Кетамин - инструкция по применению. Кетамин (Ketamine) Кетамин инструкция по применению

Вещество, получившее название «Кетамин», впервые было синтезировано в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенсом. Ученый работал в Parke-Davis, пытаясь найти формулу безопасного анестетика, который бы мог стать альтернативой фенциклидину, обладавшему целым рядом опасных побочных эффектов (препарат вызывал галлюцинации, мог спровоцировать эпилептический припадок, а также был нейротоксичен).

Спустя три года «Кетамин», известный тогда под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581), в первый раз опробовали на практике. После первого применения в клинике, лекарственное средство использовалось у американских военнослужащих, которые в конце 1960-х годов служили во Вьетнаме. В 1970 году, когда «Кетамин» в США разрешили к широкому использованию, препарат стал первым неингаляционным анестетиком, при введении которого наблюдалось минимальное воздействие на кровообращение и дыхание. Впоследствии лекарственное средство начали активно применять в психиатрии.

Использование «Кетамина» значительно сократилось из-за смертельных случаев, которые в период 1987-2000 годов были выявлены в Соединенных Штатах и странах Европы. Погибшие применяли средство в дозировке, которая значительно превышала рекомендованную, из-за некоторых побочных эффектов препарата. Дело в том, что «Кетамин» к тому времени приобрел сомнительную популярность в качестве наркотика после выхода книг «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лилли. В наши дни препарат используется преимущественно в ветеринарии и в качестве анестетика в военной медицине (в развивающихся странах).

В СССР первые исследования, связанные с применением «Кетамина» в терапии алкоголизма и наркотической зависимости, в середине 1980-х годов начал проводить Евгений Крупицкий. Работа, продолжавшаяся около двух десятков лет, была прекращена из-за ужесточения российского законодательства. С начала 1990-х годов, на фоне появления в нашей стране так называемой психоделической литературы, «Кетамин» стал все чаще использоваться в качестве наркотического средства.

Согласно Федеральному закону от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» препарат вошел в перечень психотропных лекарств. Спустя пять лет, когда была создана ФСКН, а закон внесли ряд поправок, в России резко сократилось использование «Кетамина» в ветеринарии.

Сейчас применение этого препарата в медицинских целях строго регламентировано, за нарушение правил введены штрафы. «Кетамин» могут применять лишь имеющие соответствующую лицензию учреждения, включая ветеринарные. Лекарственное средство они должны хранить в сейфе, оснащенной двойной сигнализацией.

В прошлом отечественные ветеринары широко применяли «Кетамин» как наркозное средство. Вынужденный отказ большинства специалистов от препарата, зарекомендовавшего себя в качестве одного из самых действенных и при этом мягких анестетиков, спровоцировал множество протестов со стороны зоозащитников, любителей и владельцев домашних животных, а также самих ветеринаров. Однако государственные структуры на протяжении последних десяти лет к их доводам так и не прислушались.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата является НМДА-антагонист кетамин (в форме гидрохлорида). Лекарственное средство производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.

«Кетамин» выпускается во флаконах объемом 5 мл. В 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества. Флакон упакован в пачку из картона.

Фармакологическое действие

«Кетамин» представляет собой средство для неингаляционного наркоза. В некоторых случаях препарат применяется в качестве обезболивающего средства (преимущественно в экстренной медицине и у пациентов, которым нельзя назначать опиоидные анальгетики и барбитураты), а также для лечения бронхоспазма.

Являясь неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия (блокируя ионный канал рецепторов), «Кетамин» способен оказывать угнетающий эффект на функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса, ответственного за переключение сенсорных импульсов из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий.

Одновременно «Кетамин» оказывает стимулирующее действие на части лимбической системы, задействованной в осознание ощущений, включая гиппокамп. В результате у пациента развивается функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе (диссоциативная анестезия). Клинически это выражается так: больной выглядит бодрствующим, он способен, в частности, глотать и открывать глаза, однако теряет способность анализировать сенсорные стимулы, адекватно на них реагируя.

В ходе исследований ранее было подтверждено, что «Кетамин» обладает способностью связываться с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга. Предполагается, что именно этим объясняется анализирующее действие препарата.

