Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Каптоприл, упаковка препарата и состав.

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.

Как принимать таблетки Каптоприл (под язык или пить) и в каких случаях прием препарата противопоказан? Как часто можно принимать Каптоприл и можно ли принимать его каждый день? Давайте разберемся.

В настоящее время препарат выпускается в нескольких следующих разновидностях:

• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства.

В остальном же разновидности лекарства практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях препарата идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других.

Форма выпуска

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл, наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Таблетки Каптоприл 25 мг

Разновидности препарата выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства.

Перед тем как применять Каптоприл, необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата.

От чего помогает?

Медпрепарат снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце.

Препарат Каптоприл применение получил в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Регулярное применение Каптоприла позволяет снизить АД и держать его в допустимых и приемлемых пределах.

Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема лекарства. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6). Также он уменьшает нагрузку на сердце, расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию.

Лекарство повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда.

Важным его свойством является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, он усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца, вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Показания к применению

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

1. артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
2. застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия;
3. диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут), аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки);
4. нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.

Как принимать лекарство?

Итак, как принимать Каптоприл – или глотать? Способ применения Каптоприла (рассасывать или глотать) зависит от тяжести состояния больного.

Следует принимать таблетки за один час до еды, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана) – это что касается того, как пить Каптоприл при высоком давлении.

Каптоприл при гипертоническом кризе, как правило, кладут под язык. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека.

В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки. А сколько раз в день можно пить Каптоприл? Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка составляет 300 мг.

Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усиление выраженности побочных эффектов. Поэтому прием лекарства в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Как принимать Каптоприл при повышенном давлении и сердечной недостаточности:

Побочные эффекты

Перед тем, как принимать Каптоприл при высоком давлении, необходимо ознакомиться со списком побочных действий препарата:

1. нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, парестезии (ощущение онемения, покалывания, “бегания мурашек” в конечностях), нарушение зрения или обоняния, нарушение вкуса, обмороки;
2. дыхательная система: бронхоспазм, одышка, пневмонит интерстициальный, бронхит, ринит, непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).
3. сердечно-сосудистая система и кровь: , ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя), стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в груди, синдром Рейно, приливы, бледность кожи, кардиогенный шок, томбоэмболия легочной артерии, нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови).

Способствующих понижению давления. Используется препарат и при сердечной недостаточности.

Действие Каптоприла на давление позволяет поддерживать состояние пациента в норме. При этом он относится к сильным медикаментам, которые не продают без рецепта.

Поэтому без назначения врача и определения им дозировки принимать препарат не рекомендовано, чтобы избежать еще большего ухудшения здоровья. Как правильно принимать таблетки Каптоприл, через сколько начинает действовать, на сколько понижает давление и другие нюансы лечения данным препаратом рассмотрим в статье.

Активным веществом указанного препарата является каптоприл, а вспомогательными выступают лактоза, тальк, стеарат магния, кукурузный крахмал. Каптоприл имеет кардиопротективное, гипотензивное, натрийуретическое, вазодилатирующее действие. При его применении наблюдается сужение сосудов, а также высвобождение альдостерона.

Таблетки Каптоприл

За счет того, что биологически активные компоненты высвобождаются, заметно сосудорасширяющее воздействие, кроме того улучшается почечный кровоток. Средство обладает вазоконстрикторными свойствами, которые выражаются в уменьшении образования аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, снижении норэпинефрина, который высвобождается из нервных окончаний.

Как быстро действует Каптоприл? По поводу гипотензивного действия, чаще всего оно становится заметным через 20-60 минут после употребления препарата, а время действия Каптоприла у разных пациентов составляет от 6 до 12 часов. Терапевтический эффект длится в зависимости от принятой дозы препарата.

Благодаря применению данного лекарства можно заметить, что периферическое сопротивление сосудов снижается, кроме того уменьшается нагрузка на сердце и снижается давление в малом круге.

