Лодоз: инструкция по применению в мелочах. Лодоз Побочные действия
Препараты от гипертонии - обязательное условие для увеличения продолжительности жизни пациентов. Когда название препарата лодоз встречается впервые, пациенты несколько теряются, поскольку назначаются нечасто. Многокомпонентные препараты требовательны, поэтому не столь широко распространены, разберем лодоз в его мельчайших деталях.
В каждой таблетке содержится два основных вещества, это бисопролол и гидрохлоротиазид, поэтому препарат называется комбинированным. Рассмотрим действующие вещества по отдельности.
Бисопролол
Активное вещество - селективный бета1 адреноблокатор, который:
- влияет на сосудосуживающий фермент в плазме крови (ренин)
- уменьшает потребность сердца в кислороде
- снижает частоту пульса
- уменьшает объем крови выброса в систолу
- увеличивает приток крови к сердцу
- оказывает влияние на снижение АД
- устраняет аритмогенные факторы.
Таким образом, основной эффект от препарата: снижение АД, восстановление частоты и ритма пульса,снижение нагрузки на сердечную мышцу.
Гидрохлортиазид
Этот компонент препарата является тиазидным диуретиком первого поколения, и влияет в основном на обратное всасывание воды и ионов натрия из почечных канальцев, тем самым оказывая ангиотензивный и противоотечный эффект.
О самом главном
В целом, назначение препарата обусловлено антигипертензивным эффектом, который достигается за счет успешной комбинации действующих веществ. Даже в малых дозах лодоз рекомендуется применять для лечения мягкой и умеренной гипертонии.
Клинически доказано, что применение комбинации этих активных веществ гораздо выше, чем применение их по отдельности в аналогичных дозах. Максимальное содержание препарата в крови наблюдается через четыре часа, после этого активно удаляется с мочой.
Обратите внимание! При проведении лабораторных исследований, в частности, анализа прямое определение ренина плазмы крови, данные могут искажаться.
Порция из блистера
Доза препарата всегда подбирается специалистом в индивидуальном порядке, опираясь на возможные комбинации препарата. Начальную и последующие таблетки необходимо принимать только один раз в сутки, примерно в одно и то же время.
Предпочтительно принимать лодоз утром во время завтрака. Таблетку запивают небольшим количеством воды не разжевывая.
Обратите внимание! Самостоятельно отменять или резко снижать дозу препарата нельзя, во избежание нарушений сердечного ритма.
Когда и речи быть не может
При упоминании противопоказаний нужно учитывать, что они относятся к комбинации активных веществ в лодозе, именно поэтому их так много:
- Хроническая обструктивная болезнь легких
- бронхиальная астма (тяжелые формы)
- кардиогенный шок
- не компенсированная ХСН
- синдром слабости синусового узла
- AV-блокада
- брадикардия
- низкое АД
- нарушения периферического кровообращения
- снижение объема циркулирующей крови
- пониженная концентрация ионов калия в крови
- вариантная стенокардия
- повышенная чувствительность к активным веществам
- сопутствующие заболевания печени и почек
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: ЛОДОЗ
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки покрытые оболочкой.
СОСТАВ
1 таблетка, покрытая оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг содержит:
Ядро таблетки
Активные вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) - 2,5 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный.
Оболочка:
Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.
1 таблетка, покрытая оболочкой, 5 мг +6,25 мг содержит:
Ядро таблетки
Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) - 5 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка:
Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.
1 таблетка, покрытая оболочкой, 10 мг + 6,25 мг содержит
:
Ядро таблетки
Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) - 10 мг
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.
Оболочка:
Полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3. гипромеллоза 2910/5.
*Бисопролола фумарат (2:1) и Бисопролола гемифумарат являются синонимами.
ОПИСАНИЕ
Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 2.5.
Дозировка 5 мг + 6,25 мг:
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 5.
Дозировка 10 мг + 6,25 мг:
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 10.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: гипотензивное комбинированное средство (бета 1 - адреноблокатор + диуретик).
КОД ATX: С07ВВ07
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг + 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высоко селективным β 1 -адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
Фармакокинетика
Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.
Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов. ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
В настоящее время неизвестно выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз противопоказано. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать.
Для индивидуального подбора дозы Лодоз выпускается в следующих дозировках, содержащих:
2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида,
5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида,
10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида.
Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида. 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин). Применение в педиатрии
Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения в педиатрии. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат обычно переносится хорошо.
Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикацидемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни "печёночных" ферментов: аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия.
В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД внутривенно вводят следующие лекарственные средства:
У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить:
Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин. пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами; высокими дозами салицилатов; лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (при внутривенном способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ); метформином.
Комбинации, которые необходимо учитывать Возможно усиление гипотензивного действия при совместном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклинов), нейролептиков; блокаторов "медленных" кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в том числе, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефхолином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), нестероидными противовоспалительными препаратами и тетракозактидом. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Меры предосторожности, связанные с бисопрололом Прекращение терапии
Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
В случае необходимости назначения, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов В случае развития бронхоспазма во время терапии назначать бета-адреномиметики. Хроническая сердечная недостаточность
Назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах. Брадикардия
Если ЧСС снижается менее 50-55 уд./мин. в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата. Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени. Нарушения периферического кровообращения
У пациентов, страдающих периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно), бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания. Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД. Пожилые пациенты
Лечение начинать с низкой дозировки препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента. Сахарный диабет
Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии. Признаки гипогликемии: тахикардия, сердцебиение и потливость. Псориаз
Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол назначать только в случае необходимости. Аллергические реакции
У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозировках. Спортсмены
Спортсмены должны быть информированы о том, что этот лекарственное средство содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов. Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом Уровень натрия в крови
Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особое внимание требуют пациенты с высоким риском, например престарелые пациенты, пациенты с циррозом печени. Уровень калия в крови
Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, пожилых пациентов, у пациетов, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом. Кальций крови
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностицированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитодидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить. Глюкоза крови
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии. Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально. Функция почек
Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначательно сниженной функции почек (клиренс креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л). У пожилых пациентов уровень креатинина может рассчитываться с учетом возраста, массы тела и пола пациента на основании уравнения Коккрофта.
Например: C1 = (140 - возраст) х масса тела / 0,814 х креатинин крови где:
возраст (лет)
масса тела (кг)
креатинин (в микромоль/л)
Данная формула расчета применима для пациентов мужского пола. Для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85.
Гиповолемия (потеря жидкости и натрия) возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что в свою очередь ведет к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.
Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.
В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством, рекомендуется снижение дозы в начале лечения. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой.
По 10 таблеток в блистер; по 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре 18-25°С и в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Мерк Сантэ с.а.с, Франция Адрес производителя:
Merck Sante s.a.s.
37. rue Saint-Romain
69379 Lyon Cedex 08, France Мерк Сантэ с.а.с.
37, улица Сен Ромэн
69379 ЛИОН CEDEX 08. Франция Адрес производства:
Merck Sante s.a.s.
Centre de production SEMOY
Le Pressoir Vert - 45402 SEMOY CEDEX - France Мерк Сантэ с.а.с.
Производственный центр СЕМУА
Прессуар Вер - 45402 СЕМУА CEDEX - Франция Представлено в России и СНГ "Никомед Австрия ГмбХ", Австрия
Адрес представительства компании Никомед в России/СНГ: 119021,
Москва, ул. Тимура Фрунзе, д. 24, 3 этаж.
Таблетка содержит 2 активных компонента: (6.25 мг) и (2.5, 5.0, 10.0 мг).
Дополнительные вещества: однозамещённый фосфат кальция, МКЦ, кукурузный крахмал (желатинизированная форма), кросповидон, стеарат магния.
Состав оболочки: оксид железа (красный либо жёлтый), полисорбат, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.
Форма выпуска
Лодоз выпускается в таблетированном виде.
Таблетки 2.5+6.25
Круглые, жёлтого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравировано «2.5», а с другой — рисунок в виде сердца.
Таблетки 5.0+6.25
Круглые, розового окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «5», а с другой – рисунок в виде сердца.
