Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг рисперидона.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)].

Антипсихотическое средство, оказывающее также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рисперидон - производное бензизоксазола. Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с альфа1-адренорецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминовыми рецепторами и альфа 2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику (бред, ), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. Всасывание. Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм. Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14% - через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Показания к применению:

Лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет;
- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;
- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;
- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение.

Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
Шизофрения. Взрослые. Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг в сутки (в один или два приема). На второй день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалом. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Применение у детей от 13 лет. Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Мании при биполярных расстройствах. Взрослые. Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2-3 мг в сутки (в один или два приема). Коррекцию дозы необходимо проводить не ранее, чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Обычно оптимальная доза варьирует от 1 мг до 6 мг в сутки. Применение рисперидона в суточной дозе выше 6 мг при лечении маний при биполярных расстройствах не изучалось. Продолжительное симптоматическое лечение рисперидоном должно быть обоснованным.

Применение у детей от 10 лет. Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией Альцгеймера. Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в день. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки.

Препарат Рисперидон не должен применяться более 6 недель у пациентов с постоянной агрессией при деменции Альцгеймера.

Расстройства поведения. Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет. Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием 0,5 мг в день, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг один раз в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг один раз в день.

Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение активной антипсихотической фракции. При печеночной недостаточности увеличивается концентрация метаболитов рисперидона в плазме крови. Поэтому у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью начальную и эффективную дозы рекомендуется снизить на 50%, увеличение дозы должно проводиться медленнее. Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) начальная доза рисперидона не должна превышать 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 0,5 мг при применении 2 раза в сутки. Для доз 1,5 мг и более, дважды в сутки, необходимо увеличить интервал до 1 недели или более.

Переход на лечение рисперидоном. Рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата рисперидон следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

При резкой отмене рисперидона может возникнуть синдром «отмены» (в т.ч. тошнота, бессонница, повышенная потливость), поэтому прекращать применение препарата рекомендуется постепенно.

Особенности применения:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемых исследований применения рисперидона во время беременности не проводилось. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы у новорожденных, чьи матери принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прекращать применение рисперидона во время беременности следует постепенно. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости приема препарата кормящими матерями следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что приводит к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Применение у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. В настоящий момент неизвестна причина повышения данного риска. Причины смерти были различными, главные причины - сердечно-сосудистые (нарушения ритма, внезапная сердечная смерть, повышенный риск инсультов, тромбоэмболий) и инфекционные заболевания (пневмонии). Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Для пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нарушения. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Обобщенный анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) проявились у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95% доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска .

Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу при возникновении признаков нарушения мозгового кровообращения, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона.

Препарат Рисперидон следует применять только при краткосрочном лечении непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, как дополнительный метод лечения при неэффективности нефармакологического лечения или при наличии потенциальной опасности причинения вреда себе и/или окружающим людям.

Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Ортостатическая гипотензия. В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать выраженное снижение артериального давления (гипотензия, в т.ч. ортостатическая), особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении снижения артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Удлинение QT интервала. Как и для других антипсихотических препаратов следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона пациентам с аритмиями в анамнезе, с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. А также при или электролитных нарушениях (гипокалиемия, ), так как это может увеличить риск развития .

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства. Применение лекарственных средств, способных блокировать допаминовые рецепторы, может сопровождаться индукцией поздней дискинезии (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие ) и острая ), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и с тельцами Леви. При применении нейролептиков, в том числе рисперидона, у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врач должен оценивать соотношение польза/риск. Течение болезни Паркинсона при применении рисперидона может ухудшиться. У обеих групп пациентов имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к нейролептическим лекарственным препаратам. Проявлениями повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут являться спутанность сознания, притупление чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями.

Порог судорожной активности. У пациентов с низким порогом судорожной готовности препарат Рисперидон следует применять с осторожностью, поскольку повышается риск развития .

Гипергликемия и . При лечении препаратом Рисперидон возможно возникновение , сахарного диабета или обострение уже существующего сахарного диабета. В редких случаях возможно развитие и диабетической комы. Семейный анамнез сахарного диабета и являются предрасполагающими факторами к возникновению гипергликемии и сахарного диабета. У всех пациентов необходимо в период лечения препаратом Рисперидон проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета, и контроль массы тела.

Регуляция температуры тела. При применении нейролептических лекарственных препаратов возможно нарушение центральной регуляции температуры тела. Рекомендуется наблюдать за пациентами при применении рисперидона, особенно при возникновении состояний, способствующих повышению температуры тела (например, физическая нагрузка, посещение бани/сауны), при одновременном применении препаратов с антихолинергическим действием или у пациентов с обезвоживанием.

Противорвотный эффект. В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае возникновения его у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых антипсихотических препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоль головного мозга.

Лейкопения,нейропения,агранулоцитоз. При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. Рисперидона, возможно возникновение /нейтропении, а также . Поэтому перед применением препарата Рисперидон, особенно у пациентов с факторами риска развития лейкопении/нейтропении, необходимо выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов в крови или с лекарственной лейкопенией/нейтропенией должны наблюдаться в течение первых нескольких месяцев лечения. При выявлении у пациента выраженной следует тщательно контролировать повышение температуры тела или другие симптомы развития инфекции. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1000/мм3) при отсутствии других причин лечение препаратом Рисперидон рекомендуется прекратить до полного восстановления количества лейкоцитов.