Ангиопротективные свойства проявляются только при приеме препарата в больших дозах. Лекарственное средство влияет также на размеры периферических артерий. Каптоприл моментально всасывается и полностью из желудочно-кишечного тракта. Выводится препарат с помощью почек в течение 2-6 часов.

Показания к применению

Применять данный препарат назначают в случае следующих заболеваний:

• артериальная гипертензия;
• 1-го типа сахарный диабет, нефропатия;
• сердечная недостаточность;
• реабилитация для перенесших инфаркт пациентов;
• системная красная волчанка.

Независимо от болезни, в первую очередь, стоит проконсультироваться с врачом, который к тому же определит дозировку и длительность приема.

Преимущества препарата

Каптоприл является достаточно эффективным препаратом, применяемым при сердечной недостаточности и гипертонии.

Препарат отличается следующими преимуществами:

• снижение показателей давления;
• отсутствие влияния у мужчин на потенцию;
• возможность применения лекарства для пожилых пациентов;
• развитие нефропатии подавляется;
• развитие онкологических заболеваний минимально;
• антиоксидантное действие;
• от сердечной недостаточности при применении препарата смерть наступает крайне редко.

Помимо этого стоит отметить, что Каптоприл имеет достаточно низкую цену, а найти его можно в любой аптеке.

Инструкция по применению

Каптоприл необходимо применять за час до еды. Раскусывать таблетку не стоит, а глотать целиком, не разжевывать. Запить таблетку нужно водой, как минимум полстакана.

Количество приемов и дозы должны определяться индивидуально после анализов и соответствующего исследования.

Согласно инструкции, дозы препарата зависят от определенных расстройств и болезней. Если наблюдается артериальная гипертензия, то Каприптол обычно пьют дважды в день по 250 мл, далее идет ее увеличение, чтобы достичь положительного эффекта. При этом более 100 мл употреблять нельзя. Однако в отдельных случаях, когда нет эффекта, и присутствует устойчивая гипертония, препарат прописывают по 75 мг дважды в сутки.

При сердечной недостаточности сначала назначается минимальная дозировка 2-3 раза в сутки. Увеличение ее также постепенное, однако, не раньше десятого дня приема. Обычно максимальной суточной дозировкой здесь является 50-75 мл. Если же эффекта нет, то ее увеличивают в два раза. Также важно знать, что Каптоприл чаще всего назначают с мочегонными препаратами, чтобы эффект был сильнее.

Противопоказания

Абсолютными являются следующие:

• печеночная недостаточность;
• нарушения работы почек;
• прогрессирующий стеноз почечных артерий;
• гипотензия;
• кардиогенный шок;
• стеноз митрального клапана;
• после пересадки почки;
• стеноз устья аорты;
• первичный гиперальдостеронизм;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18-ти;
• наследственный ангионевротический отек;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость.

Существуют исключения, когда обязательно необходимо наблюдаться у врача. Например, при лейкопении, ишемии головного мозга, тромбоцитопении, сахарном диабете, нахождении на гемодиализе, пересаживании почки, возрасте старше 65 лет, гипертрофической кардиомиопатии и т.д.

Побочные эффекты

Каптоприл может вызывать целый ряд побочных действий, а именно:

• воздействовать на нервную систему и органы чувств : головокружения, сонливость, головные боли, быстрая утомляемость, спутанность сознания, судороги, депрессия, угнетение ЦНС, нарушение работы органов зрения, онемение в конечностях;
• нарушать работу кроветворной и сердечно-сосудистой системы : гипотензия, агранулоцитоз, стенокардия, инфаркт миокарда, нейтропения, лимфаденопатия, нарушение сердечного ритма, периферические отеки, тромбоцитопения, анемия, тромбоэмболия легочной артерии;
• негативно влиять на респираторную систему : отдышка, бронхит, сухой кашель, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит;
• воздействовать на работу желудочно-кишечного тракта : стоматит, нарушение вкуса, тошнота, затруднение глотания, боли в животе, рвота, глоссит, панкреатит, поражения печени, диарея;
• нарушать работу мочеполовой системы: импотенция, нарушение функции почек, олигурия, протеинурия;
• вызывать реакции на кожных покровах: покраснения, сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, алопеция, зуд, опоясывающий лишай, крапивница, фотодерматит.

