Карведилол описание. Карведилол-мик

Если человек среднего возраста не страдает какими-либо серьезными заболеваниями кроме , не является спортсменом и не подвергается ежедневным изнуряющим нагрузкам, его средний уровень не должен превышать 140/90 мм. рт.ст.

Все остальные варианты АД будут считаться опасной для здоровья (а в некоторых случаях и для жизни) патологией, для устранения которой требуется применение специальных , к числу которых относят , инструкция по применению которого подробно разобрана в данном материале.

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

стенокардия стабильного характера;
сердечно-сосудистая недостаточность (хронического типа);
артериальное давление (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой.

В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Самолечением лучше не заниматься.

Состав

Основным ингредиентом, на котором базируется действие препарата, является карведилол.

Он содержится в каждой таблетке в количестве 12.5 или 25 мг.

Также в составе лекарственного средства присутствуют некоторые вспомогательные составляющие, не оказывающие на организм существенного влияния.

В их числе лактоза, метилцеллюлоза, кросповидон, сахароза и некоторые другие составляющие.

Форма выпуска и упаковка

Лекарственное средство поступает в продажу в форме таблеток в блистере по 10 штук. Каждая упаковка содержит 3 блистера.

Таблетки Карведилол 25 мг

Производителем медикамента является российская компания Макиз-Фарма, обладающая специальной лицензией, необходимой для выполнения соответствующей деятельности.

Фармакологическое действие

Карведилол, выполняющий роль основного действующего вещества, провоцирует блокаду адренорецепторов (альфа1-, бета1- и бета2-), а также стабилизирует мембраны клеток и устраняет свободные кислородные радикалы, производя антиоксидантные действия.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема таблеток происходит снижение общего периферического сопротивления сосудов, в результате чего происходит снижение нагрузки на сердечную мускулатуру.

При этом липидный обмен, а также объем содержания калия, и натрия в крови остается неизменным. Препарат довольно быстро всасывается в ЖКТ.

Наличие пищи в желудке немного замедляет процесс усвоения препарата, но не препятствует ему. Вещества, выработанные печенью после переработки таблетки, обладают бета-адреноблокирующими свойствами, в результате чего происходит уменьшение количества сердечных сокращений.

Аннотация Карведилола отмечает, что максимального уровня накопления в плазме крови вещество достигает через 60 минут. Выведение лекарственного средства из организма происходит во время желчевыделения.

Инструкция по применению

Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-Тева инструкция по применению отмечает, что таблетки пьют обязательно после приема пищи. Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

Характеризующая Карведилол дозировка при гипертонической болезни – в первые 7-14 дней по 12,5 мг препарата, можно разделить употребление на 2 приема.

После завершения 14-дневного периода лечения дозу можно снова увеличить до нормы, которая даст желаемый эффект. Сопровождающая препарат Карведилол инструкция по применению при каком давлении именно использовать его не указывает.

При стенокардии, которая отличается стабильным характером, назначают 12,5 мг 2 раза в сутки. Причем данная дозировка является начальной. После прохождения двухнедельного курса лечения допускается увеличение дозировки до норм, дающих желаемый эффект.

Максимальное количество потребляемого вещества составляет 100 мг в сутки. Если больному больше 70 лет, максимальная дозировка составляет 50 мг, превышать которые не рекомендуется.

Если прием таблетки был пропущен, желательно выпить ее как можно скорее. Если за время пропуска приблизился час очередного приема Карведилола, принимают следующую таблетку, не увеличивая дозировку с учетом пропущенной дозы.

Противопоказания

Лекарство Карведилол противопоказания к употреблению имеет, такие как:

заболевания легких обструктивного характера;
синдром слабости синусового узла;
кардиогенный шок;
постоянное низкое давление;
беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость составляющих таблетки.

Чтобы избежать усугубления состояния, перед началом лечения необходимо обязательно спросить совета врача и пройти обследование, результаты которого позволят получить полную информацию о состоянии здоровья и отсутствии или наличии противопоказаний к приему лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные проявления могут возникать из-за превышения дозировки или течения индивидуальных процессов в организме. Их список достаточно обширен, поэтому в первые дни применения лекарства обязательно контролируйте свое состояние.

