бронхит, астма и иные патологии органов дыхания, сопровождающиеся кислородной недостаточностью;

Офтальмологические (глазные) заболевания (ретинопатия, тромбоз глазных вен, кровоизлияния в сетчатку);

Осложнения диабета.

С 2012 года средство включено в перечень жизненно необходимых лекарств.

Как мельдоний влияет на спортсменов?

Благодаря препарату организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

До того, как препарат попал в список запрещенных, спортсмены употребляли его как средство для адаптации к повышенным нагрузкам и ускорения реабилитации после тяжёлого тренинга.

В 2016 году мельдоний официально признан допингом Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA).

Материалы по теме

Что грозит спортсменам за использование мельдония?

За использование этого вещества во время официальных соревнований спортсменам грозит дисквалификация на четыре года.

Допинговый скандал в российском спорте начался с признания Марии Шараповой. Теннисистка рассказала, что она принимала лекарство по назначению врача.

Кого обвиняют в употреблении мельдония?

Список спортсменов, которых обвиняют в употреблении мельдония, обширен. Препарат обнаружили у теннисистки Марии Шараповой, фигуристки Екатерины Бобровой.

Также мельдоний был обнаружен в крови олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, пятикратного чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной страны Алексея Маркина.

Также началось новое производство в отношении российского керлингиста, бронзового призера Олимпиады в Пхёнчхане Александра Крушельницкого. Положительная допинг-проба стала для спортсмена "ударом и по репутации, и по карьере". Он отметил, что сам заинтересован в проведении скорейшего расследования, чтобы выяснить все причины случившегося.