Сонливость. Сонливость является наиболее частым побочным эффектом при применении рисперидона и ее выраженность зависит от дозы.

Аспирационная . При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. рисперидона, сообщалось о нарушении моторики пищевода и аспирации.

Аспирационная пневмония является наиболее распространенной причиной заболеваемости и смертности у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития .

Увеличение массы тела. В связи с тем, что применение препарата Рисперидон может приводить к значительному увеличению массы тела, необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон и дать рекомендации пациенту по режиму питания в период лечения.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Симптомы синдрома «отмены»: очень редко описаны , потливость, бессонница.

Дети и подростки. Прежде чем рисперидон будет назначен ребенку или подростку с поведенческим расстройством, необходимо полностью оценить причины агрессивного поведения, исключить боль, социальные проблемы. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать у детей и подростков в связи с возможным снижением способности к обучению. Изменение времени применения рисперидона может усилить седативный эффект и снизить внимание у детей и подростков.

Из-за возможных последствий влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков необходима регулярная клиническая и лабораторная оценка эндокринологического статуса: рост, вес, половое созревание, контроль менструального цикла, а также других потенциальных эффектов пролактина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до <1 /10; нечасто от >1 /1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Инфекции: очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции мочевыводящих путей; у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, ; у детей - ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, инфекции глаз, локализованные инфекции, акродерматит, инфекции дыхательных путей, .

Со стороны системы крови: часто - ; нечасто - , нейтропения; очень редко - , агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - .

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто - у пожилых пациентов с деменцией - снижение аппетита; у детей - увеличение аппетита; н ечасто - , ; редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, водная .

Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нервозность; у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания; у детей - вялость; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко - мании.

Со стороны нервной системы: очень часто - (включая экстрапирамидные расстройства, синдром «зубчатого колеса», акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность); у детей - сонливость, головные боли, седативное действие; часто - (в т.ч. беспокойство), сонливость, седация, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок; у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние; у детей - , нарушение внимания, нарушение походки; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, ритмичное кивание головой.

Офтальмологические нарушения: часто - нарушение остроты зрения; у пожилых пациентов с деменцией - ; нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отечность век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное , светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

Со стороны уха и лабиринта: часто - боль в ухе; нечасто - .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - , ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; у пожилых пациентов с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт; у детей - ощущение сердцебиения; нечасто - синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, «приливы» крови к лицу, удлинение интервала QT, синкопе; очень редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, заложенность пазух носа; у пожилых пациентов с деменцией - , ринорея; у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек слизистой оболочки носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, слюнотечение, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в желудке, боли в области живота; у пожилых пациентов с деменцией - , фекалома; нечасто - , отек губ, аптиализм, дисгевзия, образование калового конкремента, гипосаливация; очень редко - непроходимость кишечника, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - , себорейный , ; у пожилых пациентов с деменцией - эритема; у детей - зуд, ; нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь; очень редко - отек Квинке, .

Со стороны опорно-двигательной системы: часто - боль в спине, боль в конечностях; у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; у детей - , боль в области шеи; нечасто - мышечная слабость, припухлость суставов, нарушение осанки, тугоподвижность суставов, мышечные боли в груди, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - ; у детей - , ; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; у детей - ; нечасто - нарушение менструального цикла, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром «отмены» у новорожденных.

Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки; у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек; у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, похолодание конечностей, синдром «отмены»; очень редко - гипотермия.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма; у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; у детей - увеличение массы тела, увеличение концентрации пролактина; нечасто - увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение концентрации глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение уровня триглицеридов в крови; очень редко - удлинение интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами, увеличивающими интервал QT, такими как антиаритмические препараты Iа класса (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид), III класса (например, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты (например, мефлохин).

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. При необходимости одновременного применения рекомендуется использовать минимально эффективные дозы препаратов.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема рисперидона.

Карбамазепин и другие индукторы «печеночных» ферментов (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал) снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме. При назначении и после отмены карбамазепина дозу препарата Рисперидон следует скорректировать.

При одновременном приеме флуоксетина/пароксетина снижается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень антипсихотической фракции возрастает незначительно. Ожидаемо, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут снижать плазменную концентрацию рисперидона.

Верапамил (ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина) увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

При одновременном применении рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией увеличивается риск смертности.

Одновременное применение рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку последний является активным метаболитом рисперидона, и возможно усиление антипсихотического эффекта.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые
β-адреноблокаторы при одновременном применении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении рисперидона с препаратами лития, вальпроатом натрия, дигоксином, топираматом, селективными ингибиторами антихолинэстеразы (например, галантамин, донепезил), амитриптилином, эритромицином, психостимулирующими препаратами (например, метилфенидат).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
- редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
- дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 5 лет при поведенческих расстройствах у детей;
- детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении;
- детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести;
- возраст до 18 лет по остальным показаниям.

Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- тяжелая почечная или ;
- сердечно-сосудистые заболевания (хроническая , перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости, в том числе атриовентрикулярная блокада);
- обезвоживание и гиповолемия;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и (в том числе в анамнезе);
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел «Способ применения и дозы»);
- опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- пожилой возраст у пациентов с деменцией;
- применение в сочетании с фуросемидом;
- гипергликемия;
- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
- совместное применение с препаратами центрального действия;
- болезнь диффузных телец Леви;
- беременность.

Передозировка:

Симптомы. Сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания. Редко - удлинение интервала QT, судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение. При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма, . Назначение активированного угля и слабительных следует проводить только в том случае, если прошло не более одного часа с момента приема препарата.

При выраженном понижении артериального давления или сосудистом коллапсе следует вводить внутривенные инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические лекарственные средства (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 20, 30, 60 или 90 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Атипичный препарат Рисперидон (от лат.risperidonum) является антипсихотическим средством, т. е. предназначенным для лечения психотических расстройств. Эту группу медикаментов также называют нейролептиками. Механизм действия таких лекарств направлен на купирование симптомов психоза. Широкое применение Рисперидон получил среди пациентов со слабоумием и чрезмерной агрессией, бредовым синдромом и шизофренией.

Нейролептик прописывается взрослым, людям пожилого возраста и детям, начиная с 15 лет.

Показать всё

Форма выпуска и состав Рисперидона

Производитель препарата в России - компания "Канонфарма продакшн". Нейролептик выпускается в таблетированной форме по 1, 2, 3 и 4 мг. Все они различаются по цвету и форме:

• магния стеарат;
• лактозу;
• кремния диоксид коллоидный;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• натрия лаурилсульфат;
• крахмал кукурузный;
• натрия кроскармеллозу.



Показания

Исследования в США 2006 года с участием детей и подростков показали, что нейролептик эффективен для снятия раздражительности, вызванной аутизмом, и может применяться в качестве симптоматической терапии. Рисперидон прописывается пациентам с острым психозом, возникшим впервые, внезапным приступом шизофрении или хроническим его типом.

Другие показания к применению нейролептика:

• мании, связанные с биполярными расстройствами (средство выступает как вспомогательное и является стабилизатором настроений);
• депрессии, тревоги, чувство вины у пациентов с шизофренией;
• поведенческие расстройства у больных с деменцией (физическое насилие, агрессивность, вспышки гнева);
• нарушения психики (чрезмерное возбуждение, бред);
• профилактика рецидивов хронической шизофрении.

Антипсихотический медикамент подходит для терапии психотических состояний с явной продуктивной или негативной симптоматикой. К первым относят:

• подозрительность;
• галлюцинации;
• враждебность;
• расстройства мышления.

Среди негативной симптоматики выделяют:

• скудность речи;
• притупленный аффект;
• социальная отрешенность;
• эмоциональная закрытость.



Дозировки и способ применения

Рисперидон относится к препаратам, имеющим много побочных эффектов, поэтому дозы, указанные в инструкции по применению, должны строго соблюдаться. У престарелых больных количество средства уменьшается вдвое. Таблетки принимаются детьми старше 15 лет и взрослыми дважды в сутки по следующей схеме: начинают прием с 2 мг с переходом до 6 мг.

Пожилым лицам показано 0,5 мг 2 раза в день. В случае появления маний с биполярными расстройствами доза составляет 2 мг в день, постепенно увеличиваясь на 2 мг через день. Максимальное количество - 4-6 мг в сутки.

Пациентам с деменцией, сопровождающейся расстройствами поведения, назначают по 0,25 мг дважды с увеличением на 0,25 мг через день до 0,5-2 мг в сутки. Если вес больных не болшьше 50 кг, то дозировка составляет 0,25 мг раз в день, повышаясь до 0,5 мг.



Побочные действия

После приема Рисперидона могут возникать проблемы с кожей, такие как сухость, гиперпигментация, зуд, сыпь, отек Квинке. У пожилых пациентов отмечались инсульт, гипотензия. В качестве побочных эффектов возникают ринит, недержание мочи, неконтролируемая эрекция, нарушения эякуляции. У женщин начинаются сбои менструального цикла.

Среди других побочных действий выделяют:

• ожирение;
• галакторею;
• повышение уровня сахара в крови;
• гиперсаливацию (слюнотечение);
• тошноту;
• запоры;
• снижение аппетита;
• боль в животе;
• сухость слизистой полости рта.

Со стороны психики отмечаются такие нарушения:

• тревожность;
• сонливость;
• бессонница;
• утомляемость;
• острая дистония;
• тремор;
• снижение концентрации внимания.

У пациентов, больных шизофренией, чаще возникают последствия в виде эпилептических припадков, непроизвольных движениях языка, ригидности мышц, нарушения терморегуляции и гипертермии.

Передозировка

При превышении количества препарата возникает передозировка, которая проявляется экстрапирамидными нарушениями, учащенным сердцебиением, гипотонией, чрезмерной сонливостью и седацией. Лечение подразумевает промывание желудка, прием слабительных средств и сорбентов.

Если больной находится без сознания, то показана интубация. Пациенту необходимо сделать ЭКГ, так как возможны аритмии. Прием антихолинергических лекарств показан при возникновении острых экстрапирамидных расстройств.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство, если наблюдается гиперчувствительность к активному или вспомогательному компоненту Рисперидона. С осторожностью следует употреблять нейролептик при наличии заболеваний сердечной мышцы и сосудистой системы: нарушений проводимости сердца, сердечной недостаточности хронического типа, инфаркте миокарда в анамнезе.