Лекарственный препарат Карведилол побочные действия может вызывать следующие:

головные боли, головокружения, бессонница, депрессивное состояние;
брадикардия, ухудшение процесса кровообращения, усиление сердечной недостаточности;
заложенность носа, кашель, одышка;
сухость во рту, боли в животе, рвота, тошнота, запор или расстройство стула;
отечность тканей, нарушение работы почек;
обострение псориаза или появление высыпаний;
прибавление в весе, боли в руках и ногах.

При условии обнаружения побочных эффектов обратитесь за советом к лечащему врачу. Специалист или уменьшит дозировку, или подберет , не вызывающий негативного воздействия на организм.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат вступает в активную реакцию со многими веществами. Поэтому обязательно сообщите врачу о том, что в настоящий момент принимаете какие-либо медикаменты.

Карведилол усиливает действие гипогликемических препаратов.

Совмещение таблеток с бета-адреноблокаторами, понижающими давление лекарствами, средствами для наркоза вызовет усиление действия Карведилола. При приеме лекарства нельзя вводить внутривенно и Дилтиазем, поскольку их сочетание может привести к замедлению сердечного ритма и сильному понижению давления.

Особые указания

С особой осторожностью препарат необходимо употреблять пациентам, страдающим нарушениями в работе легких.

В первые дни применения средства у пациента может наблюдаться появление временных побочных эффектов (головокружение, рвота, тошнота, потеря сознания, сильное снижение АД).

Больным, страдающим нарушением работы почек, при приеме Карведилола рекомендуется постоянно контролировать их состояние.

Перед хирургическим вмешательством препарат отменяют постепенно.

Условия продажи и хранения

Карведилол хранят в защищенном от детей месте. Также рекомендуется оградить таблетки от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный уровень для хранения таблеток – не ниже +25С.

Аналоги

Сегодня в аптеках представлено достаточное количество аналогов Карведилола отечественного и зарубежного производства, имеющих разную стоимость.

Таблетки Корвазан 25 мг

К числу медикаментозных средств, обладающих похожим эффектом и аналогичным составом, относится Корвазан, Кориол, Дилатренд, Акридилол и многие другие препараты.

Срок годности

Лекарственное средство сохраняет основные свойства в течение 3 лет. После завершения этого срока принимать таблетки не рекомендуется.

Цена и где купить

Средняя стоимость дозировки Карведилола 12.5 мг составляет порядка 177 рублей, а дозировки 25 мг – 184 рубля.

Для покупки товара по наиболее выгодной цене используйте онлайн-сервис сравнения стоимости препарата в разных аптеках.

Нужен, чтобы купить Карведилол, рецепт от врача.

При беременности и лактации

Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-КВ инструкция по применению использовать их во время беременности и лактации не рекомендует.

Лекарство в измененной форме может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное воздействие на здоровье младенца.

Также возможно нежелательное воздействие на процесс развития плода.

При обнаружении беременности прием таблеток сразу прекращают.

Детям

Сопровождающая таблетки Карведилол инструкция по применению не рекомендует их назначать детям и пациентам, которые не достигли возраста 18 лет. Для таких больных доктор выбирает подходящие аналоги.

В пожилом возрасте

У пожилых пациентов при приеме препарата концентрация активных ингредиентов в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Поэтому дозировка для пожилых должна тщательно корректироваться лечащим врачом.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит 12,5 или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сочетанные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Неселективный альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адреноблокатор, без внутренней симпатомиметической активности. Сосудорасширяющее действие обусловлено, главным образом, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) альфа 1 -адренорецепторов. Блокируя бета-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов) -альдостероновой системы, активность ренина плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) при этом снижается без задержки выведения жидкости. Снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце, умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений, не влияя на почечный кровоток и функцию почек. Сочетание сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств способствует тому, что у больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением периферического сопротивления сосудов, как при приеме других бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) . Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Является мощным антиоксидантом (Антиоксиданты - вещества, замедляющие или предотвращающие окисление органических соединений; защищают клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами) , устраняющим свободные радикалы (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии\; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) кислорода. Не влияет на липидный обмен, в частности на соотношение липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) высокой/низкой плотности, и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–3 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект развивается через 3–4 недели. У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. У больных с нарушениями функции левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и/или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и уменьшая его размеры, снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы, а также периферическое и легочное сопротивление, увеличивает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 25% за счет эффекта «первого прохождения через печень» (60–75%). Прием пищи не влияет на биодоступность и уровень максимальной концентрации, но удлиняет время ее достижения. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы на 98–99%. Интенсивно метаболизируется преимущественно в печени за счет соединения с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с выраженным бета-блокирующим и антиоксидантным действием. Объем распределения составляет около 2 л/кг и увеличивается при нарушении функции печени. Проходит через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) карведилола - 6–10 ч, плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) - около 590 мл/мин. Экскретируется, в основном, с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов почками.

