Кломифен дозировка. Кломифен - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :

В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.

5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.

6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).

7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.

8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.

Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.

Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.

Кломифена цитрат на ПКТ

Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:

Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.

Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.

При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.

После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.

Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Выводы

Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.

ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида

8 shares

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломифен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бесплодия и стимуляции овуляции при ЭКО у женщин и мужчин, а также последствия приема при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кломифен - стимулятор продукции гонадотропинов. Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену. Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Это в свою очередь стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула в яичнике, а также последующее образование и стимулирование функции желтого тела. В высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.

Состав

Кломифена цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Кломифен быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится главным образом с калом - 42% и около 8% с мочой.

Показания

для стимуляции овуляции при бесплодии вследствие вторичной гипофункции яичников, преимущественно обусловленной функциональными гипоталамо-гипофизарными расстройствами;
функциональные маточные кровотечения;
вторичная аменорея или выраженная олигоменорея;
синдром поликистоза яичников (типа Штейна-Левенталя);
андрогенная недостаточность;
синдром Киари-Фроммеля;
у мужчин - олигоспермия.

Формы выпуска

Таблетки 50 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла - в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг в сутки или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.

Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 месяцев (необходим систематический контроль спермограммы).

Побочное действие

повышенная возбудимость;
утомляемость;
головокружение;
бессонница;
сильная головная боль;
увеличение массы тела;
полиурия;
поллакиурия;
повышенное потоотделение;
увеличение размеров яичников или кист яичников;
боли в области придатков матки;
обильные менструации;
чувство тяжести в эпигастрии;
метеоризм;
тошнота, рвота;
крапивница;
аллергический дерматит;
приступы жара;
тяжесть в груди;
незначительная обратимая алопеция;
нарушение остроты зрения.

Противопоказания

нарушения функции печени;
нарушения зрения (в т.ч. в анамнезе);
кисты яичников;
новообразования (опухоли);
первичная гипофункция гипофиза;
кровотечения неясного генеза;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к кломифену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кломифен противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Данные по использованию препарата у детей отсутствуют.

Особые указания

Применяют только при сохраненной функции яичников. При появлении на фоне лечения симптомов гиперстимуляции яичников или других побочных явлений необходима коррекция режима дозирования.

Не применяют у женщин, имеющих противопоказания к беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кломифен не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время лекарственное взаимодействие не описано.

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Аналоги лекарственного препарата Кломифен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Кломид;
Клостилбегит;
Серофен;
Серпафар.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения женского бесплодия):

Абергин;
Билем;
Бромокриптин;
Бромэргон;
Бусерелин;
Бусерелин депо;
Бусерелин лонг ФС;
Гонадотропин хорионический для инъекций;
Даназол;
Данодиол;
Данол;
Декапептил;
Диферелин;
Дюфастон;
Кломид;
Клостилбегит;
Луверис;
Мастодинон;
Меногон;
Менопур;
Метовит;
Новофен;
Нон Oвлон;
Оргалутран;
Пергонал;
Пирогенал;
Прегнил;
Пурегон;
Серофен;
Серпафар;
Синэстрол;
Тамоксифен;
Хорагон;
Хумегон;
Цыгапан;
Эгестренол;
Этинилэстрадиол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Кломифен цитрат относят к антиэстрогенам, которые имеют нестероидную структуру и специфическим образом связываются с рецепторами эстрогенов, находящимися в яичниках и гипофизе. При использовании данного лекарственного средства в маленьких дозах происходит усиление выделения гонадотропинов. При наличии в организме небольшого количества эстрогенов, применение кломифена имеет слабые эстрогенные свойства, а при большом – антиэстрогенный эффект. Стоит отметить, что кломифен цитрат не имеет гестагенную и андрогенную активность.

При пероральном применении кломифен цитрат очень активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Процессы метаболизма происходят при участии печени, а период полувыведения составляет от 5 до 7 дней. Выведению метаболитов основного вещества способствует также печень, а именно, желчь.