Если все перечисленные побочные эффекты в большинстве случаев употребления препарата никак не проявляются, то при одновременном приеме , плачевных последствий практически не избежать.

Ввиду большого количества побочных эффектов нельзя самостоятельно употреблять препарат. Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и находиться под наблюдением.

Видео по теме

Обзор препаратов от давления Капотен и Каптоприл – время действия, состав, нюансы применения:

Таким образом, Киптоприл считается достаточно эффективным препаратом при сердечной недостаточности и высоком давлении. Информация о том, через сколько действует Каптоприл и как быстро снижает давление, только подтверждает это. Однако из-за множества побочных эффектов и противопоказаний нужно принимать его с осторожностью и исключительно по назначению врача.

При каком давлении принимать Каптоприл? Какую следует соблюдать дозировку? Сколько можно Каптоприла при высоком давлении? Задаются подобными вопросами гипертоники. Сегодня речь пойдет о лекарственном препарате, представляющем группу ингибиторов, действие которых направлено на снижение показателей артериального давления.

Препарат воздействует на кровеносные сосуды, расширяет их просвет. В результате Каптоприл понижает давление, поэтому его рекомендуют при лечении сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Ингибитор ангиотензинопревращающего фермента (АПФ) также позволяет получить легкое мочегонное воздействие, что немаловажно при гипертонии.

Форма выпуска

Лекарство от повышенного давления выпускается в виде таблеток с содержанием действующего вещества в 6.25, 12.5, 25, 50 и 100 мг, что позволяет подобрать необходимую дозировку, обращая внимания на индивидуальные особенности организма пациента. Естественно, перед началом медикаментозной терапии необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Активным веществом таблеток от высокого давления является вещество Каптоприл (Captopril). В инструкции к препарату содержится подробный состав. Также в нем присутствуют добавочные компоненты, позволяющие достичь требуемого состава. Об этом говорит подробная инструкция Каптоприла. А вот отзывы свидетельствуют о высокой эффективности таблеток.

Существует форма выпуска Каптоприла, предназначенная для рассасывания под языком. В таком виде препарат используется только для быстрого снижения артериального давления. Максимальное гипотензивное действие наблюдается спустя 15 минут после приема Каптоприла под язык.

Фармакологическое действие

При приеме Каптоприла кровеносные сосуды находятся в расширенном состоянии, что позволяет нормализовать показатели диастолического и систолического давления. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 60-90 минут с момента приема таблетки. При регулярном приеме АД скатывается до оптимальных показателей. Для получения стойкого эффекта к трансформации фермента лекарство следует принимать в течение 4-6 недель.

Гипотензивный медикаментозный препарат позволяет снизить активную нагрузку на сердце. Так как расширяется просвет сосудов, это уменьшает риски развития тромбоза. Поэтому сосудистая система тратит меньше энергии для транспортировки крови от сердца к артериям.

Среди преимуществ препарата – отсутствие задержки жидкости в организме, поэтому таблетки от давления Каптоприл не нужно принимать с диуретиками для снятия отечности.

Как мы уже выяснили, Каптоприл снижает давление. Однако на этом его фармакологическое действие не заканчивается. Применение препарата повышает стойкость организма в целом к физическим и эмоциональным нагрузкам. Поэтому Каптоприл будет полезен тем, кто перенес сосудистые болезни, в особенности в послеинфарктный период. Он усиливает кровонасыщение сердца и почечный кровоток. Отмечается эффективность Каптоприла при диабетической нефропатии и сердечной недостаточности.

При каком давлении принимать Каптоприл

Сосудорасширяющий препарат оказывает эффективное воздействие при лечении гипертонии 1 и 2 степени. Получается, что при показателях артериального давления, не превышающих 179/109 мм рт. ст. Каптоприл может использоваться в качестве монотерапии. При этом следует ограничить в своем рационе продукты, содержащие соединения натрия.