При нарушении функции печени объем распределения увеличивается на 80%. При циррозе печени биодоступность повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз. У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) карведилола. Практически не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность (I–III стадии по NYHA) в комбинации с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , дигоксином и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Повышенная индивидуальнаячувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма) , хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) . Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым независимо от приема пищи. Доза и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом в зависимости от заболевания, переносимости и эффективности терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалом не менее двух недель до 50 мг в сутки, однократно или за 2 приема (утром и вечером по 25 мг). Максимальная суточная доза - 50 мг.

Стенокардия. Начальная доза обычно составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование состояния пациента. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в первые 2–3 ч после первого приема препарата и после приема увеличенной дозы. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающих ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) должны быть зафиксированы до назначения препарата. Рекомендованная начальная доза обычно составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости в повышении дозы, ее увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем - до 12,5 мг два раза в сутки, после чего - до 25 мг два раза в сутки. Для пациентов с массой тела меньше 85 кг максимальная суточная доза составляет 50 мг в два приема, для пациентов с массой тела более 85 кг - 100 мг в два приема.

Особенности применения

С осторожностью и под контролем врача (особенно в начале лечения и при каждом повышении дозы) препарат следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии) и гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) , тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) , окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, вазоспастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) , нарушениях функций почек, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , у больных феохромоцитомой (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) , а также на фоне лечения альфа-адреноблокаторами, альфа-адреномиметиками, препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) . В этих случаях лечение следует начинать низкими дозами с последующим медленным повышением до эффективных. В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно у пожилых, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, особенно при вставании, что требует коррекции дозы.

Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат во время еды с целью предотвращения ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) . При появлении у этих пациентов отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) и/или нарастании симптомов сердечной недостаточности следует повысить дозу диуретиков и, при необходимости, уменьшить дозу карведилола вплоть до стабилизации состояния больного. В случае снижения частоты сердечных сокращений до 55 уд/мин препарат следует отменить.

При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении - уменьшить дозу или отменить препарат и увеличить дозу диуретиков.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких с бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если польза его применения превышает потенциальный риск. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения бета-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие бета-блокаторы, карведилол может уменьшать выраженность тиреотоксикоза. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии анестезиолога следует предупредить о предшествующей терапии карведилолом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии следует назначить альфа-адреноблокаторы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения. В период лечения следует избегать употребления этанола.

При необходимости одновременного назначения блокаторов «медленных» кальциевых каналов - производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и артериального давления.

При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем, через несколько дней, отменить клонидин. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Терапия должна проводиться длительно и не должна быть резко прекращена, особенно у больных ишемической болезнью сердца из-за возможности ухудшения течения основного заболевания. Рекомендуется в течение 1–2 недель снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 недели и более возобновлять лечение следует с минимальных доз.

Карведилол нельзя принимать вместе с алкоголем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится. Редко могут наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодание конечностей), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), депрессия, расстройства сна, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , бронхоспастические реакции у предрасположенных больных.

Аллергические реакции: экзантема, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , кожные высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа; очень редко - анафилактоидная реакция.

