Инструкция по применению спрея назального. Особые указания при приеме
Одна таблетка Имиграна содержит 50 или 100 мг суматриптана (сукцинат суматриптана ) + безводная лактоза, кроскармелоза натрия, розовый пищевой краситель Opadry (дозировка 100 мг содержит белый краситель), диоксид титана, красный оксид железа, метилгидроксипропилцеллюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, триацетин.
Спрей Имигран содержит на одну дозу 20 или 10 мг действующего вещества суматриптана + фосфат натрия безводный двузамещенный, гидроксид натрия, однозамещенный фосфат калия, серная кислота, очищенная вода.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде розовых (50 мг) или белых (100 мг) овальных выпуклых таблеток. С одной стороны гравировка «IMIGRAN», на другой надпись 50 (или только 50), на таблетках дозировкой 100 мг с одной стороны гравировка «GLAХO», а с другой «IMIGRAN» (или 100). Если разломать таблетку пополам, то внутри она окажется белой или почти белой. Продается средство в блистерах по 1 или 2 штуки, в картонной пачке один или 2 блистера.
Также препарат продается в одноразовых флаконах с дозатором, емкостью 20 или 10 мг, в картонной коробке находится 1 или 2 флакона. Жидкость – прозрачная, темно- или светло-желтая.
Фармакологическое действие
Противомигренозное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата суматриптан сужает сосуды в системе сонных артерий, при этом, не изменяя интенсивность церебрального кровотока . Происходит это благодаря способности вещества воздействовать на 5НТ1-рецепторы , не затрагивая деятельность прочих 5НТ-рецепторов . Также препарат снижает активность тройничного нерва . Эти два механизма и обуславливают противомигренозное действие лекарства.
После интраназального введения активные компоненты средства быстро проникают в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается в течение 40 минут – 1,5 часа. Эффект наступает в течение 15 минут.
При приеме таблеток абсолютная биологическая доступность – 14 %, так как действующее вещество не полностью усваивается и подвергается пресистемному . Улучшения в состоянии больного наступают через пол часа.
Степень связывания с белками до 21 %. Период полувыведения – 120 минут.
При избыточной массе тела объем распределения и клиренс увеличиваются. Препарат подвергается окислительному метаболизму с участием МАО . Выводится лекарство в виде через почки.
Показания к применению
Имигран используют для устранения приступов без ауры и с аурой .
Противопоказания
- при на его компоненты;
- если ранее у пациента был или случаи тяжелого нарушения мозгового кровообращения;
- после ;
- при , заболеваниях сосудов на периферии, стенокардии Принцметала ;
- в возрасте до 18 лет, более 65 лет;
- лицам, страдающим от тяжелых нарушений в работе печени;
- во время терапии ингибиторами МАО (должно пройти не менее 14 дней), или его производными, агонистами 5-HT1 –рецепторов .
Побочные эффекты
Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные реакции:
- жжение или раздражение в носовой полости или горле (для спрея), , из носа;
- , парестезии , снижение чувствительности, ;
- приливы, повышение ;
- снижение АД , брадикардия , тошнота;
- рвота, чувство жара или холода, ощущение сдавливания, тяжести или стягивания в различных частях тела, в том числе в горле или груди;
- слабость, быстрая утомляемость.
В результате постмаркетинговых наблюдений были выявлены:
- , судороги , ;
- снижение остроты зрения, проходящая со временем слепота, диплопия , скотома ;
- сердечные , изменения на электрокардиограмме , ;
- , дискомфорт в эпигастральной области
(для таблеток), ишемический колит
;
аллергические высыпания на коже, анафилаксия .
Инструкция по применению Имиграна (способ и дозировка)
Таблетки и спрей нельзя использовать для профилактики мигрени.
Несмотря на то, что препарат сохраняет свою эффективность, как на ранних стадиях приступа, так и в его разгаре, лекарство рекомендуется принять при первых же признаках мигрени.
Инструкция по применению Имиграна в таблетках
Внутрь, целиком, запивать водой.