Состав

Каждая таблетка данного лекарственного средства содержит 0,05 кломифена цитрата и определенное количество вспомогательных компонентов, благодаря которым происходит формирование самой таблетки. Выпускается препарат в банках или картонных коробках по 10 таблеток в каждой.

Когда назначаются

Инструкция по применению описывает, что Кломифен цитрат в основном назначается пациентам при наличии у них:

анавуляторного бесплодия (с целью индукции процесса овуляции);
дисфункциональной метрорраргии;
аменореи разных форм и причин;
галактореи, которая развилась по причине образования опухоли на гипофизе;
синдрома ПЯ;
синдрома Киари-Фроммеля;
олигоспермии.

Также данный препарат можно применять в диагностических мероприятиях при нарушениях в работе гипофиза.

Запреты

Основными противопоказаниями к применению кломифена цитрата является:

аллергия на основной или вспомогательные компоненты лекарственного средства;
разнообразные нарушения в работе печени и почек;
метроррагия, причина появления которой неизвестна;
на половых органах обнаружены новообразования доброкачественной или злокачественной природы;
наличие опухоли или пониженной функциональности гипофиза;
склонность к образованию тромбов;
потеря крови, которая не имеет связи с нарушением овуляции;
эндометриоз;
недостаточная функция яичников при наличии избытка выработки пролактина.

Негативные реакции

Пациенты сообщали своим лечащим врачам о появлении следующих негативных симптомов при использовании данного лекарственного средства:

кружится и болит голова;
очень хочется спать;
замедляются психические и двигательные реакции;
развивается депрессия;
нарушается процесс засыпания;
появляются диспепсические явления, которые проявляются тошнотой, рвотой, метеоризмом, болью в желудке;
на коже можно заметить покраснение и сыпь;
позывы в туалет стают достаточно частыми;
женщин беспокоит дисменорея или меноррагия;
яичники могут увеличиваться в размерах;
пациенты замечают, что вес увеличивается;
лицо часто краснеет по причине прилива крови к нему;
нарушается острота зрения;
выпадают волосы;
грудные железы приобретают болезненность.

При появлении первых симптомов гиперстимуляции яичников и других побочных эффектов важно уменьшить дозу препарата или полностью прекратить его прием.

Дозировка

Кломифен цитрат разрешен только для перорального применения. Женщинам, для того чтобы стимулировать овуляцию, рекомендуют по 1 таблетке препарата перед сном пять дней подряд, начиная с пятого дня от начала менструации. Если эффект отсутствует, то дозировка увеличивается до 3 таблеток. Также необходимо принимать лекарственное средство уже не 5 дней, а 10. Стоит понимать, что общая доза, принятая за весь курс терапии, не должна быть больше 1 грамма кломифена цитрата.

О развитии овуляции может свидетельствовать появление таких симптомов:

базальная температура стает двухфазной;
повышения выработки ЛГ имеет циклический характер;
растет концентрация прогестерона, находящегося в сыворотке крови;
наличие менструации при аменорее.

В случае наличия овуляции, но не наступления беременности, курс приема кломифен цитрата необходимо повторить. Если после овуляции менструация так и не началась, то перед следующим курсом препарата важно исключить наличии беременности.

Мужчины также принимают кломифен цитрат. Для них доза составляет 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет не менее 3-4 месяцев, при этом важно систематически проводить контроль качественного количественного состава спермы.

Передозировка

Если случайно или целенаправленно принять высокую дозировку лекарственного средства, то пациента начинает тошнить, появляются позывы к рвоте, нарушается зрение, а к лицу приливает кровь.

При появлении вышеописанных ощущений использование препарата необходимо прекратить и через определенное время симптомы исчезнут сами.

Взаимодействие

В ходе проведения клинических исследований было выяснено, что кломифен цитрат разрешено совмещать с лекарственными средствами, в составе которых находятся гонадотропные гормоны.

Особенности применения

При использовании кломифен цитрата может развиваться беременность с несколькими плодами. Препарат имеет хорошую эффективность при высоком уровне эндогенных эстрогенов, а при наличии низкого уровня гонадотропных гормонов применение кломифен цитрата не целесообразно.