Таблетки 10+6.25
Круглые, белого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «10», а с другой – рисунок в виде сердца.
Таблетки Лодоз упакованы в блистеры по 10 штук. В пачке из картона находится инструкция и 3, 5 или 10 блистеров с таблетками.
Фармакологическое действие
Гипотензивное комбинированное средство.
Бисопролол
Высокоселективный бета-1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью. Принцип воздействия активного вещества основан на уменьшении ренина в крови, урежении пульса.
Гидрохлортиазид
Тиазидное диуретическое средство с выраженным антигипертензивным эффектом.
Мочегонное действие обусловлено ингибированием процесса транспортировки Na из канальцев почек в системный кровоток, что препятствует реабсорбции ионов натрия.
Клинические испытания доказали способность двух активных веществ потенцировать действие друг друга. Комбинация даже самых минимальных дозировок действующих компонентов 6.25+2.5 может позволяет контролировать и удерживать уровень при умеренной и мягкой степени.
Негативные реакции Бисопролола и Гидрохлортиазида (астения , брадикардия , гипокалиемия , ) носят дозозависимый характер, поэтому в препарате Лодоз дозировки активных компонентов уменьшены в 2-4 раза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бисопролол
90% активного вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Максимальная концентрация регистрируется в крови через 1-4 часа. Характерен низкий эффект первоначального прохождения через печёночную систему, но при этом биологическая доступность достигает максимального показателя – 88 %, и не зависит от приёма пищи.
Кинетика для доз Бисопролола от 5 до 40 грамм носит линейный характер. С плазменными белками связывается на 30%. Метаболиты неактивны, осуществляется в печёночной системе. Время полувыведения составляет 11 часов.
Печёночный и почечный клиренсы почти одинаковы и сопоставимы. ½ полученной дозы выводится в первоначальном виде вместе с метаболитами. Показатель общего клиренса – 15 л в час.
Гидрохлортиазид
Около 80% действующего вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Показатель биологической доступности варьирует в диапазоне 60-80%. С плазменными белками связывается на 40%.
Время полувыведения составляет 8 часов. Активный компонент не вступает в процессы метаболизма и в неизменённом виде практически полностью выводится из организма путём активной секреции в канальцах и фильтрации в клубочках.
При сердечной/почечной недостаточности почечный клиренс мочегонного средства снижается, период полувыведения при этом возрастает. У лиц пожилого возраста регистрируется повышение показателя Cmax. Гидрохлортиазид способен выделяться при и проникать через плаценту.
Показания к применению
Таблетки Лодоз назначаются пациентам с (средняя и мягкая степени тяжести).
Противопоказания
- ХОБЛ;
- артериальная гипотония ;
- кардиогенный шок;
- ХСН в стадии декомпенсации при отсутствии эффекта от медикаментозной терапии;
- тяжёлое течение бронхиальной астмы ;
- синоатриальная блокада ;
- выраженная брадикардия с ЧСС менее 50 ударов;
- при отсутствии искусственного водителя ритма (электрокардиостимулятора);
- СССУ;
- стенокардия Принцметала (вариантная форма);
- патология периферического кровообращения (тяжёлое течение);
- диагностированная феохромоцитома (при параллельной терапии препаратами альфа-адреноблокаторами);
- патология почечной системы (показатель КК менее 30 мл/мин);
- гиповолемия;
- гипокалиемия;
- одновременная терапия антиаритмиками, Сультопридом, Флоктафенином, препаратами Li;
- выраженная патология печёночной системы;
- возрастное ограничение – до 18 лет;
- на иные сульфонамиды.
Относительные противопоказания:
- водно-электролитные нарушения;
- AV блокада 1 степени;
- ХСН в стадии декомпенсации;
- гиперкальциемия;
- пожилой возраст;
- гипокалиемия;
- гипонатриемия.