Разовая дозировка для взрослого – 50 или 100 мг препарата. Если прием одной таблетки оказался недостаточно эффективным, то нельзя принимать еще одну дозу лекарства.
Выпить таблетку в следующий раз можно будет только через 2 часа. Максимальная суточная дозировка – 300 мг.
Инструкция на спрей
Интраназально. Назначают по одной дозе (20 мг) в каждую ноздрю.
У разных групп пациентов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма эффективность одной и той же дозировки варьируется. Иногда достаточно приема 10 мг средства.
В течение суток после купирования первого приступа можно принять еще одну дозу препарата. Интервал между приемами должен составляет не менее 2 часов.
Максимальная суточная дозировка 40 мг средства.
Перед применением спрея рекомендуется занять удобное положение и очистить носовую полость, затем снять упаковку и направить наконечник дозатора в один из носовых ходов, вторую ноздрю зажать пальцем, дышать через рот. Нажимать синюю кнопку нужно на вдохе. Затем можно спокойно, неглубоко дышать. Вдох осуществлять через нос, выдох через рот (продолжать около 20 секунд). Дозатор нельзя использовать повторно.
Следует помнить, что нажать на синюю кнопку можно только один раз, нельзя нажимать на нее заранее.
Передозировка
После использования таблеток или спрея Имигран в дозировках, значительно превышающих максимально допустимые, рекомендуется наблюдение за состоянием пациента в течение 10 часов, проведение симптоматической терапии. В результате передозировки происходит усиление частоты и силы проявления побочных реакций.
Существует недостаточно данных об эффективности или перитонеального диализа .
Взаимодействие
Препарат можно принимать с , Пизотифеном, этанолом и Флунаризином .
Сочетание лекарства с Эрготамином может привести к спазму сосудов. Необходимо соблюдать промежуток между приемами в 24 часа.
Имигран нельзя сочетать с ингибиторами МАО .
С осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата , может развиться слабость, нарушение координации движений, гиперрефлексия .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Таблетки хранить при температуре не выше 30 градусов, вдали от маленьких детей.
Спрей хранят при температуре от 2 до 30 градусов.
Срок годности
Срок годности таблеток, дозировкой 50 мг – 3 года, 100 мг – 4 года, спрея – 3 года.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Имигран®
Торговое название
Имигран ®
Международное непатентованное название
Суматриптан
Лекарственная форма
Спрей назальный 20 мг, 1 доза
Состав
1 флакон содержит
активное вещество - суматриптан (в виде суматриптана сукцината) 20 мг,
вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат безводный, кислота серная разбавленная, натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Прозрачная от бледно-желтого до темно-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Стимуляторы 5НТ 1 -D серотониновых рецепторов.
Код АТС N02CC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме составляет 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 часа. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности, при интраназальном применении препарата, составляет 15.8% от таковой при подкожном введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Степень связывания с белками плазмы низкая (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Период полувыведения около 2 часов. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, непочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.
У подростков (12-17 лет) средняя пиковая концентрация суматриптана в плазме составляет 13.9 нг/мл, средний период полувыведения около 2 часов. У подростков с ростом происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция Имиграна ® .
Основным механизмом выведения Имиграна ® является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента, моноаминоксидазы А. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ 1 или 5 НТ 2 рецепторам.
Фармакодинамика
Имигран ® является специфическим и селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5НТ 1 D) и не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5НТ 2 - 5НТ 7). Рецепторы 5НТ 1 D обнаружены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки). Расширение этих сосудов или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Имигран ® ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта лежат в основе противомигренозного действия Имиграна ® . Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения препарата.
Показания к применению
Купирование приступов мигрени с аурой
Купирование приступов мигрени без ауры
Способ применения и дозы
Взрослые
20 мг (1 доза спрея) в одну ноздрю.
Максимальная разовая доза препарата составляет 20 мг, максимальная суточная - 40 мг.
Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Имигран ® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то через 2 часа можно ввести вторую дозу. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз Имиграна ® по 20 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Безопасность и эффективность Имиграна ® спрея назального для детей и подростков до 18 лет не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Нет клинического опыта применения Имиграна ® спрея назального у лиц старше 65 лет.
Инструкция по самостоятельному применению Имиграна ®
Спрей назальный состоит из нескольких частей.
Наконечник: эту часть вставляют в ноздрю. Спрей поступает из небольшого отверстия в верхней части наконечника.
Зажим для пальцев: за эту часть держат спрей.
Синяя кнопка: При нажатии на кнопку полная доза спрея поступает в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому нельзя нажимать на нее, пока наконечник не введен в ноздрю, иначе вся доза пропадет.
Снимите блистерную упаковку и извлеките назальный спрей. Возьмите спрей назальный, как показано на рисунке.
Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю приблизительно на 1 см.
Не запрокидывайте голову, закройте рот.
Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок. Откройте рот и спокойно подышите через рот. Не запрокидывайте голову. Делайте спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 секунд. Не дышите глубоко. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования спрея Вы можете ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса - эти ощущения не опасны и скоро пройдут.
После использования флакон пуст и его следует выбросить.
Побочные действия
Часто (≥1/100,<1/10)
- головокружение, сонливость, сенсорные нарушения, включая парестезии и гипестезию
Преходящее повышение артериального давления, приливы
Одышка, легкое, кратковременное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение
Тошнота, рвота
Боль, ощущение жара или холода
Чувство сдавления или тяжести в любой части тела, включая грудную клетку и гортань, слабость, усталость
Очень редко (<1/10000)
Сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия
Незначительное изменение функциональной пробы печени
Судорожные приступы у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог, тремор, дистония, нистагм, скотома
Мелькание перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, частичная преходящая потеря зрения, которая может быть связана с самим приступом мигрени
Брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда
Артериальная гипотензия, синдром Рейно
Ишемический колит
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость любого компонента препарата
Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени
Инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе)
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Стенокардия Принцметала
Заболевания периферических сосудов
Преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе)
Инсульт (в т.ч. в анамнезе)
Неконтролируемая артериальная гипертензия
Выраженное нарушение функции печени или почек
Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид)
Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы или прием ранее, чем через 2 недели после отмены таких препаратов
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имигран ® можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема Имиграна ® .
Возможно взаимодействие между Имиграном ® и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), поэтому их одновременное применение противопоказано.
Одновременный прием Имиграна ® и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может вызвать развитие слабости и нарушения координации.
Особые указания
Имигран ® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Нельзя использовать в профилактических целях. При отсутствии эффекта от введения первой дозы следует уточнить диагноз. Имигиран ® рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа, и особенно подходит для купирования приступов мигрени, протекающих с тошнотой и рвотой.
У пациентов с ранее не диагностированной или атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, так как повышен риск развития определенных цереброваскулярных состояний (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).
Не следует применять препарат пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования, с целью исключения сердечно-сосудистой патологии, так как после приема Имиграна ® могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией препарат назначается с осторожностью, так как возможно транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
После одновременного приема Имиграна ® и препаратов из группы СИОЗС возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента.
Имигран ® с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек или печени, с эпилепсией в анамнезе или структурными повреждениями головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна ® может вызвать аллергические реакции. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна ® .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна ® , поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и при работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Применение Имиграна ® однократно в дозе 40 мг интраназально не вызывает выраженных побочных эффектов.
Лечение: наблюдение за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии.
Неизвестно, какой эффект оказывает гемо- и перитонеальный диализы на концентрацию суматриптана в плазме крови.
Форма выпуска и упаковка
Спрей назальный 20 мг, 1 доза.
По 0.1 мл препарата помещают во флакон стеклянный типа I, закрытый пробкой хлорбутиловой, который помещен в колпачок синего цвета и вставлен в дозирующее устройство, состоящее из адаптера серого цвета, держателя иглы и иглы. Одно дозирующее устройство помещают в прозрачную контурную упаковку из ПВХ и бумаги ламинированной.