Запрещено использовать препарат без предварительной консультации с врачом при опухоли мозга, синдроме Рейе (острая печеночная недостаточность), кишечной непроходимости, передозировке медикаментами. Рисперидон обладает противорвотным эффектом и может скрыть симптомы вышеперечисленных состояний, что затруднит диагностику каждого из них.

С осторожностью препарат прописывают при следующих ситуациях:

• гиповолемии (сокращении объема циркулирующей крови);
• обезвоживании;
• состояниях, повышающих риск развития тахикардии, вида"пируэт" (когда частота пульса повышенная и достигает 150–250 ударов в минуту); этому способствуют прием препаратов, удлиняющих интервал QT, брадикардия, нарушение баланса электролитов;
• болезни Паркинсона;
• лекарственной зависимости или злоупотреблении медикаментами;
• нарушении мозгового кровообращения;
• эпилепсии в истории болезни;
• судорогах в анамнезе;
• тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Использование в педиатрии и в период беременности

Нейролептик нельзя принимать детям до 18 лет из-за того, что нет данных о безопасности влияния компонентов лекарства на организм в этом возрасте. Применение для беременных оправдано, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Официальных данных о безопасности приема Рисперидона нет. При экспериментах не было выявлено токсического воздействия на репродуктивную функцию, однако замечено, что медикамент влияет на пролактин и центральную нервную систему. Рисперидон не оказывает тератогенного действия (не мешает правильному эмбриональному развитию).

Если в третьем триместре женщина принимает антипсихотические средства, то у новорожденного может возникнуть синдром отмены или экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения):

• ажитация;
• нарушение вскармливания;
• гипертония;
• респираторные нарушения;
• сонливость;
• гипотония;
• тремор.

Перед употреблением следует проконсультироваться с врачом. Если необходимо принимать лекарство в период лактации, то грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Активный компонент Рисперидона уменьшает эффект от антагонистов Дофамина (Леводопы). Количество лекарства в крови повышают фенотиазины и трициклические антидепрессанты. Содержание антипсихотической фракции препарата снижает Карбамазепин - средство для эпилептиков.

Концентрацию Рисперидона в плазме повышает антидепрессант Флуоксетин. Усиливают свое действие гипотензивные препараты при одновременном приеме с этим нейролептиком. Угнетение центральной нервной системы вызывают медикаменты, воздействующие на нее, и этанол.

Отпуск из аптек и условия хранения

Препарат продается по рецепту врача. В картонной упаковке находится 2-5 блистеров, в каждом из которых - по 10 таблеток. Стоимость препарата составляет около 170 рублей.

Представлены аналоги лекарства рисперидон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Рисперидон - Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Рисперидон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Рисперидон
2мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	471.30
4мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	801.90
Лептинорм
Резален
Ридонекс
Таблетки 2 мг, 20 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)	330
Рилепт
Рилептид
Таб 2мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	660
0,004 N20 ТАБЛ П / О	1280
Таб 4мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1317.50
Рисдонал
Таблетки 2 мг, 20 шт.	335
Риспаксол
Таб 2мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	303
Таб 4мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	622.70
Риспен
Рисперидон Зентива
Рисперидон Канон
Рисперидон Органика
Рисперидон* (Risperidone*)
Рисперидон-СЗ
Рисперидон-ТЛ
Рисполепт
Капли 30мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	308.90
2мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	381.30
4мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	705.60
0,002 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	750
Табл п / о 2мг №20	750
0,004 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	1435
Табл п / о 4мг №20	1435
0,001 / МЛ 30МЛ ФЛАК Р - Р Д / ВН ПРИМ	1545
Раствор для приема внутрь 1мг 30мл	1545
Рисполепт Квиклет
Таб 2мг N56 (JANSSEN - CILAG Бельгия (Бельгия)	3440
Таб 2мг N56 (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	4776
Рисполепт Конста
0,05 пор / в / м сусп.пролонг.+ ус - во ALARIS (Алкермес Инк. (США)	11022.10
Рисполепт Конста™
Рисполюкс
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 20 шт. (Сандоз, Швейцария)	234
Риссет
2мг №20 таб (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	199.10
4мг №20 таб п / о (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	396.20
Риссет Квитаб
Сизодон-Сан
Сперидан
Таб 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	332
Таб 2мг N20 (Актавис АО / ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия)	389
Таб п / о 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	538.70
Торендо
1мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	178
2мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	360.60
3мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	589.90
4мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	757.60
Торендо Ку-таб
Таб 0,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	401.30
1мг №30 таб для рассасывания (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	522
Таб для рассасывания 2мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	527.80

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве рисперидон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	3		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Двадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Рисперидон?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	13		65.0%
1 раз в день	4		20.0%
3 раза в день	3		15.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

22 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
1-5мг	19		86.4%
11-50мг	1		4.5%
6-10мг	1		4.5%
501мг-1г	1		4.5%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Рисперидон, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
3 месяц	1		50.0%
1 день	1		50.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Шесть посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Рисперидон: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

65 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Рисперидон

Регистрационный номер:

ЛСР-004845/10-270510
Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

Рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное,. противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

гиперчувствительность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Терапия, направленная на борьбу с заболеваниями психогенного и подобного характера, является сложным процессом. Благодаря открытиям современной медицины появляются новые, более эффективные препараты для лечения таких патологий. Как правило, при психических расстройствах назначают специальные медикаменты. К ним относятся таблетки Рисперидон (Risperidone). Они являются востребованным нейролептиком, который используют для терапии нарушений высшей нервной деятельности.