Побочные действия
Подкожные ткани, кожные покровы:
- кожная сыпь;
- фотодерматит ;
- приливы тока крови к коже лица;
- псориазоподобная сыпь;
- красная кожная волчанка ;
- обострение имеющегося псориаза ;
Обмен веществ:
- метаболический алкалоз ;
- нарушения аппетита;
- гиперурикемия;
- гипонатриемия;
- гипергликемия;
- гипохлоремия;
- гипомагниемия;
- гипонатриемия;
- иные проявления нарушений водно-электролитного баланса.
Сердечно-сосудистая система:
- нарушение AV проводимости;
- брадикардия;
- ухудшение прогноза при ХСН;
- ортостатическая форма гипотензии;
- чувство онемения в конечностях;
- похолодание рук, ног.
Иные реакции:
- агранулоцитоз ;
- снижение числа тромбоцитов и белых кровяных телец – лейкоцитов;
- состояние;
- головные боли по типу ;
- судороги в мышцах ;
- дискомфорт в эпигастрии;
- глюкозурия;
- гипергликемия;
- ночные кошмары;
- повышение АЛТ и АСТ;
- слабость в мышцах;
- нарушение потенции;
- нарушения зрительного восприятия;
- бронхоспазм у предрасположенных лиц (при обструкции дыхательных путей, бронхиальной астме);
Инструкция на Лодоз (Способ и дозировка)
Таблетки Лодоз предназначены для внутреннего приёма; предпочтительнее принимать медикамент до завтрака, либо после еды. Не рекомендуется разжёвывать таблетку.
Подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующую патологию, уровень подъёма кровяного давления, переносимость активных компонентов.
Предполагается долгосрочная гипотензивная терапия. Пожилым людям коррекция дозы не требуется. Медикамент не применяется в педиатрической практике из-за отсутствия сведений о безопасности и доказанной эффективности.
Передозировка
Клинические проявления:
- выраженный бронхоспазм;
- падение кровяного давления;
- выраженная брадикардия;
- гипогликемия ;
- атриовентрикулярная блокада;
- острая сердечная недостаточность.
При хронической передозировке отмечается потеря электролитов, гиповолемия, повышенная сонливость , головокружение , тошнота .
Терапия
Медикамент отменяют. Эффективно назначение энтеросорбирующих лекарственных средств ( , ), промывание желудка, проведение посиндромной терапии.
При диагностировании артериальной гипотонии экстренно внутривенно вводятся плазмозамещающие раствора, вазопрессорные средства.
При диагностировании атриовентрикулярной блокады 2 или 3 степени назначают бета-адреномиметики, . При неэффективность проводимой терапии показана имплантация ЭКС.
При бронхоспазме применяется Аминофиллин и/или бета-адреномиметики.
При ухудшении течения ХСН внутривенно вводят вазодилататоры, медикаменты, обладающие положительным инотропным действием, диуретические препараты.
При гипогликемии внутривенно вливают раствор глюкозы/декстрозы.
Один из активных компонентов – Бисопролол выводится при помощи , но в небольшой степени. Данных по выведению Гидрохлортиазида нет.
Взаимодействие
Недопустимые комбинации
Лодоз и Сультоприд несовместимы, т.к. Бисопролол усиливает риск запуска желудочковых аритмий.
Гипотензивные медикаменты центрального воздействия ( , Рилменидин, ): снижается сердечный выброс, падает ЧСС, регистрируется вазодилатация из-за снижения симпатического центрального тонуса.
Блокаторы кальциевых каналов ( в меньшей степени, – в большей): нарушают атриовентрикулярную проводимость, снижают показатель сократительной способности миокарда .
При внутривенном вливании Верапамила развивается выраженная артериальная гипотония, AV блокада.
Препараты лития: отмечается усиление нейротоксичности и кардиотоксичности из-за замедления скорости выведения Li из организма.
Комбинации, требующие осторожности
Блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина ( , ): совместно с Бисопрололом возрастает риск гипотонии. При ХСН ухудшается прогноз относительно функциональности правого и левого желудочков.
Производные Фенотиазина , барбитураты, трициклические антидепрессанты , повышают риск развития гипотонии.
Антиаритмики третьего класса ( , Амиодарон ): ухудшение атриовентрикулярной проводимости.