Больший уровень активности «Кетамина» в отношении коры, чем таламуса, может быть обусловлен, вероятно, неравномерным распределением НМДА-рецепторов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения «Кетамина» наркотический эффект обычно наступает уже через 30-60 секунд и продолжается в течение 5-10 минут (иногда до 15 минут).

При внутримышечном использовании препарата в дозировке 4-8 мг/кг «Кетамин» начинает действовать через 2-4 минут (до 6-8 минут). Эффект длится 12-25 минут (иногда до 40 минут).

Выраженный анальгетический эффект «Кетамина» может сохраняться на протяжении до двух часов. После введения препарата у пациента сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, уровень самостоятельной легочной вентиляции остается адекватным.

После введения «Кетамин», входя в группу липофильных соединений, быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью, включая мозг. Затем средство начинает перераспределяться и в ткани с пониженным уровнем перфузии.

Метаболизируется лекарственное средство в печени. Период полувыведения препарата обычно составляет от двух до трех часов. Организм пациента «Кетамин» покидает преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

В современной медицине лекарственное средство «Кетамин» используется:

для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, независимо от того, требуется ли мышечная релаксация;
при проведении болезненных инструментальных и диагностических процедур;
при транспортировке больных;
при обработке ожоговых поверхностей.

Режим дозирования

«Кетамин» назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом показаний, возраста пациента, клинической ситуации и препаратов, которые применяются в целях премедикации.

При внутривенном введении разовая дозировка обычно составляет 0.5-4.5 мг/кг, для введения в мышцу обычно применяется формула 4-13 мг/кг.

Побочные действия

У пациентов, которым назначается препарат «Кетамин», могут наблюдаться различного рода нежелательные эффекты. Наиболее распространенными из них являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия;
со стороны пищеварительной системы: слюнотечение (гиперсаливация);
со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и галлюцинации (при выходе из наркоза);
со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания;

В крайне редких случаях могут возникать местные реакции - болезненные ощущения в месте введения препарата и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Кетамин» не применяется, если у пациента диагностированы:

нарушения мозгового кровообращения;
артериальная гипертензия;
стенокардия и сердечная недостаточность (в фазе декомпенсации);
преэклампсия и эклампсия;
эпилепсия в детском возрасте.

Особые указания

Учитывая способность «Кетамина» проникать через плацентарный барьер, а исследований об эффективности и безопасности препарата у беременных пока не проводились, использование лекарственного средства у пациенток этой категории не рекомендуется.

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Форма выпуска препарата Кетамин

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5%; ампула 10 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 30;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;

Состав
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит кетамина 100 мг; в картонной пачке 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кетамин

Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика препарата Кетамин

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Использование препарата Кетамин во время беременности

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Противопоказания к применению препарата Кетамин

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Побочные действия препарата Кетамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Способ применения и дозы препарата Кетамин

В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.

Взаимодействия препарата Кетамин с другими препаратами

Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.

Особые указания при приеме препарата Кетамин

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с миорелаксантами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Условия хранения препарата Кетамин

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Кетамин

Принадлежность препарата Кетамин к ATX-классификации:

N Нервная система

N01 Анестетики

N01A Препараты для общей анестезии

N01AX Другие препараты для общей анестезии

Общая характеристика :

международное и химическое названия: ketamin; 2-(орто-хлорфенил)-2-(метиламино)-циклогексанона гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства : бесцветная, прозрачная, стерильная, апирогенна жидкость;

Состав : 1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: бензетонию хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска . Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа . Средства для общей анестезии.

Код АТС N01АХ03.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика. Препарат имеет наркотизуючу, анальгезирующее и снотворное действие. Он угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса. Особенностью наркотизуючого эффекта является скорость его достижения, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает, а даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино - и адреноблокирующих свойств, а также антигистаминной активности. При внутривенном введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 часа. При внутримышечном введении эффект наступает позже, но имеет большую продолжительность.

Фармакокинетика. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический барьер. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выводится в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при багаторазоваму введении не отмечалось.