Инструкция по применению Рисперидона

Таблетки Рисперидон – это лекарственное средство, которое относят к фармакологической группе нейролептиков. Одинаково называется и Рисперидон МНН (Международное непатентованное название), и его торговое наименование. Препарат нередко включается в терапевтический процесс при выявлении разнообразных патологий нервной деятельности. Чтобы получить положительные результаты, избежать появления побочных эффектов и ухудшения состояния больного, необходимо использовать средство строго по инструкции.

Состав и форма выпуска

В аптеках можно приобрести нейролептик таблетированной формы. Каждая пилюля имеет белый цвет, пленочную оболочку и двояковыпуклую поверхность. Выпускают препарат в ячейковых упаковках (по 10 штук), пачка содержит по 2 пластинки (20 таблеток). Состав лекарства выглядит следующим образом:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата окажет нейролептическое действие. Рисперидон относят к дофаминергическим, серотонинергическим средствам, он умеет блокировать альфа-адренорецепторы синапсов ЦНС. Еще лекарство может индуцировать рост концентрации пролактина в организме человека. Учитывая эти функции, медикамент оказывает следующее воздействие:

1. Противорвотный эффект – блокада дофаминовых d2-рецепторов рвотного центра (происходит снижение выраженности тошноты, сокращается частота позывов к рвоте).
2. Анксиолитическое, антихолинергическое, седативное действие – блокада адренорецепторов ретикулярной формации мозгового ствола.
3. Снижение температуры (гипотермический эффект – блокада дофаминовых рецепторов в гипоталамусе).
4. Антипсихотическая функция (снижение интенсивности симптоматики острого психоза, которая проявляется высокой двигательной активностью, слуховыми/зрительными галлюцинациями, перевозбуждением).
5. По сравнению с похожими по действию препаратами Рисперидон меньше угнетает двигательную функцию, меньше индуцирует каталепсию (сохранение позы).

После перорального употребления нейролептика рисперидон стремительно и почти полностью всасывается в кровь. Вещество просачивается к мозгу через гематоэнцефалический барьер, равномерно распределяется по тканям организма. Метаболизм осуществляется в печени, это происходит с участием ферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов. Последние выводятся из организма с калом (15%) и мочой (70%). Период вывода системами половины выпитой дозы составляет примерно 20 часов.

Показания к применению

В инструкции по использованию указан ряд заболеваний и состояний, которые лечат с помощью таблеток Рисперидон. Это:

• острая и хроническая шизофрения, психотические состояния с продуктивными признаками;
• поведенческие расстройства у взрослых и детей подросткового возраста с пониженным уровнем интеллекта (когда основными симптомами являются импульсивность, агрессивность, аутоагрессия);
• нестабильные эмоциональные реакции при психических патологиях;
• коррекция настроения при терапии маний;
• расстройство поведения у пациентов с деменцией (гнев, агрессивность, бред, физическое насилие, возбуждение).

Способ применения и дозировка

Препарат принимается перорально, таблетки запивают водой, не разжевывают. Иногда пилюлю просто рассасывают, подложив под язык. Средняя дозировка – одна или две таблетки разово или дважды в сутки. Если у больного имеются заболевания почек или печени, то доза уменьшается. Врач назначает определенные индивидуальные дозы в зависимости от показаний:

• поведенческие расстройства – 0,25-0,5 мг дважды за сутки;
• возрастная деменция – 1-2 мг дважды в день;
• биполярное расстройство, шизофрения – от 2 до 6 мг в сутки.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, осложнений психических заболеваний при лечении нейролептиком необходимо придерживаться инструкции и рекомендаций лечащего врача по поводу особых указаний:

1. Прием медикамента необходимо остановить, если возникают нарушения двигательной функции (дистония, дискинезия, акатизия), экстрапирамидные расстройства.
2. В процессе лечебных мероприятий Рисперидоном стоит придерживаться специальной диеты, которая направлена на профилактику ожирения.
3. При беременности и лактации препарат может назначить только врач.
4. Лечение Рисперидоном может привести к ухудшению протекания болезни Паркинсона (эта особенность всегда учитывается в случае назначения таблеток).
5. Когда больной принимает нейролептик, то он должен избегать деятельности, которая требует высокого уровня концентрации внимания, скорости психомоторных реакций.
6. Активное действующее вещество медикамента может иметь взаимодействие с другими фармакологическими группами, есть необходимость в коррекции при терапии другого заболевания (в т.ч. соматический патологий).