При гипертонии 3 степени, когда артериальное давление выше 180/110 мм рт. ст., Каптоприл сочетается с тиазидными диуретиками. Дозировку препарата постепенно увеличивают до максимально разрешенной суточной концентрации, которая не должна превышать более 150 мг активного ингредиента.

Лечение гипертонии Каптоприлом, как видим, проводится не только при легкой и умеренной артериальной гипертензии, но и при тяжелой стадии, а также в случаях гипертонического криза.

Показания к применению

Препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинопревращающего фермента, используется для лечения:

Каптоприл позволяет:

Как принимать Каптоприл при высоком давлении: инструкция

Прием Каптоприла осуществляется за час до еды или спустя 2 часа после. Таблетку, которая блокирует превращение фермента ангиотензина первой группы во вторую, что позволяет исключить появление сосудосуживающего эффекта, следует запивать достаточным количеством жидкости (не менее ½ стакана).

Принимают Каптоприл в дозировке от ½ до 4 таблеток в сутки, что напрямую зависит от состояния пациента. О том, в каком количестве принимать препарат от давления, должен рассказать лечащий врач.

Обычно медикаментозное лечение начинают с меньшей дозировки. При появлении необходимости ее доводят до максимальной, чтобы закрепить эффект терапии. Вслед за приемом Каптоприла для определения эффективности лечения требуется измерить показатели АД (на протяжении 3 часов через каждый 30 минут, при длительной терапии – каждый час).

Предельно допустимая суточная доза составляет 300 мг, однако при больших дозировках происходит резкое падение кровяного давления и возрастают риски проявления побочного действия препарата.

Каптоприл при гипертонии принимают в течение двух недель по одной (25 мг) или две (12,5 мг) таблетки. Если показатели АД не нормализовались, то дозировка увеличивается до 25 или 50 мг 2 раза в сутки. Если ситуация не меняется, то пациентам показан прием гидрохлортиазида и бета-блокаторов.

Каптоприл при высоком давлении, если его подъем вызван почечным заболеванием, назначают 3 раза в сутки по 6,25 или 12,5 мг. При отсутствии положительной динамики спустя две недели дозировка увеличивается вдвое, а суточное количество приемов – до четырех.

Противопоказания к применению, меры предосторожности

Таблетки от давления Каптоприл имеют ряд противопоказаний, на которые перед употреблением следует обратить внимание:

Детям до 18 лет таблетки от давления Каптоприл назначают только в особых случаях. Дозировку определяют в индивидуальном порядке (на 1 кг массы – 2 мг). Перед началом терапии необходимо обследовать функцию почек. У каждого пятого пациента средство от давления увеличивает концентрацию белка в моче, что может стать причиной прекращения терапии.

С особой осторожностью лекарство от давления Каптоприл принимают при:

Побочные эффекты и симптомы передозировки

При несоблюдении правил приема медикаментозное средство может вызвать:

При неправильном приеме таблеток, возникает передозировка Каптоприлом. В таком случае активное вещество выводится при помощи диализа. Недостаток жидкости при этом компенсируют введением в организм хлористого натрия.

При превышении нормы приема пациент сталкивается с расстройством желудка, судорогами, общей слабостью, мышечным подергиванием, потерей сознания. Поскольку Каптоприл сбивает давление, то показатели АД будут очень низкими, что станет еще одним волнительным «звоночком».

Высокая концентрация Каптоприла становится причиной поражения почек и печени. Передозировка препаратом может случиться от разного количества таблеток. В этом случае на вопрос о том, сколько нужно пить Каптоприла, чтобы не было негативных последствий, может ответить только лечащий врач.

Если пациент столкнулся с симптомами передозировки Каптоприлом, то до приезда «скорой» следует очистить организм при помощи раствора перманганата калия (выпить жидкость и вызвать рвоту). Можно принять адсорбент или энтеросорбент для связывания и нейтрализации действующего вещества. В случае, если под рукой ничего не оказалось, то рекомендуется выпить крепкий чай, растворив в нем большое количество сахара.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.