М-холиномиметики: ухудшают атриовентрикулярную проводимость, провоцируют брадикардию.
Медикаменты для общей анестезии: развивается артериальная гипотония, возрастает риск кардиодепрессивного воздействия бета-блокатора.
Гипогликемические препараты, : отмечается усиление выраженности гипогликемического эффекта. Возможна маскировки признаков гипогликемии (тахикардия).
Развивается брадикардия, увеличивается время импульсного проведения. Реже регистрируется гипомагниемия/гипокалиемия, усиление выраженности негативных реакций сердечных гликозидов.
Бета-адреномиметики ( , Изопреналин) : отмечается взаимное подавление активности.
, Тетракозактид , кортикостероиды, слабительные медикаменты: усиливаю выведение калия.
Колестипол, Колестирамин: подавляют всасываемость Гидрохлортиазида.
Особые комбинации
Ингибиторы МАО: развитие гипертонического криза , усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов.
Глюкокортикостероиды: подавляют выраженность антигипертензивного эффекта лекарственного средства (из-за задержки жидкости в организме и Na).
Мефлохин: возрастает риск брадикардии.
Условия продажи
Без рецептурного бланка.
Условия хранения
Транспортировка и хранение таблеток возможно при температуре 18-25 градусов.
Срок годности
Особые указания
У лиц с ХОБЛ и бронхиальной астмой терапия проводится с осторожностью, а лечение начинается с минимальных дозировок. Эффективно предварительное проведение специальных дыхательных функциональных проб. При необходимости дополнительно могут применяться бронходилататоры .
При ЧСС менее 50-55 ударов в минуту возрастает риск усугубления течения брадикардии. С осторожностью медикамент назначают при AV блокаде первой степени.
беременности . На данный момент нет достоверных сведений о выделении Бисопролола с грудным молоком.Тиазидные диуретики выделяются при лактации. Рекомендуется прекращать при приёме таблеток.
Лодоз - комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, в состав которого входит кардиоселективный бета-1-адреноблокатор бисопролол и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Антигипертензивная активность бисопролола базируется на двух «слонах»: уменьшении концентрации ренина в крови и снижении частоты сердечных сокращений. Гидрохлоротиазид реализует свой антигипретензивный эффект благодаря усилению диуреза, которое, в свою очередь, обусловлено подавлением обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
Несмотря на многолетнее изучение и богатый выбор антигипертензивных лекарственных средств, проблема эффективной профилактики и лечения артериальной гипертензии до сих пор остается актуальной во всем мире. По разным оценкам распространенность этого заболевания составляет от 40 до 65%. По общему мнению, путь к эффективному лечению артериальной гипертензии лежит через снижение риска развития кардиоваскулярных осложнений и смертности. Как известно, пороговым уровнем артериального давления считается 140/90, однако в ряде клинических ситуаций риск осложнений снижался при более значительном объеме терапевтического воздействия и достижении еще более низких показателей артериального давления. Дело усугубляется еще и тем, что многие пациенты неправильно лечатся от своего недуга. Назначаемая антигипертензивная терапия далеко не всегда эффективна, а развившиеся на ее фоне побочные реакции могут и вовсе стать причиной отмены препарата. Реальность такова, что в большинстве случаев препарат подбирается индивидуально, фактически - методом проб и ошибок, что нередко приводит к «кризису веры» у пациента во врачебную компетентность и возможность достижения положительного результата. Проблема эффективности фармакотерапии артериальной гипертензии в большей степени касается ее мягких и умеренных форм, т.к. в таких случаях она зачастую протекает бессимптомно. На первый план при назначении медикаментозного лечения выходит гиппократовское «Не навреди!». Лучшим решением вопроса в подобных ситуациях представляется использование комбинированных лекарственных средств с различным механизмом действия, что позволяет применять более низкие исходные дозы каждого препарата благодаря взаимному усилению антигипертензивного эффекта.
Лодоз, представляющий собой фиксированную комбинацию бисопролола и гидрохлоротиазида – один из таких препаратов. Бисопролол обладает высокой биодоступностью и лишь незначительно метаболизируется в печени при первом прохождении, что обеспечивает стабильный и предсказуемый фармакологический эффект. Относительно большой период полужизни препарата позволяет применять его не чаще 1 раза в сутки. Комбинирование бисопролола с другими антигипертензивными препаратами не приводит к нежелательному фармакологическому взаимодействию. Степень наполнения кишечника не влияет на всасывание препарата, поэтому прием бисопролола можно совмещать с трапезой. Сочетание бисопролола с гидрохлоротиазидом представляется удачным еще и потому, что позволяет в определенной степени нивелировать побочные «прегрешения» друг друга: головную боль, астению и брадикардию у бисопролола и гипокалиемию у гидрохлоротиазида. Данные негативные эффекты являются дозозависимыми, а, как уже говорилось выше, количество каждого активного компонента лодоза уменьшено в несколько раз. Лечение артериальной гипертензии бисопрололом и гидрохлоротиазидом имеет богатую историю и прочную доказательную базу. В частности, бисопролол в целом ряде клинических исследований показал высокую эффективность на фоне хорошей переносимости и выглядел в целом лучше, чем его «соратник» по фармакологической группе метопролол. Рациональность комбинации бисопролола с гидрохлоротиазидом обусловлена тем, что оба этих лекарственных вещества воздействуют на разные звенья патогенеза артериальной гипертензии. Эффективность именно этого фармакологического сочетания была впервые доказана еще в начале 90-ых годов прошлого века и с тех пор лишь набирала популярность, вознесшую его на виртуальный «пьедестал» препаратов первой линии в лечении артериальной гипертензии, где лодоз пребывает и по сей день.
Фармакология
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Бисопролол является высокоселективным бета 1 -адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Фармакокинетика
Бисопролол
Всасывание и распределение
T max в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы - около 30%.
Метаболизм и выведение
40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
T 1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. T max в плазме крови составляет около 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы - 40%.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T 1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T 1/2 увеличивается.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры "2.5" - с другой.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.0 мг, кросповидон - 3.0 мг, кукурузный крахмал - 6.75 мг, кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный - 6.75 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 37.5 мг, кальция фосфат однозамещенный - 75.0 мг.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS - 0.035 мг, железа оксид желтый - 0.089 мг, макрогол 400 - 0.280 мг, титана диоксид - 0.891 мг, гипромеллоза 2910/3 - 1.1025 мг, гипромеллоза 2910/6 - 1.1025 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие дозировки препарата Лодоз:
- 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
- 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
- 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.
Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.
Лечение: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 мг; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, при необходимости, в форме инфузии в дозе 1-10 мг/ч; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, либо допамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.
При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; эпинефрин (адреналин) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.
Взаимодействие
Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (в/в введение) и минералокортикоидами (системное применение), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами, диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами АПФ, метформином.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина), нейролептиков, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (в т.ч. амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.
Побочные действия
Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны - усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.
Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Прочие: импотенция, аллергический ринит.
Показания
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
Противопоказания
- тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;
- кардиогенный шок;
- СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
- выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
- вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно);
- артериальная гипотензия;
- гипокалиемия;
- гиповолемия;
- тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, препаратами лития;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.
С осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, псориазе, ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, тиреотоксикозе, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагре, у пациентов пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени изменения дозы не требуется.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Предосторожности, связанные с применением бисопролола
Не следует внезапно прекращать лечение, особенно у пациентов с ИБС. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.
В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.
Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.
У пациентов c периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с низкой дозы препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.
Пациентов, принимающих Лодоз, следует предупредить о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение).
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол следует назначать только в случаях необходимости.
При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.
Спортсменов следует проинформировать о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.
Предосторожности, связанные с применением гидрохлоротиазида
Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, например, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.
Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.
Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (КК< 60 мл/мин, содержание сывороточного креатинина > 2.5 мг/дл или > 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста КК можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:
Для мужчин: КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/0.814 × креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.
Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.
В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.
Препарат Лодоз
- комбинированный, бета-адренолитический, диуретический, антигипертензивный, гипотензивный препарат.
Фумарат бисопролола
- бета1-адреноблокатор с высокой селективностью. Бисопролол не оказывает мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. При приеме бисопролола у пациентов отмечается снижение ЧСС и уровня ренина в плазме, что приводит к уменьшению показателей артериального давления до уровня нормы. Гидрохлоротиазид - лекарственное вещество, имеющее диуретическое действие. Гидрохлоротиазид
относится к средствам группы тиазидов и обладает антигипертензивным действием. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с подавление транспорта натрия (в форме ионов) из почечных канальцев в плазму и уменьшением его реабсорбции.
Показания к применению
Таблетки Лодоз применяются при артериальной гипертензии мягкой и средней степени тяжести.Способ применения
Лодоз следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Начальная доза соответствует 1 табл., содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл., содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 табл., содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией.
Пациенты с нарушением функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек от легкой до умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин).
Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется.
Дети. Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия); очень редко — метаболический алкалоз.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редкие — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*.
Со стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.
Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто — боль в животе; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи а подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные приливы крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница; очень редко — алопеция, кожная красная волчанка. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — повышенная утомляемость*; нечасто — астения; очень редко — боль в груди.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия; редко — повышение активности ACT и АЛТ.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению таблеток Лодоз являются: повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; AV блокада II и III степени без искусственного водителя ритма; симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.); феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в т.ч. синдром Рейно; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; рефрактерная гипокалиемия; одновременное применение с сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, гиповолемия, нарушение функции печени, гиперурикемия, псориаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения α-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессии (в т.ч. в анамнезе), миастения, пожилой возраст.
Беременность
:Применять Лодоз во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов. Диуретики могут приводить к фетоплацентарной ишемии с сопутствующим риском гипотрофии плода. Предполагается, что гидрохлоротиазид может вызывать тромбоцитопению у новорожденных.
В настоящее время неизвестно, выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком, и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат Лодоз противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (в/в введение) и минералокортикоидами (системное применение), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами, диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами АПФ, метформином.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина), нейролептиков, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (в т.ч. амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Лодоз:
Наиболее частые симптомы передозировки β-адреноблокатдрами: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов.
Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазидом: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия.
Лечение
В случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматического терапию.
При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженной артериальной гипотензии — в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.
При AV блокаде II или III степени — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками; возможно применение эпинефрина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы).
Имеющиеся ограниченные данные, свидетельствующие о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не установлена.
Условия хранения
Препарат Лодоз следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности - 3 года.Форма выпуска
Лодоз - таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг+6,25 мг, 5 мг+6,25 мг, 10 мг+6,25 мг: в блистерах по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.Состав
:1 таблетка Лодоз содержит: бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; кросповидон — 3 мг; кукурузный крахмал — 6,75 мг; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный — 6,75 мг; МКЦ — 37,5 мг; кальция фосфат однозамещенный — 75 мг
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,035 мг; железа оксид желтый — 0,089 мг; макрогол 400 — 0,28 мг; титана диоксид — 0,891 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,1025 мг; гипромеллоза 2910/6 — 1,1025 мг
1 таблетка
Лодоз
содержит: бисопролола фумарат (2:1) 5 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 2 мг; кукурузный крахмал — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция фосфат однозамещенный — 136,25 мг
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,045 мг; железа оксид желтый — 0,0126 мг; железа оксид красный — 0,045 мг; макрогол 400 — 0,36 мг; титана диоксид — 1,3329 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,35225 мг; гипромеллоза 2910/5 — 1,35225 мг
1 таблетка
Лодоз
содержит: бисопролола фумарат (2:1) 10 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,5 мг; магния стеарат — 2 мг; кукурузный крахмал — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция фосфат однозамещенный — 131,25
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,045 мг; макрогол 400 — 0,36 мг; титана диоксид — 1,40625 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,34438 мг; гипромеллоза 2910/5 — 1,34438 мг
Основные параметры
| Название: | ЛОДОЗ |
| Код АТХ: | C07BB07 - |