Лекарственное взаимодействие

По инструкции стоит учитывать взаимодействие нейролептика с другими лекарственными препаратами. Это нужно, чтобы предотвратить побочные реакции и ухудшение состояния больного. Вот несколько фактов об употреблении Рисперидона с медикаментами разных фармакологических групп:

1. Нейролептик снижает эффективность дофамин-агонистов.
2. При употреблении Рисперидона с антигипертензивными медикаментами значительно снижается артериальное давление (возникает гипотония).
3. Концентрация активного вещества в плазме может понижаться при сочетании с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, фенотиазинами.
4. Употребление нейролептика со снотворными препаратами, этанолом, опиоидными анальгетиками, средствами для общего наркоза, трициклическими антидепрессантами увеличивает угнетение ЦНС.
5. Коэффициент очищения (клиренс) рисперидона снижается при использовании клозапина.
6. Активная антипсихотическая фракция препарата-нейролептика в плазме уменьшается карбамазепином.
7. Одновременное использование флуоксетина может повысить концентрацию рисперидона в плазме.

Рисперидон и алкоголь

Седативное, успокаивающее действие нейролептика на организм усиливается из-за одновременного употребления алкоголя, бензодиазепинов, лекарств, подавляющих центральную нервную систему.

Побочные эффекты Рисперидона

При терапии нейролептическим средством возможно возникновение побочных действий. Зачастую это происходит, когда у пациента есть индивидуальная непереносимость составных элементов препарата или не соблюдается его дозировка. Вот основные побочные эффекты:

• приступы тошноты, рвоты;
• запор или диарея, гиперсаливация (или гипо-), анорексия;
• бессонница;
• повышение аппетита;
• головокружение, потеря сознания;
• утомляемость;
• гиперволемия (у шизофреников);
• нарушения менструального цикла;
• снижение либидо;
• боли в животе, суставах, мышцах;
• ринит;
• ухудшение зрительной функции;
• повышенное потоотделение;
• судороги, эпилептические припадки;
• изжога;
• сухость во рту;
• затрудненное мочеиспускание;
• шелушение, обесцвечивание кожного покрова;
• гипотензия;
• лихорадка;
• гиперпигментация, зуд, крапивница;
• гипертермия;
• неконтролируемые движения тела, мышц лица (например, гримасничанье).

Передозировка

Когда больной не соблюдает необходимую терапевтическую дозировку лекарства, преимущественно превышая ее, то могут проявляться следующие состояния:

• сонливость;
• повышение показателей артериального давления;
• усиление седативного эффекта;
• экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм);
• аритмия.

Противопоказания

Выделяют ряд болезней и патологических состояний, при которых нельзя принимать таблетки Рисперидон:

• возраст до 15 лет;
• нарушение функций почек, печени;
• болезнь Паркинсона;
• глаукома;
• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• аденома простаты;
• период лактации;
• нежелательно принимать нейролептик в случае хронической сердечной недостаточности, опухоли головного мозга, непроходимости кишечника, при инфаркте миокарда, нарушении проводимости сердечной мышцы, обезвоживании, инсультах, судорогах, беременности.

Условия продажи и хранения

Таблетки для терапии психических расстройств хранят при температуре не более 25°С в темном месте, которое недоступно для ребенка. Препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисперидон

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

активное вещество - рисперидон 30.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа 1 -гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и дофаминовым D 2 -рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Шизофрения

Маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

Краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства - IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач - специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Дети и подростки

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Взрослые

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза - 0.25 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы - 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Нарушения поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 д o 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы - 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг один раз в сутки, для других - 1.5 мг один раз в сутки.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0.25 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, для других - прием 0.75 мг один раз в сутки.

Следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения препарата. Не рекомендуется применять более 6 недель.

Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и медленнее проводят титрование дозы, поэтому для данной популяции рисперидон следует применять с осторожностью.

Способ применения

Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.

В случае прерывания терапии рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Замена других антипсихотических лекарственных средств н a рисперидон

Перед началом приема рисперидона рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов по клиническим обоснованиям, то рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Побочные действия

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Очень часто

Паркинсонизм

Головная боль

Бессонница, сонливость, седация

Часто

Гиперпролактемия a , булимия, увеличение массы тела

Акатизия d , дистония d , дискинезия d , головокружение, тремор

Повышение аппетита, снижение аппетита

Грипп, бронхит, пневмония, синусит, отит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нарушение сна, депрессия, ажитация, тревога

Нечеткость зрения, конъюнктивит

Тахикардия, гипертензия

Удушье, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, гиперемия слизистой носа

Боль в области живота, дискомфорт в брюшной полости, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

Сыпь, эритема

Мышечный спазм, артралгия, скелетно-мышечная боль, боль в спине

Отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, чувство усталости

Падения из-за нарушения координации

Нечасто

Инфекции дыхательных путей, цистит, глазные инфекции, тонзиллит,

онихомикоз, воспаление соединительной ткани, местные инфекции,

вирусные инфекции, акродерматит

Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, эозинофилия

Гиперчувствительность

Сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышенный уровень холестерина в крови

Мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары

Поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судороги d , обморок, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия и координации, головокружение при изменении положения тела, нарушение концентрации, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия

Светобоязнь, сухость глаз, повышенная слезоточивость, гиперемия глаз

Головокружение, шум в ушах, боль в ухе

Фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, внезапное

покраснение лица

Аспирационная пневмония, гиперемия легких, гиперемия дыхательных путей, дисфония, свистящее дыхание, нарушения дыхания