По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А., Италия.
Strada Asolana 68, S. Polo di Torrile, Parma (Italia)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: +7 727 258 28 90
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Лекарственная форма:спрей назальный дозированный
Состав:| Компоненты | Количество, мг |
|
| 10 м г/доза | 20 мг/доза |
|
| Действующее вещество: |
||
| Суматриптан | 10,0 | 20,0 |
| Вспомогательные вещества: |
||
| Калия дигидрофосфат | ||
| Натрия гидрофосфат | 0,11 | 0,11 |
| Серная кислота 1 | 2,0* | 4,0* |
| Натрия гидроксид | ||
| Вода очищенная | До 0,1 мл | До 0,1 мл |
1. Концентрация серной кислоты равна 20 %.
* - для доведения значения рН до уровня 5,0-6,0 (среднее значение рН - 5,5).
Описание: Прозрачный раствор от светло-жёлтого до тёмно-жёлтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Противомигренозное средство АТХ:N.02.C Противомигренозные препараты
Фармакодинамика:Суматриптан-селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-
H Т 1 D ), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ 2 -5-НТ 7). Рецепторы 5- НТ 1 D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению сосудов. избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения
препарата в дозе 20 мг. Фармакокинетика: Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.Всасывание
После интраназального введения быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часа. После приема препарата в дозе 20 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме составляет 12,9 нг/мл. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15,8% от таковой при подкожном введении.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронидного коныогата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ 1 или 5-НТ 2 -рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс- 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.
Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, осуществляемый посредством фермента моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты подросткового возраста от 12 лет до 17 лет
Средние значения максимальной концентрации суматриптана в плазме составляли 13,9 иг/мл, а средний период полувыведения составлял приблизительно 2 ч после приема 20 мг суматриптана интраназально. В популяционном фармакокинетическом моделировании было выявлено, что значения клиренса и объема распределения увеличивались сообразно увеличению массы тела. Таким образом, у пациентов с низкой массой тела экспозиция суматриптана сравнительно выше.
Показания:Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, а также для достижения немедленного клинического эффекта.
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала [вазоспастическая стенокардия]), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС.
Болезни периферических сосудов.
Инсульт и преходящие ишемические атаки (в том числе в анамнезе).
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Тяжелое нарушение функции печени.
Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергид) или другими триптанами/агонпстами 5-НТ1-рецепторов.
Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 педели после отмены этих препаратов.
Дети до 12 лет.
С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата "Имигран®" пациентам с эпилепсией (в том числе, при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности); контролируемой артериальной гипертензии; нарушением функции печени и/или почек. Беременность и лактация:Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат "Имигран®" во время
I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.Опенка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.
Способ применения и дозы:Препарат "Имигран®" не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата "Имигран®".
Взрослые в возрасте 18 лет и старше
Рекомендованная доза препарата "Имигран®" - 20 мг в один носовой ход. Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг. Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять , ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат "Имигран®" можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата "Имигран®" по 20 мг.
Подростки в возрасте от 12 лет до 17 лет (включительно)
Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому может потребоваться назначение дозы 20 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять , ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат "Имигран®" можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата "Нмигран®" по 20 мг.
Дети младше 12 лет
Эффективность и безопасность применения препарата "Имигран®" у пациентов данной категории пока не установлена.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет
Нет клинических данных о применении препарата у пациентов данной категории.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ СПРЕЯ НАЗАЛЬНОГО
Не открывайте блистерную упаковку до тех пор, пока не будете готовы использовать препарат. Каждый спрей запечатан в блистерную упаковку для содержания его в чистоте и безопасности. Если вы носите спрей без блистерной упаковки или в открытом блистере, он может не работать должным образом, когда вам это будет необходимо. Каждый спрей содержит только одну дозу препарата "Имигран®".
Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Назальный спрей состоит из следующих частей:
Наконечник
Эту часть вставляют в
ноздрю.Зажим для пальцев
За эту часть Вы держите спрей, когда им пользуетесь.
Синяя кнопка
При нажатии на кнопку полная доза спрея впрыскивается в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз. Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Как использовать препарат "Имигран®"
1. Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей непосредственно перед применением.
2. Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.
3. Очистите полость носа.
4. Держите назальный спрей, как показано на рисунке А. Не нажимайте синюю кнопку.
Рисунок А
5. Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Не имеет значения, какую ноздрю Вы выберете.
6. Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю, насколько комфортно - приблизительно на 1 см (рисунок Б). Сделайте спокойный выдох через рот. Держите голову прямо, закройте рот.
7.Начинайте спокойно дышать через нос. Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок. Продолжайте дышать во время использования спрея назального (рисунок В).
8.Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. Держите голову прямо в течение 10-20 секунд, вдыхайте спокойно через нос, а выдыхайте через рот. Это поможет препарату оставаться в носовой полости. После использования спрея может ощущаться влага в полости носа и слабый привкус - эти ощущения нормальны и скоро пройдут.
После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.
Побочные эффекты:Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Очень часто: дисгевзия.
Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Пострегистрационное наблюдение
Частота встречаемости нежелательных явлений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных
проявлений до анафилаксии.
Нарушения психики
Неизвестно: тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно: артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: ригидность затылочных мышц, артралгия.
Передозировка:Однократный прием препарата "Имигран®" в дозе 40 мг интраназально не приводил к возникновению каких-либо новых побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В ходе клинических исследований здоровые добровольцы получали 20 мг суматриптана 3 раза в сутки в течение 4 дней без появления каких-либо значимых побочных реакций.
Лечение
Наблюдение за состоянием пациентов в течение не менее 10 часов и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Взаимодействие:Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ 1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих препаратов или другого триптана/агониста
5- HT 1 рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ| рецепторов, перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5 - HT 1 агониста рецепторов.Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Особые указания:Препарат "Имигран®" следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат "Имигран®" противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения препаратом "Имигран®" необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата "Имигран®".
После приема препарата "Имигран®" могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Не следует применять препарат "Имигран®" у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся злостные курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Препарат "Имигран®" следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-НТ1 агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Препарат "Имигран®" следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).
Препарат "Имигран®" необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата "Имигран®" может вызвать аллергические реакции, которые варьируются от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать бдительность перед началом применения препарата "Имигран®" у таких пациентов. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продыренный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата "Имигран®".
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата "Имигран®", поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем или движущимися механизмами. Форма выпуска/дозировка: Спрей назальный дозированный. Упаковка:Стеклянный флакон (тип I, Ph. Еur.), содержащий одну дозу препарата, в пластмассовом дозирующем устройстве, укупоренный резиновой пробкой и закрытый колпачком. По одному дозирующему устройству в полиэтиленовый/бумажный блистер. По 1, 2, 4, 6, 12 и 18 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре от 2 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015723/01 Дата регистрации: 15.05.2009 / 18.05.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А. Италия Производитель: Представительство: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Дата обновления информации: 08.11.2017 Иллюстрированные инструкции Форма выпуска, состав и пачкаТаблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "IMIGRAN" на одной стороне и "50" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "50" - с другой. 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry розовый YS-1-1441-G, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GLAXO" на одной стороне и "IMIGRAN" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "100" - с другой). 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry белый OY-S-7393, титана диоксид.
Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 10 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 20 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакологическое действие
Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при всем этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.
Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Клинический эффект отмечается через 30 мин в последствии перорального приема продукта в дозе 100 мг, через 15 мин в последствии интраназального введения продукта.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме вещества вовнутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет примерно 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет примерно 14%. После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd - 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Выведение
В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь. При нарушении функции печени наблюдается увеличение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Показания
купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования
Имигран не предназначен для применения с целью профилактики. Имигран рекомендуют использовать как можно раньше в последствии возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то продукт не надлежит назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, можно принять вторую дозу на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода наибольшая доза Имиграна не обязана превышать 300 мг. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая водой.
Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная доза составляет 20 мг (в одну ноздрю). Следует иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных больных, но и у одного и того же пациента.
Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления оказывает влияние вариабельность абсорбции суматриптана. Поэтому в ряде случаев у одного и того же пациента может оказаться вполне эффективной доза как 20 мг, так и 10 мг Имиграна в форме назального спрея. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то введение второй дозы для купирования продолжающегося приступа назначать не надлежит. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, вторую дозу назального спрея можно ввести на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода можно вводить не более 2 доз по 20 мг интраназально.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. желудочковая), транзиторное увеличение АД вскоре в последствии введения продукта; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: у некоторых заболевших наблюдались тошнота и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; не часто - ишемический колит; в отдельных случаях - некординальное увеличение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны ЦНС: приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); не часто - сонливость, чувство усталости; в отдельных случаях - судорожные припадки (большинство таких больных имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии).
Иногда в последствии приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень не часто – преходящая частичная потеря зрения (при всем этом надлежит иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия.
Местные реакции: при использовании назального спрея - легкое транзиторное раздражение и ощущение жжения в носоглотке, носовое кровотечение. Прочие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Противопоказания
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
выраженные нарушения функции печени/или почек;
одновременный прием продуктов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид);
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
беременность;
возраст больных до 18 лет и старше 65 лет;
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью назначают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. продукт может вызывать транзиторное увеличение АД и ОПСС.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.
С осторожностью надлежит использовать продукт в период лактации. Не рекомендуется кормить малыша грудью на протяжении 24 ч в последствии приема суматриптана.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
Имигран надлежит назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не применяют с целью профилактики приступов. При отсутствии эффекта от применения первой дозы надлежит уточнить диагноз. Имигран надлежит использовать как можно раньше в последствии начала приступа мигрени, однако продукт эффективен на любой стадии приступа (особо при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).
При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у больных с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, надлежит исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при использовании других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у больных с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Препарат не надлежит назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания.
К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. После приема продукта могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди.
Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
С осторожностью назначают продукт пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное увеличение АД и периферического сосудистого сопротивления). Препарат надлежит использовать с осторожностью у больных с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени.
У больных с повышенной восприимчивостью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назачают продукт пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).
В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина надлежит тщательно контролировать состояние пациента. Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам надлежит с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении продукта единоразово в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-или других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: в случае передозировки Имиграна надлежит наблюдать заболевшего на протяжении 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере надобности. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч в последствии приема продуктов, содержащих эрготамин; и наоборот, продукты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч в последствии приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у больных в последствии одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (применение комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Условия и периоди хранения
Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг – 4 года. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 50 мг – 3 года. Имигран в форме спрея назального надлежит хранить в запечатанном блистере в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Имигран (Imigran)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Имигран (Imigran) ».
Состав и форма выпуска
в блистере 2 шт.; в коробке 1 блистер.
в одноразовых флаконах, с дозирующим устройством; в коробке 1 или 2 флакона.
Описание лекарственной формы
Таблетки 50 мг: розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50»— на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50»— на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки)— белого или практически белого цвета; внешний слой (оболочка таблетки)— розового цвета.Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN»— на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100»— на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.Характеристика
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противомигренозное.
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2— 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).