Показания для применения . Вводний наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т. ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, при диагностических процедурах – эндоскопии, катетеризации сердца и др), при проведении срочных хирургических вмешательств у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивании при транспортировке больных, при обработке поверхности кожи с ожогами.

Способ применения и дозы . Вводят Кетамин внутривенно (струйно медленно или капельно), внутримышечно по 4-8 мг/кг массы тела. Для получения наркоза введение Кетамина повторяют (по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно). Поддержание наркоза непрерывной внутривенной инфузией препарата достигается введением со скоростью 2 мг/кг за час. Указанный способ осуществляется с помощью инфузоматов или путем капельного введения 0,1 % раствора Кетамина в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (30-60 капель/мин). Для приготовления 0,1 % раствора кетамина необходимо к 1 мл препарата добавить 49 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9 % или глюкозы. Минимальная эффективная доза Кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг/кг массы тела (сознание выключается через 1-2 мин, эффект длится около 2 мин). В дозе 1 мг/кг действует в течение 6 мин, 2 мг/кг – (10-15) мин. При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но более продолжителен (при дозе 6-8 мг/кг эффект развивается через 6-8 мин и длится 30-40 мин). При введении в вену анальгетическое действие развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч, обессиленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии Кетамин вводят в дозе 0,5 мг/кг. Общая доза, вводимая взрослым, составляет 2-6 мг/кг в час. У детей Кетамин применяют для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания. Внутримышечно вводят однократно в дозе 4-5 мг/кг (после соответствующей премедикации). Для основного наркоза вводят 5 % раствор внутримышечно либо 1 % раствор внутривенно струйно, или 0,1 % раствор капельно (30-60 капель/мин). Для приготовления 1 % раствора кетамина необходимо к 1 мл препарата добавить 4 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9 % или глюкозы. Внутримышечно вводят новорожденным и младенцам в дозе 8-12 мг/кг, детям в возрасте от 1 до 6 лет – 6-10 мг/кг, от 7 до 14 лет – 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Анестезию поддерживают повторными инъекциями по 3-5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг струйно, а также капельно (30-60 капель/мин) 0,1 % раствором.

Побочное действие . Повышение артериального давления, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра. Возможно появление непроизвольных движений, гипертонус, галлюцинации (они устраняются введением дроперидолу или транквилизаторов). При пробуждении наблюдается психомоторное возбуждение и длительная дезориентация. При быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания. При саливации вводят раствор атропина или метацину. При внутривенном введении возможны боль и гиперемия кожи вдоль вены.

Противопоказания . Не следует применять препарат при лечении больных с нарушением мозгового кровообращения (в т. ч. – в анамнезе), включая послеинсультное период, при выраженной артериальной гипертензии, эклампсии, тяжелой декомпенсации кровообращения, эпилепсии и других состояниях, связанных с судорожной готовностью. Осторожно применять при родах в связи с возможностью угнетения дыхания плода.

Передозировка . Возможна остановка дыхания. Показано проведение искусственной вентиляции легких без применения лекарственных средств.

Особенности применения . Препарат должен вводить только опытный врач-анестезиолог. Надо учитывать, что Кетамин повышает давление на 20 – 30 %, ускоряет частоту сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца. Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена за счет введения диазепама. При операциях на гортани необходимо применять миорелаксанты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Кетамин усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызванную тубокурарином и дитилином. Во время наркоза у пациентов, которые применяли препараты, содержащие йод и гормоны щитовидной железы, велика вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дропиридол и сибазон ослабляют риск проявления психомиметичнои и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: кетамин инструкция, кетамин применение, кетамин состав, кетамин отзывы, кетамин аналоги, кетамин дозировка, лекарство кетамин, кетамин цена, кетамин инструкция по применению.

Дата публикации: 29.03.17 р-р д/инъекц. 50 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт. или 10 мл фл. 5 шт.
Рег. №: 8825/08/14 от 21.01.2014 - Истекло

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) - пачки.
10 мл - флаконы (5) - пачки.

Описание активных компонентов препарата КЕТАМИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания к применению

Кетамин (в форме гидрохлорида) (ketamine)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Лекарственное взаимодействие

Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с