Прочие: очень редко - обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания и/или функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения, проявление латентно текущего сахарного диабета или усиление его симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол нельзя применять, если пациент получает внутривенные введения верапамила, дилтиазема, антиаритмических средств (особенно 1 класса).Потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) эффекта наблюдается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами, нитратами и антиаритмическими препаратами. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), и клонидин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) (фенобарбитал, рифампицин) - ослабляют эффекты карведилола. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При применении с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) (дигоксином), верапамилом и дилтиаземом возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. Карведилол повышает содержание дигоксина и циклоспорина в крови, что требует коррекции их доз. Общие анестетики (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) усиливают отрицательный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) и гипотензивный эффекты карведилола. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) , маскируя симптомы гипогликемии (особенно тахикардию), что требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , нарушение дыхательной функции (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, судороги, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов - индукция рвоты и промывание желудка, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5–2 мг внутривенно; для поддержания сердечной деятельности - глюкагон 1–5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно струйно, затем 2–5 мг/час в виде инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) и/или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5–1 мг внутривенно. При преобладании периферического сосудорасширяющего действия назначают норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма применяют бета 2 -адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности - внутривенно или аминофиллин внутривенно. При судорогах - диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) при кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, пока не стабилизируется состояние больного и с учетом периода полувыведения карведилола.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Корвазан - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: глицерин фармацевтический, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид, краситель красный очаровательный Е-129.

Кардиологический препарат, имеющий антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее и антипролиферативное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное. Карведилол обладает β-1-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Он снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца. Карведилол обладает пролонгированным антигипертензивным эффектом. Ему свойственен также и антиангинальный эффект. У него нет внутренней симпатомиметической активности. Карведилол тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, Карведилол способен предупреждать развитие . Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К+, Na+ и Mg2+ в плазме. Карведилол и несколько его метаболитов обладают антиоксидантными свойстами, так как могут тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым Карведилол оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности Карведилол также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт - белок ICAM-1 - является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а Карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.

При артериальной гипертонии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 удара/мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При лечении Карведилолом в дозе 25 мг один раз в сутки в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной АГ потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг один раз в сутки) для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25-35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). Максимальная концентрация карведилола в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1,46 ч (0,68-3,10 ч). Связывание карведилола с белками плазмы составляет 98-99% (в основном за счет R (+)-энантиомера, связанного с альбуминами), удельный объем распределения 1,5-2,0 л/кг. Метаболизм карведилола протекает с деметилированием и окислением ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии изоформ цитохрома P450 CYP2D6 (обеспечивает 4’и 5’-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает О-деметилирование S(-)-энантиомера), минорными метаболизирующими изоформами являются CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит -4’-гидроксифенил-карведилол по β-блокирующей активности в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его уровень в плазме крови составляет 10% от уровня карведилола. Период полуэлиминации карведилола составляет от 4 до 7 часов (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полуэлиминации до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Элиминируется преимущественно с желчью, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0,52 л/ч×кг.

Показания к применению:

Показаниями к применению Карведилола-МИК являются:
- - в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность II-III класса по NYHA, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых 2 дней лечения - 6,25 - 12,5 мг 1 раз в день утром (1-2 капсулы). Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день. Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Стенокардия напряжения: рекомендуемая начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 2 первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг 2 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - по 50 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 2 недели доза карведилола может быть еще увеличена. Максимальная суточная доза при стенокардии составляет 100 мг, разделенных на два приема. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза карведилола не должна превышать 50 мг (по 25 мг 2 раза в сутки).

Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы.

Рекомендованная начальная доза составляет 6,25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки.

Постепенно больным назначают максимально переносимую дозу - по 25 мг 2 раза в день для больных с массой тела до 85 кг, и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед (особенно у больных стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 нед, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз (6,25 мг 1 или 2 раза в сутки).

Особенности применения:

С осторожностью назначают препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, при лечении альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), псориазе, .

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (больше III степени NYHA), с нарушенным электролитным балансом, с пониженным уровнем АД (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте должны находится под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - , поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В соответствии с этим лечение карведилолом больных сахарным диабетом требует специального внимания и более частого измерения содержания сахара в крови.

Лечение карведилолом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен .

Лечение карведилолом больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа - адренорецепторов.

Лечение карведилолом больных псориазом требует оценки польза/риск, т.к. карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление симптомов.

Применение карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного .

Больных, использующих контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу.

В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), депрессия, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, ; редко - нарушения периферического кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота, прогрессирование сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, периферические .

Со стороны органов дыхания: , ; редко - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, абдоминальные боли, ; редко - , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: , .

