Лекарственный справочник гэотар. Использование во время беременности

Брутто-формула

C 21 H 29 NO 2

Фармакологическая группа вещества Буторфанол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

42408-82-2

Характеристика вещества Буторфанол

Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T 1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС . Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4 ч.

Применение вещества Буторфанол

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Буторфанол

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% — необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; <1% — снижение АД , обморок, повышение АД , тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции: <1% — сыпь, крапивница.

Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% — уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Взаимодействие

Одновременное применение ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС , блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в ) .

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Состав на 1 мл:

Активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 2,00 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат пентасесквигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист АТХ:

N.02.A.F.01 Буторфанол

Фармакодинамика:

Буторфанол - опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем , угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем другие опиоиды, вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечно-диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сопротивление сосудов.

Фармакокинетика: Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20-40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80 %) и с калом (15 %); в неизмененном виде - с мочой (5 %). Период полувыведения у молодых пациетов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - 10,5 ч. Показания: Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации. С осторожностью: Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет). Способ применения и дозы:

При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч. Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением лекарственных средств для общей анестезии, а затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины анестезии. Общая доза, требуемая для проведения общей анестезии, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.

В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии). не следует вводить чаще одного раза за 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 ч до родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: беспокойство, головокружение, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены".

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (1 %), обморок.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны мочевыделителъной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: возможно затруднение дыхания.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.

При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Передозировка: Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ); применение специфических антагонистов опиоидных рецепторов (например, налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг).

Взаимодействие: Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. ) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) из-за возможности возникновения гипер-или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу буторфанола следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с зависимостью к опиоидам. Особые указания:

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Название:

Буторфанола тартрат инъекции

МНН:

Butorphanol (Буторфанол)
Аналоги

Стадол

Код АТХ: N02AF01.

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

2 мг буторфанола тартрата в 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Наркотические анальгетики. Опиоиды, производные морфина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Буторфанол — опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое АД, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, через 10—15 мин после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через 30—60 мин. Действие препарата продолжается 3—4 ч.
Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20—40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70—80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — с мочой (5%). Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10,5 ч.

Показания к применению

Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения,

в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах,
болях при злокачественных новообразованиях,
для обезболивания в родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Способ применения и дозы

Инъекционно.

У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.

Обычная доза, назначаемая для премедикации , составляет 2 мг внутримышечно за 60—90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенного наркоза вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0,5—1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.

В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.

Особые указания

Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.

Побочные действия

При применении буторфанола возможны

сонливость,
головокружение,
спутанность сознания,
г оловные боли,
чувство тревоги,
эйфория,
нервозность,
возбуждение,
дисфория,
галлюцинации,
увеличение ЧСС,
артериальная гипотензия,
тошнота, рвота, сухость во рту,
нарушение остроты зрения,
нарушение мочеиспускания,
обильный липкий пот,
кожный зуд.
При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости (наркотическая зависимость).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к буторфанолу.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
Судорожные состояния.
Повышенное внутричерепное давление. Т
равмы головы.
Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз.
Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
Возраст до 18 лет.
Беременность (кроме подготовки к родам),
период грудного вскармливания.
Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моностему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компоаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную синентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Передозировка

Симптомы

Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной и\или сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение:

первая помощь при отравлении - поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 2мг/мл в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты"

Показания к применению

Форма выпуска

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10

Буторфанол

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2

Буторфанол

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 2

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 5

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1

Фармакодинамика

Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Использование во время беременности

Другие особые случаи при приеме

Ограничения к применению - наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% - вазодилатация, сердцебиение;
Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции:
Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд;
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Способ применения и дозы

До операции - 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции - 0,5–1 мг в/в в несколько введений.

У рожениц - по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4 ч.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Меры предосторожности при приеме

Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Буторфанол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Буторфанол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Буторфанол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Форма выпуска препарата Буторфанол

Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 5 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2

Фармакодинамика препарата Буторфанол

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5 ч. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди. После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика препарата Буторфанол

Использование препарата Буторфанол во время беременности

Другие особые случаи при приеме препарата Буторфанол

Противопоказания к применению препарата Буторфанол

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Буторфанол

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%). Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% - необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% - вазодилатация, сердцебиение; <1% - снижение АД, обморок, повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке. Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области. Аллергические реакции: <1% - сыпь, крапивница. Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% - уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание. В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Способ применения и дозы препарата Буторфанол

В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома - в/в или в/м в средних дозах - 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) - по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза. До операции - 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции - 0,5–1 мг в/в в несколько введений. У рожениц - по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4 ч.

Передозировка препаратом Буторфанол

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Взаимодействия препарата Буторфанол с другими препаратами

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Меры предосторожности при приеме препарата Буторфанол

Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания. С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Условия хранения препарата Буторфанол

Срок годности препарата Буторфанол

Принадлежность препарата Буторфанол к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AF Производные морфина