Недержание кала, каловые массы в нижней части брюшной полости, гастрит и колит, дисфагия, метеоризм

Повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в крови, повышение активности печеночных энзимов в крови

Крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз кожи, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания, кожные изменения

Повышение активности креатинфосфокиназы в крови, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее

Никтурия, ишурия, болезненное мочеиспускание

Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, лакторея, сексуальная дисфункция, боль в области груди, дискомфорт в грудных железах, выделения из влагалища

Отек лица, озноб, повышенная температура тела

Нарушения походки,

Чувство жажды,

Ощущение дискомфорта в области грудной клетки

Плохое самочувствие, отклоняющееся от нормы, ощущение дискомфорта

Боли после проведения медицинских процедур

Редко

Агранулоцитоз

Анафилактическая реакция c

Нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия

Водная интоксикация c , гипогликемия, гиперинсулинемия c , повышенная концентрация триглициридов в крови

Аффективное уплощение, аноргазмия

Злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, кивание головой

Глаукома, нарушения движения глазных яблок, непроизвольное вращение глазных яблок, блефарит флоппи-ирис синдром (интраоперационный) c

Синусовая аритмия

Легочная эмболия, венозная тромбоэмболия, синдром ночного апноэ, гипервентиляция

Панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит

Желтуха

Перхоть

Рабдомиолиз

Синдром отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон с

Приапизм c , задержка менструации, отек груди, увеличение груди, выделения из грудных желез

Гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены

Очень редко

Диабетический кетоацидоз

Ангионевротический отек

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, лакторее.

b В исследованиях сахарный диабет развивался у 0,18 % пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.

c Не установлены в клинических исследованиях, но зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.

d Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: п a ркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), a катизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.

Дистония включает собственно дистонию, мышечный спазм, повышенный мышечный тонус, спастическую кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, тонический блефароспазм, вращательные движения глазных яблок, паралич языка, спазмы мышц лица, спазм гортани, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор здесь включает собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя. Следует отметить, что здесь перечислен широкий спектр симптомов, в основе которых необязательно лежат экстрапирамидные нарушения.

Бессонница включает: трудности при засыпании, ночную бессонницу; Судорожные приступы включают: генерализованные судороги (типа grand mal);

Нарушения менструального цикла включают: нерегулярность менструального цикла, гипоменорею;

Отек включает: генерализованный и периферический отеки, отек мягких тканей.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Ортостатическая тахикардия.

Действия, связываемые с группой лекарственных средств

Также как во время применения других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона. Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes .

Венозная тромбоэмболия

Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).

Увеличение массы тела

На базе обобщенных результатов плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от 6 дo 8 недель рассчитано количественное соотношение взрослых пациентов с шизофренией, получающих рисперидон и плацебо, удовлетворяющих критерию увеличения массы тела на ≥7% начальной массы. Установлено наличие статистически значимого увеличения числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%). Анализируя обобщенные данные плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 3 недели с участием взрослых пациентов с острой манией, уровень повышения массы тела ≥7% на момент окончания исследования был сопоставим для групп, получающих плацебо (2.4%) и был незначительно выше в активной контрольной группе (3.5%).

В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте от 5 дo 12 лет составляет от 3 дo 5 кг в год. В возрасте от 12 дo 16 лет у девочек сохраняется скорость увеличения массы тела от 3 дo 5 кг в год, в то время как у мальчиков масса тела увеличивается приблизительно на 5 кг ежегодно.

Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов

Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:

У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт, возникающие соответственно с частотой 1.4% и 1.5%. Кроме того, описано возникновение следующих побочных реакций с частотой минимум вдвое выше, чем в других популяциях взрослых пациентов молодого возраста, составляющей ≥5%: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети и подростки

Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.
Потенциальное влияние на другие лекарственные средства

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкоголь-содержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.

Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.

В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента CYP ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. Скорее всего, другие CYP 2D6 ингибиторы, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме аналогичным образом. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции). Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только в минимальной степени влияют на активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибитор CYP 3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.

Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.

Дети и подростки

Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией

По данным клинических исследований с применением атипичных нейролептиков, включая рисперидон, у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали атипичные антипсихотические препараты, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Одновременное применение с фуросемидом

В результате клинических исследований с рисперидоном, проводимых у пациентов пожилого возраста с деменцией отмечена повышенная смертность среди пациентов, получающих рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получающими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом с малой дозой тиазидных диуретиков) не вызывало подобных последствий.

До настоящего времени не установлен однозначно патофизиологический механизм, с помощью которого можно было бы объяснить эти наблюдения, и фактор, вызывающий смерть. Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая решение об одновременном назначении этих препаратов, а также при назначении рисперидона в комбинации с другими диуретиками сильного действия, сопоставляя пользу и риск. Независимо от применяемого лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому ее надо тщательно контролировать у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные побочные реакции ( CVAE )

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические лекарственные средства, отмечено примерно трехкратное увеличение риска развития цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключать риск для других нейролептиков и для других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Риск развития цереброваскулярных побочных реакций был значимо выше у пациентов с деменцией смешанного типа или с сосудистой деменцией, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с другими типами деменции, отличными от деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать рисперидон.