В период терапии с использованием данного препарата пациент должен находиться под постоянным контролем лечащего врача, который будет регулярно контролировать функциональность яичников, проводить исследования влагалища и проводить оценку феномена «зрачка».

Скорость реакции

Клинические исследования показали, что важно соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами во время использования схем лечения на основе кломифен цитрата.

Беременность и лактация

Инструкция по применению описывает, что данное лекарственное средство не применяется женщинам, находящимся в положении и в период грудного вскармливания.

Правила хранения

Хранить лекарственное средство необходимо при температуре, которая не будет превышать 25 градусов. Также важным условием является отсутствие доступа детей к упаковке с таблетками.

Срок годности

Срок годности указан на упаковке и не превышает 3 года. По истечению этого периода применение кломифен цитрата запрещено и сам препарат подлежит утилизации.

Аналоги

Основным аналогом кломифен цитрата является Клостилбегит.

Кломифен цитрат – относится к анти-эстрогенным препаратам, которые назначаются женщинам во время лечебного курса ановуляторного бесплодия. Его также имеют ввиду, когда говорят о нестероидных стимуляторах овуляции в области клинической медицины. Эффективность препарата достигается при помощи его взаимодействия с рецепторами эстрогена, причем, чаще всего это происходит антагонистически, в разнообразных тканях, например, в гипоталамусе или гипофизе, яичниках или эндометрии, влагалище или шейке матки. Кломид - представляет собой селективный модулятор для эстрогенных рецепторов, которому свойственны агонистические и антагонистические свойства. С химической точки зрения он имеет формулу 2-триэтиламин дигидроген цитрат.

Историческая справка

В качестве лечебного препарата от бесплодия Кломид начали применять в США еще в начале 70-х. А сегодня он уже известен во всем мире и производится фармацевтическими компаниями под названиями: кломид, серофен, сепафар, омифин, перготайм, гонафен, дуинум, клостил, овамит и клостильбегит.

Фармакологическое действие (согласно данных производителя)

Лекарство антиэстрогенного характера. Работает путем связывания рецепторов эстрогена, которые находятся в яичниках и гипоталамусе. Процесс метаболизации происходит в печени. Экскретируется препарат вместе желчью, подвержен энтерогепатической рециркуляции. Естественным путем выходит из организма за 5-7 дней. При небольших концентрациях может наблюдаться усиление процесса выработки гонадотропных гормонов (например, пролактина, ФСГ и ЛГ), а также способствует стимуляции овуляции. Если в организме человека эстрогены содержатся в недостаточном количестве, Кломифен цитрат оказывает небольшой эстрогенный эффект, а при избыточном содержании - антиэстрогенный. Препарат снижает циркуляцию эстрогенов, повышает выработку гонадотропинов, а при значительной дозировке может приостановить выработку гонадотропинов. Ему не свойственна гестагенная и андрогенная активность.

Свойства Кломифен цитрата

Когда Кломид применяется мужчинами, он выполняет частично роль антиэстрогена, а потому может использоваться в качестве средства против ряда побочных эффектов, как ароматизация ААС, гинекомастия или же задержка с выведением воды. Также он способствует увеличению выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, которые отвечают за повышение уровня тестостерона. Рекомендуется его принимать вместе с хорионическим гонадотропином и тамоксифеном после «курса», потому как в это время эндогенный тестостерон снижен и если его вовремя не поднять, будет наблюдаться ощутимое снижение массы тела и мышечной силы. Все дело в том, что без андрогенов (в том числе и без тестостерона) кортизол начинает доминировать в процессе белкового синтеза, который происходит в мышечной ткани, и происходит катаболизм, который может уничтожить большую часть мускулатуры, набранной во время «курса». Обращаем ваше внимание на то, что все соединения трифенилэтиленового характера (торемифена цитрат, тамоксифена цитрат, кломифена цитрат), в основном оказывают эстрогеноподобное действие на печень. А это значит, что им под силу и блокировка эстрогена в любых тканях организма, и функция эстрогена в иных областях. Здесь важно регулировать уровень выработки «хорошего» и «плохого» холестерина. Когда используются стероиды, непременно возникает опасность в сбое работы сердечно-сосудистой системы, которая усугубляется еще и приемом ингибиторов ароматазы. Курс лечения Кломидом может способствовать остановке гинекомастии, а также обеспечить баланс вредного и полезного холестерина.

Особенностью препарата также является остановка обратной связи отрицательного характера между эстрогенами по оси гипоталамус-гипофиз-яички, что способствует увеличению синтеза гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Подобным действием он схож с тамоксифеном и циклофенилом. Чем больше будет ЛГ, тем больше будет и тестостерона. Данный эффект и имеет основную ценность в рамках программы ПКТ после «курса».

Применение Кломифен цитрата

Прием (для мужчин):

У спортсменов его принимают по 50-100-150мг в сутки (все зависит от схемы ПКТ). Длительность «курса» составляет 30 дней, которых хватает для приведения содержания тестостерона к нужному уровню. В данном случае он, в основном, выступает компонентом схемы восстановления.

Прием (для женщин):

Используется сложным курсом для лечения, связанного с нарушением овуляции. Среди женщин – спортсменок Кломид используется для снижения массы жировой ткани на бедрах и для лучшего качества и внешнего вида мышц.

Побочные эффекты Кломифен цитрата

Чаще всего Кломифен цитрат переносится без проблем. Однако иногда могут проявляться такие побочные явления, как: головная боль или головокружение, депрессия или повышенная утомляемость, беспокойство или бессонница, нарушение зрения, тошнота или рвота, кистозное увеличение яичников или дисменорея, поллакиурия или полиурия, многоплодная беременность, приливы или увеличение массы тела, боль внизу живота или в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия или обратимое выпадение волос, а также кожные реакции аллергической природы.

Показания к лекарственному применению

Ановуляторное бесплодие, дисфункциональные кровотечения в матке, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (возникшая на фоне опухоли в гипофизе), поликистоз яичников (синдром Штейна – Левенталя), синдром Киари – Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, а также при необходимости диагностировать нарушения гонадотропной функции в гипофизе.

Противопоказания к медицинскому применению

Индивидуальная высокая чувствительность, тяжелая форма печеночно-почечной недостаточности, маточные кровотечения невыявленной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (и подозрение на нее).

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок или 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиэстрогенное.

Фармакодинамика

Антиэстроген нестероидной структуры, воздействие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный результат. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное воздействие. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 5-7 дней. Выводится, как правило, с желчью.

Показания препарата Кломифен

ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);дисфункциональная метроррагия;аменорея (дисгонадотропная форма); вторичная аменорея; постконтрацептивная аменорея;галакторея (на фоне опухоли гипофиза);синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя);синдром Киари-Фроммеля;андрогенная недостаточность;олигоспермия;диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Противопоказания

гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность;метроррагия неясной этиологии;киста яичников;злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов;опухоль или гипофункция гипофиза;эндометриоз;недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;склонность к тромбообразованию;кровотечения, не связанные с нарушением овуляции;беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.Аллергические реакции: редко — сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.Со стороны мочеполовой системы: редко — полиурия, учащение мочеиспускания, боли внизу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное).Прочие: увеличение массы тела, приливы крови к лицу, редко — снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных эффектов требует уменьшения дозировки или отмены лекарства.

Взаимодействие

Совместим с лекарствами гонадотропных гормонов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для стимуляции овуляции прописывают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая дозировка не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время возможной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то надлежит повторить прием той же самой дозировки при следующем лечебном курсе. Если после возможно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, надлежит принять во внимание способность беременности, и перед новым курсом лечения эту способность нужно исключить.Мужчинам прописывают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 мес (нужен систематический контроль спермограммы).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, приливы крови к лицу, нарушение зрения.Лечение: отмена лекарства (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Особые указания

Увеличивет вероятность развития многоплодной беременности.Препарат полезен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее полезен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения нужно постоянное наблюдение гинеколога, надлежит осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Кломифен

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кломифен

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.