Со стороны кожи: аллергическая , зуд, обострение псориатических высыпаний; очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении карведилола со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

С альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении карведилола с дигоксином замедляется AV проводимость.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают гипотензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (клонидин, гуанетидин, альфа-метилдофа, гуанфацин и др.) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

При совместном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Производные ксантина (аминофиллин, теофиллин) уменьшают бета-адреноблокирующее действие карведилола.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:
- рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);
- барбитуратов (снижают действие карведилола);
- ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон; можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола);
- циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Противопоказания:

Лечение: в течение нескольких часов после приема препарата показано или назначение рвотных средств. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется в/в введением орципреналина или изопреналина в дозе 0.5-1 мг и/или глюкагона в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

При выраженной гипотензии показано парентеральное введение жидкости и введение адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для купирования выраженной брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0.5-2 мг; при сердечной недостаточности - глюкагон 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных введениях по 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках, по 3 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Препарат Карведилол - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность

Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.

Дополнительно

:
С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.

Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	КАРВЕДИЛОЛ

Карведилол – это нейрогормональный многофункциональный препарат, который применяется при сердечных заболеваниях. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Карведилола

В соответствии с инструкцией к Карведилолу, активным действующим компонентом препарата является карведилол. Вспомогательными компонентами, входящими в состав медикамента, выступают поливидон К 25, сахароза, лактоза, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон.

Карведилол является неселективным блокатором альфа- и бета-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность препарата не отмечается. Лекарство способствует снижению общей предсердечной нагрузки благодаря избирательному блокированию альфа-адренорецепторов. В результате приема Карведилола наблюдаются также угнетение ренин-ангиотензиновой системы почек, снижение артериального давления и уменьшение частоты сердечных сокращений (за счет неселективной блокады бета-адренорецепторов).

У пациентов со стенокардией Карведилол предупреждает развитие ишемии миокарда и устраняет болевые синдромы.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка наблюдается положительное влияние препарата на гемодинамику, размер левого желудочка и фракцию выброса.

Карведилол не оказывает влияния на липидный обмен организма.

Лекарственный препарат обладает низкой биодоступностью. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 1-1,5 часа после приема внутрь. Концентрация препарата в крови пожилых людей в 2 раза больше, чем у молодых. У пациентов с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью отмечается повышение концентрации Карведилола в плазме на 40% больше, чем у пациентов с нормальными функциями почек.

Приемы пищи не оказывают влияния на биодоступность медикамента.

Согласно инструкции Карведилол метаболизируется в печени. Период полного выведения лекарства из организма составляет 12-20 часов, выводится посредством желудочно-кишечного тракта при естественном опорожнении организма.

Показания к применению Карведилола

Препарат назначается пациентам в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и хронической сердечно-сосудистой недостаточности.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией Карведилол предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. Больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

При артериальной гипертензии взрослым назначается начальная доза 12,5 мг в день на протяжении 2 дней. Далее следует принимать по 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая разовая доза – 12,5 мг.

При стабильной стенокардии на протяжении первых 2 дней взрослым назначается принимать по 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза применения Карведилола равна 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 50 мг, а у пациентов пожилого возраста – 25 мг.

При хронической сердечно-сосудистой недостаточности Карведилол назначается в качестве вспомогательной терапии, помимо основных препаратов. Показанием к началу его приема является стабильное состояние пациента на протяжении 4 недель до лечения. Начальная доза равна 6,25 мг в день. Если препарат хорошо переносится организмом, можно постепенно (на протяжении 14 дней) увеличить разовую дозу до 25 мг. Лечение должно проводиться под наблюдением лечащего врача.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, в начале терапии может наблюдаться ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

В том случае, если по какой-то причине пришлось прервать лечение, прием препарата следует заново начинать с минимальной дозы.

Для отмены Карведилола назначенное количество лекарственного средства нужно уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель.

Побочные действия Карведилола

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия;
Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Противопоказания к применению

Карведилол не назначается пациентам, у которых наблюдаются:

Хронические бронхолегочные заболевания;
Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
Бронхиальная астма;
Кардиогенный шок;
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Синдром слабости синусного узла;
Феохромоцитома;
Атриовентрикулярная блокада;
Стенокардия Принцметала;
Заболевания периферических сосудов;
Тяжелая гипотензия;
Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, мальабсорбция галактозы или глюкозы.

Передозировка

В отзывах о Карведилоле сообщается, что при передозировке данным медикаментом отмечается усиление побочных действий.

Условия и срок хранения

В инструкции к Карведилолу указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек отпускается только по рецепту врача.