Врач должен тщательно провести оценку пользы и риска от применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о появлении объективных и субъективных симптомов потенциальных цереброваскулярных нежелательных побочных реакций, таких как резкая слабость или онемение мышц лица, рук или ног, а также проблемах с речью или зрением. В таких случаях следует немедленно принимать соответствующие терапевтические меры, включая отмену рисперидона.

Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, когда нефармакологические методы малоэффективны или неэффективны вообще, а также в случае потенциального риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Пациентов следует регулярно обследовать, оценивая необходимость дальнейшей терапии.

Ортостатическая гипотензия

В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Во время применения антипсихотических препаратов, включая рисперидон, наблюдалось развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Следует прекратить прием рисперидона при первых признаках клинически значимого снижения числа лейкоцитов на фоне отсутствия иных причинных факторов. Пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения у них температуры тела или появления других объективных или субъективных инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. У пациентов с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 x 10 9 /l) следует прекратить применение рисперидона и проводить анализы на содержание лейкоцитов в крови до нормализации результата.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Применение лекарственных средств со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении объективных или субъективных симптомов поздней дискинезии следует рассматривать прекращение применения всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерны гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

Кроме того, возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Перед тем как назначить антипсихотические препараты, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона и с деменцией с тельцами Леви врач должен оценить отношение пользы и риска. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам; такие пациенты были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться такими симптомами как дезориентация, расстройство сознания, шаткость походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предшествующем повышении веса, что могло являться предрасполагающим фактором. Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, необходимо проводить контроль на проявление симптомов гипергликемии (таких, как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом должен регулярно проводиться контроль уровня глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Результаты исследований тканевых культур позволяют предположить, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов в ходе клинических и эпидемиологических исследований до сих пор не была доказана, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов с соответствующим анамнезом.

Рисперидон необходимо назначать с осторожностью пациентам с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Как и в отношении других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия), так как существует риск возникновения аритмогенного эффекта.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снижать судорожный порог.

Приапизм

В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.

Терморегуляция организма

Считается, что антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут оказаться в обстоятельствах, способствующих повышению общей температуры тела. Например, если пациенты выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.

Противорвотное действие

В доклинических исследованиях с использованием рисперидона наблюдался противорвотный эффект. В случае применения рисперидона у человека, это может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических лекарственных средств сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (VTE, анг. Venous thromboembolism ). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития VTE, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития VTE и принять все возможные профилактические меры.
Интраоперационный флоппи-ирис синдром (a нг. Intraoperative floppy iris syndrome , IFIS )

У пациентов, принимающих альфа 1-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром IFIS.

Синдром IFIS увеличивает риск интра- и послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить лечащему ее врачу о приеме препаратов - блокаторов альфа 1-адренорецепторов.

Не установлены возможные преимущества, связанные с отменой альфа 1-адреноблокаторов перед операцией по удалению катаракты. Следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.

Дети и подростки

Перед тем как назначать рисперидона детям и подросткам с поведенческими нарушениями, необходимо провести тщательный анализ физиологических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неуместные требования окружающих.

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона при применении препарата у этой группы пациентов из-за возможного воздействия на способность к обучению. Изменение времени применения рисперидона может уменьшить последствия седативного эффекта препарата на концентрацию внимания у детей и подростков.

Прием рисперидона способствует умеренному увеличению массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед тем как начать лечение, рекомендуется провести измерение массы тела, а затем ее регулярно контролировать. Изменения роста, по результатам открытых долгосрочных расширенных исследований, находились в пределах норм, установленных для данного возраста. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не было исследовано в достаточной мере.

Принимая во внимание возможное влияние последствий длительной гиперпролактинемии на физическое развитие и половое созревание детей и подростков, необходимо проведение регулярной клинической оценки эндокринологического статуса, в том числе измерения роста, массы тела, признаков полового созревания, мониторинга менструального цикла и других потенциальных пролактин-зависимых эффектов.

Во время лечения рисперидоном следует проводить регулярное обследование пациентов на предмет возникновения экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. В связи с этим необходимо внимательно наблюдать за появлением таких симптомов у новорожденных. Потенциальная угроза для человека неизвестна. Рисперидон не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Нельзя резко прекращать лечение рисперидоном во время беременности.

Грудное вскармливание

Установлено, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком женщин, которые кормят грудью. Данные о нежелательных эффектах у детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. В каждом конкретном случае следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Подобно другим лекарственным средствам - антагонистам D 2-дофаминовых рецепторов, рисперидон увеличивает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию GnRH в гипоталамусе, приводя к уменьшению секреции гонадотропинов гипофизом, что ведет к подавлению репродуктивной функции, как женщин, так и мужчин в результате нарушений стероидогенеза в гонадах. В доклинических исследованиях такие действия не наблюдались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует советовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов до полного выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату Рисперидон.

Передозировка

Симптомы

Описанные объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа torsade de pointes отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.

Лечение

Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо выполнить промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами, но только в случае, если от приема препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота рисперидона не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

По 30 мл препарата помещают во флаконы из стекломассы, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.

Флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения препарата после первого вскрытия упаковки - 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине