Ли прозерин. Прозерин – Показания К Применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Прозерин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Прозерин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Прозерина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

1 таблетка – 15 мг;
1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

нарушения движения после травм мозга;
при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
слабая родовая деятельность (в редких случаях);
миастения;
открытоугольная глаукома;
параличи;
восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
атония мочевого пузыря;
неврит, атрофия зрительного нерва;
устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

Аритмии.
Стенокардия.
Беременность.
Гиперкинезы.
Эпилепсия.
Ишемическая болезнь сердца.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Тиреотоксикоз.
Ваготомия.
Перитонит.
Выраженный атеросклероз.
Брадикардия.
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
Лактация.
Бронхиальная астма.
Инфекционные заболевания в остром периоде.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Гиперплазия предстательной железы.
Дополнительно для таблеток:
Возраст до 18 лет.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

Перистил.
Итомед.
Прозерин Дарница.
Монтана домашние капли.
Координакс.
Калимин 60 Н.
Можжевельника плоды.
Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Состав и форма выпуска

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор :

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

миастения, миастенический синдром;
атрофия зрительного нерва;
нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
слабость родовой деятельности;
параличи;
восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
неврит;
устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день . Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Побочные действия

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
гиперсаливация;
дистрофия;
нарушени работы экзокринных желез;
нарушения гемостаза;
одышка;
аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
артралгия;
тремор;
обструкция пищеварительного тракта;
сокращение секреции тиамина;
повышение кислотности желудочного сока;
учащенное мочеиспускание;
повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

эпилепсия;
бронхиальная астма;
гиперкинез;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
тиреотоксикоз;
выраженный атеросклероз;
механическая непроходимость пищеварительного тракта;
гиперплазия простаты;
язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
острые инфекционные заболевания;
интоксикация, ослабленность состояния;
повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство. Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение. Прозерин назначают при параличах и нарушениях функционирования опорно-двигательной системы, миастениях и невритах. Кроме того применение Прозерина может быть показано в случае недостаточной родовой деятельности, антонии желудочно-кишечного тракта.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, блокирующее действие ацетилхолина и тем самым повышающее мышечный тонус.

2. показания к применению

Наличие мышечной слабости;
Наличие парезов и параличей;
Период восстановления после перенесенного ;
Атрофия зрительного нерва;
Воспаление периферических нервов;
Повышение внутриглазного давления;
Стимулирование родовых схваток;
Профилактика снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
Лечение снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
Противоядие против лекарственных средств, снижающих мышечный тонус.

3. Способ применения

Прозерин в форме таблеток:

Рекомендованная дозировка: 0,015 г препарата до трех раз в сутки;
Максимальная суточная дозировка: 0,05 г препарата.

Прозерин в форме инъекций:

Рекомендованная дозировка в качестве противоядия против лекарственных средств, понижающих мышечный тонус: 0,5-0,7 мг препарата внутривенно, затем, после учащения пульса - 1,5 мг препарата;
Рекомендованная дозировка для подкожных инъекций: 0,002 г препарата;
Максимальная дозировка для подкожного введения: 0,006 г препарата.

4. Побочные действия

Пищеварительная система: обильное выделение слюны, расстройства пищеварительных процессов, тошнота и рвота;Обменные процессы: повышенное потоотделение;
Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрительного восприятия, головные боли, головокружение, непроизвольное подергивание скелетных мышц, непроизвольное подергивание .

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Применение Прозерина во время беременности, а также в период кормления грудью строго противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Негативного лекарственного взаимодействия Прозерина с другими препаратами описано не было.

8. Передозировка

Передозировка Прозерином не описана. Предполагается усиление побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Раствор для внутреннего применения, 500 мкг/1 мл - амп. 10 шт
Раствор для инъекций в ампулах, 500 мкг/1 мл - амп. 5, 10 или 20 шт.
Таблетки, 15 мг - 20 шт.

10. Условия хранения

Прозерин хранится в темном месте.

11. Состав

1 мл раствора:

неостигмина метилсульфат - 500 мкг.

1 таблетка:

неостигмина метилсульфат - 15 мкг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Прозерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

.
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Прозерин - раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

Состав

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ПРОЗЕРИН
Код АТХ:	N07AA01 -