Фармакодинамика
У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, однако не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок считается основным механизмом появления мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.Фармакокинетика
Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100мг Cmax в плазме составляет в среднем 54нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1-1,5ч и составляет 12,9 нг/мл.Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном использовании составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени надлежит ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.Степень связывания с белками плазмы невелика (14-21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2— приблизительно 2ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160мл/мин, почечный Cl— 260мл/мин, внепочечный клиренс— около 80% от общего клиренса.У подростков (12-17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2— около 2ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения , поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.Основным механизмом выведения суматриптана считается окислительный метаболизм, который осуществляется под влиянием фермента МАО типа А. Главный метаболит— индолуксусный аналог суматриптана— выводится в основном с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.Клиническая фармакология
Клинический результат отмечается через 30 мин после перорального приема лекарства в дозе 100мг и через 15 мин после интраназального введения.Показания препарата Имигран®
Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).Противопоказания
Гиперчувствительность; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; миокарда (в т.ч. в анамнезе); ИБС или подозрение на ее наличие; ; заболевания периферических сосудов; преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); (в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая ; выраженное нарушение функции печени и/или почек; одновременный прием Имиграна с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.С осторожностью: (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет.Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам Имигран возможно назначать только в случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Надлежит избегать грудного вскармливания в течение 24ч после применения суматриптана.Побочные действия
Общие симптомы: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (эти симптомы зачастую являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), приливы, головокружение, ощущение слабости и/или усталости, сонливость (зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер).Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, временное повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана); имеются редкие сообщения о нарушениях сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.Со стороны желудочно-кишечного тракта: у некоторых пациентов отмечались тошнота и рвота (связь этих побочных эффектов с приемом суматриптана не установлена); незначительное повышение активности печеночных ферментов, ощущение дискомфорта в животе; редко— ишемический .Со стороны ЦНС и органа зрения: имеются отдельные редкие сообщения о судорожных приступах после приема суматриптана. В ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было. Иногда после приема Имиграна отмечались , мелькание в глазах, снижение остроты зрения. Крайне редко развивалась частичная преходящая потеря зрения. Но надлежит иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в нечастых случаях— анафилаксия.Местные симптомы (при использовании спрея): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение.Взаимодействие
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан возможно назначать не ранее чем через 24ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, возможно назначать не ранее чем через 6ч после приема суматриптана). Вероятно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное использование.Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС надлежит тщательно контролировать состояние пациента.Способ применения и дозы
Внутрь, интраназально. Имигран предлогается использовать как возможно ранее после начала приступа мигрени, но он одинаково полезен при применении на любой стадии приступа.Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой), взрослым: рекомендуемая дозировка— 1 таблетка 50мг (некоторым пациентам может потребоваться более высокая дозировка— 100 мг).Интраназально, взрослым (18 лет и старше)— 20мг (1 дозировка) Имиграна в виде спрея в одну половину носа. Надлежит помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому эффективной может оказаться дозировка 10мг.Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозировки Имиграна (вне зависимости от способа применения), то прием второй дозировки для купирования этого же приступа назначать не надлежит. Но Имигран возможно использовать для купирования последующих приступов мигрени. Если больной почувствовал улучшение после первой дозировки, а затем симптомы возобновились, возможно принять вторую дозу в течение следующих 24ч. Наибольшая дозировка Имиграна не должна превышать 300мг в течение любого 24-часового периода (при приеме внутрь), либо двух доз Имиграна по 20мг (при интраназальном применении).Передозировка
Прием Имиграна внутрь в дозе более 400мг, либо однократное п/к введение в дозе 16мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10ч, при необходимости— стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.Меры предосторожности
Имигран запрещено использовать в профилактических целях. Препарат надлежит назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при использовании других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с раньше не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью нужно исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Надлежит учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (в частности или преходящее нарушение мозгового кровообращения).Суматриптан не надлежит назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное исследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень нечастых случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если имеется основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, нужно провести соответствующее диагностическое исследование.Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан надлежит назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.В случае одновременного назначения с лекарствами из группы СИОЗС надлежит тщательно контролировать состояние пациента.Надлежит с осторожностью использовать суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут значительно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого лекарства (в частности нарушение функции почек или печени). Нужно соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые понижают порог судорожной готовности.У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, но надлежит соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.Клинический опыт применения Имиграна у пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей приклонного возраста и у молодых пациентов, но до получения дополнительных данных клинических исследований не предлогается назначать Имигран пациентам старше 65 лет.У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.Запрещено превышать рекомендуемую дозу Имиграна.Производитель
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд, Великобритания (таблетки).ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия (спрей назальный).Условия хранения препарата Имигран®
При температуре ниже 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Имигран®
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
